Эстулик - инструкция по применению

Гипотензивный препарат центрального действия. Стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу, снижает ОПСС (в состоянии покоя и при нагрузке), МОК и ЧСС.
Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции.
Прием однократной дозы вызывает стимуляцию секреции СТГ (при длительном применении такой эффект отсутствует).
Действие после приема разовой дозы наступает через 8-12 ч и продолжается 24 ч. После приема многократных доз максимальный терапевтический эффект развивается через 1-3 мес.

Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертензия беременных), опиоидный абстинентный синдром.

Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, период лактации, пожилой возраст.C осторожностью. AV блокада II-III ст. депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, коронарная недостаточность, облитерирующие заболевания артерий, синусовая брадикардия.

Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморочные состояния, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревожность, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, снижение аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.
Прочие: конъюнктивит (сухость, зуд и жжение в глазах), повышенное потоотделение, заложенность носа, снижение потенции и/или либидо.

Внутрь, в начальной дозе 0.5-1 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости дозу увеличивают через 3-4 нед на 0.5-1 мг/нед до 2 мг/сут. Максимальная суточная доза - 3 мг (обычно принимают на ночь; реже - в 2 приема). Препарат отменяется постепенно.

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.
После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома "отмены" (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).
Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться.
Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется.
Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли).
Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.
Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.
Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.
Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Несовместим с трициклическими антидепрессантами, снижает эффективность периферических альфа-адреноблокаторов, адреностимуляторов.
Бета-адреноблокаторы (без внутренней СМА) повышают риск возникновения брадикардии.
Усиливает седативное действие антипсихотических ЛС (нейролептиков).
Диуретики, бета-адреноблокаторы, периферические вазодилататоры повышают выраженность гипотензивного эффекта.
Этанол и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.
Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические ЛС.

ЭСТУЛИК - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Антигипертензивное средство центрального действия. Стимулирует постсинаптические ?₂ -адренорецепторы тормозных структур ствола головного мозга и снижает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу. Гипотензивное действие связано со снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. Гуанфацин не оказывает влияния на деятельность сердца. Уменьшение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Не влияет на механизмы регуляции АД ни в состоянии покоя, ни при физической нагрузке, не вызывает изменений функции почек. Уменьшает активность ренина плазмы.

Обладает седативными и анальгезирующими свойствами. Тормозит соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции.

Гуанфацин после приема внутрь обладает высокой абсорбцией (80%), C_max достигается в течение 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 70% (50% - с эритроцитами). C_ss в плазме достигается в течение 4 дней после начала лечения. Гуанфацин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T_1/2 - в среднем 17 ч (от 10 до 30 ч). 80% выводится почками (40% - в неизмененном виде).

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии), в т.ч. первичная и вазоренальная.

Опиоидный абстинентный синдром.

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - 0.5-1 мг 1 раз/сут на ночь. В случае необходимости дозу можно увеличить на 0.5-1 мг в неделю. Средняя эффективная доза составляет 2-3 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени суточную дозу следует уменьшить.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту (особенно при высоких начальных дозах или при резком увеличении дозы); в отдельных случаях - потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы в желудке, запоры, снижение желудочной секреции.

Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - сонливость или бессонница, головокружение, головная боль, обморок, замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, депрессия, тревога, напряженность, нервозность, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит (сухость, зуд, жжение в глазах).

Прочие: потливость, заложенность носа, снижение потенции, снижение либидо.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, беременность, лактация, пожилой возраст, повышенная чувствительность к гуанфацину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью и под постоянным контролем врача применять у пациентов с AV-блокадой II и III степени, депрессии в анамнезе, хронической печеночной недостаточности, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, при коронарной недостаточности, облитерирующих заболеваниях артерий, синусовой брадикардии.

После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности).

Во время лечения следует постоянно с определенными интервалами контролировать АД. Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене гуанфацина могут повышаться. Содержание СТГ в плазме крови может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении гуанфацина концентрация СТГ нормализуется.

На фоне применения гуанфацина может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления поваренной соли). Следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Гуанфацин может вызывать уменьшение скорости психомоторных реакций пациента. В связи с этим не рекомендуется вождение автотранспорта и работа на потенциально опасном оборудовании в течение некоторого времени на начальной стадии лечения или в случае увеличения дозы (этот период зависит от индивидуальной реакции больного на лечение).

При одновременном применении с антагонистами ?₂ -адренорецепторов (фентоламином, йохимбином) возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно чрезмерное снижение ЧСС.

При одновременном применении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, периферическими вазодилататорами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с нейролептиками возможно усиление седативного действия.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия гуанфацина.

При одновременном применении с амитриптилином, имипрамином описан случай уменьшения антигипертензивного действия гуанфацина.

Гипотензивный эффект снижают НПВС (в результате подавления синтеза простагландинов в почках и задержки ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме).

Эстулик: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных ?2-адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических ?2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД. Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.
Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

— артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

таблетки 1 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
Состав
Таблетки 1 табл.
гуанфацин 1 мг
(в виде гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; повидон; стеариновая кислота
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных ?2-адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических ?2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД. Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.
Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Его метаболизм первого прохождения через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% - с эритроцитами). Vd - 6.3 л/кг. Cmax препарата в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. T1/2 составляет 17-18 ч (10-30 ч); длительный эффект препарата (более 24 ч) позволяет принимать его 1 раз/ Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Пожилые пациенты: возможно увеличение T1/2, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы.
Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждаются в дополнительных дозах, т.к. гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2.4% всосавшейся дозы).
Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме.

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать при беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.
Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

С осторожностью: хроническая печеночная недостаточность.

— пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
— кардиогенный шок;
— коллапс;
— артериальная гипотензия;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата.
С осторожностью: AV-блокада II-IIIстепени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.
Средняя доза 0.5-1 мг обычно хорошо переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.
Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.
Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.
Очень редко (

ЭСТУЛИК - описание препарата

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных α₂ -адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических α₂ -адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД. Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.

Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Его метаболизм первого прохождения через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% - с эритроцитами). V_d - 6.3 л/кг. C_max препарата в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. T_1/2 составляет 17-18 ч (10-30 ч); длительный эффект препарата (более 24 ч) позволяет принимать его 1 раз/сут. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Пожилые пациенты: возможно увеличение T_1/2. однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы.

Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждаются в дополнительных дозах, т.к. гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2.4% всосавшейся дозы).

Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме.

В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом 1 дозы/сут, начиная с 0.5 мг или 1 мг (1/2-1 таб.) на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).

При необходимости дозу можно повышать по 0.5-1 мг (1/2-1 таб.)/сут с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.

Пожилые пациенты. коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.

Нарушение функции почек и печени. может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

Следует избегать совместного применения с альфа₂ -адреноблокаторами (фентоламином, иохимбином), т.к. они могут блокировать эффект препарата Эстулик.

Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические средства.

Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами: симпатомиметики (повышенный прессорный эффект); трициклические антидепрессанты; барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма, снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект); бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии; другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта); седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).

Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь.

Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать при беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.

Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.

Средняя доза 0.5-1 мг обычно хорошо переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.

Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.

Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.

Очень редко (<3%) встречаются следующие нежелательные эффекты:

Со стороны ЦНС: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, боль в суставах.

Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд,

Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.

При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.

После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно.

Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется. Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.

Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.

Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Содержание лактозы в таблетке (91.15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Эстулик - инструкция по применению, отзывы, цены

Не можете найти инструкцию к препарату Эстулик в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.

Производители: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungary)

• Гуанфацин

• Не указано. См. инструкцию

• Не указано. См. инструкцию

• Гипотензивное

• Альфа-адреномиметики

— артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

таблетки 1 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
Состав
Таблетки 1 табл.
гуанфацин 1 мг
(в виде гуанфацина гидрохлорида 1,15 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; повидон; стеариновая кислота
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных ?2-адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических ?2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД. Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.
Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Его метаболизм первого прохождения через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% - с эритроцитами). Vd - 6.3 л/кг. Cmax препарата в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. T1/2 составляет 17-18 ч (10-30 ч); длительный эффект препарата (более 24 ч) позволяет принимать его 1 раз/ Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Пожилые пациенты: возможно увеличение T1/2, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы.
Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждаются в дополнительных дозах, т.к. гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2.4% всосавшейся дозы).
Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме.

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать при беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.
Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

С осторожностью: хроническая печеночная недостаточность.

— пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
— кардиогенный шок;
— коллапс;
— артериальная гипотензия;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата.
С осторожностью: AV-блокада II-IIIстепени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.
Средняя доза 0.5-1 мг обычно хорошо переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.
Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.
Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.
Очень редко (<3%) встречаются следующие нежелательные эффекты:
Со стороны ЦНС: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость.
Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.
Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, боль в суставах.
Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд,
Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.
При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.

Внутрь.
В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом 1 дозы/, начиная с 0.5 мг или 1 мг (1/2-1 таблетки) на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).
При необходимости дозу можно повышать по 0.5-1 мг (1/2-1 таблетки)/ с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.
Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.
Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом. Препарат практически не выводится при диализе.

Следует избегать совместного применения с альфа2-адреноблокаторами (фентоламином, иохимбином), т.к. они могут блокировать эффект препарата Эстулик.
Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические средства.
Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами: симпатомиметики (повышенный прессорный эффект); трициклические антидепрессанты; барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма, снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект); бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии; другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта); седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).
Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь.
Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.
После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно.
Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется. Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.
Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.
Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.
Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Содержание лактозы в таблетке (91.15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Список Б. При температуре 15–25 °C.

ЭСТУЛИК – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных α2-адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических α2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД. Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.

Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.

После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Его метаболизм первого прохождения через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% - с эритроцитами). Vd - 6.3 л/кг. Cmax препарата в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. T1/2 составляет 17-18 ч (10-30 ч); длительный эффект препарата (более 24 ч) позволяет принимать его 1 раз/сут. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Пожилые пациенты: возможно увеличение T1/2, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы.

Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждаются в дополнительных дозах, т.к. гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2.4% всосавшейся дозы).

Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме.

В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом 1 дозы/сут, начиная с 0.5 мг или 1 мг (1/2-1 таб.) на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).

При необходимости дозу можно повышать по 0.5-1 мг (1/2-1 таб.)/сут с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.

Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом. Препарат практически не выводится при диализе.

Следует избегать совместного применения с альфа2-адреноблокаторами (фентоламином, иохимбином), т.к. они могут блокировать эффект препарата Эстулик.

Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические средства.

Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами: симпатомиметики (повышенный прессорный эффект); трициклические антидепрессанты; барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма, снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект); бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии; другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта); седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).

Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь.

Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.

Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать при беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.

Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.

Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.

Средняя доза 0.5-1 мг обычно хорошо переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.

Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.

Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.

Очень редко (<3%) встречаются следующие нежелательные эффекты:

Со стороны ЦНС: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, боль в суставах.

Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд,

Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.

При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.

Хранить при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

— артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.

— пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы;

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата.

С осторожностью: AV-блокада II-IIIстепени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.

После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно.

Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется. Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.

Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.

Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.

Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Содержание лактозы в таблетке (91.15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

С осторожностью: хроническая печеночная недостаточность.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.