Руководства, Инструкции, Бланки

Проноран Инструкция По Применению Цена Отзывы Что Лечит

Рейтинг: 4.3/5.0 (28 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Проноран инструкция по применению, цена, отзывы

Проноран Содержание Описание фармакологического действия

Противопаркинсонический препарат, агонист допаминовых рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с допаминовыми рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к допаминовым рецепторам типа D2 и D3.

Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на допаминовые рецепторы проявляет активность антагониста двух основных ?-адренергических рецепторов ЦНС (типа ?2А и ?2А).

Синергическое действие пирибедила, как антагониста ?2-адренорецепторов и агониста допаминовых рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза допаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым допамином. Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность Пронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра), 543 из которых получали Проноран®. Показано, что Проноран® в дозе 150-300 мг/ эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части "активность в повседневной жизни" по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).

Наличие допаминовых рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Показания к применению

- в качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти);

- болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания или вторично при формах, сопровождающихся тремором);

- в качестве дополнительной терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна);

- терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

Форма выпуска

таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 15 коробка (коробочка) 2;

таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 30 коробка (коробочка) 1;

таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый 65000 бочка (бочонок) пластиковая(ый) 1;

таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 30 коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика

Противопаркинсонический препарат, стимулятор дофаминовых рецепторов и дофаминергической передачи в ЦНС, периферический вазодилататор.

Пирибедил вызывает дофаминергическую стимуляцию электрической активности коры как в период бодрствования, так и в период сна; действует на различные функции, контролируемые дофамином.

Воздействуя на дофаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Фармакокинетика

После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1 ч.

Как показано in vitro, таблетка Пронорана® медленно растворяется, что способствует постепенному высвобождению активного вещества in vivo.

Связывание с белками плазмы низкое.

Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 ч и более.

Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов — гидроксилированного и дегидроксилированного производных пирибедила.

Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно: T1/2 в ?-фазе — 1,7 ч, в ?-фазе — 6,9 ч.

68% абсорбированного пирибедила выводится в виде метаболитов с мочой; 25% — с желчью. Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48 ч — 100%.

Использование во время беременности

Проноран не рекомендуется применять при беременности, т.к. адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия препарата.

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к препарату;

- острый инфаркт миокарда и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

- совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, метеоризм (данные симптомы можно устранить подбором соответствующей индивидуальной дозы).

Со стороны ЦНС: редко — сонливость (в отдельных случаях отмечалась выраженная сонливость, внезапно возникающая в дневное время суток), психические расстройства, такие как беспокойство или спутанность сознания, исчезающие при отмене препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия или лабильность АД.

Прочие: аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды. По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) — 50 мг (1 табл.) 1 раз в сутки. При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут — по 50 мг 2 раза в сутки.

При болезни Паркинсона в виде монотерапии — 150–250 мг/сут (3–5 табл. в сутки), разделенных соответственно на 3–5 приемов. При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза — 100–150 мг (2–3 табл.) в 2 или 3 приема соответственно.

Передозировка

Симптомы: рвота (обусловленная действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону), лабильность АД (повышение или снижение), нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Отмечается взаимный антагонизм между Пронораном и нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (исключая клозапин). В случае развития экстрапирамидного синдрома, вызванного нейролептиками, следует назначать терапию антихолинергическими ЛС и не следует назначать препараты группы агонистов дофамина.

При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих Проноран, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена Пронорана может вызвать злокачественный нейролептический синдром.

Наблюдается взаимный антагонизм между Пронораном и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина. Совместный прием Пронорана и противорвотных препаратов группы антагонистов дофамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском снижения эффективности обоих препаратов; тем не менее, при возникновении нарушений пищеварения, вызванных приемом Пронорана®, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы дофамина (домперидон).

Особые указания при приеме

При назначении препарата пациентам с артериальной гипертензией необходимо одновременное проведение антигипертензивной терапии.

При возникновении на фоне приема Пронорана состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с непереносимостью сукроизомальтозы (редкое нарушение обмена веществ) Проноран принимать не рекомендуется.

Краситель — кошениль красная, входящая в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем, работа с механизмами), должны быть предупреждены, что крайне редко на фоне приема Пронорана может возникать состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания.

Условия хранения

Список Б. Специальных условий хранения не требуется.

Срок годности

Скажи!

проноран инструкция по применению цена отзывы что лечит:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Проноран - инструкция по применению, аннотация, отзывы

    Проноран Общие характеристики. Состав:

    Активное вещество: 50 мг пирибедила.
    Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, тальк, кармеллоза натрия, полисорбат 80, краситель пунцовый (Понсо 4 R), натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный, сахароза, титана диоксид, воск пчелиный белый.
    ОПИСАНИЕ
    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красного цвета. Допускается незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика. Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных альфа- адренергических рецепторов центральной нервной ситемы (ЦНС) (типа α2А и α2С). Синергическое действие пирибедила, как антагониста α2 рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.
    В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.
    Эффективность Пронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных- слепых- плацебо- контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1- 3 стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран.
    Показано, что Проноран в дозировке 150- 300 мг/сутки эфффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии
    и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части «активность в повседневной жизни» по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.
    При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2%).
    Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилятирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

    Фармакокинетика. Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и интенсивно распределяется.
    Максимальная концентрация пирибедила в плазме крови достигается через 3-6 часов после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связь с белками плазмы средняя (несвязанная фракция составляет 20-30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.
    Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 часов.
    В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что период полувыведения (t1/2) пирибедила после внутривенного введения составляет в среднем 12 часов и не зависит от введенной дозы.
    Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбировнного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

    Показания к применению:

    • Вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.).
    • Болезнь Паркинсона :
    - монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор );
    - в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор ;
    • В качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2 стадия по классификации Leriche и Fontaine);
    • Терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).

    Способ применения и дозы:

    Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.
    По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона: по 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день. В более тяжелых случаях: 50 мг два раза в день.
    Болезнь Паркинсона:
    • монотерапия: от 150 до 250 мг (от 3 до 5 таблеток) в день, разделив на 3 приема в день. При необходимости приёма препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таблетки по 50 мг утром и днем и одну таблетку вечером.
    • в комбинации с препаратами леводопы: 150 мг (3 таблетки) в день, рекомендуется разделить на 3 приема.
    При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая её на одну таблетку (50 мг) каждые две недели.

    Особенности применения:

    У некоторых пациентов (особенно у больных болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Данное явление наблюдается крайне редко, но тем не менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.
    Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.

    Побочные действия:

    Отмеченные побочные реакции при приёме пирибедила носят дозозависмый характер и главным образом связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются главным образом в начале лечения и проходят после отмены препарата.
    При приёме препарата могут встречаться следующие побочные реакции:
    Со стороны желудочно- кишечного тракта:
    Часто (>1/100, <1/10): незначительные желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота. метеоризм ), данные побочные реакции носят обратимый характер при подборе соответствующей индивидуальной дозы. Подбор дозы, путем постепенно увеличения дозировки (по 50 мг каждые две недели до достижения рекомендованной дозы), приводит к значительному снижению проявления данных побочных эффектов.
    Со стороны ЦНС:
    Часто (>1/100, <1/10): могут отмечаться психологические расстройства, такие как спутанность сознания, галлюцинации. беспокойство или головокружение. исчезающие при отмене препарата.
    Прием пирибедила сопровождается сонливостью и в крайне редких случаях может сопровождаться выраженной сонливостью в дневное время суток вплоть до внезапного засыпания.
    Со стороны сердечно- сосудистой системы:
    Крайне редко (<1/10000): гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием или лабильностью артериального давления.
    Аллергические реакции: риск развития аллергических реакций на краситель Пунцовый, входящий в состав препарата.
    У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию агонистами дофамина, особенно на фоне приема высокой дозировки препарата и в комбинации с леводопой, отмечалась склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, данные проявления в основном были обратимы при уменьшении дозы или при прерывании лечения.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Противопоказанные комбинации
    Нейролептики (за исключением клозапина)
    Взаимный антагонизм между препаратами, применяемыми при лечении болезни Паркинсона (противопаркинсонические лекарственные средства), и нейролептиками
    1. Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приёмом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать дофаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (вследствие блокирования нейролептиками допаминергических рецепторов).
    2. Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами, и требующим назначение нейролептиков, не следует продолжать принимать леводопу вследствие усиления проявления психических заболеваний, а также вследствие блокирования нейролептиками допаминергических рецепторов.
    3. Противорвотные нейролептики: следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов.

    Противопоказания:

    • Повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
    • Коллапс .
    • Острый инфаркт миокарда .
    • Совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина).
    • Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
    С осторожностью:
    В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.
    ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
    Препарат в основном применяется у пожилых пациентов, у которых возникновение беременности маловероятно. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.
    В связи с отсутствием данных препарат не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью.

    Передозировка:

    Симптомы: рвота. что обусловлено его действием на хеморецепторную триггерную зону; лабильность артериального давления (повышение или снижение); нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота ).
    Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

    Условия хранения:

    СРОК ГОДНОСТИ 3 года. Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке. Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска: Упаковка:

    Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой, по 50 мг.
    По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
    По 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.
    При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс» помещают по 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 блистеру с инструкцией по применению в пачку картонную.

    Проноран отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

    Проноран: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

    Если Вы не изучили инструкцию по применению к данному препарату, тогда его использование категорически запрещено.

    Проноран – синтетический противопаркинсонический препарат.

    Фармакологическое действие препарата

    Активное вещество Пронорана проникает в кровоток головного мозга и оказывает противопаркинсоническое действие. Проноран по отзывам эффективен на всех стадиях заболевания и воздействует на основные моторные симптомы.

    В какой форме выпускается

    Проноран выпускают в виде круглых, красного цвета таблеток с контролируемым высвобождением, содержащих 50 мг действующего вещества – пирибедила. По 15 и 30 штук в блистерах.

    К наиболее близким аналогам Пронорана по способу действия относятся лекарственные средства: Абергин, Бромокриптин, Бромэргон, Бромокриптин-КВ, Мирапекс, Парлодел, Опримея, Реквип Модутаб.

    Показания к применению Пронорана

    Проноран по инструкции применяют при лечении болезни Паркинсона:

    • При формах, которые преимущественно сопровождаются тремором – в виде монотерапии;
    • На начальных и более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, которые включают тремор – в составе комбинированной терапии с леводопой.

    Кроме того, препарат и аналоги Пронорана назначают:

    • Как вспомогательную симптоматическую терапию при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците, вызванных процессом старения, включая расстройства памяти и внимания;
    • При перемежающейся хромоте, вызванной облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей – в качестве вспомогательной симптоматической терапии;
    • Для терапии симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза, включая снижение контрастности цветов, сужение поля зрения, снижение остроты зрения.
    Когда нельзя назначать

    Согласно инструкции Проноран противопоказано применять при коллапсе, остром инфаркте миокарда и совместно с нейролептиками (кроме клозапина).

    Гиперчувствительность к пирибедилу или вспомогательным веществам, входящим в состав таблеток, возраст до 18 лет, беременность и лактация также являются противопоказаниями к применению Пронорана.

    Способ применения Пронорана

    При лечении болезни Паркинсона при монотерапии обычно назначают от трех до пяти таблеток Пронорана в день, которые рекомендуется разделить на 3 приема: по две таблетки утром и днем, последнюю следует выпить вечером. При комбинированном лечении с препаратами леводопы принимают по одной таблетке трижды в день. В некоторых случаях суточную дозу увеличивают на одну таблетку в две недели.

    При применении Пронорана по другим показаниям рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в день.

    При передозировке Пронораном и аналогами препарата чаще всего возникает рвота, повышение или снижение артериального давления, тошнота и другие расстройства пищеварения.

    Возможные побочные явления при использовании

    При применении Пронорана возникающие побочные эффекты обычно носят дозозависимый и умеренный характер.

    Проноран по отзывам может вызывать незначительные нарушения пищеварительной системы, которые проявляются в виде тошноты, рвоты и метеоризма.

    Кроме того, при применении препарата и аналогов Пронорана могут развиться:

    • Спутанность сознания;
    • Беспокойство;
    • Выраженная сонливость в дневное время суток, иногда до внезапного засыпания;
    • Ортостатическая гипотензия с потерей сознания или лабильностью артериального давления;
    • Галлюцинации;
    • Головокружение;
    • Артериальная гипотензия.

    Аллергические реакции Проноран по отзывам вызывает не часто, а только при гиперчувствительности к красителю пунцовому, который входит в состав препарата.

    Чаще всего указанные симптомы появляются в начале лечения и проходят после отмены препарата.

    Хранение лекарства

    Проноран относится к ряду противопаркинсонических препаратов рецептурного отпуска со сроком хранения 36 месяцев.

    Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

    Проноран: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

    Проноран

    Перед покупкой лекарства ПРОНОРАН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ПРОНОРАН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ПРОНОРАН, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

    Фармакологическое действие

    Противопаркинсонический препарат, агонист допаминовых рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с допаминовыми рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к допаминовым рецепторам типа D2 и D3.

    Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на допаминовые рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α и α ).

    Синергическое действие пирибедила, как антагониста α2 -адренорецепторов и агониста допаминовых рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

    В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза допаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым допамином. Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

    Эффективность Пронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра), 543 из которых получали Проноран ®. Показано, что Проноран ® в дозе 150-300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части "активность в повседневной жизни" по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.

    При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).

    Наличие допаминовых рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.

    Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч после приема таблеток с контролируемым высвобождением. Связывание с белками плазмы среднее (несвязанная фракция составляет 20-30%), поэтому риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.

    Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

    Плазменная элиминация пирибедила носит двухфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч. В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

    Показания

    — в качестве вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти);

    — болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;

    — в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна);

    — терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

    Режим дозирования

    По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат назначают в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут (по 50 мг 2 раза/сут).

    При болезни Паркинсонав виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделенных на 3 приема. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таб. по 50 мг утром и 2 таб. по 50 мг днем и 1 таб. 50 мг вечером.

    При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.) в 3 приема.

    При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая на 1 таб. (50 мг) каждые 2 недели.

    Таблетки принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.

    Побочное действие

    Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и, главным образом, связаны с его допаминергической активностью. Побочные реакции носят умеренный характер, встречаются, главным образом, в начале лечения и проходят после отмены препарата.

    При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции.

    Со стороны пищеварительной системы: часто (>1/100, <1/10) - незначительные желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, метеоризм), данные побочные реакции носят обратимый характер при подборе соответствующей индивидуальной дозы. Подбор дозы, путем постепенно увеличения дозы (по 50 мг каждые 2 недели до достижения рекомендованной дозы), приводит к значительному снижению проявления данных побочных эффектов.

    Со стороны ЦНС: часто (>1/100, <1/10) - могут отмечаться спутанность сознания, галлюцинации, беспокойство или головокружение, исчезающие при отмене препарата. Прием пирибедила сопровождается сонливостью и в крайне редких случаях может сопровождаться выраженной сонливостью в дневное время суток вплоть до внезапного засыпания.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: крайне редко (<1/10 000) - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием или лабильностью АД.

    Аллергические реакции: риск развития аллергических реакций на краситель пунцовый, входящий в состав препарата.

    У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию агонистами допамина, особенно на фоне приема высокой дозы препарата и в комбинации с леводопой, отмечалась склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, данные проявления в основном были обратимы при уменьшении дозы или при прерывании лечения.

    Противопоказания

    — острый инфаркт миокарда;

    — совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);

    — детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);

    — повышенная чувствительность чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

    В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

    Беременность и лактация

    Препарат в основном применяется у пожилых пациентов, у которых возникновение беременности маловероятно. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.

    В связи с отсутствием данных препарат не должен применяться при беременности и в период грудного вскармливания.

    Особые указания

    Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    У некоторых пациентов (особенно у больных болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Данное явление наблюдается крайне редко, но, тем не менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.

    Передозировка

    Симптомы: рвота (обусловленная действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону), лабильность АД (повышение или снижение), нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).

    Лечение: отмена препарата, проводят симптоматическую терапию.

    Лекарственное взаимодействие

    Нейролептики (за исключением клозапина)

    Взаимный антагонизм между противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками.

    Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать допаминергические противопаркинсонические препараты (вследствие блокирования нейролептиками допаминовых рецепторов).

    Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение допаминергическими противопаркинсоническими препаратами, и требующим назначение нейролептиков, не следует продолжать принимать леводопу вследствие усиления проявления психических заболеваний, а также вследствие блокирования нейролептиками допаминовых рецепторов.

    Следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту врача.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий хранения не требуется. Срок годности - 3 года. Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.

    Обсуждения и статьи про ПРОНОРАН

    Проноран: инструкция по применению препарата

    Препарат 'Проноран' – инструкция по применению, описание и отзывы Показания к применению препарата Проноран

    - в качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти);

    - болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания или вторично при формах, сопровождающихся тремором);

    - в качестве дополнительной терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна);

    - терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

    Форма выпуска препарата Проноран

    таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 15 коробка (коробочка) 2;

    таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 30 коробка (коробочка) 1;

    таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; мешок (мешочек) полиэтиленовый 65000 бочка (бочонок) пластиковая(ый) 1;

    таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг; упаковка контурная ячейковая 30 коробка (коробочка) 1;

    Фармакодинамика препарата Проноран

    Противопаркинсонический препарат, стимулятор дофаминовых рецепторов и дофаминергической передачи в ЦНС, периферический вазодилататор.

    Пирибедил вызывает дофаминергическую стимуляцию электрической активности коры как в период бодрствования, так и в период сна; действует на различные функции, контролируемые дофамином.

    Воздействуя на дофаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

    Фармакокинетика препарата Проноран

    После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1 ч.

    Как показано in vitro, таблетка Пронорана® медленно растворяется, что способствует постепенному высвобождению активного вещества in vivo.

    Связывание с белками плазмы низкое.

    Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 ч и более.

    Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов — гидроксилированного и дегидроксилированного производных пирибедила.

    Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно: T1/2 в ?-фазе — 1,7 ч, в ?-фазе — 6,9 ч.

    68% абсорбированного пирибедила выводится в виде метаболитов с мочой; 25% — с желчью. Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48 ч — 100%.

    Использование препарата Проноран во время беременности

    Проноран не рекомендуется применять при беременности, т.к. адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.

    В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия препарата.

    Противопоказания к применению препарата Проноран

    - повышенная чувствительность к препарату;

    - острый инфаркт миокарда и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

    - совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина).

    Побочные действия препарата Проноран

    Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, метеоризм (данные симптомы можно устранить подбором соответствующей индивидуальной дозы).

    Со стороны ЦНС: редко — сонливость (в отдельных случаях отмечалась выраженная сонливость, внезапно возникающая в дневное время суток), психические расстройства, такие как беспокойство или спутанность сознания, исчезающие при отмене препарата.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия или лабильность АД.

    Прочие: аллергические реакции.

    Способ применения и дозы препарата Проноран

    Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды. По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) — 50 мг (1 табл.) 1 раз в сутки. При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут — по 50 мг 2 раза в сутки.

    При болезни Паркинсона в виде монотерапии — 150–250 мг/сут (3–5 табл. в сутки), разделенных соответственно на 3–5 приемов. При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза — 100–150 мг (2–3 табл.) в 2 или 3 приема соответственно.

    Передозировка препаратом Проноран

    Симптомы: рвота (обусловленная действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону), лабильность АД (повышение или снижение), нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).

    Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

    Взаимодействия препарата Проноран с другими препаратами

    Отмечается взаимный антагонизм между Пронораном и нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (исключая клозапин). В случае развития экстрапирамидного синдрома, вызванного нейролептиками, следует назначать терапию антихолинергическими ЛС и не следует назначать препараты группы агонистов дофамина.

    При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих Проноран, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена Пронорана может вызвать злокачественный нейролептический синдром.

    Наблюдается взаимный антагонизм между Пронораном и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина. Совместный прием Пронорана и противорвотных препаратов группы антагонистов дофамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском снижения эффективности обоих препаратов; тем не менее, при возникновении нарушений пищеварения, вызванных приемом Пронорана®, возможно назначение противорвотных препаратов, действующих на периферические рецепторы дофамина (домперидон).

    Особые указания при приеме препарата Проноран

    При назначении препарата пациентам с артериальной гипертензией необходимо одновременное проведение антигипертензивной терапии.

    При возникновении на фоне приема Пронорана состояния сильной сонливости (вплоть до внезапного засыпания) необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

    В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с непереносимостью сукроизомальтозы (редкое нарушение обмена веществ) Проноран принимать не рекомендуется.

    Краситель — кошениль красная, входящая в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем, работа с механизмами), должны быть предупреждены, что крайне редко на фоне приема Пронорана может возникать состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания.

    Условия хранения препарата Проноран

    Список Б. Специальных условий хранения не требуется.

    Срок годности препарата Проноран