Рейтинг: 4.4/5.0 (1893 проголосовавших)Категория: Инструкции
Наименование: Энаренал (Enarenal)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с разделяющей риской. 1 таб. эналаприла малеат 5 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с делительной риской с двух сторон. 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Антигипертензивный продукт, ингибитор АПФ. Активный метаболит эналаприла - эналаприлат является высоко специфичным ингибитором АПФ длительного действия. Эналаприлат блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, что приводит к угнетению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Снижение концентрации ангиотензина II вызывает увеличение активности ренина, также снижение выделения альдостерона, что в результате приводит к потере натрия, повышению концентрации калия и уменьшению объема внеклеточной жидкости. Препарат снижает ОПСС, сокращает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Антигипертензивное действие начинается через 2 ч с момента приема и продолжается 24 ч.
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь продукта Энаренал абсорбция составляет 60%. Cmax эналаприла (неактивной формы продукта) в плазме крови достигается обычно через 1 ч. После всасывания эналаприл подвергается гидролизу с образованием активного метаболита – эналаприлата. Cmax эналаприлата в плазме крови достигается через 4 ч и составляет примерно 33 нг/мл, AUC - в пределах 450 ч х нг/мл Биодоступность эналаприлата из продукта Энаренал составляет 98.74%. Абсолютная биодоступность эналаприлата - в пределах 40%. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание продукта.
Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Эналаприлат не проникает в спинномозговую жидкость, а эналаприл - только в небольшой степени. Около 50-60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.
T1/2 составляет 11 ч. Препарат выводится главным образом почками, частично - с калом. После приема внутрь Энаренала в дозе 10 мг на протяжении 24-48 ч примерно выводится 60-78% (в т.ч. 43-56% - в виде эналаприлата, остальное количество – в виде неизмененного вещества).
артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами, особо с тиазидными диуретиками);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Дозу продукта подбирают индивидуально, в зависимости от состояния заболевшего. Энаренал принимают вовнутрь независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут.
При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10-20 мг/сут в 2 приема. Поддерживающая доза - 10-20 мг/сут.
При артериальной гипертензии тяжелого течения дозу можно повысить максимально до 40 мг/сут. Для пожилых больных (старше 65 лет) начальная доза составляет 2.5 мг/сут, при надобности ее можно повысить.
При артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы.
При КК менее 30 мл/мин начальная доза - 2.5 мг/сут. В случае надобности дозу продукта можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности Энаренал надлежит использовать в сочетании с диуретиками или гликозидами наперстянки.
Начальная доза Энаренала составляет 2.5 мг/сут, при надобности дозу постепенно повышают до поддерживающей - 20 мг/сут в 1-2 приема. Дозу продукта надлежит повышать с интервалами 2-4 недели, в случае сохранения симптомов недостаточности кровообращения эти интервалы можно сократить.
При хронической сердечной недостаточности у больных с сопутствующей почечной недостаточностью или гипонатриемией при концентрации натрия в сыворотке крови менее 130 мэкв/л или концентрации креатинина более 1.6 мг/мл, лечение надлежит начинать с дозы 2.5 мг 2 раза/сут, а потом – по 5 мг 2 раза/сут или более. Между приемами продукта надлежит соблюдать большие интервалы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия; не часто - ортостатическая гипотензия; в пределах 0.5-1% - инфаркт миокарда, состояние ишемии головного мозга, связанные с выраженным снижением АД в группе заболевших повышенного риска, боли в грудной клетке, сердцебиение, аритмии, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: не часто - тошнота, диарея; 0.5-1% - непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в животе, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, воспаление языка, нарушение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение и головная боль; не часто - чувство усталости, обморок; в пределах 0.5-1% - депрессия, состояние спутанности сознания, сонливость, бессонница, парестезии, головокружение, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, светобоязнь.
Со стороны дыхательной системы: не часто – сухой кашель; 0.5-1% - ринит, боли в горле, охриплость голоса, удушье.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто – мышечные судороги; 0.5-1% - мышечные и суставные боли.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто - нарушения функции почек, почечная недостаточность и олигурия. Дерматологические реакции: 0.5-1% - высокая потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: 0.5-1% - нейтропения, тромбоцитопения, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Аллергические реакции: 0.5-1% - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция. Лабораторные тесты: 0.5-1% - увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита. Прочие: 0.5-1% - импотенция, чувство жара, лихорадка, воспаление серозной оболочки.
прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки;
ангионевротический отек в анамнезе;
II и III триместры беременности;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.
Энаренал не надлежит использовать в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение Энаренала противопоказано. Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при надобности применения Энаренала в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
При артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы. При КК менее 30 мл/мин начальная доза - 2.5 мг/сут. В случае надобности дозу продукта можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сут.
С особой осторожностью надлежит использовать Энаренал у больных с недостаточностью кровообращения значительной степени, особо при сопутствующих нарушениях функции почек, т.к. имеется риск развития гипотензии.
С осторожностью надлежит использовать Энаренал у больных с ИБС и сосудистыми нарушениями головного мозга, т.к. при чрезмерном понижении АД возможно развитие инфаркта миокарда или инсульта.
При использовании Энаренала у больных с осложненной артериальной гипертензией гипотензия наблюдается не часто. Риск развития гипотензии повышен у больных, ранее леченных мочегонными продуктами или соблюдающих диету с ограничением соли, у заболевших, находящихся на гемодиализе, также при дефиците жидкости в организме.
С осторожностью надлежит использовать Энаренал у больных с нарушением функции почек. У некоторых больных с артериальной гипертензией, без ранее диагностированной болезни почек, может проявиться увеличение уровня мочевины и креатинина, особо при одновременном использовании Энаренала с диуретиком. В таких случаях надлежит уменьшить дозу Энаренала или отменить применение мочегонного продукта.
У больных, находящихся на диализе, наблюдалось увеличение частоты развития анафилактических реакций при использовании мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ.
При хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии у больных, получающих Энаренал, возможно развитие артериальной гипотензии, которую можно устранить путем восполнения объема плазмы.
При указаниях в анамнезе на отек Квинке существует риск его развития в последствии применения ингибиторов АПФ.
У 1% больных, которые принимали Энаренал, наблюдалось увеличение концентрации калия в сыворотке крови (свыше 5.7 мэкв/л). Риск возникновения гиперкалиемии повышается при почечной недостаточности, сахарном диабете, также в период одновременного применения калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), заменителей пищевой соли, содержащих калий. Не рекомендуется одновременное применение Энаренала с солями калия и калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид).
Внимание!
Перед применением медикамента "Энаренал (Enarenal)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Энаренал (Enarenal) ».
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.
При в/в введении - по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 80 мг/сут.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь всасывается на 60%. Подвергается гидролизу в активный метаболит — эналаприлат. Cmax достигается через 4 ч. T1/2 — 5,4 ч. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится главным образом почками, частично кишечником.
ФармакодинамикаСнижает ОПСС и АД, уменьшает пост- и преднагрузку, улучшает кровообращение в малом круге, тормозит выделение альдостерона из надпочечников.
Показания ПоказанияАртериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания ПротивопоказанияГиперчувствительность, двухстороннее сужение почечной артерии или сужение артерии единственной почки, отек Квинке, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Способ применения и дозы Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — 5 мг/сут (пожилым пациентам старше 65 лет — 2,5 мг/сут); при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10–20 мг/сут в 2 приема. Поддерживающая доза — 10–20 мг/сут. При артериальной гипертензии с тяжелым течением — максимальная (40 мг/сут). Дозировка препарата для больных артериальной гипертензией в зависимости от функции почек представлена в таблице.
Cl креатинина, мл/мин
Начальная доза, мг/сут
2,5 мг в день диализа
В случае необходимости дозу можно повышать до достижения необходимого терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сут.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют в сочетании с диуретиками или гликозидами наперстянки. Терапию начинают с дозы 2,5 мг/сут, затем ее повышают с интервалом 2–4 нед до поддерживающей (40 мг) в один или несколько приемов.
При хронической сердечной недостаточности с сопутствующей почечной недостаточностью при уровне натрия в сыворотке крови ниже 130 мэкв/л или концентрации креатинина выше 1,6 мг/мл лечение начинают с дозы 2,5 мг 2 раза в сутки, а затем 5 мг 2 раза в сутки или больше.
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
ВзаимодействиеБета-адреноблокаторы, метилдофа и антагонисты кальция усиливают гипотензивный эффект, соли калия и калийсберегающие диуретики — проявления гиперкалиемии; повышает концентрацию солей лития в крови.
Меры предосторожностиС осторожностью применяют у пациентов с ИБС, нарушением мозгового кровообращения, на фоне приема диуретиков. До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, содержания калия в плазме. При возможности следует отменить предшествующую терапию диуретиками за 2–3 дня до начала лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Побочные действия Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, состояние ишемии головного мозга, обморок; 0,5–1% — депрессия, сонливость/бессонница, парестезия, состояние спутанности сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия; 0,5–1% — инфаркт миокарда, стенокардия, сердцебиение, нарушения ритма сердца, боль в грудной клетке, нейтропения, тромбоцитопения, повышение СОЭ, эозинофилия, лейкоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея; 0,5–1% — непроходимость кишечника, отсутствие аппетита, нарушение вкуса, глоссит, рвота, гепатит, желтуха, диспепсия, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,5–1%мышечные судороги, суставная и мышечная боль.
Со стороны респираторной системы: 0,5–1% — бронхоспазм, сухой кашель, ринит, боль в горле, охриплость.
Со стороны мочеполовой системы: 0,5–1% — нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия, импотенция.
Со стороны кожных покровов: 0,5–1% — потливость, полиморфная эритема, эксфолитивный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некроз эпидермиса, алопеция.
Аллергические реакции: 0,5–1% — ангионевротический отек, зуд, крапивница, сыпь.
Прочие: 0,5–1% — воспаление серозных оболочек, ощущение жара, лихорадка, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия.
Гиперчувствительность к эналаприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность. период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз. цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, коронарная недостаточность, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия ), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет. гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий. стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная и/или печеночная недостаточность. диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии - начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата - 40 мг.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки.
Реноваскулярная гипертензия: начальная доза - 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.
При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Эналаприлат ), проводимое только в условиях стационара.
При ХСН начальная доза - 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема.
У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла. поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1.25 мг.
При бессимптомном нарушении функции ЛЖ - по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.
При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин - 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Ингибитор АПФ - гипотензивный препарат, механизм действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение концентрации которого ведет к прямому уменьшению секреции альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез Pg. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной.
Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия ЛЖ миокарда и миофибрила стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование ХСН и замедляет развитие дилатации ЛЖ. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда. без клинических проявлений СН.
Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.
Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат. который и ингибирует АПФ.
Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.
Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс. редко - загрудинная боль, стенокардия. инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы: головокружение. обморочные состояния, головная боль. слабость, бессонница. парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах - нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах .
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры. рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный "сухой" кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит .
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд. крапивница. фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит. глоссит .
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо. "приливы" крови к лицу.Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД, вплоть до развития коллапса. инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более серьезных случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение 0.9% раствора NaCl, плазмозаменителей, при необходимости - в/в введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами.
Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение. особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).
Усиливает действие этанола. замедляет выведение Li+.
Ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин .
Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают - диуретики, др. гипотензивные ЛС (бета-адреноблокаторы, метилдопа. нитраты, БМКК, гидралазин. празозин ), ЛС для общей анестезии, этанол .
Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие ЛС увеличивают риск развития гиперкалиемии.
ЛС, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза .
Иммунодепрессанты, аллопуринол. цитостатики усиливают гематотоксичность.
Наличие препарата Энаренал * :
Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются заменители, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы и отзывы по препарату Энаренал пока не поступали, Вы можете задать свой вопрос специалисту
Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту
Информация о препарате Энаренал, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.
Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .
Компания. АКРИХИН ОАО
Pharmaceutical Works POLPHARMA, S.A.
Срок годности и условия хранения.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
—артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами, особенно с тиазидными диуретиками);
—хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
—прогрессирующая азотемия при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки;
—ангионевротический отек в анамнезе;
—II и III триместры беременности;
—лактация (грудное вскармливание);
—повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия; редко - ортостатическая гипотензия; около 0.5-1% - инфаркт миокарда, состояние ишемии головного мозга, связанные с выраженным снижением АД в группе больных повышенного риска, боли в грудной клетке, сердцебиение, аритмии, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея; 0.5-1% - непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в животе, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, воспаление языка, нарушение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение и головная боль; редко - чувство усталости, обморок; около 0.5-1% - депрессия, состояние спутанности сознания, сонливость, бессонница, парестезии, головокружение, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, светобоязнь.
Со стороны дыхательной системы: редко – сухой кашель; 0.5-1% - ринит, боли в горле, охриплость голоса, удушье.
Со стороны костно-мышечной системы: редко – мышечные судороги; 0.5-1% - мышечные и суставные боли.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, почечная недостаточность и олигурия.
Дерматологические реакции: 0.5-1% - повышенная потливость, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: 0.5-1% - нейтропения, тромбоцитопения, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.
Аллергические реакции: 0.5-1% - кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.
Лабораторные тесты: 0.5-1% - повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия, гипернатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита.
Прочие: 0.5-1% - импотенция, чувство жара, лихорадка, воспаление серозной оболочки.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с разделяющей риской.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кроскармеллозы натриевая соль, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ
Регистрационные №№:Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
Энаренал принимают внутрь независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10-20 мг/сутки. в 2 приема. Поддерживающая доза - 10-20 мг/сутки.
При артериальной гипертензии тяжелого течения дозу можно повысить максимально до 40 мг/сутки.
Для пожилых пациентов (старше 65 лет) начальная доза составляет 2.5 мг/сутки, при необходимости ее можно повысить.
При артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы. При КК менее 30 мл/мин начальная доза - 2.5 мг/сутки. В случае необходимости дозу препарата можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сутки.
При хронической сердечной недостаточности Энаренал следует применять в сочетании с диуретиками или гликозидами наперстянки. Начальная доза Энаренала составляет 2.5 мг/сутки, при необходимости дозу постепенно повышают до поддерживающей - 20 мг/сутки. в 1-2 приема.
Дозу препарата следует повышать с интервалами 2-4 недели, в случае сохранения симптомов недостаточности кровообращения эти интервалы можно сократить.
При хронической сердечной недостаточности у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью или гипонатриемией при концентрации натрия в сыворотке крови менее 130 мэкв/л или концентрации креатинина более 1.6 мг/мл, лечение следует начинать с дозы 2.5 мг 2 раза в сутки, а затем – по 5 мг 2 раза в сутки. или более. Между приемами препарата следует соблюдать большие интервалы.
Энаренал не следует применять в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение Энаренала противопоказано.
Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Энаренала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью при КК более 30 мл/мин обычно не требуется изменения дозы. При КК менее 30 мл/мин начальная доза - 2.5 мг/сутки. В случае необходимости дозу препарата можно повышать до достижения терапевтического эффекта, но не более 40 мг/сутки.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом ЭНАРЕНАЛ (ENARENAL). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ЭНАРЕНАЛ минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
