Как передается энтерококк

Энтерококки способны жить и в кислородной среде, и при отсутствии кислорода, поэтому они распространены довольно широко. Самой оптимальной для них является температура 37-39оС. Энтерококки способны длительно сохраняться во внешней среде, устойчивы к средствам дезинфекции, хорошо выдерживают нагревание и кипячение. Эти микроорганизмы, являясь составной частью нормальной микрофлоры ЖКТ, играют важную роль в формировании кишечного иммунитета. В основном, они обитают в области тонкого кишечника, хотя довольно значительная их часть присутствует и в толстой кишке.

Энтерококки также находятся в области мочеиспускательного канала, половых органов, на слизистых оболочках полости рта. Клинические исследования показали, что в организме человека содержится, в основном, энтерококк фэсциум. Все остальные виды могут быть привнесенными извне и опасными в плане здоровья. При некоторых неблагоприятных условиях они могут стать возбудителями различных заболеваний: инфекций мочевых и половых путей, внутрибрюшных инфекций, поражений органов малого таза, осложнений раневых процессов, поражений миокарда с формированием эндокардита.

Патогенные виды (например, фекальный энтерококк) передаются контактно-бытовым путем: с грязными руками, через загрязненные личные вещи, продукты питания, воду. Зачастую эти микроорганизмы выявляются в анализе кала на микрофлору (анализе на дисбактериоз). Половым путем (в стандартном понимании данного термина) энтерококк не передается. Правильнее говорить о его внесении в половые пути при игнорировании элементарных гигиенических принципов в случае последовательной смены вариаций половых контактов.

Заражение мочеполовых органов происходит также вследствие попадания в них кишечного содержимого из-за некачественной гигиены. Восходящим путем патогенные микроорганизмы могут проникнуть в мочевой пузырь или почки и стать причиной развития пиелонефритов, циститов, простатитов, уретритов. Основным виновником заражения мочеполовой системы является фекальный энтерококк. Подобные инфекции лечатся уротропными антибиотиками.

Иногда у пациентов наблюдается состояние асимптомной бактериурии (присутствие микробов в моче без симптомов инфекции). Особенно актуально наличие энтерококков в моче у детей и у беременных женщин, поскольку их иммунитет снижен. Незначительное количество энтерококков (не более 0,1%) может присутствовать и в нормальной микрофлоре влагалища. Превышение нормы в анализе мазка свидетельствует о нарушении интимной гигиены и может сопровождаться развитием вульвовагинитов, вульвитов, особенно у маленьких девочек.

Зивокс: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Противомикробный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, соответственно.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
— внебольничная пневмония;
— госпитальная пневмония;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 1;

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 5;

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл; флакон (флакончик) темного стекла 150 мл с мерной ложкой (ложечкой), пачка картонная 10;

Состав
Раствор для инфузий 1 мл
линезолид 2 мг
вспомогательные вещества: дигидрат цитрата натрия; лимонная кислота безводная; моногидрат глюкозы; вода для инъекций
в пакетах инфузионных одноразовых по 300 мл; в пачке картонной 10 шт.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
линезолид 600 мг
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза; натриевая соль гликолята крахмала; стеарат магния; краситель Opadry White Y-1-18202-A; карнаубский воск; красные фармацевтические чернила Opacode Red FGE-15040
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл
готовой суспензии (1 доза)
линезолид 100 мг
вспомогательные вещества (в 5 мл): сахароза; лимонная кислота; цитрат натрия; МКЦ и натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы; аспартам; ксантановая смола; маннит; бензоат натрия; апельсиновый ароматизатор; коллоидный диоксид кремния; мятный ароматизатор S.D. F93125; ванильный ароматизатор; хлорид натрия; подсластитель Sweet-am 918/.005; подсластитель Mafco Magnasweet 135; апельсиновый кремовый ароматизатор
во флаконах темного стекла по 150 мл, в комплекте с мерной ложкой; в пачке картонной 1 комплект.

Противомикробный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae, соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.

Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, можно утверждать, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

— повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Зивокса и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

В/в (капельно, в течение 30-120 мин) или внутрь. Пациентов, которым проводилось парентеральное введение, по клиническим показаниям можно перевести на прием внутрь любой лекарственной формы (коррекции режима дозирования не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%). При пневмонии назначают по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки; при инфекциях кожи и мягких тканей - по 400-600 мг внутрь или 600 мг в/в 2 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При энтерококковых инфекциях - по 600 мг в/в или внутрь 2 раза в сутки в течение 14-28 дней. Детям 5 лет и старше назначают внутрь, по 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза для взрослых и детей - 1.2 г/сут.

Фармацевтическое: совместим с 5% раствором декстрозы, 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера для инъекций с лактозой. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изетионатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом, цефтриаксоном натрия. Фармакодинамическое: может вызвать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина (является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО). При совместном назначении рекомендуется уменьшить начальные дозы адренергических ЛС (допамин или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.

При температуре не выше 30 °C.

Линезолид: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства ЛИНЕЗОЛИД внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ЛИНЕЗОЛИД. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ЛИНЕЗОЛИД, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Противомикробное средство, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия обусловлен селективным ингибированием синтеза белка в бактериях. За счет связывания с бактериальными рибосомами линезолид предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

Менее активен в отношении Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не отмечено перекрестной резистентности между линезолидом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом т.к. механизм действия линезолида отличается от механизмов действия указанных антибактериальных препаратов.

Резистентность по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10 -9 -1х10 -11 .

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. V_d при достижении C_ss у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): внебольничная пневмония; госпитальная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).

Инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.
Вводят в/в в виде инфузий в дозе 600 мг с интервалом 12 ч. Длительность лечения - 14-28 дней.

Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.

Со стороны системы кроветворения: часто (>1%) - обратимая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Прочие: часто (>1%) - головная боль, кандидоз; редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением линезолида и развитием невропатии не доказана).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Повышенная чувствительность к линезолиду.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения линезолида при беременности не проводилось. Применение линезолида при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода

Неизвестно, выделяется ли линезолид с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При развитии диареи на фоне применения линезолида следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита различной степени тяжести.

В процессе лечения необходимо проводить клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также при одновременном применении препаратов, снижающих уровень гемоглобина, количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также у пациентов, получающих линезолид более 2 недель.

Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у в некоторых случаях линезолид способен вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Учитывая это, при одновременном применении рекомендуется снижать начальные дозы адренергических препаратов (в т.ч. допамина и его агонистов) и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.

Линезолид-Тева: инструкция по применению препарата

- это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

• Галенофиллипт - Настойка 25 мл; 50 мл; 100 мл
• Кубицин - Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
• Кубицин - Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
• Монурал - Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 2 г; 3 г
• Нитроксолин - Субстанция-порошок 10-25 кг
• Нитроксолин - Таблетки 0,05 г
• Нитроксолин-АКОС - Таблетки
• Нитроксолин-УБФ - Таблетки

Пневмония (внебольничная и госпитальная), инфекции кожи и мягких тканей, энтерококковые инфекции, в т.ч. вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium и другие инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией.

раствор для инфузий 2 мг/мл; пакеты инфузионные 300 мл коробка (коробочка) картонная 10;
раствор для инфузий 2 мг/мл; пакеты инфузионные 300 мл коробка (коробочка) картонная 30;

Фармакологическое действие – антибактериальное. Связывается с бактериальными рибосомами, предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S — важного компонента процесса трансляции при синтезе белка.
Активен в отношении аэробных грамположительных (Enterococcus faecalis (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая ванкомицинорезистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллинорезистентные штаммы и штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллинорезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis; Corynebacterium jeikeium, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинорезистентные штаммы), Streptococcus pyrogenes, стрептококки групп Viridans, C и G), некоторых аэробных грамотрицательных (Pasteurella canis, Pasteurella multocida) и анаэробных микроорганизмов (Chlamydia, грамположительных Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp. грамотрицательных Bacteroides fragilis, Prevotella spp.), микроорганизмов с промежуточной чувствительностью (Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.). Бактериостатически действует в отношении стафилококков и энтерококков, бактерицидно — пневмококков, бета-гемолитических стрептококков группы А и анаэробов. Неактивен в отношении Haemophilus influenzae, Neisseria spp. Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Постантибиотический эффект in vitro (РАЕ) для Staphylococcus aureus составляет около 2 ч. На экспериментальных моделях у животных РАЕ in vivo составляет 3,6–3,9 ч для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae, соответственно.
Резистентность микроорганизмов по отношению к линезолиду развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1·109 — 1·1011.
Обладает способностью обратимо ингибировать МАО.

При приеме внутрь быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ, биодоступность около 100%. В плазме связывается с белками на 31%. Уровень в плазме превышает МПК90 для чувствительных микроорганизмов в течение всего интервала между введениями. Хорошо проникает в ткани, объем распределения составляет 40–50 л. Постоянная концентрация в крови устанавливается на 2–3 сутки применения. При однократном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmax достигается через 1,52 и 1,28 ч (стандартное отклонение (SD) — 1,01 и 0,66) и составляет 8,1 и 12,7 мкг/мл (SD — 1,83 и 3,96), AUC — 55,1 и 91,4 мкг х ч/мл (SD — 25 и 39,3), T1/2 — 5,2 и 4,26 ч (SD — 1,5 и 1,65), Cl — 146 и 127 мл/мин (SD — 67 и 48) соответственно. При двукратном приеме внутрь 400 или 600 мг в виде таблеток, покрытых оболочкой, Сmax достигается через 1,12 и 1,03 ч (SD — 0,47 и 0,62) и составляет 11 и 21,2 мкг/мл (SD — 4,37 и 5,78), Cmin 3,08 и 6,15 мкг/мл (SD — 2,25 и 2,94), AUC — 73,4 и 138 мкг х ч/мл (SD — 33,5 и 42,1), T1/2 — 4,69 и 5,4 ч (SD — 1,7 и 2,06), Cl — 110 и 80 мл/мин (SD — 49 и 29) соответственно. При однократном приеме внутрь 600 мг в виде суспензии Сmax достигается через 0,97 ч (SD — 0,88) и составляет 11 мкг/мл (SD — 2,76), AUC — 80,8 мкг х ч/мл (SD — 35,1), T1/2 — 4,6 ч (SD — 1,71), Cl — 141 мл/мин (SD — 45). Метаболизируется до двух практически неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом: гидроксиэтилглицина, образуется в результате неферментного процесса и является основным метаболитом и аминоэтоксиуксусной кислоты. Экскретируется почками в виде гидроксиэтилглицина (40%), неизмененного препарата (30–35%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (10%). С фекалиями выводится 6% гидроксиэтилглицина и 3% аминоэтоксиуксусной кислоты. У детей клиренс больше и уменьшается с увеличением возраста. У пациентов старше 65 лет фармакокинетика значительно не меняется. У женщин объем распределения меньше, клиренс снижен примерно на 20%.

Ограничения к применению.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): отклонения гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения).
Со стороны органов ЖКТ: боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, диарея, тошнота, отклонения показателей функции печени (общий билирубин, АЛТ, АСТ, ЩФ), рвота, извращение вкуса, псевдомембранозный колит.
Прочие: аллергические реакции, кандидоз.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести заболевания, обычная доза — 0,8–1,2 г/сут в 2 введения. Детям от 5 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей и взрослых — 1,2 г/сут.

Лечение: симптоматическая терапия; мероприятия, направленные на поддержание клубочковой фильтрации, гемодиализ.

Линезолид усиливает прессорное действие псевдоэфедрина и фенилпропаноламина. Не рекомендуется сочетать с симпато- и дофаминомиметиками, вазопрессорами. При одновременном применении с СИОЗС — риск развития серотонинового синдрома; необходимо воздержаться от применения СИОЗС в течение как минимум 14 дней до назначения линезолида
Возможно одновременное применение с азтреонамом и гентамицином (фармакокинетика не изменяется).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, линезолид назначается после диализа. Следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, обратимой анемии и тромбоцитопении (необходим контроль числа тромбоцитов и уровня гемоглобина у пациентов с риском кровотечения, анемией или тромбоцитопенией в анамнезе, а также одновременно получающих препараты, снижающие уровень гемоглобина или число либо функциональные свойства тромбоцитов, или получающих линезолид в течение более 2 нед).
Не рекомендуется назначать больным с феохромоцитомой, карциноидом, тиреотоксикозом. При необходимости совместного назначения следует корректировать дозы адренергических препаратов. Во время лечения необходимо избегать пищи, содержащей тирамин (в т.ч. сортовое пиво, копченая ветчина).

При комнатной температуре не выше 25°C.
Флаконы с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь следует хранить плотно закрытыми.
Флакон с приготовленной суспензией следует хранить в картонной пачке не более 3 недель при комнатной температуре (не выше 25°C).

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01X Другие антибактериальные препараты

J01XX Другие антибактериальные препараты

Ванкомабол инструкция по применению, лечение, отзывы, показания, противопоказания

Регистрационный номер. ЛСР-000126/09

Торговое название препарата. Ванкомабол

Международное непатентованное название (МНН). ванкомицин

Лекарственная форма. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав. 1 флакон содержит в качестве активного вещества ванкомицина гидрохлорид (в пересчете на ванкомицин) 500 мг и 1000 мг

Описание. лиофилизированная масса от почти белого до белого с желтоватым или розово-кремовым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа. антибиотик - гликопептид
Код ATX J01XА01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ванкомабол - антибактериальное средство, продуцируемое Amycolatopsis (Nocardia) orientalis. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен блокированием полимеризации гликопептидов клеточной стенки, что приводит к деструкции микробной клетки. Также изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и избирательно ингибирует синтез рибонуклеиновой кислоты бактерий. Мишень действия ванкомицина отлична от того, на которую действуют пенициллины и цефалоспорины, поэтому между ванкомицином и антибиотиками других групп не наблюдается перекрестной резистентности.
Избирательно активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к метициллину/оксациллину); большинства стрептококков, включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину), Streptococcus agalactiae. зеленящих стрептококков, Streptococcus bovis ; энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium (большинство штаммов E.faecium имеют промежуточную чувствительность к ванкомицину); Corynebacterium spp.; Listeria monocytogenes, Bacillus spр. Clostridium spр.. (в т.ч. токсинпродуцирующих штаммов Clostridium difficile. вызывающих псевдомембранозный колит); Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. и Actinomyces spр.
Ванкомабол ® неактивен против грамотрицательных микроорганизмов (исключение составляет значимая активность в отношении Flavobacterium meningosepticum ), микобактерий, внутриклеточных патогенов, Bacteroides spp. и грибов.
Оптимум действия наблюдается при рН 8; при снижении рН до 6 антимикробный эффект резко уменьшается.

Фармакокинетика
У пациентов с нормальной функцией почек сразу же после инфузии Ванкомабола в дозе 15 мг/кг продолжительностью около 1 часа концентрации в плазме крови составляют 63 мкг/мл, через два часа снижаются до 23 мкг/мл, а через 11 часов - до 8 мкг/мл. Объем распределения - 0,39-0,92 л/кг. После внутривенного (в/в) введения 500 мг ванкомицина продолжительностью 30 мин концентрации в плазме составляют 49 мкг/мл; через 1-2 ч снижаются до 20 мкг/кг. При повторных введениях не кумулирует. Связь с белками плазмы -55 %.
Хорошо проникает во многие органы и ткани. Бактерицидные концентрации более 4 мг/л определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях, превышающих 4 мг/л. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Период полувыведения (Т½ ) при нормальной функции почек варьирует в зависимости от возраста: у взрослых - около 6 ч (4-11 ч), у новорожденных - 6-10 ч, у детей до года - 4 ч, у детей более старшего возраста - 2-3 ч. Т½ при нарушении функции почек и почечной недостаточности увеличивается, достигая при тяжелой и терминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) 6-10 дней. В организме практически не метаболизируется. 75-90% препарата выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч. В небольших и умеренных количествах может выводиться через кишечник. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Ванкомабол - показания к применению
Внутривенно .
Среднетяжелые и тяжелые инфекции, вызванные устойчивыми к пенициллинам и цефалоспоринам грамположительными аэробными кокками и грамположительными бактериями, а также тяжелые грамположительные инфекции при аллергии к пенициллинам и цефалоспоринам:

• инфекции центральной нервной системы, вызванные стафилококками и стрептококками (особенно S. pneumoniae ) с множественной устойчивостью; инфекции, вызванные Flavobacterium meningosepticum. в том числе менингит;
• инфекции нижних дыхательных путей, в том числе внебольничная и нозокомиальная пневмонии, абсцесс легких и эмпиема плевры;
• бактериальный эндокардит, вызванный Streptococcus viridans, Streptococcus bovis ; при эндокардите, вызванном энтерококками (например Enterococcus faecalis ), ванкомицин используется комбинации с аминогликозидами;
• инфекции костей и суставов (в том числе остеомиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• сепсис, вызванный грамположительными микроорганизмами.

• энтероколит, вызванный S. aureus, в т.ч. оксациллин-резистентными штаммами;
• псевдомембранозный колит, вызванный Cl.difficile.

Ванкомабол противопоказания
Гиперчувствительность к ванкомицину, другим гликопептидам, I триместр беременности, период лактации, неврит слухового нерва.

С осторожностью
Беременность (II, III триместр), при нарушении слуха (в том числе в анамнезе), тяжелая почечная недостаточность (требуется коррекция дозы).

Применение при беременности и в период лактации
Ванкомабол можно назначать женщинам в период беременности только во II и III триместрах.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ванкомабол инструкция по применению и дозы
Ванкомабол вводится только внутривенно капельно; рекомендуемая концентрация раствора для инфузий 5 мг/мл, скорость введения менее 10 мл/мин.
Взрослые. обычные дозы у взрослых с нормальной функцией почек - по 0,5 г каждые 6 ч, либо по 1 г каждые 12 ч. Для лечения бактериального менингита вводят по 500-750 мг каждые 6 часов. Рекомендуемая продолжительность внутривенной инфузии разовой дозы - 60 мин.
У больных с нарушением функции почек требуется коррекция дозы Ванкомабола с учетом значений клиренса креатинина.
Дозирование Ванкомаболау пациентов с нарушением функции почек

Клиренс креатинина, мл/мин >80 80-50 50-10 Дети от 1 мес. до 12 лет - по 10 мг/кг каждые 6 часов; разовую дозу вводят в виде в/в инфузии продолжительностью около 1 часа. Максимальная суточная доза - не более 2 г. Для лечения бактериального менингита дозу увеличивают до 15 мг/кг, которую вводят каждые 6 часов. Новорожденные дети - по 15 мг/кг, а затем 10 мг/кг каждые 12 ч.
Для лечения энтероколита, вызванного S.aureus, и псевдомембранозного колита. взрослым - 0,125-0,5 г внутрь каждые 6-8 часов, детям - 40 мг/кг/сутки (но не более 2 г), полученную дозу делят на 3-4 приема per os.
Продолжительность терапии 7-10 дней. Разовую дозу растворяют примерно в 30 мл воды, полученный раствор дают выпить. Для улучшения вкусовых свойств можно добавить сахарный сироп. Раствор также может быть введен через назогастральный зонд.

Правила приготовления раствора
Лиофилизат растворяют в воде для инъекций: 500 мг - в 10 мл, 1 г - в 20 мл (концентрация раствора составляет 50 мг/мл). Полученный раствор разбавляют следующими минимальными количествами 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы: для 500 мг - 100 мл и для 1000 мг - 200 мл.
Готовый раствор следует вводить в виде медленной внутривенной инфузии продолжительностью около 60 мин.

Ванкомабол побочное действие
Постинфузионные реакции. (вследствие быстрого введения), связанные с массивным высвобождением гистамина из тучных клеток: анафилактоидные реакции (артериальная гипотония, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром "красного человека" (тахикардия, гиперемия верхней половины туловища и лица), озноб, болезненный спазм мышц грудной клетки и спины. Указанные реакции проходят самостоятельно через 20 мин или несколько часов. Для профилактики развития постинфузионных осложнений используют только медленную внутривенную инфузию Ванкомабола ® продолжительностью не менее 1 часа.
Аллергические реакции. лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), васкулит.
Со стороны мочевыделительной системы. нефротоксичность (повышение креатина сыворотки крови, азота мочевины, очень редко - развитие почечной недостаточности), редко - интерстициальный нефрит.
Со стороны органов пищеварения. тошнота, очень редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны органов чувств. ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения. обратимая нейтропения (особенно при длительном приеме), редко - преходящая тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Местные реакции. флебит, боль в месте введения, при подкожном или внутримышечном введении - некроз мягких тканей.

Передозировка
Симптомы. усиление выраженности побочных явлений.
Лечение. поддерживающая и симптоматическая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо вымывается при гемодиализе. Есть данные об эффективности гемофильтрации и гемоперфузии с использованием полисульфоновых ионообменных смол для снижения концентрации ванкомицина в плазме.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном назначении с местными анестетиками у детей могут появиться эритематозные высыпания и гиперемия кожных покровов лица, у взрослых - нарушения внутрисердечной проводимости.
Общие анестетики и векурония бромид - риск снижения артериального давления или развития нервно-мышечной блокады. Инфузия Ванкомабола ® возможна минимум за 60 мин до их введения.
Не рекомендуется одновременное назначение с нефро- и ототоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, амфотерицин В, парааминосалициловая кислота или др. салицилаты, бацитрацин, буметанид, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, "петлевые" диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота).
Антигистаминные лекарственные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго). Растворы Ванкомабола ® фармацевтически несовместимы с растворами других антибиотиков.

Особые указания
Для уменьшения риска нефротоксичности у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек (в т.ч. у пожилых больных), у больных с гиповолемией, а также одновременно принимающих другие нефротоксичные препараты (аминогликозиды, полимиксин В, амфотерицин В, фуросемид, противоопухолевые препараты), необходим динамический контроль за функцией почек, в том числе показатели креатинина и азота мочевины, анализ мочи.
Риск ототоксичности выше в группе больных с исходными нарушениями функции почек и слуха (функциональное или органическое поражение внутреннего уха и слухового нерва) и/или принимающих другие ототоксические препараты. Для снижение риска ототоксичности, особенно при длительной терапии Ванкомаболом, необходим периодический контроль за аудиограммой.
Ванкомицин оказывает местнораздражающее действие при попадании в мягкие ткани, особенно в высоких концентрациях. Поэтому, следует строго соблюдать методику внутривенного введения и избегать попадания раствора вне сосуда.
У недоношенных новорожденных иногда требуется контроль сывороточных концентраций ванкомицина для коррекции режимов дозирования.
Желательно определять концентрации ванкомицина сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет) для коррекции доз и режимов введения. Максимальные концентрации не должны превышать 40 мкг/мл а минимальные - 10 мкг/мл. Концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг, 1000 мг.
500 мг или 1000 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл и 20 мл.
1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать Ванкомабол после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
630071, Новосибирская обл. г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл. г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов. Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал Academ-Clinic.RU не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!