Лекарство эналаприл инструкция по применению

Фармакологическое действие:
Эналаприл - антигипертензивный препарат, механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-конвертируемого фермента, приводящего к уменьшению образования сосудосуживающего фактора - ангиотензина-II и одновременно к активации образования кининов и простациклина, обладающих сосудорасширяющим действием. Эналанрил относится к «пролекарствам», после гидролиза его в организме образуется эналаприлат, который и ингибируот указанный фермент. Эналаприл оказывает также некоторый диуретический эффект, связанный с умеренным угнетением синтеза альдостерона. Наряду со снижением артериального кровяного давления препарат уменьшает пред- и постнагрузку на миокард при сердечной недостаточности, улучшает кровообращение в малом кругу и функцию дыхания, понижает сопротивление в сосудах почек, что способствует нормализации в них кровообмена. Продолжительность действия эналаприла после разового приема внутрь составляет около 24 часов.

Показания к применению:
Эналаприл назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию, в том числе при низкой эффективности других антигипертензивных средств. Препарат также эффективен при застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, бронхоспастических состояниях.

Способ применения:
Эналаприл назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При лечении гипертонической болезни начальная доза эналаприла для взрослых составляет 0,01-0,02 г в сутки (одноразово). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного (обычно это доза 0,02 г в день одноразово). При умеренной гипертензии достаточно назначать 0,01 г препарата в день. Максимальная суточная доза равна 0,04 г.
При реноваскулярной гипертензии эналаприл назначают в меньших дозах. Начальная доза обычно составляет 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (один раз в день)
При сердечной недостаточности эналаприл назначают, начиная с 0,0025 г, затем дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (1-2 раза в сутки).
Длительность лечения зависит от эффективности терапии.
Во всех случаях при слишком выраженном понижении кровяного давления дозу препарата постепенно снижают.
Препарат применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочные действия:
При лечении эналаприлом иногда возможны головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, тошнота, диарея, мышечные спазмы, кожные аллергические реакции, в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Противопоказания:
Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензин-конвертирующего фермента. Препарат не назначают детям, при беременности.

Беременность:
Препарат противопоказан при беременности.
Не рекомендуется назначать при кормлении грудью, поскольку в некотором количестве эналаприл выделяется с женским молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+. Ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин. Гипотензивное действие снижают НПВП, эстрогены; усиливают - диуретики, другие гипотензивные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), лекарственные средства для общей анестезии, этанол. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие лекарственные средства увеличивают риск развития гиперкалиемии. Лекарственные средства, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Передозировка:
Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.
Лечение: внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,005; 0,01 и 0,02 г (5; 10 и 20 мг).

Условия хранения:
Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света мосте. Детям отпускают по рецепту.

Синонимы:
Ренитек, Энап, Динеф, Энапрен, Энаприн, Лотриал, Ноприлен, Ренитал, Ренитен, Вазотек, Ксанеф, Кальпирен, Прилэтап, Апо-Эналаприл, Вазолаприл, Эднит, Энам, Энвас, Берлиприл 5, Ренитек Энап
Смотрите также список аналогов препарата Эналаприл .

Состав:
Энапаприл является 1-[N-[S]-1-Карбокси-3-фенилпропил]-L-аланил-L-пролин-1 этиловым эфиром. Таблетки белого цвета с содержанием действующего вещества виде эналаприла малеата.
Каждая таблетка содержит по 5, 10 или 20 мг эналаприла.

ЭНАЛАПРИЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T_1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.

При в/в введении - по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Максимальная доза: при приеме внутрь - 80 мг/сут.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T_1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Эналаприл *

Формула: C20H28N2O5, химическое название: (S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства
/ ингибиторы АПФ.
Фармакологическое действие: гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее, натрийуретическое.

Эналаприл оказывает ингибирующее действие на АПФ, замедляет образование ангиотензина 2, который вызывает вазоконстрикцию и индуцирует продукцию и выделение альдостерона, а также эналаприл препятствует разрушению простагландина Е2 и брадикинина (являются мощными эндогенными сосудорасширяющими факторами).

При введении внутрь эналаприл всасывается примерно на 60% (от приема пищи не зависит). В течение 1 часа достигается максимальная концентрация. Эналаприл в печени биотрансформируется с образованием эналаприлата (активный метаболит), максимальная концентрация которого достигается через 4 часа. Через тканевые барьеры (кроме гематоэнцефалического барьера) эналаприлат проходит легко, через плаценту так же проникает. Период полувыведения составляет 11 часов. Выводится эналаприл почками (в виде эналаприлата выводится до 40% ). В течение суток выводится до 90% введенного препарата. Артериальное давление снижается через 1 час после приема эналаприла, действие препарата становится максимальным через 6 часов и продолжается в течение 1 суток. У части пациентов для достижения оптимального артериального давления необходимо лечение эналаприлом в течение нескольких недель. При сердечной недостаточности продолжительная (полгода) терапия способствует уменьшению размеров сердца, увеличивает переносимость физических нагрузок, уменьшает летальность. Гипотензивное свойство эналаприла обусловлено снижением концентрации в крови альдостерона и ангиотензина 2, увеличением содержания простагландина Е2 и брадикинина. Понижение общего периферического сопротивления сосудов сопровождается повышением сердечного выброса без изменения частоты пульса, уменьшением давления в капиллярах легких и разгрузкой малого круга кровообращения, что приводит к снижению размеров дилатированного сердца и увеличению толерантности к физическим нагрузкам.

Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность, симптоматическая артериальная гипертензия, диабетическая нефропатия, болезнь Рейно, вторичный гиперальдостеронизм, склеродермия, комплексное лечение стенокардии напряжения, инфаркта миокарда, хронической почечной недостаточности.

Эналаприл принимается внутрь (независимо от приема пищи). Начальная доза составляет 1 раз в сутки 5 мг. а у пациентов, принимающих мочегонные препараты или с патологией почек — 1 раз в сутки 2,5 мг. При необходимости и хорошей переносимости дозу можно увеличить до 10–40 мг в сутки в два приема или однократно.

Начальная доза эналаприла должна вводиться в стационаре при постоянном контроле артериального давления в течение не меньше 3 часов. Во время лечения необходим периодический контроль содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови (при увеличении их содержания терапию эналаприлом отменяют). С осторожностью используют эналаприл при нарушении функционального состояния почек (доза должна устанавливаться под наблюдением содержания эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна содержанию эналаприла в плазме).

Гиперчувствительность, детский возраст, кормление грудью, беременность.

Противопоказано использование эналаприла при беременности и кормлении грудью.

Угнетение центральной нервной системы, атаксия, депрессия, судороги, периферическая нейропатия, бессонница или сонливость, нарушения вкуса, зрения, обоняния, конъюнктивит, звон в ушах, слезотечение, инфаркт миокарда, гипотония, нарушение ритма сердца (мерцательная аритмия, предсердная тахи- или брадикардия), острое нарушение мозгового кровообращения (как результат гипотонии), ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, непродуктивный кашель, диспноэ, бронхит и прочие инфекции верхних дыхательных путей, интерстициальный пневмонит, ринорея, ксеростомия, стоматит, глоссит, диспепсия, анорексия, мелена, панкреатит, запор, нарушение функционального состояния печени (гепатоцеллюлярный некроз, холестатический гепатит), дисфункция почек, инфекции мочевыводящих путей, олигоурия, импотенция, гинекомастия, тромбоцитопения, нейтропения, эксфолиативный дерматит, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз, опоясывающий лишай, фотодерматит, алопеция, аллергические реакции (анафилактический шок, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке и другие).

Эффекты эналаприла ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, симпатомиметики, усиливают гипотензивные препараты, диуретики, алкоголь. Калийсодержащие препараты и калийсберегающие диуретики повышают вероятность развития гиперкалиемии.

При передозировке эналаприлом развиваются чрезмерная гипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения на фоне резкого понижения артериального давления. Необходимо введение внутривенно изотонического раствора хлорида натрия и симптоматическое лечение.

Багоприл®
Берлиприл® 10
Берлиприл® 20
Берлиприл® 5
Вазолаприл
Веро-Эналаприл
Инворил®
Корандил
Миоприл
Рениприл®

Ренитек
Эднит®
Эназил 10
Эналакор
Эналаприл
Эналаприл ГЕКСАЛ
Эналаприл-Аджио
Эналаприл-АКОС
Эналаприл-Акри®

Эналаприл-УБФ
Эналаприл-ФПО
Эналаприла малеат
Энам®
Энап®
Энаренал®
Энафарм
Энвас
Энвиприл

Аналоги Эналаприла (инструкция по применению)

При повышенном давлении многим людям врачи советуют принимать эналаприл. Но бывает, что лекарство не подходит. Какие есть у таблеток эналаприл аналоги?

Если рассматривать аналоги по действующему веществу, то в большинстве случаев у них будут такие же побочные действия, как и у эналаприла, и они тоже могут не подойти. Почему это происходит? Чтобы ответить на этот вопрос, нужно сначала подробно остановиться на самом эналаприле.

Основное действующее вещество эналаприла – эналаприла малеат. Его групповая принадлежность – АПФ-блокаторы. Эналаприл выпускается многими фармацевтическими компаниями как в России, так и за рубежом. Содержание активного вещества в таблетках – 5, 10 и 20 мг.

Эналаприла малеат является пролекарством, т.е. напрямую на организм человека не воздействует. Попадая внутрь, он в процессе гидролиза трансформируется в эналаприлат. Угнетающее действие эналаприлата на активные АПФ способствует уменьшению в человеческом организме количества альдостерона. Сосуды расширяются, и кровообращение нормализуется. То есть таблетки эналаприла снижают диастолическое и систолическое артериальное давление и уменьшают нагрузку на сердечную мышцу. Они также усиливают кровоток – почечный и коронарный.

Действующее вещество поступает в кровь достаточно быстро, в течение 1 часа, а максимальная концентрация его достигается через 4-6 часов, причем длительность гипотензивного эффекта составляет сутки. Прием пищи на абсорбцию соединения не оказывает никакого влияния. Такие же фармакологические свойства и у аналогов эналаприла по активному веществу.

Выводится препарат в основном (порядка 60%) почками, оставшаяся часть – через кишечник.

При каких заболеваниях назначается эналаприл? Это жизненно необходимый препарат при артериальной гипертензии, склеродермии и хронической сердечной недостаточности со стойким повышением давления. При коронарной ишемии его назначают в профилактических целях. Дозировка и схема лечения подбираются лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания. Если у человека начальная стадия гипертонии, суточная доза эналаприла может составлять 5 мг, при умеренной гипертензии – 10 мг. Максимальная суточная доза препарата – 40 мг.

Как и любое лекарство, эналаприл имеет ряд противопоказаний. Его нельзя принимать беременным и кормящим женщинам и детям до 18 лет. При нарушениях мозгового кроветворения и недостаточности мозгового кровообращения назначение препарата также запрещено. Людям, страдающим сахарным диабетом, от лечения эналаприлом нужно отказаться.

Другие противопоказания – заболевания почек, печени, некоторые заболевания ЖКТ. У препарата эналаприл инструкция по применению содержит полный перечень противопоказаний и возможных побочных действий, затрагивающих почти все системы организма. Со стороны сердечно-сосудистой системы может чрезмерно снизиться артериальное давление, возникнуть сердцебиение, ортостатическая гипотензия, аритмия, боль за грудиной и другие неприятные последствия. Со стороны пищеварительного тракта в некоторых случаях наблюдаются отрыжка, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение стула (диарея или запор). Прием эналаприла может вызвать головные боли, головокружение, шум в ушах, ухудшение зрения и другие негативные эффекты.

Все побочные действия связаны с влиянием на организм активного вещества – эналаприла малеата. Обратите внимание, что аналоги эналаприла тоже оказывают подобные действия. Поэтому следует внимательно отнестись к появлению побочных эффектов и сразу же сообщить о них лечащему врачу, чтобы он либо заменил лекарство либо назначил другую схему приема.

Преимущество отечественного эналаприла – доступная цена и достаточно высокая эффективность.

У лекарства есть много аналогов, которые выпускают различные мировые фармацевтические компании. Большей частью стоимость таких препаратов выше, и побочные явления в той или иной степени все же присутствуют. Отличие некоторых зарубежных аналогов от российского эналаприла состоит в том, что действующим веществом в них является амплодипин эналаприла, который имеет другую молекулярную структуру, чем аналаприла малеат. К таким препаратам, например, относится Берлиприл от немецкой фармацевтической компании «Берлин-хеми».

В состав зарубежных препаратов могут также входить дополнительные компоненты для усиления действия основного вещества. Инструкция по применению аналоги содержит подробную информацию о составе, дозах, схемах приема, показаниях и противопоказаниях препарата.

Приведем список аналогов эналаприла по активному веществу, которые наиболее часто можно встретить в российских аптеках:

1. Энап. Производитель – словенская компания KRKA. Выпускается в форме таблеток и инъекций. Препарат отличает высокое качество и большая стоимость. При ограниченном бюджете лечение энапом окажется недоступным.
2. Эналаприл гексал, который производится немецкой компанией SANDOZ. По эффективности препарат аналогичен отечественному лекарству, но цена несколько выше.
3. Ренитек от производителя MERCK (Нидерланды).

Список можно продолжить: Камирен (Словения), Энвас (Индия), Вазопрен (Болгария), Вазолаприл (Турция), Миоприл (Индия), Рениприл (Россия) и др.

Тем, кто ищет аналоги эналаприла, следует знать, что перечисленные препараты очень схожи с эналаприлом, производимым в России. Лучше, чтобы замену лекарства в случае необходимости произвел врач.

К другой группе препаратов-аналогов относятся лекарства с похожим эффектом, но другим составом. Это Хинаприл, Зофеноприл, Каптоприл, Фозиноприл, Трандонаприл, Лизиноприл. Все они вызывают расширение сосудов и снижают артериальное давление. Применение эналаприла и аналогов должно быть регулярным, только в этом случае можно полностью избавиться от существующей проблемы.

Эналаприл таблетки - 5 мг № 20, инструкция по применению, цена

— наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Состорожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия — более 1 г/), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Эналаприл — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 мес и более.

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Биодоступность препарата — 40%. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3-4 ч.

Эналаприл до 50% связывается с белками крови. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл .

T1/2 эналаприлата — около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками — 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость — 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко — аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высоких доз — нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко — дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости — введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

При одновременном назначении Эналаприла с НПВП возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом .

У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла .

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении Эналаприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших сердечные гликозиды и/или диуретики.

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить. Алкогольусиливает гипотензивное действие препарата.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Список Б. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°С. Срок годности — 3 года.