Моксифлоксацин *

Моксифлоксацин * Описание действующего вещества Моксифлоксацин/Moxifloxacin.

Формула: C21H24FN3O4, химическое название: 1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4aS,7aS)-октагидро-6H-пирроло[3,4-b]пиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ фторхинолоны и хинолоны.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Моксифлоксацин оказывает ингибирующее воздействие на ДНК-гиразу (топоизомеразу 2) и топоизомеразу 4 — ферменты, которые нужны для транскрипции, репликации, рекомбинации и репарации ДНК бактерии. Моксифлоксацин нарушает образование ДНК микроорганизма, оказывает бактерицидное воздействие. Наличие в положении 8 метокси-группы способствует увеличению активности и уменьшению появления мутантных резистентных штаммов грамположительных бактерий. Дополнительное кольцо в 7 положении предупреждает активный выброс фторхинолонов из клетки, который связан с генами pmrA или NorA и наблюдаемый у некоторых грамположительных бактерий.
Моксифлоксацин активен против многих штаммов таких микроорганизмов: аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Enterococcus faecalis (только те штаммы, которые чувствительны к гентамицину и ванкомицину), Streptococcus anginosus, Streptococcus pneumoniae (в том числе и мультирезистентные штаммы), Streptococcus constellatus, Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных — Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, анаэробных — Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp. а также прочих —Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. По результатам in vitro исследований, моксифлоксацин активен против многих штаммов таких микроорганизмов: аэробных грамположительных — Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных — Citrobacter freundii, Legionella pneumophyla, Klebsiella oxytoca; анаэробных —Prevotella spp. Fusobacterium spp. Клиническая значимость этих данных, полученных in vitro, не определена, эффективность и безопасность использования моксифлоксацина при терапии инфекций, которые вызваны этими возбудителями, в хорошо контролируемых и адекватных испытаниях не установлена. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и прочими противомикробными средствами не известна. Устойчивость к моксифлоксацину in vitro формируется медленно, развивается в результате многоступенчатых мутаций и встречается с частотой от 1,8•10?9 до 1•10?11 и меньше. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и прочими фторхинолонами имеется у грамотрицательных бактерий.
После приема внутрь моксифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность моксифлоксацина равна 90%. Максимальная концентрация моксифлоксацина при приеме внутрь 400 мг составляет 3,1±1,0 мг/л, при многократном приеме равна 4,5±0,5 мг/л. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы составляет 12±1,3 часа. С белками плазмы связывается на 50%. Объем распределения моксифлоксацина составляет 1,7–2,7 л/кг. Моксифлоксацин хорошо распределяется по жидкостям и тканям организма (слюна, слизистая оболочка носа, носовых пазух, бронхов, подкожные ткани, скелетные мышцы и другие).
Моксифлоксацин метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием двух неактивных метаболитов сульфата и глюкуронида, без участия системы цитохрома Р450. Сульфат составляет около 38% дозы и выводится в основном с фекалиями, глюкуронид — 14% дозы и выводится только с мочой. Около 45% препарата выводится в неизмененном виде (20% с мочой, 25% с фекалиями). Общий кажущийся клиренс моксифлоксацина составляет 12±2,0 л/ч, почечный равен 2,6±0,5 л/ч. Фармакокинетические параметры моксифлоксацина не зависят от пола, возраста, расы пациента. Не было выявлено значимых изменений параметров фармакокинетики при нарушении функционального состояния почек (включая и при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин), а также при нарушении работы печени легкой и средней степени тяжести. Фармакокинетика моксифлоксацина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, а также у детей не изучалась.

Показания

Инфекционно-воспалительные болезни, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции мягких тканей и кожи, интраабдоминальные инфекции.

Способ применения моксифлоксацина и дозы

Моксифлоксацин принимается внутрь (независимо от приема пищи, запив большим количеством воды), вводится внутривенно (в течение 1 часа), 1 раз в сутки 400 мг. Продолжительность лечения зависит от показаний. У пожилых пациентов, больных с легкой и средней печеночной недостаточность, а также у больных с почечной недостаточностью (включая и при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2), в том числе находящихся длительном амбулаторном перитонеальном диализе и на непрерывном гемодиализе, изменение дозировок не требуется.
До начала терапии необходимо выполнить соответствующие тесты для определения микроорганизмов, которые вызвали заболевание, и оценки их чувствительности к моксифлоксацину. Лечение моксифлоксацином моно начать и до получения результатов данных тестов. При получении результатов тестов необходимо скорректировать (если требуется) лечение. При приеме моксифлоксацина возможно удлинение интервала QT, поэтому необходимо назначать его пациентам с осторожностью, особенно тем, которые одновременно получают другие лекарственные средства, также удлиняющие интервал QT (эритромицин, цизаприд, трициклические антидепрессанты, нейролептики). С осторожностью используют моксифлоксацин при приеме антиаритмических средств 1A класса (прокаинамид, хинидин) или 3 класса (соталол, амиодарон). С осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда. Использование хинолонов связано с возможностью развития судорожных припадков, а также прочих нарушений со стороны центральной нервной системы. Данные реакции могут развиться после первого приема препарата. При развитии этих реакций моксифлоксацин необходимо отменить. Есть случаи развития серьезных анафилактических реакций при приеме моксифлоксацина. Данные реакции сопровождались потерей сознания, сердечным коллапсом, обмороком, отеком лица или глотки, диспноэ, зудом, крапивницей. При развитии анафилактических реакций необходимо немедленное введение эпинефрина. При появлении кожной сыпи или прочих симптомов реакции гиперчувствительности лечение моксифлоксацином необходимо отменить и провести (если необходимо) соответствующие реанимационные мероприятия. При терапии моксифлоксацином возможно развитие псевдомембранозного колита, что требует назначения соответствующего лечения. На фоне лечения моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыв сухожилия. При появлении воспалении, боли или разрыва сухожилия прием моксифлоксацина необходимо прекратить. Необходимо помнить, что разрыв сухожилия может произойти и после прекращения терапии моксифлоксацином.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим хинолонам), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не определены; необходимо иметь в виду, что у молодых растущих животных моксифлоксацин вызывает артропатию).

Ограничения к применению

Некорректируемая гипокалиемия, синдром удлинения интервала QT, совместное использование антиаритмических препаратов 1A класса (прокаинамид, хинидин) или 3 класса (соталол, амиодарон), эпилепсия, болезни центральной нервной системы, предрасполагающие к развитию судорожных припадков; выраженная печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование моксифлоксацина при беременности возможно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования моксифлоксацина у беременных женщин отсутствуют). Моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в опытах на крысах, кроликах, обезьянах, но были выявлены следующие эффекты: увеличение выкидышей, уменьшение массы тела плодов и плаценты, задержка формирования скелета, изменение внешнего вида плаценты, снижение неонатальной выживаемости, пренатальные потери, увеличение продолжительности беременности, токсичность для самок. Так как моксифлоксацин может поступать в грудное молоко кормящих женщин и стать причиной у детей, которые находятся на грудном вскармливании, серьезных побочных реакций, то кормящим женщинам необходимо или прекратить грудное вскармливание, или перестать принимать моксифлоксацин (учитывая важность использования препарата для матери).

Побочные действия моксифлоксацина

Нервная система и органы чувств: головная боль, недомогание, астения, инсомния, нервозность, сонливость, тревога, вертиго, тремор, извращение вкуса, нарушение зрения, необычные сновидения, ажитация, амнезия, амблиопия, афазия, спутанность сознания, судороги, деперсонализация, эмоциональная лабильность, депрессия, галлюцинации, парестезия, некоординированные движения, паросмия, нарушение речи, нарушение сна, нарушение процесса мышления, потеря вкуса, тиннит;
кровь и система кровообращения: тахикардия, вазодилатация, сердцебиение, удлинение интервала QT, снижение протромбина, лейкопения, эозинофилия, анемия, тромбоцитемия, фибрилляция предсердий, гипертензия, отклонения на ЭКГ, гипотензия, повышение протромбина, периферические отеки, тромбоцитопения, снижение тромбопластина, суправентрикулярная тахикардия, вентрикулярная тахикардия;
система пищеварения: рвота, диспептические явления, сухость во рту, метеоризм, кандидоз полости рта, запор, отсутствие аппетита, глоссит, стоматит, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, нарушение показателей печеночных тестов, псевдомембранозный колит, гастрит, дисфагия, гастроинтестинальные расстройства, изменение цвета языка, желтуха;
мочеполовая система: вагинит, вагинальный кандидоз, гиперурикемия, нарушение функционального состояния почек;
кожные покровы: зуд, сыпь (пустулезная, макулопапулезная, пурпура);
прочие: боли в животе, аллергические реакции, реакции в месте инъекции (в том числе и флебит), миалгия, артралгия, изменения лабораторных показателей, увеличение амилазы в крови, диспноэ, повышение уровня лактатдегидрогеназы, крапивница, потливость, артрит, кандидоз, болевой синдром, включая и боль в груди, в ногах, в спине, боль в области таза, отек лица, астма, гипергликемия, гипертония, гиперлипидемия, гипестезия, синкопе, реакции светочувствительности и фототоксичности, тендопатии, психотические реакции, разрыв сухожилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, печеночная недостаточность, гепатит, ангионевротический отек, анафилактические реакции, вентрикулярная тахиаритмия.

Взаимодействие моксифлоксацина с другими веществами

Железосодержащие средства, сукральфат, катионы металлов и антациды значимо уменьшают биодоступность моксифлоксацина (поэтому принимать моксифлоксацин необходимо спустя 8 часов или за 4 часа до приема данных препаратов). У пациентов, которые одновременно принимают варфарин (или его производные) и моксифлоксацин, необходимо контролировать протромбиновое время и прочие показатели коагуляции. При совместном использовании моксифлоксацина с кортикостероидами повышается возможность разрыва сухожилия или развития тендовагинита. Из-за ограниченности данных о совместимости моксифлоксацина в виде раствора для внутривенного введения с прочими препаратами для внутривенного введения, не рекомендовано проводить одновременную инфузию. Совместим раствор моксифлоксацина с такими растворами: 0,9% натрия хлорид, 5% декстроза, 1M натрия хлорид, 10% декстроза, вода для инъекций, раствор Рингер-лактат.

Передозировка

При передозировке моксифлоксацином усиливаются побочные явления. Необходимо: промывание желудка и прием активированного угля (если передозировка произошла при приеме внутрь), адекватная гидратация, контроль ЭКГ (из-за возможности удлинения интервала QT), симптоматическое лечение. Примерно 3 и 9% моксифлоксацина и 2 и 4,5% его глюкуронида выводятся из организма при проведении длительного амбулаторного перитонеального диализа и гемодиализа соответственно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом моксифлоксацин

Авелокс®
Вигамокс
Моксимак

МОКСИФЛОКСАЦИН КАНОН (MOXIFLOXACIN CANON) инструкция, отзывы, цена, описание

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО (Россия)

АТХ: J01MA14 (Moxifloxacin)

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

МКБ: J01 Острый синусит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J20 Острый бронхит J42 Хронический бронхит неуточненный L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp. Chlamydia spp. Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.
Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Показания

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.
После однократной инфузии в дозе 400 мг в тече.

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, лактация (период грудного вскармливания), повышенная чувствительность к моксифлоксацину.

Дозировка

Внутрь, 400 мг 1 раз/сут. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с ин. посмотреть полностью

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонн. посмотреть полностью

При беременности и кормлении грудью

Моксифлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью назначают моксифлоксацин при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Во время терапии фторхинолонами у пожилых больных могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

Особые указания

С осторожностью назначают моксифлоксацин при эпилептическом синдроме (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT.
Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в. посмотреть полностью

Особые условия приема

противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, противопоказан для детей, c осторожностью применяется пожилыми пациентами

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.
После однократной инфузии в дозе 400 мг в тече. посмотреть полностью

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - светло-желтого цвета.
1 таб.
моксифлоксацина гидрохлорид
436.35 мг,
что соответствует содержанию моксифлоксацина
400 мг
Вспо. посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «моксифлоксацин канон (moxifloxacin canon)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /моксифлоксацин канон (moxifloxacin canon)

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Провизор Онлайн

Моксифлоксацин Канон инструкция, состав, описание Moksifloksatsin Kanon – Александровская интернет аптека

Моксифлоксацин Канон (Moksifloksatsin Kanon) Действующее вещество: АТХ: Состав и форма выпуска:

Моксифлоксацин* (Moxifloxacin*) АТХ J01MA14 Моксифлоксацин Хинолоны/фторхинолоны Описание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие: Показания к применению:

По данным Physicians Desk Reference (2009), моксифлоксацин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, у взрослых пациентов (старше 18 лет). Острый бактериальный синусит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis. Обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, метициллиночувствительные Staphylococcus aureus или Moraxella catarrhalis). Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydia pneumoniae. Неосложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes. Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, такие как абсцедирование, вызванные Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron или Peptostreptococcus spp. Осложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter cloacae. * — штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae — MDRSP), включая штаммы, ранее известные как PRSP (Penicillin-resistant S. pneumoniae) и штаммы, резистентные к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (при МПК ?2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены; следует иметь в виду, что моксифлоксацин вызывает артропатию у молодых растущих животных).

Применение при беременности и кормлении грудью:

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Тератогенные эффекты. Моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным крысам в период органогенеза в дозах свыше 500 мг/кг/сут, что соответствует примерно 0,24 МРДЧ (на основании значений AUC), но наблюдалось снижение массы тел плодов и незначительная задержка формирования скелета, указывающая на фетотоксичность. При в/в введении беременным крысам моксифлоксацина в дозе 80 мг/кг/сут (примерно в 2 раза превышает МРДЧ в пересчете на поверхность тела (мг/м2) наблюдалась токсичность для самок и минимальное влияние на плод, массу и внешний вид плаценты. При в/в введении доз свыше 80 мг/кг/сут тератогенное действие не отмечалось. В/в введение крольчихам во время беременности в период органогенеза дозы 20 мг/кг/сут (примерно идентично МРДЧ при приеме внутрь) приводило к снижению массы тела плодов и задержке оссификации скелета. Признаками токсичности для самок кроликов при этих дозах были летальность, выкидыши, заметное снижение потребления пищи, снижение потребления воды, гипоактивность. Свидетельства тератогенности при использовании у обезьян Cynomolgus дозы 100 мг/кг/сут (2,5 МРДЧ) перорально отсутствовали. Частота снижения массы тела у новорожденных детенышей увеличивалась при дозе 100 мг/кг/сут. У крыс было выявлено, что при пероральном введении дозы 500 мг/кг/сут наблюдались следующие эффекты: незначительное увеличение продолжительности беременности, пренатальные потери, сниженный вес у новорожденных детенышей, снижение неонатальной выживаемости. Токсическое влияние моксифлоксацина на материнский организм проявлялось при введении крысам во время беременности дозы 500 мг/кг/сут. Категория действия на плод по FDA — C. Моксифлоксацин экскретируется в грудное молоко крыс. Поскольку моксифлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение моксифлоксацина (учитывая важность лекарства для матери).

Способ применения и дозы:

Во время клинических испытаний с включением свыше 9200 пациентов, получавших моксифлоксацин внутрь и в/в (свыше 8600 пациентов получали его в дозе 400 мг), большинство отмеченных побочных эффектов были легкой и средней степени выраженности и не требовали отмены лечения. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 2,9% пациентов при приеме внутрь и 6,3% пациентов, получавших его последовательно (в/в и внутрь). Следующие побочные эффекты были оценены как по меньшей мере возможно связанные с приемом лекарства и наблюдались у ?2% пациентов: тошнота (6%), диарея (5%), головокружение (2%). Клинически выраженные побочные эффекты, которые были оценены как по меньшей мере возможно связанные с приемом лекарства и наблюдавшиеся у Clear

© 2006-2011 Александровская интернет аптека
Все права защищены.
Использование материалов и графики с сайта без согласования с администрацией запрещено.
Лицензия ЛО-77-02-005042 срок действия с 13.08.2013 по 13.08.2018.

МОКСИФЛОКСАЦИН КАНОН – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

МОКСИФЛОКСАЦИН КАНОН / MOXIFLOXACIN CANON Инструкция по применению и отзывы Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp. Chlamydia spp. Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp. Propionibacterium spp. Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% - с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Дозировка

Внутрь, 400 мг 1 раз/сут. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина).

При приеме моксифлоксацина на фоне применения других фторхинолонов возможно развитие фототоксических реакций.

Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.

Беременность и лактация

Моксифлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Показания

Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, лактация (период грудного вскармливания), повышенная чувствительность к моксифлоксацину.

Особые указания

С осторожностью назначают моксифлоксацин при эпилептическом синдроме (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT.

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают моксифлоксацин при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Во время терапии фторхинолонами у пожилых больных могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

Показания Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*); &m.

Показания Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Показания Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Показания Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лече.

Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лече.

Показания
острый бактериальный цистит;
острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
бактериальный неспецифический уретрит;
бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
профилактика инфекции мочевыво.

Показания Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягки.

Показания В качестве симптоматического средства для устранения болевого синдрома при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся повышенной секрецией желудочного сока и спазмами гладкой мускулатуры:
гиперацидный гастрит;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
изжога, отрыжка; &mda.

Показания
инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии - экстирпация зуба, пломбирование полости, обтачивание зубов для коронок).

Показания
туберкулез всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии;
лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином – мультибациллярные типы заболевания);
инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в.

Показания
местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого в качестве терапии первой линии в комбинации с цисплатином, а также в монотерапии у пожилых пациентов с функциональным статусом, равным 2;
нерезектабельный, местнорецидивирующий или метастатический рак молочной ж.

Показания
установленный дефицит магния, изолированный или связанный с другими дефицитными состояниями, сопровождающийся такими симптомами, как повышенная раздражительность, незначительные нарушения сна, желудочно-кишечные спазмы, учащенное сердцебиение, повышенная утомляемость, боли и спазмы мышц, ощу.

Показания
в составе комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, нарушений сердечного ритма (преимущественно желудочковых аритмий, а также аритмий, вызванных передозировкой сердечными гликозидами);
для улучшения переносимости сердечных гликозидов;
восполнен.

Показания
профилактика острых респираторных инфекций, в том числе вирусных, особенно в период повышенной эпидемической опасности;
профилактика и лечение гипо- и авитаминозов, а также дефицита минеральных веществ;
поддержание баланса микрофлоры кишечника;
профилактика снижения м.

Показания В качестве общеукрепляющего лекарственного средства в комплексной терапии у взрослых: заболевания верхних дыхательных путей, заболевания ЖКТ, повышенная возбудимость.

© 2015, О лекарствах. сайт

Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.