Руководства, Инструкции, Бланки

бретилий инструкция по применению img-1

бретилий инструкция по применению

Рейтинг: 4.8/5.0 (1909 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Бретилат - инструкция по применению

Бретилат - инструкция по применению

Бретилия тозилат (Bretylium tosilate)

Групповая принадлежность Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство III класса. Оказывает двухфазное действие: сразу после введения стимулирует выход норэпинефрина из пресинаптических нервных окончаний, что приводит к быстрому (но незначительному) повышению АД и ЧСС и в ряде случаев к аритмогенному эффекту. Во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель в ответ на стимуляцию нейрона, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде, что характеризуется уменьшением ОПСС, АД (ортостатическая гипотензия) и ЧСС.
Гемодинамическое действие не коррелирует с его антиаритмической эффективностью. Антиаритмическое действие обусловлено повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, увеличением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Бретилия тозилат способствует нормализации амплитуды потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) в случае их патологического изменения, незначительно влияя на нормальный кардиомиоцит. Увеличение длительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода происходит без изменения их соотношения. Устраняет аберрантную и re-entry импульсацию, а также снижает различия в уровне возбудимости миокарда.
При инфаркте миокарда уменьшает выраженность различий в длительности потенциала действия между интактными и ишемизированными участками миокарда; увеличивает скорость спонтанной деполяризации синусного узла (в ряде случаев после введения может отмечаться незначительное и нестойкое увеличение ЧСС) и скорость внутрижелудочковой проводимости. Обладает некоторым положительным инотропным эффектом.
Антиаритмический эффект в большей степени коррелирует с тканевой концентрацией, чем с сывороточной, в связи с чем его концентрация в плазме не может быть надежным критерием эффективности лечения ургентных состояний.
После в/м введения максимальная выраженность гемодинамического (по изменению АД) действия отмечается через 20-60 мин, наибольшая антиаритмическая активность: устранение фибрилляции желудочков - через 20-60 мин, желудочковой тахикардии - через 20-120 мин.
После в/в подавление фибрилляции желудочков развивается через 5-10 мин, желудочковой тахикардии и др. желудочковых аритмий - через 20-120 мин; длительность действия - 6-24 ч.

Показания

Фибрилляция желудочков (в т.ч. при рефрактерности к электроимпульсной терапии и лидокаину; возникшей на фоне глубокой гипотермии).
Остановка сердца вследствие фибрилляции желудочков (ранние стадии реанимационных мероприятий), желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Желудочковые аритмии, вызванные оперативным вмешательством на сердце, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (трепетание желудочков, связанное с удлинением интервала Q-T на ЭКГ, после лечения хинидином).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, стеноз устья аорты, легочная гипертензия, ХПН, период лактации, интоксикация сердечными гликозидами.C осторожностью. Артериальная гипотензия, стеноз устья аорты, легочная гипертензия, состояния, сопровождающиеся снижением минутного объема сердца, ХПН, пожилые больные, возраст до 18 лет, беременность.

Побочные действия

Снижение АД, тошнота, рвота (при быстром в/в введении); головокружение, слабость; брадикардия, аритмогенное действие, увеличение частоты желудочковых экстрасистол, стенокардия, угнетение дыхания, одышка, заложенность носа.

Применение и дозировка

Фибрилляция желудочков - в/в быстро в дозе 5 мг/кг в неразбавленном виде, при неэффективности дозу увеличивают до 10 мг/кг; суммарная доза - 30 мг/кг/сут.
Для терапии неугрожающих жизни нарушений желудочкового ритма вводят более медленно, в разведенном виде (для снижения риска появления рвоты). Разводят одной из рекомендованных инфузионных жидкостей в соотношении 1:4 (конечная концентрация должна не превышать 10 мг/мл). Разведенный раствор необходимо вводить первоначально в течение не менее 8 мин (предпочтительнее в течение 15-30 мин) т.о. чтобы обеспечить общую дозу 5-10 мг/кг. Если не удается купировать аритмию, введение целесообразно повторить через 1-2 ч в той же дозе. Поддерживающая терапия - в/в капельно, в дозе 5-10 мг/кг в течение 10-30 мин; введение повторяют каждые 6 ч, или в/в капельно непрерывно со скоростью 1-2 мг/мин.
В/м - 5-10 мг/кг, в неразбавленном виде, при продолжающейся аритмии в той же дозе через 1-2 ч, впоследствии каждые 6-8 ч.

Особые указания

Снижение АД, тошнота, рвота (при быстром в/в введении); головокружение, слабость; брадикардия, аритмогенное действие, Во время лечения необходимы постоянно контроль АД и ЭКГ. Перед в/в введением бретилий для инъекций всегда разбавляют, кроме случаев применения при угрожающей жизни фибрилляции желудочков, когда его вводят в неразбавленном виде и как можно быстрее.
При необходимости использования адреностимуляторов для повышения перфузионного давления в жизненно важных органах, проводят тщательное наблюдение за динамикой АД. Снижение АД, возникающее в результате блокады адренергических нейронов, можно предупредить путем ингибирования механизмов захвата норэпинефрина, с помощью трициклических антидепрессантов.
Снижение АД до 75 мм рт.ст. (в положении больного "лежа") обычно протекает бессимптомно и требует вмешательства только в том случае, если это сопровождается симптоматикой.
Гиповолемия усиливает гипотензивное действие бретилия тозилата.
Интервалы между дозами следует увеличивать у пожилых больных и больных ХПН.
Безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не определены.
При повторных в/м введениях необходимо менять место инъекции т.о. чтобы в одно и то же место вводилось не более 5 мл (опасность развития некроза, с последующим фиброзом и атрофией мышечной ткани).
При использовании в качестве растворителя 5% декстрозы или 0.9% NaCl для в/в вливаний, бретилия тозилат не теряет своей активности в течение 24 ч.
Не допускать замораживания.

Взаимодействие

Повышает чувствительность к вводимым катехоламинам (за счет блокады механизмов их обмена, нейронального захвата и последующей деградации под действием МАО).
Сердечные гликозиды повышают риск развития желудочковой тахиаритмии (вследствие первоначального высвобождения катехоламинов).
Прокаинамид и хинидин противодействуют положительному инотропному эффекту бретилия тозилата и повышают вероятность снижения АД.

Отзывов о лекарстве Бретилат: 0

Другие статьи

Бретилия тозилат инструкция к препарату, применение, противопоказания

Бретилия тозилат инструкция к препарату, применение, противопоказания

Посмотрите инструкцию по применению медикамента Бретилия тозилат, Вы получите основную информацию о медицинском применении Бретилия тозилат, побочных эффектах, дозировке и применении а также другие свойства. Также вы можете оставить отзыв об эффективности медикамента если Вы его использовали для лечения, это поможет другим пользователям.

Показания к применению лекарственного средства:


Желудочковые аритмии (нарушения ритма сердца): желудочковая тахиаритмия, экстрасистолия (особо при невосприимчивости к другим продуктам). Как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство в настоящее время используется не часто.

Действие препарата на организм человека:


Относится к группе симпатолитических средств.
По механизму симпатолитического действия бретилия тозилат отличается от резерпина и октадина. Симпатолитический эффект связан с блокированием выделения норадреналина из пресинаптических нервных окончаний и уменьшением в связи с этим влияния нейромедиатора на адренорецепторы. Бретилия тозилат непосредственно блокирующего влияния на адренорецепторы не оказывает.
Как симпатолитик бретилия тозилат понижает артериальное давление. Однако гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие выражено у него в умеренной степени.
Обладает также антиаритмической активностью, особо эффективен при аритмиях желудочкового происхождения. В определенной мере антиаритмический эффект бретилия тозилата обусловлен ослаблением адре-нергического влияния на миокард (сердечную мышцу).

Бретилия тозилат дозировка и способы применения:


Для купирования (снятия) приступов аритмии вводят внутривенно или внутримышечно из расчета 0,1 мл 5% раствора (5 мг) на 1 кг массы тела; для профилактики аритмий вводят внутримышечно по 0,5-1 мл 5% раствора 2-3 раза каждый день.

Бретилия тозилат противопоказан при:


Острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия (низкое артериальное давление), выраженная почечная недостаточность.

Бретилия тозилат возможные побочные эффекты:


При введении продукта возможны ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), также обшая слабость, чувство жара, набухание слизистой оболочки носа, иногда временное ухудшение зрения, ощущение напряжения и болезненности в икроножных мышцах.

Варианты формы выпуска препарата:


5% раствор в ампулах по 1 мл в пачке по 10 ампул.

Аналоги и синонимы:


Бретилий тозилат, Орнид, Бретилан, Бретилат, Бретилин, Дарентин.

Рекомендации по хранению:


Список Б. В защищенном от света месте.

Будьте внимательны, перед применением препарата Бретилия тозилат необходима консультация врача, поскольку Бретилия тозилат имеет различные побочные эффекты и противопоказания.

Посмотрите инструкцию по применению медикамента Бретилия тозилат-1, Вы получите основную информацию о медицинском применении Бретилия тозилат-1.

Бретилат - инструкция по применению, описание, заменители

Бретилат

Показания к применению препарата Бретилат:

Фибрилляция желудочков (в т.ч. при рефрактерности к электроимпульсной терапии и лидокаину; возникшей на фоне глубокой гипотермии).
Остановка сердца вследствие фибрилляции желудочков (ранние стадии реанимационных мероприятий), желудочковая пароксизмальная тахикардия.
Желудочковые аритмии, вызванные оперативным вмешательством на сердце, желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "пируэт" (трепетание желудочков, связанное с удлинением интервала Q-T на ЭКГ, после лечения хинидином ).

Возможные заменители препарата Бретилат:

Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Действующее вещество, группа:

раствор для внутривенного введения

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения. стеноз устья аорты, легочная гипертензия, ХПН, период лактации, интоксикация сердечными гликозидами.C осторожностью. Артериальная гипотензия, стеноз устья аорты, легочная гипертензия, состояния, сопровождающиеся снижением минутного объема сердца, ХПН, пожилые больные, возраст до 18 лет, беременность .

Способ применения и дозы:

Фибрилляция желудочков - в/в быстро в дозе 5 мг/кг в неразбавленном виде, при неэффективности дозу увеличивают до 10 мг/кг; суммарная доза - 30 мг/кг/сут.
Для терапии неугрожающих жизни нарушений желудочкового ритма вводят более медленно, в разведенном виде (для снижения риска появления рвоты). Разводят одной из рекомендованных инфузионных жидкостей в соотношении 1:4 (конечная концентрация должна не превышать 10 мг/мл). Разведенный раствор необходимо вводить первоначально в течение не менее 8 мин (предпочтительнее в течение 15-30 мин) т.о. чтобы обеспечить общую дозу 5-10 мг/кг. Если не удается купировать аритмию, введение целесообразно повторить через 1-2 ч в той же дозе. Поддерживающая терапия - в/в капельно, в дозе 5-10 мг/кг в течение 10-30 мин; введение повторяют каждые 6 ч, или в/в капельно непрерывно со скоростью 1-2 мг/мин.
В/м - 5-10 мг/кг, в неразбавленном виде, при продолжающейся аритмии в той же дозе через 1-2 ч, впоследствии каждые 6-8 ч.

Антиаритмическое средство III класса. Оказывает двухфазное действие: сразу после введения стимулирует выход норэпинефрина из пресинаптических нервных окончаний, что приводит к быстрому (но незначительному) повышению АД и ЧСС и в ряде случаев к аритмогенному эффекту. Во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель в ответ на стимуляцию нейрона, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде, что характеризуется уменьшением ОПСС, АД (ортостатическая гипотензия) и ЧСС.
Гемодинамическое действие не коррелирует с его антиаритмической эффективностью. Антиаритмическое действие обусловлено повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, увеличением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Бретилия тозилат способствует нормализации амплитуды потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) в случае их патологического изменения, незначительно влияя на нормальный кардиомиоцит. Увеличение длительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода происходит без изменения их соотношения. Устраняет аберрантную и re-entry импульсацию, а также снижает различия в уровне возбудимости миокарда.
При инфаркте миокарда уменьшает выраженность различий в длительности потенциала действия между интактными и ишемизированными участками миокарда; увеличивает скорость спонтанной деполяризации синусного узла (в ряде случаев после введения может отмечаться незначительное и нестойкое увеличение ЧСС) и скорость внутрижелудочковой проводимости. Обладает некоторым положительным инотропным эффектом.
Антиаритмический эффект в большей степени коррелирует с тканевой концентрацией, чем с сывороточной, в связи с чем его концентрация в плазме не может быть надежным критерием эффективности лечения ургентных состояний.
После в/м введения максимальная выраженность гемодинамического (по изменению АД) действия отмечается через 20-60 мин, наибольшая антиаритмическая активность: устранение фибрилляции желудочков - через 20-60 мин, желудочковой тахикардии - через 20-120 мин.
После в/в подавление фибрилляции желудочков развивается через 5-10 мин, желудочковой тахикардии и др. желудочковых аритмий - через 20-120 мин; длительность действия - 6-24 ч.

Снижение АД, тошнота, рвота (при быстром в/в введении); головокружение. слабость; брадикардия, аритмогенное действие, увеличение частоты желудочковых экстрасистол, стенокардия. угнетение дыхания, одышка, заложенность носа.Передозировка. Симптомы: повышение АД (кратковременно), снижение АД, головокружение. слабость, головная боль. обморочные состояния.
Лечение: при первоначально наблюдающемся повышении АД - периферические вазодилататоры короткого действия (натрия нитропруссид ), по мере снижения АД - плазмозамещающие ЛС и прессорные амины .

Снижение АД, тошнота, рвота (при быстром в/в введении); головокружение. слабость; брадикардия, аритмогенное действие, Во время лечения необходимы постоянно контроль АД и ЭКГ. Перед в/в введением бретилий для инъекций всегда разбавляют, кроме случаев применения при угрожающей жизни фибрилляции желудочков, когда его вводят в неразбавленном виде и как можно быстрее.
При необходимости использования адреностимуляторов для повышения перфузионного давления в жизненно важных органах, проводят тщательное наблюдение за динамикой АД. Снижение АД, возникающее в результате блокады адренергических нейронов, можно предупредить путем ингибирования механизмов захвата норэпинефрина. с помощью трициклических антидепрессантов.
Снижение АД до 75 мм рт.ст. (в положении больного "лежа") обычно протекает бессимптомно и требует вмешательства только в том случае, если это сопровождается симптоматикой.
Гиповолемия усиливает гипотензивное действие бретилия тозилата .
Интервалы между дозами следует увеличивать у пожилых больных и больных ХПН.
Безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не определены.
При повторных в/м введениях необходимо менять место инъекции т.о. чтобы в одно и то же место вводилось не более 5 мл (опасность развития некроза. с последующим фиброзом и атрофией мышечной ткани).
При использовании в качестве растворителя 5% декстрозы или 0.9% NaCl для в/в вливаний, бретилия тозилат не теряет своей активности в течение 24 ч.
Не допускать замораживания.

Повышает чувствительность к вводимым катехоламинам (за счет блокады механизмов их обмена, нейронального захвата и последующей деградации под действием МАО).
Сердечные гликозиды повышают риск развития желудочковой тахиаритмии (вследствие первоначального высвобождения катехоламинов).
Прокаинамид и хинидин противодействуют положительному инотропному эффекту бретилия тозилата и повышают вероятность снижения АД.

Наличие препарата Бретилат * :

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы и отзывы по препарату Бретилат пока не поступали, Вы можете задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптекахПоказать вероятные заменителиЗадать вопрос фармацевту


Информация о препарате Бретилат, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

Бретилат: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Бретилат – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Блокирует калиевые каналы, снижает выделение норадреналина из везикул адренергических волокон.

Показания к применению

Фибрилляция желудочков (в т.ч. на фоне устойчивости к электроимпульсной терапии), желудочковая тахикардия.

Форма выпуска

раствор для инъекций 50 мг/мл; ампула 2 мл;
раствор для инъекций 50 мг/мл; ампула 10 мл;

Состав
1 мл раствора для инъекций содержит бретилия тозилата 50 мг; в ампулах по 2 и 10 мл.

Фармакодинамика

Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период волокон Пуркинье и кардиомиоцитов желудочков. Антифибрилляционный эффект обычно проявляется через 5–15 мин после введения, однако у некоторых больных — даже через несколько часов.

Противопоказания к применению

Феохромоцитома, острое нарушение мозгового кровообращения, гипотония, коллапс, тяжелая почечная недостаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной гипертензии, интоксикация сердечными гликозидами, беременность.

Побочные действия

Гипотензия (в т.ч. ортостатическая), умеренное повышение АД и ЧСС (в начале введения), тошнота, рвота (при быстром в/в введении), редко — некроз ткани в месте инъекции (при в/м введении).

Способ применения и дозы

В/в, в/м. Взрослым — в/в быстро (на фоне реанимационных мероприятий) — 5 мг/кг неразведенного препарата, при отсутствии эффекта в течение 5 мин вводят повторно в той же дозе или увеличивают ее до 10 мг/кг при одномоментном введении. При менее серьезных нарушениях желудочкового ритма — вводят более медленно, в разведенном виде (конечная концентрация не более 10 мг/мл): разводят 1 часть препарата в 4 частях 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора хлорида натрия.

Инфузионное введение: разведенный раствор вводят в течение не менее 8 мин (лучше в течение 15–30 мин). При сохранении аритмии эта доза может быть повторена с интервалом в 1–2 ч, при прекращении аритмии проводится поддерживающая терапия — разбавленный раствор непрерывно вливают со скоростью 1–2 мг/мин или вводят в дозе 5–10 мг/кг в течение 15–30 мин через каждые 6 ч.

В/м введение: 5–10 мг/кг в виде неразбавленного раствора через 6–8 ч (при повторных инъекциях меняя место введения, не более 5 мл в одно и то же место).

Взаимодействия с другими препаратами

Повышает чувствительность к вводимым катехоламинам (за счет блокады механизмов их обмена, нейронального захвата и последующей деградации под действием МАО). Сердечные гликозиды повышают риск развития желудочковой тахиаритмии (вследствие первоначального высвобождения катехоламинов). Прокаинамид и хинидин противодействуют положительному инотропному эффекту бретилия тозилата и повышают вероятность снижения АД.

Меры предосторожности при приеме

Следует иметь в виду, что у пациентов с сердечной недостаточностью гипотензия может развиться даже в положении лежа (при ее коррекции необходимо учитывать повышенную чувствительность к катехоламинам), возможно обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных сердечными гликозидами. При нарушениях функции почек дозировку уменьшают в соответствии со снижением Cl креатинина. При передозировке эффективен гемодиализ. Кормящие матери на время лечения должны приостановить грудное вскармливание.

Особые указания при приеме

Нет данных о применении у детей доз, превышающих 5 мг/кг.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).

Срок годности

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ

BRETYLIUM TOSILATE (БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ)

При в/в струйном введении начальная доза составляет 5 мг/кг. Можно также вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м в дозе 5-10 мг/кг. Кратность введения и длительность применения зависят от клинической ситуации и схемы терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, начальное транзиторное повышение АД, увеличение ЧСС с угрозой нарушений сердечного ритма (обусловлено высвобождением норадреналина).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (наиболее вероятны при быстрой в/в инфузии).

Местные реакции: редко - некроз ткани в месте в/м инъекции.

Противопоказания к применению

Феохромоцитома, острое нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая почечная недостаточность, стеноз устья аорты, выраженный атеросклероз, тяжелые формы легочной гипертензии, беременность, лактация, интоксикация сердечными гликозидами, повышенная чувствительность к бретилия тозилату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бретилия тозилат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Следует с осторожностью применять бретилий тозилат у пациентов с нарушением функции почек (дозы в таких случаях следует уменьшить).

Применение у детей

Следует с осторожностью применять бретилий тозилат у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Следует с осторожностью применять бретилий тозилат у пациентов пожилого возраста.

Следует с осторожностью применять бретилия тозилат у пациентов с нарушением функции почек (дозы в таких случаях следует уменьшить), у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития желудочковой тахиаритмии вследствие первоначального высвобождения норэпинефрина из пресинаптических нервных окончаний.

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с норэпинефрином) усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина, т.к. бретилия тозилат нарушает его высвобождение, обратный захват и процессы превращения под влиянием МАО.

При одновременном применении с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином) уменьшается эффективность бретилия тозилата, возникает риск развития артериальной гипертензии.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, имипрамина, дезипрамина, нортриптилина) уменьшается эффективность бретилия тозилата вследствие его конкуренции с трициклическими антидепрессантами за механизм нейронального захвата норадреналина.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

Условия и сроки хранения

[MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»

Бретилия тозилат - инструкция к применению, описание препарата и показания к применению

Бретилия тозилат

Наименование: Бретилия тозилат (Bretylium tosilate)

Фармакологическое воздействие:
Относится к группе симпатолитических средств.
По механизму симпатолитического действия бретилия тозилат отличается от резерпина и октадина. Симпатолитический результат связан с блокированием выделения норадреналина из пресинаптических нервных окончаний и уменьшением в связи с этим влияния нейромедиатора на адренорецепторы. Бретилия тозилат непосредственно блокирующего влияния на адренорецепторы не оказывает.
Как симпатолитик бретилия тозилат уменьшает артериальное давление. Но гипотензивное (снижающее артериальное давление) воздействие выражено у него в умеренной степени.
Обладает также антиаритмической активностью, особенно полезен при аритмиях желудочкового происхождения. В определенной мере антиаритмический результат бретилия тозилата обусловлен ослаблением адре-нергического влияния на миокард (сердечную мышцу).

Бретилия тозилат - показания к применению:


Желудочковые аритмии (нарушения ритма сердца): желудочковая тахиаритмия, экстрасистолия (особенно при невосприимчивости к другим препаратам). Как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство в настоящее время применяется редко.

Бретилия тозилат - способ применения:


Для купирования (снятия) приступов аритмии вводят внутривенно или внутримышечно из расчета 0,1 мл 5% раствора (5 мг) на 1 кг массы тела; для предупреждения аритмий вводят внутримышечно по 0,5-1 мл 5% раствора 2-3 раза в день.

Бретилия тозилат - побочные действия:


При введении лекарства возможны ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), а также обшая слабость, чувство жара, набухание слизистой оболочки носа, иногда временное ухудшение зрения, ощущение напряжения и болезненности в икроножных мышцах.

Бретилия тозилат - противопоказания:


Острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия (низкое артериальное давление), выраженная почечная недостаточность.

Бретилия тозилат - форма выпуска:


5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.

Бретилия тозилат - условия хранения:


Список Б. В защищенном от света месте.

Бретилия тозилат - синонимы:


Бретилий тозилат, Орнид, Бретилан, Бретилат, Бретилин, Дарентин.

Важно!
Перед применением лекарства Бретилия тозилат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Бретилия тозилат - Инструкция, Описание препарата, Аналоги –

Бретилия тозилат (Bretylium tosilate)

Наименование: Бретилия тозилат (Bretylium tosilate)

Фармакологическое действие:
Относится к группе симпатолитических средств.
По механизму симпатолитического действия бретилия тозилат отличается от резерпина и октадина. Симпатолитический эффект связан с блокированием выделения норадреналина из пресинаптических нервных окончаний и уменьшением в связи с этим влияния нейромедиатора на адренорецепторы. Бретилия тозилат непосредственно блокирующего влияния на адренорецепторы не оказывает.
Как симпатолитик бретилия тозилат понижает артериальное давление. Однако гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие выражено у него в умеренной степени.
Обладает также антиаритмической активностью, особенно эффективен при аритмиях желудочкового происхождения. В определенной мере антиаритмический эффект бретилия тозилата обусловлен ослаблением адре-нергического влияния на миокард (сердечную мышцу).

Показания к применению:
Желудочковые аритмии (нарушения ритма сердца): желудочковая тахиаритмия, экстрасистолия (особенно при невосприимчивости к другим препаратам). Как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство в настоящее время используется редко.

Способ применения:
Для купирования (снятия) приступов аритмии вводят внутривенно или внутримышечно из расчета 0,1 мл 5% раствора (5 мг) на 1 кг массы тела; для профилактики аритмий вводят внутримышечно по 0,5-1 мл 5% раствора 2-3 раза в день.

Побочные действия:
При введении препарата возможны ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), а также обшая слабость, чувство жара, набухание слизистой оболочки носа, иногда временное ухудшение зрения, ощущение напряжения и болезненности в икроножных мышцах.

Противопоказания:
Острые нарушения мозгового кровообращения, гипотензия (низкое артериальное давление), выраженная почечная недостаточность.

Форма выпуска:
5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы:
Бретилий тозилат, Орнид, Бретилан, Бретилат, Бретилин, Дарентин.

Внимание!
Перед использованием препарата Бретилия тозилат вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ активное вещество

Перед использованием активного вещества БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ: Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство III класса. Оказывает двухфазное действие: сразу после введения стимулирует выход норэпинефрина из пресинаптических нервных окончаний, что приводит к быстрому (но незначительному) повышению АД и ЧСС и в ряде случаев к аритмогенному эффекту. Во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель в ответ на стимуляцию нейрона, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде, что характеризуется уменьшением ОПСС, АД (ортостатическая гипотензия) и ЧСС. Гемодинамическое действие не коррелирует с его антиаритмической эффективностью. Антиаритмическое действие обусловлено повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, увеличением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Бретилия тозилат способствует нормализации амплитуды потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) в случае их патологического изменения, незначительно влияя на нормальный кардиомиоцит. Увеличение длительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода происходит без изменения их соотношения. Устраняет аберрантную и re-entry импульсацию, а также снижает различия в уровне возбудимости миокарда.

При инфаркте миокарда уменьшает выраженность различий в длительности потенциала действия между интактными и ишемизированными участками миокарда; увеличивает скорость спонтанной деполяризации синусного узла (в ряде случаев после введения может отмечаться незначительное и нестойкое увеличение ЧСС) и скорость внутрижелудочковой проводимости. Обладает некоторым положительным инотропным эффектом.

Антиаритмический эффект в большей степени коррелирует с тканевой концентрацией, чем с сывороточной, в связи с чем его концентрация в плазме не может быть надежным критерием эффективности лечения ургентных состояний. После в/м введения максимальная выраженность гемодинамического (по изменению АД) действия отмечается через 20-60 мин, наибольшая антиаритмическая активность: устранение фибрилляции желудочков — через 20-60 мин, желудочковой тахикардии — через 20-120 мин. После в/в подавление фибрилляции желудочков развивается через 5-10 мин, желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии) — через 20-120 мин; длительность действия — 6-24 ч.

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ: Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется после в/м введения. Время достижения Cmax составляет 1 ч. После однократного в/в введения T1/2 составляет 10 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде — 90% за первые 24 ч, еще 10% выводится в течение последующих 3 дней. При хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется до 16-31.5 ч. Выводится при гемодиализе.

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ: Дозировка

При в/в струйном введении начальная доза составляет 5 мг/кг. Можно также вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м в дозе 5-10 мг/кг. Кратность введения и длительность применения зависят от клинической ситуации и схемы терапии.

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ: Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития желудочковой тахиаритмии вследствие первоначального высвобождения норэпинефрина из пресинаптических нервных окончаний.

При одновременном применении с симпатомиметиками прямого действия (в т.ч. с норэпинефрином) усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина, т.к. бретилия тозилат нарушает его высвобождение, обратный захват и процессы превращения под влиянием МАО.

При одновременном применении с симпатомиметиками непрямого действия (в т.ч. с эфедрином) уменьшается эффективность бретилия тозилата, возникает риск развития артериальной гипертензии.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. амитриптилина, имипрамина, дезипрамина, нортриптилина) уменьшается эффективность бретилия тозилата вследствие его конкуренции с трициклическими антидепрессантами за механизм нейронального захвата норадреналина.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ: Беременность и лактация

Бретилий тозилат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ: Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, начальное транзиторное повышение АД, увеличение ЧСС с угрозой нарушений сердечного ритма (обусловлено высвобождением норадреналина).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (наиболее вероятны при быстрой в/в инфузии).

Местные реакции: редко — некроз ткани в месте в/м инъекции.

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ: Показания

Фибрилляция желудочков (в т.ч. при рефрактерности к электроимпульсной терапии и лидокаину; возникшей на фоне глубокой гипотермии). Остановка сердца вследствие фибрилляции желудочков (ранние стадии реанимационных мероприятий), желудочковая пароксизмальная тахикардия. Желудочковые аритмии, вызванные оперативным вмешательством на сердце, желудочковая аритмия типа «пируэт» (трепетание желудочков, связанное с удлинением интервала QT на ЭКГ, после лечения хинидином).

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ: Противопоказания

Феохромоцитома, острое нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая почечная недостаточность, стеноз устья аорты, выраженный атеросклероз, тяжелые формы легочной гипертензии, беременность, лактация, интоксикация сердечными гликозидами, повышенная чувствительность к бретилия тозилату.

БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ: Особые указания

Следует с осторожностью применять бретилий тозилат у пациентов с нарушением функции почек (дозы в таких случаях следует уменьшить), у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Изображение БРЕТИЛИЙ ТОЗИЛАТ может не соответствовать

МАГНИЯ СУЛЬФАТ

21.038 (Раствор для проведения кардиоплегии)
21.024 (Препарат для полного парентерального питания — раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов)
17.026 (Поливитамины с макро- и микроэлементами и биогенными адаптогенами)
16.056 (Препарат, восполняющий дефицит макро- и микроэлементов в организме)
16.054 (Магний-содержащий препарат)
17.023 (Поливитамины с макро- и микроэлементами)

ЖЕНАЛЕ