Руководства, Инструкции, Бланки

топирол таблетки инструкция

Рейтинг: 4.6/5.0 (456 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Топирамат: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы на

Топирамат Состав

1 оранжевая таблетка в плёночной оболочке содержит 25 либо 100 мг топирамата .

Дополнительные компоненты: тяжёлый гидроксикарбонат магния, прежелатинизированный крахмал, дигидрат гидрофосфата кальция, повидон, стеарат магния.

Состав оболочки: специальный краситель под названием «солнечный закат» жёлтого цвета, диоксид титана, макрогол, гипромеллоза, селекоат.

Форма выпуска

Топирамат выпускается в таблетированном виде. Таблетки в оболочке, округлой формы, двояковыпуклые, оранжевого цвета.

На срезе визуализируется порошок почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Активное вещество принадлежит к классу сульфат-замещённых моносахаридов. Топирамат обладает противоэпилептической активностью .

Действующий компонент снижает частоту возникновения специфических потенциалов действия, которые характерны для нейронов при стойкой деполяризации, что достоверно свидетельствует о зависимости блокирующего эффекта медикамента в отношении натриевых каналов от общего состояния самих нейронов.

В отношении определённых подтипов GABA-рецепторов отмечается потенцирование активности GABA, модуляция активности самих рецепторов GABAA. Активное вещество подавляет активность каината, обеспечивающего чувствительность рецепторов АМПК к глутамату, не оказывая при этом влияния на активность N-метил-D-аспартата.

Вышеописанные эффекты являются дозозависимыми и проявляются при уровне топирамата в плазме крови от 1 до 200 мкМ (при минимальной активности в диапазоне 1-10 мкМ).

Дополнительно медикамент способен угнетать активность нескольких изоферментов карбоангидразы. У ацетазоламида данный эффект выражен сильнее, чем у Топирамата, и данный механизм не является ведущим в формировании противоэпилептического эффекта медикамента.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание происходит быстро и эффективно. Показатель биологической доступности достигает 80%. Приём пищи не имеет клинически значимого влияния. Через 2 часа после применения регистрируется максимальная концентрация активного компонента в плазме крови.

Исследования показали, что около 13-17% топирамата связывается с плазменными белками. После разового перорального приёма объём распределения равен 0.55-0.8 л/кг в зависимости от половой принадлежности: у мужчин в 2 раза выше, чем у женщин. Топирамат легко приникает в грудное молоко.

Метаболизируется медикамент в печёночной системе путем реакций гидролиза . гидроксилирования, глюконирования с формированием 6 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

Плазменный клиренс после перорального приёма составляет 20-30 мл/мин. Для фармакокинетики лекарственного средства характерна линейность: плазменный клиренс стабилен, но площадь под кривой AUC (концентрация-время) возрастает пропорционально дозировке в диапазоне от 100 до 400 мг.

При нормальной, полноценной работе почечной системы равновесная концентрация наблюдается через 4-8 дней.

Период полувыведения из плазмы после многократного приёма 50 и 100 мг топирамата дважды в сутки составляет 21 час. Неизменённый топирамат и его метаболиты выводятся через почечную систему.

При патологии почек и уменьшении клиренса креатинина (менее 60 мл/мин) регистрируется снижение почечного клиренса активного вещества. Гемодиализ позволяет практически полностью удалить действующее вещество из плазмы крови при необходимости.

Показания к применению Монотерапия

Для взрослых и детей от 3-х лет. Медикамент назначается при впервые выявленной эпилепсии.

Комплексное лечение

Для взрослых и детей от 3-х лет с диагностированными тонико-клоническими припадками (генерализованная и парциальная формы). Медикамент может применяться для купирования припадков у пациентов с синдромом Леннокса-Гасто .

Противопоказания

Топирамат не назначается беременным женщинам, при индивидуальной гиперчувствительности . лактации . Таблетированная форма не применяется в педиатрической практике (до 3 лет) из-за трудности проглатывания таблеток.

Побочные действия

Нервная система (центральный отдел):

  • дизартрия;
  • тремор конечностей ;
  • атаксия;
  • афазия;
  • эмоциональная лабильность;
  • нистагм;
  • парестезии;
  • головокружения ;
  • извращение вкусового восприятия;
  • повышенная сонливость;
  • амнезия;
  • нарушение мышления;
  • нарушение внимания.
  • мышечная скованность;
  • мышечные судороги;
  • боли в груди;
  • дискомфорт в конечностях;
  • припухлость в области суставов, покраснение;
  • миалгия ;
  • мышечные спазмы.
  • усиленное слезоотделение;
  • диплопия;
  • нарушение зрительного восприятия;
  • миопия;
  • конъюнктивальный отёк;
  • внутриглазная гипертензия;
  • закрытоугольная форма глаукомы ;
  • ночная слепота;
  • мидриаз.
  • глухота;
  • дискомфорт в ушах;
  • вертиго (в педиатрии);
  • нейросенсорная глухота;
  • звон в ушах;
  • боли в ушах;
  • нарушение слухового восприятия;
  • односторонняя глухота.
  • метаболический ацидоз ;
  • быстрая утомляемость;
  • отёчность на лице;
  • беспокойство;
  • снижение веса;
  • раздражительность;
  • полидипсия;
  • крапивница ;
  • нефролитиаз;
  • астения;
  • повышение температуры тела (в педиатрии);
  • гриппоподобный синдром;
  • затруднение мочеиспускания;
  • изменения лабораторный показателей;
  • генерализованный отёк;
  • аллергический дерматит ;
  • похолодание конечностей.
Инструкция по применению Топирамата (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для перорального приёма (независимо от еды).

Инструкция по применению Топирамата в монотерапии

При переходе на медикамент важно учитывать, что при отмене предыдущей противосудорожной терапии эпиприпадки могут участиться. Если есть возможность, то сопутствующую терапии отменяют постепенно по соображениям безопасности, уменьшая каждые 2 недели дозировку на 1/3.

Отмена лекарственных средств, которые выступают в качестве индукторов печёночных ферментов, может вызывать резкое повышение концентрации активного компонента Топирамата, что требует снижения дозы по индивидуальной схеме.

Взрослым пациентам назначают в течение первой недели по 25 мг Топирамата 1 раз в сутки (время приёма – перед сном). В дальнейшем каждые 1-2 недели количество медикамента повышают на 25-50 мг (суточная доза принимается в 2 приёма).

При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется более плавное повышение дозы либо увеличение временного интервала. Подбор дозы осуществляется с ориентиром на клинический эффект.

В монотерапии чаще всего применяется доза 100 мг в сутки (максимально – 500 мг). При эпилепсии с рефрактерными формами некоторым пациентам необходимо до 1 г/сутки.

Детям от 3-х лет назначают 0.5-1 мг/кг в сутки в первую неделю терапии перед сном. Каждые 1-2 недели дозировку увеличивает на 0.5-1 мг/сутки (2 приёма в день). При регистрации проявлений непереносимости рекомендуется увеличение временного интервала и более плавное повышение.

Допустимый диапазон доз 3-6 мг/кг в день в педиатрии. При недавно выявленных парциальных припадках максимальная суточная дозировка составляет 500 мг.

Инструкция по применению Топирамата в комбинации

Начальная дозировка для взрослых 50 мг на ночь 1 раз в сутки в течение первой недели. Далее количество медикамента постепенно увеличивают каждые 1-2 недели на 25-50 мг до достижения необходимых результатов. В среднем в сутки назначается 200-400 мг на 2 приёма. Возможно увеличение до максимальной дозы – 1600 мг. В некоторых случаях эффекта удаётся достичь при приёме лекарственного средства 1 раз в день.

Комбинированная терапия в педиатрии (от 3-х лет)

Суммарная дневная дозировка, рекомендуемая производителем, 5-9 мг/кг на 2 приёма. Подбор дозировки начинается с 25 мг на ночь. Далее каждые 1-2 недели количество медикамента увеличивают на 1-3 мг/кг. До 30 мг/кг препарат переносится хорошо.

При проведении гемодиализа назначается дополнительная доза Топирамата, равная ? от суточной (в 2 приёма). Отмена лекарственного средства осуществляется постепенно, сводя до минимума риск возобновления припадков.

Передозировка

Регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных негативных реакций. Эффективно своевременное промывание желудка . проведение посиндромной терапии.

Остатки лекарственного средство можно вывести посредством гемодиализа.

Взаимодействие

Карбамазепин и фенитоин снижают уровень Топирамата в крови, что объясняется индукцией специфических ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственного средства.

В единичных случаях регистрировалось повышение уровня Фенитоина в крови. Зарегистрировано снижение AUC Дигоксина при одновременной терапии с Топираматом.

Пероральные контрацептивы . в состав которых входят Этинилэстрадиол и Норэтиндрон . меняют свой клиренс (у Норэтиндрона незначительно повышается, у Этинилэстрадиола возрастает существенно). Что может свидетельствовать о снижении эффективности пероральных контрацептивов.

Клинически значимое взаимодействие медикамента с Метформином не описано, однако клиренс Топирамата снижается, а показатели AUC и Cmax Метформина повышаются на 18 и 25%.

Лекарственные средства, предрасполагающие к формированию нефролитиаза, при совместном применении с Топираматом повышают риск камнеобразования в почечной системе.

Условия продажи Условия хранения

Температура – до 25 градусов. Рекомендовано беречь от воздействия света.

Срок годности Особые указания

Недопустима резкая отмена Топирамата из-за высокого риска возобновления эпиприпадков . Клинические испытания показали безопасность постепенной отмены медикамента по схеме: на 50-100 мг с еженедельным интервалом при лечении эпилепсии у взрослых. В педиатрической практике дозу лекарственного средства уменьшают в течение 2-8 недель.

При необходимости быстрой отмены препарата по медицинским показаниям требуется осуществление соответствующего контроля над общим состоянием больного. Скорость выведения активного вещества через почечную систему зависит исключительно от функционального состояния почек, и не зависит от возрастной категории пациента.

При подборе дозировки необходимо ориентироваться на клиническую картину и эффективность медикамента, оценивая выраженность негативных реакций и степень контроля припадков. У пациентов с заболеваниями почек установление стабильной концентрации активного вещества в плазме требует более продолжительного времени.

Аналоги Топирамата

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

При беременности и лактации

Строго контролируемые исследования, доказывающие безопасность Топирамата при беременности . не проводились. По решению врачебной комиссии медикамент может быть назначен беременной женщине при адекватной оценке возможного риска для плода.

Активное вещество способно выделяться с грудным молоком. Рекомендуется прекращать лактацию на время противосудорожной терапии.

Отзывы о Топирамате

Отзывы пациентов на тематических форумах говорят о высокой эффективности медикамента в терапии судорог и припадков, вызванных эпилепсией. На фоне лечения при подборе адекватной дозы удаётся добиться полной ремиссии и предупредить внезапные эпиприступы, негативно сказывающиеся на качестве жизни пациентов.

Медикамент часто назначается неврологами, а в некоторых регионах является льготным лекарственным средством, что позволяет получать его бесплатно определённым группам граждан. Среди недостатков лекарственного средства можно отметить его высокую стоимость, что ограничивает его применение для некоторых пациентов.

Цена Топирамата, где купить

Стоимость зависит от региона продажи и аптеки. Средняя цена Топирамата в России составляет 600 рублей.

Автор-составитель: Эльвира Гиляева - врач, медицинский журналист Специализация: кардиология, функциональная диагностика, оториноларингология подробнее

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности "Лечебное дело". В 2011 году получила диплом и сертификат по Терапии. В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по "Функциональной диагностике" и "Кардиологии". В 2013 году прошла курсы по "Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии". В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности "Клиническая эхокардиография" и курсы по специальности "Медицинская реабилитация".

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работает кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Топирамат обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Видео

топирол таблетки инструкция:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Лекарства аналоги - Дешевые аналоги лекарств, дженерики и заменители лекарств, отзывы, инструкция и опыт применения, купить таблетки

    Чтобы сделать сайт еще более полезным для большого количества пользователей, просим вас оставить ваш отзыв на или ваш личный опыт от применения, ниже в комментариях или на нашем Форуме. спасибо и желаем вам здоровья!

    ** Ориентировочные оптовые цены в среднем могут существенно или не очень отличаться от цен, представленных в аптеках.Эти цены носят исключительно информативный характер и предназначаются лишь для сравнения ценового диапазона лекарственных препаратов.

    * Запатентованные лекарственные препараты могут не иметь дженериков, то есть прямых аналогов с таким же действующим веществом до окончания срока действия патента.

    - После момента окончания действия запатентованного препарата, на рынке как правило появляются аналогичные лекарственные средства, имеющие в своем составе схожее действующее вещество, но возможен и другой состав изготовленной лекарственной формы, применение других вспомогательных веществ. Лекарственная форма препаратов может существенно отличаться.

    - Некоторые из лекарственных препаратов после окончания периода действия патента не имеют аналогов, вследствие того, что их выпуск просто-напросто нецелесообразен или не возможен по различным причинам. Причины могут быть следующие: регулирование рынка фармацевтики, стратегия фармацевтических производителей, а также фармако-экономические причины.

    - Администрация сайта не несет ответственности в случае неправильных выводов, сделанных на основании представленной информации, или если эти данные будут использовать третьими лица с коммерческой целью.

    - Администрация сайта не может гарантировать, что видимый терапевтический эффект от использования лекарств-аналогов будет такой же. Перед применением лекарственных препаратов следует обязательно обратиться за консультацией к специалисту с медицинским образованием.

    ТОПИРОЛ 50 (TOPIROL 50)

    ТОПИРОЛ 50 / TOPIROL 50 Описание / Инструкция ТОПИРОЛ 50 / TOPIROL 50

    Описание / инструкция препарата не представлено

    Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

    Смотрите также аналоги:

    капс. п/о 50 мг / 28 шт.

        1458 руб.

    табл. п/о 100 мг / 28 шт.

    Доступно под заказ

    капс. п/о 25 мг / 28 шт.

    Доступно под заказ

    табл. 25 мг контурн. ячейк. уп. / 30 шт.

    Доступно под заказ

    табл. 50 мг контурн. ячейк. уп. / 30 шт.

    Доступно под заказ

    табл. 100 мг контурн. ячейк. уп. / 30 шт.

    Доступно под заказ

    табл. п/о 100 мг / 30 шт.

        1055 руб.

    табл. п/о 25 мг / 60 шт.

        1742 руб.

    табл. п/о 100 мг / 100 шт.

        4973 руб.

    табл. п/о 100 мг / 30 шт.

    Доступно под заказ

    табл. п/о 25 мг / 30 шт.

    Доступно под заказ

    табл. п/о 50 мг / 30 шт.

    Доступно под заказ

    табл. 100 мг / 30 шт.

        1276 руб.

    табл. п/плен. оболочкой 25 мг / 30 шт.

        585 руб.

    табл. п/плен. оболочкой 25 мг / 28 шт.

        277 руб.

    табл. п/плен. оболочкой 50 мг / 28 шт.

        555 руб.

    табл. п/плен. оболочкой 100 мг / 28 шт.

        1114 руб.

    табл. п/плен. оболочкой 200 мг / 28 шт.

        2392 руб.

    Каталог лекарств

    2010 © Ликитория. Все права защищены. Перед использованием обязательно ознакомьтесь с Соглашением об использовании сайта

    Топирол таблетки покрытые пленоЧной оболоЧкой: инструкция, описание PharmPrice

    Таблетки,покрытые пленочной оболочкой 25 мг и 50 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активные вещества: топирамата 25 мг или 50 мг

    вспомогательные вещества. лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,поливинилпирролидон ( PVP К-30), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (Тип А), гипромеллоза (Е 5 Premium), полиэтиленгликоль 6000,титана диоксид E 171,железа (III) оксид красный Е 172.

    Описание

    Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировок 25 мг и 50 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Противоэпилептические препараты другие. Топирамат.

    Код АТХ NО3АХ11

    Фармакологические свойства Фармакокинетика

    Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Связывание с белками плазмы крови-13-17 %.

    Средний объем распределения -0,55-0,8 л/кг- для разовой дозы до 1200 мг.

    Данный показатель зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин,наблюдаемых у мужчин,что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. После приема внутрь метаболизируется около 20% от принятой дозы. Однако у больных, получающих сопутствующую терапию противоэпилептическими препаратами, которые индуцируют ферменты, отвечающие за метаболизм лекарственных средств, метаболизм топирамата повышался до 50%.

    Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся,в основном,через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 мл/мин.После однократного приема, фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, а площадь под кривой «концентрация/время» в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе.При нормальной функции почек пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения равновесной плазменной концентрации. Среднее значение Сmax после многократного приема в дозах 50 или 100 мг дважды в день составляет 21 ч.

    Плазменный и почечный клиренс топирамата снизился у пациентов с ослабленной почечной функцией (CL креатинина<60 мл/мин),также плазменный клиренс снизился у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

    Фармакокинетика

    топирамата у детей

    Фармакокинетические параметры топирамата у детей, так же, как у взрослых, получающих этот препарат в качестве вспомогательной терапии, носят линейный характер, при этом его клиренс не зависит от дозы, а стационарные концентрации в плазме возрастают пропорционально повышению дозы. Следует учитывать, что у детей клиренс топирамата повышен, а период его полувыведения более короткий. Следовательно, при одной и той же дозе, в расчете на 1 кг массы тела, концентрации топирамата в плазме у детей могут быть ниже, чем у взрослых. У детей, как и у взрослых, противоэпилептические препараты, индуцирующие печеночные ферменты, вызывают снижение концентраций топирамата в плазме.

    Фармакодинамика

    Топирол является противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу сульфамат-замещенных моносахаридов.

    Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона.

    Повышает активность гамма-аминомасляной кислоты в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату,не влияя на активность N-метил-О-аспартата в отношении NMDA-рецепторов.Указанные эффекты дозозависимы. Кроме того, Топирол ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы.Этот эффект значительно слабее,чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности Топирола.

    Показания к применению

    В качестве средства монотерапии: у взрослых и детей старше 6 лет с эпилепсией (в том числе у пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

    В составе комплексной терапии: у взрослых и детей старше 2-х лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническими припадками, а также для лечения припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

    Профилактика приступов мигрени у взрослых. Применение Топирола для лечения острых приступов мигрени не изучено.

    Способ применения и дозы

    Взрослые и дети старше 16 лет

    Титрование необходимо начинать с 25 мг на ночь в течение 1 недели. Затем дозировку необходимо увеличить в течение 1 или 2 недель по 25 или 50 мг/сутки, вводимыми двумя равными дозами. Дозировка и степень титрования зависят от клинического исхода. Рекомендуемая начальная итоговая доза для монотерапии топираматом у взрослых с впервые выявленной эпилепсией составляет 100 мг/сутки, а максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 400 мг. Данные рекомендации к дозировке применимы для всех взрослых, включая пожилых, при отсутствии основного почечного заболевания.

    Дети в возрасте 6-16 лет

    Лечение детей в возрасте 6 лет и старше должно начинаться с 0,5-1 мг/кг на ночь в течение первой недели. Затем дозировку необходимо увеличить в течение 1 или 2 недель по 0,5 или 50 мг/кг/сутки, вводимыми двумя равными дозами. Дозировка и степень титрования дозы зависят от клинического исхода.

    Рекомендуемая начальная доза для монотерапии топираматом у детей с впервые выявленной эпилепсией в возрасте 6 лет и старше составляет 3-6 мг/кг/сутки. Допустимы более высокие дозы и дозы до 16 мг/кг/сутки вводились редко.

    Препарат в форме таблеток не подходит для детей, которым требуются дозы менее 25 мг/сутки.

    Длительность лечения определяется формой, тяжестью заболевания и корректируется лечащим врачом.

    Титрование необходимо начинать с 25 мг на ночь в течение 1 недели. Затем дозировку необходимо увеличить на 25 мг/сутки, вводимые с интервалом в 1 неделю. Если пациент не способен перенести режим титрования, можно использовать более длительные интервалы между корректировками дозы.

    Рекомендуемая общая суточная доза топирамата для профилактики мигрени составляет приблизительно 100 мг/сутки, вводимыми двумя равными порциями. Некоторые пациенты могут получить пользу при общей суточной дозе 50 мг/сутки. Дополнительная польза не продемонстрирована при введении доз выше 100 мг/сутки. Дозировка и степень титрования зависят от клинического исхода.

    Побочные действия

    - атаксия, парестезии, нарушения речи, афазия

    - снижение веса тела, анорексия

    - головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость, нервная возбудимость, у детей – апатичность, нарушение внимания

    - спутанность сознания, психомоторное замедление, депрессия, тревога

    - анемия, лейкопения, эозинофилия, носовое кровотечение, тромбоцитопеническая пурпура

    - нарушение концентрации внимания, нарушения памяти, тремор, нарушение координации и походки, нистагм, нарушение вкусовых ощущений, диплопия, нарушения зрения

    - апатия, психическая ущербность, астения, эйфория, эмоциональная лабильность, возбуждение, когнитивные расстройства, агрессивные реакции, психоз или психотическая симптоматика, бессонница, снижение либидо, у детей – изменение поведения, необучаемость

    - анорексия, боль в животе, запор, рвота, сухость во рту, диспепсические явления

    - недержание мочи, мочекаменная болезнь, нефролитиаз, частые позывы к мочеиспусканию, почечная колика, боли в почках

    - миалгия, мышечные спазмы, мышечные судороги, мышечные боли в области грудной клетки, артралгия нечасто

    - нарушения менструального цикла

    - повышение температуры тела

    - метаболический ацидоз, гипокалиемия

    - боли в боку, утомление, слабость, скованность мышц

    - лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, у детей – эозинофилия

    - галлюцинации, расстройства личности, суицидальные идеи или попытки,

    утрата вкусовой чувствительности, акинезия, потеря обоняния, афазия, ощущение жжения, мозжечковый синдром, нарушение циркадного ритма сна, неуклюжесть, постуральное головокружение, усиленное слюноотделение, расстройство чувствительности, дисграфия, дискинезия, дисфазия, мурашки по телу, гиперестезия, гипогевзия, гипокинезия, гипосмия, периферическая нейропатия, паросмия, предобморочные состояния, повторяющаяся речь, нарушение осязания, ступор, обмороки, отсутствие реакций на стимулы, у детей психомоторная гиперактивность

    - аноргазмия, сексуальная дисфункция, апатия, крики, нарушение полового возбуждения, дисфемия, повышенная отвлекаемость, ранние пробуждения по утрам, приподнятое и эйфорическое настроение, слуховые и зрительные галлюцинации, гипоманиакальные состояния, уменьшение либидо, мании, состояние паники, параноидальные состояния, персеверация мышления, нарушение навыков чтения, беспокойность, нарушения сна, суицидальные идеи или попытки, плаксивость

    - брадикардия, учащенное сердцебиение, приливы крови, ортостатическая гипотензия, виброболезнь, синдром Рейно

    - отек лица, аллергические реакции, гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, повышение аппетита, метаболический ацидоз, полидипсия, похолодание конечностей

    - нарушение аккомодации, амблиопия, блефароспазм, преходящая слепота, односторонняя слепота, повышенное слезотечение, мидриаз, ночная слепота, фотопсия, пресбиопия, мерцательная скотома, скотома, снижение остроты зрения

    - глухота, нейросенсорная глухота, односторонняя глухота, дискомфорт в ушах, нарушение слуха

    - хрипота, одышка при физической нагрузке, заложенность носа, гиперсекреция в околоносовых пазухах, у детей – ринорея

    - отсутствие потоотделения, аллергический дерматит, покраснение кожи, нарушение пигментации кожи, высыпания, отек лица, неприятный запах кожи, крапивница

    - уменьшение содержания бикарбонатов в крови, обнаружение кристаллов в моче, уменьшение количества лейкоцитов в крови

    - острая миопия, вторичная закрытоугольная глаукома (острое снижение остроты зрения с болью в глазах или без нее, обычно на протяжении 1 месяца после начала курса лечения)

    - повышение печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность

    - снижение уровня бикарбонатов в сыворотки крови почечный канальцевый ацидоз

    - олигогидроз, иногда сопровождающийся симптомами лихорадки и приливов (в основном у детей)

    Очень редко (<1/10000), неизвестная частота (невозможно определить по имеющимся данным)

    - полиморфная эритема, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (особенно при применении совместно с другими препаратами, вызывающими побочные реакции со стороны кожи и слизистых оболочек)

    Противопоказания

    - повышенная чувствительность к компонентам препарата

    - детский возраст до 6 лет (в связи с отсутствием достаточного клинического опыта его применения в этой возрастной группе)

    - беременность и период лактации

    - печеночная и почечная недостаточность, нефроуролитаз

    Лекарственные взаимодействия

    ВлияниеТопирола на концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП)

    Одновременный приём препарата Топирол с другими ПЭП (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, примидон) не оказывает влияния на значения их устойчивых концентраций в плазме крови, за исключением отдельных больных, у которых добавление препарата Топирол к фенитоину может вызвать повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Это может быть связано с угнетением специфической полиморфной изоформы фермента системы цитохрома Р450 (изофермента CYP2Cmeph ). Поэтому у каждого больного, который принимает фенитоин и у которого развиваются клинические признаки или симптомы токсичности, необходимо следить за концентрацией фенитоина в плазме крови.

    Фенитоин и карбамазепин снижают концентрации препарата Топирол в плазме крови. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения препаратом Топирол может потребовать изменения дозы последнего. Дозу следует подбирать, ориентируясь на достижение необходимого клинического эффекта. Добавление или отмена вальпроевой кислоты не вызывает клинически значимых изменений концентрации препарата Топирол в плазме крови и, следовательно, не требует изменения дозы препарата.

    Результаты этих взаимодействий в следующей таблице:

    ** = Повышение концентрации у единичных больных

    ↓ = Снижение концентрации в плазме

    НИ = Не исследовалась

    ПЭП = противоэпилептический препарат

    Другие лекарственные взаимодействия

    Дигоксин: в исследовании с использованием однократной дозы площадь под кривой концентрации дигоксина в плазме при одновременном приеме препарата Топирол уменьшалась на 12%. Клиническая значимость этого наблюдения не ясна. При назначении или отмене препарата Топирол больным, принимающим дигоксин, особое внимание необходимо уделить рутинному мониторированию концентрации дигоксина в сыворотке.

    Средства, угнетающие ЦНС: рекомендуется не принимать Топирол вместе с алкоголем или другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС.

    Пероральные контрацептивы. в исследовании лекарственного взаимодействия с пероральными контрацептивами, в котором использовался комбинированный препарат, содержащий норэтиндрон (1 мг) и этинилэстрадиол (35 мкг), Топирол в дозах 50-800 мг в день не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 мг в день – на эффективность этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при дозах препарата Топирол 200-800 мг в день. Клиническая значимость описанных изменений не ясна. Риск снижения эффективности контрацептивов и усиления прорывных кровотечений должен учитываться у больных, принимающих пероральные контрацептивы в сочетании с препаратом Топирол. Больным, принимающим эстрогенсодержащие контрацептивы, необходимо сообщать о любых изменениях в сроках и характере менструаций. Эффективность контрацептивов может быть снижена даже при отсутствии прорывных кровотечений.

    Литий: у здоровых добровольцев наблюдалось снижение AUC лития на 18% при одновременном приеме препарата Топирол в дозе 200 мг в сутки. У больных с маниакально-депрессивным психозом применение препарата Топирол в дозах до 200 мг в сутки не влияло на фармакокинетику лития, однако при более высоких дозах (до 600 мг в сутки) AUC лития была повышена на 26%. При одновременном применении препарата Топирол и лития следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.

    Гидрохлоротиазид: при совместном назначении гидрохлоротиазида (25 мг) и препарата Топирол (96 мг) з доровым добровольцам происходит увеличение максимальной концентрации топирамата на 27% и площади под кривой концентрация/время топирамата на 29%. Клиническая значимость этих исследований не выявлена. Назначение гидрохлоротиазида пациентам, принимающим Топирол, может потребовать корректировки дозы препарата Топирол. Фармакокинетические параметры гидрохлоротиазида не подвергались значимому изменению при сопутствующей терапии препаратом Топирол.

    Метформин: при одновременном приеме препарата Топирол и метформина у здоровых добровольцев происходит увеличение максимальной концентрации и площади под кривой концентрации метформина на 18% и на 25% соответственно, тогда как клиренс метформина при одновременном назначении с топираматом снижался на 20%. Топирамат никак не влиял на время достижения максимальной концентрации метформина в плазме крови. Клиренс топирамата при совместном назначении с метформином снижается. Степень выявленных изменений клиренса не изучена. Клиническая значимость воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясна. В случае добавления или отмены препарата Топирол у пациентов, получающих метформин, следует уделить особое внимание тщательному исследованию состояния пациентов, больных диабетом.

    Пиоглитазон: при раздельном и совместном назначении пиоглитазона и препарата топирамата здоровым добровольцам было выявлено уменьшение площади под кривой концентрации пиоглитазона на 15%, без изменения максимальной концентрации препарата. Эти изменения не были статистически значимыми. Также, для активного гидроксиметаболита пиоглитазона было выявлено снижение максимальной концентрации и площади под кривой концентрации на 13% и на 16% соответственно, а для активного кетометаболита было выявлено снижение и максимальной концентрации, и площади под кривой концентрации на 60%. Клиническая значимость этих данных не выяснена. При совместном назначении пациентам препарата Топирол и пиоглитазона, следует уделить особое внимание тщательному исследованию состояния пациентов, больных диабетом.

    Другие препараты. одновременное использование препарата Топирол с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может повышать риск образования камней в почках. Во время лечения препаратом Топирол следует избегать использования препаратов, предрасполагающих к нефротилиазу, поскольку они могут вызвать физиологические изменения, способствующие нефролитиазу.

    Рисперидон: Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные с однократным и многократным введением препарата Топирол здоровым добровольцам и больным маниакально-депрессивным психозом, дали одинаковые результаты. При одновременном приеме топиратама в дозах 250 или 400 мг в сутки AUC рисперидона, принимаемого в дозах 1-6 мг в сутки, снижается соответственно на 16% и 33%. При этом фармакокинетика 9-гидроксирисперидона не изменялась, а суммарная фармакокинетика активных веществ (рисперидона и 9-гидроксирисперидона) изменялась незначительно. Изменение уровня системного воздействия рисперидона/9-гидроксирисперидона и топирамата не было клинически значимо, и это взаимодействие вряд ли может иметь клиническое значение.

    Глибенкламид: было проведено исследование лекарственного взаимодействия для изучения фармакокинетики глибенкламида (5 мг в сутки) в равновесном состоянии, применяемого изолированно или одновременно с препаратом Топирол (150 мг в сутки) у больных сахарным диабетом 2 типа. При применении препарата Топирол AUC глибенкламида снижалась на 25%. Также был снижен уровень системного воздействия активных метаболитов – 4-транс-гидрокси-глибенкламида и 3-цис-гидрокси-глибенкламида (соответственно на 13% и 15%). Глибенкламид не влиял на фармакокинетику топирамата в равновесном состоянии. Обнаружено статистически недостоверное снижение AUC пиоглитазона на 15% при отсутствии изменения Cmax. При назначении препарата Топирол больным, получающим глибенкламид (или назначении глибенкламида больным, получающим топирамат), следует тщательно контролировать состояние больного для оценки течения сахарного диабета.

    Комбинированное применение препарата Топирол и вальпроевой кислоты у больных, хорошо переносящих каждый препарат в отдельности, сопровождается гипераммониемией с энцефалопатией или без нее. В большинстве случаев симптомы и признаки исчезают после отмены одного из препаратов. Это неблагоприятное явление не вызвано фармакокинетическим взаимодействием. Связь между гипераммониемией и применением препарата Топирол изолированно или в комбинации с другими препаратами не установлена.

    Комбинированное применение препарата Топирол и вальпроевой кислоты у больных, сопровождается гипотермией (непреднамеренное снижение температуры тела менее 35 °C) с гипераммонемией или без нее. Этот побочный эффект у пациентов, получающих совместную терапию препарата Топирол и вальпроатом может произойти после начала лечения препаратом Топирол или после увеличения ежедневной дозы препарата.

    Дополнительные исследования лекарственного взаимодействия. для оценки потенциально возможных вариантов лекарственного взаимодействия между препаратом Топирола и другими лекарственными препаратами был проведен ряд клинических исследований.

    Результаты этих взаимодействий суммированы в следующей таблице:

    а выражена в % от значений максимальной концентрации в плазме крови и AUC при монотерапии

    ↔ = Отсутствие изменений максимальной концентрации в плазме крови и AUC (≤ 15% от исходных данных)

    b При многократном приеме одного флунаризина наблюдалось увеличение AUC на 14%, что может быть связано с накоплением препарата в процессе достижения равновесного состояния.

    Особые указания

    Противоэпилептические препараты, включая и Топирол, следует отменять постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. В клинических испытаниях дозы уменьшали на 50-100 мг с недельными интервалами для взрослых при терапии эпилепсии и на 25-50 мг у взрослых, получающих 100 мг препарата Топирол в сутки для профилактики мигрени. У детей в клинических исследованиях Топирол постепенно отменяли в течение 2-8 недель. Если по медицинским показаниям необходима быстрая отмена препарата Топирол, то рекомендуется осуществлять соответствующий контроль состояния пациента.

    Нарушение функции почек

    Скорость выведения через почки зависит от функции почек и не зависит от возраста. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек для достижения устойчивых концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек.

    Как и при любом заболевании, схема подбора дозы должна ориентироваться на клинический эффект (т.е. степень контроля припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время. При терапии препаратом Топирол очень важно адекватное повышение объема потребляемой жидкости, способное снизить риск развития нефролитиаза, а также побочных эффектов, которые могут возникнуть под воздействием физических нагрузок или повышенных температур.

    Олигогидроз (сниженное потоотделение) и ангидроз были зарегистри-рованы в связи с применением препарата Топирол. Снижение потоотделения и гипертермия (повышение температуры тела) может произойти, особенно у маленьких детей, подвергшихся воздействию высоких температур окружающей среды (см. раздел «Побочные эффекты»).

    Адекватная гидратация при использовании препарата Топирол является очень важной. Гидратация может снизить риск мочекаменной болезни. Правильная гидратация до и во время таких мероприятий, как физические упражнения или воздействие высоких температур может снизить риск температурозависимых нежелательных явлений (см. раздел «Побочные эффекты»).

    При лечении препаратом Топирол наблюдается повышенная частота возникновения расстройств настроения и депрессии.

    При применении противоэпилептических препаратов, включая препарат Топирол, увеличивается риск появления суицидальных мыслей и суицидального поведения у пациентов, принимающих эти препараты по любым из показаний. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов показал увеличение риска появления суицидальных мыслей и суицидального поведения (0,43% при применении противоэпилептических препаратов в сравнении с 0,24% при применении плацебо). Механизм этого риска неизвестен.

    Поэтому необходимо контролировать состояние пациентов с целью выявления признаков суицидальной направленности и назначать соответствующее лечение. Необходимо рекомендовать пациентам (и при необходимости лицам, ухаживающим за пациентами) сразу же обращаться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидальной направленности или суицидального поведения.

    У некоторых больных, в особенности, с предрасположенностью к нефролитиазу, может повыситься риск образования камней в почках и появления связанных с ним симптомов, таких как почечная колика. Чтобы уменьшить этот риск, необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

    Факторами риска развития нефролитиаза являются нефролитиаз в анамнезе (в т.ч. в семейном), гиперкальциурия, сопутствующая терапия препаратами, которые способствуют развитию нефролитиаза.

    Нарушение функции печени

    У пациентов с нарушениями функции печени препарат Топирол следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

    Миопия и вторичная закрытоугольная глаукома

    При применении препарата Топирол описан синдром, включающий острую миопию с сопутствующей вторичной закрытоугольной глаукомой. Симптомы включают острое снижение остроты зрения и/или боль в глазу. При офтальмологическом обследовании может обнаруживаться миопия, уплощение передней камеры глаза, гиперемия (покраснение) глазного яблока, повышение внутриглазного давления. Может наблюдаться мидриаз. Этот синдром может сопровождаться секрецией жидкости, приводящей к смещению хрусталика и радужной оболочки вперед с развитием вторичной закрытоугольной глаукомы. Симптомы обычно появляются через 1 месяц после начала применения препарата Топирол. В отличие от первичной открытоугольной глаукомы, которая редко наблюдается у больных до 40 лет, вторичная закрытоугольная глаукома наблюдается при применении препарата Топирол как у взрослых, так и у детей. При возникновении синдрома, включающего миопию, связанную с закрытоугольной глаукомой лечение включает прекращение приема препарата Топирол, как только лечащий врач сочтет это возможным, и соответствующие меры, направленные на понижение внутриглазного давления. Обычно эти меры приводят к нормализации внутриглазного давления.

    Повышенное внутриглазное давление любой этиологии при отсутствии адекватного лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до потери зрения.

    При применении препарата Топирол может возникать гиперхлоремический, не связанный с дефицитом анионов, метаболический ацидоз (например, прием топирамата может привести к снижению концентрации гидрокарбонатов в крови в среднем на 4 ммоль/л при отсутствии респираторного алкалоза). Подобное снижение концентрации бикарбонатов в сыворотке крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. В большинстве случаев, снижение концентрации бикарбонатов происходит в начале приема препарата, хотя данный эффект может проявиться в любом периоде лечения препаратом Топирол. Уровень снижения концентрации обычно слабый или умеренный (среднее значение составляет 4 ммоль/л при использовании у взрослых пациентов в дозе выше 100 мг в день и около 6 мг в день на кг массы тела при использовании в педиатрической практике). В редких случаях у пациентов отмечалось снижение концентрации бикарбонатов ниже уровня 10 ммоль/л. Некоторые заболевания или способы лечения, предрасполагающие к развитию ацидоза (например, заболевания почек, тяжелые респираторные заболевания, эпилептический статус, диарея, хирургические вмешательства, кетогенная диета, прием некоторых лекарственных препаратов) могут быть дополнительными факторами, усиливающими бикарбонат-снижающий эффект топирамата.

    У детей хронический метаболический ацидоз может приводить к замедлению роста. Эффект топирамата на рост и возможные осложнения, связанные с костной системой, не изучались систематически у детей и у взрослых.

    В связи с вышеизложенным, при лечении препаратом Топирол рекомендуется проводить необходимые исследования, включая определение концентрации бикарбонатов в сыворотке. При возникновении метаболического ацидоза и его персистировании, рекомендуется снизить дозу или прекратить прием препарата Топирол.

    Если пациент теряет вес при лечении препаратом Топирол, то необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности усиленного питания.

    Гипокалиемия, определяемая как снижение концентрации калия в сыворотке крови ниже 3,5 ммоль/л, наблюдалась у 0,4% больных, получавших топирамат.

    Так как препарат выводится из плазмы крови при гемодиализе, следует назначать дополнительно препарат в дозе примерно равной половине суточной дозы в дни проведение гемодиализа. Дополнительную дозу назначают в несколько приемов в начале и в конце проведения процедуры гемодиализа. Дополнительная доза зависит от характеристик оборудования для гемодиализа.

    Лекарственная несовместимость. примеры неизвестны.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы. судороги, нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тяжелый метаболический ацидоз, усиление выраженности побочных эффектов.

    Лечение. промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

    По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять по истечении срока годности.

    АТХ коды NО3АХ11

    Фармакологиялық қасиеттері Фармакокинетикасы

    Топирамат жылдам және жақсы сіңеді. Тамақтану оның 80% жуықты құрайтын биожетімділігіне клиникалық елеулі әсерін тигізбейді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 13-17%.

    Орташа таралу көлемі - 1200 мг дейінгі бір реттік доза үшін - 0,55-0,8 л/кг. Осы көрсеткіш жыныстық ерекшелікке тәуелді: әйелдерде бұл мәндер ерлерде байқалатын шаманың 50%-ын құрайды, бұл әйелдердегі май тінінің көп жоғары мөлшерімен байланысты. Ішке қабылдағаннан кейін қабылданған дозаның 20%-ға жуығы метаболизденеді. Дәрілік заттардың метаболизміне жауап беретін ферменттерді индукциялайтын эпилепсияға қарсы препараттармен қатар ем қабылдайтын емделушілерде топирамат метаболизмі 50%-ға дейін жоғарылаған.

    Өзгермеген топирамат және оның метаболиттері, негізінен бүйрек арқылы шығарылады. Плазмалық клиренс минутына шамамен 20-30 мл құрайды. Бір рет қабылдаудан кейін фармакокинетикасы дозаға байланысты сипат иеленеді, плазмалық клиренсі тұрақты, ал «концентрация/уақыт» қисығы астындағы ауданы 100-ден 400 мг-ге дейінгі дозалар кеңдігінде дозаға пропорционал арта түседі. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерге тепе-тең плазмалық концентрацияға жету үшін 4-8 күн керек болуы мүмкін. Орташа Сmax мәні 50 немесе 100 мг дозаларда күніне екі мәрте көп дүркін қабылдағаннан кейін 21 сағат құрайды.

    Топираматтың плазмалық және бүйректік клиренсі бүйрек қызметі әлсіреген (CL креатинин <60 мл/мин) емделушілерде төмендеді, плазмалық клиренс бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы емделушілерде де төмендеді.

    Балалардағы топирамат фармакокинетикасы

    Балалардағы топираматтың фармакокинетикалық параметрлері осы препаратты қосымша ем ретінде алатын ересектердегі сияқты дозаға тәуелді сипатта болады, бұл ретте оның клиренсі дозаға байланысты емес, ал плазмадағы стационарлық концентрациялары доза жоғарылауына пропорционалды түрде артады. Топираматтың балалардағы клиренсі жоғарылау, ал оның жартылай шығарылу кезеңі қысқалау екендігін ескерген жөн. Сондықтан, осындай-ақ дозада, 1 кг дене салмағына есебінен алғанда, плазмада топирамат концентрациялары ересектермен салыстырғанда, балаларда төмен болады. Бауыр ферменттерін индукциялайтын эпилепсияға қарсы препараттар ересектердегі сияқты, балаларда плазмадағы топирамат концентрацияларының төмендеуін туындатады.

    Фармакодинамикасы

    Топирол моносахаридтердің орын басушылары - сульфамат класына жататын эпилепсияға қарсы препарат болып табылады.

    Натрий өзектерін бөгейді және нейрон жарғақшасының ұзақ деполяризациясы аясында қайталанған қуатты әсер етудің пайда болуын бәсеңдетеді.

    ГАМҚ-рецепторлардың кейбір қосалқы түрлеріне қатысты гамма-аминмай қышқылы белсенділігін арттырады. NMDA-рецепторларға қатысты N-метил-О-аспартат белсенділігіне әсер етпестен каинат қосалқы түрінің/АМПҚ (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропион қышқылы) - рецепторларының глутаматқа сезімталдығының каинатпен белсенділенуін кедергілейді. Аталған тиімді әсерлер дозаға тәуелді. Ол өз алдына, Топирол карбоангидразаның кейбір изоферменттерінің белсенділігін тежейді. Бұл әсер, ацетазоламид карбоангидразасының тежегішінен гөрі, едәуір әлсіз және Топиролдың эпилепсияға қарсы белсенділігінің негізгі компоненті болып табылмайды.

    Қолданылуы

    Монотерапия дәрілері ретінде: эпилепсиясы бар ересектер мен 6 жастан асқан балаларда (оның ішінде алғаш эпилепсия диагностикаланған емделушілерде).

    Кешенді ем құрамында: парциальді немесе жайылған тонико-клоникалық ұстамалары бар ересектер мен 2 жастан асқан балаларда, сондай-ақ Леннокс-Гасто синдромы аясындағы ұстамаларды емдеу үшін.

    Ересектерде бас сақинасы ұстамаларының адын алуда. Топиролды бас сақинасының жедел ұстамаларын емдеу үшін қолдану зерттелмеген.

    Қолдану тәсілі және дозалары

    Титрлеуді 1 апта ішінде түнге қарай 25 мг-ден бастау қажет. Сосын дозалауды 1 немесе 2 апта ішінде екі тең дозалармен енгізілетін тәулігіне 25 немесе 50 мг арттыру қажет. Дозалау және титрлеу дәрежесі клиникалық нәтижеге байланысты. Эпилепсиясы алғаш анықталған ересектерде топирамат монотерапиясы үшін ұсынылатын бастапқы қорытынды доза тәулігіне 100 мг құрайды, ал ұсынылатын ең жоғары тәуліктік доза 400 мг құрайды. Дозалаудың осы ұсынымдары, негізгі бүйрек ауруы болмаса, егде жастағыларды қоса, барлық ересектерге қолданылады.

    6 жастағы және одан асқан балаларды емдеу алғашқы апта кезінде түнге қарай 0,5-1 мг/кг-ден басталуға тиіс. Сосын дозалауды 1 немесе 2 апта ішінде екі тең дозалармен енгізілетін тәулігіне 0,5 немесе 50 мг/кг-ден арттыру қажет. Дозалау және дозаны титрлеу дәрежесі клиникалық нәтижеге байланысты.

    Эпилепсиясы алғаш анықталған 6 жастағы және одан асқан балаларда топирамат монотерапиясы үшін ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 3-6 мг/кг құрайды. Одан да жоғары дозаларды қолдануға болады және тәулігіне 16 мг/кг-ге дейінгі дозалар сирек енгізілген.

    Препарат таблеткалар түрінде тәулігіне 25 мг-ден аз дозалар қажет болатын балаларға сай келмейді.

    Емдеу ұзақтығы емдеуші дәрігермен аурудың түріне, ауырлығына қарай белгіленеді және реттеледі.

    Титрлеуді 1 апта ішінде түнге қарай 25 мг-ден бастау қажет. Сосын дозалауды 1 апталық аралықпен енгізілетін тәулігіне 25 мг-ге арттыру керек. Егер емделуші титрлеу режимін көтеруге қабілетсіз болса, дозаларды реттеулер арасында ұзақтау аралықтарды пайдалануға болады.

    Бас сақинасының алдын алу үшін топираматтың ұсынылатын жалпы тәуліктік дозасы екі тең бөліктермен енгізілетін шамамен тәулігіне 100 мг құрайды. Кейбір емделушілерге жалпы тәуліктік 50 мг/тәулік доза пайдалы болуы мүмкін. Тәулігіне 100 мг-ден жоғары дозада енгізгенде қосымша пайдасы көріністелмеген. Дозалау және титрлеу дәрежесі клиникалық нәтижеге байланысты.

    Жағымсыз әсерлері

    - атаксия, парестезиялар, сөйлеудің бұзылуы, афазия

    - дене салмағының азаюы, анорексия

    - бас айналу, бас ауыру, шаршағыштық, ұйқышылдық, жүйкенің қозуы, балаларда – селқостық, зейін қоюдың бұзылуы

    - жүрек айну, диарея

    - сананың шатасуы, психомоторлық баяулау, депрессия, үрейлену

    - анемия, лейкопения, эозинофилия, мұрыннан қан кету, тромбоцитопениялық пурпура

    - зейін шоғырлануының бұзылуы, есте сақтаудың нашарлауы, тремор, қимыл үйлесімі мен жүріс-тұрыстың бұзылуы, нистагм, дәм сезудің бұзылуы, диплопия, көрудің нашарлауы

    - апатия, психикалық кемістік, астения, эйфория, эмоциялық орнықсыздық, қозу, когнитивті бұзылыстар, озбырлық реакциялары, психоз немесе психотикалық симптоматика, ұйқысыздық, либидоның төмендеуі, балаларда – мінез-құлықтың өзгеруі, үйренбеу

    - анорексия, іштің ауыруы, іш қату, құсу, ауыздың кеберсуі, диспепсиялық құбылыстар

    - несептің ұстамауы, несеп-тас ауруы, нефролитиаз, несеп шығаруға жиі қысылу, бүйрек шаншуы, бүйректегі ауырулар

    - миалгия, бұлшықеттің түйілуі, бұлшықеттің құрысуы, кеуде қуысы тұсындағы бұлшықеттердің ауыруы, артралгия жиі емес

    - етеккір оралымының бұзылуы

    - дене температурасының көтерілуі

    - метаболикалық ацидоз, гипокалиемия

    - бүйірдің ауыруы, шаршау, әлсіздік, бұлшықеттердің сіресуі

    - лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, балаларда – эозинофилия

    - елестеулер, тұлғалық бұзылыстар, суицидтік идеялар немесе әрекеттер,

    дәм сезуді жоғалту, акинезия, иіс сезбеу, афазия, ашытуды сезіну, мишық синдромы, ұйқының циркадты ырғағының бұзылуы, ебедейсіздік, постуральді бас айналу, сілекей бөлінудің күшеюі, сезімталдық бұзылысы, дисграфия, дискинезия, дисфазия, дененің жыбырлауы, гиперестезия, гипогевзия, гипокинезия, гипосмия, шеткергі нейропатия, паросмия, естен тану алдындағы жай-күй, сөзді қайталай беру, сезудің бұзылуы, мелшию, естен тану, ынталандыруға реакция болмауы, балалардағы психомоторлық гипербелсенділік

    - аноргазмия, сексуалдық дисфункция, апатия, айғайлау, жыныстық қозудың бұзылуы, дисфемия, алаңдаушылықтың жоғарылауы, таңертеңгілік ерте ояну, көтеріңкі және эйфориялық көңіл-күй, есту және көру елестеулері, гипоманиакальді ахуал, либидоның азаюы, мания, үрейлену күйі, параноидальді жай-күй, ойлау қабілетінің тоқырауы, оқу дағдысының бұзылуы, мазасыздық, ұйқының бұзылуы суицидальді ойлар мен әрекеттер, жылауықтық

    - брадикардия, жүрек соғуының жиілеуі, қан тебулер, ортостатикалық гипотензия, виброауру, Рейно синдромы

    - беттің ісінуі, аллергиялық реакциялар, гиперхлоремиялық ацидоз, гипокалиемия, тәбеттің жоғарылауы, метаболикалық ацидоз, полидипсия, аяқ-қолдың мұздауы

    - аккомодацияның бұзылуы, амблиопия, блефароспазм, өтпелі соқырлық, бір жақты соқырлық, жас ағудың күшеюі, мидриаз, түнде көрмеушілік, фотопсия, пресбиопия, жыпылықтағыш скотома, скотома, көру өткірлігінің төмендеуі

    - кереңдік, нейросенсорлық кереңдік, бір жақты кереңдік, құлақтағы жайсыздық, естудің бұзылуы

    - қырылдау, дене жүктемесі кезінде ентігу, мұрынның бітелуі, мұрын маңы қойнауларындағы гиперсекреция, балаларда – ринорея

    - тер бөлінбеу, аллергиялық дерматит, терінің қызаруы, тері пигментациясының бұзылуы, бөртулер, беттің ісінуі, терінің жағымсыз иісі, есекжем

    - қан құрамында бикарбонаттардың азаюы, несепте кристалдардың анықталуы, қанда лейкоциттер санының азаюы

    - жедел миопия, салдарлы жабық бұрышты глаукома (көздің ауыруымен немесе онсыз көру өткірлігінің жедел төмендеуі, әдетте емдеу курсы басталғаннан кейін 1 ай бойына)

    - бауыр ферменттерінің жоғарылауы, гепатит, бауыр жеткіліксіздігі

    - қан сарысуында бикарбонаттар деңгейінің төмендеуі, бүйректік өзекшелік ацидоз

    - кейде қызба және ысыну белгілерімен қатар жүретін олигогидроз (негізінен балаларда)

    Өте сирек (<1/10000), белгісіз жиілік (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)

    - полиморфтық эритема, күлбіреуік, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (әсіресе, тері және шырышты қабықтар тарапынан болатын жағымсыз реакцияларды туындататын басқа препараттармен бірге қолданғанда)

    Қолдануға болмайтын жағдайлар

    - препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық

    - 6 жасқа дейінгі балаларға (оны осы жас тобында қолданудың жеткілікті клиникалық тәжірибесінің болмауына орай)

    - жүктілік және лактация кезеңі

    - бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі, нефроуролитаз

    Дәрілермен өзара әрекеттесуі

    Эпилепсияға қарсы басқа препараттардың (ЭҚП) концентрациясынаТопиролдың әсері

    Топирол препаратын фенитоинге қосудың қан плазмасында фенитоин концентрациясының жоғарылауын туындатуы мүмкін болатын жекелеген науқастарды қоспағанда, Топирол препаратын басқа ЭҚП-пен (фенитоин, карбамазепин, вальпрой қышқылы, фенобарбитал, примидон) бір мезгілде қабылдау олардың қан плазмасындағы тұрақты концентрацияларының мәндеріне әсер етпейді. Бұл Р450 цитохром жүйесі ферментінің спецификалық полиморфты изоформасын (CYP2Cmeph изоферментін) басуға байланысты болуы мүмкін. Сондықтан фенитоин қабылдайтын және уыттылықтың клиникалық белгілері немесе симптомдары дамып келе жатқан кез келген науқаста қан плазмасындағы фенитоин концентрациясын бақылап отыру қажет.

    Фенитоин және карбамазепин қан плазмасында Топирол препаратының концентрациясын төмендетеді. Топирол препаратымен емдеу аясында фенитоин немесе карбамазепинді қосу немесе тоқтату соңғысының дозасын өзгертуді қажет етуі мүмкін. Дозаны қажетті клиникалық әсерге қол жеткізуге бағдарлай отырып, таңдау керек. Вальпрой қышқылын қосу немесе тоқтату қан плазмасында Топирол препараты концентрациясының клиникалық елеулі өзгерістерін туындатпайды, демек препарат дозасын өзгертуді қажет етпейді.

    Осы өзара әрекеттесудің нәтижелері мына кестеде:

    ** = Бірлі-жарым науқастарда концентрацияның жоғарылауы

    ↓ = Плазмада концентрацияның төмендеуі

    ЗЖ = зерттелген жоқ

    ЭҚП = эпилепсияға қарсы препарат

    Басқа дәрілермен өзара әрекеттесуі

    Дигоксин. бір реттік дозаны пайдаланылған зерттеуде Топирол препаратын бір мезгілде қабылдағанда дигоксиннің қисық асты ауданының концентрациясы 12%-ға азайған. Бұл бақылаудың клиникалық мәнділігі айқын емес. Дигоксин қабылдайтын науқастарға Топирол препаратын тағайындау немесе тоқтату кезінде сарысудағы дигоксин концентрациясының бұрынғыға негізделген мониторингісіне ерекше назар аудару қажет.

    ОЖЖ бәсеңдететін дәрілер: Топиролды алкогольмен және ОЖЖ қызметінің бәсеңдеуін туындататын басқа да препараттармен бірге қабылдау ұсынылмайды.

    Ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер: құрамында норэтиндрон (1 мг) және этинилэстрадиол (35 мкг) бар біріктірілген препарат пайдаланылған ішу арқылы қабылданатын контрацептивтермен дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеуде Топирол күніне 50-800 мг дозада норэтиндронның тиімділігіне, ал күніне 50-200 мг дозада – этинилэстрадиолдың тиімділігіне айтарлықтай әсер етпеген. Этинилэстрадиолдың елеулі дозаға тәуелді төмендеуі Топирол препаратының күніне 200-800 мг дозасы кезінде байқалған. Сипатталған өзгерістердің клиникалық мәнділігі айқын емес. Контрацептивтер тиімділігінің төмендеуі мен лақылдап қан кетудің күшею қаупі ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді Топирол препаратымен үйлесімде қабылдайтын науқастарда ескерілуі тиіс.

    Құрамы

    нда эстроген бар контрацептивтерді қабылдайтын науқастар етеккір мерзімі мен оның сипатындағы кез келген өзгерістер жайында хабарлауы қажет. Контрацептивтердің тиімділігі лақылдап қан кету болмаған кезде де төмендеуі мүмкін.

    Литий. дені сау еріктілерде Топирол препаратын тәулігіне 200 мг дозада бір мезгілде қабылдаған кезде литий AUC-ның 18%-ға төмендеуі байқалған. Маниакальді-депрессиялық психозбен науқастарда Топирол препаратын тәулігіне 200 мг дозада қабылдау литийдің фармакокинетикасына әсерін тигізбеген, алайда анағаұрлым жоғары дозаларда (тәулігіне 600 мг дейін) литий AUC-ы 26%-ға жоғарылаған. Топирол препараты мен литийді бір мезгілде қолданғанда соңғысының қан плазмасындағы концентрациясын бақылау керек.

    Гидрохлоротиазид. дені сау еріктілерге гидрохлоротиазид (25 мг) және Топирол препаратын (96 мг) бірге тағайындаған кезде ең жоғары топирамат концентрациясының 27%-ға және топираматтың концентрация/уақыт қисық асты ауданының 29%-ға ұлғаюы жүреді. Бұл зерттеулердің клиникалық мәнділігі айқындалмаған. Гидрохлоротиазидті Топирол қабылдайтын емделушілерге тағайындау Топирол препаратының дозасын түзетуді қажет етуі мүмкін. Гидрохлоротиазидтің фармакокинетикалық параметрлері Топирол препаратымен қатар емдеу кезінде елеулі өзгерістерге ұшырмаған.

    Метформин. Топирол препараты мен метформинді бір мезгілде қабылдағанда дені сау еріктілерде ең жоғары концентрациясы мен метформин концентрациясының қисық асты ауданының тиісінше 18% және 25%-ға ұлғаюы жүрген, ал бұл ретте метформин клиренсі топираматпен бір мезгілде тағайындағанда 20%-ға төмендеген. Топирамат қан плазмасында метформиннің ең жоғары концентрациясына жету уақытына еш әсер етпеген. Метформинмен бірге тағайындағанда топираматтың клиренсі төмендейді. Клиренстің айқындалған өзгерістер дәрежесі зерттелмеген. Метформиннің топирамат фармакокинетикасына әсер етуінің клиникалық мәнділігі айқын емес. Метформин алатын емделушілерде Топирол препараты қосылған немесе тоқтатылған жағдайда диабетпен ауыратын емделушілердің жағдайын мұқият зерттеуге аса назар аударған жөн.

    Пиоглитазон. дені сау еріктілерге пиоглитазон мен топирамат препаратын жеке және бірге тағайындау кезінде препараттың ең жоғары концентрациясы өзгерместен пиоглитазон концентрациясының қисық асты ауданының 15%-а азайғаны анықталған. Бұл өзгерістердің статистикалық мәні жоқ. Сондай-ақ, пиоглитазонның белсенді гидроксиметаболиті үшін ең жоғары концентрацияның және қисық асты ауданы концентрациясының тиісінше 13% және 16%-ға төмендеуі айқындалған, ал белсенді кетометаболит үшін ең жоғары концентрацияның да, қисық асты ауданы концентрациясының да 60%-ға төмендегені анықталған. Бұл деректердің клиникалық мәнділігі анықталмаған. Емделушілерге Топирол препараты мен пиоглитазонды бірге тағайындағанда диабетпен ауыратын емделушілердің жағдайын мұқият зерттеуге аса назар аударған жөн.

    Басқа препараттар: Топирол препаратын нефролитиазға бейім препараттармен бір мезгілде пайдалану бүйректе тас түзілу қаупін жоғарылатуы мүмкін. Топирол препаратымен емдеу кезінде нефротилиазға бейім препараттарды пайдаланудан аулақ болу керек, өйткені олар нефролитиазға ықпал ететін физиологиялық өзгерістерді туындатуы мүмкін.

    Рисперидон: Топирол препаратын дені сау еріктілер мен маниакальді-депрессиялық психозбен ауыратындарға бір рет немесе көп рет енгізе отырып жүргізілген дәрілік өзара әрекеттесу зерттеулері бірдей нәтижелер көрсеткен. Топиратамды тәулігіне 250 немесе 400 мг дозада бір мезгілде қабылдағанда тәулігіне 1-6 мг дозада қабылданатын рисперидон AUC-ы тиісінше 16% және 33%-ға төмендейді. Бұл ретте 9-гидроксирисперидонның фармакокинетикасы өзгермеген, белсенді заттардың (рисперидон және 9-гидроксирисперидонның) жиынтық фармакокинетикасы болмашы ғана өзгерген. Рисперидон/9-гидроксирисперидон және топираматтың жүйелік әсер ету деңгейінің өзгеруі клиникалық мәнді болмаған, және де мұндай өзара әрекеттесудің клиникалық мәні болмауы да мүмкін.

    Глибенкламид. 2 типті қант диабетімен ауыратындарда Топирол препаратымен (тәулігіне 150 мг) жеке немесе бір мезгілде глибенкламидтің фармакокинетикасын (тәулігіне 5 мг) зерттеу үшін тепе-теңдік күйінде дәрілік өзара әрекеттесуіне зерттеу жүргізілді. Топирол препаратын қолданған кезде глибенкламид AUC-ы 25%-ға төмендеген. Сонда-ақ белсенді метаболиттер – 4-транс-гидрокси-глибенкламид пен 3-цис-гидрокси-глибенкламидтің жүйелік әсер ету деңгейі (тиісінше 13% және 15%-ға) төмендеген. Глибенкламид тепе-теңдік жағдайында топираматтың фармакокинетикасына әсер етпеген. Cmax өзгерістері болмаған кезде 15%-ға пиоглитазон AUC-ының статистикалық сенімсіз төмендеуі анықталған. Топирол препаратын глибенкламид алатын науқастарға тағайындаған кезде (немесе глибенкламидті топирамат қабылдайтын науқастарға тағайындауда), қант диабетінің ағымын бағалау үшін науқастың жай-күйін мұқият бақылаған жөн.

    Топирол препараты мен вальпрой қышқылын әр препаратты жекелей көтере алатын науқастарда біріктіре қолдану энцефалопатиясы бар және онсыз гипераммониемиямен қатар жүреді. Көптеген жағдайларда симптомдары мен белгілері препараттардың бірін тоқтатқаннан кейін қайтады. Бұл жағымсыз құбылыс фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінен туындамаған. Гипераммониемия және Топирол препаратын қолдану арасындағы байланыс оқшау немесе басқа препараттармен біріктірілімде анықталмаған.

    Топирол препараты мен вальпрой қышқылын науқастарға біріктіре қолдану гипераммонемиясы бар немесе онсыз гипотермиямен (35 °C-ден кем дене температурасының арнайы төмендетілмеуі) қатар жүреді. Топирол препараты және вальпроатпен бірге ем алып жүрген емделушілерде бұл жағымсыз әсер Топирол препаратымен емдеуді бастағаннан кейін немесе препараттың күнделікті дозасын ұлғайтқаннан кейін болуы мүмкін.

    Дәрілермен өзара әрекеттесуі

    н қосымша зерттеу. Топирол препараты және басқа дәрілік препараттар арасындағы дәрілермен өзара әрекеттесудің ықтималдығы зор нұсқаларын бағалау үшін бірқатар клиникалық зерттеулер жүргізілген.

    Мұндай өзара әрекеттесулердің нәтижелері келесі кестеде жинақталған:

    а монотерапия кезіндегі қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы және AUC мәндерінен %-бен берілген

    ↔ = қан плазмасында ең жоғары концентрациясы және AUC өзгерістерінің болмауы (бастапқы деректерде ≤ 15%)

    b Бір флунаризинді көп мәрте қабылдау кезінде AUC-тың 14%-ға ұлғаюы байқалған, бұл тепе-теңдік күйіне жету үдерісінде препараттың жиналуымен байланысты болуы мүмкін.

    Айрықша нұсқаулар

    Эпилепсияға қарсы препараттарды, Топиролды да қоса, ұстамалар жиілігінің ұлғаю мүмкіндігін жоққа тән азайту үшін біртіндеп тоқтату керек. Клиникалық сынақтарда эпилепсия емінде ересектер үшін дозаларды апталық аралықтармен 50-100 мг және бас сақинасының алдын алу үшін 100 мг Топирол препаратын алатын ересектерде 25-50 мг азайтады. Балалардағы клиникалық зерттеулерде Топиролды 2-8 апта ішінде біртіндеп тоқтатты. Егер медициналық көрсетілімдер бойынша Топирол препаратын жылдам тоқтату қажет болса, онда емделушінің ахуалына тиісті бақылау жасау ұсынылады.

    Бүйрек қызметінің бұзылуы

    Бүйрек арқылы шығарылу жылдамдығы бүйрек қызметіне байланысты, ал жас ерекшелігіне тәуелді емес. Бүйрек қызметі орташа немесе айқын бұзылған науқастарда плазмадағы тұрақты концентрацияларға жету үшін, бүйрек қызметі қалыпты науқастардағы 4-8 күнге қарағанда, 10-нан 15 күнге дейін керек болуы мүмкін.

    Кез келген ауру кезіндегідей, дозаны іріктеу сызбасы клиникалық тиімділікке бағдарланып (яғни, ұстамаларды бақылау дәрежесі, жағымсыз әсерлердің болмауы), бүйрек қызметі бұзылған науқастарда плазмадағы тұрақты концентрацияны орнықтыру үшін әрбір дозаға ұзақтау созылатын уақыт керек болуы мүмкін. Топирол препаратымен емдегенде нефролитиаздың, сондай-ақ дене жүктемелерінің немесе температура көтерілуінің әсер етуімен пайда болуы мүмкін жағымсыз әсерлердің даму қаупін азайтуға қабілетті сұйықтықтың тұтынылу көлемін талапқа сай көбейту өте маңызды.

    Олигогидроз (тер бөлінудің төмендеуі) және ангидроз Топирол препаратын қолдануға байланысты тіркелген. Тер бөлінудің төмендеуі мен гипертермия (дене температурасының жоғарылауы) әсіресе қоршаған орта жоғары температураларының әсер етуіне ұшыраған кішкентай балаларда болуы мүмкін («

    Жағымсыз әсерлері

    » бөлімін қараңыз).

    Топирол препаратын пайдаланған кезде талапқа сай гидратация өте маңызды болып табылады. Гидратация несептас ауруы қаупін азайтуы мүмкін. Мұндай шараларға дейінгі және барысындағы дұрыс гидратация дене жаттығулары немесе жоғары температуралардың әсер етуі сияқты температураға тәуелді жағымсыз әсерлер қаупін төмендетуі мүмкін («

    Жағымсыз әсерлері

    » бөлімін қараңыз).

    Көңіл-күй бұзылыстары/депрессия

    Топирол препаратымен емдегенде көңіл-күй бұзылыстары мен депрессияның пайда болу жиілігінің жоғарылауы байқалады.

    Суицидтік әрекеттер

    Топирол препаратын қоса, эпилепсияға қарсы препараттарды қолданғанда көрсетілімдердің кез келгені бойынша осы препараттарды қабылдайтын емделушілерде суицидтік ойлар мен суицидтік мінез-құлықтың пайда болу қаупі жоғарылайды. Эпилепсияға қарсы препараттардың рандомизирленген плацебо-бақыланатын зерттеулерінің мета-талдауы суицидтік ойлардың және суицидтік мінез-құлықтың пайда болу қаупі ұлғаюын көрсеткен (плацебо қолданған кездегі 0,24%-бен салыстырғанда эпилепсияға қарсы препараттарды қолданғанда 0,43%). Осы қауіптің механизмі белгісіз.

    Сондықтан суицидтік бағыттану нышандарын анықтау мақсатында емделушілердің жай-күйін қадағалап, тиісті ем тағайындау қажет. Емделушілерге (және қажет болса, емделушілерді күтіп-бағатын тұлғаларға) суицидтік бағыттанудың немесе суицидтік мінез-құлық нышандары білінген жағдайда бірден медициналық көмекке жүгінуге кеңес беру қажет.

    Кейбір, әсіресе, нефролитиазға бейімділігі бар науқастарда бүйректе тастардың түзілуі, әрі солармен байланысты бүйрек шаншуы сияқты белгілердің біліну қаупі артады. Бұл қауіпті азайту үшін тұтынылатын сұйықтық көлемін талапқа сай көбейту қажет.

    Нефролитиаздың даму қаупінің факторлары сыртартқыдағы нефролитиаз (соның ішінде, отбасылық), гиперкальциурия, нефролитиаздың дамуына ықпал ететін препараттармен қатарлас емдеу болып табылады.

    Бауыр қызметінің бұзылуы

    Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде Топирол препаратын осы препарат клиренсінің төмендеуі мүмкін екендіктен абайлап қолдану керек.

    Миопияжәне салдарлы жабық бұрыштыглаукома

    Топирол препаратын қолданған кезде салдарлы жабық бұрышты глаукомамен қатар жүретін жедел миопия қамтылатын синдром сипатталған. Белгілер көру өткірлігінің жедел төмендеуін және/немесе көздің ауыруын қамтиды. Офтальмологиялық тексерулерде миопия, көздің алдыңғы камерасының жалпаюы, көз алмасының гиперемиясы (қызару), көзішілік қысымның көтерілуі анықталуы ықтимал. Мидриаз байқалуы мүмкін. Бұл синдром салдарлы жабық бұрышты глаукоманың дамуымен көз бұршағы мен нұрлы қабықтың алға жылжып кетуіне әкелетін сұйықтық сөлінісімен қатар жүреді. Белгілер, әдетте, Топирол препаратын қолдана бастағаннан кейін 1 айдан соң білінеді. 40 жасқа дейінгі науқастарда сирек байқалатын алғашқы ашық бұрышты глаукомадан айырмашылығы, салдарлы жабық бұрышты глаукома Топирол препаратын ересектерде де, балаларда да қолданғанда байқалады. Жабық бұрышты глаукомамен байланысты миопия қосылған синдром пайда болғанда, емдеуші дәрігер мұны мүмкін деп тапқан бойда, Топирол препаратын қабылдауды тоқтату да, көзішілік қысымды түсіруге бағытталған тиісті шаралар да емдеуде қамтылады. Әдетте бұл шаралар көзішілік қысымның қалыптануына әкеледі.

    Кез келген шығу тегіндегі көзішілік қысымның көтерілуі талапқа сай емдеу болмағанда көрмей қалуға дейін апаратын күрделі асқынуларға әкелуі мүмкін.

    Топирол препаратын қолданғанда аниондар тапшылығымен байланыссыз гиперхлоремиялық, метаболикалық ацидоз пайда болады (мысалы, топираматты қабылдау респираторлық алкалоз болмағанда қандағы гидрокарбонаттар концентрациясының орташа 4 ммоль/л төмендеуіне әкелуі мүмкін). Қан сарысуындағы бикарбонаттар концентрациясының осылай төмендеуі топираматтың бүйректік карбоангидразаны тежеу әсерінің салдары болып табылады. Көпшілік жағдайларда, бикарбонаттар концентрациясының төмендеуі, Топирол препаратымен емдеудің кез келген кезеңінде осы әсердің көрініс беруі мүмкін болса да, препаратты қабылдаудың басында жүреді. Концентрацияның төмендеу деңгейі, әдетте, әлсіз немесе орташа (орташа мәні ересек емделушілерде күніне 100 мг-ден жоғары дозаларда пайдаланғанда 4 ммоль/л және педиатриялық тәжірибеде пайдаланғанда әр кг дене салмағына 6 мг-ге жуық құрайды). Сирек жағдайларда емделушілерде бикарбонаттар концентрациясының 10 ммоль/л деңгейінен төмен кемуі кездесті. Ацидоздың дамуы жорамалданатын кейбір аурулар немесе емдеу тәсілдері (мысалы, бүйрек аурулары, ауыр респираторлық аурулар, эпилепсиялық статус, диарея, хирургиялық араласулар, кетогенді емдәм, кейбір дәрілік препараттарды қабылдау) топираматтың бикарбонатты төмендететін әсерін күшейтетін қосымша факторлар болуы мүмкін.

    Балалардағы созылмалы метаболикалық ацидоз өсудің баяулауына әкелуі мүмкін. Топираматтың сүйек жүйесімен байланысты өсуге және болжамды асқынуларға әсері балалар мен ересектерде жүйелі зерттелген жоқ.

    Жоғарыда мазмұндалғанмен байланысты, Топирол препаратымен емдегенде сарысудағы бикарбонаттар концентрациясын анықтауды қоса, қажетті зерттеулер жүргізу ұсынылады. Метаболикалық ацидоз және оның персистирленуі пайда болғанда Топирол препаратының дозасын азайту немесе оны қабылдауды тоқтату ұсынылады.

    Егер емделуші Топирол препаратымен емделгенде салмағын жоғалтса, онда мақсатқа сай күшейтілген тамақтану жөніндегі мәселені қарастыру қажет.

    Қан сарысуында 3,5 ммоль/л-ден төмен калий концентрациясының төмендеуі түрінде анықталатын гипокалиемия топирамат алатын науқастардың 0,4%-ында анықталды.

    Препарат қан плазмасынан гемодиализ кезінде шығарылатындықтан, гемодиализ жүргізілген күндері шамамен тәуліктік дозаның жартысына тең дозада қосымша препарат тағайындау керек. Қосымша доза гемодиализ емшарасын жүргізудің басында және аяғында бірнеше қабылдауларда тағайындалады. Қосымша доза гемодиализге арналған жабдықтың сипаттамасына байланысты.

    Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

    Емделу кезеңінде автокөлікті және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін жұмыстарды басқаруды қоя тұру ұсынылады.

    Артық дозалануы

    Симптомдары. құрысулар, комаға дейін апаратын сананың бұзылуы, артериялық қысымның төмендеуі, ауыр метаболикалық ацидоз, жағымсыз әсерлер көрінісінің күшеюі.

    Емі. асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір тағайындау, симптоматикалық ем.

    Шығарылу түрі және қаптамасы

    10 таблеткадан пішінді ұяшықты қаптамада.

    5 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

    Сақтау шарттары

    Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

    Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

    Сақтау мерзімі

    Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

    Дәріханалардан босатылу шарттары Өндіруші

    Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

    Acme Plaza, Andheri - Kurla Road,

    Andheri (E), Mumbai 400 059, Үндістан

    Өндірістің орналасқан мекенжайы:

    Survey №214, Government Industrial Estate, Phase II,

    Silvassa – 396 230, U.T of D & NH, Үндістан

    Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

    Sun Pharmaceutical Industries Ltd. Үндістан

    Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы :

    050004, Алматы қ. Төлебаев к-сі, 38, 5 қабат

    Тел. (727) 250-92-35, факс: (727) 250-33-64

    Контекстная реклама

    Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

    Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

    Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

    Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

    Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

    Цены
    • За запуск рекламной компании - 7000 тг.
    • За 1000 показов - 500 тг
    • Таргетинг по региону +10%
    • Таргетинг по разделам +5%
    • Таргетинг конкурентам +5%

    Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

    Как заказать?

    Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

    Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949