Руководства, Инструкции, Бланки

спитомин лекарство инструкция

Рейтинг: 4.4/5.0 (499 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Спитомин лекарство инструкция

Спитомин - Инструкция Действующие вещества: Лекарственная форма: Фармакологическое действие:

Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами. Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-HT1A-серотониновых рецепторов. Не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома "отмены". Не влияет на действие этанола. Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Показания:

Тревожные расстройства, панические атаки, ВСД, алкогольная абстиненция (в качестве вспомогательной терапии), легкая депрессия (в составе комплексной терапии).

Противопоказанния:

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, миастения, беременность, период лактации.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна, редко - экстрапирамидные расстройства. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота и др. диспепсические явления.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, миоз, сонливость. Лечение: специфических антагонистов нет, показаны промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Способ применения и дозы:

Спитомин принимают внутрь, рекомендуемая начальная доза - 5 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена на 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза - 20-30 мг. Разовая доза должна не превышать 30 мг, максимальная суточная - 60 мг.

Особые указания:

При почечной и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени препарат должен применяться под строгим контролем врача. Обычно таким больным назначают меньшие дозы препарата. Несмотря на то что буспирон практически не усиливает действие этанола и не ухудшает физической и умственной деятельности, во время лечения следует воздержаться от приема этанолсодержащих напитков. У пациентов, принимающих ингибиторы МАО, лечение буспироном должно начинаться не ранее чем через 14 дней после их отмены. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в начале лечения). При курсовой терапии этот вопрос решается индивидуально в зависимости от переносимости.

Взаимодействие:

Несовместим с ингибиторами МАО. С осторожностью применять одновременно с антипсихотическими, гипотензивными, гипогликемическими ЛС, антидепрессантами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами.

Перед применением препарата Спитомин проконсультируйтесь с врачом!

Видео

спитомин лекарство инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Спитомин (Spitomin)

    Спитомин Фармакотерапевтическая группа: Фармакологические свойства:

    Анксиолитический препарат (транквилизатор) небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами.

    Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и допаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические допаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ -серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание GABA, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома "отмены". Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам.

    Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

    После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Cmax в плазме крови достигается через 60-90 мин после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пациентов пожилого возраста. После однократного приема внутрь препарата в дозе 20 мг его концентрация в плазме крови составляла от 1 до 6 нг/мл.

    Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект "первого прохождения") при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение AUC буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%.

    Связывание буспирона с белками плазмы крови составляет примерно 95% (86% с альбумином плазмы, остальная часть - с кислым ?1 -гликопротеином).

    Css в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приема. Кажущийся Vd составляет 5.3 л/кг.

    Буспирон выделяется с грудным молоком. Данные о проникновении препарата через плацентарный барьер отсутствуют.

    Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и T1/2 приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона.

    После однократного введения 14 C-меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 ч, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приема в дозе 10-40 мг T1/2 исходного вещества составляет примерно 2-3 ч, а T1/2 активного метаболита равен 4.8 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При нарушении функции печени возможны повышение концентрации буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение T1/2. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

    При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах.

    Фармакокинетика буспирона у пациентов пожилого возраста не изменена.

    Показания к применению:

    — генерализованное тревожное расстройство (ГТР);

    — синдром вегетативной дисфункции;

    — алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии);

    — вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

    Относится к болезням: Противопоказания:

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    — почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин);

    — тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время > более 18 сек);

    — детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны);

    — одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — беременность или подозрение на беременность.

    С осторожностью: цирроз печени, почечная недостаточность.

    Способ применения и дозы:

    Препарат следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток.

    Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приема и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения.

    Дозу следует подбирать индивидуально.

    Рекомендуемая доза - 15 мг, ее можно повышать по 5 мг/сут каждые 2-3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Обычная суточная доза составляет 20-30 мг. Максимальная разовая доза составляет 30 мг. Максимальная суточная доза - 60 мг.

    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требует, т.к. фармакокинетика буспирона не зависит от возраста.

    При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

    При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, с этой целью уменьшают разовые дозы или увеличивают интервал между приемами.

    Побочное действие:

    Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приема препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы.

    Определение частоты побочных эффектов: часто (1/100), нечасто (от 1/100 до 1/1000), редко (< 1/1000). Во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приемом препарата не могла быть доказана.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - боль в груди; нечасто - обморок, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия; редко - нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.

    Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна; нечасто - дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор; редко - клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.

    Со стороны органов чувств: часто - шум в ушах; нечасто - нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений; редко - нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.

    Со стороны дыхательной системы: часто - ларингит, отек слизистой носа; нечасто - гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди; редко - носовое кровотечение.

    Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, поражение щитовидной железы.

    Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение; редко - диарея, жжение в языке.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дизурия (в т.ч. учащенное мочеиспускание, задержка мочеиспускания); редко - ночное недержание мочи.

    Со стороны половой системы: нечасто - нарушения менструального цикла, снижение полового влечения; редко - аменорея, воспаление тазовых органов, задержка эякуляции, импотенция.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия; редко - мышечная слабость, боль в мышцах и костях.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - отек, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отек лица, ранимость кожи, сыпь.

    Изменения лабораторных показателей: нечасто - повышение активности АЛТ и ACT в сыворотке; редко - эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Прочие: увеличение массы тела, лихорадка, снижение массы тела; редко - злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.

    Передозировка:

    Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжелых формах), угнетение сознания различной степени тяжести.

    Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен, диализ неэффективен. Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.

    Применение при беременности и кормлении грудью:

    Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.

    Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана.

    Буспирон выделяется с грудным молоком. Данных клинических исследований применения буспирона в период грудного вскармливания недостаточно, поэтому не следует назначать препарат кормящим матерям.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с лекарственными средствами при одновременном применении. Однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

    Ингибиторы МАО: описано повышение АД и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на МАО (моклобемид, селегилин); в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ингибиторами МАО. После отмены необратимого ингибитора МАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 недель. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ингибитор МАО). Однако Спитомин можно принимать через 1 день после отмены моклобемида.

    Ингибиторы и индукторы CYP3A4: исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственному взаимодействию, а при введении сильного ингибитора также повысить концентрацию буспирона в плазме крови; поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2.5 мг 2 раза/сут). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно уменьшить концентрацию буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.

    Препараты с высокой степенью связывания с белками: поскольку буспирон в высокой степени связывается с белками плазмы (95%), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими активными веществами, характеризующимися высоким связыванием с белками плазмы. Исследования in vitro показали, что буспирон не способен вытеснять из мест связывания с белками препараты, характеризующиеся сильным связыванием (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать препараты с низким связыванием, например, дигоксин.

    При совместном применении циметидина и буспирона Сmax буспирона возрастает на 40%, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.

    При совместном применении диазепама и буспирона концентрация нордиазепама несколько повышается, и могут возникать побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.

    Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: при совместном применении буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивается длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

    Другие лекарственные средства: из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и гипогликемическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

    Особые указания и меры предосторожности:

    Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. При однократном приеме в дозе 30 мг у пациентов с циррозом печени повышается концентрация буспирона в плазме крови и увеличивается AUC с удлинением T1/2 препарата. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Препарат противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами.

    При почечной недостаточности средней или тяжелой степени клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени при СКФ менее 10 мл/мин. При легкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10-30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и препарат в уменьшенных дозах.

    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако препарат следует применять с осторожностью, например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов. Данным пациентам препарат следует назначать в минимальных эффективных дозах, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.

    С особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с закрытоугольной глаукомой и миастенией.

    Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, т.к. эти продукты могут повысить концентрацию буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

    Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

    Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.

    Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7-14 дней приема препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.

    На протяжении всего курса лечения буспироном пациентам следует избегать употребления алкоголя.

    В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55.7 мг в таблетках по 5 мг и 111.4 мг в таблетках по 10 мг).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

    При нарушениях функции почек

    Противопоказание: почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин).

    При нарушениях функции печени

    Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время > более 18 сек).

    Условия хранения:

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.

    Спитомин инструкция к препарату

    Спитомин инструкция

    Лекарственные формы
    таблетки 10мг

    Производители
    Эгис фармацевтический завод ОАО(Венгрия)

    ФармГруппа
    Транквилизаторы разных групп

    Международное непатентованное наименование
    Буспирон

    Порядок отпуска
    Отпускается по рецепту

    Состав
    Действующее вещество - буспирон.

    Фармакологическое действие
    Анксиолитическое. Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Эффект развивается постепенно, проявляется через 7-14 дней и достигает максимума через 4 недели. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. Связывание с белками плазмы высокое. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока. Выводится почками, а также ЖКТ.

    Показания к применению
    Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

    Противопоказания
    Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Побочное действие
    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, нервозность, усталость, нарушение сна, понижение способности к концентрации внимания; экстрапирамидные расстройства (очень редко); нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/сильное сердцебиение. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, диарея; рвота, запор; понижение аппетита. Прочие: миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

    Взаимодействие
    При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

    Передозировка
    Симптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

    Способ применения и дозировка
    Внутрь. Рекомендуемая начальная доза - по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости возможно увеличение на 5 мг каждые 2-3 дня. Средняя суточная доза - 20-30 мг. Максимальная разовая доза - 30 мг, суточная - 60 мг.

    Особые указания
    С осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Условия хранения
    В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

    Литература
    Энциклопедия лекарств 2005 г.

    СПИТОМИН - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

    СПИТОМИН

    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

    ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
    Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

    Анксиолитическое средство, производное азаспиродеканедиона. Механизм действия окончательно не установлен. По фармакологическим свойствам не относится к бензодиазепинам или барбитуратам. Оказывает селективный анксиолитический эффект. Не обладает противосудорожной активностью, не оказывает миорелаксирующего действия. Не оказывает выраженного седативного действия, особенно в низких дозах.

    Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT1A -рецепторам в нейронах дорсального шва и умеренным сродством к допаминовым D2 -рецепторам в головном мозге. У буспирона отсутствует выраженное сродство к бензодиазепиновым рецепторам, он не влияет на связывание GABA.

    В отличие от бензодиазепинов, уровень спонтанного возбуждения норадренергических клеток в голубоватом месте (locus ceruleus) под действием буспирона скорее возрастает, чем уменьшается. Этими специфическими различиями в месте действия обусловлены различия в развитии зависимости и толерантности между бензодиазепинами и буспироном.

    Полагают, что буспирон не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

    После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 40-90 мин. Биодоступность низкая из-за выраженного эффекта при "первом прохождении" через печень. При приеме вместе с пищей возможно повышение биодоступности вследствие нарушения абсорбции буспирона из ЖКТ и в связи с этим уменьшения пресистемного клиренса. Связывание буспирона с белками плазмы составляет около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии изофермента CYP3A4. В результате гидроксилирования образуется несколько неактивных метаболитов, окислительное деалкилирование приводит к образованию 1-(2-пиримидинил)-пиперазина, который обладает анксиолитической активностью. T1/2 буспирона составляет обычно 2-4 ч, но конечный T1/2 может составлять 11 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой, а также с калом.

    Лечение тревожных расстройств или временного облегчения симптомов тревоги.

    Внутрь взрослым в начале лечения - по 5 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают на 5 мг/сут через каждые 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. Максимальные дозы - 45-60 мг/сут.

    Возможно: головокружение, головная боль, синдром двигательного беспокойства.

    Редко: нечеткость зрения, снижение способности к концентрации внимания, сухость во рту, миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги и ригидность, звон в ушах, нарушение сна, кошмарные сновидения, общая слабость, диспепсия, боли в грудной клетке, депрессия, тахикардия, парестезии, боли в горле, повышение температуры тела.

    Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушение функции печени, повышенная чувствительность к буспирону.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Следует избегать применения буспирона при беременности и в период лактации.

    Буспирон не применяют для лечения тревоги и уменьшения напряжения, связанных со стрессами повседневной жизни.

    Не следует применять у пациентов с эпилепсией или при указаниях в анамнезе на склонность к развитию судорог.

    С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

    Пациентам, злоупотребляющим лекарственными препаратами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость, в период лечения требуется тщательное наблюдение для выявления развития толерантности к буспирону или зависимости.

    В контролируемых исследованиях установлено, что буспирон не эффективен для длительного (более 3-4 нед.) лечения тревоги. Однако при применении в течение нескольких месяцев не выявлено побочных эффектов. Если буспирон применяют длительно, то его эффективность следует проверять через определенные промежутки времени.

    В период лечения пациенту следует воздержаться от деятельности, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Безопасность и эффективность буспирона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

    Буспирон метаболизизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 и, по-видимому, может вступать во взаимодействие с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами данного изофермента.

    УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

    [MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.

    Препарат Спитомин: отзывы врачей, инструкция по применению, состав и показания

    Препарат "Спитомин": отзывы врачей, инструкция по применению, состав и показания

    December 23, 2015

    «Спитомин» является анксиолитическим препаратом. Это транквилизатор, который также оказывает антидепрессивное действие. Отличие данного лекарственного средства от других транквилизаторов состоит в том, что оно не имеет миорелаксирующего, снотворного, седативного и противоэпилептического свойств.

    Состав и форма выпуска препарата «Спитомин»

    Препарат имеет в своем составе активное вещество буспирон. Выпускается «Спитомин» в форме таблеток, в которых доза действующего компонента может составлять как 5 мг, так и 10 мг. Из вспомогательных веществ в составе лекарственного средства присутствуют безводный диоксид кремния коллоидный, стеарат магния. Вспомогательное действие оказывают дополнительные ингредиенты – карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза и такое вещество, как моногидрат лактозы.

    Фармакологическое действие

    Препарат «Спитомин» отзывы врачей позволяют отнести к медикаментам небензодиазепинового ряда, его действие определяется как антидепрессивное. Лекарство имеет некоторые отличия от классических вариантов анксиолитиков. Действие, которое оказывает препарат, связано с воздействием на организм человека буспирона. Он влияет на деятельность дофаминергической и серотонинергической систем. Буспирон, действуя на рецепторы дофаминовые пресинаптические, блокирует их, способствует увеличению скорости активизации дофаминовых нейронов, расположенных в среднем мозгу.

    Активный компонент не оказывает негативного влияния на реализацию психомоторных функций, он не приводит к развитию толерантности. Применение «Спитомина» исключает появление синдрома отмены и зависимости от данного лекарственного средства. Употребление препарата «Спитомин» инструкция по применению, отзывы не связывают с негативным отражением на действии, которое оказывает на организм этанол. Для получения необходимого терапевтического эффекта необходимо лечиться 1-2 недели, максимально возможный эффект можно увидеть лишь через месяц после начала терапии.

    Показания к применению препарата «Спитомин»

    Препарат назначают в таких случаях:

    • панические расстройства ;
    • синдром алкогольный абстинентный (применяется в составе комплексного лечения);
    • синдром, при котором нарушается вегетативная функция;
    • тревожное расстройство генерализированное;
    • расстройства депрессивного характера (применяется в составе комбинированной терапии как вспомогательное средство).
    Противопоказания к приему «Спитомин»

    «Спитомин» инструкция, отзывы не рекомендуют применять при:

    • повышенной чувствительности к компонентам;
    • миастении;
    • глаукоме;
    • кормлении ребенка грудью;
    • беременности и подозрении на ее наличие;
    • тяжелой недостаточности печени и почек;
    • детском возрасте (менее 18 лет);
    • приеме ингибиторов МАО, четырнадцатидневном периоде после того, как была произведена отмена ингибитора необратимого МАО, и через один день после отказа от ингибитора МАО обратимого.

    В некоторых случаях препарат должен употребляться с осторожностью:

    Касательно приема в период вынашивания ребенка средства «Спитомин», отзывы пациентов показывают, что такая возможность существует. Однако должно производиться постоянное наблюдение врача. Возможная польза для организма женщины должна превышать тот риск, который существует для плода.

    Применение лекарственного средства, дозировка

    Таблетки пьют в одинаковое время. Возможен прием средства как до употребления еды, так и после, следует выбрать один вариант и всегда его придерживаться.

    Препарат не подходит для эпизодического использования при возникновении тревоги, т. к. терапевтический эффект обнаруживается не сразу, а через некоторое время. Требуется многократное использование «Спитомина».

    Необходимая доза устанавливается для каждого пациента отдельно. «Спитомин» отзывы покупателей представляют как препарат, доза которого на начальном этапе лечения в большинстве случаев не превышает 15 мг лекарства в день. Повышение дозы возможно через каждых 2-3 дня. При этом ее увеличение должно быть постепенным, не более чем на 5 мг за один раз. Суточное употребление средства рекомендуют осуществлять в 2-3 приема. В основном дозировка средства в сутки составляется 20-30 мг. Максимальная доза средства, доступная для применения за один раз, соответствует 30 мг, максимально возможная суточная – 60 мг.

    Нарушения в работе почек требуют реализации терапии, основанной на сниженной дозе. При проблемах с печенью нужна особая осторожность в период лечения «Спитомином», дозировка также должна быть снижена. С этой целью обычно врач уменьшает некоторые дозы, увеличивая при этом перерывы между приемом средства.

    Побочные явления «Спитомина»

    «Спитомин» отзыв не всегда получает позитивный, и связано это с его способностью вызывать некоторые нежелательные реакции организма. Обычно препарат хорошо переносится организмом пациента, однако иногда могут обнаруживаться побочные эффекты. Если они развиваются, то это в основном происходит в самом начале терапии, исчезают побочные эффекты самостоятельно. Снижение установленной дозировки требуется редко.

    Человек может обнаружить у себя проблемы со сном, значительное повышение нервной возбудимости и головную боль. В очень редких случаях может произойти экстрапирамидное расстройство. Возможны изменения в работе пищеварительной системы, это различные диспепсические явления, например тошнота с рвотой, плохой аппетит.

    При передозировке препаратом «Спитомин» отзыв многих специалистов подтверждает необходимость выполнения промывания желудка и обеспечения терапии, направленной на устранение такого состояния. Антидота нет, эффект от применения диализа отсутствует.

    Особые указания

    Метаболизм активного вещества происходит в печени, при введении 20 мг средства за один раз больному с циррозом увеличивается концентрация буспирона в крови, препарат дольше выводится из организма. Поскольку в желчь вещество может попадать в неизменном виде, возможен повторный пик уровня действующего ингредиента в крови.

    Касательно лечения средством «Спитомин», отзыв врачей показывает, если недостаточность проявляется умеренно или тяжело, клиренс активного компонента может стать наполовину ниже. Тяжелая недостаточность, при которой СКФ не превышает 10 мл/мин. умеренная ее форма при показателе в районе 10-30 мл/мин и легкая, когда показатель составляет больше 30 мл/мин. являются теми состояниями, при которых возможно лечение «Спитомином», но в сниженной дозе и с соблюдением особой осторожности.

    Поскольку в таблетках содержится лактоза, следует учитывать этот фактор при назначении пациентам «Спитомина».

    Влияние на быстроту реакций и внимание

    Обычно препарат не оказывает такого влияния, однако его наличие стоит определять индивидуально.

    Переход с бензодиазепинов

    Использование лекарственного средства возможно лишь после отмены бензодиазепинов путем постепенного снижения дозировки.

    Предрасположенность к зависимости от лекарств

    После лечения средством «Спитомин» отзыв пациентов подтверждает отсутствие привыкания к медикаменту. Но если у больного имеется предрасположенность к зависимости от лекарств, ему требуется тщательный контроль специалиста.

    Не стоит употреблять алкоголь и грейпфруты. Запрещено пить сок из грейпфрута в больших количествах. Эти продукты способствуют увеличению концентрации активного вещества в крови. Кроме того, они повышают вероятность развития побочных явлений и тяжесть их протекания, частоту проявления.

    Лекарственное взаимодействие «Спитомина»

    Препарат нельзя совмещать с ингибиторами МАО. Его применение в период приема антидепрессантов, контрацептивов пероральных, антипсихотических средств следует производить с осторожностью. То же самое касается гликозидов сердечных и препаратов гипогликемических, гипотензивных.

    Стоимость препарата «Спитомин»

    При лечении средством «Спитомин» инструкция по применению, цена, отзывы – важная информация для пациентов. Препарат с дозой активного вещества 5 мг (60 шт.) можно приобрести примерно за 725 руб. таблетки с 10 мг действующего компонента (60 шт.) – за 750-1200 руб.

    Отзывы, аналоги препарата «Спитомин»

    Препарат «Спитомин» цена, отзывы делают выгодным и эффективным средством при лечении состояний, указанных в показаниях инструкции. Мнение пациентов о лекарственном средстве содержит некоторые неприятные моменты. Например, лекарство при сочетании с «Фенлепсином» способно привести к ухудшению самочувствия, что может проявиться обморочным состоянием, головокружением, однако такие побочные явления со временем исчезают. При лечении «Спитомином» тревожных состояний возможно появление головной боли, тошноты, но позже они также проходят, становится заметен результат терапии. Нежелательные реакции организма на «Спитомин» - редкие случаи.

    Врачи подтверждают эффективность препарата при его использовании в целях борьбы с некоторыми патологическими состояниями организма. По их мнению, при правильном использовании «Спитомина» всегда наступает выздоровление.

    Единственный аналог лекарственного средства – «Буспирон Сандоз», этот вариант дешевле. Специалист может подобрать заменитель препарата без наличия буспирона в составе, обычно это транквилизаторы, составляющие бензодиазепиновый ряд. Такие задачи выполняются в индивидуальном порядке с учетом заболевания и степени его выраженности, общего состояния здоровья.