Рейтинг: 4.0/5.0 (1506 проголосовавших)Категория: Инструкции
Нитроглицерин (Nitroglycerinum) – лекарственное средство, аналог Тринитронола (Trinitronol). Нитроглицерин представляет собой одно из наиболее старых лекарственных препаратов, опыт его использования составляет уже больше ста лет. В настоящее время Нитроглицерин продолжает оставаться одним из наиболее эффективных препаратов, которые борются с ишемической болезнью сердца.
Нитроглицерин выпускают в составе различных лекарственных форм – таблеток, капсул, содержащих 1%-й масляный раствор красного цвета, спиртового раствора. Нитроглицерин обладает способностью легко всасываться как слизистыми оболочками, так и неповрежденной кожей. Лечебный эффект применения Нитроглицерина имеет свойство развиваться на протяжении короткого времени (1 минута) и длиться около часа.
Показания к применению НитроглицеринаБлагодаря тому, что Нитроглицерин оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему человека, он используется в основном в практике кардиологов при терапии ИБС с целью прекратить (купировать) приступ стенокардии, обеспечить профилактику приступов стенокардии, для терапии инфаркта миокарда. В более редких случаях Нитроглицерин применяют в прочих областях медицины: например, при некоторых заболеваниях пищеварительного тракта.
Противопоказания НитроглицеринаИнструкция к Нитроглицерину указывает, что терапия с помощью данного препарата невозможна при:
Отзывы о Нитроглицерине свидетельствуют о том, что большинство из осложнений, которые возникают при терапии с использованием этого препарата, связано с его влиянием на сосудистый тонус. К примеру, головная боль с пульсирующим характером, ощущение прилива крови и жара обусловлены тем, что резко расширяются сосуды головного мозга и головы. Однако в случае повторного применения Нитроглицерина эти явления не наблюдаются. После использования препарата вследствие кратковременного снижения давления крови могут возникать слабость, головокружение, сердцебиение. В случае, когда возникает передозировка Нитроглицерина в значительной мере, увеличивается чувствительность к нему. А также при использовании препарата без учета инструкции к нему возможно возникновение и более серьезных осложнений: обморока, резкого и значительного падения артериального давления.
Меры предосторожности при приеме НитроглицеринаОпасно сочетать Нитроглицерин с алкоголем. Следует соблюдать осторожность также при использовании препарата Нитроглицерин с такими лекарственными средствами, как капотен, клофелин, анаприлин, коринфар и прочими средствами для понижения артериального давления.
Разлитый спиртовой раствор Нитроглицерина в больших количествах представляет собой реальную опасность, чтобы произошел взрыв после того, как испариться растворитель и последует механического воздействие открытого огня.
С осторожностью следует принимать препарат при тяжелой почечной недостаточности и печеночной недостаточности.
Не установлена безопасность применения Нитроглицерина в лечении пациентов, не достигших 18-летнего возраста.
Если вы имеете опыт использования данного препарата, опишите его, пожалуйста, в разделе отзывов о Нитроглицерине - этим вы можете помочь многим нашим читателям, которые только планируют его применение.
Если вы обладаете официальной инструкцией к Нитроглицерину, то мы будем вам благодарны, если вы загрузите ее скан на наш сайт (по кнопке ниже) - она также может быть полезна нашим читателям.
Помните, что данный материал - это только краткое описание Нитроглицерина в свободном изложении. Консультация врача перед его приемом обязательна. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением - этим можно только навредить себе. Здоровья вам!
Поиск Категории Nogivteple в соц. сетях.
Вазодилатирующее средство, нитрат
Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная формаАэрозоль подъязычный дозированный, капли подъязычные, капсулы подъязычные, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки подъязычные, т
Фармакологическое действиеВенодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
При использовании в сублингвальных и буккальных формах приступ стенокардии устраняется через 1.5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.
При нанесении мази антиангинальный эффект наблюдается через 15-60 мин и продолжается 3-4 ч.
В таблетках ретард может предотвращать развитие приступов. После приема внутрь нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30-60 мин после приема и длится 4-6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неактивные метаболиты).
ТТС представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость его высвобождения из резервуара с ЛС. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв.см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется. Эффект при использовании ТТС наступает через 0.5-3 ч и сохраняется до 8-10 ч.
ИБС: стенокардия (лечение, профилактика), инфаркт миокарда (реабилитация).
Для в/в введения - острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой ЛЖ недостаточностью); нестабильная и постинфарктная стенокардия; отек легких, стенокардия (рефрактерность к др. видам терапии), управляемая гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.
Гиперчувствительность, одновременное использование силденафила.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения ЛЖ (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), ХСН с низким давлением заполнения ЛЖ, глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).
Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь (дополнительно) - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Для в/в введения (дополнительно): ЧМТ (повышает внутричерепное давление), тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина - риск выраженного снижения АД).
Со стороны ССС: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.
Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.
Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли - 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% - в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема - около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Для профилактики стенокардии - внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях - 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях - 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта - уменьшить.
1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа - 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.
Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более.
Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза - аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).
Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза - 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).
Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии - 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости - повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа - 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких - 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).
В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Обычно используют инфузионны
При остром инфаркте миокарда или острой СН следует применять только при условии тщательного наблюдения за больным.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции ТТС необходимо удалить.
При применении ТТС, для купирования возникшего приступа стенокардии, следует дополнительно применять быстродействующие нитраты.
Пластырь нельзя наклеивать на волосистую поверхность кожи.
Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизировавшегося АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя", при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
При частом приеме (без свободных от применения) интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Некоторые растворы для в/в введения содержат декстрозу, что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Одновременное применение с силденафилом, вазодилататорами, гипотензивными ЛС, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами ФДЭ, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект.
Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
Отзывов о лекарстве Нитроглицерин разбавленный: 0
Расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводяших путей и других органов.
Показания и дозировка:Показания к применению:
Нитроглицерин применяют для лечения стенокардии (для кратковременной профилактики и купирования приступов стенокардии), в комплексном лечении острой левожелудочковой недостаточности и инфаркта миокарда.
Нитроглицерин применяют сразу после возникновения приступа при стенокардии сублингвально. Обычно доза составляет 1 таблетку, эффективна и меньшая доза для многих больных со стабильной стенокардией. Если боль проходит быстро, то остаток таблетки, которая не успела полностью раствориться, рекомендовано выплюнуть. Уже через 30 секунд - 2 мин проявляется эффект действия нитроглицерина; в первые 3 мин 75% больных отмечают улучшение, а еще 15% - через 4 -5 мин. В первые 5 мин необходимо принять еще 1 таблетку, если антиангинальное действие отсутствует. Если после приема 2-3 таблеток терапевтический эффект отсутствует, необходимо немедленно вызвать врача, так как велика вероятность развития инфаркта миокарда. Действует Нитроглицерин в течение 45 мин. Если приступы стенокардии происходят часто, то назначаются пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Для купирования острого приступа при лечении пролонгированными нитратами необходимо применять нитроглицерин, если приступ стенокардии развивается. К сублингвальным формам нитроглицерина толерантность развивается редко, а при ее возникновении следует постепенно увеличивать дозу препарата до 2 – 3 таблеток.
Передозировка:В случаях передозировки отмечается усиление побочных эффектов.
Побочные эффекты:Нитроглицерин противопоказан при гиперчувствительности к нитроглицерину и к сопутствующим составляющим препарата, к нитратам. При артериальной гипотензии (систолическое давление - ниже 90 мм рт. ст.), сосудистом коллапсе, шоке, остром инфаркте миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, закрытой угловой глаукоме, геморрагическом инсульте, гипертрофической кардиомиопатии, токсическом отеке легких, с состояниями, которые сопровождаются снижением давления заполнения левого желудочка ( сдавливающий перикардит, изолированный митральный стеноз), гипертрофической кардиомиопатии, одновременном приеме силденафила (Виагры), первичной легочной гипертензии, травме головы, аортальном стенозе, брадикардии. В период беременности и лактации. В детском возрасте. Более подробно читайте в официальной инструкции препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:Возможно усиление гипотензивного эффекта во время одновременного приема нитроглицерина с этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, этанолом, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО.
Отмечается усиление антиангинального действия препарата в случае совместного приема с бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция (блокаторами кальциевых каналов).
Возможно развитие артериальной гипотензии при одновременном приеме глицерил тринитрата с препаратами симпатомиметиками.
У больных отмечается гипосаливация (чувство сухости во рту) при одновременном применении нитроглицерина и антихолинергических средств (используются при лечении астмы).
Препарат в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты может провоцировать усиление гипотензивного эффекта и головных болей, это связано с повышением в плазме крови содержания глицерил тринитрата (нитроглицерина).
Препарат уменьшается действие таких биологически активных веществ как: ацетилхолин, гистамин, норэпинефрин.
Применение препарата в период беременности и лактации (грудного вскармливания) возможна только в случаях рекомендации лечащим врачом.
Состав и свойства:Действующее вещество: нитроглицерин.
Форма выпуска: сублингвальные таблетки. Таблетки белого с желтоватым оттенком или белого цвета, с плоской поверхностью. Поверхность таблетки возможна с шероховатостью. В полимерной банке по 40 таблеток.
После приема внутрь препарат активно абсорбируется из ЖКТ, подвергаясь эффекту пресистемномного метаболизмома через печень. В случае применения препарата сублингвально такой эффект отсутствует. Максимальная концентрация нитроглицерина в плазме крови при сублингвальном применении достигается уже через несколько минут. Метаболизируется в печени. Метаболиты нитроглицерина могут вызывать выраженную вазодилатацию.
Выведение препарата происходит преимущественно почками, выводится с мочой. Период полувыведения при приеме внутрь составляет 4 часа, сублингвально – 20 мин.
Условия хранения: в защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.
ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ
Нитроглицерин — синтетический сосудорасширяющий препарат для применения в кардиологии, относится к группе органических нитратов.
Нитроглицерин — периферический вазодилататор (сосудорасширяющее средство) с преимущественным влиянием на венозные сосуды, коронарные артерии и сосуды мозга, которое наступает через 0,5–2 минуты после приёма препарата, достигает максимума через 15–30 минут и длится до 1 часа.
При использовании сублингвальных форм нитроглицерина приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 минуты, гемодинамический и антиангинальный эффекты сохраняются от 30 до 60 минут.
Препараты нитроглицерина расслабляют гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и других органов.
Код АТХ: C01D A02. Препараты, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда.
Показания к применению нитроглицеринаНитроглицерин назначается при спазмах сосудов головного мозга и сердца (для купирования и предупреждения острых приступов стенокардии), при левожелудочковой недостаточности (в том числе инфаркт миокарда).
Эмболия центральной артерии сетчатки глаза.
Иногда нитроглицерин назначается при дискинезии желчевыводящих путей.
Правила примененияНитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.
Частота и длительность применения Нитроглицерина зависят от частоты и интенсивности приступов стенокардии.
Обычно болевые ощущения начинают стихать уже через 0,5–2 минуты после приёма нитроглицерина; 75% больных отмечает улучшение своего состояния в течение первых 3 минут после приёма препарата, а ещё 15% — в течение 4–5 минут. Длительность действия нитроглицерина после однократного приёма под язык — около 45 минут.
При отсутствии эффекта в течение первых 5 минут нужно принять ещё 0,5 мг (1 таблетку) Нитроглицерина. После отсутствия терапевтического эффекта после приёма 2–3 таблеток препарата — немедленно вызвать врача.
При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее, при её возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя её до 2–3 таблеток.
Побочные явленияСо стороны сердечно-сосудистой системы: головная боль, шум в ушах, тахикардия, гиперемия кожи лица и верхней половины тела, жар, острое снижение артериального давления (особенно при вертикальном положении тела); редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, возможны обморочные состояния.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечёткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии боли уменьшаются), «нитратная» головная боль, шум в ушах, головокружение и чувство слабости.
При попадании на кожу, нитроглицерин вызывает её лёгкое раздражение и может всасываться через кожные покровы. Возможны аллергические реакции.
Симптомы передозировки нитроглицерина: резкое снижение артериального давления (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; возможно развитие астении; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз нитроглицерина (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ, клонические судороги.
Тяжёлое отравление нитроглицерином вызывает тошноту, рвоту, колики, иногда кровавый понос, сильную головную боль, брадикардию с аритмией, цианоз кожи, резкое замедление дыхания. При отсутствии лечения спустя 4–7 часов наступает смерть в коме от паралича дыхательного центра.
При появлении признаков передозировки нитроглицерина следует уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача. Лечение отравления симптоматическое (промывание желудка, солевое слабительное, питьё слизистых отваров, крепкий кофе, введение дыхательных аналептиков). При метгемоглобинемии показано внутривенное введение метиленового синего из расчёта (в среднем) 0,1–0,15 мл 1% раствора на 1 кг массы тела.
Противопоказания к применениюПовышенная индивидуальная чувствительность к нитратам, черепномозговая гипертензия, острый период инфаркта миокарда/острый коронарный тромбоз, тампонада сердца, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка), неконтролируемая гиповолемия, у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, коллапс, геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная травма головы, токсический отёк лёгких, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжёлая анемия, гипертиреоз, возраст до 18 лет (безопасность применения нитроглицерина у детей не установлена), нарушение мозгового кровообращения, шок, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.), одновременный приём силденафила, беременность, период грудного вскармливания.
Нитроглицерин с большой осторожностью назначают при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга.
Препарат противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы с высоким внутриглазным давлением.
С осторожностью (сопоставляя возможный риск и потенциальную пользу) Нитроглицерин применяют при тяжёлой почечной недостаточности и печёночной недостаточности (существует риск развития метгемоглобинемии).
Беременность и лактацияПрименение нитроглицерина во время беременности, а также в период лактации противопоказано — применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Взаимодействие с алкоголемВ период лечения Нитроглицерином не следует употреблять спиртные напитки — при употреблении алкоголя совместно с препаратами нитроглицерина возможно резкое падение артериального давления (вплоть до коллапса).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиОдновременное применение нитроглицерина с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими атидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом приводит к усилению гипотензивного эффекта препарата.
Назначение препаратов нитроглицерина с дигидроэрготамином может привести к повышению содержания последнего в крови и привести к повышению артериального давления (повышение биодоступности дигидроэрготамина).
Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свёртываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
Особые указанияНа фоне приёма Нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из лежачего или сидячего, при употреблении алкоголя, физической нагрузке или жаркой погоде.
К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при длительном и частом применении развивается привыкание, при этом требуется повышение дозировки препарата.
Следует остерегаться попадания раствора Нитроглицерина на кожу, так как препарат может всосаться и вызвать головную боль. Интенсивность головной боли после приёма Нитроглицерина может быть уменьшена путём снижения дозы и/или одновременного применения Валидола .
При управлении транспортными средствами или механизмами, требующими повышенного внимания, следует иметь в виду, что приём нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.
Состав и форма выпуска Рецепт на нитроглицеринS. По 1 таблетке под язык, держать во рту до полного рассасывания.
Хранить в защищённом от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25° C, вдали от огня. Отпускается по рецепту.
Срок годности всех растворов нитроглицерина — 2 года, сублингвальных таблеток — 2 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Свойства
Нитроглицерин (Nitroglycerinum) — C3 H5 (ONO2 )3. тринитрат глицерина (азотнокислый эфир глицерина) — бесцветная или слегка желтоватая маслообразная прозрачная жидкость без запаха, сладкого, напоминающего глицерин вкуса.
Плохо растворим в воде (1:800), хорошо растворим в абсолютном этиловом спирте (1:4), во всех пропорциях растворяется в этиловом эфире, хлороформе и уксусной кислоте. Удельный вес нитроглицерина — 1,601 при 15° C.
Взрывается при нагревании до 200° C, ударе, сотрясении или трении. При охлаждении до 8° C тринитроглицерин застывает, образуя игольчатые длинные кристаллы, взрывающиеся ещё легче. Загрязнённый нитроглицерин может взрываться самопроизвольно. Всё это требует большой осторожности в обращении с нитроглицерином и его растворами.
Получают тринитроглицерин нитрованием глицерина — действием на него азотной кислоты в присутствии серной при охлаждении с последующим отделением нитроглицерина от кислотной смеси, промывкой и фильтрацией готового продукта.
Действие нитроглицерина связано главным образом с улучшением обменных процессов и уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде за счёт уменьшения преднагрузки (вследствие расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (в результате уменьшения общего периферического сопротивления сосудов) на сердце.
Нитроглицерин влияет на интерорецепторы сосудов, оказывая центральное тормозящее действие на их симпатический тонус, угнетает сосудосуживающие рефлексы и сосудистый компонент формирования болевого синдрома, вызывает расширение менингиальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
Нитроглицерин быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, при сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. Имеет очень большой объём распределения. При сублингвальном применении нитроглицерина биодоступность его (скорость и степень всасывания вещества из места введения в системный кровоток) равна 100%, максимальная концентрация препарата в плазме крови определяется через 5 минут после приёма. Связь с белками плазмы крови составляет 60%.
Выводится нитроглицерин с мочой, преимущественно в виде нитритов и, частично (особенно при высоких дозировках), в неизменённом виде.
СинонимыАнгинин (Anginine). Ангионейрозин. Глицерилтринитрат. Глицерина тринитрат. Глоноин. Нитракардиол. Нитрангин. Нитроглин. Нитроглицерол. Нитрокардиол. Нитроминат. Нитроминт. Нитронг. Нитронгин. Нитро Мак. Нитроминт. Пироглицерин. Спирт тринитрата глицерина. Сустак. Сустак Форте. Тринитрин. Тринитроглицерол. Тринитрол. Тринитролонг .
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Нитроглицерин » Фармакологическое действиеПериферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
ПоказанияДля сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Режим дозированияПрименяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
ПротивопоказанияШок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст. диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Беременность и лактацияПрименение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).
Применение при нарушениях функции почекС осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).
Применение в пожилом возрастеС осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указанияС осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.
