Руководства, Инструкции, Бланки

галоперидол инструкция по применению раствор img-1

галоперидол инструкция по применению раствор

Рейтинг: 5.0/5.0 (1840 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Галоперидол – инструкция по применению, показания, дозы

Галоперидол

Галоперидол – препарат противорвотного, нейролептического и антипсихотического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Галоперидола:

  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах 1 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт. по 1, 2 поддона в картонной пачке; в ампулах 1 мл, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт. по 1 упаковке в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 шт. в картонной пачке; в ампулах 1 мл и 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 шт. по 1, 2 упаковке в картонной пачке; в ампулах 2 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт. по 1, 2 поддона в картонной пачке);
  • Таблетки: 1 мг (во флаконах по 40 шт. по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10 шт. по 3 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке); 1,5 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; в банках (баночках) по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт. по 1 банке в оберточной бумаге; во флаконах (флакончиках) по 100, 500, 1000 шт. по 1 флакону в картонной пачке; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт. по 1 контейнеру в картонной пачке); 2 мг (в банках (баночках) по 25 шт. по 1 банке в картонной пачке); 5 мг (в блистерах по 10 шт. по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; во флаконах (флакончиках) по 30, 100, 500, 1000 шт. по 1 флакону в картонной пачке; в банках по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт. по 1 банке в оберточной бумаге; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. по 1 контейнеру в картонной пачке); 10 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; во флаконах по 20 шт. по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят:

  • Активное вещество: галоперидол – 1; 1,5; 2; 5 или 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, моногидрат лактозы (молочный сахар), медицинский желатин, тальк, магния стеарат.

В состав 1 мл раствора для инъекций входят:

  • Активное вещество: галоперидол – 5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: молочная кислота; вода для инъекций.
Показания к применению
  • Хронические и острые психотические расстройства, включая шизофрению, эпилептический, маниакально-депрессивный и алкогольный психозы;
  • Психомоторное возбуждение, галлюцинации и бред различного генеза;
  • Хорея Гентингтона;
  • Ажитированная депрессия;
  • Олигофрения;
  • Заикание;
  • Расстройства поведения в детском и пожилом возрасте (включая детский аутизм и гиперреактивность у детей);
  • Болезнь Туретта;
  • Икота и рвота (длительно сохраняющиеся и проявляющие устойчивость к терапии);
  • Психосоматические нарушения;
  • Тошнота и рвота при проведении химиотерапии (лечение и профилактика).
Противопоказания
  • Тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными препаратами;
  • Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, истерия, депрессия, кома различной этиологии;
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст до 3 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным бутирофенона.

Галоперидол следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Закрытоугольная глаукома;
  • Эпилепсия;
  • Сердечно-сосудистые болезни с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (включая гипокалиемию и одновременное применение с лекарственными средствами, которые могут увеличивать интервал QT);
  • Почечная и/или печеночная недостаточность;
  • Дыхательная и легочно-сердечная недостаточность, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ) и острые инфекционные заболевания;
  • Тиреотоксикоз;
  • Хронический алкоголизм;
  • Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
  • Одновременное применение с антикоагулянтами.
Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, за 30 мин до еды. Взрослая разовая начальная доза – 0,5-5 мг, кратность приема – 2-3 раза в день. Для больных пожилого возраста разовая доза не должна превышать 2 мг.

В зависимости от реакции пациентов на проводимую терапию, дозу постепенно увеличивают, как правило, до 5-10 мг в день. Более высокие дозы (более 40 мг в день) применяются в отдельных случаях при отсутствии сопутствующих заболеваний и в течение непродолжительного времени.

Детям обычно дозу рассчитывают исходя из массы тела – 0,025-0,075 мг/кг в день в 2-3 приема.

При внутримышечном введении Галоперидола взрослая начальная разовая доза варьируется от 1 до 10 мг, интервал между повторными инъекциями может составлять 1-8 часов.

Для внутривенного введения Галоперидол назначают в разовой дозе 0,5-50 мг, доза при повторном введении и частота применения определяются показаниями и клинической ситуацией.

Максимальные суточные дозы для взрослых при приеме внутрь и для внутримышечного введения – 100 мг в день.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

  • Сердечно-сосудистая система: при применении галоперидола в высоких дозах – тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ), включая признаки трепетания, мерцания желудочков и увеличения интервала QT;
  • Центральная нервная система: бессонница, головная боль, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, возбуждение, сонливость (особенно в начале терапии), акатизия, эйфория или депрессия, приступ эпилепсии, летаргия, развитие парадоксальной реакции (галлюцинации, обострение психоза); при продолжительном лечении – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию, позднюю дистонию и злокачественный нейролептический синдром;
  • Пищеварительная система: при применении препарата в высоких дозах – диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, рвота, тошнота, функциональные нарушения печени вплоть до развития желтухи;
  • Эндокринная система: нарушения менструального цикла, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
  • Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкоцитоз, временная и легкая лейкопения, тенденция к моноцитозу и незначительная эритропения;
  • Орган зрения: ретинопатия, катаракта, нарушения остроты зрения и аккомодации;
  • Обмен веществ: периферические отеки, гипер- и гипогликемия, повышенное потоотделение, гипонатриемия, увеличение массы тела;
  • Дерматологические реакции: акнеобразные и макулопапулезные кожные изменения; редко – алопеция, фотосенсибилизация;
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперпирексия;
  • Эффекты, обусловленные холинергическим действием: гипосаливация, сухость во рту, запор, задержка мочи.
Особые указания

Парентеральное применение препарата у детей не рекомендуется.

Больным пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более медленный подбор дозирования. Для этих пациентов характерна повышенная вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Чтобы вовремя выявить ранние признаки поздней дискинезии, рекомендован тщательный контроль состояния больных.

При развитии поздней дискинезии нужно постепенно уменьшить дозу Галоперидола и назначить другое лекарственное средство.

Имеются данные о возможности появления во время терапии симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, при длительном лечении – тенденции к развитию лимфомоноцитоза.

При лечении нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но чаще всего он возникает вскоре после начала применения препарата или после перевода больного с одного нейролептического средства на другое, после увеличения дозы или во время комбинированной терапии с другим психотропным препаратом.

Во время применения Галоперидола от употребления алкоголя нужно отказаться.

В период терапии не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций и усиленного внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галоперидола с некоторыми лекарственными средствами следует учитывать возможные последствия такого взаимодействия:

  • Препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), этанол: угнетение дыхания и гипотензивного действия, усиление депрессии ЦНС;
  • Противосудорожные средства: изменение частоты и/или вида эпилептиформных припадков, а также уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
  • Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов;
  • Трициклические антидепрессанты (включая дезипрамин): уменьшение их метаболизма, увеличение риска развития судорог;
  • Антигипертензивные средства: потенцирование действия галоперидола;
  • Лекарственные средства с антихолинергической активностью: усиление антихолинергических эффектов;
  • Бета-адреноблокаторы (включая пропранолол): развитие выраженной артериальной гипотензии;
  • Непрямые антикоагулянты: уменьшение их эффекта;
  • Соли лития: развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов;
  • Венлафаксин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
  • Имипенем: развитие транзиторной артериальной гипертензии;
  • Гуанетидин: уменьшение его гипотензивного действия;
  • Изониазид: повышение его концентрации в плазме крови;
  • Индометацин: спутанность сознания, сонливость;
  • Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
  • Метилдопа: спутанность сознания, седативное действие, деменция, депрессия, головокружение;
  • Карбамазепин: увеличение скорости метаболизма галоперидола. Возможно проявление симптомов нейротоксичности;
  • Леводопа, перголид: снижение их терапевтического действия;
  • Хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
  • Морфин: развитие миоклонуса;
  • Цизаприд: удлинение интервала QT на ЭКГ;
  • Флуоксетин: развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии;
  • Флувоксамин: повышение концентрации галоперидола в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием;
  • Эпинефрин: «извращение» его прессорного действия, что приводит к развитию тахикардии и тяжелой артериальной гипотензии.
Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

  • Раствор для инъекций – 5 лет при температуре 15-30 °C;
  • Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C.

Цены в интернет-аптеках:

Видео

Другие статьи

Галоперидол инструкция по применению, состав, показания к применению, аналоги и отзывы

Галоперидол инструкция по применению, состав, показания к применению, аналоги и отзывы

Международное название препарата - Haloperidolum. Фармакологическая группа Галоперидола - Нейролептики. Торговые наименования, синонимы - Алоперидин, Апо-Галопс-ридол, Галдол, Галопер, Галопс-ридин, Галоперидол деканоат, Галоперидол-Акри, Галоперидол -Ратиофарм, Галофер, Сенорм, Транкодол-5. Производитель лекарства - Венгрия. Условия хранения - Список Б.

Галоперидол - инструкция по применению препарата

Дозировка при применении Галоперидола

Внутрь по 0,002-0,003 г в день, внутримышечно и внутривенно по 0,4-1 мл 0,5% раствора. При острых психозах препарат вводят внутривенно или внутримышечно взрослым в дозе 5-10 мг, через 30-40 минут возможно повторное введение (максимальная суточная доза составляет 30-40 мг). Таблетки и раствор для приема внутрь лекарство взрослым назначают в дозе 2,25-18 мг, увеличивая ее до получения стойкого эффекта. При лечении психозов у детей до 5 лет начинают с 2 капель раствора для приема средства внутрь 2 раза в сутки, у детей старше 5 лет-с 5 капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта.

Особенности применения Галоперидола

Начало действия средства Седативное действие может проявиться в течение нескольких минут, антипсихотический эффект - через часы, дни или недели

Продолжительность действия Галоперидола 12-24 часа, но может сохраняться и в течение нескольких дней.

Если прием средства пропущен Примите лекарство, как только вспомните о нем. Не удваивайте следующую дозу. Оставшиеся дозы в течение дня распределите так, чтобы между ними были равные промежутки времени. На следующий день вернитесь к обычной схеме приема

Прекращение приема Решение о прекращении приема лекарства можно принять только после консультации с врачом

Особые указания при применении Галоперидола Принимайте средство с пищей или с полным стаканом молока или воды. Для предупреждения раздражения желудка раствор для приема внутрь можно добавлять в напитки. Не злоупотребляйте пребыванием на солнце - лекарство может повышать чувствительность кожи к солнечному свету.

Лечебные свойства Галоперидола

Нейролептический. Лекарство блокирует в центральной нервной системе рецепторы допамина (вещества, участвующего в передаче нервных импульсов), Очевидно, это является причиной его транквилизирующего действия и антипсихотического эффекта.

Формы выпуска Галоперидола

  • Таблетки, в упаковках - 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г;
  • ампулы по 1 мл 0,5% раствора, в упаковке - 5 штук; во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.
Показания, противопоказания и побочные действия от применения Галоперидола

Показания к применению Галоперидола

Шизофрения, маниакальные, бредовые состояния, острые и хронические психозы разной этиологии. В комплексной терапии при болевом синдроме, стенокардии, при неукротимой тошноте и рвоте. Для лечения психозов средней и сильной тяжести. Лекарство применяют при состояниях, сопровождающихся галлюцинациями и бредом, при синдроме Туретта, хорее Гентингтона, неукротимой рвоте, при поведенческих проблемах у детей и пожилых, заикании, длительно сохраняющейся икоте.

Противопоказания к применению Галоперидола

Органические заболевания центральной нервной системы, нарушение сердечной проводимости, заболевания почек с нарушением функции. Гиперчувствительность (в том числе к другим производным бутирофенона, кунжутному маслу), депрессия, истерия, беременность, кормление грудью (следует прекратить), возраст до 3 лет (инъекции).

Ограничения - сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости сердечной мышцы и функции почек.

Побочные действия от применения Галоперидола

Экстрапирамидные расстройства, при передозировке средства - бессонница. Учащенное сердцебиение, обильное потоотделение, судороги, затрудненное дыхание, ригидность шеи, отек языка, затрудненное глотание. В редких случаях при применении средства может развиваться так называемый злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся ригидностью или спазмами мышц, высокой температурой, спутанным сознанием или нарушением ориентации. Немедленно вызовите врача. Возможны - тошнота, ослабленное потоотделение, сухость во рту, нечеткое зрение, сонливость, дрожание рук, ригидность, вынужденная сутулость. Изредка при применении средства наблюдается затрудненное мочеиспускание, нерегулярные менструации, болезненность молочных желез или их набухание, неожиданное увеличение массы тела, неконтролируемые движения языка, температура, озноб, боли в горле, необычная кровоточивость или появление синяков, сердцебиение, кожные высыпания, зуд, повышенная чувствительность кожи к солнечному свету.

Меры предосторожности при применении Галоперидола

Старше 60 лет У пожилых людей отрицательные реакции на лекарство встречаются чаще и выражены сильнее.

Вождение машины и работа с механизмами Будьте осторожны, пока не выясните, как лекарство Галоперидол действует на вас.

Алкоголь при применении Галоперидола Препарат усиливает эффект алкоголя.

Передозировка средства Поверхностное, замедленное дыхание, слабый или учащенный пульс, мышечная слабость или тремор, головокружение, спутанное сознание, судороги, глубокий сон, кома. Немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Взаимодействия средства Посоветуйтесь с врачом, если вы принимаете антихолинергические или противосудорожные препараты, антидепрессанты, гипотензивные средства, бупропион, вещества, подавляющие активность центральной нервной системы.

Аналоги Галоперидола

Структурные аналоги средства по действующему веществу:

  • Апо Галоперидол;
  • Галопер;
  • Галоперидол деканоат;
  • Галоперидол Акри;
  • Галоперидол ратиофарм;
  • Галоперидол Рихтер;
  • Галоперидол Ферейн;
  • Сенорм.

Другие статьи о препарате Галоперидол

Галоперидол раствор для внутримышечного введения - 5 мг

Способ применения

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 0.5-5 мг 2-3, для пациентов пожилого возраста — по 0.5-2 мг 2-3Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/Высокие дозы (более 40 мг/) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг/в 2-3 приема.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями — 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.

Для в/в введения разовая доза — 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг/; в/м — 100 мг/, при применении депо-формы — 300 мг/мес.

Показания к применению

Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Противопоказания

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Фармакологические свойства

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой ?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком

T1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.

Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.

Беременность и период лактации

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.

Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Особые указания

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

ГАЛОПЕРИДОЛ – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

ГАЛОПЕРИДОЛ / HALOPERIDOL

Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.

1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

Фармакокинетика

Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.

Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).

Дозировка

Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь. Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).

Для детей старше З-х лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделённая на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.

Парентеральный способ введения Галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.

Передозировка

При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.

Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров (внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия).

Лекарственное взаимодействие

Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.

При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.), может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.

Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.

Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.

При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом α-адренергических рецепторов. Галоперидол может снижать действие бромкриптина

Антихолинергические, антигистаминные (Iпоколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.

Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.

Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.

Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.

Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гилерсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.

Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.

Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Список Б.

Срок годности - 5 лет.

Показания

— острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;

— расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;

— тики, хорея Геттингтона;

— длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;

— премедикация перед оперативным вмешательством.

Препарат применяется строго по назначению врача!

Противопоказания

— тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;

— экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);

— повышенная чувствительность к производным бутирофенона;

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.

Особые указания

Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсоническые средства (циклодол. и др.), ноотропы, витамины.

Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы.

При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приёма галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же приём алкоголя

При нарушениях функции почек

С осторожностью: тяжелые заболевания почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: тяжелые заболевания печени.

Применение в пожилом возрасте

Парентеральный способ введения Галоперидола у пожилых пациентов должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 3-х лет.

Парентеральный способ введения Галоперидола у детей должен проводиться под тщательным контролем врача, при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.

Показания
острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, (шизофрения, аффективные расстройства, психосоматические расстройства);
расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), в т.ч. и в детском возрасте.
  • Показания
    хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия;
    другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие.
  • Показания Препарат применяется строго по назначению врача.
    острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
    расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и дру.
  • Показания Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в по.

  • Показания Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой.
  • Показания Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпи.
  • Показания Взрослые:
    седация с сохранением сознания перед диагностическими или лечебными процедурами, производимыми под местной анестезией или без нее, а также во время их проведения;
    премедикация перед вводным наркозом;
    вводный наркоз;
    в качество седативного компонента при комб.
  • Показания Состояния возбуждения; расстройства сна, связанные с перевозбуждением; мигрень; легкие функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой и пищеварительной системы (как правило, в составе комбинированной терапии).

  • Показания
    инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом.
  • Показания
    купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы (в т.ч. в составе комплексной терапии астматического статуса);
    лечение бронхиальной обструкции, не поддающейся традиционной бронхолитической терапии (в т.ч. при хронической обструктивной болезни легких).
  • Показания
    повышенная нервная возбудимость;
    нарушение сна;
    неврастения;
    нейроциркуляторная дистония.
  • Показания Грибковые поражения кожи, в т.ч. вторично инфицированные:
    микозы стоп и гладкой кожи (в т.ч. с локализацией в складках кожи и в области наружных половых органов);
    микроспория, трихофития, руброфития;
    эпидермофития;
    кандидомикозы;
    разноцветный (отрубевидный) л.

  • Показания
    профилактика гиповитаминоза и недостатка минеральных веществ у женщин во время беременности и в период лактации.
  • Показания В составе комбинированной терапии заболеваний печени и желчных путей, вызванных интоксикациями (кроме цирроза с асцитом); инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности II и III стадии; нарушений сердечного ритма (особенно при экстрасистолии и мерцательной аритмии); дерматозов; алиментарн.
  • Показания Применяется при профилактике и лечении гипо- и авитаминозов, дефиците железа (в т.ч. при железодефицитной анемии): - при повышенных физических и умственных нагрузках; - в период выздоровления после продолжительных и/или тяжело протекающих заболеваний (в т.ч. инфекционных), а также в послеоперационно.
  • Показания Лечение и профилактика клинической недостаточности витамина B6.

  • © 2015, О лекарствах. сайт