Руководства, Инструкции, Бланки

флуконазол инструкция по применению в гинекологии img-1

флуконазол инструкция по применению в гинекологии

Рейтинг: 4.0/5.0 (1804 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Флуконазол табл

Флуконазол табл. 100мг N10

Флуконазол табл. 100мг N10

Флуконазол (Fluconazole)


Фармакологическое действие препарата Флуконазол:
Оказывает выраженное противогрибковое действие; специфически ингибирует (подавляет) синтез грибковых стеринов.
Быстро всасывается при приеме внутрь. Длительно сохраняется в плазме крови. Выводится в основном почками (до 80%).

Показания к применению препарата Флуконазол:
Применяют при различных грибковых инфекциях: при криптококкозе (заболевании центральной нервной системы, вызываемом паразитирующими дрожжеподобными микроорганизмами), включая криптококковый менингит (воспаление головного мозга, вызываемое паразитирующими дрожжеподобными микроорганизмами); при системном кандидозе (грибковом заболевании), кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками (веществами, подавляющими деление клеток) или проведение лучевой терапии при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Способ применения препарата Флуконазол:
Применяют внутрь и внутривенно. Суточная доза при обоих способах применения одинакова. В связи с длительным периодом полувыведения (временем, в течение которого из организма выводится `/2 введенной дозы препарата) достаточно принимать препарат 1 раз в день. Обычные лечебные дозы варьируются от 200 до 400 мг в сутки, при кандидозах слизистых оболочек - 50-100 мг в день; при вагинальном кандидозе - 150 мг. Длительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности препарата (от 7-14 до 30 дней).

Побочные действия препарата Флуконазол:
Обычно препарат хорошо переносится. Возможны диарея (понос), метеоризм (скопление газов в кишечнике), кожная сыпь.

Противопоказания к применению препарата Флуконазол:
Препарат не следует назначать при беременности и кормлении грудью, а также детям до 16 лет.
Флуконазол усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, гипотиазида, дифенина. При комбинации с рифампицином период полувыведения флуконазола укорачивается, в связи с чем необходимо некоторое увеличение его дозы.

Форма выпуска препарата Флуконазол :
Капсулы по 50; 100; 150 и 200 мг. Сироп, содержащий по 5 мг в 1 мл (0,5%). 0,2% раствор в изотоническом растворе натрия хлорида для внутривенного введения.

Условия хранения препарата Флуконазол:
Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы к препарату Флуконазол :
Дифлюкан, Медофлюкон, Флузон.

Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Флуконазол вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.

На этой странице вы можете зарезервировать товар Флуконазол, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.

Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Флуконазол, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-33. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Флуконазол, возможности и сроках доставки.

Обратите внимание, что актуальность цены на Флуконазол указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Флуконазол указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.

Другие статьи

Флуконазол - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Флуконазол

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: флуконазол 50,100 или 150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Состав желатиновой капсулы:
Для дозировки 50 мг: желатин, хинолиновый желтый, синий патентованный V, железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид.
Для дозировки 100 мг: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый, индигокармин FD&C голубой.
Для дозировки 150 мг: желатин, титана диоксид.


Химическое название: 2-(2,4-дифторфенил), 1,3-бис (1Н-1,2,4-триазо-ил)пропан 2-ол

Описание: Твердые желатиновые капсулы № 2 темно-зеленого цвета для дозировки 50 мг; N° 1 с белым корпусом и темно-зеленой крышечкой для дозировки 100 мг; № 1 белого цвета для дозирозки 150 мг.
Содержимое капсулы - порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Препарат эффективен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichophjrton spp. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes imnutis и Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность - 90 %. Максимальная концентрация после приема внутрь, натощак 150 мг составляет 90 % от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/л. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема, период полувыведения флуконазола составляет около 30 ч. Концентрации в плазме находятся в прямо пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз/сут). Введение ударной дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90 % равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы -11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Показания к применению:

Кригттококкоз, включая кригттококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. у больных СП ИД, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (в т.ч. атрофический кандидоз полости рта. связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия. кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД ;
генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит ;
профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии ;
микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай. онихомикоз ; кандидоз кожи ;
глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз. паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Способ применения и дозы:

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите его обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, флуконазол обычно назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т.д. эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 150 мг внутрь.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм5 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).

При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в нед, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократного приема 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиомикозе; 2-17 мес при паракокцидиомикозе; 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

Применение препарата у больных с нарушениями функции почек.
Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном его приеме изменение дозы не требуется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если клиренс креатинина (КК) составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100 % рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50 % рекомендуемой. Больным, регулярно находящимся на диализе, одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота. рвота. изменение вкуса, диарея. метеоризм. абдоминальные боли, редко - нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансфераз, аспартатаминотрансфераз, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатит. гепатонекроз).

Аллергические реакции: кожная сыпь. редко - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При применении флуконазола с варфарином увеличивается протромбиновое время, (в среднем на 12 %). В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями протромбинового времени у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совмеспное применение Флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25 % и укорочению периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20 %. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить.

Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих Флуконазол, так как применение флуконазола и циклоспорина у больных с пересаженной почкой прием Флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении Флуконазола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de points).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшегося повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина. Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола, и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме флуконазола с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450.

Противопоказания:

Одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT.
повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.
детский возраст (до 3 лет).

Печеночная и/или почечная недостаточность. одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм.

Беременность и лактация

Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если предполагаемый эффект превышает возможный риск для плода.
Флуконазол находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется.

Передозировка:

Симптомы: галлюцинации. параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое, промывание желудка. форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.

Условия хранения:

Срок годности: 3 года. Не использовать после истечения срока годности. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска: Упаковка:

Капсулы по 50 мг, 100 мг и 150 мг.

По 7 капсул по 50 мг и 100 мг в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 1 капсуле по 150 мг в пластиковый контейнер.

1 пластиковый контейнер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Отзывы о Флуконазол

Нина 67 лет 28 дек 2013 в 17:41

У меня обнаружили кандидоз пищевода. Беспокоит боль по ходу пищевода, подкашливание, изжога. Второй день принимаю флуконазол 100 мг Какие продукты не стоит кушать при моем заболевании?

Оставить отзыв

Флуконазол: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Флуконазол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Описание фармакологического действия

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в мембранный липид — эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Показания к применению

- криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (в т.ч. легкие, кожа), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т. ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); препарат может использоваться для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;

- генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;

- кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;

- генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;

- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный (разноцветный) лишай, онихомикоз; кандидоз кожи;

- глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Форма выпуска

субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 5 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 10 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 25 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 1 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 10 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 15 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 25 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 30 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 40 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 50 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий 65 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 1 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 5 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 10 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 15 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 30 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 40 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 50 кг, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий 25кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 1 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 5 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 10 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 15 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 30 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 50 кг;
субстанція-порошок;

Фармакодинамика

Протигрибковий засіб, володіє високоспецифічною дією, інгібуючи активність ферментів грибів, залежних від цитохрому P450. Блокує перетворення ланостерола клітин грибів у ергостерол; збільшує проникність клітинної мембрани, порушує її ріст і реплікацію. Флуконазол, будучи високовибірковим для цитохрому P450 грибів, практично не пригнічує ці ферменти в організмі людини (у порівнянні з ітраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоконазолом меншою мірою пригнічує залежні від цитохрому P450 окислювальні процеси в мікросомах печінки людини). Не володіє антіадрогенною активністю.

Активний при опортуністичних мікозах, у т.ч. викликаних Candida spp. (включаючи генералізовані форми кандидозу на тлі імунодепресії), Cryptococcus neoformans і Coccidioides immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Microsporum spp. і Trichophyton spp; при ендемічних мікозах, викликаних Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при імунодепресії).

Использование во время беременности

При вагітності можливе тільки при загрозливих життю тяжких інфекціях, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проводили). Є повідомлення про різних вроджених порушеннях у немовлят, чиї матері протягом 3 місяців і більше лікувалися високими дозами флуконазолу - 400-800 мг / добу з приводу кокцидіоїдомікоза, хоча причинно-наслідковий зв'язок цих випадків з прийомом флуконазолу неясна.

Категорія дії на плід по FDA - C.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (концентрації флуконазолу в грудному молоці порівняти з плазмовими).

Противопоказания к применению

Гіперчутливість, одночасний прийом терфенадину при багаторазовому використанні доз флуконазолу 400 мг і вище; спільне застосування з ЛЗ, які пролонгують інтервал QT і метаболізуються через CYP3A4 (такі як цизаприд, астемізол, хінідин) - див. «Взаємодія».

Побочные действия

У пацієнтів, які отримували одноразову дозу при вагінальному кандидозі

При проведенні порівняльних клінічних досліджень в США у пацієнтів з вагінальним кандидозом (n = 448), які отримували одноразову дозу флуконазолу 150 мг, сумарна частота побічних ефектів, можливо пов'язаних з прийомом ліків, склала 26%; у пацієнтів, які отримували препарат порівняння (n = 448) - 16%. Найбільш частими побічними ефектами, пов'язаними з прийомом флуконазолу, були: головний біль (13%), нудота (7%), абдомінальний біль (6%), діарея (3%), диспепсія (1%), запаморочення (1%), збочення смаку (1%). Більшість побічних ефектів було слабкою або помірного ступеня вираженості. Дуже рідко в маркетингових дослідженнях відзначалися ангіоедема та анафілактичні реакції.

У пацієнтів, які отримували багаторазові дози при інших інфекціях

У клінічних випробуваннях приблизно у 16% з 4 048 пацієнтів, які лікувалися флуконазолом протягом 7 і більше днів, відзначалися побічні реакції. Лікування було припинено через виникнення несприятливих ефектів у 1,5%, через відхилення в лабораторних тестах - у 1,3% пацієнтів.

Під час лікування флуконазолом клінічно виражені побічні ефекти більш часто відзначалися у ВІЛ-інфікованих хворих (21%), на відміну від не ВІЛ-інфікованих (13%). Кількість пацієнтів, які припинили лікування через виникнення несприятливих ефектів, було подібним в обох групах (1,5%).

Побічні ефекти, які спостерігалися в клінічних випробуваннях при лікуванні флуконазолом протягом 7 і більше днів більш ніж в 1% випадків і були пов'язані з прийомом ліків (n = 4048): нудота (3,7%), головний біль (1,9% ), шкірний висип (1,8%), блювота (1,7%), абдомінальний біль (1,7%) і діарея (1,5%).

Побічні ефекти, зв'язок яких з лікуванням флуконазолом імовірна: гепатотоксичність, імунологічні реакції.

Об'єднані дані клінічних випробувань і маркетингового досвіду показують, що лікування флуконазолом супроводжується рідкісними випадками серйозних токсичних реакцій з боку печінки, включаючи летальний результат. Не виявлено очевидного взаємозв'язку флуконазол-асоційованої гепатотоксичності із загальною денною дозою, тривалістю терапії, підлогою, віком пацієнтів.

Гепатотоксична дія флуконазолу звичайно (але не завжди) є оборотним, симптоми зникають після припинення терапії. Щоб уникнути серйозних реакцій з боку печінки слід ретельно спостерігати пацієнтів, у яких в період терапії флуконазом виявлені порушення функціональних печінкових тестів. Лікування флуконазолом повинно бути припинено при виникненні клінічно виражених симптомів розвивається захворювання печінки, яке може бути пов'язане з лікуванням флуконазолом.

Реакції з боку печінки можуть мати різну вираженість: від невеликого транзиторного підвищення рівня печінкових трансаміназ до клінічно вираженого гепатиту, холестазу, фульмінантної печінкової недостатності, включаючи летальний результат. Випадки фатальних печінкових реакцій були в головним чином у пацієнтів, страждаючих тяжким основним захворюванням (СНІД, пухлинні захворювання) і часто отримують полімедікаментозну терапію.

У двох порівняльних випробуваннях оцінки ефективності флуконазолу відносно запобігання рецидивам криптококового менінгіту було виявлено статистично значуще підвищення медіани рівнів АСТ від базового.

Підвищення рівня трансаміназ сироватки більш ніж в 8 разів вище верхньої межі норми було відзначено приблизно у 1% пацієнтів, які лікувалися флуконазолом. Ці випадки спостерігалися у пацієнтів з тяжким основним захворюванням (СНІД, злоякісні новоутворення), більшість з яких отримували множинну супутню лікарську терапію, включаючи багато ЛЗ з відомою гепатотоксичністю.

Частота підвищення рівня трансаміназ була вищою у пацієнтів, які отримували одночасно з флуконазолом одне або більше з таких засобів: ріфампін, фенітоїн, ізоніазид, вальпроєва кислота, пероральні гіпоглікемічні засоби - похідні сульфонілсечовини.

Імунологічні реакції: повідомлялося про поодинокі випадки анафілаксії.

Побічні ефекти, зв'язок яких з лікуванням флуконазолом не встановлена.

З боку ЦНС: судоми.

Дерматологічні: ексфоліативні шкірні захворювання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз; алопеція.

Ексфоліативні шкірні захворювання при лікуванні флуконазолом розвивалися рідко, у пацієнтів з серйозними основними захворюваннями (СНІД, пухлинні захворювання) рідко вони мали фатальний результат. Якщо на тлі лікування флуконазолом проявляються шкірні симптоми, потрібне ретельне спостереження хворого і при наростанні симптоматики лікування флуконазолом необхідно припинити.

Гематопоетичні і лімфатичні: лейкопенія, включаючи нейтропенію та агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Метаболічні: гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.

Побічні дії, що спостерігалися у дітей

При проведенні клінічних випробувань Фази 2 і 3 в США і Європі у 577 пацієнтів у віці 1 день-17 років, які лікувалися флуконазолом в дозах до 15 мг / кг / добу аж до 1616 днів, побічні ефекти у дітей спостерігалися в 13% випадків; у пацієнтів, які отримували препарат порівняння (n = 451) - у 9% випадків. Найбільш загальними зазначеними побічними ефектами були наступні: блювота (5,4%), абдомінальний біль (2,8%), нудота (2,3%), діарея (2,1%).

Лікування було припинено через виникнення несприятливих ефектів у 2,3% пацієнтів, через відхилення в лабораторних тестах (в більшості випадків - підвищення рівнів трансаміназ і лужної фосфатази) - у 1,4% пацієнтів.

Способ применения и дозы

Всередину, в / в крапельно (зі швидкістю не більше 20 мг / хв). Дорослим, при криптококових інфекціях, кандидемії, дисемінованому кандидозі, ін. інвазивних кандидозних інфекціях в 1 день призначають 400 мг, потім - по 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить від клінічної та мікологічної реакції (при криптококових менінгітах становить мінімум 6-8 тижні).

Для профілактики криптококового менінгіту у хворих на СНІД терапію в дозі 200 мг / добу можна продовжувати тривалий час.

При орофарингеальному кандидозі - 50-100 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів, у хворих з імунодепресією - 14 днів і більше.

Для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинної терапії - по 150 мг 1 раз на тиждень. При атрофічному пероральному кандидозі, пов'язаному з носінням зубних протезів, - 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними ЛЗ для обробки протеза. При ін. кандидозах слизових оболонок (за винятком генітального кандидозу) - 50-100 мг / добу, тривалість лікування - 14-30 днів. При вагінальному кандидозі - 150 мг одноразово, всередину. Для зниження частоти рецидивів використовують 1 раз на місяць по 150 мг протягом 4-12 міс. іноді може знадобитися більш часте застосування.

При баланіті, спричиненому Candida, - 150 мг / добу одноразово. Для профілактики кандидозу рекомендована доза - 50-400 мг / добу залежно від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. За наявності високого ризику генералізованої інфекції, наприклад у хворих з очікуваною, вираженою або довготривалою нейтропенією, рекомендована доза - 400 мг / добу. Флуконазол призначають за кілька днів до очікуваного появи нейтропенії; після підвищення числа нейтрофілів понад 1 тис. / мкл лікування продовжують ще протягом 7 діб. При ураженнях шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової ділянки кандидозах - 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу, тривалість лікування - 2-4 тижнів (до 6 тижнів при мікозах стоп).

При лишаї - 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів, деяким хворим потрібна третя доза 300 мг на тиждень, у той час як в частині випадків виявляється достатнім одноразовий прийом 300-400 мг; альтернативної схемою лікування є застосування по 50 мг 1 раз на день протягом 2-4 тижнів. При оніхомікозі - 150 мг 1 раз на тиждень; лікування триває до зміни інфікованого нігтя. Для повторного росту нігтів на пальцях рук і стоп в нормі потрібно 3-6 міс і 6-12 міс відповідно.

При глибоких ендемічних мікозах - 200-400 мг / добу протягом до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона може становити 11-24 міс при кокцидіоїдомікозі, 2-17 міс - при паракокцідіоідомікозі, 1-16 міс - при споротрихозі і 3-17 міс - при гістоплазмозі. У дітей, як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного і мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати в добовій дозі, яка б перевищувала таку у дорослих. Препарат застосовують щодня 1 раз на добу (використовують спеціальні лікарські форми для дітей).

Дітям при кандидозі стравоходу призначають 3 мг / кг / добу одноразово протягом не менше 3 тижнів і протягом 2 тижнів після регресії симптомів; при кандидозі слизових оболонок - 3 мг / кг / добу одноразово протягом не менше 3 тижнів; при лікуванні генералізованого кандидозу та криптококових інфекції (у т.ч. менінгіту) - 6-12 мг / кг / добу протягом 10-12 тижнів (до лабораторного підтвердження відсутності збудників в лікворі). Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом, у яких ризик розвитку інфекції пов'язаний із нейтропенією, що розвивається внаслідок цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії, - 3-12 мг / кг / добу залежно від вираженості та тривалості збереження індукованої нейтропенії.

Для новонароджених дітей інтервал між введеннями препарату - 72 год, дітям у віці 2-4 тижнів ту ж дозу вводять з інтервалом 48 год. У дітей з порушеннями функції нирок добову дозу препарату слід зменшити (у тій же пропорційній залежності, що й у дорослих) у відповідності зі ступенем вираженості ниркової недостатності. У хворих літнього віку при відсутності порушень функції нирок слід дотримуватися звичайного режиму дозування препарату. Хворим з нирковою недостатністю (КК менше 50 мл / хв) режим дозування слід скорегувати, як зазначено нижче.

При ХНН спочатку вводиться "ударна" доза 50-400 мг; при КК понад 50 мл / хв призначають звичайну добову дозу, при КК 11-50 мл / хв - 50% рекомендованої дози або звичайну дозу 1 раз на 2 дні; хворим, які знаходяться на гемодіалізі, - 1 дозу після кожного діалізу.

Взаимодействия с другими препаратами

Підвищує ефективність кумаринових антикоагулянтів (збільшення протромбінового часу; варфарину - в середньому на 12%), концентрацію зидовудину (збільшення побічних ефектів зидовудину), циклоспорину, рифабутину (при одночасному застосуванні описані випадки увеїту) і фенітоїну в клінічно значущого ступеня (при одночасному застосуванні необхідний контроль концентрації фенітоїну в плазмі). Подовжує T1 / 2 теофіліну і збільшує ризик розвитку інтоксикації (необхідна корекція його дози).

При одночасному прийомі з похідними сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид і толбутамід) слід періодично контролювати концентрацію глюкози в крові і, якщо необхідно, проводити корекцію дози гіпоглікемічних ЛЗ (тому флуконазол подовжує T1 / 2). Гідрохлортіазид збільшує концентрацію флуконазолу в плазмі на 40%, рифампіцин зменшує T1 / 2 на 20% і AUC - на 25%. Терфенадин і цизаприд підвищують ризик виникнення аритмій, включаючи пароксизми шлуночкової тахікардії (torsades de pointes).

Меры предосторожности при приеме

У пацієнтів з порушенням функції нирок (при Cl креатиніну менше 50 мл / хв) режим дозування слід скорегувати; при одноразовому прийомі зміна дози не потрібна.

Новонародженим в перші 2 тижні життя призначають у тій же дозі (мг / кг), що і для дітей більш старшого віку, але з інтервалом 72 год; у віці 3-4 тижнів - у тій же дозі з інтервалом 48 год.

В ході лікування необхідно ретельно контролювати показники периферичної крові та функції печінки. При появі ознак гепатотоксичності, висипу, бульозних змін, многоформної еритеми терапію слід відмінити.

Особые указания при приеме

Лікування флуконазолом можна починати до отримання результатів посіву та інших лабораторних аналізів, але після отримання результатів цих досліджень терапію необхідно змінити відповідним чином.

Лікування необхідно продовжувати до появи клінічної / гематологічної ремісії (винятком є гострий вагінальний кандидоз). Передчасне припинення лікування призводить до рецидивів.

Условия хранения

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности