Руководства, Инструкции, Бланки

Aceril инструкция по применению img-1

Aceril инструкция по применению

Рейтинг: 4.3/5.0 (1863 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Каптоприл - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Каптоприл Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 12,5 мг, 25 мг или 50 мг каптоприла в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный или кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина IIиз ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина IIведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост– и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин - ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с сердечной недостаточностью.

В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии. Снижение артериального давления, в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приема внутрь наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависимо и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика. Абсорбция – быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 35-40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) - 25-30%; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при пероральном приеме – 30-90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет 3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизменном виде), остальная часть в виде метаболитов. Секретируется с материнским молоком. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится 38 %неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов. через 6 часов – только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% в виде метаболитов.

Период полувыведения при нарушенной почечной функции – 3,5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности .

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии); нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета I типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в день (редко 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза – 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза – 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

При сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 150 мг/сут.

При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными Каптоприла.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (КК – не менее 30 мл/мин/1,73 кв.м) каптоприл можно назначать в дозе 75 –100 мг/сут. При более выраженной степени нарушения функции почек (КК – менее 30 мл/мин/1,73 кв.м) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Особенности применения:

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом, следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20%, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатина.

У пациентов с артериальной гипертензией, при применении Каптоприла, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците потери жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут). При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико - лабораторного обследования.

В первые 3 мес. терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее - 1 раз в 3 мес.; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес. – через каждые 2 нед. затем – каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл – прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови.

Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок. В некоторых случаях, на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию.

При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение. особенно после приема начальной дозы.

С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии ) и гиперкалиемии.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приеме диуретиков), протеинурия. повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, «приливы» крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макуло-папулезного, реже – везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм. сывороточная болезнь. лимфоаденопатия. в редких случаях – появление антиядерных антител в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит. диспепсические явления, тошнота. абдоминальные боли, запор или диарея. повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях).

Прочие: общая слабость, отеки голеней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15-20%. Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза простагландина), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К+), увеличивает риск развития гиперкалиемии.
Замедляет выведение препаратов лития.

Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта.

При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия. Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату и другим ингибаторам АПФ, ангионевротический отек (на фоне применения ингибаторов АПФ, в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия. двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью применять: тяжелые аутоимунные заболевания (особенно СКВ или склеродермия ), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза ), коронарная недостаточность, ишемия мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии ), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, первичный гиперальдостеронизм. ишемическая болезнь сердца. состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея. рвота ), пожилой возраст.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса. инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска: Упаковка:

Таблетки по 12,5 мг, 25 мг или 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку по 10, 20, 30 или 40 таблеток в полимерную банку. Каждую банку, или 1, или 2, или 3, или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Отзывы о Каптоприл

роза 22 янв 2016 в 11:09

принимала до этого тот же препарат другого производителя.нормально переносила. два раза выпила этот,производства пранафарм,мне ни пошло. давление ещё выше поднялось и зрение ухудшилось. не понимаю,в чём причина. доза таже,50мг.

Николай 23 нояб 2014 в 22:30

Как-то разболелась голова после запоя. Пошел к соседу. он смерил давление (160 на 100) и сказал. что надо немедленно сбивать и предложил мне что принимает его отец гипертоник.Т.е 2 таблетки (по 0,25мг) каптоприла под язык. Сначала стало легко. давление быстро спало. потом я почувствовал сильное сердцебиение. причем с аритмией .Выступил холодный пот. температура тела снизилась. Было ощущение. что отдаю богу душу. Вообщем либо препарат мне не подошел. либо с первого раза доза великовата оказалась. Короче никогда не слушайте советов друзей ,лучше опохмеляйтесь. больше проживете.

ольга 08 авг 2013 в 20:14

хороший препорат, даю отцу,когда вывожу его из за поя, давление сбивается очень быстро.

Игорь 02 июл 2013 в 15:21

После приема в течение 2 недель началось: все побочные действия, вплоть до нарушения зрения (ухудшение). Сегодня был у врача. Завтра анализы.

алла 19 апр 2013 в 17:14

Бабушке моей не пошёл.развился бронхоспазм и давление упало до 90-60

виктор 26 дек 2012 в 18:33

прекрасный препарат. жалко что мало времени сдерживает давление

Другие статьи

Капотен инструкция по применению цены

  • RSS
  • Посмотреть новое
Капотен инструкция по применению цены

Каптоприл (Капотен) инструкция по применению, цены, аналоги Капотен (Каптоприл) Содержание страницы: Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом. Коммерческие названия за границей (за рубежом) - ACE-Hemmer, Acenorm, Acepress, Acepril, Aceprilex, Aceril, Alkadil, Alopresin, Blocordil, Capace, Capin, Capostad, Capotril, Capril, Capto, Capto-Dura, Captogamma, Captohexal, Captol, Captolane, Captomerck, Captomin, Captosol, Captotec, Catonet, Cor Tensobon, Ecapresan, Ecapril, Ecaten, Epicordin, Garanil, Hurmat, Katopil, Lopirin, Lopril, Midrat, Sancap, Tensoril, Tensostad, Varaxil, Vasostad. Другие ингибиторы АПФ здесь. Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь. Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь. Автор: из-за короткого времени действия Каптоприл в настоящее время применяется только для купирования кризов путем рассасывания 25-50мг под языком.

Скин и язык Статус выполнения
  • Текущее время: Mar 02 2016 11:47

Каптоприл: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Каптоприл — препарат для лечения гипертензии и болезней сердца

Каптоприл – синтетический лекарственный препарат, впервые произведенный в середине 70-х годов прошлого столетия. Он открыл новую эру в лечении гипертензии и заболеваний сердца, сумев направить лечение на применение первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Код лекарственного средства по классификатору – С09АА01.

Итак, давайте поговорим про Каптоприл, его инструкцию по применению, цены, отзывы и аналоги препарата.

Особенности препарата Состав

Действующее вещество препарата Каптоприл – одноименный компонент с дополнительными веществами для оболочки таблеток и их наполнителя: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеариновый магний, тальк.

Лекарственные формы

Единственная лекарственная форма Каптоприла, поставленная на производство на протяжении 40 лет – таблетки. Различия лекарственного препарата связаны с количеством действующего вещества. Известно несколько форм – от 12,5 мг до 100 мг. Таблетки в блистерах упакованы в картонные коробки по 20 или 40 штук.

  • Минимальные цены зарегистрированы на таблетки с 12,5 каптоприла и количеством в упаковке – 20 штук – менее 9 рублей.
  • Максимальная цена на Каптоприл – 89 рублей, если в упаковке 40 таблеток по 50 мг активного вещества.

Стоимость препаратов определяется третьим фактором – производителем.

Фармакологическое действие

Препарат относится к вазодилататорам, после его применения просвет кровеносных сосудов расширяется, что уменьшает сердечную нагрузку после его сокращения за счет уменьшения физической сопротивляемости артерий. Преднагрузка в легочном стволе и сосудах также уменьшается. Перечисленные факторы способствуют повышению сердечной устойчивости к возрастающей нагрузке во время систолы. Метаболизм липидов не испытывает на себе действие лекарственного препарата.

Каптоприл разносится током крови в клеточные структуры, которые оказываются устойчивыми к действию почечного ренина. Если гормональная секреция почек оказывается низкой, систолическое давление в кровеносных сосудах остается неизменным в результате воздействия Каптоприла. В сосудистом русле наибольшее расширение достигается в артериях.

Каптоприл вызывает усиление кровообращение в венечных артериях сердца и почечных структурах. При ишемической болезни сердца происходит восстановление кровообращения в пораженном очаге сердца. Концентрация натриевых ионов в крови снижается, что становится важным при сердечной недостаточности. Каптоприл оказывает уменьшающее действие на слипание кровяных пластинок.

Отличие лекарственного препарата от группы лекарств с прямым расширяющим действием на кровеносные сосуды заключается в отсутствии учащенного сердцебиения после приема и уменьшении необходимости потреблять повышенную дозу кислорода сердечной мышцей.

О фармакодинамике Каптоприла от давления читайте ниже.

Фармакодинамика

По истечению часа после приема Каптоприла в крови отмечается наиболее высокая доза. Сосудорасширяющий эффект продолжается на протяжении 5 часов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата в кишечных ворсинках достигает три четверти от принятого действующего вещества. Биодоступность составляет около 65%. Прием пищи снижает всасывающие свойства Каптоприла. Комплексы белок альбумин – каптоприл образуются для 2-3 молекул вещества из десяти. Гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьеры оказываются непроходимыми преградами для активного вещества таблетки. Лишь 1% вещества способно диффундировать через барьеры.

Период полураспада Каптоприла составляет 3 часа. Метаболизм препарата осуществляется в печени. Почками выводится более 90% вещества. У кормящих матерей препарат способен выделяться через грудное молоко. При острой почечной недостаточности задержка метаболитов Каптоприла может составить более 30 часов.

О том, как правильно принимать Каптоприл, читайте далее.

Показания к применению Каптоприла

Беременным женщинам и детям до периода полового созревания не рекомендуется принимать Каптоприл. Лучше избежать его использования и кормящим матерям.

Действие препарата показано при хронической сердечной недостаточности и всех видах гипертензий: артериальной. почечной и эссенциальной. Обычно лекарственное средство назначают при малой эффективности использования других ангиотензивных препаратов.

Ниже будет рассмотрена инструкция к лекарству Каптоприл.

Инструкция

Прием пищи ограничивает всасывание лекарственного препарата, поэтому использовать его надо не менее, чем за 1 час до принятия пищи. Лечение артериальной гипертензии следует с назначения двухразового приема таблеток по 25 мг. Спустя 3 недели после приема дозировка может быть увеличена. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

В качестве поддерживающего препарата Каптоприл при хронической сердечной недостаточности назначают в таких же дозах, как при артериальной гипертензии. Начинают применение с половины таблетки за 1 раз с массой действующего вещества 12,5 мг. Постепенно доза повышается.

При отсутствии почечной недостаточности дозировка составляет 2 раза в сутки по 50 мг. Чем серьезнее почечные патологии, тем доза должна быть меньшей.

Противопоказания

Ограничение или полное исключение препарата рекомендуется при патологиях:

  • сахарном диабете;
  • индивидуальной непереносимости к препарату;
  • печеночной недостаточности;
  • опухоли надпочечников;
  • после почечной трансплантации;
  • стенозах и сужении аорты и почечных артерий;
  • отеке Квинке;
  • аутоиммунных болезнях.
Побочные действия

Несмотря на действенность препарата, отдельные пациенты при использовании Каптоприла испытывают:

  • гипотензию с резким падением;
  • анемию, понижение количества тромбоцитов и увеличение незернистых лейкоцитов;
  • кружение и боли в голове, усталость и сонливость;
  • повышение уровня мочевины в крови, прогресс почечных патологий;
  • спазмы дыхательных путей, кашель;
  • пищеварительные расстройства, тошнота, дискомфорт и боли в животе;
  • гепатит, гипогликемия, парезы;
  • кожные и отечные аллергические реакции.
Особые указания

Длительное воздействие Каптоприла повышает уровень креатина и мочевины в плазме крови. Контроль врача потребуется при использовании препарата во время хронической сердечной недостаточности.

Отмечено снижение внимания и концентрации, поэтому от вождения транспортным средством на время лечения лучше отказаться. Функционирование почек при использовании лекарственного средства должно тоже находиться под контролем.

Отзывы пациентов о Каптоприле рассмотрены ниже.

Отзывы

Большинство пациентов отмечает хороший лечебный эффект при воздействии Каптоприлом. Однако отмечены резкие проявления побочных действий у отдельных пациентов, когда препарат приходилось отменять.

Аналоги

На основе Каптоприла производятся несколько улучшенных его форм, имеющих показания в той или иной области патологий сердечной деятельности. Среди аналогов популярны Блокордил, Ангиоприл, Рилкаптон.

Следующее видео весьма подробно расскажет об особенностях Каптоприла:

Каптоприл: инструкция по применению препарата

Каптоприл ( Captopril )

артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Форма выпуска препарата Каптоприл

Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
каптоприл 25 мг
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки, или в пакете полиэтиленовом 5000 шт.; в банке пластиковой 1 пакет.

Таблетки 1 табл.
каптоприл 50 мг
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 4 упаковки, или в пакете полиэтиленовом 5000 шт.; в банке пластиковой 1 пакет.

Фармакодинамика препарата Каптоприл

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика препарата Каптоприл

Всасывание и распределение
После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин.
Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
Метаболизм и выведение
Каптоприл метаболизируется в печени.
T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 ч.

Использование препарата Каптоприл при нарушением функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/ При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.5-25 мг/; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

Противопоказания к применению препарата Каптоприл

— ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
— выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
— стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
— выраженные нарушения функции печени;
— артериальная гипотензия;
— кардиогенный шок;
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Побочные действия препарата Каптоприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.
Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко - диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.
Прочие: парестезии.

Способ применения и дозы препарата Каптоприл

Внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы — 12,5 мг 2 раза в день (редко — 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в день; максимальная доза — 50 мг 2 раза в день. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 150 мг.

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в день.

При сердечной недостаточности возможно сочетание с диуретиками и/или с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением Каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 150 мг.

При нарушении функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в день, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5–75 мг за 2–3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75–100 мг за 2–3 приема. При инсулиннезависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг/сут) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день. При умеренной степени нарушения функции почек (Cl креатинина — не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (Cl креатинина — менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые (но не тиазидные) диуретики.

Передозировка препаратом Каптоприл

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Взаимодействия препарата Каптоприл с другими препаратами

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.
При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение
гипотензивного действия.
Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).
Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Особые указания при приеме препарата Каптоприл

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.
С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.
Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч. азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.
Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.
В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Условия хранения препарата Каптоприл

Список Б. В сухом месте, при температуре ниже 30°C. (предохранять от влаги).

Срок годности препарата Каптоприл Принадлежность препарата Каптоприл к ATX-классификации:

Каптоприл – инструкция по применению, показания, дозы

Каптоприл

Каптоприл – ингибитор АПФ, оказывающий антигипертензивное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Каптоприл – таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; в полимерных банках по 20, 30 или 40 шт. по 1 банке в картонном коробке).

Действующее вещество препарата – каптоприл, в 1 таблетке его может содержаться 12,5, 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, лактоза и магния стеарат.

Показания к применению
  • Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при условии клинически стабильного состояния пациента;
  • Диабетическая нефропатия, обусловленная сахарным диабетом I типа (при альбуминурии более 30 мг в сутки).
Противопоказания
  • Артериальная гипотензия;
  • Митральный стеноз, стеноз устья аорты и другие патологии, препятствующие оттоку крови из левого желудочка сердца;
  • Ангионевротический отек (включая наследственный) в анамнезе, в т.ч. развившийся после применения других ингибиторов АПФ;
  • Выраженные нарушения функции печени;
  • Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, азотемия, двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки;
  • Кардиогенный шок;
  • Беременность;
  • Кормление грудью;
  • Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности применения у этой возрастной категории пациентов);
  • Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому вспомогательному компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ.

Под постоянным наблюдением в период лечения должны находиться пожилые люди, находящиеся на гемодиализе больные, лица, придерживающиеся диеты с ограничением потребления натрия, а также пациенты, у которых диагностированы тяжелые аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку и склеродермию), ишемия головного мозга, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения и состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея и/или рвота).

Способ применения и дозировка

Каптоприл следует принимать внутрь за час до еды.

Лечение артериальной гипертензии (АГ) начинают с дозы 25 мг 2 раза в сутки. Если терапевтического эффекта недостаточно, ее постепенно (с интервалами 2-4 недели) увеличивают. Максимально допустимая суточная доза при тяжелой АГ – 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При хронической сердечной недостаточности Каптоприл назначают в тех случаях, если предшествующее применение диуретиков не смогло обеспечить должного эффекта. Лечение начинают с дозы 6,25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем ее постепенно (с минимальными интервалами 2 недели) увеличивают до 25 мг 2-3 раза в сутки. Если и в этом случае терапевтического эффекта недостаточно, возможно дальнейшее плавное повышение до максимально допустимой суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

Пациентам с умеренной степенью нарушений функции почек (при КК не менее 30 мл/минуту/1,73 м 2 ) препарат можно применять в суточной дозе 75-100 мг. При более выраженных нарушениях функции почек прием Каптоприла следует начинать с дозы 12,5-25 мг/сутки. При необходимости в дальнейшем возможно еще большее повышение дозы, но с достаточно длинными интервалами. При этом максимальная доза должна быть меньше, чем обычная суточная доза для пациентов без функциональных нарушений почек.

Доза Каптоприла для пожилых людей подбирается индивидуально. Лечение начинают с 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности стараются поддерживать ее на этом уровне.

Побочные действия
  • Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления (АД), периферические отеки, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
  • Мочевыделительная система: протеинурия, функциональные нарушения почек (повышение уровня креатинина и мочевины в крови);
  • Центральная нервная система: парестезии, атаксия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, астения головокружение, чувство усталости;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, снижение аппетита, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, тошнота; редко – боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
  • Дыхательная система: сухой кашель (в большинстве случаев проходит после отмены Каптоприла) бронхоспазм, отек легких;
  • Система кроветворения: редко – анемия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
  • Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность, зуд, сыпь (обычно макулопапулезная, реже буллезная и везикулярная);
  • Аллергические и иммунопатологические реакции: лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, ангионевротический отек конечностей, лица, языка, слизистых оболочек, губ, глотки и/или гортани; редко – интестинальный отек, появление антиядерных антител в крови;
  • Лабораторные показатели: гипонатриемия, гиперкалиемия, ацидоз. Известны отдельные случаи развития гипогликемии у больных сахарных диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты и инсулин;
  • Прочие: парестезии.

Симптомы передозировки каптоприла: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения. В том случае, если пациент принял слишком высокую дозу препарата, следует уложить его в горизонтальное положение и слегка приподнять нижние конечности. Лечение передозировки симптоматическое. Назначаются мероприятия, направленные на восстановление АД. При необходимости проводят гемодиализ. Перитонеальный диализ неэффективен.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо провести обследование функции почек и затем контролировать ее весь период лечения.

С исключительной осторожностью Каптоприл назначают пациентам, получающим иммунодепрессанты, прокаинамид или аллопуринол, особенно если у них имеются нарушения функции почек, а также больным с системными васкулитами и диффузными заболеваниями соединительной ткани. До начала лечения, каждые 2 недели на протяжении первых 3 месяцев и периодически весь последующий период терапии необходимо контролировать картину периферической крови.

При недостаточности эффекта от применения одного Каптоприла дополнительно могут быть назначены петлевые диуретики, но только не тиазидные!

С осторожностью препарат следует применять пациентам, в анамнезе которых имеются указания на заболевания почек, поскольку у них высок риск развития протеинурии. Им первые 9 месяцев лечения ежемесячно необходимо контролировать концентрацию белка в моче. Если уровень превышает 1 г/сутки, врач должен решить, целесообразен ли дальнейший прием Каптоприла.

Вероятность развития артериальной гипотензии можно снизить, если за 4-7 дней до начала приема Каптоприла отменить диуретики или существенно снизить их дозу.

После приема препарата возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. В этом случае следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае повышения уровня креатинина или мочевины в крови у пациентов со стенозом почечных артерий снижают дозу препарата, а в некоторых случаях вообще отменяют его.

При назначении гемодиализа больным, получающим Каптоприл, не следует применять диализные мембраны с высокой проницаемостью, т.к. возрастает риск развития анафилактоидных реакций.

При развитии ангионевротического отека Каптоприл отменяют и проводят тщательное медицинское обследование. Если наблюдается отек лица, специальное лечение, как правило, не требуется, для уменьшения симптомов могут быть назначены антигистаминные средства. Если же отек распространяется на гортань, глотку и язык либо есть угроза обструкции дыхательных путей, показано незамедлительное подкожное введение эпинефрина.

Каптоприл может стать причиной ложноположительной реакции анализа мочи на ацетон.

Во время лечения данным препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, в том числе от вождения автомобиля.

Каптоприл противопоказан во время беременности. Следует иметь в виду, что при приеме во втором и третьем триместрах препарат может вызвать серьезные нарушения развития и даже гибель плода.

В том случае если беременность подтверждается во время лечения, препарат нужно немедленно отменить.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие каптоприла усиливают вазодилататоры и диуретические средства, перголид, миноксидил, нитропруссид, снижают – эстрогены, эритропоэтины, индометацин и, предположительно, другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Антигипертензивное действие препарата может замедлять клонидин.

При одновременном применении с солями лития Каптоприл может увеличивать концентрацию лития в сыворотке крови.

При комбинированном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли и БАДами, содержащими калий, триметопримом имеется риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек); с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами – гипогликемии; с аллопуринолом и прокаинамидом – синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении; с иммунодепрессантами и цитостатиками – гематологических нарушений; с интерлейкином-3 – артериальной гипотензии; со средствами наркоза – тяжелой артериальной гипотензии; с прокаинамидом – лейкопении; с хлорпромазином – ортостатической гипотензии; с азатиоприном – анемии; с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета – тяжелой гранулоцитопении.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция анализа мочи на ацетон.

Есть сообщения о развитии симптомокомплекса, включающего тошноту, рвоту, гиперемию лица и снижение АД, у пациентов, которые одновременно с Каптоприлом принимали препараты золота (натрия ауротиомалат).

Почечный клиренс каптоприла уменьшается при применении пробенецида.

Орлистат может значительно снижать эффективность препарата, что может привести к повышению АД и гипертоническому кризу. Известен случай кровоизлияния в мозг.

Каптоприл может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови, особенно высок риск у пациентов с нарушениями функции почек.

Биодоступность каптоприла снижают магния карбонат, магния гидроксид и алюминия гидроксид.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ?С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.