Кеторолак – инструкция по применению, состав, дозы, показания

Кеторолак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным обезболивающим и умеренным жаропонижающим действием.

• Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, шероховатые, круглые, двояковыпуклые (в упаковке ячейковой контурной по 10 или 20 шт.);
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого или чисто-белого цвета, круглые, двояковыпуклые (в упаковке ячейковой контурной по 10 или 20 шт. в баночке 20 или 100 шт.);
• Раствор для внутримышечного введения желтоватого цвета, прозрачный 30 мг/мл (в ампулах темного стекла 1 мл с ножом ампульным);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения желтоватого цвета, прозрачный 30 мг/мл (в ампулах темного стекла 1 мл, в ампулах с точкой или кольцом излома 1 мл, в ампулах 1 мл с ножом ампульным).

Действующее вещество – кеторолака трометамол (кеторолака трометамин), его содержание:

• В 1 таблетке – 10 мг;
• В 1 мл раствора для инъекций – 30 мг.

• Таблетки, покрытой оболочкой: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат. Cостав оболочки: опадрай II – гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), лактозы моногидрат, макрогол 4000, титана диоксид.
• Таблетки, покрытой пленочной оболочкой: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), лактозы моногидрат (сахар молочный). Состав пленочной оболочки: тальк, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000).
• Раствора для внутримышечного введения: динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый) (в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.
• Раствора для внутримышечного и внутривенного введения: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Кеторолак применяется при сильном и умеренном болевом синдроме, причиной которого могут быть:

• Травмы;
• Послеоперационные боли;
• Онкологические заболевания;
• Миалгии;
• Артралгии;
• Невралгии;
• Радикулит;
• Вывихи;
• Растяжения;
• Заболевания ревматического характера;
• Зубная боль.

Кеторолак является средством симптоматической терапии, не влияющим на прогрессирование заболевания.

• «Аспириновая триада»;
• Крапивница, ринит – после предшествующего приема НПВС;
• Непереносимость лекарственных препаратов пиразолонового ряда;
• Дегидратация, гиповолемия;
• Кровотечения, в том числе высокая вероятность их развития;
• Гипокоагуляция, в том числе гемофилия;
• Нарушение кроветворения;
• Геморрагический диатез;
• Геморрагический инсульт;
• Состояние после аортокоронарного шунтирования;
• Гиперкалиемия;
• Заболевания кишечника воспалительного характера;
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в период обострения, пептические язвы;
• Выраженная недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
• Период беременности, родов и лактации;
• Возраст до 16 лет;
• Гиперчувствительность к Кеторолаку и другим НПВС.

С осторожностью применяют препарат при следующих состояниях:

• Бронхиальная астма;
• Полипы слизистой оболочки носа и носоглотки;
• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Нарушение почечной функции (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
• Холестаз;
• Холецистит;
• Гепатит в активной фазе;
• Системная красная волчанка;
• Сепсис;
• Возраст старше 65 лет.

Использование Кеторолака также требует осторожности при наличии следующих факторов:

• Алкоголизм, табакокурение;
• Отечный синдром,
• Ишемическая болезнь сердца;
• Цереброваскулярная патология;
• Заболевания периферических артерий;
• Сахарный диабет;
• Дислипидемия/гиперлипидемия;
• Клиренс креатинина менее 60 мл/мин;
• Эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта в анамнезе;
• Наличие инфекции Нeliсobacter pylori;
• Длительное использование НПВС;
• Тяжелые соматические заболевания;
• Параллельный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

В связи с высоким риском развития кровотечения, препарат не предназначен для премедикации, обезболивания перед хирургическими вмешательствами и во время их проведения.

Не назначается для лечения хронических болей.

Кеторолак в таблетированной форме следует применять внутрь, в зависимости от тяжести болевого синдрома однократно или повторно.

Разовая доза – 10 мг, максимальная суточная – 40 мг – по 10 мг до 4 раз в сутки.

Продолжительность лечебного курса – не более 5 дней.

Раствор для инъекций необходимо вводить глубоко внутримышечно или внутривенно медленно в минимальных эффективных дозах. При необходимости одновременно назначают опиоидные анальгетики, соответственно уменьшив их дозы.

Разовое количество Кеторолака при однократном внутримышечном или внутривенном введении:

• Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 10-30 мг, в зависимости от выраженности болевого синдрома;
• Для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек – 10-15 мг.

Дозы при многократном внутримышечном введении:

• Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 10-60 мг в первое введение, затем – по 10-30 мг каждые 6 часов;
• Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – по 10-15 мг каждые 4-6 часов.

Дозы при многократном внутривенном введении:

• Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 10-30 мг в первое введение, затем – по 10-30 мг каждые 6 часов. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем препарат вводят со скоростью 5 мг/час;
• Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – 10-15 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении:

• Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 90 мг;
• Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – 60 мг.

Продолжительность непрерывной инфузии – не более 24 ч.

При парентеральном введении длительность курса лечения – не более 5 дней.

При переводе пациента на прием Кеторолака внутрь суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода в сумме не должна превышать:

• Для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет – 90 мг;
• Для пациентов старше 65 лет или с нарушением почечной функции – 60 мг.

При этом доза в таблетированной форме не должна превышать 30 мг.

Кеторолак может вызывать побочные действия со стороны различных систем и органов.

• Пищеварительная система: часто (особенно у лиц старше 65 лет с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе) – гастралгия, диарея; менее часто – метеоризм, рвота, запор, чувство переполненного желудка, стоматит; редко – тошнота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, холестатическая желтуха, увеличение печени, гепатит, острый панкреатит;
• Мочевыделительная система: редко – учащенное мочеиспускание, нефрит, острая почечная недостаточность, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром, отеки и боль в пояснице;
• Нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение; редко – асептический менингит, гиперактивность, галлюцинации, психоз, депрессия;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение давления; редко – обморок;
• Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, диспноэ, отек гортани, отек легких;
• Органы чувств: редко – нарушение зрения, звон в ушах, снижение слуха;
• Система кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
• Свертывание крови: редко – кровотечение – носовое, ректальное, из послеоперационной раны;
• Кожные покровы: нечасто – кожная сыпь, в том числе макулопапулезная, пурпура; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
• Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции;
• Местные реакции: нечасто – боль или жжение в месте введения;
• Прочие побочные эффекты: часто – повышение массы тела; менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

При совместном применении с другими НПВП возможны отеки, артериальная гипертензия, декомпенсация сердечной деятельности.

Для снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудка параллельно применяют мизопростол, омепразол, антациды.

Гиповолемия повышает вероятность развития побочных эффектов со стороны почек.

Препарат в течение 24-48 ч. оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов.

Пациентам с нарушением свертывания крови при назначении препарата необходим постоянный контроль количества тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Не следует более 5 дней использовать Кеторолак одновременно с парацетамолом.

Учитывая частоту таких побочных эффектов, как головная боль, сонливость, головокружение, в период лечения не рекомендуется выполнять работы, требующие особого внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение Кеторолака одновременно с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция, глюкокортикостероидами может привести к язвенному поражению желудочно-кишечного тракта с возникновением кровотечений.

В комбинации с парацетамолом повышается нефротоксичность препарата, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность.

Назначение метотрексата возможно только в низких дозах и под контролем его концентрации в плазме крови.

Параллельное назначение с непрямыми антикоагулянтами, тромболитиками, антиагрегантами, гепарином, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает вероятность кровотечения.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают гематотоксичность Кеторолака.

При одновременном применении препарат:

• Снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств;
• Усиливает действие опиоидных анальгетиков, поэтому их дозы могут быть значительно снижены;
• Нарушает агрегацию тромбоцитов – в комбинации с вальпроевой кислотой;
• Повышает в плазме крови концентрацию верапамила и нифедипина.

Клиренс Кеторолака снижается под воздействием пробенецида и лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию.

Из-за выпадения осадка не следует смешивать раствор в одном шприце с прометазином, гидроксизином и морфина сульфатом.

Кеторолак не следует использовать одновременно с препаратами лития и раствором трамадола.

Возможно совмещение раствора для инъекций с такими растворами, как:

• Физиологический;
• 5% раствор глюкозы (декстрозы);
• Растворы Рингера и Рингера-лактата;
• «Плазмалит»;
• Инфузионные растворы, содержащие аминофиллин, инсулин человека короткого действия, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид и гепарина натриевую соль.

При сахарном диабете необходим перерасчет дозы инсулина и пероральных сахароснижающих препаратов.

Хранить при температуре от 15° до 25 °С в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте.

Срок годности таблеток – 3 года; раствора – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Кеторолак *

Формула: C15H13NO3, химическое название: (±)-5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота (в виде соединения с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом) (1:1).
Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные средства/производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Кеторолак угнетает продукцию простагландинов и активность циклооксигеназы 1 и 2. Кеторолак имеет выраженную анальгезирующую активность, ассоциированную с S-формой. В течение 2 – 3 часов развивается максимальный обезболивающий эффект. Кеторолак обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. В отличие от антиагрегационных эффектов ацетилсалициловой кислоты (сохраняются на протяжении всего времени жизни тромбоцита), воздействие кеторолака на тромбоциты прекращается через 1 – 2 суток.
Биодоступность кеторолака составляет 100 % вне зависимости от способа введения (внутрь, внутривенно, внутримышечно). После введения внутримышечно полностью и быстро всасывается, максимальная концентрация при однократной инъекции 30 мг составляет 2,2–3,0 мкг/мл и достигается через 50 минут. При введении внутривенно 10 мг через 5,4 минуты определяется 2,4 мкг/мл – наибольшее содержание в плазме. Время достижения равновесной концентрации при пероральном и парентеральном введении составляет 24 часа при применении каждые 6 часов. После приема внутрь всасывается полностью и быстро, максимальная концентрация при дозе 10 мг составляет 0,7–1,1 мкг/мл и достигается через 40 минут. Жирная пища уменьшает максимальную концентрацию и на 1 час задерживает ее достижение. С белками крови связывается на 99,2%. Кеторолак с образованием гидроксилированных и конъюгированных форм метаболизируется в печени. Гидроксикеторолак является основным метаболитом фармакологически неактивным. Выводится в основном почками (92%), при нарушении работы почек выведение замедляется, кишечником 6%. Есть данные об эффективности кеторолака при мигрени. Проявляет противовоспалительные свойства при применении в виде глазных капель в офтальмологии. При исследованиях не было выявлено канцерогенного и мутагенного эффектов кеторолака, также кеторолак не оказывал воздействия на фертильность.

Умеренно и сильно выраженный болевой синдром, включая и боль в послеоперационном периоде (после гинекологических, полостных, урологических, ортопедических и прочих операций), боль при травмах (перелом, вывих, растяжения и разрывы связок), боль при невралгии, остеохондрозе, остеоартрозе, боль при онкологических болезнях, зубную боль, боль после стоматологических вмешательств, при пульпите, перикороните, боль в спине и мышцах.

Кеторолак принимается внутрь (желательно после еды), внутримышечно, внутривенно. Детям вводится только в виде инъекций. Доза подбирается индивидуально, с учетом выраженности боли. Разовая доза равна 10–30 мг, кратность введения составляет до 4 раз в сутки (через каждые 6–8 часов). Для пожилых пациентов суточная доза не более 60 мг. Внутримышечно или внутривенно для терапии сильных и острых болей вводят в течение не более 5 дней, детям максимум 2 дня. Таблетки используют не больше 5–7 дней.
При пропуске очередного приема кеторолака сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
У пациентов, которые принимают кеторолак, возможны такие тяжелые осложнения терапии, как изъязвление, перфорация желудочно-кишечного тракта, кровотечения (в том числе и послеоперационные), печеночная недостаточность, острая почечная недостаточность, анафилактоидные и анафилактические реакции. Риск появления таких осложнений увеличивается при удлинении терапии и увеличении дозы препарата более 40 мг/сут. Пациентам с нарушением свертывания крови применять только при постоянном контроле уровня тромбоцитов. Гиповолемия увеличивает возможность появления побочных реакций со стороны почек. Не использовать кеторолак вместе с парацетамолом больше 5 суток. Так как при терапии кеторолаком возможно появление сонливости, головокружения, депрессии или бессонницы, необходимо соблюдать осторожность водителям, а также при занятии потенциального опасными видами деятельности.

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным препаратам), бронхоспазм, «аспириновая» триада, ангионевротический отек, «аспириновая» астма, обострение эрозивно-язвенные поражений желудочно-кишечного тракта, пептические язвы, дегидратация, гиповолемия, гипокоагуляция, высокий риск появление кровотечений или их рецидив, геморрагический инсульт (подозреваемый или подтвержденный), нарушение кроветворения, геморрагический диатез, печеночная или/и почечная недостаточность, одновременный прием с прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, возраст до 16 лет. Кеторолак не используют для обезболивания до и во время хирургических операций, а также для терапии хронических болей.

Бронхиальная астма, холестаз, холецистит, активный гепатит, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, нарушение функции почек, сепсис, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, системная красная волчанка, возраст старше 65 лет.

Кеторолак противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации.

Нервная система и органы чувств: беспокойство, сонливость, головная боль, парестезии, эйфория, депрессия, нарушения сна, изменение вкусовых ощущений, головокружение, двигательные нарушения, нарушения зрения;
система пищеварения: тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм, запор, чувство переполнения желудочно-кишечного тракта, рвота, жажда, сухость во рту, стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудка или кишечника, гастрит, нарушения работы печени;
система кровообращения и крови: изменения артериального давления, брадикардия, обморок, сердцебиение, носовые кровотечения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, кровотечения из послеоперационных ран;
система дыхания: нарушения дыхания, удушье; система выделения: учащение мочеиспускания, полиурия, олигурия, протеинурия, азотемия, гематурия, острая почечная недостаточность;
обмен веществ: усиление потоотделения, отеки, увеличение уровня мочевины или/и креатинина в плазме крови, гипонатриемия, гипокалиемия;
аллергические реакции: геморрагическая сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, анафилактический шок, миалгии, отек Квинке;
прочие: лихорадка; местные реакции: боль в месте введения.

Совместное использование с прочими нестероидными противовоспалительными препаратами. этанолом, глюкокортикоидами, кортикотропином может привести к развитию желудочно-кишечных кровотечений и образования язв желудочно-кишечного тракта. Совместное использование кеторолака с парацетамолом, а также с нефротоксичными препаратами, увеличивает нефротоксичность, с метотрексатом — еще и гепатотоксичность (вообще, использовать кеторолак совместно с метотрексатом можно только при приеме низких доз метотрексата). Кеторолак снижает клиренс метотрексата и лития, что ведет к усилению токсичности данных препаратов. Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс кеторолака, увеличивает его время полувыведения и концентрацию в плазме крови. Кеторолак уменьшает диуретический эффект фуросемида у пациентов с нормоволемией. Совместное использование с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами, тромболитиками, цефотетаном, цефоперазоном и пентоксифиллином увеличивает возможность появления кровотечения. Кеторолак понижает эффекты диуретических и гипотензивных препаратов. При совместном использовании кеторолака с ингибиторами АПФ увеличивается возможность появления нарушений работы почек. При сочетании с опиоидными анальгетиками дозы последних существенно могут быть уменьшены. Кеторолак усиливает гипогликемическое воздействие пероральных гипогликемических средств и инсулина. Совместное использование кеторолака с вальпроатом натрия приводит к нарушению агрегации тромбоцитов. Кеторолак увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила. Препараты, которые блокируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс кеторолака и увеличивают его содержание в плазме крови. Раствор кеторолака для инъекций нельзя смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, гидроксизином и прометазином. Фармацевтически несовместим кеторолак с препаратами лития, раствором трамадола. Есть данные о возможном взаимодействии кеторолака и недеполяризующих мышечных релаксантов, которое может привести к апноэ.

При передозировке кеторолаком появляются вялость, тошнота, сонливость, рвота, боли в животе, появление эрозивного гастрита или/и пептических язв желудка, нарушения работы почек, метаболический ацидоз. Необходимо симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет. Гемодиализ малоэффективен.

Адолор
Акьюлар ЛС
Долак
Доломин®
Кеталгин®
Кетанов®

Кетолак®
Кеторол®
Кеторолак
Кеторолак Ромфарм
Кеторолак-OBL
Кеторолак-Эском

КЕТОРОЛАК капсулы инструкция по применению, аннотация препарата

Вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), этанол (спирт этиловый в пересчете на безводный), пропиленгликоль, натрия хлорид, натрия гидроксид (1М раствор), вода д/и.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Абсорбция при внутримышечном введении полная и быстрая. Сmах после внутримышечного введения 30 мг - 2.4 мкг/мл, 60 мг - 4.5 мкг/мл, время достижения Сmах от 15 до 73 мин. Связь с белками плазмы - 99%.

Время достижения Css при парентеральном введении - 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг - 0.9 мкг/мл, 30 мг - 1.9 мкг/мл.

Объем распределения - 0.15-0.3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6% - через кишечник.

Т_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - в среднем около 5 ч. Т_1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т_1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13 ч.

Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг - 0.02 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг - 0.015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

— зубная боль;

— боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

— онкологические заболевания;

— миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

— вывихи, растяжения;

— ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Внутримышечно. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг. внутримышечно за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг, обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут). Максимальные суточные дозы для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто - повышенное потоотделение; редко - отек языка, лихорадка.

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);

— непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

— тяжёлая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

— подтверждённая гиперкалиемия;

— беременность (III триместр), период родов, период лактации;

— воспалительные заболевания кишечника;

— детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью: бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с др. НПВП, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина 30-60 мл/мин, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H.pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст (старше 65 лет), беременность (I и II триместр).

Противопоказан при беременности (III триместр), в период родов, в период лактации.

С осторожностью: беременность (I и II триместр).

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на кеторолак или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с др. НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Прием с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с др. нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

По рецепту врача.

Хранить в в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Список лекарств, препарат КЕТОРОЛАК

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

КЕТОРОЛАК: Фармакологическое действие

НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+)-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-)-формой.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое.

Биодоступность составляет 80-100%.

После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения в дозе 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг — Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови — 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения Css при приеме внутрь — 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг — 0.39-0.79 мкг/мл.

Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг — 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг — 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг — 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой — 91% (40% в виде метаболитов), с калом — 6%. Не выводится путем гемодиализа.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг — 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг — 4-7.9 ч).

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Для приема внутрь

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента.

Дозы при однократном парентеральном введении

Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: взрослым в возрасте до 65 лет — 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

Дозы при многократном парентеральном введении

При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем — по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем — по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.

При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.

Как при в/м, так и в/в способе введения максимальная суточная доза для взрослых в возрасте до 65 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушением функции почек — 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и 60 мг — для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: в случае приема препарата внутрь — промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь); при приеме внутрь и парентеральном введении — проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

КЕТОРОЛАК: Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Комбинированное применение Кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — повышает гепато- и нефротоксичность и возможно только при использовании низких доз последнего (следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

При одновременном применении пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd Кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2.

На фоне применения Кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение Кеторолака с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения.

При комбинированном применении с Кеторолаком снижается эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении Кеторолака с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания Кеторолака.

При одновременном применении с Кеторолаком повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Комбинированное применение Кеторолака с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов; повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При одновременном применении Кеторолака с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

При одновременном применении лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Кеторолак раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Кеторолак фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Кеторолак раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

КЕТОРОЛАК: Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности, в процессе родов и в период грудного вскармливания.

КЕТОРОЛАК: Побочные действия

Часто — >3%; менее часто — 1-3%; редко — 5 мг/дл);

— геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);

— одновременное применение с другими НПВС;

— высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций);

— детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС.

Препарат не применяют для обезболивания до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.

С осторожностью следует применять препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушении функции почек (сывороточный креатинин 40 мг/сут.

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части пациентов при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (в т.ч. сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (в т.ч. вождение автотранспорта, работа с механизмами).

КЕТОРОЛАК: Применение при нарушении функции почек

Противопоказано приеменение препарата при почечной недостаточности (креатинин плазмы >50 мг/л).

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции почек (креатинин плазмы

© Лекарства - показания к применению 2012 - 2016

Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее. Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.