Руководства, Инструкции, Бланки

глимепирид 2 мг инструкция по применению

Рейтинг: 4.4/5.0 (318 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Амарил (Глимепирид) инструкция, применение, аналоги, цены

Амарил (Глимепирид)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Amaryl, Glimpid, Glimy.

Другие препараты для лечения сахарного диабета 2 типа здесь .

Все препараты, применяемые в эндокринологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Глимепирид (Glimepiride, код АТХ (ATC) A10BB12):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)

Клинико-фармакологическая группа:

Пероральный гипогликемический препарат

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид снижает концентрацию глюкозы в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из бэта-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности бэта-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах бэта-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах бэта-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию бэта-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации бэта-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов и образование атеросклеротических бляшек. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему. Он снижает агрегацию тромбоцитов и приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов, у которых не достигается достаточного метаболического контроля при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с достижением недостаточного метаболического контроля при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Фармакокинетика

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (1 раз/) приеме глимепирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их вариабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствует.

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и Cmax глимепирида в плазме крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь биодоступность глимепирида составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости.

Для глимепирида характерны очень низкий Vd (около 8.8 л), приблизительно равный Vd альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием 2 метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

T1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 несколько увеличивается.

После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками и 35% - через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно около 3-5 ч и 5-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания к применению препарата АМАРИЛ®
  • сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).
Режим дозирования

Как правило, доза препарата Амарил® определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил® необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана).

Начальная доза препарата Амарил® составляет 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг - 2мг - 3мг - 4мг - 6мг (- 8 мг) в сутки.

У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4мг. Ежедневная доза более 6мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Время и кратность приема препарата врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил®.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

  • снижение массы тела;
  • изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
  • возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил®

Не существует точного соотношения между дозами Амарила и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил® рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил® с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амарила следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Пациенты с нарушением функции почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида. Данные по применению препарата Амарил® у пациентов с почечной недостаточностью ограничены.

Данные по применению препарата Амарил® у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомы гипогликемии - головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, нарушение сознания или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, сердцебиение и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

Со стороны органа зрения: возможны (особенно в начале лечения) транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухания хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях - гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; в отдельных случаях - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Аллергические реакции: редко - аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь, которые могут переходить в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, и могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока; в отдельных случаях - аллергический васкулит.

Прочие: в отдельных случаях - гипонатриемия, фотосенсибилизация.

При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания к применению препарата АМАРИЛ®
  • сахарный диабет 1 типа;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
  • тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения);
  • тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст (отсутствие клинического опыта применения);
  • редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью следует применять препарат в первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска для развития гипогликемии (может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии); при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности); при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств из ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Применение препарата АМАРИЛ® при беременности и кормлении грудью

Амарил® противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. В период лактации следует перевести женщину на инсулин или прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе);

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

  • нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
  • недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
  • дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;
  • изменение диеты;
  • употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
  • передозировка глимепирида;
  • некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
  • одновременный прием некоторых лекарственных средств;
  • прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии.

Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Такие побочные эффекты как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность могут представлять угрозу для жизни, поэтому в случае развития подобных реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача, прекратить прием препарата и не возобновлять прием без рекомендации врача.

Использование в педиатрии

Данные по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, после изменения лечения или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке, а также длительном лечении глимепиридом в чрезмерно высоких дозах возможно развитие тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Лечение: гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии.

До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует иметь в виду, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

При потере сознания необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно ввести в/в, п/к или в/м глюкагон, например, в дозе 0.5-1 мг.

При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил® младенцами или детьми младшего возраста следует тщательно корректировать дозу декстрозы во избежание возможности возникновения опасной гипергликемии; введение декстрозы следует проводить под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

При передозировке препарата Амарил® может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрацию глюкозы в крови у таких пациентов следует постоянно контролировать в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения уровня глюкозы в крови может сохраняться в течение нескольких дней

Как только обнаружена передозировка, необходимо срочно сообщить об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется цитохромом Р4502С9 (CYP2C9), что следует учитывать при одновременном применении препарата с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9.

Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании препарата Амарил® с одним из следующих препаратов: инсулин, другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, ПАСК, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Уменьшение гипогликемического действия и связанное с этим повышение содержания глюкозы в крови возможно при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, симпатомиметические средства (в т.ч. эпинефрин), глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие глимепирида.

Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

глимепирид 2 мг инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Глимепирид - инструкция по применению, аннотация, отзывы

    Глимепирид Общие характеристики. Состав:

    Действующее вещество: 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг или 6 мг глимепирида.

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, полисорбат, магния стеарат.

    Препарат, снижающий уровень глюкозы в крови.

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика. Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

    Фармакокинетика. При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.

    Vd около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

    Клиренс - около 48 мл/мин.

    Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.

    T1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.

    T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.

    У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

    Показания к применению:

    Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

    Способ применения и дозы:

    Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.

    Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.

    Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

    Особенности применения:

    Применение при беременности и кормлении грудью. Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.

    В период лактации следует перевести женщину на инсулин. В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.

    Применение при нарушениях функции печени. Противопоказан при печеночной недостаточности.

    Применение при нарушениях функции почек. Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).

    С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).

    В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.

    Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.

    При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.

    При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.

    В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии. что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии. относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.

    В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Побочные действия:

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота. рвота. ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея. повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз. желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности ).

    Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.

    Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.

    При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.

    На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

    Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

    Противопоказания:

    Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз. прекома, кома, печеночная недостаточность. почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, лактация, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

    Условия хранения:

    Хранить при температуре не выше 25 °С в местах, не доступных для детей. Срок годности 2 года.

    Условия отпуска:

    Глимепирид 2 мг инструкция по применению

    Глимепирид* Описание действующего вещества Глимепирид*/ Glimepiride*.

    Формула: C24H34N4O5S, химическое название: 3-Этил-2,5-дигидро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил)амино] карбонил]амино]сульфонил]фенил]этил]- 2-оксо-1H-пиррол-1-карбоксамид.
    Фармакологическая группа: метаболики/ гипогликемические синтетические и другие средства.
    Фармакологическое действие: гипогликемическое.

    Фармакологические свойства

    Глимепирид стимулирует высвобождение и выделение бета-клетками поджелудочной железы инсулина, уменьшает гипергликемию без повышения содержания натощак инсулин/C-пептид, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ. Глимепирид повышает чувствительность к инсулину периферических тканей. Гипогликемический эффект глимепирида через 2 - 3 часа становится максимальным, длится более суток и в течение 2 недель стабилизируется. Содержание гликозилированного гемоглобина и глюкозы меняется в зависимости от дозы (при использовании от 1 до 4 мг в сутки). У некоторых больных, в особенности с высокой концентрацией натощак глюкозы, эффекты достигаются при использовании дозы 6 мг. Глимепирид снижает вероятность развития нейро-, нефро- и ретинопатии. У тучных больных глимепирид при совместном использовании позволяет снизить дозу инсулина на 38%.

    В исследованиях на животных случаев тератогенного, канцерогенного, мутагенного действия, влияния на фертильность глимепирида выявлено не было.

    При приеме внутрь глимепирид полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается в течение 2 – 3 часов. Общий клиренс глимепирида равен 47,8 мл/мин, объем распределения составляет 113 мл/кг (8,8 л), с белками плазмы связывание глимепирида приближается к 100 %. В печени глимепирид почти весь окисляется до циклогексилгидроксиметил-деривата (с участием цитохрома P450 IIC9), который обладает 33% фармакологической активности глимепирида, и дальше (с участием нескольких или одного цитозольного фермента) до карбоксильного метаболита (неактивный). Период полувыведения глимепирида составляет 5 – 8 часов. Не кумулирует. Выводится глимепирид в основном в виде метаболитов с фекалиями (40%) и мочой (60%).

    Показания

    Сахарный диабет 2 типа.

    Способ применения глимепирида и дозы

    Глимепирид принимается внутрь, однократно перед первым обильным приемом пищи (обычно до завтрака), запивая достаточным количеством жидкости. Начальная суточная доза составляет 1 – 2 мг, дальше возможно постепенное (на протяжении 2 – 3 недель) увеличение дозы до 4 – 6 мг. Максимальная суточная доза глимепирида составляет 6 мг. У больных с почечной недостаточностью рекомендована начальная доза 1 мг с дальнейшей постепенной титрацией.

    Прием глимепирида начинают тогда, когда физические упражнения и диета не нормализуют концентрацию глюкозы в крови. В начале лечения при установлении дозы рекомендовано определение уровня глюкозы натощак каждые 4 часа; затем нужно контролировать содержание глюкозы натощак и уровень глюкозы в суточной моче, каждые 3 – 6 месяцев определять гликозилированный гемоглобин. При ослаблении действия или недостаточном эффекте рекомендована комбинация с инсулином. При постоянном приеме глимепирида возможна гипергликемия при различных стрессах: травма, лихорадка, хирургическое вмешательство, инфекционное заболевание (необходимо временное назначение инсулина). Риск развития гипогликемии высок у истощенных и ослабленных больных, при гипофизарной, печеночной или надпочечниковой недостаточности. Риск развития гипогликемии увеличивают алкоголь, дефицит калорий в питании, пропуск приема пищи, длительные и тяжелые физические нагрузки. С осторожностью использовать глимепирид при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, сахарный диабет 1 типа, диабетическая кома и прекома, лейкопения, тяжелые нарушения функционального состояния почек или/и печени, кормление грудью, беременность.

    Ограничения к применению

    Состояния, которые требуют перевода пациента на лечение инсулином: тяжелая множественная травма, обширные ожоги, большие хирургические вмешательства, лихорадочный синдром, нарушения всасывания лекарственных препаратов и пищи в желудочно-кишечном тракте (включая парез кишечника, кишечную непроходимость), надпочечниковая недостаточность, алкоголизм, патология щитовидной железы, тиреотоксикоз или гипотиреоз.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование глимепирида противопоказано при беременности. При наступлении беременности нужно как можно скорее перевести пациентку на терапию инсулином. На время терапии глимепиридом необходимо прекратить кормление грудью.

    Побочные действия глимепирида

    Кровь и система кровообращения: снижение артериального давления, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая и гемолитическая анемия;
    органы чувств и нервная система: головная боль, головокружение, преходящее нарушение зрения;
    система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, понос, ощущение тяжести в эпигастральной области, внутрипеченочный холестаз;
    обмен веществ: гипогликемия;
    прочие: увеличение содержания трансаминаз, кожные аллергические реакции, гипонатриемия, поздняя кожная порфирия, одышка, астения, гепатит, фотосенсибилизация, аллергический васкулит.

    Взаимодействие глимепирида с другими веществами

    Гипогликемию потенцируют нестероидные противовоспалительные препараты и прочие средства, которые имеют высокую степень связывания с плазменными белками (хлорамфеникол, сульфонамиды, пробенецид, кумарины), инсулин, ингибиторы моноаминооксидазы, бета-адреноблокаторы, аллопуринол, миконазол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, парааминосалициловая кислота, хинолоны, пентоксифиллин (при введении парентерально в высоких дозах), анаболические стероиды, салицилаты, мужские половые гормоны, тетрациклины, трифосфамид, тритоквалин. Эффект глимепирида ослабляют (вызывают гипергликемию) кортикостероиды, тиазидные диуретики, фенотиазины, эстрогены, тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, никотиновая кислота, фенитоин, симпатомиметики, барбитураты, изониазид, ацетазоламид, слабительные средства (при продолжительном использовании), рифампицин. Алкоголь может, как ослаблять, так и усиливать гипогликемическую активность глимепирида. Глимепирида незначительно понижает гипокоагуляцию, которая вызвана варфарином. Пропранолол увеличивает площадь под кривой концентрация - время, максимальную концентрацию и период полувыведения (примерно на 20%) глимепирида. Рекомбинантные альфа-интерфероны повышают вероятность развития нарушений работы щитовидной железы.

    Передозировка

    При передозировке глимепиридом развивается гипогликемия, вплоть до комы. Лечение: болюсное внутривенное введение 50% раствора глюкозы, далее инфузия 10% раствора глюкозы. Если пациент в сознании, то рекомендовано горячее сладкое питье. Нужен постоянный контроль и поддержание жизненно важных функций, уровня глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л), как минимум 1 - 2 суток (из-за возможности развития повторных эпизодов гипогликемии).

    Торговые названия препаратов с действующим веществом глимепирид

    Амарил®
    Глемаз®
    Глемауно

    Глимепирид
    Глимепирид-Тева
    Глюмедекс