Руководства, Инструкции, Бланки

таблетки клозапин инструкция img-1

таблетки клозапин инструкция

Рейтинг: 4.5/5.0 (1826 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

КЛОЗАСТЕН - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

КЛОЗАСТЕН

ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, ОАО

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%.

T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза в сутки. - 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.


Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Регистрационные №№:
  • таблетки 25 мг: 50 шт. - ЛСР-002478/10, 26.03.10

    Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сутки. в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза в сутки. после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

    В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

    Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сутки.

    При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

    С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

    В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

    При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

    Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

    При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

    При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

    При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

    При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

    При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

    Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

    При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

    При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

  • Сравнить цены и купить КЛОЗАСТЕН

    Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Если вы пользовались препаратом КЛОЗАСТЕН (CLOSASTENE). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить КЛОЗАСТЕН минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

    Отзывов: 4 »

    Считаю, что клозастен хорошее отечественное лекарство для лечения и поддерживающего курса при психическом расстройстве. Необходимо нашим ученым фармацевтам изобрести такое лекарство, которое бы навсегда излечивало психические заболевания.
    24.10.2011г.

  • Другие статьи

    Таблетки клозапин инструкция

    Клозапин

    Наименование: Клозапин (Clozapinum)

    Фармакологическое действие:
    Сильное нейролептическое (антипсихотическое) средство (лекарственное средство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта), обладающее также седативным действием (успокаивающим действием на центральную нервную систему).

    Показания к применению:
    Назначают при состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, галлюцинаторно-бредовых (бред, видения, приобретающие характер реальности) состояниях, маниакальном синдроме (неадекватно повышенном настроении, ускоренном темпе мышления, психомоторном возбуждении), ухудшении настроения и других психопатических заболеваниях.

    Способ применения:
    Принимают внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день (независимо от времени приема пищи), затем дозу повышают до 0,2-0,4-0,6 г в сутки. Для поддерживающей терапии - по 0,025-0,2 г в день (вечером). Внутримышечно 1-2 мл 2,5% раствора перед сном.

    Побочные действия:
    Сухость во рту, сонливость, мышечная слабость, спутанность сознания, бред, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение температуры тела, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), коллаптоидные состояния (резкое падение артериального давления). В случае возникновения агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови) следует прием препарата немедленно прекратить.

    Противопоказания:
    Острый алкогольный и другие интоксикационные психозы, эпилепсия, заболевания сердечно-сосудистой системы, спазмофилия (заболевание, связанное с уменьшением содержания в крови ионов кальция и защелачиванием крови), глаукома (повышенное внутриглазное давление), атония (потеря тонуса) кишечника, аденома (доброкачественная опухоль) предстательной железы, беременность (первые 3 месяца). Нельзя назначать при амбулаторном (вне больницы) лечении водителям транспорта.

    Форма выпуска:
    Таблетки по 0,025 и 0,1 г; 2,5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

    Условия хранения:
    Список Б. В сухом, прохладном месте.

    Синонимы:
    Лепонекс, Азалептин, Клазарил, Ипрокс, Лапенакс, Лепотекс
    Смотрите также список аналогов препарата Клозапин .

    Клозапин *

    Клозапин * Описание действующего вещества Клозапин*/ Clozapinum*.

    Формула: C18H19ClN4, химическое название: 8-Хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-дибензо[b,e][1,4]диазепин.
    Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
    Фармакологическое действие: антипсихотическое, нейролептическое, миорелаксирующее, седативное.

    Фармакологические свойства

    Клозапин оказывает блокирующее действие в центральной нервной системе на дофаминовые рецепторы и препятствует дофаминовой передаче в лимбической части переднего мозга и базальных ганглиях. Клозапин оказывает выраженное блокирующее действие на D4-рецепторы и слабое — на D1, D2, D3 и D5-рецепторы. Кроме антидофаминового свойства, клозапин обладает периферическими альфа-адренолитическим, периферическим и центральным холиноблокирующим свойством, также является антагонистом серотонинергических и гистаминергических рецепторов. Клозапин эффективно купирует мнестические и поведенческие расстройства, возбужденное состояние, ослабляет остроту импульсивности и агрессивности поведенческих реакций, эмоциональных переживаний. Клозапин не действует на высшие интеллектуальные функции, не обладает каталептогенным эффектом, почти не вызывает экстрапирамидных расстройств. Клозапин после приема внутрь достаточно полно и быстро всасывается. С белками плазмы клозапин связывается на 95%. Максимальная концентрация клозапина в плазме достигается примерно через 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Через 8 – 10 дней в крови достигается равновесная концентрация и равна примерно 319 нг/мл (102 – 771 нг/мл). Клозапин быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер. Клозапин в печени метаболизируется почти полностью, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся с фекалиями (около 35%) и почками (около 50%). Период полувыведения клозапина вариабелен и составляет при приеме однократно 75 мг 8 часов (4 – 12 часов), при достижении равновесной концентрации при приеме 2 раза в сутки 100 мг 12 часов (4 – 66 часов). В продолжительных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз клозапина, больше МРДЧ примерно в 7 раз, канцерогенного действия выявлено не было. Клозапин не проявлял мутагенности или генотоксичности в ряде тестов на клетках млекопитающих и бактериях. Действия клозапина на фертильность у кроликов и крыс не обнаружено при использовании доз, которые в 2 – 4 раза больше МРДЧ.

    Показания

    Шизофрения (включая и при непереносимости других нейролептиков или при резистентности к лечению ими), маниакально-депрессивный психоз, маниакальные состояния, психомоторное возбуждение при психопатиях, тяжелые расстройства сна, поведенческие и эмоциональные расстройства (включая и у детей).

    Способ применения клозапина и дозы

    Клозапин принимается внутрь, 2 – 3 раза в день. Дозы для взрослых: разовая — 50 – 200 мг, начальная суточная — 150 – 300 мг, средняя суточная — 200 – 400 мг, максимальная суточная — 600 мг. Дозу устанавливают индивидуально, начиная с использования небольших доз (25 мг) и постепенно увеличивая их на 25 – 50 мг в сутки, до получения необходимого эффекта. Для поддерживающего лечения амбулаторным пациентам, а также пациентам с почечной или/и печеночной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами, хронической сердечной недостаточностью назначают в более низких суточных дозах (25 – 200 мг). Необходимо учитывать этапность развития терапевтического эффекта: быстрое наступление седативного и снотворного действия; снятие психомоторного возбуждения, беспокойства и агрессивности (через 3 – 6 дней); антипсихопатический эффект (через 7 – 14 дней); воздействие на симптомы негативизма (через 3 – 6 недель). При достижении терапевтического эффекта переходят на поддерживающее лечение. Для детей: разовая доза составляет 6 – 8 лет — 5 – 10 мг, 8 – 15 лет — 10 – 20 мг, суточная доза 6 – 8 лет — 15 – 30 мг, 8 – 15 лет — 30 – 60 мг, ее делят на 2 – 3 приема; максимальная суточная доза — 100 мг.

    Из-за высокого риска развития агранулоцитоза, являющегося потенциально опасным для жизни осложнением — клозапин необходимо использовать только у пациентов шизофренией, которые устойчивы к предшествующему лечению, то есть у которых отсутствуют эффекты от использования классических нейролептиков или же имеется их непереносимость. До начала терапии клозапином нужно убедиться в том, что показатели крови пациента находятся в норме. Во время терапии необходим регулярный контроль уровня лейкоцитов, а также абсолютного числа нейтрофилов (каждую неделю на протяжении первых 18 недель, далее не реже 1 раза в месяц в течение всего курса лечения и спустя 1 месяц после его окончания). При развитии гранулоцитопении терапию немедленно отменяют. Клозапин дозозависимо понижает порог судорожной готовности и может стать причиной развития миоклонических мышечных сокращений или генерализованных судорожных припадков. Развитие данных симптомов более вероятно при быстром повышении дозы клозапина и у пациентов с эпилепсией. В этом случае необходимо снизить дозу и, если нужно, скорректировать противосудорожное лечение. Анализ постмаркетинговых сообщений позволяет предположить, что использование препарата связано с увеличенным риском фатального миокардита, в особенности в первый месяц терапии. У больных с подозрением на миокардит терапию клозапином необходимо немедленно отменить. Во время терапии клозапином может развиваться ортостатическая гипотензия с синкопе или без него. Редко коллапс может быть довольно серьезным и сопровождаться остановкой сердца или/и остановкой дыхания. Ортостатическая гипотензия обычно развивается при начальном титровании дозы и связана с ее быстрым увеличением.

    Осторожность необходима у больных, принимавших бензодиазепины или прочие психотропные средства, так как у них при первоначальной терапии наблюдались коллапс, остановка сердца и остановка дыхания. У пожилых больных с психозом, который связан с деменцией, при терапии антипсихотическими средствами увеличен риск смертности. Оценка 17 плацебо-контролируемых исследований (длительностью 70 дней) у больных, которые принимали атипичные антипсихотические средства, выявил риск смертности, который связан с лекарственным лечением, превышавшим таковой в 1,65 раза по сравнению с группой больных, получавших плацебо. В течение типичного 70-дневного контролируемого исследования процент смертей, связанных с препаратом, составил 4,5, в то время как в группе плацебо — 2,6. Хотя причины смертельного исхода были разными, многие смерти, как представляется, были связаны или с сердечно-сосудистыми (внезапная смерть, сердечная недостаточность), или с инфекционными (пневмония) осложнениями. Исследования показывают, что, как и при использовании атипичных антипсихотических препаратов, так и при терапии традиционными антипсихотическими средствами, смертность может быть повышена. Насколько увеличение смертности в наблюдательных исследованиях можно отнести к состоянию самих больных, а насколько к воздействию антипсихотиков, остается неясным. Но клозапин для терапии психоза у больных с деменцией не одобрен. При терапии не стоит управлять транспортными средствами или выполнять работу, которая требует быстрой двигательной и психической реакции и повышенного внимания.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, интоксикационные и алкогольные психозы, патология системы кроветворения (включая и наличие ее в анамнезе), коматозные состояния, миастения, возраст до 5 лет.

    Ограничения к применению

    Декомпенсированная патология системы кровообращения, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, эпилепсия, повышенная склонность к судорогам, закрытоугольная глаукома, атония кишечника, гиперплазия предстательной железы, интеркуррентные болезни с лихорадочным синдромом.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование клозапина при беременности возможно тогда, когда ожидаемая польза для матери выше вероятного риска для плода (клозапин проникает через плаценту). На время терапии клозапином необходимо прекратить кормление грудью. В исследованиях на животных можно предположить, что препарат выделяется с грудным молоком. Клозапин может вызывать понижение способности к сосанию, седативный эффект, двигательное беспокойство, эпилептические припадки, раздражительность, нестабильность деятельности системы кровообращения у грудного ребенка.

    Побочные действия клозапина

    Нервная система и органы чувств: сонливость, головокружение, головная боль, обморочные состояния, повышение температуры тела центрального происхождения, ажитация, спутанность сознания, акатизия, нарушение аккомодации, редко — нарушение сна, бессонница, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия или акинезия, тремор, ригидность мышц), злокачественный нейролептический синдром (тахипноэ или затрудненное дыхание, судороги, аритмия или тахикардия, повышение температуры тела центрального происхождения, повышенное потоотделение, нестабильное артериальное давление, непроизвольное мочеиспускание, бледность кожных покровов, выраженная ригидность мышц, чрезмерная слабость или утомляемость), депрессия, поздняя дискинезия, эпилептические припадки; мочеполовая система: снижение потенции, задержка мочи;
    система пищеварения: тошнота, гиперсаливация, рвота, сухость слизистой оболочки ротовой полости, изжога;
    система кровообращения и крови (гемостаз, кроветворение): понижение артериального давления (включая и ортостатическую гипотензию), гранулоцитопения, возможен агранулоцитоз (первые признаки агранулоцитоза могут напоминать грипп: лихорадка, озноб, воспаление слизистой оболочки ротовой полости и десен, боль в горле; а также фурункулез, вялозаживающие раны, обострение латентных или хронических очагов инфекции — периостит, тонзиллит, пиодермия), тромбоцитопения, лейкопения, реже — тахикардия, повышение артериального давления, уплощение зубца Т на ЭКГ;
    прочие: миастения, повышенное потоотделение, повышение массы тела.

    Взаимодействие клозапина с другими веществами

    Клозапин потенцирует эффекты алкоголя, наркотических, седативных, снотворных и анальгезирующих препаратов, ослабляет эффекты леводопы и прочих дофаминомиметиков. При совместном использовании клозапина с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие. При приеме колестирамина и гель-структурных антацидов ухудшается всасывание клозапина из кишечника. При использовании клозапина с препаратами, которые вызывают миелодепрессию, усиливается отрицательное воздействие на костномозговое кроветворение. Клозапин несовместим с препаратами, которые вызывают агранулоцитоз: ко-тримоксазолом, карбамазепином, хлорамфениколом, сульфаниламидами, пеницилламином, пиразолоновыми анальгетиками. При совместном использовании клозапина с вальпроевой кислотой происходит изменение содержания клозапина в сыворотке крови, но клинические эффекты взаимодействия почти отсутствуют. При совместном использовании клозапина с дигоксином или препаратами, которые характеризуются высокой степенью связывания с белками (включая и варфарин, гепарин, фенитоин), возможно повышение их содержания в сыворотке крови, а также вытеснение клозапина данными препаратами из участков связывания его с белками. При совместном использовании клозапина с кофеином увеличивается уровень клозапина в сыворотке крови, возможно повышение частоты развития побочных реакций. При совместном использовании клозапина с рисперидоном возможно увеличение уровня клозапина в сыворотке крови вследствие угнетения его метаболизма. Возможно развитие дистонии при быстрой замене клозапина на рисперидон. При совместном использовании клозапина с препаратами лития возможны судороги, миоклонус, делирий, злокачественный нейролептический синдром, психозы. Рифампицин может увеличивать скорость метаболизма клозапина за счет индукции изоферментов CYP3A и CYP1A2. При совместном использовании клозапина с пароксетином, флуоксетином, флувоксамином, сертралином возможно увеличение уровня клозапина в сыворотке крови, что у некоторых больных сопровождалось токсичностью. При совместном использовании клозапина с ципрофлоксацином возможно увеличение уровня клозапина в сыворотке крови.

    Передозировка

    При передозировке клозапином развиваются оглушенность, сопорозное состояние, сонливость, угнетение дыхания, делириозные расстройства, коматозное состояние, развитие больших эпилептических припадков, возбуждение, тревожность, лабильность температуры тела, понижение артериального давления, тахикардия, нарушение ритма сердца, атония кишечника, коллапс. Необходимо: промывание желудка с приемом сорбентов, поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, контроль кислотно-основного состояния и электролитного баланса; симптоматическое лечение. В течение 4 дней после исчезновения признаков передозировки за пациентом устанавливают наблюдение, так как возможно развитие поздних осложнений. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом клозапин

    Клозапин инструкция, отзывы, цена, описание

    Наименование: Фармакологическое действие:

    Сильное нейролептическое (антипсихотическое) средство (лекарство, оказывающее тормозящее действие на центральную нервную систему и в обычных дозах не вызывающее снотворного эффекта), обладающее также седативным действием (успокаивающим действием на центральную нервную систему).

    Показания к применению:

    Назначают при состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, галлюцинаторно-бредовых (бред, видения, приобретающие характер реальности) состояниях, маниакальном синдроме (неадекватно повышенном настроении, ускоренном темпе мышления, психомоторном возбуждении), ухудшении настроения и других психопатических заболеваниях.

    Методика применения:

    Принимают внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день (независимо от времени приема пищи), затем дозу повышают до 0,2-0,4-0,6 г в сутки. Для поддерживающей терапии - по 0,025-0,2 г в день (вечером). Внутримышечно 1-2 мл 2,5 % раствора перед сном.

    Нежелательные явления:

    Сухость во рту, сонливость, мышечная слабость, спутанность сознания, бред, ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение температуры тела, нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия), коллаптоидные состояния (резкое падение артериального давления). В случае возникновения агранулоцитоза (резкого снижения числа гранулоцитов в крови) следует прием препарата немедленно прекратить.

    Противопоказания:

    Острый алкогольный и другие интоксикационные психозы, эпилепсия, заболевания сердечно-сосудистой системы, спазмофилия (заболевание, связанное с уменьшением содержания в крови ионов кальция и защелачиванием крови), глаукома (повышенное внутриглазное давление), атония (потеря тонуса) кишечника, аденома (доброкачественная опухоль) предстательной железы, беременность (первые 3 месяца). Нельзя назначать при амбулаторном (вне больницы) лечении водителям транспорта.

    Форма выпуска препарата:

    Таблетки по 0,025 и 0,1 г, 2,5 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

    Условия хранения:

    Препарат из списка Б. В сухом, прохладном месте.

    Синонимы:

    Лепонекс, Азалептин, Клазарил, Ипрокс, Лапенакс, Лепотекс

    Препараты аналогичного действия:

    Тиорил (Thioril) Флушпирилен (Fluspirilenum) Карбидин (Carbidinum) Дроперидол (Droperidolum) Мажептил (Majeptil)

    Не нашли нужно информации?
    Еще более полную инструкцию к препарату «клозапин» можно найти здесь:

    Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

    Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

    Провизор Онлайн

    На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

    Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

    Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

    Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

    Клозапин – инструкция по применению, показания, дозы

    Клозапин Форма выпуска и состав

    Клозапин выпускается в следующих лекарственных формах:

    • Таблетки 25 и 100 мг;
    • Раствор для инъекций 2,5%.

    Действующее вещество препарата – клозапин.

    Показания к применению
    • Шизофрения;
    • Маниакально-депрессивный психоз;
    • Маниакальные состояния;
    • Психомоторное возбуждение при психопатиях;
    • Тяжелые расстройства сна;
    • Поведенческие и эмоциональные расстройства, в т.ч. у детей.
    Противопоказания
    • Заболевания кроветворной системы (в том числе в анамнезе);
    • Миастения;
    • Коматозные состояния;
    • Алкогольные и интоксикационные психозы;
    • Период лактации (либо следует прекратить грудное вскармливание);
    • Детский возраст до 5 лет;
    • Гиперчувствительность к препарату.

    Амбулаторное (вне стационара) лечение противопоказано водителям транспортных средств.

    Во время беременности препарат назначают только в крайних случаях, если ожидаемая польза для будущей мамы превышает потенциальные риски для плода.

    С особой осторожностью Клозапин применяют в следующих случаях: тяжелая печеночная/почечная недостаточность, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, повышенная склонность к судорогам, атония кишечника, закрытоугольная глаукома, интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

    Способ применения и дозировка

    Раствор Клозапин вводят внутримышечно по 1-2 мл перед сном.

    В виде таблеток препарат принимают внутрь вне зависимости от приема пищи. Лечение начинают с дозы 50-100 мг 2-3 раза в сутки, затем ее увеличивают до 200-400-600 мг в сутки. Для поддержания терапевтического эффекта, а также пациентам с печеночной/почечной/хронической сердечной недостаточностью и цереброваскулярными расстройствами назначают по 25-200 мг один раз в сутки, перед сном.

    Разовые/суточные дозы для детей:

    Кратность приема – 2-3 раза в сутки.

    Максимальная суточная доза для детей – 100 мг.

    Побочные действия
    • Нервная система и органы чувств: повышение температуры тела центрального генеза, сонливость, головокружение, головная боль, ажитация, обморочные состояния, акатизия, нарушение аккомодации, спутанность сознания; редко – нарушения сна (в т.ч. бессонница), экстрапирамидные расстройства (гипокинезия или акинезия, тремор, ригидность мышц), депрессия, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром (тахикардия или аритмия, нестабильное артериальное давление, затрудненное дыхание или тахипноэ, судороги, повышение температуры тела центрального генеза, повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость, выраженная ригидность мышц, непроизвольное мочеиспускание);
    • Желудочно-кишечный тракт: изжога, тошнота, рвота, гиперсаливация, сухость слизистой оболочки полости рта;
    • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия); реже — повышение артериального давления, тахикардия, уплощение зубца T на ЭКГ;
    • Кроветворение и гемостаз: лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (его первые признаки напоминают симптомы гриппа: лихорадка, озноб, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта боль в горле; далее наблюдаются тонзиллит, пиодермия, периостит, фурункулез, плохозаживающие раны);
    • Мочеполовая система: задержка мочи, снижение потенции;
    • Прочие: повышение массы тела, повышенное потоотделение, миастения.
    Особые указания

    При приеме Клозапина имеется значительный риск развития такого потенциально опасного для жизни осложнения, как агранулоцитоз. По этой причине при шизофрении препарат назначают только в тех случаях, если отмечается резистентность либо непереносимость классических нейролептиков. При этом обязательным условием являются нормальные показатели белой крови. Периодически во время терапии определяют число лейкоцитов и по возможности абсолютное число нейтрофилов: 1 раз в неделю в течение первых 18 недель, в дальнейшем – 1 раз в месяц весь период лечения и спустя 1 месяц после его окончания. В случае развития гранулоцитопении Клозапин отменяют.

    Препарат дозозависимым образом снижает порог судорожной готовности и может вызвать генерализованные судорожные припадки или миоклонические мышечные сокращения. Вероятность развития этих симптомов у пациентов с эпилепсией возрастает при быстром увеличении дозы. В этом случае необходимо уменьшить дозу Клозапина и при необходимости откорректировать противосудорожную терапию.

    Анализ постмаркетинговых сообщений дает основание предположить, что Клозапин может привести к фатальному миокардиту, особенно в первый месяц его приема. При подозрении на развитие этого заболевания препарат следует незамедлительно отменить.

    Одним из побочных эффектов Клозапина является ортостатическая гипотензия (иногда с синкопе). В отдельных случаях коллапс может сопровождаться остановкой дыхания и/или сердца. Важно иметь в виду, что обычно ортостатическая гипотензия возникает во время начального титрования дозы по причине ее быстрого повышения. Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пациентам, которые получали бензодиазепины или другие психотропные средства, поскольку у них в начале лечения возможны коллапс, остановка сердца/дыхания.

    У пожилых пациентов с психозом, обусловленным деменцией, при лечении нейролептиками возрастает риск смерти. Причины летального исхода разнообразны, но большинство смертей связано с инфекционными (пневмония) или сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть) осложнениями. Насколько рост смертности можно отнести к действию антипсихотических препаратов, а насколько к состоянию самих пациентов, до конца неизвестно, однако Клозапин не является препаратом выбора для лечения психоза у больных с деменцией.

    Во время лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения видов работ, требующих скорости психических и/или двигательных реакций и повышенного внимания.

    Лекарственное взаимодействие

    Клозапин усиливает действие алкоголя, снотворных, анальгезирующих, седативных и наркотических препаратов, ослабляет – леводопы и других дофаминомиметиков.

    Клозапин несовместим с лекарственными средствами, вызывающими агранулоцитоз, такими как ко-тримоксазол, карбамазепин, хлорамфеникол, пеницилламин, пиразолоновые анальгетики, сульфаниламиды.

    Возможные нежелательные реакции при сочетании с клозапином:

    • Препараты, вызывающие артериальную гипотензию – аддитивное гипотензивное действие;
    • Кофеин – увеличение концентрации клозапина в крови и частоты развития побочных эффектов;
    • Антихолинергические средства — усиление их действия;
    • Рифампицин – повышение скорости метаболизма клозапина;
    • Препараты, вызывающие миелодепрессию – усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение;
    • Препараты лития – развитие миоклонуса, судорог, психозов, делирия, злокачественного нейролептического синдрома.

    Повышать концентрацию клозапина в плазме крови (что иногда сопровождается проявлениями токсичности) могут следующие лекарственные вещества: пароксетин, флуоксетин, сертралин, флувоксамин, рисперидон и ципрофлоксацин.

    При одновременном применении дигоксина или препаратов, характеризующихся высоким связыванием с белками (варфарина, гепарина, фенитоина), возможно увеличение их концентрации в плазме и вытеснение клозапина из участков связывания с белками.

    На изменение концентрации клозапина влияет вальпроевая кислота, при этом клинические проявления такого взаимодействия практически отсутствуют.

    При быстрой замене клозапина рисперидоном возможно развитие дистонии.

    Сроки и условия хранения

    Хранить при температуре 15-25 ?С в месте, защищенном от проникновения влаги и солнечного света.

    Срок годности – 5 лет.

    Клозапин: инструкция по примменению, цена и аналоги на

    Клозапин

    В одной таблетке препарата Клозапин может содержаться 25 или 100 мг одноименного активного вещества.

    Ампулы препарата содержат 2 мл 0,25% раствора клозапина

    Дополнительные составляющие: кукурузный крахмал, повидон, лактоза, тальк, стеарат магния, диоксид кремния.

    Форма выпуска

    Светло-желтые круглые таблетки с разделительной чертой с одной стороны и гравировкой “S6” или “S5” с другой.

    Десять таблеток в блистере, пять или десять блистеров в картонной пачке.

    Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика

    Клозапин – что это такое?

    Клозапин – это антипсихотическоесредство . отличающееся от обычных нейролептиков по ряду показателей.

    Препарат не тормозит апоморфининдуцированное или амфетамининдуцированное поведение и не вызывает каталепсию . Блокирует рецепторы Допамина . оказывает сильный антихолинергический, антиадренергический, антигистаминный эффект, подавляет реакции индукции нервной системы. Кроме того, обладает умеренными антисеротонинергическими свойствами.

    Клинически производит выраженный и быстрый седативный эффект, а у больных шизофренией демонстрирует антипсихотическое действие.

    По сравнению с обычными антипсихотическими средствами вызывает меньше экстрапирамидных реакций (острая дистония, акатизия, паркинсонические эффекты ) и не способствует увеличению содержания пролактина .

    Степень всасывания при пероральном применении доходит до 95%. Подвергается метаболизму в печени; биодоступность составляет около 60%.

    На 95% реагирует с белками крови . Выведение является двухфазным с временем полувыведения равным 12 часам. Метаболизируется полностью до эвакуации из организма. Основное активное производное – диметил-метаболит . Половина примененной дозы выделяется почками и еще 30% через кишечник.

    Показания к применению
    • Расстройства сна.
    • Острые и хронические виды шизофрении.
    • Психомоторное возбуждение на фоне психопатий.
    • Маниакально-депрессивный психоз.
    • Поведенческие и эмоциональные расстройства.
    • Маниакальные состояния.
    Противопоказания
    • Гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.
    • Отсутствие возможности регулярно проходить контроль анализа крови.
    • Гранулоцитопения, агранулоцитоз.
    • Нарушение кроветворения.
    • Неконтролируемая эпилепсия .
    • Алкогольные и иные токсические психозы . лекарственнаяинтоксикация. кома .
    • Сосудистая недостаточность.
    • Выраженная почечная или сердечнаянедостаточность .
    • Прогрессирующее поражение печени, активная форма поражения печени, печеночная недостаточность .
    • Кишечная непроходимость паралитического характера.
    Побочные действия
    • Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль . ажитация . сонливость . акатизия . поздняя дискинезия, бессонница , беспокойный сон, депрессия . спутанность сознания,эпилептические припадки . повышение температуры.
    • Реакции со стороны кровообращения: артериальная гипотензия, тахикардия. ортостатическая гипотензия, изменение зубца T. артериальная гипертония .
    • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, гиперсаливация . сухость во рту . рвота . изжога .
    • Реакции со стороны метаболизма: увеличение веса, усиленное потоотделение.
    • Реакции со стороны кроветворения: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
    • Антихолинергические реакции . нарушения мочеиспускания, расстройство аккомодации, запоры .
    • Прочие реакции: понижение потенции, миастения.
    Инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Инструкция на Клозапин уточняет, что разовая доза при пероральном приеме должна составлять 50-200 мг, а дневная доза – 200-400 мг. Наибольшая доза при пероральном приеме составляет 600 мг в день.

    Терапию начинают с 25-50 мг в день, затем на протяжении 1-2 недель медленно повышают дозу на 25-50 мг в день пока не будет достигнут режим в 200-300 мг в день. Дневную дозу разрешается применять однократно вечером или делить на 2-3 приема и употреблять после еды.

    Отмену препарата следует производить медленно понижая дозу в течение 7-14 дней. После наступления терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающий курс.

    При необходимости препарат можно вводить внутримышечно.

    При лечении заболеваний в легких формах; проведении поддерживающей терапии. У лиц с поражением почек, печени, сердца. Цереброваскулярными расстройствами рекомендуют использовать препарат в малых дозах – от 25 до 200 мг в день.

    Передозировка

    При острой передозировке препаратом смертность составляет примерно 12%. Это связано в основном с появлением сердечной недостаточности или аспирационной пневмонии при дозах от 2.000 мг. Также есть сообщения о случаях выздоровления пациентов после употребления дозы свыше 10.000 мг.

    Признаки передозировки: вялость, сонливость . арефлексия . спутанность сознания, кома . тревожное возбуждение, галлюцинации. делирий, гиперрефлексия, экстрапирамидные симптомы, судороги, аритмия , усиленное слюноотделение, расфокусировка зрения, мидриаз, гипотензия, тахикардия. аспирационная пневмония, угнетение дыхания.

    Терапия: промывание желудка, использование активированного угля в первые часы, симптоматическое лечение с мониторингом кровообращения, работы сердца, дыхания. При лечении гипотензии применение Эпинефрина не показано из-за возможного развития обратного эффекта.

    Взаимодействие

    При совместном применении со средствами, угнетающими нервную систему, этанолсодержащими средствами повышается тяжесть негативного влияния на нервную систему и угнетения дыхания.

    При совместном применении с гипотензивными средствами возможно аддитивное понижение давления.

    При совместном применении с препаратами, вызывающими миелодепрессию . усиливается угнетение костномозгового кроветворения

    При сочетанном использовании с Дигоксином возможно увеличение концентрации последнего в плазме.

    При одновременном использовании с Карбамазепином уменьшается содержание Клозапина в крови. Также описаны случаи выраженной панцитопении и нейролептического синдрома злокачественного характера.

    При одновременном использовании с Кофеином, Пароксетином, Флуоксетином. Сертралином. флувоксамином. Ципрофлоксацином и Рисперидоном повышается содержание Клозапина в крови и вероятность появления побочных эффектов.

    При совместном применении с карбонатом лития вероятно развитие миоклонуса, судорог, делирия, нейролептического синдрома, психозов.

    Рифампицин тормозит метаболизм Клозапина.

    При совместном применении с Фенитоином возможно понижение концентрации Клозапина в крови.

    Условия продажи

    Препарат можно приобрести только по рецепту.

    Условия хранения

    Хранить в сухом прохладном месте. Беречь от детей.

    Срок годности Особые указания

    Следует с осторожностью назначать препарат при тяжелых поражениях системы кровообращения, выраженной недостаточности работы печени или почек, глаукоме закрытоугольного типа, гиперплазии простаты. эпилепсии. атонии кишечника.

    Во время лечения необходим регулярный показателей периферической крови.

    Лицам, принимающим препарат, следует воздерживаться управления мобильными механизмами.

    Аналоги

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналоги Клозапина: Сертиндол, Рисперидон, Оланзапин. Кветиапин. Зипразидон, Амисульприд, Арипипразол.

    Синонимы Детям

    Не назначается детям младше 16 лет.

    С алкоголем

    При использовании препарата следует исключить прием алкоголя.

    При беременности и лактации

    Препарат не назначается в данные периоды.

    Отзывы

    О препарате хорошо отзываются врачи и пациенты: первые за малое количество так называемых нежелательных экстрапирамидных нарушений . вторые за уверенный терапевтический эффект. Наиболее частыми неприятными явлениями при приеме данного препарата является гиперсаливация . сонливость и снижение давления .

    Цена Клозапина, где купить

    Цена Клозапина 25 мг №50 в России приближается к 205 рублям.

    Автор-составитель: Евгений Янковский - врач, медицинский журналист Специализация: хирургия, травматология, онкология, маммология подробнее

    Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности "Хирургия". В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году - по специальности "Онкология" и в 2011 году - по специальности "Маммология, визуальные формы онкологии".

    Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании "Рубикон".

    Представил 3 рационализаторских предложения по теме "Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры", 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

    ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Клозапин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.