Рейтинг: 4.3/5.0 (1629 проголосовавших)Категория: Инструкции
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину .
Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.
При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.
В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.
При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.
Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.
При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина ; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.
Беременность и лактация
Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.
Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.
В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.
Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.
Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.
На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.
При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.
Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).
Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.
В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).
Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине .
Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином. изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.
Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней), а также вызывать паралитическую кишечную непроходимость.
Применение в детском возрасте
Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).
Инъекцияға арналған 20 мг/2 мл ерітінді
Құрамы1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат – 10 мг амитриптилин гидрохлориді (амитриптилинге шаққанда),
қосымша заттар: глюкоза моногидраты, натрий хлориді, бензетоний хлориді, инъекцияға арналған су
СипаттамасыМөлдір түссіз немесе сәл сарғыш ерітінді
Фармакотерапиялық тобыПсихоаналептиктер. Антидепрессанттар. Моноаминдерді кері қармап қалатын селективті емес тежегіштер. Амитриптилин
АТХ коды N06AA09
Фармакологиялық қасиеттеріСіңуі – жоғары. Әртүрлі енгізу жолдарында амитриптилиннің биожетімділігі – 30-60 %, оның белсенді метаболиті – нортриптилинде – 46-70%. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 96%. Қан плазмасы ақуызындағы ең жоғары концентрациясы (Сmax) – 0.04-0.16 мкг/мл. Таралу көлемі – 5-10 л/кг. Қандағы емдік концентрация амитриптилин үшін – 50-250 нг/мл, нортриптилин үшін – 50-150 нг/мл. Гистогематикалық бөгеттер арқылы, гематоэнцефалиялық бөгет (ГЭБ), плацентарлы бөгет арқылы оңай өтеді (соның ішінде нортриптилин), емшек сүтіне өтеді.
Бауырда CYP2C19. CYP2D6 ферменттік жүйесінің қатысуымен метаболизденеді, «алғаш өту» әсері (деметилдену, гидроксилдену, N-тотығу жолымен) бар, сол арқылы белсенді метаболиттер - нортриптилин, 10-гидроксиамитриптилин – және белсенді емес метаболиттер түзіледі. Бүйректер арқылы шығарылады (негізінен метаболиттер түрінде) – 2 апта ішінде 80% және ішінара нәжіс заттарымен бірге. Амитриптилиннің қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2 ) – 10-26 сағат, нортриптилинде – 18-44 сағат.
Амитриптилин-АКОС – антидепрессиялық дәрі (үшциклді антидепрессант). Біршама жансыздандырғыш (генезі орталықтан), Н2-гистаминді-бөгегіш және антисеротонинді әсер береді, несепті түнде ұстай алмаушылықты тоқтатуға мүмкіндік береді және тәбетті төмендетеді.
М-холинорецепторларға ұқсастығының жоғары болуымен жүзеге асатын күшті шеткергі және орталық антихолинергиялық әсерлері; Н1-гистаминдік рецепторларға ұқсас болуына байланысты күшті седативтік әсері және альфа-адренобөгегіш әсері бар. Аритмияға қарсы Iа топ тармағына жататын дәрілік заттардың (ДЗ) қасиеттері бар, хинидин сияқты емдік дозаларда қарыншалық өткізгіштікті баяулатады (артық дозаланғанда қарыншаішілік ауыр блокаданы тудыруы мүмкін). Депрессияға қарсы әсер ету механизмі синапстарда норадреналин және/немесе орталық жүйке жүйесінде (ОЖЖ) серотонин концентрацияларының артуымен байланысты (олардың кері сіңуі төмендейді). Осы нейромедиаторлардың жиналып қалуы пресинапстық нейрондар жарғақшаларының оларды кері қармап қалуын тежеуі нәтижесінде жүреді. Ұзақ қолданғанда мидың бета-адренергиялық және серотониндік рецепторларының функциональді белсенділігін төмендетеді, адренергиялық және серотонинергиялық берілімін қалыпты етеді, депрессивті жағдайларда бұзылған осы жүйелердің тепе-теңдігін қалпына келтіреді. Үрейлі-депрессиялық жағдайларда үрейленуді, ажитацияны және депрессиялық біліністерді азайтады.
Антидепрессиялық әсері препаратты қолданғаннан кейін 2-3 апта ішінде пайда болады.
Қолданылуы- ауыр дәрежелі депрессиялар
- депрессиялық жағдайлар (әсіресе үрейленумен, ажитациямен және ұйқының бұзылуымен бірге, эндогендік, инволюциялық, реактивтік, невротикалық, дәрілік, мидың органикалық зақымдарында, алкогольді абстиненцияда)
Қолдану тәсілі және дозаларыБұлшықет ішіне (б/і).
Б/і тәулігіне 4 рет 20-40 мг доза, бірте-бірте ішке қабылдауға алмастырылады. Емдеу ұзақтығы – 6-8 айдан аспайды.
Егер 3-4 апта емдегенде науқастың жағдайы жақсармаса, онда әрі қарай емдеудің керегі жоқ.
Егде жастағы емделушілерге төменірек дозаларды енгізеді және оларды баяу арттырады.
Жағымсыз әсерлері- көрудің анық болмауы, аккомодацияның салдануы, көзішілік қысымның жоғарылауы (локальді анатомиялық бейімділігі бар – алдыңғы камераның бұрышы тар адамдарда ғана), бас айналу
- тахикардия, артериялық қысымның құбылмалылығы (АҚ төмендеуі немесе жоғарылауы)
- ауыз ішінің құрғауы
- іш қатулар, салданған ішек бітелісі
- сананың шатасуы (делирий немесе елестеулер)
- несептің бөлініп шығуының қиындауы
- ұйқышылдық, бағыттан адасу, елестеулер (әсіресе егде жастағы емделушілерде және Паркинсон ауруы бар емделушілерде), қозу, қимыл-қозғалыс мазасыздығы, гипоманиакальді жағдай, жадының нашарлауы, зейінді жұмылдыру қабілетінің төмендеуі, ұйқысыздық, «қорқынышты» түстер көру, бас ауыру, дизартрия, ұсақ бұлшықеттердің треморы, әсіресе қолдың, білезік сүйектерінің, бастың және тілдің, шеткергі невропатия (парестезиялар), атаксия, электроэнцефалограммада (ЭЭГ) өзгерулер, құлақтың шуылдауы
- жүректің айнуы, қыжыл, құсу, гастралгия, стоматит, дәмнің өзгеруі, тілдің қараюы
- сүт безі көлемінің ұлғаюы, галакторея, либидоның төмендеуі немесе жоғарылауы, потенцияның төмендеуі, антидиуретикалық гормон (АДГ) секрециясының талапқа сай келмеу синдромы, гинекомастия
- астения, естен тану жағдайлары, мазасыздық, үрейленушілік, маниакальді жағдай, есінеу, озбырлық, деперсонализация, депрессияның күшеюі, психоз симптомдарының белсенділенуі, миоклонус
- жүректің лүпілдеуі, жүрек ауруларына шалдықпаған емделушілердің ЭКГ-де өзіне тән емес өзгерулер (S-T аралығының немесе T тісшесінің), аритмия, ортостатикалық гипотензия, қарыншаішілік өткізгіштіктің бұзылуы (QRS кешенінің кеңеюі, P-Q аралығының өзгеруі, Гис бумасы тармақтарының блокадасы)
- гепатит («бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауын, бауыр функциясының бұзылуын және холестатикалық сарғаюды қоса), тәбеттің және дене салмағының артуы немесе тәбеттің және дене салмағының төмендеуі, диарея
- тестикула өлшемінің ұлғаюы (ісіну), гипо- немесе гипергликемия, глюкозурия, глюкозаға толеранттылықтың бұзылуы, гипонатриемия (вазопрессин түзудің төмендеуі)
- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия
- тері бөртпесі, терінің қышуы, есекжем, фотосенсибилизация, беттің және тілдің ісінуі
- шаштың түсуі, ісінулер, гиперпирексия, лимфа түйіндерінің ұлғаюы
- экстрапирамидалық синдром, эпилепсия ұстамаларының жиілеуі және күшеюі
Тоқтату симптомдары: ұзақ емдеуден кейін оны күрт тоқтатқанда – жүректің айнуы, құсу, диарея, бас ауыру, дімкәстік, ұйқының бұзылуы, әдеттен тыс түс көрулер, әдеттен тыс қозу; ұзақ емдеуден кейін біртіндеп тоқтатқанда – тітіркенгіштік, қимыл-қозғалыс мазасыздығы, ұйқының бұзылуы, әдеттен тыс түс көрулер.
Препаратты қабылдаумен байланысы анықталған жоқ: жегіге ұқсас синдром (миграцияланатын артрит, антинуклеарлы антиденелердің пайда болуы және оң ревматоидты фактор), бауыр функциясының бұзылуы, агевзия.
Амитриптилинмен емделу кезінде немесе оны тоқтатқаннан кейін суицидальді ойлар немесе мінез таныту жағдайларының болғаны жөнінде мәлімдемелер бар. Серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштерді және үшциклді антидепрессанттарды қабылдап жүрген 50 жастан асқан емделушілерде сүйектердің сыну қаупі жоғары.
Қолдануға болмайтын жағдайлар- амитриптилинге және препараттың қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық
- МАО (моноаминоксидаза) тежегіштерімен бірге және емдеуді бастаудан 2 апта бұрын қолдану
- миокард инфарктісі (жедел және баяу өрбитін кезеңдер), жүректің ишемиялық ауруы
- жедел алкогольдік уыттану
- ұйықтатқыш, жансыздандырғыш және психобелсенді дәрілік заттармен жедел уыттану
- жабық бұрышты глаукома
- қуықасты безінің гиперплазиясы
- салданған ішек бітелісі
- атриовентрикулярлы (AV) және қарыншаішілік өткізгіштіктің ауыр бұзылулары (Гис бумасы тармақтарының блокадасы, II-III дәрежелі AV блокадасы)
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуіЭтанолды және ОЖЖ басатын дәрілік заттарды (соның ішінде антидепрессанттарды, барбитураттарды, бензадиазепиндерді және жалпы анестетиктерді) бірге қолданғанда, ОЖЖ-ны тежейтін әсері едәуір күшеюі, тыныстың тарылуы және гипотензивтік әсер туындауы мүмкін.
Құрамында этанол бар ішімдіктерге сезімталдық жоғарылайды.
Антихолинергиялық белсенділігі бар дәрілік заттардың (мысалы, фенотиазиндердің, паркинсонға қарсы ДЗ-нің, амантадиннің, атропиннің, бипериденнің, антигистаминдік дәрілік заттардың) антихолинергиялық белсенділігін арттырады, бұл жағымсыз әсерлердің (ОЖЖ, көру, ішек және қуық тарапынан) пайда болу қаупін арттырады.
Антигистаминдік дәрілік заттармен, клонидинмен бірге қолданғанда – ООЖ-ны тежеу әсері күшейеді; атропинмен бірге – салданған ішек бітелісінің пайда болу қаупі артады; экстрапирамидалық реакцияларды тудыратын ДЗ-мен бірге – экстрапирамидалық әсерлердің ауырлығы және жиілігі артады.
Амитриптилинді және әсері тікелей емес антикоагулянттарды (кумарин немесе индадион туындылары) бір мезгілде қолданғанда соңғыларының антикоагулянттық белсенділігі жоғарылауы мүмкін.
Амитриптилин глюкокортикостероидтардан (ГКС) туындаған депрессияны күшейтуі мүмкін.
Құрысуға қарсы дәрілік заттармен бірге қолданғанда ОЖЖ-ны тежеу әсері күшеюі, құрысу белсенділігінің шегі төмендеуі (жоғары дозаларда пайдаланғанда) және соңғыларының тиімділігі кемуі ықтимал.
Тиреотоксикозды емдеуге арналған дәрілік заттар агранулоцитоздың пайда болу қаупін арттырады.
Фенитоиннің және альфа-адреноблокаторлардың тиімділігін төмендетеді.
Микросомальді тотығу тежегіштері (циметидин) Т1/2 ұзартады, амитриптилиннің уытты әсерлерінің пайда болу қаупін арттырады (дозаны 20-30%-ға төмендету қажет болуы мүмкін), бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторлары (барбитураттар, карбамазепин, фенитоин, никотин және пероральді контрацептивтер) плазмадағы концентрацияны төмендетеді және амитриптилиннің тиімділігін азайтады.
Флуоксетин және флувоксамин плазмада амитриптилиннің концентрациясын арттырады (амитриптилиннің дозасын 50%-ға төмендету қажет етілуі мүмкін).
Холиноблокаторлармен, фенотиазиндермен және бензодиазепиндермен бірге қолданғанда – седативтік және орталық холинобөгегіш әсерлерінің өзара күшеюі және эпилепсиялық ұстамалардың пайда болу қаупінің жоғарылауы (құрысу белсенділігі шегінің төмендеуі); фенотиазиндер, бұдан басқа, нейролептикалық қатерлі синдромның пайда болу қаупі жоғарылауы мүмкін.
Амитриптилинді клонидинмен, гуанетидинмен, бетанидинмен, резерпинмен және метилдопамен бір мезгілде қолданғанда – соңғысының гипотензивті әсері төмендейді; кокаинмен бірге – жүрек аритмиясының пайда болу қаупі бар.
Ұрықтануға қарсы құрамында эстрогені бар пероральді дәрілік заттар және эстрогендер амитриптилиннің биожетімділігін арттыруы мүмкін; антиаритмиялық дәрілік заттар (хинидин типті) жүрек ырғағының бұзылу қаупін күшейтеді (амитриптилин метаболизмі баяулауы мүмкін).
Дисульфираммен және басқа да ацетальдегидрогеназа тежегіштерімен бірге қолдану делирийді өршітеді.
МАО тежегіштерімен үйлеспейді (гиперпирексия кезеңдерінің жиілеуі, ауыр құрысулар, гипертониялық криздер және емделушінің өлімі болуы ықтимал).
Пимозид және пробукол жүрек аритмиясын күшейтуі мүмкін, бұл ЭКГ-де Q-T аралығының ұзаруымен білінеді.
ЖҚЖ-ге эпинефриннің, норэпинефриннің, изопреналиннің, эфедриннің және фенилэфриннің (соның ішінде осы ДЗ жергілікті анестетиктердің құрамына кірген кезде) және жүрек ырғағының бұзылулары, тахикардия, ауыр артериялық гипертензия қаупін арттырады.
Мұрын ішіне енгізуге немесе офтальмологияда қолдануға арналған альфа-адреностимуляторлармен бірге тағайындағанда (жүйелік сіңуі елеулі болғанда) соңғыларының қантамырларды тарылтатын әсері күшеюі мүмкін.
Қалқанша без гормондарымен бірге қабылдағанда – емдік әсері және уыттық әсері өзара күшейеді (жүрек аритмиясын және ОЖЖ-ны стимуляциялайтын әсерін қамтиды).
М-холиноблокаторлар және антипсихотикалық дәрілік заттар (нейролептиктер) гиперпирексияның пайда болу қаупін арттырады (әсіресе ыстық ауа райында).
Басқа гематоуытты дәрілік заттармен бірге тағайындағанда гематоуыттылығы күшеюі мүмкін.
Айрықша нұсқауларСақтықпен. созылмалы маскүнемдік, бронх демікпесі, маниакальді-депрессивті психоз, сүйек кемігінде қан түзудің тежелуі, жүрек-қантамыр (ЖҚЖ) аурулары (стенокардия, аритмия, жүректің І дәрежелі AV блокадасы, жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі (ЖСЖ), миокард инфарктісі, инфарктен кейінгі кардиосклероз, артериялық гипертензия), инсульт, АІЖ моторлы функциясының төмендеуі (салданған ішек бітелісінің пайда болу қаупі бар), көзішілік гипертензия, бауыр және/немесе бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі, тиреотоксикоз, несептің іркілуі, қуық гипотониясы, шизофрения (психоз белсенділенуі мүмкін),егде жас.
Емдеуді бастар алдында АҚ-ны бақылау (АҚ төмендеген немесе құбылмалы болатын емделушілерде ол әлі де үлкен дәрежеде төмендеуі мүмкін); емдеу кезеңінде – шеткергі қанды бақылау керек (жекелеген жағдайларда агранулоцитоз пайда болуы мүмкін, осыған байланысты, әсіресе дене температурасы жоғарылағанда, тұмауға ұқсас синдром және баспа пайда болғанда қан көрінісін бақылау керек), ұзақ емдегенде – ЖҚЖ және бауыр функциясын бақылау. Егде жастағы және ЖҚЖ аурулары бар емделушілерде жүректің жиырылу санын (ЖЖС), АҚ-ны, ЭКГ-ні бақылау керек. ЭКГ-де клиникалық тұрғыдан маңызды емес өзгерулер (Т тісшесінің жазылуы, S-T сегментінің депрессиясы, QRS кешенінің кеңеюі) пайда болуы мүмкін.
Препарат тек стационар жағдайында дәрігердің бақылауымен, емнің алғашқы күндері төсектік режимді сақтай отырып, қолданылуы мүмкін.
«Жату» немесе «отыру» күйінен вертикальді күйге күрт ауысқанда сақтық қажет.
Емделу кезеңінде этанолды қолдануға болмайды.
МАО тежегіштерін тоқтатқаннан кейін кемінде 14 күннен соң кіші дозалардан бастап тағайындайды.
Ұзақ емдеуден кейін қабылдауды күрт тоқтатқанда «тоқтату» синдромы пайда болуы мүмкін.
Амитриптилиннің тәулігіне 150 мг-нан асатын дозалары құрысу белсенділігінің шегін төмендетеді (бейім науқастарда, сондай-ақ құрысу синдромының пайда болуына бейім ететін басқа факторлар бар болғанда, мысалы, кез келген этиологиялы ми зақымдарында, антипсихотикалық ДЗ-ні (нейролептиктерді) бір мезгілде қолданғанда, этанолдан бас тарту немесе құрысуға қарсы қасиеттері бар ДЗ-ні, мысалы, бензодиазепиндерді тоқтату кезеңінде эпилепсиялық ұстамалардың пайда болу қаупін есакерген жөн).
Айқын депрессияларға суицидальді әсерлер тән, ол елеулі ремиссияға қол жеткізілгенше сақталуы мүмкін. Осыған байланысты емнің басында бензодиазепиндер тобына жататын ДЗ-мен немесе нейролептикалық ДЗ-мен біріктіріп қолданылуы және ұдайы дәрілерлік бақылау керек болуы мүмкін (ДЗ сақтауды және беруді сенімді адамға тапсыру керек).
Емдеу аясында депрессиялық фаза кезеңінде циклді аффективтік бұзылулары бар емделушілерде маниакальді немесе гипоманиакальді жағдайлар пайда болуы мүмкін (дозаны төмендету немесе препаратты тоқтату және антипсихотикалық ДЗ тағайындау қажет). Аталған жағдайлар басылғаннан кейін, егер көрсетілімдері бар болса, төмен дозаларда емдеу қайта жаңғыртылуы мүмкін.
Кардиоуыттық әсерлердің ықтималдылығы себебінен, тиреотоксикозы бар науқастарды немесе қалқанша без гормондарының препараттарын қабылдап жүрген емделушілерді емдегенде сақ болу талап етіледі.
Электроқұрысу емімен біріктіру тек мұқият медициналық бақылау жүргізілген жағдайда тағайындалады.
Бейім емделушілерде және егде жастағы емделушілерде, әсіресе түнгі уақытта, дәрілік психоздардың пайда болуы өршуі мүмкін (препаратты тоқтатқаннан кейін бірнеше күн ішінде жоғалады).
Көбіне созылмалы іш қатуы бар емделушілерде, егде жастағыларда немесе төсектік режимді сақтауға тура келген емделушілерде салданған ішек бітелісін тудыруы мүмкін.
Жалпы немесе жергілікті анестезиялар жүргізер алдында анестезиологқа, емделушінің амитриптилин қабылдап жүргенін ескерткен жөн.
Антихолинергиялық әсері салдарынан көз жасының бөлінуі төмендейді және көз жасы сұйықтығының құрамындағы шырыштың мөлшері біршама ұлғаяды, бұл жанаспалы линзаны пайдаланатын емделушілерде мөлдір қабық эпителийінің зақымдануына әкеп соғуы мүмкін.
Ұзақ уақыт қолданғанда тіс жегілерінің пайда болу жиілігінің жоғарылағаны байқалады. Рибофлавинді қажетсінуі жоғарылауы мүмкін.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету еркшеліктеріЕмдеу кезеңінде автокөлікті жүргізгенде және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы- ұйқышылды, мелшию, кома, атаксия, елестеулер, мазасыздық, психомоторлы қозу, зейінді жұмылдыру қабілетінің нашарлауы, бағыттан адасу, сананың шатасуы, дизартрия, гиперрефлексия, бұлшықеттің сіресуі, хореоатетоз, эпилептикалық синдром;
- артериялық қысымның (АҚ) төмендеуі, тахикардия, аритмия, жүрекішілік өткізгіштіктің бұзылуы, үшциклді антидепрессанттармен уыттануға тән электрокардиограммада (ЭКГ) өзгерулер (әсіресе QRS ), шок; өте сирек жағдайларда – жүректің тоқтап қалуы;
- тыныстың тарылуы, ентігу, цианоз, құсу, гипертермия, мидриаз, терлеудің күшеюі, олигурия немесе анурия;
Симптомдар артық дозаланғаннан кейін 4 сағаттан соң пайда болып, ең жоғары шегіне 24 сағаттан соң жетеді және 4-6 тәулікке созылады. Артық дозаланғанына, әсіресе балаларда, күдіктенгенде емделушіні ауруханаға жатқызған жөн.
Емі: симптоматикалық және демеуші ем; ауыр антихолинергиялық әсерлерде (АҚ төмендегенде, аритмияларда, комада, миоклоникалық эпилепсиялық ұстамаларда) – холинэстераза тежегіштерін енгізу (құрысудың пайда болу қаупінің жоғары болуына байланысты, физостигминді қолдануға кеңес берілмейді); АҚ-ны және су-электролиттік теңгерімді демеу. 5 күні бойы ЖҚЖ функциясын (ЭКГ-ні қоса) бақылау (48 сағаттан кейін немесе одан кеш ауру қайталануы мүмкін), құрысуға қарсы ем, өкпелерді жасанды түрде желдету (ӨЖЖ) және басқа да реанимациялық шаралар қолданылады.
Гемодиализ және қарқындатылған диурез тиімді емес.
Шығарылу түрі және қаптамасыИнъекцияға арналған 20 мг/2 мл ерітінді.
Түссіз бейтарап шыны ампулаларда 2 мл.
Ампулаларға өздігінен желімденетін заттаңбалар жапсырылған.
5 ампула поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
Пішінді ұяшықты 2 қаптама картон пәшкеге салынған.
Әрбір пәшкеге медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық салынған.
Сындыратын сақинасы немесе кертігі және нүктесі бар ампулаларды пайдаланғанда ампула скарификаторын салмайды.
Сақтау шарттарыҚұрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15°С-ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзіміЖарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Контекстная рекламаПокажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.
Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .
Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.
Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
ЦеныЕсть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Как заказать?Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.
Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:Действующее вещество: 25 мг амитриптилина гидрохлорид.
Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, двуосновной фосфат кальция, желатин, тальк магния стеарат, коллоидная двуокись кремния, метилпарабен.
Антидепрессант с антидепрессивным, анксиолитическим, седативным, антиневралгическим (центрально анальгетическим), противоязвенным и антибулемическим действием.
Фармакологические свойства:Фармакодинамика. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30-60%, его метаболита - нортриптилина - 46-70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0-7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина - 50-150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10-26 ч, у нортриптилина - 18-44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные - нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.
При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 недель после начала лечения.
Показания к применению:Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций ) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.
Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.
Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).
Неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени .
Способ применения и дозы:Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (по 25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг (mах) в разделенных дозах или 1раз в сутки на ночь. Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25 мг до 100мг/сут.
Детям, как антидепрессант: от 6 до 12 лет - 10-30 мг/сут. или 1-5 мг/кг/сут. дробно, в подростковом возрасте - по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг в сутки).
Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет - 12,5-25 мг на ночь (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела).
Особенности применения:Лечение амитриптилином пожилых и детей должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 недель необходимо пересмотреть тактику лечения.
Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Побочные действия:В основном связанные с холинолитическим действием препарата - нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, сонливость. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. ортостатическая гипотензия, повышение давления, нарушение проводимости, изменения ЭКГ.
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Со стороны ЖКТ: тошнота. рвота. анорексия. стоматит. нарушения вкуса, ощущение дискомфорта в эпигастрии, редко нарушения функции печени.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия. галакторея. изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции.
Прочие: агранулоцитоз и другие изменения крови, кожная сыпь. выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении.
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для наркоза, алкоголем.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).
При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин) снижают концентрацию амитриптилина в плазме
Несовместим с ингибиторами МАО. Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!
Противопоказания:Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
Нарушения проводимости сердечной мышцы.
Гипертоническая болезнь III стадии.
