Рейтинг: 4.4/5.0 (1920 проголосовавших)Категория: Инструкции
Торговое название препарата: Диазепам
Международное непатентованное название: Диазепам
Химическое название: 7-хлоро-метил-5-фенил-2,3-Дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Лекарственная форма: Таблетки
Таблетки: Каждая таблетка содержит: 2 мг, 5 мг или 10 мг диазепама, и вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, кремния двуокись, магния стеарат.
Таблетки 2мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета.
Таблетки 5мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-зеленого цвета.
Таблетки 10мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа Анксиолитическое средство.
Фармакологические свойстваАнксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное,снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
ФармакокинетикаАбсорбция - высокая. При пероральном приеме всасывается около 75% препарата; время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 60-90мин; равновесная концентрация достигается при постоянном приеме через 1-2 нед. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени 98-99% в фармакологически активные производные - нордиазепам, гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме крови. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются с мочой (около 70%). С мочой в неизмененном виде выделяется 1-2%. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т 1/2 - Зч) следует продолжительная фаза (Т У* - 48 ч). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночно-почечной недостаточностью.
Показания к применениюАбстинентный алкогольный синдром: тревожность, нервное напряжение, беспокойство (и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений); неврозы, транзиторные реактивные состояния; психоз и органические заболевания ЦНС (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); бессонница; спазм скелетных мыщц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии); психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных; экзема и др, заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.
Способ применения и дозыУстанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, возраста. Детям таблетки назначаются с 1 года. Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.
Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях, алкогольном абстинентном синдроме - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с общим атеросклерозом в начале лечения -внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером. Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях -внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное средство в физиотерапии ревматического пельвиспондилита, прогрессирующего хронического полиартрита, артроза - по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: внутрь по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; при спастических состояниях ревматического происхождения, вертебральном синдроме - внутрь, по 5 мг 1- 4 раза в сутки. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия - по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки.
Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больными), суточная доза может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза - принимается вечером. Дети 1-6 лет - 1-6 мг, 6-14 лет - 6-10 мг.
Побочные действияВялость, сонливость, мышечная слабость; притупление эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, головокружение; острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации (парадоксальные реакции), запоры, тошнота, сухость во рту, гиперсаливация; повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфотазы, желтуха, лекарственная зависимость; повышение или снижение либидо, недержание мочи, кожная сыпь.
ПротивопоказанияИндивидуальная непереносимость препарата, миастения; суицидальная наклонность; алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость; гиперкапния; период лактации, острый приступ глаукомы, церебральные и спинальные атаксии, гепатит, ночное апноэ, беременность (I и III триместр).
Особые указанияПрепарат необходимо отменить при развитии перадоксальных реакций (острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации). Следует избегать употребления этанола, воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами. В случае развития зависимости резкая отмена препарата сопровождается синдромом отмены (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС седативных и антипсихотических средств, анксиолитиков, антидепрессантов, центральных анальгетиков, средств для наркоза, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 и усиливают действие.
ПередозировкаПарадоксальное возбуждение ЦНС; кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости - симптоматическая терапия в условиях стационара. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов - флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.
Форма выпускаТаблетки: 10 таблеток в блистере, 3 блистера вместе с инструкцией в пачке картонной.
Условия храненияХранить при температуре 15-25 С в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.
Срок годности Условия отпуска
Валиум оказывает выраженное миорелаксирующее, седативное, противосудорожное и снотворное действие.
На фоне применения Валиума наблюдается снижение давления, расширение сосудов, повышение болевого порога, уменьшение пароксизмов (болезненных припадков), снижение выработки желудочного сока в ночное время.
Судя по отзывам, Валиум начинает действовать только через 2-7 дней терапии. Пациенты с аритмией, парестезией, кардиалгией отмечают, что положительный эффект Валиума наблюдается к концу первой недели терапии.
При абстинентном синдроме, возникающем при хроническом алкоголизме, Валиум помогает ослабить тремор, ажитацию, устранить галлюцинации, и делирий (психическое расстройство, сопровождающееся нарушением сознания).
Форма выпуска ВалиумаВыпускаются таблетки Валиум, растворы для внутримышечного, внутривенного введения.
Без рецепта Валиум не отпускают, т.к. он считается сильнодействующим препаратом. Реализовывать препарат могут только аптеки, у которых есть лицензии, поэтому купить Валиум без рецепта можно только незаконным путем
Показания к применениюПринимают Валиум при тревожных расстройствах, дисфории, бессоннице, спазмах скелетных мышц, в спастических состояниях, вызванных поражением спинного или головного мозга (столбняк, атетоз, церебральный паралич), при артрите, бурсите, миозите, ревматическом пельвиспондилоартрите, хроническом прогрессирующем полиартрите, артрозе, который сопровождается напряжением мышц скелета, при стенокардии, вертебральном синдроме, при головных болях напряжения.
Согласно инструкции Валиум принимают при абстинентном алкогольном синдроме, если пациента беспокоят тремор, напряженность, тревожность, сильное возбуждение.
Валиум можно включать в комплексную терапию гипертензии, язвы ЖКТ, расстройств, встречающихся в гинекологии и акушерстве (психосоматических, менструальных и климактерических), эпилепсии, инфаркта, экземы и других кожных заболеваний, сопровождающихся раздражением и зудом.
С помощью Валиума проводят премедикацию перед операциями и диагностическими эндоскопическими манипуляциями, перед общим наркозом.
Есть отзывы о Валиуме, применяемом в акушерстве: препарат используют для облегчения родовой деятельности, преждевременных родов (исключительно в конце 3-го триместра), при преждевременном отслоении плаценты.
Способ примененияПри ипохондрических и истерических реакциях, неврозах, дисфории, фобии Валиум принимают по 5-10мг 2-3р/сутки.
При абстинентном алкогольном синдроме принимают 10мг препарата 3-4р/сутки в первые 24ч. Во вторые и последующие сутки принимают 5мг 3-4р/сутки.
Ослабленным и пожилым пациентам, и страдающим атеросклерозом в начале терапии назначают препарат в дозировке 2мг два р/сутки.
Для пациентов, которые не могут на время терапии оставить работу, рекомендуемая доза Валиума составляет 2,5мг, принимают его 1-2р/сутки или однократно 5мг вечером.
При неврологических дегенеративных заболеваниях принимают таблетки Валиум 2-3р/сутки по 5-10мг.
При стенокардии и повышенном давлении принимают 2-5мг 2-3р/сутки, при вертебральном синдроме – 10мг 4р/сутки (при постельном режиме).
При артрозе, полиартрите хроническом, пельвиспондилоартрите ревматическом Валиум назначают в дозе 5мг, принимают 1-4р/сутки.
При инфаркте препарат вводят внутримышечно – 10мг в начале терапии, после чего переходят на таблетки Валиум – 5-10мг 1-3р/сутки.
Для проведения премедикации при дефибрилляции препарат вводят внутривенно - 10-30мг.
В спастических состояниях ревматического происхождения, при вертебральном синдроме вводят 10мг внутримышечно и потом переходят на таблетки – 5мг 1-4р/сутки.
Для лечения менструальных, климактерических, психосоматических расстройств, гестоза Валиум по инструкции принимают 2-3р/сутки по 2-5мг.
Лечение преэклампсии начинают с дозировки 10-20мг, вводят препарат внутривенно, после чего переходят на таблетки – 5-10мг три р/сутки. При эклампсии во время криза Валиум вводят внутривенно – 10-20мг.
Для облегчения родовой деятельности после того как шейка матки раскроется на 2-3 пальца 20мг препарата можно ввести внутримышечно. При отслойке плаценты раньше срока, при преждевременных родах препарат вводят внутримышечно – 20мг и еще 20мг через час. Поддерживающая доза в этих состояниях – 10-20мг 3-4р/сутки. При отслойке плаценты лечение нужно проводить без перерывов. Отзывы о Валиум свидетельствуют о том, что для наибольшей эффективности применять препарат нужно пока не созреет плод.
Для проведения премедикации в анестезиологии и хирургии Валиум по инструкции принимают накануне операции – 10-20мг внутрь. За час до проведения анестезии взрослым вводят препарат внутримышечно – 10-20мг, детям – 2,5-10мг. Для введения в анестезию Валиум вводят внутривенно – 0,2-0,5мг/кг.
Детям при реактивных и психосоматических расстройствах, в спастических состояниях Валиум назначат в зависимости от возраста: 6-12мес – 1-2,5мг или 40-200мкг/кг 3-4р/сутки. Таблетки Валиум детям 1-3 лет назначат в дозировке 1мг; детям 3-7л – 2мг, детям 7л и старше – 3-5мг. При эпилептическом статусе и тяжелых эпилептических припадках детям в возрасте 30 дней – 5л вводят препарат внутривенно: 0,2-0,5мг каждые 2-5мин. Максимальная дозировка – 5мг; детям 5л и старше вводят 1мг каждые 2-5мин. Максимальная дозировка – 10мг.
При столбняке, мышечной релаксации детям в возрасте 30 дней – 5л вводят препарат внутримышечно или внутривенно – 1-2мг, детям 5л и старше – 5-10мг.
В тревожных состояниях Валиум по инструкции вводят внутривенно в дозировке 0,1-0,2мг/кг, уколы повторяют каждые 8ч. После того, как симптомы исчезнут, принимают таблетки Валиум.
При двигательном возбуждении препарат вводят внутривенно, внутримышечно – 10-20мг три р/сутки.
При травмах спинного мозга, сопровождающихся гемиплегией, параплегией, при хорее препарат взрослым вводят внутримышечно в дозировке 10-20мг; детям – 2-10мг.
Ввиду того, что указанные дозировки являются средними, а назначение проводят в зависимости от состояния пациента, покупать Валиум без рецепта и принимать без консультации врача нельзя.
Побочные действия раствора и таблеток ВалиумВ начале лечения может возникать головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, дезориентация, плохая координация движений, вялость, амнезия ретроградная, могут замедлиться двигательные и психические реакции, ухудшиться внимание.
Судя по отзывам Валиум в редких случаях вызывает эйфорию, тремор, головную боль, депрессию, подавленность, спутанность сознания, слабость, дизартрию, мышечные спазмы, галлюцинации, возбуждение, каталепсию, страх, раздражительность, тревожность, бессонницу.
Кроме этого, Валиум может вызывать нейтропению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, анемию, сухость во рту, икоту, тошноту, рвоту, запоры, изжогу, гастралгию, тахикардию, снижение давления, сердцебиение, недержание мочи, нарушение почечной функции, снижение или повышение либидо, дисменорею, аллергию, угнетение нервной системы, нарушение дыхания, флебит, тромбоз.
Также есть отзывы о Валиуме, вызывающим нарушение зрения, дыхания, снижение веса, булимию.
Следует учитывать, что успокоительное вызывает привыкание, ухудшение состояние при его резкой отмене, поэтому без рецепта Валиум покупать и принимать самостоятельно настоятельно не рекомендуется.
ПротивопоказанияВалиум по инструкции не назначают пациенту в шоковом состоянии, в коме, при остром алкогольном и лекарственном отравлении, гиперчувствительности, глаукоме, миастении, острой дыхательной недостаточности, тяжелой хронической обструктивной болезни легких, во время беременности, грудного кормления. Не назначают препарат детям до полугода.
К противопоказаниям можно отнести приобретение Валиума без рецепта и применение его без врачебного назначения.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.
Показания к применениюНеврозы, психопатии, шизофрения, бессонница, эпилепсия, зудящие дерматозы.
Форма выпускадраже 2 мг; флакон (флакончик) темного скла 30, коробка (коробочка) 1;
драже 5 мг; флакон (флакончик) темного скла 30, коробка (коробочка) 1;
склад
1 драже містить діазепаму 2 або 5 мг, у флаконах по 30 шт. В картонній коробці 1 флакон.
1 ампула з 2 мл розчину для ін'єкцій - 10 мг; у блістері 5 шт. в картонній коробці 2 блістери.
ФармакодинамикаТранквілізатор, похідне бензодіазепіну. Виявляє анксіолітичну, седативну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію. Механізм дії пов'язаний з посиленням гальмівного впливу GABA в ЦНС. Міорелаксуюча дія обумовлена також інгібуванням спінальних рефлексів. Може викликати антихолінергічний ефект.
ФармакокинетикаВсмоктування швидке. Cmax в плазмі відзначається через 90 хв. Зв'язування з білками плазми становить 98%. Проникає через плацентарний бар'єр, у спинномозкову рідину, виділяється з грудним молоком. Метаболізується в печінці. Виводиться нирками - 70%.
Использование во время беременностиНе слід застосовувати діазепам в I триместрі вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності. Слід мати на увазі, що при застосуванні діазепаму при вагітності можливе суттєва зміна ЧСС плоду.
При застосуванні в акушерстві в дозах, рекомендованих для полегшення пологів, у новонароджених, частіше у недоношених, можливі тимчасова м'язова гіпотонія, гіпотермія, порушення дихання.
При регулярному прийомі в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Слід уникати застосування діазепаму у новонароджених, так як у них ще не повністю сформувалася ферментна система, що бере участь у метаболізмі діазепаму.
Противопоказания к применениюГіперчутливість, печінково-ниркова недостатність, міастенія, закритокутова глаукома, вагітність.
Побочные действияЗапаморочення, сонливість, уповільнення реакції зниження психічної і рухової активності, м'язова слабкість, атаксія, сухість у роті, диспепсія, нудота, діарея, бронхоспазм, галакторея, гіперпролактинемія, алергічні реакції.
Способ применения и дозыВсередину, дорослим - по 4-15 мг на добу в 2 прийоми (максимальна добова доза - 60 мг, в умовах стаціонару). Грудним дітям старше 6 місяців - по 0,1-0,8 мг / кг на добу в 3-4 прийоми.
В / м, в / в - по 10-20 мг з кратністю відповідно до показань.
Взаимодействия с другими препаратамиПри одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з нейролептиками, седативними, снодійними засобами, опіоїдними анальгетиками, засобами для наркозу), посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС, на дихальний центр, виражена артеріальна гіпотензія.
При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами (в т.ч. з амітриптиліном) можливе посилення пригнічуючого впливу на ЦНС, підвищення концентрації антидепресантів і посилення холінергічного дії.
У пацієнтів, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди, ступінь і механізми лікарської взаємодії непередбачувані.
При одночасному застосуванні з міорелаксантами дію міорелаксантів посилюється, збільшується ризик виникнення апное. При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами можливе посилення ефектів діазепаму. Підвищується ризик розвитку проривної кровотечі.
При одночасному застосуванні з бупівакаїном можливе підвищення концентрації бупівакаїну в плазмі крові; з диклофенаком - можливо посилення запаморочення; з ізоніазидом - зменшення виведення діазепаму з організму.
Препарати, що викликають індукцію ферментів печінки, в т.ч. протиепілептичні засоби (карбамазепін, фенітоїн), можуть прискорювати виведення діазепаму.
При одночасному застосуванні з кофеїном зменшується седативна і, можливо, анксіолітична дія діазепаму.
При одночасному застосуванні з клозапіном можлива виражена артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, втрата свідомості; злеводопою - можливо придушення протипаркінсонічної дії; з літію карбонатом - описаний випадок розвитку коматозного стану; з метопрололом - можливі зниження гостроти зору, погіршення психомоторних реакцій.
При одночасному застосуванні з парацетамолом можливе зменшення виведення діазепаму та його метаболіту (дезметілдіазепама); з рисперидоном - описані випадки розвитку ЗНС.
При одночасному застосуванні з рифампіцином підвищується виведення діазепаму внаслідок значного посилення його метаболічного під впливом рифампіцину.
Теофілін в низьких дозах, перекручує седативну дію діазепаму.
При одночасному застосуванні в рідкісних випадках діазепам пригнічує метаболізм і підсилює дію фенітоїну. Фенобарбітал та фенітоїн можуть прискорювати метаболізм діазепаму.
При одночасному застосуванні флувоксамін підвищує концентрацію в плазмі крові і побічні ефекти діазепаму.
При одночасному застосуванні з циметидином, омепразолом, дисульфірамом можливе збільшення інтенсивності і тривалості дії діазепаму.
При одночасному прийомі етанолу, етанолвмісних препаратів посилюється пригнічуючий вплив на ЦНС (головним чином на дихальний центр), а також може виникнути синдром патологічного сп'яніння.
Особые указания при приемеЗ особливою обережністю застосовують у пацієнтів з серцевою і дихальною недостатністю, органічними змінами головного мозку (у таких випадках рекомендується уникати парентерального введення діазепаму), при закритокутовій глаукомі і схильності до неї, при міастенії.
Потрібна особлива обережність при застосуванні діазепаму, особливо на початку лікування, у пацієнтів, які тривалий час отримували антигіпертензивні препарати центральної дії, бета-адреноблокатори, антикоагулянти, серцеві глікозиди.
При відміні терапії дозу слід зменшувати поступово. При раптовій відміні діазепаму після тривалого застосування можливі неспокій, збудження, тремор, судоми.
Діазепам слід відмінити при розвитку парадоксальних реакцій (гостре збудження, тривожність, порушення сну і галюцинації).
Після в / м ін'єкції діазепаму можливе збільшення активності КФК в плазмі крові (що слід враховувати при диференціальної діагностики інфаркту міокарда).
Уникати в/а введення.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Діазепам може викликати уповільнення швидкості психомоторних реакцій, що слід враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності.
Условия храненияУ сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ° C.
Срок годностиИнтересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.
Интересный факт: В головном мозге человека за одну секунду происходит 100 000 химических реакций.
Интересный факт: В теле человека примерно сто триллионов клеток, но лишь десятая часть из них - человеческие клетки, остальные – микробы.
Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.
Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.
Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.
Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.
Интересный факт: Вплоть до 19 века зубы удаляли не стоматологи, а врачи общего профиля и даже парикмахеры.
Интересный факт: Самая высокая температура тела была зафиксирована в 1980 году у Уилли Джонса из Атланты, США, при поступлении в больницу она составляла 46,5С.
Интересный факт: В 2002 году румынские хирурги установили новый медицинский рекорд, удалив из желчного пузыря пациента 831 камень.
Интересный факт: Самый тяжелый орган человека — кожа. У взрослого человека среднего телосложения она весит около 2,7 кг.
Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.
Интересный факт: Мужчины примерно в 10 раз чаще женщин страдают дальтонизмом.
Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.
Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.
В современное время настоящей эпидемией становятся различные невротические состояния. Практически 150 млн. человек на планете ежегодно лишаются трудоспособности из-за депрессии. а в 60% случаев именно это патологическое состояние является основной причиной суицидов. Около 50% населения планеты страдает от различных неврозоподобных состояний, и лишь треть обращается за квалифицированной помощью.
Статистические данные о видах неврозов просто ошеломляют, а практически 80% рецептов, которые выписывают во всем мире врачи общей практики, приходится на антидепрессанты. Во времена Аристотеля медицина не знала такого понятия, как неврозы, и пациентов лечили от «черной желчи» травяными чаями и настойками. Современная медицина располагает достаточным ассортиментом психотропных препаратов, направленных на лечение невротических состояний. Особое место занимают производные бензодиазепина, наиболее известным представителем которых, является Диазепам.
Замены этому классическому лекарственному средству в данное время нет, есть лишьаналоги Диазепама. Существуют такие аналоги Диазепама – Апаурин, Судексен, Сибазон, Релиум, Валиум, Диапам, Диазепекс, Реланиум. Все аналоги Диазепама обладают выраженным тормозящим действием, сильными седативными и антиконвульсивными свойствами.
Лекарственная форма, фармакологическое действиеПрепарат Диазепам – анксиолитическое лекарственное средство бензодиазепинового ряда, с выраженным гипноседативным, анксиолитическим, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Применение Диазепама способно усиливать центральное действие гамма-аминомасляной кислоты, которая является основным тормозным медиатором ЦНС. Препарат избирательно стимулирует воздействие гамма-аминомасляной кислоты на ретикулярную формацию мозгового столба, тормозя процессы возбуждения в коре головного мозга, таламусе, лимбической системе и гипоталамусе.
Применение Диазепама способствует увеличению устойчивости нервной ткани в условиях гипоксии, угнетает парасимпатические и симпатоадреналовые пароксизмы и повышает болевой порог. Применение Диазепама уменьшает эмоциональное напряжение, снижает чувство тревоги, страха и беспокойства, у пациентов с абстинентным алкогольным синдромом уменьшает выраженность состояния ажитации, тремора и агрессивности.
Есть отзывы о Диазепаме, которые подтверждают, что терапевтический эффект проявляется уже через 2-5 дней после начала приема препарата. Вещество адсорбируется в пищеварительном тракте, пик концентрации в плазме крови отмечается уже через час после перорального приема. Выводится из организма преимущественно почками, период полного выведения 48 часов.
Диазепам производится в форме таблеток по 0,005 г и 0,5% раствора в ампулах по 2 мл.
Длительный прием препарата вызывает привыкание и кумуляцию в организме.
Показания и противопоказания к применению ДиазепамаИнструкция к Диазепаму рекомендует назначать препарат в качестве успокоительного средства при таких состояниях:
Применение Диазепама в анестезиологии в качестве премедикации перед оперативным вмешательством, позволяет значительно уменьшить дозировку основного анестетика и заметно снизить чувство страха и напряжения у пациента с лабильной психикой перед медицинской манипуляцией.
Диазепам используют в педиатрической практике, для коррекции поведенческих расстройств, сопровождающихся чрезмерной активностью, нарушениями сна. эмоциональным напряжением, страхом, повышенной агрессией, а также в комплексной терапии энуреза .
Диазепам и аналоги Диазепама назначаются для лечения всех видов спастических расстройств воспалительного, неврологического и травматического характера. Отзывы о Диазепаме сообщают, что препарат помогает эффективно снять спазмы скелетных мышц при миозитах. артритах, спондилитах и артрозах.
Многочисленные отзывы о Диазепаме как об эффективном снотворном препарате, подтверждают его выраженное седативное действие.
Инструкция к Диазепаму запрещает использовать препарат на фоне острых заболеваний органов выделительной и сердечнососудистой системы. Инструкция к Диазепаму запрещает принимать лекарственное средство пациентам склонным к суициду, а также при спинальной атаксии, глаукоме. гиперкапнии, синдроме ночного апноэ.
Категорически запрещается назначать Диазепам и аналоги Диазепама беременным женщинам, поскольку препарат обладает тератогенным действием на плод, людям с алкогольной или наркотической зависимостью, с индивидуальной непереносимостью компонентов вещества, при грудном вскармливании и детям до шести месяцев.
Применять Диазепам необходимо только по назначению специалиста, самостоятельный прием категорически запрещен.
Инструкция к Диазепаму: способ применения, дозировкаПрепарат предназначен для перорального приема, внутривенного и внутримышечного введения. Режим дозирования устанавливает лечащий врач, строго индивидуально, в зависимости от течения заболевания, показаний, переносимости, возраста пациента и т.д. Терапевтический курс начинают с наименьшей эффективной дозы, которая полностью соответствует конкретной патологии.
Взрослым для приема внутрь, как правило, назначают Диазепам в таких дозировках:
Применение Диазепама при в/в и в/м введении:
При внутривенном введении препарата скорость вливания должна быть 1 мл р-ра в 1 мин. Длительность курса лечения при парентеральном введении препарата не должна быть более трех-пяти дней. В случае необходимости, курс лечения продолжают таблетками Диазепам. Общий терапевтический курс не может продолжаться дольше 2-3 месяцев. Повторный курс лечения можно назначать лишь после перерыва не менее 3-4 недель.
Для детей курс лечения и дозировка подбираются индивидуально с учетом возраста, веса ребенка и характера заболевания.
Отзывы о Диазепаме со стороны специалистов отмечают, что пациентам пожилого возраста и с нарушениями функций печени, терапию следует начинать с маленьких доз.
При неправильно подобранной дозировке и повышенной чувствительности к препарату, применение Диазепама и его аналогов может привести к возникновению таких побочных эффектов:
При лечении Диазепаном категорически запрещено употребление алкоголя. Препарат входит в группу сильнодействующих веществ и должен храниться в недосягаемом месте для детей.
Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.
Формула: C16H13ClN2O, химическое название: 7-Хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/противоэпилептические средства; средства, влияющие на нервно-мышечную передачу; анксиолитики/производное бензодиазепина.
Фармакологическое действие: противосудорожное, анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, седативное, снотворное.
Диазепам действует на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые располагаются в постсинаптических ГАМКА-рецепторных комплексах в таламусе, лимбической системе, гипоталамусе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга, активирующей восходящей ретикулярной формации ствола мозга. Увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, это определяет повышение частоты открытия каналов в цитоплазматической мембране нейронов для входящих ионов хлора. Все это ведет к повышению тормозного действия ГАМК и торможению межнейронной передачи в центральной нервной системе. Противотревожные эффекты проявляются способностью снимать страх, внутреннее беспокойство, напряжение, тревогу. Оказывает амнестическое и антипаническое действие. При терапии нарушений сна использование диазепама как снотворного средства целесообразно, когда одновременно нужно получить и анксиолитические эффекты в течение всего дня. Миорелаксирующий центральный эффект обусловлен торможением спинальных полисинаптических рефлексов. Диазепам имеет выраженный противосудорожный эффект, который используется при эпилепсии для терапии психических эквивалентов, судорожных пароксизмов, для снятия эпилептического статуса. В острой алкогольной абстиненции диазепам облегчает симптомы возбуждения, нервного напряжения, беспокойства, тревоги, тремора, а также снижает признаки и возможность развития возникшего острого делирия, в том числе и галлюцинации. Диазепам эффективен у взрослых в условиях парентерального введения при острых состояниях, которые сопровождаются судорогами, психомоторным возбуждением и другими симптомами. Седативный эффект появляется при введении внутривенно через несколько минут, при введении внутримышечно через 30–40 минут. После купирования острых проявлений заболевания далее диазепам используют внутрь. В анестезиологии диазепам используется для снижения страха, напряжения, тревоги и острой стрессовой реакции перед операцией, а также перед сложными (в том числе и диагностическими) вмешательствами в хирургии и терапии. В последних случаях диазепам может снижать воспоминания пациента о проведенных процедурах (катетеризация сердца, электроимпульсная терапия, вправление вывихов, эндоскопические процедуры, репозиция костных обломков, перевязка ожоговых ран, биопсия и прочие). Диазепам повышает эффективность вводного наркоза, порог болевой чувствительности, внутриглазное давление, имеет антиаритмическое свойство, снижает артериальное давление (при быстром введении внутривенно). Снижает секрецию желудочного сока ночью.
В экспериментах было показано, что при приеме внутрь ЛД50 диазепама равно 1240 мг/кг у крыс и 720 мг/кг у мышей. Исследование репродукции у крыс при использовании диазепама до скрещивания в дозах 100, 80, 10, 1 мг/кг внутрь на протяжении 60–228 дней показало, что в дозах 100 мг/кг уменьшалось число выживаемости потомства и беременностей. Дозы меньше 100 мг/кг не влияли на неонатальную выживаемость. В исследованиях у кроликов при использовании диазепама в дозах 8, 5, 2, 1 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не было получено тератогеннных эффектов и неблагоприятных влияний на репродукцию. Быстро и хорошо (примерно 75% дозы) при приеме внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После введения внутримышечно всасывается полностью, но медленнее, чем при употреблении внутрь. При введении ректально раствор диазепама всасывается быстро. Максимальная концентрация в крови будет достигнута через 0,5–2 часа (после приема внутрь) и через 0,5–1,5 часа (при введении внутримышечно). При приеме ежедневно в крови равновесная концентрация достигается через 5 дней — 2 недели. В печени диазепам (около 99%) подвергается биотрансформации, и образуются фармакологически активные метаболиты: оксазепам, дезметилдиазепам (нордиазепам) и темазепам. Диазепам со своими активными метаболитами связываются с белками плазмы крови (диазепам примерно 98%), проникают через плаценту, гематоэнцефалический барьер, обнаруживаются в грудном молоке. Объемы распределения препарат при равновесном состоянии равны 0,8–1,0 л/кг. Период полураспределения составляет до 3,2 часов. У взрослых время полувыведения равно 20–70 часов (для диазепама), 30–100 часов (для нордиазепама), 9,5–12,4 часов (для темазепама), 5–15 часов (для оксазепама); у новорожденных, пожилых пациентах и больных с болезнями печени может увеличиваться; при почечной недостаточности не меняется. Клиренс диазепама равен 20–30 мл/мин. Выводится в основном почками (до 2% в неизмененном виде, примерно 70% в виде метаболитов) и с фекалиями (примерно 10%). При повторных применениях отмечается накапливание диазепама с его активными метаболитами в плазме крови.
Как седативное, анксиолитическое и снотворное средство – в психиатрии и неврологии. все виды тревожных расстройств, включая и психопатии, неврозы, психопатоподобные и неврозоподобные состояния, которые сопровождаются страхом, тревогой, эмоциональным напряжением, повышенной раздражительностью; тревожный синдром при органических поражениях головного мозга, в том числе и при цереброваскулярных заболеваниях, при эндогенных психических болезнях, в том числе и при шизофрении; параноидально-галлюцинаторные состояния, навязчивые, сенесто-ипохондрические и фобические расстройства; двигательное возбуждение и соматовегетативные нарушения различного происхождения; нарушения сна; головная боль напряжения; вертебральный синдром; абстинентный синдром;
в педиатрии: неврозоподобные и невротические состояния, которые сопровождаются тревогой, эмоциональным напряжением, страхом, раздражительностью, нарушениями сна, головной болью, энурезом, расстройствами поведения и настроения;
в кардиологии: инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия;
в хирургии и анестезиологии: премедикация непосредственно перед и накануне оперативных вмешательств и эндоскопических процедур, в качестве компонента комбинированного наркоза, вводный наркоз;
в гинекологии и акушерстве: эклампсия, преждевременные роды, облегчение родовой деятельности, преждевременная отслойка плаценты; менструальные и климактерические психосоматические расстройства;
в дерматологии: экзема и прочие болезни, которые сопровождаются раздражительностью, зудом.
Как противосудорожное средство: эпилепсия, тяжелые повторные эпилептические припадки или эпилептический статус, столбняк.
Как миорелаксирующее средство: спастические состояния центрального генеза, которые связаны с поражением спинного или головного мозга; спазмы скелетных мышц при травме; спастические состояния при прочих болезнях системы опоры и движения — миозит, прогрессирующий хронический полиартрит, артрит, бурсит, ревматический спондилит; артроз, который сопровождается напряжением скелетных мышц.
Диазепам применяют внутривенно, внутрь, ректально, внутримышечно. Режим и дозы устанавливаются строго индивидуально. Терапию стоит начать с наименьшей эффективной дозы, которая соответствует конкретному заболеванию. Обычно для взрослых дозы для приема внутрь составляют: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг, принимать вне зависимости от приема пищи, запив водой. При введении внутримышечно или внутривенно для взрослых средняя разовая доза— 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Продолжительность использования диазепама парентерально не должна быть более 3–5 дней (потом, если необходимо, препарат принимают внутрь), общая длительность терапии должна быть как можно меньше и не должна превышать 2–3 месяца. Увеличение длительности терапии более 2–3 месяцев возможно только после повторной внимательной оценки состояния пациента. Перед повторным курсом лечения необходим перерыв не меньше 3 недель. Длительность лечения и дозу для детей подбирают индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста и характера заболевания. Больным пожилого возраста, пациентам с нарушением работы печени терапию стоит начинать с меньших доз. Отменять лечение стоит постепенно, под контролем врача.
При пропуске очередного приема диазепама необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу.
Необходимо помнить, что напряжение или тревога, которые связаны с каждодневным стрессом, обычно не требуют терапии анксиолитиками.
Нельзя смешивать в одном шприце диазепам и прочие препараты. Введение внутривенно необходимо производить медленно и в крупные вены, контролируя функцию дыхания. Стоит избегать попадания раствора в экстравазальное пространство и в артерии. Не стоит проводить при сочетании депрессии с тревогой монотерапию бензодиазепинами (возможны попытки суицида). Из-за возможности развития парадоксальных реакций, включая и агрессивное поведение, необходимо с осторожностью использовать у пациентов с поведенческими и личностными нарушениями (такие реакции чаще наблюдаются у детей и лиц пожилого возраста), при их возникновении препарат отменяют. Во время терапии диазепамом нельзя употреблять алкогольные напитки. Не стоит использовать при работе водителям и людям, чья деятельность требует быстрой физической и психической реакции, а еще связана с высокой концентрацией внимания. Использование диазепама у пациентов до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, длительность терапии должна быть минимальная.
При использовании диазепама возможно развитие привыкания и формирование психической и физической зависимости. Возможность появления зависимости увеличивается при применении высоких доз и с увеличением длительности лечения, а также у пациентов, которые в анамнезе имеют алкогольную и лекарственную зависимость. Отменять препарат необходимо постепенно, путем понижения дозы, чтобы снизить возможность развития rebound-синдрома и синдрома отмены. При резкой отмене препарата после долговременного приема или использования больших доз возникает синдром отмены (мышечная и головная боль, тревога, беспокойство, спутанность сознания, судороги, тремор), в тяжелых случаях — галлюцинации, деперсонализация, эпилептические припадки. Транзиторный синдром, при котором возобновляются в более выраженной форме те симптомы, которые послужили причиной применения диазепама, (rebound-синдром), также отмена может сопровождаться беспокойством, изменениями настроения и другими расстройствами.
При продолжительном использовании диазепама стоит периодически контролировать работу печени и картину периферической крови. Использование доз более 30 мг в течение 15 часов до родов у новорожденного может вызвать апноэ, гипотермию, гипотензию, отказ от груди и другие симптомы. Имеются случаи бензодиазепиновой наркомании.
Гиперчувствительность, выраженная печеночная недостаточность, острые болезни почек и печени, тяжелая миастения, алкогольная или наркотическая зависимость (кроме терапии острого абстинентного синдрома), суицидальные наклонности, выраженная дыхательная недостаточность, спинальная и церебральная атаксия, выраженная гиперкапния, закрытоугольная глаукома, острый приступ глаукомы, беременность (1 триместр), возраст до 30 дней, кормление грудью.
Ограничения к применениюХроническая дыхательная недостаточность, выраженные нарушения работы почек, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома (на фоне лечения), возраст до 6 месяцев (только в условиях стационара и по жизненным показаниям), беременность (2 и 3 триместры).
Применение при беременности и кормлении грудьюИспользование при кормлении грудью и в 1 триместре беременности противопоказано. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода.
Побочные действия диазепамаСистема пищеварения: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), запор, тошнота, желтуха, увеличение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз печени;
кровь и система кровообращения: нейтрофилия, брадикардия;
нервная система и органы чувств: вялость, повышенная утомляемость, сонливость, атаксия, нечеткость зрения, притупление эмоций, диплопия, тремор, нистагм, снижение концентрации внимания и быстроты реакций, головокружение, ухудшение кратковременной памяти, смазанная речь, дизартрия, спутанность сознания, обморок, депрессия, головная боль, парадоксальные реакции (тревога, острое возбуждение, галлюцинации, приступы ярости, кошмарные сновидения, неадекватное поведение), антероградная амнезия;
прочие: аллергические реакции (сыпь, крапивница), задержка мочеиспускания, недержание мочи, изменения либидо.
При использовании парентерально: реакции в месте введения (флебит, тромбоз, формирование инфильтратов), при быстром введении внутривенно — сердечно-сосудистый коллапс, гипотензия, икота, нарушение функции внешнего дыхания. Возможно развитие лекарственной зависимости, привыкания, синдрома последействия (снижение работоспособности, мышечная слабость), синдрома отмены, rebound-синдрома.
Усиливает эффекты алкоголя, гипотензивных и противосудорожных препаратов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, анальгетиков, снотворных средств, миорелаксантов, общих анестетиков, антигистаминных средств (которые имеют седативный эффект). Снижают активность диазепама психостимуляторы, аналептики. Антациды могут снизить скорость всасывания диазепама, но не ее степень. Изониазид тормозит выведение диазепама. Ингибиторы микросомального окисления (включая и циметидин, флувоксамин, кетоконазол, омепразол, флуоксетин) меняют фармакокинетику и увеличивают длительность эффектов диазепама. Рифампицин уменьшает уровень диазепама в крови. Эритромицин тормозит в печени метаболизм диазепама. Диазепам может менять концентрации в плазме фенитоина.
ПередозировкаПри передозировке диазепамом происходит угнетение центральной нервной системы (от сонливости до комы): вялость, выраженная сонливость, слабость, атаксия, угнетение рефлексов, снижение мышечного тонуса, продолжительная спутанность сознания, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия. Необходимы вызов рвоты и прием активированного угля (если пациент находится в сознании), через зонд промыть желудок (если у пациента отсутствует сознание), симптоматическое лечение, наблюдение за жизненно важными функциями, введение внутривенно жидкостей (чтобы усилить диурез), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения нельзя использовать барбитураты. Как антидот использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (только в условиях стационара). Гемодиализ практически не эффективен.
Торговые названия препаратов с действующим веществом диазепамВалиум Рош
Апаурин
Диазепам
Диазепабене
Диазепам Никомед
Диазепекс
Диазепам-ратиофарм
Диапам
Релиум
Реланиум®
Сибазон
Седуксен
Сибазона таблетки
Сибазона раствор для инъекций 0,5%
Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва диазепам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие диазепам, отпускаются строго по рецепту специальной формы.
Фармгруппа: Отзывы и комментарии
