Руководства, Инструкции, Бланки

симвастол инструкция по применению цена аналоги отзывы

Рейтинг: 4.7/5.0 (503 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

25 аналогов лекарства Симвастол

Аналоги лекарства Симвастол Международное наименование Групповая принадлежность

Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.
Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение холестерина является фактором риска). Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.
Начало действия - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Показания

Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
Профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острые заболевания печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, КФК; редко - острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; редко - рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, "приливы" крови к лицу, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Применение и дозировка

Внутрь, однократно, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза - 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии в начальной дозе 10 мг/сут; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза - 80 мг.
При ИБС начальная доза - 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У пациентов с ХПН (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность "печеночных" трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.
У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.
Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.
До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.
Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.
Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).

Отзывов о лекарстве Симвастол: 0 Напишите свой отзыв

Используете ли вы Симвастол, как аналог или наоборот его аналоги?

симвастол инструкция по применению цена аналоги отзывы:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Симвастол инструкция по применению цена аналоги отзывы

    Симвастол

    Симвастол – лекарственное средство для снижения уровня холестерина и липидов в крови.

    Фармакологическое действие

    Действующим веществом Симвастола является симвастатин – соединение, получаемое путем ферментации плесневых грибков Aspergillus terreus. Это химическое вещество блокирует один из ранних этапов синтеза холестерина в организме, а именно подавляет фермент, являющийся катализатором образования мевалоната. Способствует понижению уровня триглицеридов, липопротеинов низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП) и концентрации холестерина в плазме крови. Характерно, что Симвастол не приводит к образованию потенциально токсичных стеролов. Повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Способствует оптимизации соотношения ЛПНП с ЛПВП и общего холестерина с ЛПВП.

    Согласно отзывам о Симвастоле со стороны специалистов, препарат начинает оказывать заметный терапевтический эффект спустя 2 недели после начала приема, достигая максимума через 4-6 недель. Действие данного лекарственного средства обратимо: после прекращения приема препарата показатели холестерина и липидов возвращаются к прежним значениям.

    Форма выпуска и состав Симвастола

    Симвастол выпускается в виде таблеток розового, желтого и коричневого цвета, цвет зависит от количества действующего вещества в составе таблеток. Розовые содержат 10мг симвастатина, желтые – 20мг, коричневые – 40мг соответственно.

    Помимо симвастатина, в состав таблеток Симвастол входят вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, моногидрат лимонной кислоты, моногидрат лактозы, бутилгидроксианизол, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, красители.

    Таблетки упакованы в блистеры по 14шт, 1 упаковка содержит 1 или 2 блистера.

    Аналоги Симвастола

    К аналогам Симвастола относится ряд препаратов с тем же самым действующим веществом в составе - симвастатином. но выпускающихся другими производителями и отличающихся вспомогательными составляющими: Акталипид, АвестатинАтеростат, Вазилип, Веро-Симвастатин, Зоватин, Зорстат Овенкор, Зокор, Зокор форте, СимваГЕКСАЛ, Симвакол, Симвалимит, Симвакард, Симвастатин-Ферейн Симвастатин, Симвор, Симгал, Симло, Симвастатин Алкалоид, Симплакор, Холвасим, Синкард, Симвастатин Пфайзер.

    Показания к применению

    В соответствии с инструкцией Симвастол показан к применению при следующих патологиях :

    • Первичная гиперхолестеринемия типа IIа и IIb у пациентов, имеющих риск возникновения коронарного атеросклероза при неэффективности немедикаментозного лечения, а именно диеты, направленной на снижение массы тела в сочетании с усиленной физической нагрузкой;
    • Гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией, также при неэффективности немедикаментозной терапии;
    • При диагностированной ишемической болезни сердца (ИБС) с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза, профилактики острых нарушений функции сердечно-сосудистой системы: инсульта. инфаркта миокарда, транзиторные (преходящие) приступы ишемии сердца и мозга;
    • При подготовке к проведению процедуры реваскуляризации с целью снижения риска возникновения послеоперационных осложнений.
    Инструкция по применению Симвастола

    Отзывы о Симвастоле со стороны кардиологов указывают, что препарат действует эффективнее при соблюдении диеты. направленной на снижение общего холестерина в крови. Такую диету необходимо поддерживать на протяжении всего курса лечения данным лекарственным средством. В соответствии с инструкцией Симвастол принимают перорально, один раз в сутки, в вечернее время, запивая таблетку достаточным количеством воды.

    Дозировка препарата подбирается в соответствии с индивидуальными показаниями, средняя доза колеблется от 5 до 20мг в сутки. Лечение Симвастолом начинают с малых доз, при недостаточной эффективности клинического ответа в течение 4 недель дозу увеличивают на 10мг в сутки, повышать дозировку можно каждые 4 недели, под контролем лабораторных показателей крови. Максимальная суточная доза Симвастола обычно составляет 40мг, при некоторых состояниях допустимо повышение до 80мг.

    Побочные эффекты

    При терапии Симвастолом и аналогами были отмечены следующие нежелательные эффекты:

    • Со стороны органов пищеварения – симптомы диспепсии. гепатит. панкреатит;
    • Со стороны нервной системы – головная боль, головокружение, нарушения сна. астения, парестезии, судорожный синдром, вкусовые перверсии, нарушения зрения, периферическая невропатия;
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия, одышка;
    • Со стороны лабораторных показателей - повышенная активность щелочной фосфатазы, креатинфосфаткиназы, печеночных трансаминаз, увеличение СОЭ, тромбоцитопения, эозинофилия;
    • Со стороны опорно-двигательной системы – мышечные и суставные боли, миастения, миопатия, рабдомиолиз, артрит;
    • Со стороны иммунной системы – применение Симвастола может вызывать многочисленные аллергические и аутоиммунные процессы: крапивницу. лихорадку, фотосенсибилизацию, ангионевротический отек, васкулит, ревматическую полимиалгию, волчаночноподобный синдром;
    • Со стороны кожных покровов – кожный зуд, сыпь, дерматомиозит, алопеция ;

    Прочие: приливы крови к лицу, анемия. снижение либидо и потенции, нарушения функции почек.

    Противопоказания к применению Симвастола

    Согласно инструкции Симвастол противопоказан при следующих состояниях :

    • Индивидуальная гиперчувствительность к симвастатину и другим препаратам ряда статинов;
    • Нарушения функции печени;
    • Миопатии;
    • Порфирия;
    • Беременность и грудное вскармливание.

    Не проводились исследования относительно безопасности применения Симвастола у лиц моложе 18-летнего возраста. поэтому прием его данной категорией пациентов нежелателен.

    При параллельном применении других лекарственных средств Симвастол и аналоги нужно назначать с особой осторожностью, так как сочетание его с некоторыми из препаратов вызывает усиление токсического действия на организм, в других случаях происходит нарушение усваивания лекарств и их метаболизма.

    Правила хранения и отпуска

    Таблетки Симвастол хранят в сухом месте, вне доступа прямого света, при температуре воздуха не превышающей 20°C. Срок годности 3 года.

    Беречь от детей.

    Симвастол отпускается по рецепту врача, не предназначен для самостоятельного применения.

    СИМВАСТОЛ - описание препарата

    СИМВАСТОЛ

    [PRING] лактозы моногидрат, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лимонной кислоты моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН101, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

    Состав оболочки: Opadry II 33G26729 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, глицерол триацетат, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный).

    14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

    Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

    Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

    Фармакокинетика

    Абсорбция симвастатина высокая. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч.

    Связывание с белками плазмы крови составляет около 95%.

    Метаболизируется в печени, гидролизуется с образованием активного производного - бета-гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

    T1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится преимущественно с калом (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

    Дозировки препарата СИМВАСТОЛ

    До начала лечения Симвастолом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

    Симвастол следует принимать внутрь 1 раз/сут вечером, запивая достаточным количеством воды.

    Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

    Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

    При лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Максимальная суточная доза - 80 мг.

    Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг/сут.

    При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза Симвастола составляет 40 мг 1 раз/сут вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).

    При лечении ИБСиливысоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола составляют 20-40 мг/сут. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных - 20 мг/сут. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

    У пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

    У больных с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) одновременно с Симвастолом, максимальная рекомендуемая доза Симвастола не должна превышать 10 мг/сут.

    Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом, суточная доза Симвастола не должна превышать 20 мг.

    Лекарственное взаимодействие

    Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: цитостатики, фибраты, иммунодепрессанты, нефазодон, эритромицин, кларитромицин, противогрибковые средства из группы азолов (в т.ч. кетоконазол, итраконазол), ингибиторы ВИЧ-протеазы, высокие дозы никотиновой кислоты, телитромицин.

    При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

    Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способных вызывать миопатию в условиях монотерапии, таких как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

    Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

    Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.

    Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. фенпрокумона, варфарина) и повышает риск развития кровотечений. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

    Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

    Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

    Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

    Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 л в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

    Применение СИМВАСТОЛ при беременности

    Симвастол противопоказан при беременности. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

    Женщины детородного возраста. принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

    В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

    Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

    Неизвестно, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

    СИМВАСТОЛ - побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко - рабдомиолиз.

    Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, повышение СОЭ, эозинофилия.

    Аллергические реакции: лихорадка, одышка, ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром.

    Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия кожи; редко - кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

    Прочие: приливы, анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

    Условия и сроки хранения препарата СИМВАСТОЛ

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

    Показания к использованию СИМВАСТОЛ

    — первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

    — комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

    Ишемическая болезнь сердца:

    — для профилактики инфаркта миокарда;

    — для уменьшения риска летального исхода;

    — для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

    — для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

    — для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

    Особые указания при приеме СИМВАСТОЛ

    Симвастол, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

    В начале терапии Симвастолом возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

    Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола следует прекратить.

    У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

    Симвастол с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

    До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

    Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол, поэтому следует избегать их одновременного приема.

    Симвастол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

    Лечение Симвастолом может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симвастол одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Все пациенты, начинающие терапию препаратом Симвастол, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

    С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

    При лечении Симвастолом возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

    Симвастол эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

    В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

    Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    О неблагоприятном влиянии Симвастола на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

    Симвастол отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

    Симвастол: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

    Для отправки на печать данной инструкции нажмите Ctrl+P.

    Симвастол – лекарственное средство для снижения уровня холестерина и липидов в крови.

    Фармакологическое действие препарата

    Действующим веществом Симвастола является симвастатин – соединение, получаемое путем ферментации плесневых грибков Aspergillus terreus. Это химическое вещество блокирует один из ранних этапов синтеза холестерина в организме, а именно подавляет фермент, являющийся катализатором образования мевалоната. Способствует понижению уровня триглицеридов, липопротеинов низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП) и концентрации холестерина в плазме крови. Характерно, что Симвастол не приводит к образованию потенциально токсичных стеролов. Повышает уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Способствует оптимизации соотношения ЛПНП с ЛПВП и общего холестерина с ЛПВП.

    Согласно отзывам о Симвастоле со стороны специалистов, препарат начинает оказывать заметный терапевтический эффект спустя 2 недели после начала приема, достигая максимума через 4-6 недель. Действие данного лекарственного средства обратимо: после прекращения приема препарата показатели холестерина и липидов возвращаются к прежним значениям.

    Форма выпуска и состав Симвастола

    Симвастол выпускается в виде таблеток розового, желтого и коричневого цвета, цвет зависит от количества действующего вещества в составе таблеток. Розовые содержат 10мг симвастатина, желтые – 20мг, коричневые – 40мг соответственно.

    Помимо симвастатина, в состав таблеток Симвастол входят вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, моногидрат лимонной кислоты, моногидрат лактозы, бутилгидроксианизол, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, красители.

    Таблетки упакованы в блистеры по 14шт, 1 упаковка содержит 1 или 2 блистера.

    Аналоги Симвастола

    К аналогам Симвастола относится ряд препаратов с тем же самым действующим веществом в составе - симвастатином, но выпускающихся другими производителями и отличающихся вспомогательными составляющими: Акталипид, АвестатинАтеростат, Вазилип, Веро-Симвастатин, Зоватин, Зорстат Овенкор, Зокор, Зокор форте, СимваГЕКСАЛ, Симвакол, Симвалимит, Симвакард, Симвастатин-Ферейн Симвастатин, Симвор, Симгал, Симло, Симвастатин Алкалоид, Симплакор, Холвасим, Синкард, Симвастатин Пфайзер.

    Назначение препарата

    В соответствии с инструкцией Симвастол показан к применению при следующих патологиях:

    • Первичная гиперхолестеринемия типа IIа и IIb у пациентов, имеющих риск возникновения коронарного атеросклероза при неэффективности немедикаментозного лечения, а именно диеты, направленной на снижение массы тела в сочетании с усиленной физической нагрузкой;
    • Гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией, также при неэффективности немедикаментозной терапии;
    • При диагностированной ишемической болезни сердца (ИБС) с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза, профилактики острых нарушений функции сердечно-сосудистой системы: инсульта, инфаркта миокарда, транзиторные (преходящие) приступы ишемии сердца и мозга;
    • При подготовке к проведению процедуры реваскуляризации с целью снижения риска возникновения послеоперационных осложнений.
    Инструкция по применению Симвастола

    Отзывы о Симвастоле со стороны кардиологов указывают, что препарат действует эффективнее при соблюдении диеты, направленной на снижение общего холестерина в крови. Такую диету необходимо поддерживать на протяжении всего курса лечения данным лекарственным средством. В соответствии с инструкцией Симвастол принимают перорально, один раз в сутки, в вечернее время, запивая таблетку достаточным количеством воды.

    Дозировка препарата подбирается в соответствии с индивидуальными показаниями, средняя доза колеблется от 5 до 20мг в сутки. Лечение Симвастолом начинают с малых доз, при недостаточной эффективности клинического ответа в течение 4 недель дозу увеличивают на 10мг в сутки, повышать дозировку можно каждые 4 недели, под контролем лабораторных показателей крови. Максимальная суточная доза Симвастола обычно составляет 40мг, при некоторых состояниях допустимо повышение до 80мг.

    Побочные явления

    При терапии Симвастолом и аналогами были отмечены следующие нежелательные эффекты:

    • Со стороны органов пищеварения – симптомы диспепсии, гепатит, панкреатит;
    • Со стороны нервной системы – головная боль, головокружение, нарушения сна, астения, парестезии, судорожный синдром, вкусовые перверсии, нарушения зрения, периферическая невропатия;
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы – тахикардия, одышка;
    • Со стороны лабораторных показателей - повышенная активность щелочной фосфатазы, креатинфосфаткиназы, печеночных трансаминаз, увеличение СОЭ, тромбоцитопения, эозинофилия;
    • Со стороны опорно-двигательной системы – мышечные и суставные боли, миастения, миопатия, рабдомиолиз, артрит;
    • Со стороны иммунной системы – применение Симвастола может вызывать многочисленные аллергические и аутоиммунные процессы: крапивницу, лихорадку, фотосенсибилизацию, ангионевротический отек, васкулит, ревматическую полимиалгию, волчаночноподобный синдром;
    • Со стороны кожных покровов – кожный зуд, сыпь, дерматомиозит, алопеция;

    Прочие: приливы крови к лицу, анемия, снижение либидо и потенции, нарушения функции почек.

    Противопоказания к применению Симвастола

    Согласно инструкции Симвастол противопоказан при следующих состояниях:

    • Индивидуальная гиперчувствительность к симвастатину и другим препаратам ряда статинов;
    • Нарушения функции печени;
    • Миопатии;
    • Порфирия;
    • Беременность и грудное вскармливание.

    Не проводились исследования относительно безопасности применения Симвастола у лиц моложе 18-летнего возраста, поэтому прием его данной категорией пациентов нежелателен.

    При параллельном применении других лекарственных средств Симвастол и аналоги нужно назначать с особой осторожностью, так как сочетание его с некоторыми из препаратов вызывает усиление токсического действия на организм, в других случаях происходит нарушение усваивания лекарств и их метаболизма.

    Правила хранения и отпуска

    Таблетки Симвастол хранят в сухом месте, вне доступа прямого света, при температуре воздуха не превышающей 20°C. Срок годности 3 года.

    Беречь от детей.

    Симвастол отпускается по рецепту врача, не предназначен для самостоятельного применения.

    Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

    Зокор (Симвастатин, Вазилип) инструкция, применение, аналоги, цены

    Симвастатин (Зокор)

    Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

    Коммерческие названия за рубежом - Zocor (большинство стран Европы), Simlup, Simvotin, Simcard (Индия), Denan (Германия), Liponorm, Sinvacor, Sivastin (Италия), Lipovas (Япония), Lodales (Франция), Zocord (Австрия и Швеция), Zimstat, Simvahexal (Австралия), Lipex (Австралия и Новая Зеландия), Simvastatin-Teva, Simvacor, Simvaxon, Simovil (Израиль).

    Все препараты для снижения уровня липидов крови здесь .

    Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

    Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

    Препараты, содержащие Симвастатин (Simvastatin, код АТХ (ATC) C10AA01):

    Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)

    Зокор (оригинальный Симвастатин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения! Клинико-фармакологическая группа: Фармакологическое действие

    После приема внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу в печени с образованием активного бета-гидроксикислотного производного, являющегося основным метаболитом и обладающего высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ- КоА (3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А) редуктазы, фермента, катализирующего начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина. Клинические исследования продемонстрировали эффективность Зокора в отношении снижении общего холестерина в плазме крови (X), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), а также повышать содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) у пациентов с гетерозиготной семейной и несемейной формами гиперхолестеринемии, а также смешанной гиперлипидемии в тех случаях, когда повышенный уровень холестерина является фактором риска и одной диетотерапии недостаточно. Заметный терапевтический эффект достигался в течение 2-х недель приема препарата, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении лечения. При прекращении терапии симвастатином общее содержание холестерина возвращается к исходному уровню, наблюдавшемуся до начала лечения.

    Активная форма симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, считается, что применение Зокора не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоА также легко метаболизируется обратно до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

    В Скандинавском Исследовании влияния Симвастатина на Выживаемость (4S), влияние терапии Зокором на общую смертность (медиана времени участия пациентов 5.4 года) оценивалось на 4444 пациентах с ишемической болезнью сердца (ИБС) и исходным уровнем общего холестерина 212-309 мг/дл (5.5-8.0 ммоль/л). В этом многоцентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании Зокор® уменьшал риск общей смертности на 30%, смертности от ИБС на 42%, частоту нефатальных инфарктов миокарда, подтвержденных в больничных условиях, на 37%. Зокор® также снижал риск подвергнуться операциям по восстановлению кровотока (аорто-коронарное шунтирование или чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) на 37%. У пациентов с сахарным диабетом риск тяжелых коронарных осложнений был снижен на 55%. Более того, Зокор® значительно (на 28%) снижал риск возникновения смертельных и не смертельных нарушений мозгового кровообращения (инсультов и преходящих нарушений мозгового кровообращения).

    В 5 летнем, мультицентровом, рандомизированном двойном слепом, плацебо контролируемом исследовании по защите сердца (HeartProtectionStudy- HPS) эффективаность терапии Зокором была продемонстрирована на 20536 пациентах с или без гиперлипидемии, находящихся в группе высокого риска в связи с ИБС и такими сопутствующими заболеваниями как сахарный диабет, инсульт, другие сосудистые заболевания. У 33% пациентов наблюдался уровень ЛПНП ниже 116 мг/дл, 25% имели уровень ЛПНП от 116 мг/дл до 135 мг/дл и у 42% уровень ЛПНП был выше 135 мг/дл.

    В этом исследовании симвастатин в дозе 40 мг в сутки в сравнении с плацебо снижал риск общей смертности на 13%, смертности, связанной с ИБС, на 18%, риск серьезных коронарных осложнений (включая нефатальный инфаркт миокарда или смерть, связанную с ИБС) на 27%, необходимость оперативных вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (включая аорто-коронарное шунтирование и чрескожную транслюминальную ангиопластику), а также периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации на 30% и 16% соответственно, на 25% - риск развития инсульта. Частота госпитализаций по поводу сердечной недостаточности (СН) снижалась на 17%. Риск серьезных коронарных и сосудистых осложнений снижался на 25% у пациентов с или без ИБС, включая больных с сахарным диабетом и пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения периферического кровообращения. У больных с сахарным диабетом Зокор® снижал риск развития серьезных сосудистых осложнений на 21%, в т.ч. необходимость проведения операций по восстановлению периферического кровотока (хирургических или ангиопластику), ампутации нижних конечностей и возникновение трофических язв.

    В другом многоцентровом, плацебо контролируемом исследовании с участием 404 пациентов с использованием количественной оценки коронарного кровотока при коронарной ангиографии, Зокор® замедлял прогрессирование коронарного атеросклероза и развитие как новых повреждений, так и новых тотальных окклюзии, тогда как у пациентов, получавших стандартную терапию в течение 4 лет, наблюдалось неуклонное прогрессирование атеросклеротических повреждений коронарных артерий.

    Анализ в подгруппах 2 исследований, в который вошло 147 пациентов с гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона) показал, что Зокор® в дозе от 20 до 80 мг в сутки снижает уровень триглицеридов до 21-39% (в группе плацебо 11-13%), ЛПНП до 23-35% (в группе плацебо 1-3%), всех липопротеидов, помимо ЛПВП, до 26-43% (в группе плацебо до 1-3%) и повышает ЛПВП до 9-14% (в группе плацебо - до 3%).

    У 7 пациентов с дисбеталипопротеинемией (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона), Зокор® в дозе 80 мг в сутки уменьшал ЛПНП, включая ЛППП до 51% (в группе плацебо - до 8%) с ЛПОНП и ЛППП до 60% (в группе плацебо - до 4%).

    Фармакокинетика

    Главными активными метаболитами симвастатина в плазме крови являются бетагидроксиацид и его 6'-гидрокси, 6'-гидроксиметил, и 6'-эксометилен производные. Cmax в плазме крови метаболитов симвастатина достигается через 1.3-2.4 ч после приема одной дозы. Есть данные о достижении Cmax симвастатина и его метаболитов в период до 4 ч и ее медленном снижении через 12 ч примерно на 10%. При приеме симвастатина в рекомендованных терапевтических дозах (5-80 мг в сутки) сохраняется линейный характер профиля AUС активных метаболитов в общем кровотоке. Линейная зависимость сохраняется при повышении дозы до 120 мг.

    Симвастатин является неактивным лактоном, который легко гидролизуется, превращаясь в В-гидроксиаксид, L-654,969, мощный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. В плазме крови представлены метаболит L-654,969 и еще 4 активных метаболита. Ингибирование ГМГ-КоА редуктазы лежит в основе всех фармакокинетических исследований метаболитов В-гидроксиаксида (активных ингибиторов) и, следуя основе гидролиза, активных с латентными ингибиторов (всех ингибиторов). И те, и другие определяются в плазме крови при назначении симвастатина.

    Всасыванию подвергается около 85% принятой внутрь дозы симвастатина.

    После приема внутрь в печени определяются более высокие концентрации симвастатина, чем в других тканях.

    Содержание активной формы симвастатина L-654,969 в системном кровотоке составляет менее 5% от принятой внутрь дозы, 95% от этого количества находится в связанном с белками состоянии. Результатом активного метаболизма симвастатина в печени (более 60% у мужчин) является его низкое содержание в общем кровотоке.

    Возможность проникновения симвастатина через гематоэнцефалический барьер и гематоплацентарный барьер не изучена.

    При первом прохождении через печеночный кровоток симвастатин метаболизируется с последующим выведением препарата и его метаболитов с желчью.

    В исследовании 100 мг препарата назначалось в капсулах (5 х 20 мг), меченный симвастатин С14 накапливался в крови, моче и фекалиях. Около 60% меченного препарата было выявлено в каловых массах и всего около 13% - в моче.

    Коэффициент вариации AUC в общем кровотоке не изависит от дозы симвастатина. В данном исследовании пациенты принимали внутрь таблетки симвастатина в дозах 5, 10, 20, 60, 90 и 120 мг. Прием пищи (в рамках стандартной гипохолестериновой диеты) сразу после приема симвастатина не нарушает фармакокинетического профиля препарата. Фармакокинетические показатели при приеме разовой дозы и длительном лечении симвастатином показывают, что симвастатин не накапливается в тканях при длительном лечении. Cmax ингибиторов в плазме крови достигается в течение 1.3-2.4 ч после приема препарата.

    В исследовании у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс кратинина менее 30 мл/мин) после приема одной дозы препарата концентрации общего числа ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы в плазме крови были приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

    Показания к применению препарата ЗОКОР®

    У пациентов с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, у пациентов с заболеваниями периферических сосудов, или у пациентов с ИБС или предрасположенностью к ИБС Зокор® показан для:

    • cнижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС;
    • уменьшения риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений: нефатальный инфаркт миокарда, коронарная смерть, инсульт;
    • операции реваскуляризации;
    • уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровотока (таких как аорто-коронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
    • уменьшения риска необходимости оперативного вмешательства по восстановлению периферического кровотока и других видов не коронарной реваскуляризации;
    • снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии.

    При Гиперхолестеринемии - как дополнение к диете, когда применение только диеты и других немедикаментозных методов лечения недостаточно, для:

    • снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов, аполипопротеина В (апо В);
    • для повышения холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIа типа по классификации Фредриксона), или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IIb типа по классификации Фредриксона);
    • снижения соотношения холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВП и общего холестерина к холестерину ЛПВП;
    • гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона);
    • дополнение к диете и другим способам лечения больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП холестерина и аполипопротеина В;
    • первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона).

    У пациентов с сахарным диабетом - Зокор® снижает риск развития периферических сосудистых осложнений (проведение операций реваскуляризации, ампутации нижних конечностей, возникновения трофических язв).

    У пациентов с ИБС с повышенным содержанием холестерина, Зокор® снижает развитие коронарного атеросклероза, включая развитие новых повреждений и осложнений.

    Режим дозирования

    До начала лечения препаратом Зокор® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

    Рекомендуемые дозы Зокора - от 5 до 80 мг, следует принимать 1 раз в сутки в вечернее время. При подборе дозы Зокора ее изменение следует производить с интервалами не менее, чем в 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг (Более поздние исследования признали дозировку 80 мг в сутки токсической, в настоящее время она не рекомендована - примечание автора сайта).

    Пациенты с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ишемической болезни сердца

    Стандартная начальная доза Зокора для пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без нее - пациенты с сахарным диабетом, пациенты с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациенты с заболеваниями периферических сосудов), а также для пациентов с ишемической болезнью сердца или риском ее возникновениясоставляет 40 мг в сутки 1 раз в сутки вечером. Медикаментозная терапия должна быть начата одновременно с использованием диеты и лечебной физкультуры.

    Пациенты с гиперхолестеринемией (не входящие в перечисленные выше категории риска)

    Обычно начальная доза составляет 20 мг в сутки, которая назначается 1 раз в сутки вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более, чем на 45%) снижение уровня ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг 1 раз в сутки вечером. Пациентам с легкой или умеренной гиперхолестеринемией можно назначать Зокор® в начальной дозе 10 мг. Подбор доз, в случае необходимости, должен осуществляться способом, изложенным выше.

    Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией

    Зокор® рекомендован в дозе 40 мг в сутки, принимаемой однократно вечером, или 80 мг в сутки в 3 приема: 20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером. У таких пациентов Зокор® применяют как дополнение к другому лечению, снижающему уровень холестерина (например, ЛПНП плазмаферез) или без другого лечения, если оно недоступно.

    Зокор® рекомендуется к применению как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

    У пациентов, принимающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), или липидоснижающие дозы (>1 г в сутки) ниацина совместно с Зокором, максимальная рекомендуемая доза препарата Зокор® составляет 10 мг в сутки. Для пациентов, одновременно с препаратом Зокор® принимающих амиодарон или верапамил, суточная доза Зокора не должна превышать 20 мг.

    При почечной недостаточности

    Поскольку Зокор® выделяется почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозировки у больных, страдающих умеренно выраженной почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки. Если такие дозировки считаются необходимыми, следует назначать их с осторожностью.

    Побочное действие

    Зокор® в целом хорошо переносится, побочные эффекты в основном слабо выражены и являются преходящими. Менее 2% процентов пациентов было исключено из клинических исследований в связи с предположением о развитии, связанных с применением Зокора, побочных эффектов.

    До начала широкого использования препарата, неблагоприятными эффектами, возникающими с частотой 1% или более, которые оценивались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом препарата, были боль в животе, запор и метеоризм. Другими побочными эффектами, возникающими у 0.5-0.9% больных, были астения и головная боль. Имелись редкие сообщения о развитии миопатии.

    Широкое применение Зокора в дозе 40 мг в сутки в течение 5 лет в исследовании по защите сердца (HPS) подтвердило сопоставимость профиля безопасности Зокора у пациентов, получающих Зокор® (n= 10269) и не получающих препарат (n= 10267): отказ от лечения в результате нежелательных явлений составил 4.8% в группе пациентов, получавших Зокор®, и 5.1% в группе пациентов, получавших плацебо. Случаи развития миопатии у пациентов, получающих Зокор®, составили менее 0.1%. Повышение активности печеночных трансаминаз (более, чем в 3 раза превышающие верхнюю границу нормы и подтвержденное повторным исследованием) – 0.21% пациентов, получавших Зокор® и у 0.09% пациентов, получавших плацебо.

    В Скандинавском исследовании (4S, n=4444), профили безопасности и переносимости были сопоставимы у пациентов, принимавших Зокор® (n=2221) в дозе 20-40 мг и у пациентов группы плацебо (n=2223) при наблюдении этих пациентов более чем 5.4 года.

    Есть сообщения о возможности развития следующих побочных эффектов:

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); редко - гепатит и желтуха, панкреатит

    Со стороны ЦНС: головокружение, периферическая невропатия

    Со стороны костно-мышечной системы: миалгия; редко - рабдомиолиз

    Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи. одышка, общее недомогание.

    Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция. дерматомиозит.

    Прочие: анемия, общее недомогание, судороги мышц, парестезии.

    Имеются редкие сообщения о развитии выраженного и стойкого повышения уровня трансаминаз. Также сообщалось о повышении активности щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы. Отклонения в показателях функциональных печеночных проб обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Имеются сведения о случаях повышения активности креатинфосфокиназы.

    Противопоказания к применению препарата ЗОКОР®
    • заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение трансаминаз в плазме крови неясной этиологии;
    • беременность;
    • период лактации;
    • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
    • многие из пациентов, перенесших рабдомиолиз во время терапии симвастатином, имели осложненный анамнез, в т.ч. страдали почечной недостаточностью, как правило, вследствие сахарного диабета. Такие пациенты требуют более тщательного наблюдения. Терапия симвастатином должна быть временно прекращена у таких пациентов за несколько дней до выполнения больших оперативных вмешательств, а также в послеоперационном периоде;
    • пациентам с устойчивым повышенным уровнем сывороточных трансаминаз, превышающим в 3 раза границы верхней нормы, препарат следует отменить;
    • при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки. Если такие дозировки считаются необходимыми, следует назначать их с осторожностью;
    • злоупотребление алкоголем до начала лечения.
    Применение препарата ЗОКОР® при беременности и кормлении грудью

    Зокор® противопоказан и не должен назначаться беременным, а также женщинам, у которых беременность предполагается или планируется.

    Т.к. безопасность для беременных не доказана и нет данных, что лечение Зокором при беременности приносит большую пользу, чем риск для плода, прием препарата следует немедленно прекратить при наступлении беременности. Если в процессе лечения Зокором возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

    Данных о выделении симвастатина в молоко нет, но поскольку небольшое количество других лекарственных препаратов данного класса выделяется в женское молоко, женщинам, принимающим Зокор®, не рекомендуется кормление грудью в связи с возможностью развития серьезных нежелательных реакций у детей.

    Применение при нарушениях функции печени

    Пациентам с устойчивым повышенным уровнем сывороточных трансаминаз, превышающим в 3 раза границы верхней нормы, препарат следует отменить.

    Противопоказан:
    • заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.
    Влияние на печень

    В клинических исследованиях у нескольких взрослых пациентов, получавших симвастатин, отмечалось устойчивое повышение уровня печеночных ферментов (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы). При прекращении или прерывании назначения препарата активность трансаминаз обычно постепенно возвращаются к исходному уровню. Повышение уровня трансаминаз не связано с желтухой или другой клинической симптоматикой, но может быть связано с отклонением в результатах функциональных печеночных проб и/или злоупотреблением алкоголем до начала лечения. Реакций повышенной чувствительности выявлено не было.

    В исследовании 4S число пациентов с более чем одним повышением уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы) не отличалось достоверно в группах, принимавших симвастатин и плацебо 0.7% и 0.6%. Повышение уровня сывороточных трансаминаз стало причиной прекращения лечения у 8 пациентов (из 2221) в группе симвастатина и у 5 пациентов (из 2223) в группе плацебо. Все пациенты в этом исследовании получали начальную дозу 20 мг симвастатина, у 37% доза была увеличена до 40 мг.

    В 2 контролируемых клинических исследованиях на 1105 пациентах связанное с применением препарата стойкое повышение уровня трансаминаз наблюдалось в 0.7% и 1.8% случаев при приеме 40 мг и 80 мг препарата соответственно.

    В исследовании HPS на 20536 пациентах при приеме Зокора в дозе 40 мг в сутки повышение уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы) составило 0.21% (n=21) и 0.09% (n=9) в группах, принимавших симвастатин и плацебо соответственно.

    Перед началом лечения, а затем - в соответствии с клиническими показаниями всем пациентам рекомендуется проводить исследование функции печени. Пациентам, у которых планируется повысить дозу симвастатина до 80 мг в сутки, следует проводить дополнительные исследования функции печени прежде, чем перейти к указанной дозировке, через 3 месяца после начала ее применения и далее периодически повторять (например, 1 раз в полгода) на протяжении первого года лечения. Особое внимание следует уделять пациентам с повышенным уровнем сывороточных трансаминаз. Этим пациентам необходимо повторить исследование в ближайшее время и в последующем проводить его регулярно до нормализации уровня сывороточных трансаминаз. В тех случаях, когда уровень трансаминаз нарастает, особенно при устойчивом превышении в 3 раза верхней границы нормы, препарат следует отменить.

    В процессе лечения симвастатином, как и при лечении другими гиполипидемическими средствами, наблюдалось умеренное (менее чем в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы) увеличение активности сывороточных трансаминаз. Эти изменения появлялись вскоре после начала лечения, часто имели преходящий характер, не сопровождались какими-либо симптомами и не требовали прерывания лечения.

    Применение при нарушениях функции почек

    Поскольку Зокор® выделяется почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении дозировки у больных, страдающих умеренно выраженной почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки. Если такие дозировки считаются необходимыми, следует назначать их с осторожностью.

    При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки. Если такие дохзировки считаются необходимыми, следует назначать их с осторожностью.

    Особые указания

    Данных по эффективности и безопасности применения у детей недостаточно, поэтому применение у детей не рекомендуется.

    Зокор®, как и другие ингибиторы ГМ-КоА-редуктазы, может вызывать миопатию, которая проявляется в виде мышечной боли, болезненности или общей слабости, сопровождающимися возрастанием креатинфосфокиназы (более чем в 10 раз выше верхнего предела нормы). Миопатия может проявляться в форме рабдомиолиза, иногда сопровождающегося вторичной острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией, в редких случаях приводящего к летальному исходу. Риск миопатии увеличивается за счет повышения концентрации в плазме крови веществ, обладающих ингибирующим действием в отношение ГМГ-КоА-редуктазы.

    Риск развития миопатии/рабдомиолиза при терапии симвастатином повышается вследствие сопутствующего приема следующих лекарственных средств:

    • активные ингибиторы CYP3A4: итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефазодон, особенно, в сочетании с высокими дозами симвастатина;
    • гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также липидоснижающие дозы (>1 г в сутки) ниацина (никотиновой кислоты), особенно в сочетании с высокими дозами симвастатина. Нет доказательств того, что при назначении симвастатина одновременно с фенофибратом, риск развития миопатии превышает суммарный риск, создаваемый приемом каждого из этих препаратов;
    • циклоспорин или даназол - риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается особенно при назначении высоких доз Зокора;
    • амиодарон или верапамилв сочетании с высокими дозами симвастатина. В ходе клинических исследований сообщалось о развитии миопатии у 6% пациентов, получавших одновременно симвастатин в дозе 80 мг и амиодарон;
    • риск развития миопатии у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг немногоувеличивается и составляет приблизительно 1%. Риск развития миопатии у пациентов, получающих дилтиазем, одновременно с симвастатином в дозе 40 мг был приблизительно одинаковым с риском развития миопатии у пациентов, получавших терапию симвастатином в дозе 40 мг без сопутствующего приема дилтиазема.

    Зависимость риска развития миопатии/рабдомиолиза от дозы препарата

    В клинических исследованиях с мониторингом, контролирующим отсутствие любой сопутствующей терапии, частота возникновения миопатии/рабдомиолиза составляла приблизительно 0,03% среди пациентов, получавших симвастатин в дозе 20 мг в сутки, 0.08% среди пациентов, получавших симвастатин в дозе 40 мг в сутки и 0.4% у пациентов, получавших симвастатин, в дозе 80 мг в сутки.

    Меры по снижению риска развития миопатии/рабдомиолиза:

    1. Следует избегать одновременного приема симвастатина со следующими препаратами: итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефазодон. Если терапию перечисленными препаратами невозможно отменить, следует приостановить на время курса лечения этими препаратами прием симвастатина. Сопутствующий прием любого из перечисленных ингибиторов CYP3A4 в терапевтических дозах должен быть исключен, если преимущества от такой комбинированной терапии не превысят возможного риска.

    2. Доза Симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки для пациентов, которые принимают циклоспорин, даназол или гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), или липидоснижающие дозы (>1 г в сутки) ниацина (никотиновой кислоты). Следует избегать одновременного назначения симвастатина с этими препаратами, если только преимущества от влияния на уровень липидов не превышают риск от применения таких лекарственных комбинаций. Дополнение терапии симвастатином приемом фибратов или ниацина, как правило, обеспечивает небольшое дополнительное снижение концентрации ЛПНП, однако может быть также достигнуто дополнительное снижение уровня ТГ и повышение концентрации ЛПВП.

    3. Дозы симвастатина для пациентов, получающих одновременно амиодарон или верапамил, не должны превышать 20 мг в сутки Одновременное применение симвастатина в дозах свыше 20 мг мг в сутки с амиодароном или верапамилом должно быть исключено, если только преимущества от использования такой комбинации не превышают потенциального риска развития миопатии.

    4. Все пациенты, которые начинают терапию симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и проинформированы о необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения любых необъяснимых болей или болезненности в мышцах или мышечной слабости. Терапия симвастатином должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или хотя бы предполагается. Наличие вышеперечисленных симптомов и/или более, чем 10-кратное по сравнению с верхней границей нормы повышение концентрации креатиняфосфокиназы указывают на наличие миопатии. В большинстве случаев после немедленного прекращения приема симвастатина симптомы миопатии разрешаются, а концентрация креатинфосфокиназы снижается. У пациентов, начинающих принимать симвастатин или переходящих на повышенные дозы препарата, целесообразно периодическое определение концентрации креатинфосфокиназы, однако нет гарантий, что такой мониторинг способен предотвратить развитие миопатии.

    5. Многие из пациентов, перенесших рабдомиолиз во время терапии симвастатином, имели осложненный анамнез, в том числе страдали почечной недостаточностью, как правило, вследствие сахарного диабета. Такие пациенты требуют более тщательного наблюдения. Терапия симвастатином должна быть временно прекращена у пациентов за несколько дней до выполнения больших оперативных вмешательств, а также в послеоперационном периоде.

    У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты,показатель протромбинового времени должен контролироваться до начала терапии симвастатином и в начальный период лечения, для исключения значительных изменений этого показателя. Как только достигается стабильный уровень протромбинового времени, его дальнейшее определение следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для контроля пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Та же самая процедура должна быть повторена при изменении дозировки или прекращении приема симвастатина. У пациентов, не принимавших антикоагулянты, терапия симвастатином не была связана с возникновением кровотечений или изменениями протромбинового времени.

    Влияние на печень

    В клинических исследованиях у нескольких взрослых пациентов, получавших симвастатин, отмечалось устойчивое повышение уровня печеночных ферментов (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы). При прекращении или прерывании назначения препарата активность трансаминаз обычно постепенно возвращаются к исходному уровню. Повышение уровня трансаминаз не связано с желтухой или другой клинической симптоматикой, но может быть связано с отклонением в результатах функциональных печеночных проб и/или злоупотреблением алкоголем до начала лечения. Реакций повышенной чувствительности выявлено не было.

    В исследовании 4S число пациентов с более чем одним повышением уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы) не отличалось достоверно в группах, принимавших симвастатин и плацебо 0.7% и 0.6%. Повышение уровня сывороточных трансаминаз стало причиной прекращения лечения у 8 пациентов (из 2221) в группе симвастатина и у 5 пациентов (из 2223) в группе плацебо. Все пациенты в этом исследовании получали начальную дозу 20 мг симвастатина, у 37% доза была увеличена до 40 мг.

    В 2 контролируемых клинических исследованиях на 1105 пациентах связанное с применением препарата стойкое повышение уровня трансаминаз наблюдалось в 0.7% и 1.8% случаев при приеме 40 мг и 80 мг препарата соответственно.

    В исследовании HPS на 20536 пациентах при приеме Зокора в дозе 40 мг в сутки повышение уровня сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза превышающее верхний предел нормы) составило 0.21% (n=21) и 0.09% (n=9) в группах, принимавших симвастатин и плацебо соответственно.

    Перед началом лечения, а затем - в соответствии с клиническими показаниями всем пациентам рекомендуется проводить исследование функции печени. Пациентам, у которых планируется повысить дозу симвастатина до 80 мг в сутки, следует проводить дополнительные исследования функции печени прежде, чем перейти к указанной дозировке, через 3 месяца после начала ее применения и далее периодически повторять (например, 1 раз в полгода) на протяжении первого года лечения. Особое внимание следует уделять пациентам с повышенным уровнем сывороточных трансаминаз. Этим пациентам необходимо повторить исследование в ближайшее время и в последующем проводить его регулярно до нормализации уровня сывороточных трансаминаз. В тех случаях, когда уровень трансаминаз нарастает, особенно при устойчивом превышении в 3 раза верхней границы нормы, препарат следует отменить.

    В процессе лечения симвастатином, как и при лечении другими гиполипидемическими средствами, наблюдалось умеренное (менее чем в 3 раза превышающее верхнюю границу нормы) увеличение активности сывороточных трансаминаз. Эти изменения появлялись вскоре после начала лечения, часто имели преходящий характер, не сопровождались какими-либо симптомами и не требовали прерывания лечения.

    Влияние на орган зрения

    Данные современных длительных клинических исследований не содержат информации относительно неблагоприятного воздействия симвастатина на хрусталик глаза человека.

    У пациентов в возрасте старше 65 лет, эффективность Зокора, оцениваемая по уровню снижения общего холестерина и холестерина ЛПНП, такая же, как и в популяции в целом, достоверного увеличения частоты клинических или лабораторных побочных эффектов не наблюдалось

    Передозировка

    Сообщалось о нескольких случаях передозировки, максимальная принятая доза составляла 3.6 г. Ни у одного пациента последствий передозировки не выявлено.

    Для лечения передозировки применяются общие меры, включая поддерживающую и симптоматическую терапию.

    Лекарственное взаимодействие

    Симвастатин метаболизируется CYP3A4, однако, не обладает ингибирующей активностью в отношении этого кофермента, это предполагает, что прием симвастатина не оказывает влияния на концентрацию в плазме крови лекарственных средств, метаболизирующихся под воздействием CYP3A4. Мощные ингибиторы CYP3A4 (см. ниже) увеличивают риск миопатии за счет снижения скорости выведения симвастатина. К числу таких средств относятсяитраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

    Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина. Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии.

    Риск развития миопатии повышается в результате сопутствующего приема других гиполипидемических средств, которые не являются сильными ингибиторами CYP3A4, но способны вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такими препаратами являются гемфиброзил и другие фибраты(кроме фенофибрата, при комбинированном приеме которого с симвастатином, риск возникновения миопатии не превышает таковой при монотерапии каждым препаратом), а также липидоснижающие дозы (>1 г в сутки) ниацина (никотиновой кислоты).

    Риск развития миопатии увеличивается вследствие сопутствующего приема амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

    Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.

    Симвастатин в дозе 20-40 мгв сутки потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений: протромбиновое время, определенное как Международное Нормальное Отношение (МНО), возрастает от исходного уровня 1.7 до 1.8 у здоровых добровольцев, и от 2.6 до 3.4 у пациентов, страдающих гиперхолестеринемией. У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время должно определяться до начала терапии симвастатином, а также достаточно часто в начальный период лечения для исключения значительных изменений этого показателя. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени, его дальнейшее определение следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для контроля пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Та же самая процедура должна быть повторена при изменении дозировки или прекращении приема симвастатина. У пациентов, не принимавших антикоагулянты, терапия симвастатином не была связана с возникновением кровотечений или изменениями протромбинового времени.

    Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повысить уровень содержания в плазме крови препаратов, метаболизирующихся CYP3A4. Эффект обычного употребления сока (один стакан 250 мл/сутки) является минимальным (увеличение на 13% активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы исходя из измерения площади под кривой концентрация-время) и не имеет клинического значения. Однако очень большие объемы потребления сока (более 1 л/сутки) значительно повышают плазменный уровень активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы во время терапии симвастатином. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших объемах.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.