Рейтинг: 4.4/5.0 (1881 проголосовавших)Категория: Инструкции
Азитромицин по химическому строению относят к азалидам. В основу их деления положены спектр действия, фармакокинетические характеристики и нежелательные эффекты. Спектр действия диритромицина совпадает с таковым у эритромицина.
Макролиды группа антибиотиков для детейПоказания к применению Макролидов
Фармакодинамика. Макролиды для детей ингибируют синтез РНК на уровне 50-S-субъединицы рибосом. Фармакологический эффект – бактериостатический. Следует отметить, что препараты способны осуществлять иммуномоделирующий эффект на функции фагоцитов периферической крови (повышение хемотаксиса и т.п.). Данный эффект связывают с противовоспалительным действием некоторых макролидов (эритромицина, рокситромицина и кларитромицина), обусловленным их антиоксидантной активностью и способностью снижать процессы окислительного метаболизма («окислительного взрыва») в фагоцитах, понижая образование супероксидного иона. «Окислительный взрыв» является одним из наиболее мощных механизмов внутриклеточного переваривания бактерий.
Однако в ряде случаев процессы окислительного метаболизма, достигая максимального проявления, сами оказывают повреждающее действия на организм человека, делая реакцию воспаления неадекватной причине, ее вызывающей. На экспериментальной модели воспаления было показано, что противовоспалительное влияние препаратов осуществляется за счет снижения активности циклооксигеназы и липоксигеназы клеток.
Способ применения Макролидов
Спектр действия этой группы антибиотиков – широкий. Причем на некоторые микроорганизмы, высокочувствительные к макролидам, антибиотики оказывают бактерицидный эффект: Гр. «+» кокки (метициллин-чувствительные стафилококки, стрептококки, пневмококки), Гр. «+» палочки (коринебактерии), Гр. «-» палочки (моракселлы), хламидии, уреаплазмы и микоплазмы. На другие микроорганизмы макролиды влияют бактериостатически: нейссерии, легионеллы, гемофильные палочки, бруцеллы, трепонема, клостридии (кроме CI. difficile), бактероиды (кроме Bact. fragilis) и риккетсии.
У макролидов II и III поколений более широкий спектр. Так, к препаратам II поколения: джозамицину и кларитромицину выявлена высокая чувствительность геликобактера пилори; к спирамицину и рокситромицину – токсоплазм. Препараты II и III поколений оказались эффективны в отношении кампилобактера, листерий, гарднерелл и некоторых микобактерий.
Вторичная резистентность микроорганизмов к макролидам развивается быстро, поэтому курс лечения ребенка должен быть коротким (до 7 дней), в противном случае их необходимо комбинировать с другими антибиотиками. Следует особо подчеркнуть, что в случае возникновения вторичной устойчивости к одному из макролидов, она распространяется на все другие антибиотики этой группы и даже на препараты из других групп: линкозамиды (линкомицин, клиндамицин) и пенициллины, разрушающиеся стафилококковой бета-лактамазой.
Некоторые макролиды можно вводить детям внутривенно (эритромицина фосфат, спирамицин и кларитромицин), другие пути парентерального введения (подкожно, внутримышечно) – не используют, так как инъекции болезненные и происходит местное повреждение ткани. Эти препараты можно назначить внутрь. Биоусвоение препаратов колеблется от 30% до 70%. Более кислотоустойчивыми являются олеандомидин и антибиотики II и III поколения, поэтому их можно принимать вне зависимости от приема пищи. Запивать таблетки рекомендуется минеральной водой «Боржоми» или раствором натрия гидрокарбоната. Есть препараты (мази) и для местного использования.
Время возникновения максимальной концентрации препаратов в плазме крови – 1,5 – 2 ч (при приеме внутрь). При этом большинство макролидов связывается с белками плазмы крови на 60-70%. Однако у этих антибиотиков низкое сродство к белкам крови, поэтому они очень быстро и легко отщепляются от них, поступая в различные ткани. У препаратов II и III поколения проникающая способность выше, чем у эритромицина и олеандомицина.
Эти препараты хорошо проникают в аденоиды и миндалины ребенка; ткани и жидкости среднего и внутреннего уха; легочную ткань, бронхи, бронхиальный секрет и мокроту; плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкость; кожу. Они способны накапливаться в фагоцитирующих клетках (полиморфноядерных лейкоцитах, легочных макрофагах), где их концентрация может быть в 13-20 раз больше, чем во внеклеточной жидкости. Таким образом макролиды помогают борьбе с внутриклеточной инфекцией (легионеллы, хламидии, микоплазмы, листерии, бруцеллы, токсоплазмы и др.), которая проявляется затяжным, рецидивирующим и атипичным течением воспалительного процесса.
Это имеет очень важное значение для ослабленных больных, для предупреждения рецидива заболевания. Следует отметить, что захват макролидов макрофагами способствует транспорту антибиотиков в очаги инфекции. Причем высвобождение макролидов из фагоцитов происходит только в присутствии инфекционного фактора, что делает эти препараты безопасными для неинфицированных клеток тканей больного.
Макролиды проникаю через плаценту, но их концентрация в крови плода составляет всего 20-25% от уровня в крови матери. Поскольку это малотоксичные антибиотики, при необходимости их можно применять у беременных. Препараты попадают в материнское молоко, где интенсивно накапливаются, поэтому необходимо прервать кормление грудью. Все препараты данной группы антибиотиков очень плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому санация ликвора при менингите не происходит.
С мочой после приема внутрь выделяется всего лишь 2 – 3% антибиотика от введенной дозы. Однако при внутривенном введении количество препарата в моче может достигать 12 – 15%. Эта концентрация достаточна для подавления чувствительной к макролидам микрофлоры, но мочу надо обязательно подщелачивать.
Макролиды нельзя вводить в одном шприце с витаминами группы В, с аскорбиновой кислотой, цефалотином, тетрациклинами, левомицетином, гепарином, дифенилгидантоином (дифенином), так как образуются комплексы, выпадающие в осадок. Макролиды не назначают одновременно с терфенадином и астемизолом из-за опасности проявления гепатотоксичности и возникновения желудочковых аритмий.
Взаимодействие макролидов с левомицетином противопоказано, так как он тоже нарушает синтез РНК на уровне SO-S-субъединицы рибосом, поэтому между ними возникает антагонизм (1+1=0,75). Известно, что макролиды I поколения чаще могут вызвать так называемые преходящие явления: ототоксичность и нервно-мышечный блок. Поэтому возможна суммация вышеназванных нежелательных эффектов при комбинации макролидов с аминогликозидами, полимиксинами, гликопептидными и полиеновыми антибиотиками, которые эти эффекты тоже вызывают.
Макролиды I поколения и в меньшей степени II поколения угнетают активность ферментов монооксигеназной системы в печени за счет образования стойких соединений с некоторыми цитохромами Р-450. В результате нарушается биотрансформация в печени ряда одновременно названных лекарственных средств и снижается скорость их элиминации. Это сопровождается кумуляцией этих веществ в организме и возникновением нежелательных эффектов, порой опасных для жизни. К числу таких лекарственных средств относят: теофиллин, левомицетин, бромокриптин, варфарин, циметидин, карбамазепин, дигидроэрготамин, антипирин, метилпреднизолон и др.
Взаимодействие макролидов с бактериостатическими препаратами, обладающими отличным от них механизмом действия возможно. Например, с тетрациклинами, которые нарушают синтез РНК на уровне 30-S-субъединицы рибосом; или с сульфаниламидами, которые конкурируют с парааминобензойной кислотой.
Побочные эффекты МакролидовПобочные действия Макролидов
Макролиды – это малотоксичные препараты. Осложнения при использовании препаратов I поколения возникают в среднем У 4,1% больных, при применении II поколения – у 2,6% больных, при использовании III поколения – у 0,7% больных.
Другие статьи на эту тему:
В такой группе, как макролиды, перечень препаратов большой, что говорит о достаточной широте терапевтического применения. Эти лекарственные вещества безопасны и используются при многих заболеваниях инфекционной природы, в том числе вызванные и внутриклеточными паразитирующими бактериями. Они пригодны для лечения болезней кожи, суставов, дыхательной системы, включая бронхиты и пневмонии различной тяжести течения.
При тяжелых пневмониях также используются макролиды, перечень препаратов которых указывается в стандартных протоколах лечения. Однако они содержат информацию о необходимости комбинирования с другими противомикробными препаратами. Наиболее часто они применяются вместе с цефалоспоринами. Данная комбинация позволяет обоюдно увеличить эффективность обоих препаратов, не усиливая их токсичности.
Классификация макролидовНаиболее грамотной и удобной классификацией данной группы препаратов является химическая. Она отражает различия в строении и происхождении антибиотиков группы с названием "Макролиды". Перечень препаратов будет приведен ниже, а сами вещества различают на:
2. Азалидные (15-членные) макролиды: азитромицин.
3. 16-членные макролиды:
Данная классификация отражает только структурные особенности препаратов класса. Перечень торговых наименований представлен ниже.
Макролиды - препараты, список которых весьма широк. Всего по состоянию на 2015 год существует 12 лекарственных веществ данного класса. А количество препаратов, содержащих данные действующие вещества, намного выше. Многие из них можно встретить в аптечной сети и принимать для лечения ряда заболеваний. Причем часть препаратов недоступна в СНГ, так как не зарегистрирована в фармакопее. Примеры торговых наименований препаратов, содержащих макролиды, следующие:
Эта специфическая фармакологическая группа - макролиды - оказывает бактериостатический эффект на восприимчивую клетку возбудителя инфекционных заболеваний. Только в высокой концентрации возможно оказание бактерицидного эффекта, хотя это доказано только в лабораторных исследованиях. Единственный механизм действия макролидов – это торможение белкового синтеза микробной клетки. Этим нарушаются все процессы жизнедеятельности вирулентного микроорганизма, в результате чего он через некоторое время погибает.
Механизм торможения белкового синтеза связан с присоединением к 50S-субъединице бактериальных рибосом. Они ответственны за наращивание полипептидной цепи при синтезе ДНК. Таким образом нарушается синтез структурных белков и факторов вирулентности бактерии. При этом высокая специфичность именно к бактериальной рибосоме обуславливает относительную безопасность макролидов для организма человека.
Сравнение макролидов и антибиотиков других классовМакролиды похожи по свойствам на тетрациклины, но более безопасны. Они не нарушают развитие скелета в детском возрасте. Как и тетрациклины с фторхинолонами, макролиды (перечень препаратов представлен выше) способны проникать внутрь клетки и создавать терапевтические концентрации в трех компартментах организма. Это важно при лечении микоплазменных пневмоний, легионеллеза, кампилобактериоза и хламидийной инфекции. При этом макролиды - безопаснее фторхинолонов, хотя и менее эффективны.
Все макролиды более токсичны, чем пенициллины, но самые безопасные с точки зрения вероятности развития аллергии. При этом пенициллиновые антибиотики являются рекордсменами по безопасности, но склонны вызывать аллергию. Таким образом, имея схожий спектр противомикробной активности, макролиды могут заменять аминопенициллины при инфекциях дыхательной системы. Причем лабораторные исследования показывают, что макролиды снижают эффективность пенициллинов при совместном приеме, хотя современные протоколы лечения допускают их комбинирование.
Макролиды при беременности и в детской терапииМакролиды являются безопасными препаратами наравне с цефалоспоринами и пенициллинами. Это позволяет применять их при беременности и при лечении детей. Они не нарушают процессы развития костного и хрящевого скелета, не имеют тератогенных свойств. Только лишь азитромицин следует ограничить в применении в третьем триместре беременности. В детской терапии и пенициллины, и цефалоспорины, и макролиды, список которых указан в стандартных протоколах лечения заболеваний, могут применяться без риска токсических поражений организма.
Описание некоторых макролидовМакролиды (препараты, список мы привели выше) в клинической практике применяются широко, в том числе в СНГ. Чаще всего используется 4 их представителя: кларитромицин и азитромицин, мидекамицин и эритромицин. Намного реже применяется спирамицин. Эффективность макролидов примерно одинакова, хотя она достигается по-разному. В частности, кларитромицин и мидекамицин для достижения клинического эффекта нужно принимать дважды в сутки, тогда как азитромицин действует 24 часа. Достаточно одного приема в сутки для лечения инфекционных заболеваний.
Эритромицин - это самый кратковременный из всех макролидов. Его нужно принимать 4-6 раз в сутки. Потому он чаще всего применяется в виде местных форм для лечения угревой сыпи и инфекций кожи. Примечательно, что макролиды для детей безопасны, хотя способны вызывать диарею.
Традиционно макролиды рассматриваются как антибиотики, активные в отношении грамположительных кокков - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), возбудителей коклюша, дифтерии.
Препараты также действуют на листерии, Н. pylori, моракселлы и внутриклеточные возбудители - легионеллы, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии.
По способу получения препараты подразделяются на природные и полусинтетические.
- природные: эритромицин, олеандомицин, спирамицин, джосамицин, медикамицин.
- полусинтетические: кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, мидекамицина ацетат.
1поколения: эритромицин, олеандомицин
2поколения: спирамицин, рокситромицин, кларитромицин, медикамицин
3поколения: азитромицин (сумамед)
Антимикробное действие макролидов обусловлено нарушением синтеза белка на этапе трансляции в клетках чувствительных микроорганизмов. Молекула макролида обратимо связывается с каталитическим пептидил-трансферазным центром рибосомальной 50S-субъединицы и вызывает отщепление комплекса пептидил-тРНК от рибосомы. При этом нарушается цикличность последовательного присоединения пептидной цепи к пептидил-трансферазному центру и акцепторному аминоацил-тРНК центру 50S-субъединицы, то есть ингибируются реакции транслокации и транспептидации. В результате приостанавливается процесс формирования и наращивания пептидных цепей микроорганизма.
Как правило, макролиды оказывают бактериостатический эффект, но в высоких концентрациях бактерицидно действуют на бета-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, возбудители коклюша и дифтерии.
Макролидам присущ постантибиотический эффект. то есть персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом. В его основе лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием которых является стойкий блок процесса транслокации.
Помимо антибактериального отмечены иммуномодулирующий и противовоспалительный эффекты макролидов.
Показания к применению.
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов - тонзиллит, фарингит, отит, синусит, бронхит, внебольничная пневмония (включая атипичную);
- инфекции, передающиеся половым путем - хламидиоз, уреаплазмоз, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема;
- инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые стафилококками (импетиго, фурункулез, фолликулит, целлюлит, паронихия);
- инфекции желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь, хронический гастрит;
- инфекционные болезни - дифтерия, коклюш, токсоплазмоз, кампилобактерный гастроэнтерит.
(при дифтерии препараты назначаются в сочетании с антидифтерийной сывороткой!)
Макролиды рассматриваются как одна из самых безопасных групп антибиотиков, поскольку они очень редко вызывают серьезные нежелательные реакции. Наиболее типичными являются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся болями, тошнотой, рвотой, диареей, что обусловлено способностью макролидов стимулировать моторику желудочно-кишечного тракта (прокинетический эффект). Активация осуществляется через рецепторы, чувствительные к эндогенному стимулятору моторики - мотилину (мотилиновые рецепторы). В наибольшей степени, этот эффект свойственен эритромицину, а в наименьшей - спирамицину и джосамицину.
При длительном применении эритромицина и кларитромицина возможно повышение уровня трансаминаз, развитие холестатического гепатита. В редких случаях, при внутривенном введении эритромицина или кларитромицина в высоких дозах отмечается обратимое нарушение слуха, головная боль, головокружение.
При внутривенном введении препаратов возможно развитие флебитов, поэтому препараты вводят только капельно в разведенном виде. Аллергические реакции в виде сыпи и крапивницы отмечаются крайне редко.
В группу входят два препарата - природный антибиотик линкомицин, получаемый из Streptomyces lincolnensis, и клиндамицин - полусинтетическое производное линкомицина.
Препараты обладают довольно узким спектром антимикробной активности. Используются при инфекции, вызванной грамположительными кокками (кроме метициллинрезистентньгх стафилококков и энтерококков) и анаэробной флорой, включая бактероиды. У микрофлоры, особенно стафилококков, быстро вырабатывается резистентность к препаратам группы.
Линкосамиды оказывают бактериостатическое действие, угнетая синтез белков на 50S-субъединице бактериальной рибосомы. Они блокируют образование полисомальных функциональных комплексов и трансляцию связанных с т-РНК аминокислот. Рецепторы на 50S-субъединице на которые действуют линкосамиды близки к макролидным, что приводит к конкуренции между этими группами антибиотиков за места связывания и ослаблению антимикробного эффекта при совместном назначении, а также к формированию перекрестной резистентности с макролидами.
Показания к применению.
Препараты применяются прежде всего, как "антианаэробные средства" при заболеваниях, где анаэробная флора доминирует:
- при аспирационной пневмонии, абсцессе легкого, эмпиеме плевры;
- инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, сальпинго-офорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, послеоперационные анаэробные вагинальные инфекции).
- интраабдоминальных инфекциях (перитонит).
Как противококковые средства линкосамиды чаще назначают при инфекциях костей (остеомиелит) и суставов, кожи и мягких тканей.
Клиндамицин применяется в комплексной терапии тропической малярии и токсоплазмоза.
Учитывая узкий спектр активности линкосамидов, при тяжелых инфекциях их сочетают с препаратами, действующими на грамотрицательную аэробную флору (аминогликозиды).
Доза: Внутрь за 1 час до еды по 0,5 г 3-4 раза в сутки. Парентерально по 0,6-1,8 г 2-3 раза в сутки.
КЛИНДАМИЦИН (далацин Ц). Предпочтителен по сравнению с линкомицином в связи с лучшими фармакокинетическими показателями.
Доза: Внутрь по 0,15-0,6 г 4 раза в сутки. Парентерально по 0,3-0,9 г 3 раза в сутки.
Наиболее часто возникают боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Диарея может быть следствием развития псевдомембранозного колита, вызванного С. difficile. При жалобах пациента на жидкий стул отменяют препарат, проводят ректороманоскопию и назначают внутрь препараты, активные в отношении С. difficile (метронидазол, ванкомицин). Возможно развитие нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, кожных аллергических сыпей, раздражающего действия в месте парентерального введения.
Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой группы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes,S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S.viridans, Staphylococcusaureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilusinfluen-zae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae и Gardnerellavaginalis; некоторые анаэробные (способные существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмы: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcusspp.; а также Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Азитро-мицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов -ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей - бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов); инфекции кожи и мягких тканей -рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни); инфекции мочеполовых путей - гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки); болезнь Лайма (боррелиоз - инфекционное заболевание, вызываемое спирохетой Боррелии).
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Азитромицин следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по
5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).
При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).
Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день - 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня - по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).
Рекомендуется перерыв в 2 часа между приемом азитромицина и антацидных (снижающих кислотность желудка) препаратов при их одновременном назначении.
Побочное действие. Тошнота, понос, боль в животе, реже - рвота и метеоризм (скопление газов в кишечнике). Возможно транзиторное (преходящее) повышение активности печеночных ферментов. Крайне редко - кожная сыпь.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В периоды беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска. Таблетки по 0,125 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; таблетки по 0,5 г азитромииина дигидрата в упаковке по 3 штуки; капсулы по 0,5 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; сироп во флаконах (5 мл - 0,1 г азитромицина дигидрата); сироп форте во флаконах (5 мл - 0,2 г азитромииина дигидрата).
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (препятствует размножению бактерий). Спектр действия включает грамположительные (стафилококки, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины; стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae) и некоторые грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), а также микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии. Препарат активен в отношении штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, тетрациклину. Устойчивы к препарату грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др.
Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: фарингит (воспаление глотки), бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), скарлатина, тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), паротит (воспаление околоушной железы /свинка/), средний отит (воспаление полости среднего уха), рожистое воспаление, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), септический эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), мастит (воспаление молочной железы), холецистит (воспаление желчного пузыря), дифтерия, коклюш, риккетсиоз (инфекционные заболевания, вызываемые риккетсиями), сыпной тиф, гонорея, сифилис.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым обычно назначают по 1 -2 таблетки или капсулы через каждые 6-8 ч. Детям внутрь назначают сироп по 2,5 мл (100 мг) на 15 кг массы тела через каждые 4-6 ч. Сироп можно разбавлять водой. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Разовая доза для внутривенного ввведения составляет для взрослых 0,2-0,4 г; для детей - 0,2 г; кратность введения - 1-2 раза в сутки. Препарат растворяют в 10-20 мл 5% или 20% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно медленно в течение 3-5 мин.
Побочное действие. Редко -снижение аппетита, тошнота, рвота, понос; аллергические реакции.
Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применять препарат в период беременности и кормления грудью. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 100 и 500 штук; капсулы по 0,25 г в упаковке по 100, 500 и 1000 штук; сироп (1 мл - 0,04 г) во флаконах по 250 и 500 мл; раствор для инъекций (0,2 г китазамицина) в ампулах по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов. Ингибирует (подавляет) синтез белков в бактериальных клетках. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) действие, а в высоких - бактерицидное (уничтожающее бактерии). Активен в отношении как грамположительных (Staphylpcoccusspp. Streptococcusspp. в том числе St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp. Corynebacteriumdiphtheriae), так и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriameningitidis, Mycoplasmapneumoniae, Erysipelothrix, Bordetellapertussis). Мидекамицин активен в отношении хламидии. Действует также на некоторые
штаммы Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila и Ureaplasma urealyticum.
Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, особенно у пациентов, которым противопоказаны пенициллиновые антибиотики: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей; инфекции полости рта; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполового тракта; скарлатина; рожа; дифтерия; коклюш.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают в средней суточной дозе 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 1,6 г.
Детям при легких формах инфекции назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела; при инфекциях среднетяжелого и тяжелого течения - 30-50 мг/кг. Кратность назначения - 3 раза в сутки. Детям младшего возраста предпочтительнее назначать мидекамицин в форме суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости). Разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет: детям с массой тела менее 5 кг - 2,5 мл; 5-10 кг - 5 мл; 10-15 кг - 7,5 мл; 15-20 кг - 10 мл; 20-30 кг - 15 мл. Препарат принимают каждые 8 ч (желательно до еды). Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл дистиллированной воды. Перед каждым употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать. Приготовленную суспензию хранят в холодильнике не более 14 дней.
Длительность лечения составляет 7-10 дней. При необходимости период лечения продлевают.
Побочное действие. Редко - анорексия (отсутствие аппетита), чувство тяжести в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), тошнота, рвота, понос; транзиторное (проходящее) повышение концентрации печеночных трансаминаз (ферментов) и концентрации билирубина (пигмента желчи) в сыворотке крови. Кожная сыпь.
Противопоказания. Тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности; повышенная чувствительность к препарату. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска. Таблетки по О^Г г в упаковке по 16 штук; сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь во флаконах по 115 мл (5 мл - 0,175 мл мидекамицина ацетата).
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomyciniphosphas)
Синонимы: Амимицин, Цикламицин, Матримицин, Матромицин, Олеандоцин, Олеандомицин, Олеандомицин фосфорный, Ромицил и др.
Получен из культуральной жидкости штамма Strep-tomycesantibioticus.
Фармакологическое действие. По спектру действия подобен эритромицину. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, особенно стафилококков, стрептококков и пневмококков.
Хорошо всасывается в кровь, легко диффундирует (проникает) в органы и биологические жидкости организма. Не обладает кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен.
Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), скарлатина, дифтерия, ангина, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), ларингит (воспаление гортани), флегмоны (острое, четко не отграниченное гнойное воспаление), гнойный холецистит
(воспаление желчного пузыря), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), стафилококковый, стрептококковый и пневмококковый сепсис и другие заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь после еды по 0,25-0,5 г в сутки 4-6 раз. Высшая суточная доза для взрослых - 2г. Для детей до 3 лет - 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет - 0,25-0,5 г, от 6 до 14 лет - 0,5-1 г, старше 14 лет - 1-1,5 г в сутки. Курс лечения - 5-7 дней.
Внутривенно и внутримышечно вводят 3-4 раза в суточной двзе - 1 -2 г; детям до 3 лет 30-50 мг/кг, от 3 до 6 лет - 0,25-0,5 г, от 6 до 10 лет - 0,5-0,75 г, от 10 до 14 лет - 0,75-1 г в сутки. Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы из расчета 2 мг препарата на 1 мл раствора, для внутримышечных инъекций -в 1-2% растворе новокаина из расчета 100 мг в 1,5 мл.
Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, поражение паренхимы (функциональных элементов ткани) печени. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г (125 000 ЕД) в упаковке по 12 штук; флаконы содержащие по 0,25 г (250 000 ЕД) препарата в комплекте с дистиллированной водой.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.
Синонимы: Сигмамицин, Олететрин.
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий олеандомицин и тетрациклина гидрохлорид.
Показания к применению. Назначают тетраолеан при пневмониях (воспалении легких) различной этиологии (причины), тяжелых бронхитах (воспалении бронхов), ангинах, синуситах (воспалении околоносовых пазух), воспалении среднего уха, бруцеллезе (инфекционном заболевании, передающемся человеку, как правило, от сельскохозяйственных животных), туляремии (остром инфекционном заболевании, передающемся человеку от животных), некоторых риккетсиозах (инфекционных заболеваниях, вызываемых риккетсиями /микроорганизмами/), холецистите (воспалении желчного пузыря), панкреатите (воспалении поджелудочной железы), перитоните (воспалении брюшины), фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), карбункулах (остром разлитом гнойно-некротическом воспалении нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), воспалительных гинекологических и урологических заболеваниях, гонорее и других инфекционных болезнях.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь взрослым по 1,0-1,5 г в сутки, при тяжелых состояниях - до 2 г в сутки (в 4 приема с 6-часовыми интервалами). Длительность лечения - 5-7 дней, редко до 14 дней. Детям назначают в следующих суточных дозах: при массе тела до 10 кг - 0,125 г, от 10 до 15 кг -0,25 г, от 20 до 30 кг -0,5 г, от 30 до 40 кг - 0,725 г, от 40 до 50 кг - 1 г.
Внутримышечно и внутривенно вводят только при острых заболеваниях и при невозможности приема препарата внутрь.
Для внутримышечного введения растворяют содержимое флакона в 2 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят взрослым по 0,2-0,3 г в сутки в 2-3 приема (по 0,1 г) с интервалами 8-12 ч. Детям вводят 10-20 мг/кг в сутки в 2 приема (через 12 ч). Подкожное введение не допускается.
Для внутривенных инъекций применяют 1% раствор; растворяют 0,25 или 0,5 г препарата соответственно в 25 или 50 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно (не более 2 мл в минуту). Можно вводить капельным способом (не более 60 капель в минуту) 0,1% раствор, приготовленный на стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.
Растворы готовят extempore(перед употреблением); хранение в холодильнике допускается не свыше 24 ч.
Средняя суточная доза при внутривенном введении препарата для взрослых - 1 г (в 2 приема по 500 мг с интервалом 12 ч). Максимальная суточная доза для взрослых - 2 г (4 введения по 500 мг с интервалами 6 ч). Детям вводят 15-25 мг/кг в сутки (2-4 введения с интервалами 6 или 12 ч).
Внутривенные введения должны производиться с осторожностью.
Как только это становится возможным, препарат принимают внутрь.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для входящих в его состав компонентов.
Форма выпуска. Выпускается в виде капсул по 0,25 г (83 мг олеандомицина фосфата или триацетилолеандомицина и 167 мг тетрациклина гидрохлорида) и во флаконах для внутримышечного введения по 0,1 г препарата (33,3 мг олеандомицина фосфата и 66,7 мг тетрациклина гидрохлорида), для внутривенного введения - по 0,25 и 0,5 г препарата (соответственно 83 или 167 мг олеандомицина фосфата и 167 или 333 мг тетрациклина гидрохлорида).
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Синонимы: БД-Роке, Роксибид, Рулил.
Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. К препарату чувствительны: Streptococci! группы А и В, в том числе Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetellapertussis; Listeriamonocytogenes; Corynebacteriumdiphtheriae; Clostridium; Mycoplasmapneumoniae; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamidiatrachomatis и psittaci; Legionellapneumophilia; Campylobacter; Gardnerellavaginalis.
К препарату непостоянно чувствительны: Staphylococ-cusaureus и epidermidis; Haemophilusinfluenzae; Bac-teroidesfragilis и Vibrocholerae. К препарату устойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas.'Akinetobakter.
Показания к применению. Лечение чувствительных к препарату инфекций, в том числе инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочеполового тракта (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи); профилактика менингококкового менингита (гнойного воспаления оболочек мозга) у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают 0,15 г препарата 2 раза в день, утром и вечером, до еды. В случае печеночной недостаточности препарат назначают в дозе 0,15 г 1 раз в сутки. При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль функции печени и корректировка дозы.
При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста необходимости в корректировке дозы не возникает.
Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими препаратами не допускается, так как может привести к развитию эрготизма (отравлению алкалоидами спорыньи) и некрозу (омертвению) тканей конечностей.
При одновременном применении с бромокриптином возможно повышение концентрации этого препарата в плазме и усиление егоантипаркинсонического действия или допаминовой токсичности (дискинезии /нарушения подвижности/).
При одновременном применении с циклоспорином понижают его дозу и контролируют функцию почек, так как возможно повышение концентрации этого препарата в крови (вследствие угнетения его метаболизма) и уровня креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в крови.
Побочное действие. Тошнота, рвота, боли в животе, понос, транзиторное (прсходяшсс) повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам; одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина; беременность и период кормления грудью. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г и 0,3 г, в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Синонимы: Эритроцина, Эрмицин, Эрииин, Эритран, Эритроцин, Этромицин, Лубомииин, Пантомицинп, Тортроцин, Эрацин, Илозон, Эрик, Меромицин, Мономицин, Эригексал, Эритромен, Эритропед и др.
Эритромицин является антибактериальным веществом, продуцируемым StreptomycesErythreusили другими родственными микроорганизмами.
Фармакологическое действие. По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллинам. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки). Действует также на ряд грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте) и сифилиса. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрииательньгх бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы. Эритромицин переносится больными лучше, чем пениииллины, и может применяться при аллергии к пенициллинам.
В терапевтических дозах эритромицин действует бактериостатически (препятствует размножению бактерий). Устойчивость к антибиотику развивается быстро, причем с другими антибиотиками группы макролидов (олеандомииин) наблюдается перекрестная устойчивость. При комбинированном применении со стрептомицином, тетрациклинами и сульфаниламидами наблюдается усиление действия эритромицина.
Показания к применению. Применяют эритромицин при пневмонии (воспалении легких), пневмоплевритах (сочетанном воспалении ткани легкого и его оболочек), бронхоэктатической болезни (заболевании бронхов, связанном с расширением их просвета) в стадии обострения
и при других инфекционных заболеваниях легких, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами; при септических состояниях (заболеваниях, связанных с наличием в крови микробов), рожистом воспалении, мастите (воспалении молоковыносящих протоков молочной железы), остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), перитоните (воспалении брюшины), гнойном отите (воспалении полости уха) и других гнойновоспалительных процессах. Его назначают также больным сифилисом при непереносимости антибиотиков группы пенициллина. Через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) эритромицин не проникает, поэтому при менингите (воспалении оболочек мозга) его не назначают.
Местно (в виде мази) применяют эритромицин при гнойничковых поражениях кожи, инфицированных ранах, пролежнях (омертвении тканей, вызванном длительным давлением на них вследствие лежания) и т. п. а также при конъюнктивите (воспалении наружной оболочки глаза), блефарите (воспалении краев век), трахоме.
При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к внутривенному введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Для приема внутрь эритромицин назначают в виде таблеток или в капсулах. Разовая доза для взрослого 0,25 г, при тяжелых заболеваниях - 0,5 г. Принимают через каждые 4-6 ч за 1-1 '/2 ч до еды.
Высшая разовая доза для взрослых: внутрь 0,5 г, суточная 2 г. Детям до 14 лет назначают в суточной дозе 20-40 мг/кг (в 4 приема), старше 14 лет - в дозе для взрослых.
Эритромииин повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, теофиллина и усиливает их токсический эффект (тошноту, рвоту и др.).
Побочное действие. Побочные явления при лечении эритромицином наблюдаются относительно редко (тошнота, рвота, понос). При длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату с появлением аллергических реакций.
При длительном применении эритромицина возможно развитие устойчивости к нему микроорганизмов.
Противопоказания. Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к нему и при тяжелых нарушениях функции печени. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Форма.выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г; таблетки по 0,1 и 0,25 г с кишечно-растворимым покрытием; мазь 1 %.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Фармакологическое действие. Входящий в состав препарата антибиотик эритромииин проникает в выводные протоки сальных желез и подавляет рост пропионовх бактерий. Спирты, входящие в состав препарата, способствуют очищению и подсушиванию кожи.
Показания к применению. Юношеские утри.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Раствор наносят на пораженные участки кожи с помощью ватного тампона. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки.
Побочное действие. Возможны реакции повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска. Раствор для наружного применения во флаконах по 60 мл (1 мл - 0,02 г эритромицина). Растворитель содержит полиэтиленгликоль, ацетон и 77% спирт.
Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.
ЭРИТРОМИЦИНОВАЯ МАЗЬ (UnguentumErythromycini)
Показания к применению. Применяют для лечения инфекций слизистой оболочки глаз, трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); для лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфицированных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), ожогов IIи IIIстепени, трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При заболеваниях глаз закладывают мазь в количестве 0,2-0,3 г за нижнее или верхнее веко 3 раза в день, при трахоме - 4-5 раз в день.
Длительность лечения зависит от тяжести и течения болезни и эффективности терапии. В среднем продолжительность лечения составляет 1,5-2 мес. Курс лечения при трахоме -до 4 мес.
При заболеваниях кожи мазь наносят на пораженные участки 2-3 раза в день, при ожогах - 2-3 раза в неделю.
Побочное действие. Мазь обычно хорошо переносится, но возможно умеренное раздражающее действие.
Форма выпуска. В алюминиевых тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г. Содержит в 1 г 10 000 ЕД эритромицина.
Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре.
ЭРИТРОМИЦИНА ФОСФАТ (Erythromyciniphosphas)
Фосфорнокислая соль эритромицина.
Фармакологическое действие и показания к применению. Те же, что и для эритромицина.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно 2-3 раза в сутки по 200 мг. Суточная доза может быть увеличена до 1 г. Для детей 20 мг/кг в сутки. Вводят медленно (в течение 3-5 мин) после
разведения водой для инъекций или стерильным изотоническим раствором хлорида натрия из расчета 5 мг/мл. Допускается капельное введение в изотоническом растворе хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы в концентрации не более 1 мг в 1 мл растворителя.
Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для эритромицина.
Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 50; 100 и 200 мг активного вещества (в пересчете на эритромицин основание).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.
Смесь эритромицина и окситетрациклина дигидрата в виде гранул.
Фармакологическое действие. Обладает широким спектром действия в отношении к грамположительным микробам. Эффективен в отношении микрофлоры, устойчивой к пенициллину, стрептомицину.
Показания к применению. Гнойно-воспалительные заболевания различной этиологии (причины): ангина, пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), холецистит (воспаление желчного пузыря), инфекции мочевыводящих путей, дизентерия, раневая инфекция, пиодермия (гнойное воспаление кожи) и др.
Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по одной капсуле каждые 4-6 ч (через 30-40 мин после еды). Максимальная суточная доза - 8 капсул (2 г). Курс лечения - 7-10 дней и более в зависимости от тяжести заболевания.
Побочное действие. Понижение аппетита, тошнота, рвота, понос, при длительном применении возможны желтуха, аллергические кожные реакции, отек Квинке (аллергический отек) и др.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к эритромицину и окситетрациклину дигидрату, грибковые заболевания; с осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, при лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови).
Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г, в упаковке 10 штук. В каждой капсуле содержится по 0,125 г эритромицина и окситетрациклина дигидрата.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению.
Необходима консультация врача.
