Дисульфирам *

Формула: C10H20N2S4, химическое название: Тетраэтилтиопероксидикарбодиамид.
Фармакологическая группа: средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико - и наркомании.
Фармакологическое действие: антиалкогольное.

Дисульфирам ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу и тормозит на этапе уксусного альдегида ферментную биотрансформацию алкоголя. Накопление уксусного альдегида в организме приводит к интоксикации, сопровождающейся (так как сознание сохранено) тяжелыми ощущениями. После употребления внутрь полно (на 70 – 90 %) и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Интенсивно подвергается метаболизму, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, который выводится почками в виде глюкуронида, или распадается с формированием диэтиламина и сероуглерода, который выводится (4–53%) легкими.

Профилактика и терапия рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

Дисульфирам принимается внутрь (во время еды), подкожно, внутримышечно. При приеме внутрь доза должна подбираться индивидуально, обычно составляет 0,25–0,5 г/сут; терапия начинается только после тщательного обследования пациента и предупреждения о возможных осложнениях и последствиях. Внутримышечно и подкожно имплантируют по 8–10 таблеток.
При пропуске очередного приема дисульфирама необходимо сразу же обратиться к лечащему врачу.
Пациентов необходимо предупреждать об опасности возникновения реакции непереносимости алкоголя. При совместном назначении с пероральными антикоагулянтами стоит контролировать уровень протромбина и проводить коррекцию доз антикоагулянтов, это связано с повышенной возможностью появления кровотечений. Необходимо с осторожностью использовать препарат у пациентов с гипотиреозом или почечной недостаточностью, особенно, если существует риск приема алкоголя.

Гиперчувствительность; декомпенсированные болезни системы кровообращения (включая и выраженный кардиосклероз, атеросклероз сосудов мозга, пост- и предынфарктные состояния, аневризму аорты, коронарную недостаточность, артериальную гипертензия 2 – 3 степени, хроническую сердечную недостаточность); тиреотоксикоз; тяжелые болезни глаз (неврит зрительного нерва, глаукома) и органов слуха (неврит слухового нерва); туберкулез легких с кровохарканьем; выраженная эмфизема легких; сахарный диабет; бронхиальная астма; обострение язвенной болезни; болезни почек; тяжелая печеночная недостаточность; злокачественные опухоли; психические заболевания; болезни органов кроветворения; судорожный синдром любого генеза и эпилепсия; беременность; полиневрит; грудное вскармливание.

Компенсированные болезни системы кровообращения; ремиссия язвенной болезни; эндартериит; остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения; ранее перенесенные психозы при приеме дисульфирама; возраст более 60 лет.

Дисульфирам противопоказан к применению во время лактации и беременности. До использования препарата необходимо исключить беременность. При приеме препарата необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Эффекты, которые обусловлены свойствами препарата: во рту металлический вкус, неприятный запах у пациентов с колостомой, редкие случаи гепатита, полиневрит нижних конечностей, потеря памяти, неврит зрительного нерва, спутанность сознания, головная боль, астения, кожные аллергические проявления. Эффекты, которые появляются при комбинации этиловый спирт – дисульфирам: дыхательная недостаточность, сердечно-сосудистый коллапс, стенокардия, аритмии, иногда — инфаркт миокарда, также отек мозга, неврологические расстройства, угнетение сознания (возможна кома). При приеме алкоголя (более 50–80 мл водки), на фоне использования дисульфирама могут появиться тяжелые нарушения работы систем дыхания и кровообращения, судороги, отеки (необходима дезинтоксикационная и симптоматическая терапия, введение аналептиков). Осложнения при продолжительном использовании дисульфирама: редко — психозы, которые похожи на алкогольные, обострение полиневрита, гастрит, гепатит, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при появлении жалоб на парестезию в области лица и конечностях необходимо немедленно отменить препарат.

Аскорбиновая кислота уменьшает реакцию на этанол (алкоголь). Противопоказанные комбинации. алкоголь, необходимо избегать приема спиртных напитков, а также лекарственных препаратов, которые его содержат, возникает реакция непереносимости (эритема, приливы крови, тахикардия, рвота). Нежелательные комбинации. нитро-5-имидазолы (орнидазол, метронидазол, тинидазол, секнидазол): спутанность сознания, делириозные расстройства; изониазид: нарушение координации и поведения; фенитоин: быстрый и существенный подъем содержания в плазме фенитоина с токсическими симптомами; если таких комбинаций нельзя избежать, то необходим клинический контроль и наблюдение за концентрацией в плазме препарата во время и после терапии дисульфирамом. Комбинации, которые требуют осторожности. трициклические антидепрессанты: возможно повышения реакций непереносимости алкоголя; бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативные свойства бензодиазепинов за счет угнетения их окислительного метаболизма, их дозы должны быть скорректированы в соответствии с клиническими симптомами; теофиллин: дисульфирам блокирует процессы метаболизма теофиллина, поэтому необходимо скорректировать дозу теофиллина; варфарин (и прочие пероральные антикоагулянты): увеличение эффектов пероральных антикоагулянтов и опасности кровотечения, поэтому необходим более частый контроль содержания антикоагулянтов и корректировка их доз при терапии дисульфирамом и на протяжении 8 дней после его отмены.

При передозировке дисульфирамом возникают коллапс, коматозное состояние, различные неврологические явления. Необходима симптоматическая терапия.

Антабус®
Дисульфирам
Лидевин

Инструкция по применению Дисульфирам в таблетках

• повышенная чувствительность к дисульфираму, тиокарбаминатам или какому-либо из компонентов препарата
• состояние алкогольного опьянения, употребление напитков, содержащих этиловый спирт или применение препаратов, содержащих спирт, в течение последних 24 часов до операции
• подтвержденная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, ранее перенесенная недостаточность периферического кровообращения
• сахарный диабет
• тиреотоксикоз
• психические расстройства, психозы (за исключением перенесенных острых алкогольных психозов), суицидальные попытки в анамнезе
• тяжелая дыхательная недостаточность
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность
• беременность и период лактации
• туберкулез легких с кровохарканием
• детский возраст до 18 лет

• дисульфирам?а, тиокарбаминаттар?а немесе препаратты? ?андай да бір компоненттеріне жо?ары сезімталды?
• алкогольдік мас болу жай-к?йі, операция?а дейінгі со??ы 24 са?ат ішінде ??рамында этил спирті бар сусындар пайдалану немесе ??рамында спирті бар препараттарды ?олдану
• растал?ан ж?рек жеткіліксіздігі, ж?ректі? ишемиялы? ауруы, артериялы? гипертензия, б?рын ?ткерген шеткергі ?ан айналымы жеткіліксіздігі
• ?ант диабеті
• тиреотоксикоз
• психикалы? б?зылыстар, психоздар (?ткерген жедел алкогольдік психоздардан бас?а), сыртарт?ысында суицидтік ?рекеттер
• тыныс алуды? ауыр жеткіліксіздігі
• бауырды? ауыр жеткіліксіздігі
• б?йректі? ауыр жеткіліксіздігі
• ж?ктілік ж?не лактация кезе?і
• ?ан ?а?ыруы бар ?кпе туберкулезі
• 18 жас?а дейінгі балалы? жас

• сонливость, тошнота, рвота, металлический привкус во рту или привкус чеснока на губах
• проходящая импотенция, повышенная утомляемость
• повышение уровня трансаминаз

• депрессивные и параноидальные состояния, шизофрения, мания, спутанность сознания, потеря памяти
• кожные аллергические реакции
• периферические невриты, повреждение гепатоцитов
• нагноение (например, в результате преждевременного удаления швов)
• феномен отторжения (например, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза)
• случаи гепатита, возможны фульминатные и фатальные формы гепатита

• нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания
• энцефалопатия и припадки

В месте имплантации может образоваться небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожножировой клетчатки.

• ?й?ышылды?, ж?рек айнуы, ??су, ауызда темір д?мі болуы немесе еріндегі сарымса? д?мі
• ?тпелі импотенция, ?атты ?ажу
• трансаминаза де?гейіні? жо?арылауы

• депрессиялы? ж?не параноидалды? жай-к?й, шизофрения, мания, сананы? шатасуы, есте са?тай алмау
• теріні? аллергиялы? реакциялары
• шеткергі невриттер, гепатоциттерді? за?ымдануы
• ірі?деу (мысалы, тігісті мезгілінен б?рын алудан)
• ажырау феномені (мысалы, таблеткалар тіліктен ?те жа?ын орын?а имплантациялан?анда)
• гепатит жа?дайы, гепатитті? фульминатты ж?не фатальді т?рлері болуы м?мкін

• ж?рек ыр?а?ыны? б?зылуы, стенокардия эпизодтары, ж?рек-?ан тамырлары коллапсы, миокард инфарктісі, кенеттен бол?ан ?лім, тыныс алуды? тарылуы
• энцефалопатия ж?не ?стамалар

Имплантация орны тері ж?не тері асты шелмайы фиброзы салдарынан кішкене томпаюы м?мкін.

В период лечения дисульфирамом обязателен абсолютный запрет на употребление алкогольных напитков. Употребление алкоголя в ходе применения дисульфирама может вызывать наступление симптомов, угрожающих жизни. Поэтому препарат можно применять исключительно при согласии пациента и при условии, что он проинформирован об опасностях, связанных с потреблением алкоголя при применении лекарственного средства. Лекарственный продукт можно применять после очень детального сбора анамнеза и рассмотрения всех преимуществ и недостатков такого лечения алкоголизма.

Симптомы непереносимости алкоголя также могут наступить после применения растворов, содержащих спирт (например, средства для полоскания ротовой полости, соусы, уксус, противокашлевые сиропы, разогревающие средства, жидкости после бритья и другая косметика, содержащая спирт).

Во время применения дисульфирама следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, заболеваниями дыхательной или сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, эпилепсией. Развитие дисульфирамовой реакции может усилить степень декомпенсации этих заболеваний. Лицам старше 60 лет и пациентам с язвенной болезнью в стадии обострения следует назначать дисульфирам с особой осторожностью.

Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при применении препаратов группы В или удалении имплантированных таблеток. При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически.

Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом: придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с питьем алкологя при применении дисульфирама, подписание заявлений о знании последствий питья алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применять препарат у беременных женщин. Не известно, выделяется ли дисульфирам с грудным молоком. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Маловероятно, чтобы препарат влиял на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Из-за возможного проявления сонливости, спутанности сознания следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Дисульфираммен ем кезінде алкогольді сусындар пайдалану?а міндетті т?рде абсолютті тыйым болуы тиіс. Дисульфирам ?олдану барысында алкоголь пайдалану ?мірге ?ауіп т?ндіретін симптомдарды туындатуы м?мкін. Сонды?тан препаратты тек ?ана емделушіні? келісімімен ж?не ол д?рілік затты пайдалан?анда?ы алкоголь ?абылдау?а байланысты ?ауіп туралы хабардар бол?ан жа?дайда ?ана ?олданылуы м?мкін. Д?рілік ?німді ?те егжей-тегжейлі сыртарт?ы жинаудан ж?не алкоголизмді б?лай емдеуді? барлы? арты?шылы?тарын ж?не кемшіліктерін ?арастырудан со? ?ана ?олдану?а болады.

Алкоголь к?тере алмаушылы? симптомдары сондай-а? ??рамында спирт бар ерітінділерді ?олданудан со? басталуы м?мкін (мысалы, ??рамында спирт бар ауыз ?уысын шаю?а арнал?ан д?рілер, соустар, сірке ?ыш?ылы, ж?телге ?арсы сироптар, ?ыздыратын д?рілер, ?ырынудан кейінгі с?йы?ты? ж?не бас?а да косметика). Дисульфирам ?олдану уа?ытында б?йрек ж?не бауыр жеткіліксіздігі, тыныс алу ж?не ж?рек-?антамыр ж?йесі аурулары бар, ?ант диабетімен, эпилепсиямен ауыратын емделушілер са? болуы тиіс.

Дисульфирамды? реакциялар дамуы б?л ауруларды? декомпенсациялану д?режесін к?шейтуі м?мкін.

Жасы 60-тан ас?ан ж?не ас?ыну сатысында?ы ойы? жарасы бар емделушілерге дисульфирамды ерекше са?ты?пен та?айындау керек. Препаратты ?олданудан туындайтын полиневропатия В тобыны? препараттарын ?олдан?анда немесе имплантациялан?ан таблеткаларды алып таста?ан со? жойылады. Дисульфирамды ?олдан?анда емні? бас?а т?рлері де ма?ызды роль ат?арады (мысалы, бихевиористикалы? техникалар). Б?ндай жа?дайларда емні? тиімділігі тек фармакологиялы? жолмен емделген адамдарда?ыдан жо?ары.

Дисульфираммен емдеуге сондай-а? емделушіні? ж?не медициналы? ?ызметкерді? сенімі елеулі роль ат?арады: емні? м?ндай т?ріне арнайы м?н беру, дисульфирам ?олдан?анда?ы алкоголь ішуге байланысты ?ауіп туралы ескерту, алкоголь ішуді? салдарын білетіні туралы арыз?а ?ол ?ою ж?не ?дайы зерттеу ж?ргізіп ба?ылау емні? тиімділігін арттырады.

Ж?ктілік ж?не лактация

Препаратты ж?кті ?йелдерге ?олдану ?сынылмайды. Дисульфирамны? емшек с?тімен б?лінетіндігі белгісіз. Препаратты бала емізу кезе?інде ?олдану ?сынылмайды.

Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері

Препаратты? к?лік ??ралдарын бас?ару ж?не ?оз?алатын механизмдермен ж?мыс істеу ?абілетіне ?сер ету ы?тималды?ы аз. ?й?ышылды?,сананы? шатасуы білінуі м?мкіндігінен жо?ары зейінді шо?ырландыруды ж?не психомоторлы реакцияларды? шапша?ды?ын талап ететін ?ауіптілігі зор ?ызмет т?рлерінен бас тарт?ан д?рыс.

Дисульфирам имплантируют субфасциально в межлопаточную область латерально от позвоночника, размещая радиально от 8 до 10 таблеток. Процедуру можно повторить через 8 месяцев. Таблетки должны быть стерильными, неповрежденными, без примесей. Максимальная разовая доза препарата 1000 мг или 10 таблеток.

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от алкоголя. Лечение дисульфирамом необходимо сочетать с психосоциальной реабилитацией больного. Имплантацию дисульфирама проводят не ранее чем через 24 часа после последнего употребления алкоголя. Не следует применять препараты, содержащие дисульфирам, без сознательного согласия пациента.

Дисульфирамды жауырын арасында?ы аума??а омырт?адан латеральді субфасциальді т?рде 8-ден 10 таблетка?а дейін радиальді орналастыра отырып имплантациялайды. Ем-шараны 8 айдан со? ?айталау?а болады. Таблеткалар стерильді,за?ымданба?ан, ?оспасыз болуы тиіс.

Препаратты? бір реттік е? жо?ары дозасы 1000 мг немесе 10 таблетка.

Имплантация алдында емделушіні? алкогольден біртіндеп бас тартуына курс ж?ргізу керек. Нау?асты дисульфираммен емдеуді психо?леуметтік реабилитациямен ?йлестіру ?ажет. Дисульфирам имплантациясын алкогольді со??ы пайдаланудан кейін кемі 24 са?ат ?ткен со? ж?ргізеді. Емделушіні? саналы т?рдегі келісімінсіз ??рамында дисульфирам бар препаратты ?олдану?а болмайды.

Дисульфирам может вызывать потенцирование действия антикоагулянтов в результате угнетения их ферментативной трансформации. Дисульфирам также усиливает действие антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем угнетения их метаболизма. Исследования, проведенные на животных, указывают на подобное влияние на метаболизм петидина, морфина и амфетамина. Амитриптилин и хлорпромазин могут усиливать, а диазепам ослаблять симптомы дисульфирамовой реакции. Дисульфирам угнетает реакции окисления и выведение рифампицина почками.

Одновременное применение изониазида и дисульфирама может влиять на функцию центральной нервной системы и вызывать головокружения, нарушения координации движений, раздражительность, бессонницу. Метронидазол и дисульфирам, применяемые одновременно, могут вызвать дезориентацию и психотические состояния. Не рекомендуется одновременно применять эти лекарственные средства. Контакт с органическими растворителями, содержащими спирт, уксусный альдегид, паральдегид при применении дисульфирама может вызвать дисульфирамовую реакцию. Дисульфирам может увеличивать продолжительность действия алфентанила.

Дисульфирам антикоагулянттарды? ферментативті трансформациясын б?се?дету н?тижесінде оларды? ?серіні? к?шеюін туындатуы м?мкін. Дисульфирам сондай-а? антипиринні?, фенитоинні?, хлордиазепоксид ж?не диазепамны? ?серін оларды? метаболизмін б?се?дету жолымен к?шейтеді. Жануарлар?а ж?ргізілген зерттеулер петидин, морфин ж?не амфетамин метаболизмдеріне де осы?ан ??сас ?сері барын к?рсетті. Дисульфирамды? реакцияларды? симптомдарын амитриптилин мен хлорпромазин к?шейтуі, ал диазепам ?лсіретуі м?мкін. Дисульфирам тоты?у реакцияларын ж?не рифампицинні? б?йрекпен шы?арылуын б?се?детеді.

Изониазид пен дисульфирамды бір уа?ытта ?олдану орталы? ж?йке ж?йесі ?ызметіне ?сер етуі м?мкін ж?не бас айналуын, ?имыл-?оз?алыс координациясыны? б?зылуын, ашуша?ды?ты, ?й?ысызды?ты туындатуы м?мкін. Метронидазол ж?не дисульфирамды бір уа?ытта ?олдан?анда ба?дар жо?алтуды ж?не психозды? жай-к?йді туындатуы м?мкін. Б?л д?рілік заттарды бір уа?ытта ?олдану ?сынылмайды. Дисульфирам ?олдан?анда ??рамында спирт, сірке альдегиді, паральдегид бар органикалы? еріткіштермен жанасу дисульфирамды? реакция туындатуы м?мкін. Дисульфирам алфентанил ?серіні? ?за?ты?ын ?л?айтуы м?мкін.

Дисульфирам обладает низкой токсичностью. При случайном приеме внутрь большого количества таблеток для имплантации рекомендуется промывание желудка (если после приема лекарственного средства прошло не более часа), а также наблюдение за пациентом. Проявляется коматозным состоянием, коллапсом, различными неврологическими явлениями. Лечение симптоматическое.

При тяжелой дисульфирам-алкогольной реакции продолжительностью 1,5 ч (сильная головная боль с ощущением распирания и пульсации, резком затруднении дыхания, значительном снижении АД, спутанности сознания, психомоторном возбуждении, судорогах) в/в вводят 15-20 мл 1% водного раствора метиленового синего, п/к — никотинтамид или камфору, в/м—цититон или лобелин; проводят оксигенотерапию.

Вводят в/в раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При ангинозной боли назначают нитроглицерин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности в/в вводят строфантин, при судорогах — в/м 10 мл 25% раствора магния сульфата, бензодиазепины. При сильной тошноте и рвоте в/в вводят 10 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата, внутрь назначают препараты, содержащие экстракт красавки, п/к вводят атропин. При выраженном психомоторном возбуждении вводят хлорпромазин. Больной должен находиться в горизонтальном положении.

Дисульфирамны? азда?ан уыттылы?ы бар. Ішке кездейсо? имплантация?а арнал?ан таблеткаларды? к?п м?лшерін ?абылдап ?ой?ан жа?дайда ас?азанды шаю (егер д?рілік затты ?абылда?аннан кейін бір са?аттан арты? уа?ыт ?тпесе), сондай-а? емделушіні ба?ылау ?сынылады. Б?л коматозды,коллапсты жай-к?ймен, ?рт?рлі неврологиялы? ??былыстармен білінеді. Емі симптоматикалы?.

?за?ты?ы 1,5 са?атты? дисульфирам-алкогольдік ауыр реакцияларда (кернеу сезімімен ж?не пульсациямен ауыр бас ауыруы, тыныс алуды? к?рт ?иындауы, А? елеулі т?мендеуі, сананы? шатасуы, психомоторлы? ?озу, ??рысуларда) к/і к?к метиленні? сулы 1% ерітіндісіні? 15-20 мл, т/а - никотинтамид немесе камфораны, б/і—цититон немесе лобелин енгізеді; оксигенотерапия ж?ргізеді. Аскорбин ?ыш?ылымен глюкоза ерітіндісін к/і енгізеді.

Ангинозды? ауыруларда нитроглицерин та?айындайды. Ж?рек ?ызметіні? к?рт б?се?деуі жа?дайында к/і строфантин енгізеді, ??рысуларда — б/і 10 мл магний сульфатыны? 25% ерітіндісін, бензодиазепиндер енгізеді. ?атты ж?рек айнуы мен ??суда к/і 10 мл кальций хлоридіні? 10% ерітіндісін немесе глюконат енгізеді, ішке ??рамында итжидек сы?ындысы бар препарат та?айындайды, т/а атропин енгізеді. Ай?ын психомоторлы? ?озуларда хлорпромазин енгізеді. Нау?ас к?лдене? жат?ызылу керек.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови – около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции «дисульфирам - этиловый спирт» могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации.

Дисульфирам метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Предполагается, что при употреблении 40% алкоголя от 10 мл и более происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь. Применение дисульфирама в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Около 20% принятой дозы выделяется в неизменной форме с калом.

Имплантациядан кейін дисульфирам ?ан?а ?теді. Дисульфирамны? ?анда?ы е? т?мен ??рамы –20 нг/мл жуы?. 1-1.6 г имплантациялаудан кейін ?анда?ы диэтилдитиокарбамат ж?не к?кірт к?міртегі ??рамы 0.14 мкг/мл жетеді. Алайда, б?ндай ?те т?мен де?гей болуына ?арамастан, «дисульфирам - этилді спирт» реакциясы имплантациядан кейін 5-9 ай бойына туындауы м?мкін.

Дисульфирам глюкуронид т?рінде б?йрекпен экскрецияланатын диэтилдитиокарбамат?а дейін ?алпына келіп, бауырда метаболизденеді немесе пропорциясы 4 -тен 53%-?а дейін тербелетін диэтиламин ж?не к?кірт к?міртегін т?зе отырып (?кпе ар?ылы шы?арылады) ыдырайды. 10 мл ж?не одан астам 40% алкогольді пайдалан?анда липидтер мобилизациясы ж?ретіні болжанады, ?ан тамырлар ке?ейеді ж?не имплантация орнында ?ан а?ыны жо?арылайды, н?тижесінде ?ан?а дисульфирам баруы ?л?аяды. Дисульфирамды имплантат т?рінде ?олдану препаратты? организмдегі т?ра?ты концентрациясын орны?тырады. ?абылдан?ан дозаны? 20% н?жіспен ?згермеген т?рде шы?арылады.

Дисульфирам является ингибитором ацетальдегиддегидрогеназы, фермента, участвующего в метаболизме этанола и окисляющего ацетальдегид (основной метаболит этилового спирта) до уксусной кислоты. В случае одновременного применения препарата и употребления этилового спирта значительного повышается концентрация ацетальдегида в организме, развиваются симптомы отравления этим соединением. К этим симптомам относятся: тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия, головокружение, резкое покраснение лица и верхней части туловища с ощущением жара, чувство недомогания, чувство стеснения в груди, шум в голове, чувство страха, иногда озноб.

Степень выраженности симптомов зависит от количества принятого этанола (10-40 мл 40% этанола). Обычно они сохраняются на протяжении 30-60 минут и даже на протяжении нескольких часов. В тяжелых случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут наступить: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность кровообращения, потеря сознания, судороги, в спорадических случаях, если не будет оказана помощь - смерть. Обычно после реакции непереносимости алкоголя, пациент становится сонным и может спать на протяжении нескольких часов.

Дисульфирам этанол метаболизміне ?атысатын ж?не ацетальдегидті (этил спиртіні? негізгі метаболиті) сірке ?ыш?ылына дейін тоты?тыратын ацетальдегиддегидрогеназа ферментіні? тежегіші болып табылады, Препаратты ж?не этил спиртін бір мезгілде ?олдан?ан жа?дайда организмде ацетальдегид концентрациясы елеулі жо?арылайды, осы ?осылыстармен улану симптомдары дамиды. Б?л симптомдар?а: ж?рек айнуы, ??су, тахикардия, гипотензия, бас айналуы, бетті? к?рт ?ызаруы ж?не денені? жо?ар?ы б?лігіні? ысынуын сезіну, дімк?стік сезімі, кеудені? ?ысылуын сезіну, бас ішіндегі шуыл, ?ор?ыныш сезімі, кейде ?алтырау жатады.

Симптомдарыны? ай?ынды? д?режесі ?абылдан?ан этанол м?лшеріне байланысты (10-40 мл 40% этанол). ?детте олар 30-60 минут ж?не тіпті бірнеше са?ат бойы са?талады. Ауыр жа?дайларда ?анда?ы алкоголь концентрациясы 125-150 мг/100 мл жо?арыласа: тыныс алу жеткіліксіздігі, аритмия, миокард инфарктісі, ?ан айналымыны? жеткіліксіздігі, естен тану, ??рысулар болуы м?мкін, спорадикалы? жа?дайларда, к?мек к?рсетілмесе – ?лім болуы м?мкін. ?детте алкоголь к?тере алмаушылы? реакцияларынан кейін емделуші ?й?ышыл болады ж?не бірнеше са?ат бойына ?йы?тауы м?мкін.

По 10 таблеток вместе со стерильной салфеткой помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой стерильной пробкой и стерильным алюминиевым колпачком под обкатку. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картона.

10 таблеткадан стерильді резе?ке ты?ынмен ж?не стерильді алюминий ?алпа?шамен ?аусыра жабылып ты?ындал?ан шыны ??ты?а стерильді с?рткімен бірге салын?ан. 1 ??тыдан медицинада ?олданылуы ж?нінде мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон п?шкеге салын?ан.

Дисульфирам – отзывы, инструкция, применение

На разных людей алкогольные напитки влияют совершенно по-разному и поэтому нередко – при стечении определенных обстоятельств – их употребление становится причиной поистине разрушительных последствий как для самого человека, так и для окружающих его людей. Доступность же алкоголя делает его проблемой не только конкретного человека, но и всего общества.

Зная то, что алкоголизм – это серьезное заболевание, которое требует лечения, многие фармацевтические предприятия начали выпуск препаратов, помогающих бороться с пагубной зависимостью, и одним из них является Дисульфирам. Его действие направлено на снижение метаболизма этанола в организме, в результате чего у человека развивается токсическая реакция на прием алкоголя и формируется устойчивый рефлекс на употребление продуктов, в которых содержится спирт.

Согласно инструкции, Дисульфирам имеет несколько лекарственных форм, что позволяет человеку, страдающему алкогольной зависимостью, объективно подойти к вопросу выбора и определить для себя наиболее удобный вариант лечения. Препарат выпускается в виде:

• Раствора для внутримышечного введения (внутривенно Дисульфирам не вводят);
• Таблеток, капсул и геля, предназначенных для имплантации в организм. Каждая из разновидностей вводится в подкожную жировую клетчатку, как правило, в области живота, ягодичной мышцы, бедер или же под лопатку;
• Таблеток для перорального приема.

Противоалкогольный терапевтический эффект препарата обусловлен активностью его действующего вещества, которое имеет вид кристаллического порошка белого цвета с легким желтовато-зеленым оттенком. Порошок характеризуется плохой растворимостью в жидкостях, включая воду, спирт, кислоты и щелочи. Кроме того, отзывы о Дисульфираме позволяют сделать вывод, что эффективность воздействия его активного вещества в каждом конкретном случае индивидуальна, поэтому перед назначением препарата ее в обязательном порядке тщательно проверяют и при необходимости дозу корректируют в процессе лечения.

Дисульфирам относится к группе препаратов для лечения алкогольной зависимости – они вызывают непереносимость алкоголя. Механизм его действия базируется на подавлении активности печеночного фермента ацетальдегиддегидрогеназы и торможении процесса ферментной биотрансформации поступающего в организм алкоголя на этапе уксусного альдегида. В результате в крови начинает накапливаться ацетальдегид, что сопровождается характерными симптомами отравления токсическими веществами:

• Приступами тошноты и рвоты ;
• Сильным ознобом;
• Покраснением кожных покровов верхней половины туловища;
• Снижением показателей артериального давления;
• Головокружением ;
• Тахикардией ;
• Тремором;
• Чувством общей усталости;
• Нарушением дыхания;
• Появлением чувства страха.

Попадая в организм, Дисульфирам через определенные отрезки времени (так называемые промежуточные фазы) биотрансформируется в основное активное вещество – метиловый эфир диэтилкарбаминовой кислоты, который начинает действовать в течение пары часов после приема препарата. Наиболее выраженный эффект отмечается приблизительно через три дня курса лечения. По окончании приема Дисульфирама, отзывы также свидетельствуют об этом, эффект сохраняется еще в течение одной-двух недель (столь большой разброс в данных объясняется величиной принятой дозы и индивидуальными особенностями конкретного человека).

Длительное время Дисульфирам стимулирует отказ от употребления алкогольных напитков даже в тех случаях, когда пациент умышленно пропускает несколько приемов.

Применение средства в таблетированной форме позволяет избавиться от алкогольной зависимости на двое суток после употребления одной таблетки. Импланты же обеспечивают более длительный эффект: дисульфирамэтаноловые реакции могут отмечаться даже спустя 6-9 месяцев с момента их вшивания. При попадании в организм спиртного, происходит мобилизация липидов, а в крови отмечается повышение концентрации Дисульфирама. В результате возникают те же токсикологические симптомы отравления, которыми характеризовались начальные стадии лечения алкогольной зависимости.

Курс лечения Дисульфирамом начинают лишь тогда, когда точно известно, что пациент не находится под влиянием алкоголя как минимум в течение 12 часов. Кроме того, человек в обязательном порядке должен быть осведомлен о начале терапии, возможных осложнениях и об алкогольно-антабусной реакции, которую в дальнейшем будет провоцировать прием алкоголя.

Поскольку делать инъекции Дисульфирамом внутривенно запрещено, его вводят в мышцу в индивидуально подобранной лечащим врачом дозировке, которая зависит от результатов общего обследования состояния организма пациента. Как правило, суточная доза составляет от 0,25 до 0,5 г активного вещества. Однако стоит отметить, что в редких случаях, по усмотрению врача, возможно введение Дисульфирама и внутривенно.

Импланты вводят в течение всего курса лечения Дисульфирамом в количестве, равном 8-10 таблеткам.

Дозу препарата корректируют на протяжении всего периода лечения. Начальная дозировка при этом достаточно высока, однако ежедневное применение средства, как и использование имплантов, позволяет постепенно снизить ее. Так, если начальная доза может быть равно 800 мг в сутки, то поддерживающая, как правило, не превышает 100-200 мг дисульфирама (на этом этапе можно даже принимать препарат по 400-800 мг дважды в неделю). Индивидуальный подход к лечению также допускает определение лечащим врачом и несколько отличающегося режима приема: например, только в праздничные дни или в период отпуска.

Инструкция Дисульфирама рекомендует использование лекарственного препарата пациентам, страдающим от алкогольной зависимости, при протекающих в хронической форме интоксикациях организма.

Кроме того, Дисульфирам назначают в качестве профилактического средства для предупреждения развития рецидивов.

Не следует принимать Дисульфирам:

• Людям старше 60 лет;
• Беременным женщинам;
• Если отмечается повышенная чувствительность к действию активного вещества;
• Пациентам с пред- и постинфарктными состояниями;
• При коронарной недостаточности;
• При бронхиальной астме;
• Больным сахарным диабетом;
• При туберкулезе легких, который сопровождается кровохарканьем ;
• При эрозивных поражениях и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Больным с психическими отклонениями;
• Пациентам с эпилептиформным синдромом;
• При глаукоме ;
• При почечной и/или печеночной недостаточности.

Отзывы о Дисульфираме свидетельствуют о том, что в отдельных случаях препарат может стать причиной развития нежелательных побочных эффектов, которые выражаются в виде головных болей, кожных реакций (в частности зуда и крапивницы ), полиневритов нижних конечностей, гепатита и нервно-психических расстройств.