32 аналога лекарства Пентилин

Драже, капсулы, концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутрисосудистого введения, таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочко

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует ФДЭ, повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию УОК и МОК без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Нарушения периферического кровообращения ("перемежающаяся" хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции); ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха; ХОБЛ, бронхиальная астма; импотенция сосудистого генеза.

Гиперчувствительность к пентоксифиллину и др. производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации.
Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.C осторожностью. Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), ХСН, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и ЩФ.

В/а и в/в (больной должен находиться в положении "лежа"), в/м, внутрь. Больным с ХПН (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы.
В/в медленно, 50 мг на 10 мл 0.9% раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или в 5% растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 мин).
В/а - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения - 10 мг/мин).
В/м глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800-1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза - 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.
Пролонгированные лекарственные формы назначают 2-3 раза в сутки.

Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические ЛС, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль Hb и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Табачный дым может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении "лежа".

Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных ЛС, инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с др. ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Используете ли вы Пентилин, как аналог или наоборот его аналоги?

ПАРАЗИТЫ
это причина 90% смертей!
Совет врача-паразитолога
- каждое утро пейте.

Инструкция по применению Пентилин в таблетках

гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк

гипромеллоза, макрогол 6000, магний стеараты, коллоидты сусыз кремнийді? ?остоты?ы, ?абы?ты? ??рамы: гипромеллоза, макрогол 6000, титанны? ?остоты?ы (Е 171), тальк

• нарушения периферического кровообращения (макро- и микроциркуляция) в результате атеросклероза, сахарного диабета и воспалительных процессов в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота, диабетическая макро- и микроангиопатия, синдром Рейне).

• трофические нарушения (посттромботический синдром, язва голени, гангрена)

• нарушения мозгового кровообращения (предшествующие приступы ишемии, последствия инсульта и хроническая цереброваскулярная недостаточность)

• тяжелые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза

• отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха

• атеросклероз, ?ант диабеті мен ?ан тамырлары ?абыр?асында?ы ?абыну ?дерістеріні? н?тижесінде шеткергі ?ан айналымыны? (макро- ж?не микроциркуляция) б?зылуында (ауы?-ауы? а?са?дау, диабеттік макро- ж?не микроангиопатия, Рейне синдромы).

• трофикалы? б?зылыстарда (посттромботикалы? синдром, тізе жарасы, гангрена)

• ми ?ан айналымыны? б?зылуында (б?дан б?рын?ы ишемия ?стамалары, инсульт салдары ж?не созылмалы цереброваскулярлы? жеткіліксіздік)

• к?зді? тор ?абы?ы мен ?ан тамырлары ?абы?ында?ы ауыр б?зылуларында

• отосклерозда, ?ан тамырлары патологиясы аясында?ы ?анайналымыны? дегенеративтік ?згерістерінде

• повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим средствам из группы пуринов (теофиллин, кофеин, аминофиллин, теобромин) или компонентам препарата

• острый инфаркт миокарда

• массивные кровотечения

• кровоизлияние в мозг и кровоизлияние в сетчатку глаза

• геморраргический инсульт

• порфирия

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

• сердечная недостаточность

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.

• беременность и период лактации

• детский возраст до 18 лет

• пентоксифиллинге ж?не пуриндер тобыны? бас?а д?рілеріне (теофиллин, кофеин, аминофиллин, теобромин) немесе препаратты? ??рамдас б?ліктеріне жо?ары сезімталды?та

• жедел миокард инфаркті

• ау?ымды ?ан кетулер

• ми?а ?ан ??йылу ж?не к?зді? тор ?абы?ына ?ан ??йылу

• геморраргиялы? инсульт

• порфирия

• ас?азан ж?не он екі елі ішекті? ойы? жара ауруында

• ж?рек жеткіліксіздігінде

• ауыр бауыр ж?не/немесе б?йрек жеткіліксіздігінде

• ж?ктілік ж?не лактация кезе?інде

• 18 жас?а дейінгі балалар?а

Нечасто (>1/1 000, <1/100):

Редко ( >1/10 000, <1/1 000):

• головная боль, головокружение

• тахикардия

• высыпание на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок

Очень редко (<1/10 000):

• гипогликемия (ослабевание и потение из-за гипогликемии)

• возбуждение

• атипичные боли в груди

• гипотония

Не известны (не может быть оценено из доступных данных, связано ли это с приемом препарата):

• тромбоцитопения, продление времени протромбина, кровотечения (в т.ч. слизистых оболочек), желудка, кишечника

• аллергические реакции

• судороги, бессонница.

Большинство побочных эффектов зависимы от дозы. Если доза уменьшается, побочные эффекты ослабевают или совсем пропадают. Если происходят серьезные побочные эффекты, то лечение должно быть прекращено.

Жиі емес (>1/1 000, <1/100):

Сирек ( >1/10 000, <1/1 000):

• бас ауыруы,бас айналуы

• тахикардия

• теріні? б?ртуі, ангионевротикалы? ісіну, бронхоспазм, анафилактикалы? шок

?те сирек (<1/10 000):

• гипогликемия (гипогликемияны? ?серінен ?лсіздену ж?не терлеу)

• ?озу

• кеудедегі атипиялы? ауырулар

• гипотония

• тромбоцитопения, протромбиндік уа?ытты? ?заруы, ас?азан, ішектен ?ан кетулер (оны? ішінде шырышты ?абы?тар)

• аллергиялы? реакциялар

• ??рысу, ?й?ысызды?.

К?птеген жа?ымсыз ?сер доза?а байланысты. Егер доза азайса, жа?ымсыз ?серлері нашарлайды немесе м?лдем жо?алады. Елеулі жа?ымсыз ?серлер бол?ан жа?дайда, емдеу то?татылуы тиіс.

При лечении Пентилином следует проводить постоянный контроль артериального давления пациентов.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому требуется коррекция дозы. При лечении пациентов с другими заболеваниями и при других обстоятельствах, которые сопровождаются кровотечением (после оперативного вмешательства), необходим систематический контроль протромбинового времени, уровня гемоглобина и гематокрита.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии Пентилина на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Пентилинмен емдегенде емделушілерді? артериялы? ?ысымын ?немі ба?ылап отыр?ан д?рыс. ?лкен дозада та?айындау гипогликемиялы? д?рілерді ?абылдайтын ?ант диабеті бар нау?астарда ашы? сипатты гипогликемия ту?ызуы м?мкін, сонды?тан дозаны т?зету талап етіледі.

Бас?а аурулары бар емделушілерді емдеу ж?не ?ан кетумен ілесе ж?ретін бас?а жа?дайларда (операциялы? араласудан кейін) протромбиндік уа?ытты, гемоглобин мен гематокрит де?гейін ж?йелі т?рде ба?ылап отыру.

Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері

Пентилинні? психофизиологиялы? реакциялар?а ж?не автомобиль мен бас?а да механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сері туралы деректер жо?.

Дозировка зависит от тяжести заболевания, поэтому точная дозировка всегда определяется врачом. Обычная начальная доза Пентилина составляет 1 таблетку 400 мг три раза в день. Ежедневные дозы более 1200 мг не имеют дополнительного терапевтического преимущества. Таблетки следует применять после еды, регулярно в одно и то же время дня.

При улучшении клинического состояния пациентов суточная доза может быть уменьшена до двух раз по 1 таблетке 400 мг в день. При легких формах заболевания - достаточно по 1 таблетке 400 мг два раза в день в начале лечения. Хотя положительные эффекты можно ожидать уже на 2-й – 4- неделе, лечение должно длиться не менее 8 недель для соответствующей оценки эффективности. При появлении побочных эффектов (в желудочно-кишечном тракте, центральной нервной системе) суточная доза может быть уменьшена. Если побочные эффекты не проходят, лечение должно быть прекращено.

Дозировка при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) доза снижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы. При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечение с суточной дозы в 400 мг и постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычной рекомендуемой дозы.

Дозировка при заболеваниях печени

Биодоступность и концентрации Пентилина и его метаболитов в сыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больных с заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости, так как существует возможность внепеченочного метаболизма.

При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.

Дозалануы ауруды? ауырлы?ына байланысты, сонды?тан на?ты дозалауды д?рігер белгілейді. Пентилинні? ?деттегі бастап?ы дозасы 1 таблеткадан к?ніне 3 рет 400 мг ??райды. 1200 мг асатын к?нделікті дозаны? ?осымша емдік арты?шылы?ы жо?. Таблеткаларды тама?тан кейін, ?немі бір уа?ытта ?абылда?ан ж?н. Емделушілерді? клиникалы? жа?дайы жа?сар?ан кезде т?уліктік дозаны к?ніне екі рет 1 таблеткадан 400 мг дейін азайту?а болады.

Ауруды? же?іл т?рлерінде – емдеуді? басында к?ніне екі рет 1 таблеткадан 400 мг жеткілікті. О?ды ?серлерін 2- 4- аптада-а? к?туге болатынына ?арамастан, тиімділігін тиісінше ба?алау ?шін емдеу уа?ыты 8 аптадан кем болмауы тиіс.

Жа?ымсыз ?серлері (ас?азан-ішек жолында, орталы? ж?йке ж?йесінде) пайда бол?анда т?уліктік дозаны азайту?а болады. Егер жа?ымсыз ?серлері кетпеген жа?дайда, емдеу то?татылуы тиіс.

Б?йрек жеткіліксіздігі кезінде дозалануы

Минутына 10 мл (0,16 мл/сек) кем креатинин клиренсі кезінде доза ?алыпты ?сынылатын дозадан 50-70%-?а т?мендетіледі. Гемодиализдегі емделушілерді емдеу кезінде ем ж?ргізуді 400 мг т?уліктік дозамен бастап ж?не бірте-бірте, кем дегенде 4 к?н аралы?та, ?деттегі ?сынылатын доза?а дейін к?бейту ?сынылады.

Бауыр ауруларында дозалануы

Бауыр циррозы бар нау?астар сарысуында Пентилин мен оны? метаболиттеріні? биожетімділігі мен концентрациялары жо?арыла?ан, жартылай ыдырау кезе?і айтарлы?тай арт?ан, сары су клиренсі т?мендеген. Алайда, бауыр аурулары бар жекелеген нау?астарда дозаны да?дыландыру ?ажеттілігі жо?, ?йткені бауырдан тыс метаболизм болуы м?мкіндігі бар.

Егде жаста?ы емделушілер ?шін доза та?дауды? ?ажеттілігі жо?.

При одновременном применение Пентилина с:

• антигипертензивными средствами, усиливается их эффект, поэтому дозировка должна быть подобрана соответственно

• антикоагулянтами и антиагрегантами (варфарин, ацетилсалициловая кислота), увеличивается возможность развития кровотечения, в связи с этим необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови (более частый контроль протромбинового времени (МНО)).

• циметидином, повышается концентрация пентоксифиллина в плазме. Пациенты должны находиться под особым контролем на признаки передозировки пентоксифиллином. Другие антагонисты Н2-рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) имеют меньшее влияние на метаболизм пентоксифиллина.

• теофиллином, может привести к увеличению уровня теофиллина в плазме. Поэтому, следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и при необходимости уменьшить дозировку теофиллина.

• кеторолаком, мелоксикамом, может существенно увеличить протромбиновое время и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может быть увеличен в течение параллельного применения пентоксифиллина и мелоксикама. Совместное лечение этими препаратами не рекомендуется.

• ципрофлоксацином, ингибируется метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в плазме крови. Если одновременного использования пентоксифиллина и ципрофлоксацина нельзя избежать, дозу пентоксифиллина следует уменьшить вдвое.

• инсулином и пероральными противодиабетическими лекарственными средствами, пентоксифиллин может вызвать выраженную гипогликемию у больных сахарным диабетом, поэтому эти пациенты должны быть под тщательным контролем и доза Пентилина должна быть скорректирована соответствующим образом.

Пентилинді бір мезгілде ?олдан?анда:

• антигипертензивті д?рілермен, оларды? ?сері к?шейеді, сонды?тан дозалануы тиісінше та?далуы тиіс

• антикоагулянттармен ж?не антиагреганттармен (варфарин, ацетилсалицилді ?ыш?ыл), ?ан кетуді? даму м?мкіндігі артады, осы?ан байланысты ?ан ?йыту ж?йесіні? к?рсеткіштерін м??ият ба?ылап отыру ?ажет (протромбиндік уа?ытты барынша жиі ба?ылау (МНО)).

• циметидинмен, плазмада?ы пентоксифиллинні? концентрациясы жо?арылайды. Емделушілерді? пентоксифиллинмен арты? дозалануы ерекше ба?ылауда болуы керек. Н2-рецепторларыны? бас?а антагонистері (фамотидин, ранитидин ж?не низатидин) пентоксифиллин метаболизміне азыра? ?сер етеді.

• теофиллинмен, плазмада?а теофиллин де?гейіні? артуына ?келуі м?мкін. Сонды?тан ?ан сарысуында?ы теофиллинні? де?гейін ба?ылап, ?ажет бол?ан жа?дайда теофиллин дозасын азайт?ан ж?н.

• кеторолакпен, мелоксикаммен протромбиндік уа?ытты елеулі ?зартады ж?не ?ан кету ?аупін арттырады. Пентоксифиллин мен мелоксикамды ?атар ?олдану бойында ?ан кету ?аупі ?л?ая т?суі м?мкін. Препараттарды бірге ?осып емдеу ?сынылмайды.

• ципрофлоксацинмен, пентоксифиллинні? бауырда?ы метаболизмі тежеледі, сонды?тан пентоксифиллин мен ципрофлоксацинді бір мезгілде ?олдану ?ан плазмасында?ы пентоксифиллин концентрациясыны? жо?арылауына ?келуі м?мкін. Егер бір мезгілде пентоксифиллин мен ципрофлоксацинді ?абылдамау м?мкін болмайтын жа?дайда пентоксифиллинні? дозасын екі есе азайт?ан д?рыс.

• инсулинмен ж?не ішке ?абылдайтын диабетке ?арсы д?рілік заттармен, пентоксифиллин ?ант диабетімен ауыратындарда ашы? сипатты гипогликемия ту?ызуы м?мкін, сонды?тан м?ндай емделушілерге м??ият ба?ылау жасалуы ж?не Пентилинні? дозасы тиісті т?рде т?зетілуі тиіс.

Cимптомы. тошнота, головокружение, покраснение лица, учащенное сердцебиение и снижение артериального давления, потеря сознания, рвота, арефлексия или тоноклонические судороги.

Лечение. симптоматическое. Если после принятия большого количества препарата пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту и немедленно вызвать врача. При необходимости врач может провести процедуру промывания желудка.

Cимптомдары. ж?рек айну, бас айналу, бетті? ?ызаруы, ж?рек со?ысыны? жиілеуі ж?не артериялы? ?ысымны? т?мендеуі, естен танып ?алу, ??су, арефлексия немесе тоноклоникалы? ??рысулар.

Емдеу. симптоматикалы?. Егер препаратты ?лкен м?лшерде ?абылда?аннан кейін емделуші есін білетіндіей жа?дайда болса, ??стырып, д?рігерді жедел ша?ыру ?ажет.

?ажет болса, ас?азанды шаю ем-шарасын ж?ргізу керек.

После перорального приема, пентоксифиллин быстро и полностью всасывается. Биодоступность таблеток пентоксифиллина пролонгированного действия составляет около 20%. Прием пищи замедляет, но не уменьшает полноту всасывания препарата.

Максимальная концентрация в плазме происходит в течение 2 - 4 часов. Пентоксифиллин выделяется в грудное молоко, выявляется в течение 2 часов после приема, в обоих - неизменном виде и в виде метаболитов.

Пентоксифиллин метаболизируется в основном в печени и в меньшей степени в эритроцитах. Оно претерпевает значительный и явный метаболизм в первом проходе. Плазменные концентрации активных метаболитов в 5 и 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Он метаболизируется сокращением (с помощью ?-кето-редуктазы) и окислением.

Метаболиты выделяются в основном с мочой (около 95%). Около 4% от принятой дозы выделяются через фекалии. При тяжелой почечной дисфункции - экскреция метаболитов замедлена. При печеночной дисфункции – период полураспада является длительным и биодоступность увеличивается. В связи с этим, во избежание накопления препарата в организме таких пациентов, доза должна быть уменьшена.

Ішу ар?ылы ?абылда?аннан кейін пентоксифиллин жылдам ж?не толы?ымен сі?еді. ?за? ?сер ететін пентоксифиллин таблеткаларыны? биожетімділігі шамамен 20% ??райды. Тама?тану препаратты? толы? сі?уін баяулатады, біра? азайтпайды.

Плазмада?ы е? жо?ары концентрация 2 - 4 са?ат бойы ж?реді. Пентоксифиллин емшек с?тіне б?лінеді, ?абылда?аннан кейін 2 са?ат ішінде к?рініс береді, екеуінде де – ?згермеген т?рде ж?не метаболиттер т?рінде.

Пентоксифиллин негізінен бауырда ж?не аз д?режеде эритроциттерде метаболизденеді. Ол бірінші ?тісте елеулі ж?не ай?ын метаболизмді ?ткереді. Белсенді метаболиттерді? плазмалы? концентрациялары пентоксифиллин концентрациясына ?ара?анда 5 ж?не 8 есе жо?ары. Ол ?ыс?ару (?-кето-редуктазны? к?мегімен) ж?не тоты?у ар?ылы метаболизденеді.

Метаболиттер негізінен несеппен шы?арылады (95% жуы?). ?абылда?ан дозаны? шамамен 4%-ы н?жіспен шы?арылады. Бауыр ?ызметіні? ауыр б?зылуы кезінде – метаболиттерді сырт?а шы?арылуы баяу. Бауыр ?ызметі б?зыл?анда - жартылай ыдырау кезе?і ?зарып, биожетімділігі ?л?аяды. Сонды?тан, осындай емделушілер а?засында препаратты? жиналуын болдырмау ?шін доза азайтылуы тиіс.

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови.

Механизм действия пентоксифиллина для улучшения реологических свойств крови включает в себя увеличение эритроцитов уровня АТФ(аденозинтрифосфата), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфата) и других циклических нуклеотидов. Пентоксифиллин значительно снижает вязкость плазмы и крови за счет снижения концентрации фибриногена. Такое снижение концентрации фибриногена является результатом повышения фибринолитической активности и снижение его синтеза. Кроме того, посредством ингибирования мембраносвязанных ферментов фосфодиэстеразы (что приводит к повышению концентрации цАМФ) и синтеза тромбоксана, пентоксифиллин сильно ингибирует спонтанные и вынужденные агрегации тромбоцитов и одновременно стимулирует синтез простациклина (простагландина I2).

Пентоксифиллин уменьшает продукцию интерлейкина в моноцитах и макрофагах, что снижает выраженность воспалительной реакции. Пентоксифиллин улучшает периферический и мозговой кровоток, увеличивает дозозависимо тканевое парциальное давление кислорода в мышцах ишемически пораженных нижних конечностей, в коре мозга и спинномозговой жидкости, в сетчатке глаза у больных с ретинопатией.

Пентоксифиллин эритроциттерді? патологиялы ?згерген деформациялануына ?сер ету есебінен, тромбоциттер бірігуін тежей ж?не жо?ары ?ан т?т?ырлы?ын т?мендете отырып, ?анны? реологиялы? ?асиеттерін жа?сартады.

?анны? реологиялы? ?асиеттерін жа?сарту ?шін пентоксифиллинні? ?сер ету механизміне АТФ (аденозинтрифосфат), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфат) де?гейі ж?не бас?а циклды? нуклеотидтер эритроциттерін к?бейту жатады. Пентоксифиллин фибриногенні? концентрациясын т?мендету есебінен плазма мен ?ан т?т?ырлы?ын айтарлы?тай т?мендетеді. Фибриноген концентрациясыны? м?ндай т?мендеуі фибринолитикалы? белсенділікті арттыру мен оны? синтезін т?мендетуді? н?тижесі болып табылады.

Б?дан бас?а, фосфодиэстеразаны? жар?а?шалы байланыста?ы ферменттерін (цАМФ концентрациясыны? жо?арылауына ?келетін) ж?не тромбоксан синтезін тежеу ар?ылы пентоксифиллин тромбоциттерді? кенеттен ж?не м?жб?рлі бірігуін ?те жа?сы тежейді ж?не бір мезгілде простациклин синтезін (простагландина I2) к?термелейді.

Пентоксифиллин моноциттер мен макрофагада?ы интерлейкин ?німдерін азайтады, б?л ?абыну реакциясыны? ай?ын к?рінуін т?мендетеді. Пентоксифиллин шеткергі ж?не ми ?ан а?ымын жа?сартып, ая?ты? ишемиялы? за?ымдан?ан б?лшы? еттерінде, ми ?ыртысы мен ж?лын с?йы?ты?ында, ретинопатиямен ауыратын нау?астарды? к?з тор ?абы?ында оттекті? доза?а т?уелді тіндік парциалды ?ысымын арттырады.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Поливинилхлоридті ?лбірден ж?не алюминий фольгадан жасал?ан пішінді ?яшы?ты ?аптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді ?яшы?ты ?аптамадан медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон п?шкеге салады.

Пентилин таблетки инструкция по применению

Таблетки пролонгированного действия по 400 мг №20
Раствор для инъекций, 100 мг/5 мл по 5 мл в ампулах №5

Нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические приступы, последствия инсульта и хроническая цереброваскулярная недостаточность).

Нарушения периферического артериального кровообращения (макро– и микроциркуляции) вследствие атеросклероза, сахарного диабета и вазоспазма (перемежающаяся хромота, диабетическая микро– и макроангиопатия, синдром Рейно).

Нарушения венозного кровообращения (посттромботический синдром, язвы голени).

Нарушение кровообращения глаза (острые и хронические состояния вследствие недостаточного кровообращения в сетчатке).

Дозировка зависит от тяжести заболевания. Таблетки следует принимать сразу после еды, регулярно и ежедневно в одно и то же время.

Обычной начальной дозой пентоксифиллина является 1 таблетка по 400 мг трижды в день. Суточная доза выше 1200 мг не предоставляет дополнительных терапевтических преимуществ.

После улучшения клинического состояния дозу можно уменьшить до 1 таблетки 400 мг дважды в день. При умеренных формах заболевания достаточно с самого начала лечения применять по 1 таблетке 400 мг дважды в день. Положительный эффект лечения можно ожидать уже через 2–4 недели, но для достижения максимальной эффективности курс лечения должен длиться не менее 8 недель.

Препарат назначают внутривенно.

Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения.

Рекомендуется взрослым такие схемы лечения:

1. Внутривенная инфузия 100–600 мг пентоксифиллина в 100–500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность внутривенной капельной инфузии составляет от 60 мин до 360 мин, то есть введение 100 мг пентоксифиллина продолжительностью не менее 60 мин. При улучшении клинических симптомов парентеральное лечение может быть дополнено пероральным приемом таблеток Пентилин (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (инфузионная и пероральная) составляет 1200 мг.
2. При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии препарата в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента массой 70 кг составляет 1000 мг, для пациента массой 80 кг – 1150 мг. Независимо от массы тела пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1,0–1,5 л в сутки.
3. В отдельных случаях препарат применяют путем внутривенной инъекции по 5 мл (100 мг). Инъекцию выполняют медленно, в течение 5 минут, пациент должен находиться в положении лежа. Продолжительность парентерального курса лечения определяет врач, который проводит лечение. После улучшения состояния пациента рекомендовано продолжить лечение, используя таблетированную форму препарата Пентилин.

Почечная недостаточность
Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин (0,5 мл/сек), дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее примерно на 30–50%.

Дозирование при печеночной недостаточности
При выраженной печеночной недостаточности следует уменьшить дозировку Пентилина, раствора для инъекций, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Применение в период беременности и кормления грудью.
Пентилин не следует применять во время беременности. Во время лечения Пентилином следует прекратить кормление грудью.

Дети.
Безопасность применения пентоксифиллина для пациентов в возрасте до 18 лет не была установлена, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением, или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), для пациентов из группы особого риска последствий снижения артериального давления (например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозу индивидуально, и увеличивать ее постепенно с учетом переносимости лечения.

Относительным противопоказанием для парентерального применения является выраженный атеросклероз церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальной гипертензии.

У пациентов с другими заболеваниями и состояниями, которые сопровождаются повышенным риском возникновения кровотечения (состояние после операции, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анмнезе), необходимо контролировать протромбиновое время, гематокрит и концентрацию гемоглобина.

При инфаркте миокарда следует особенно тщательно взвешивать показания для лечения Пентилином, учитывая все возможные побочные реакции, которые могут возникать при применении препарата.

В случае применения Пентилина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, поскольку применение высоких доз пентоксифиллина может усилить влияние инсулина или пероральных противодиабетических препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических препаратов и особенно тщательно контролировать состояние пациента.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), Дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее примерно на 30–50%.

При выраженной печеночной недостаточности следует уменьшить дозировку Пентилина, раствора для инъекций, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пентилин имеет незначительное влияние или не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако у отдельных пациентов может вызвать головокружение, и поэтому косвенным образом повлиять на уменьшение психофизической способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Пока пациенты не выяснят, как именно они реагируют на лечение, им не рекомендуется управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Побочные реакции, которые могут иметь место во время лечения пентоксифиллином, указаны по частоте появления:

Очень часто –> 1/10,
Часто –> 1/100, <1/10,
Нечасто –> 1/1000, <1/100,
Редко –> 1/10 000, <1/1000,
– Очень редко: <1/10 000, включая единичные случаи.

Частота появления побочных реакций по отдельным системам организма:
Со стороны сердечно–сосудистой системы
Редко – тахикардия;
Нечасто – покраснение лица или чувство жара (приливы);
– Очень редко: нетипичная боль в груди, артериальная гипотензия, стенокардия.

Со стороны кровяной и лимфатической систем
– Единичные случаи: тромбоцитопения, лейкопения, удлинение протромбинового времени, апластическая анемия, кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Со стороны нервной системы
Редко – головная боль, головокружение, асептический менингит (при применении высоких доз);
– Единичные случаи: тремор рук, бессонница, беспокойство.

Со стороны желудочно–кишечного тракта
Часто – ощущение давления в желудке, переполнения, диарея;
Нечасто – тошнота, рвота, метеоризм, эпигастральная боль.

Со стороны метаболизма
– Очень редко: гипогликемия, гипокалиемия.
Со стороны иммунной системы
– Единичные случаи: аллергические реакции (анафилактические реакции в шок, ангио невротический отек, бронхоспазм, покраснение кожи).

Со стороны печени и желчного пузыря
– Очень редко: холестаз, повышение активности ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто – крапивница, зуд;
– Очень редко: повышенное потоотделение.

Большинство побочных реакций связаны с дозировкой. Их можно свести к минимуму или вовсе избежать при уменьшении дозы.

Если имеют место тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и к любому ингредиенту препарата или к другим подобным препаратам и/или соединений из группы производных ксантина (теофиллин, кофеин, холина теофиллината, аминофиллина или теобромина). Не следует принимать Пентилин пациентам с острым инфарктом миокарда, массивным кровотечением, больным с повышенным риском кровотечения и больным порфирией. Геморрагический инсульт. Беременность и период лактации.

Прием пищи не влияет на эффективность таблеток, но он может уменьшить побочные эффекты препарата.

Одновременное применение пентоксифиллина и гипотензивных препаратов усиливает действие последних. Это требует корректировки доз гипотензивных препаратов.

Одновременный прием пентоксифиллина и препаратов, уменьшающих коагуляцию крови (варфарин, ацетилсалициловая кислота) повышает возможность кровотечения, таким образом, следует чаще контролировать протромбиновое время.

При одновременном введении циметидина происходит значительное повышение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. Необходимо внимательно следить за возможным появлением признаков передозировки пентоксифиллина. Другие антагонисты Н2–рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) значительно меньше влияют на метаболизм пентоксифиллина.

Одновременное введение пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Поэтому необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке крови и в случае необходимости уменьшать его дозу.

Одновременное применение пентоксифиллина и кеторолака может привести к увеличению протромбинового времени и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может также увеличиваться при сочетанном применении пентоксифиллина и мелоксикама. Поэтому одновременное лечение этими препаратами не рекомендуется.

Ципрофлоксацин тормозит метаболизм пентоксифиллина в печени, поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в плазме крови. При необходимости проведения одновременного лечения пентоксифиллином и ципрофлоксацином рекомендуется вдвое уменьшить дозу пентоксифиллина.

В результате передозировки могут появиться следующие реакции: приливы крови к лицу, гипотензия, сонливость, потеря сознания, рвота, повышение температуры тела, беспокойство и судороги.

После приема большого количества препарата необходимо промыть желудок и провести симптоматическое лечение, при необходимости: поддержка или корректировки артериального давления, поддержка дыхания и устранение судорог.