Рейтинг: 4.7/5.0 (1928 проголосовавших)Категория: Инструкции
Наименование: Вифенд (Vfend)
Вориконазол – основа Вифенда, является противогрибковым средством группы триазольных антибиотиков. Препарат эффективен при заболеваниях, вызванных грибами рода Кандида, Аспергиллус, плесенных грибов Кладоспориум и Фузариум. Клинически доказано антимикозное действие Вифенда при патологиях возбудителями, которых являлись грибы рода Альтернария, Биполярис, Кокцидиоидес, Акремониум, Мадурелла, Трихоспоронов, Конидиоболус, Криптококков, Пенициллинов, Гистоплазма, Скопулариопсис, Бластомикозов, Пециломикозов, Exserohilum rostratum, Phialophora Richardsiae, Cladophialophora spp. Fonsecaea Pedrosoi, Exophiala Spinifera.
Показания к применению:
Вифенд показан при кандидозе пищевода, инвазивном аспергиллезе и других кандидозных поражениях организма инвазивной формы.
Препарат рекомендуется использовать при тяжелых болезнях вызванных, чувствительными к влиянию вориконазола грибами (Fusarium spp. Scedosporium spp.).
С целью профилактики грибковых заболеваний Вифенд следует принимать при длительной лихорадке пациентам группы риска (после трансплантации донорского костного мозга, рецидив лейкоза).
Лекарственное средство показано для использования при лечении других микозов и непереносимости или низкой эффективности прочих медикаментов.
Таблетки и суспензию Вифенд нужно пить за 1 час до или после еды.
Суспензию для внутреннего употребления нужно разводить питьевой водой, используя мерную ложку. После вскрытия флакона в него вливают 46 мл воды (2 мерные ложки по 23 мл). Перед каждым приемом суспензию нужно взбалтывать.
Лиофилизат разводят, используя 19 мл воды для инъекций. После первичного растворения лиофилизата, медикамент для проведения в/в инфузии разводят, используя физраствор, раствор Рингера, 0,45% р-р хлорида натрия, р-р декстрозы и их сочетания. Вифенд парентерально нужно вводить 1–3 часа капельно.
Начинать лечение Вифендом следует с ударной дозы каждые 12 часов в течение первых суток: внутрь по 200 мг пациентам весом до 40 кг, 400 мг – 40 кг и выше, – или в/в по 6 мг/кг. Продолжают лечение поддерживающими дозами по 0,2 г 2 р./сутки для пациентов весом более 40 кг и 0,1 г 2 р./сутки для пациентов до 40 кг или в/в по 3 мг/кг каждые 12 часов.
Детям с 2-х лет ударная доза Вифенда подбирается из расчета 6 мг/кг, поддерживающая – 4 мг/кг 2 р./сутки.
Часто при лечении Вифендом развиваются лихорадка, кожная сыпь, зуд, желтуха, рвота, нарушения зрения, расстройство стула, головная боль, отеки конечностей и лица, тромбоцитопения, панцитопения, тревога, тремор, отек легких, боль в животе, спине и груди, астения, ажитация, спутанность сознания, гриппоподобный синдром, гипотония, воспаление в месте парентерального введения препарата, флебит и тромбофлебит, нарушения работы печени, хейлит, гастроэнтерит, анемия, лейкопения, гипокалиемия, алопеция, гипергликемия, галлюцинации, депрессия, парестезия, респираторный дистресс-синдром, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, синусит, пурпура, макулопапулезная сыпь, гематурия и креатинемия.
Редко использование медикамента становится причиной обморока, увеличения печени, развития холецистита, брадикардии, холелитиаза, дуоденита, гипестезии, лимфаденопатии, удлинения интервала QT, аритмии, тахикардии, нарушения вкуса, агранулоцитоза, эозинофилии, фибрилляции желудочков, угнетения работы костного мозга, гингивита, глоссита, недостаточности коры надпочечников, гепатита, панкреатита, отека головного мозга, соска зрительного нерва и языка, перитонита, аллергии, синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания, гиперхолестеринемии, артрита, атаксии, гипертонии, нистагма, экземы, псориаза, крапивницы, блефарита, склерита, синдрома Стивенса – Джонсона, диплопии, неврита зрительного нерва, нефрита, повышения содержания азота и альбумина в моче.
Крайне редко лечение Вифендом сопровождается полной AV блокадой, многоформной эритемой, звоном в ушах, узловой аритмией, синдромом Гийена – Барре, атрофией зрительного нерва, псевдомембранозным колитом, бессонницей, печеночной комой, блокадой ножки пучка Гиса, гипер- или гипотиреозом, лимфангитом, глазодвигательным кризом, экстрапирамидным синдромом, энцефалопатией, сонливостью, дискоидной красной волчанкой, кровоизлияниями в сетчатку, токсическим эпидермальным некролизом, ангионевротическим отеком, помутнением роговицы, некрозом почечных канальцев, гипоакузией.
Во время инфузии возможно развитие тахикардии, анафилаксии, лихорадки, повышенной потливости, одышки, тошноты, зуда и обморока.
Вифенд запрещено использовать пациентам с аллергией на его компоненты и производные азолов.
Вифенд противопоказан совместно с рифампицином, терфенадином, астемизолом, сиролимусом, цизапридом, карбамазепином, ритонавиром, пимозидом, хинидином, эфавирензом, эрготамином, дигидроэрготамином и длительно действующими барбитуратами.
С осторожностью нужно использовать Вифенд при тяжелой недостаточности работы печени и почек.
Запрещено использовать Вифенд детям до 2-х лет.
Беременным женщинам не рекомендуется использовать Вифенд. Назначение медикамента возможно только когда польза для женщины превышает риск для плода. При использовании медикамента грудное кормление следует прекратить.
Женщинам фертильного возраста при лечении Вифендом следует использовать надежные контрацептивы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Эффективность Вифенда значительно снижается при употреблении совместно с рифампицином, карбамазепином, ритонавиром и длительно действующими барбитуратами. Сочетание данных препаратов с вориконазолом противопоказано.
Действие вориконазола повышается, но не требует изменения дозы при использовании с циметидином.
Вифенд повышает фармакологическое действие терфенадина, астемизола, хинидина, сиролимуса, цизаприда, пимозида и алкалоидов спорыньи. Запрещено использовать вышеперечисленные препараты с Вифендом.
Вифенд способен повышать фармакологическое действие циклоспорина, такролимуса, поэтому при их совместном использовании следует снизить дозу последних.
При использовании Вифенда с варфарином и другими пероральными антикоагулянтами возможно увеличение показателей протромбинового времени.
Риск развития гипогликемии увеличивается при использовании Вифенда с производными сульфонилмочевины (толбутамид, глипизид, глибурид).
Концентрация статинов, выведение которых проходит с участием CYP3A4, алкалоидов барвинка и бензодиазепинов увеличивается при употреблении Вифенда и может стать причиной рабдомиолиза, поражения почек и усиления седативного действия.
Вифенд умеренно повышает действие преднизолона.
Действие вориконазола снижается при употреблении эфавиренза, а эффективность эфавиренза усиливается. Запрещено одновременно использовать данные медикаменты.
Концентрация фенитоина и рифабутина под действием Вифенда увеличивается, а эффективность последнего снижается. Сочетание медикаментов допускается, когда ожидаемая польза значительно превышает вероятный риск.
Дозу омепразола и прочих ингибиторов протонного насоса следует снизить при употреблении медикаментов совместно с Вифендом.
Риск развития побочных симптомов увеличивается при использовании Вифенда с ингибиторами ВИЧ протеазы (саквинавир, ампренавир, нелфинавир) и ННИОТ ВИЧ (делавирдин, ифавиренц, невирапин).
Вифенд для в/в использования запрещено вводить с другими медикаментами и препаратами крови или использовать для их введения одну иглу или канюлю.
Для разведения Вифенда запрещено использовать 4,2% раствор бикарбоната натрия.
Превышение дозы Вифенда проявляется повышением интенсивности побочного действия.
Вифенд выпускается в форме таблеток, порошка и лиофилизата.
Таблетки для внутреннего употребления белого цвета дозировкой по 50 или 200 мг вориконазола расфасованы в блистеры по 2, 7 или 10 шт. Все таблетки имеют фирменную маркировку «Pfizer» на одной стороне, с другой стороны таблетки дозировкой по 50 мг имеют надпись «VOR50», по 200 мг – «VOR200». Одна упаковка может содержать 2, 7, 10, 14, 28, 30, 50, 56 или 100 таблеток.
Порошок белого цвета для приготовления суспензии дозировкой по 40 мг вориконазола в 1 мл готовой суспензии расфасован по 45 г в пластиковые флаконы вместимостью в 100 мл. Каждая упаковка состоит из 1 флакона с порошком, 1 шприца на 5 мл и мерной чашки на 23 мл.
Лиофилизат для инфузионного раствора белого цвета расфасован во флаконы по 3,4 г. Каждый флакон содержит 200 мг вориконазола. Одна упаковка содержит 1 флакон с препаратом.
Таблетки Вифенд, лиофилизат и порошок нужно хранить при комнатной температуре. Восстановленный раствор и суспензию рекомендуется хранить в холодильнике. Раствор для в/в введения можно хранить не более 1 суток, готовую суспензию – 14 суток.
Бифлурин, Ворикоз, Виканд, Вориконазол.
Основой Вифенда, независимо от формы выпуска, является вориконазол.
Вспомогательными компонентами таблеток являются моногидрат лактозы, прежелатинизированный крахмал, кроскармеллоза натрия, повидон, стеарат магния. Оболочка состоит из моногидрата лактозы, гипромеллозы, триацетата глицерола и диоксида титана.
Помимо основного компонента, порошок для суспензии состоит из сахарозы, коллоидного диоксида кремния, диоксида титана, ксантиновой камеди, бензоата натрия, дигидрат цитрата натрия, лимонной кислоты и апельсинового ароматизатора.
Для приготовления лиофилизата используется сульфобутилового эфира бета-циклодекстрина натриевая соль.
При лечении Вифендом рекомендуется воздержаться от работы, требующей усиленного зрительного восприятия.
Внимание!
Описание препарата "Вифенд " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 190.
Подобные по действию препараты:
В 1 таблетке вориконазола 50 мг и 200 мг. Лактозы моногидрат, крахмал, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон, как вспомогательные вещества.
В 1 мл суспензии вориконазола 40 мг.
В 1 флаконе лиофилизата вориконазола 200 мг.
Форма выпускаТаблетки в оболочке 50 мг и 200 мг.
Порошок для приготовления суспензии с мерной ложкой и шприцом.
Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора 200 мг.
Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетика ФармакодинамикаПротивогрибковый препарат группы триазолов . имеющий широкий спектр действия. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза эргостерола . необходимого для построения клетки гриба. Противогрибковая активность препарата включает все штаммы Candida spp. . штаммы Aspergillus spp. . а также Scedosporium spp . которые практически не чувствительны к прочим противогрибковым средствам.
ФармакокинетикаПолностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 96%. Сmах в крови определяется через 1-2 ч. При приеме с жирной пищей Сmах снижается на 34%. Всасывание не зависит от кислотности желудочного содержимого. Активно распределяется в ткани и определяется в спиномозговой жидкости. Связывание с белками – 58%.
Метаболизируется изоферментами цитохрома Р450 . Фермент CYP2C19 играет важную роль при этом, но обладает генетическим полиморфизмом (пониженный метаболизм у 20% азиатов). Основной метаболит (72% среди всех метаболитов) – N-оксид . Он обладает незначительной противогрибковой активностью. С мочой в неизмененном виде выводится 2% дозы, причем большая часть в течение 96 ч после применения препарата. Период полувыведения составляет 6 часов.
Показания к применениюС осторожностью назначается при тяжелой печеночной и почечной недостаточностью . у детей до 2 лет, поскольку безопасность применения не установлена.
Побочные действияЧаще встречаемые побочные реакции:
Реже встречаемые побочные реакции:
Вифенд, инструкция по применению (Способ и дозировка)Лечение начинают с внутривенного введения, а после клинического улучшения переходят на пероральные формы препарата. Действие препарата при внутривенном введении в два раза выше, чем при приеме внутрь в такой же дозе. Лечение проводится под строгим врачебным контролем.
Таблетки Вифенд следует принимать внутрь за 1 час до или через 1 ч после еды. Взрослым назначают в первые сутки в насыщающей дозе — 400 мг каждые 12 часов пациентам с весом более 40 кг и 200 мг каждые 12 часов при весе пациента менее 40 кг. Поддерживающие дозы при всех заболеваниях составляют 200 мг каждые 12 часов у больных с весом более 40 кг. В данном случае целесообразнее назначать Вифенд 200 мг.
Больные с весом менее 40 кг принимают 100 мг препарата каждые 12 часов. Поддерживающая доза может быть увеличена до 300 мг и соответственно до 150 мг в зависимости от веса больного. Если отмечается плохая переносимость препарата в этой дозе ее снижают вновь до 200 мг (или 100 мг) и принимают каждые 12 часов.
Суспензия Вифенд готовится путем добавления к порошку воды в количестве 46 мл в два приема. Отмеривается вода мерной чашкой. Затем следует хорошо встряхнуть флакон для получения суспензии. Готовая суспензия годна в течение 14 дней, поэтому на флаконе нужно отметить конечный срок годности. Перед употреблением флакон хорошо встряхивают течение 10 секунд. Используя мерный шприц, отмеривают необходимое количество для приема: в 5 мл суспензии содержится 200 мг вориконазола . соответственно в 2,5 мл – 100 мг. Это является поддерживающей дозой при всех заболеваниях, которая принимается каждые 12 часов в зависимости от веса больного – 5 мл или 2,5 мл.
Если по мнению врача доза неэффективна, она увеличивается до 7,5 мл суспензии (300 мг) для пациентов с весом более 40 кг или до 3,75 мл (150 мг) для пациентов с весом менее 40 кг. Длительность перорального лечения зависит от результатов микологического исследования, но в целом не должна превышать 6 месяцев.
Профилактический прием препарата после трансплантации начинают в день ее проведения и продолжают до 3-х месяцев. В редких случаях профилактику продлевают до 6 месяцев если проводится иммуносупрессивная терапия или развивается реакция “трансплантат против хозяина”. Режим дозирования при профилактике такой же, как и при лечении.
ПередозировкаСлучаи передозировки отмечались у детей, которым вводилась доза, превышающая рекомендованную в пять раз. Антидот не известен. При передозировке препарата, принятого внутрь, проводится промывание желудка, показана симптоматическая терапия. Действующее вещество удаляется при гемодиализе .
ВзаимодействиеУровень активного вещества в крови значительно снижается при применении с рифампицином и карбамазепином . которые противопоказано назначать.
Отмечается незначительное взаимодействие, и коррекция доз не требуется при применении с циметидином и ранитидином . Не оказывают существенного влияния эритромицин и азитромицин .
Вориконазол может существенно повысить концентрации веществ, метаболизирующихся изоферментами CYP450 . терфенадин . цизаприд . астемизол . пимозид . алкалоиды спорыньи, сиролимус и хинидин . поэтому применять данные препараты одновременно с вориконазолом противопоказано.
Значимого взаимодействия со следующими препаратами не выявлено: преднизолон . дигоксин . микофеноловая кислота .
Фенитоин снижает Сmах Вифенда, а последний повышает Сmахфенитоина . поэтому при их одновременном применении рекомендуется определение уровней фенитоина .
Рифабутин снижает Сmах действующего вещества. Если возникает необходимость совместного применения, то поддерживающую дозу Вифенда необходимо с 200 мг до 350 мг. Дозу омепразола рекомендуется уменьшить вдвое. Индинавир не оказывает существенного влияния.
Условия продажи Условия храненияТемпература до 25°С.
Срок годностиТаблетки 3 года.
Аналоги ВифендаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Отзывы о ВифендеПрепарат Вифенд® является препаратом первой линии для лечения инвазивного аспергиллеза . который развивается у лиц, получающих иммуносупрессивную терапию при гранулематозной и миеломной болезни . у больных острыми лейкозами . Инвазивные микозы являются довольно частым осложнением после аллогенной трансплантации органов . поэтому необходима адекватная профилактика, которая является условием успешнойаллотрансплантации .
Исследования показали, что применение препарата для первичной профилактики у этих пациентов эффективно и безопасно. Вориконазол имеет большую эффективность в отношении грибов рода Aspergillus по сравнению с итраконазолом . обладает меньшей токсичностью, большей биодоступностью при пероральном приеме. Также часто препарат применяют ВИЧ-инфицированные при кандидозе пищевода и больные с рефрактерными грибковыми инфекциями. Это имеет отражение в отзывах — все отмечают, что лечение эффективное и проводится длительно.
В настоящий момент купить Вифенд можно в аптечной сети Москвы, Санкт-Петербурга, Кемерово, Челябинска, Новокузнецка, Томска, где представлены все формы выпуска препарата: таблетки 200 мг №14 стоимостью 21800-25221 руб. стоимость 1 флакона порошка для приготовления суспензии составляет 34413 руб. а 1 флакона лиофилизата для инфузий — 5690-6108 руб.
Интернет-аптеки России WER.RUВифенд таблетки 200мг 14шт Pfizer
Вифенд флакон 40мг/мл 45г Pfizer
Вифенд лиофилизат для инъекций 200мг 1шт Pfizer
ЗдравЗонаВифенд 50мг №14 таблетки Heinrich Mack Nachf.
Вифенд 200мг №14 таблетки Heinrich Mack Nachf.
Вифенд лиофилизат для раствора 200мг №1 флакон Пфайзер Фармасьютикэлз
Интернет-аптеки Украины Аптека24Вифенд пор. для п раствора для инф. 200мгфл. №1 Гедеке АГ (Германия)
Автор-составитель: Владимир Конев - врач, медицинский журналист Специализация: врач эпидемиолог, гигиенист подробнее
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 - 1971 гг.) по специальности "Фельдшер". Окончил Донецкий медицинский институт (1975 - 1981 гг.) по специальности "Врач эпидемиолог, гигиенист". Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 - 1989 гг.). Ученая степень – кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита – Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 - 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 - 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 - 2013 гг.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Вифенд обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Цены в аптеках для разных форм и дозировок * :
от 4000.00 руб. до 30183.00 руб.
Найти и купить препарат Вифенд в аптеках России
Показания к применению препарата Вифенд:
Инвазивный аспергиллез; тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая Сandida krusei), устойчивые к флуконазолу; кандидоз пищевода, вызванный Сandida albicans, у больных с иммунодефицитом; тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp и Fusarium spp.; тяжелые грибковые инфекций при непереносимости или рефрактерности к др. ЛС; профилактика "прорывных" грибковых инфекций у лихорадящих больных группы высокого риска (в т.ч. после пересадки костного мозга, на фоне рецидива лейкоза).
Возможные заменители препарата Вифенд:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность, одновременное применение с субстратами CYP3A4 (в т.ч. терфенадином. астемизолом. цизапридом. пимозидом. хинидином. алкалоидами спорыньи - эрготамином. дигидроэрготамином ), сиролимусом. рифампицином. карбамазепином и длительно действующими барбитуратами (например фенобарбиталом ).C осторожностью. Гиперчувствительность к др. производным азолов, тяжелая печеночная недостаточность. тяжелая ХПН (при парентеральном введении), аритмии. детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
Способ применения и дозы:
Таблетки покрытые оболочкой, - внутрь, за 1 ч до или через 1 ч после еды. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий - в/в, со скоростью не более 3 мг/кг/ч в течение 1-2 ч (не вводить струйно).
Лечение (в/в или внутрь) следует начинать насыщающей дозы (первые 24 ч), чтобы уже в первый день добиться концентрации в плазме, близкой к Css. Учитывая высокую биодоступность при приеме внутрь, при наличии клинических показаний можно переходить с в/в на пероральное применение препарата.
Таблетки, покрытые оболочкой: взрослым с массой тела не менее 40 кг насыщающая доза - 400 мг каждые 12 ч, менее 40 кг - 200 мг каждые 12 ч. Поддерживающая доза при профилактике "прорывных" инфекций, тяжелых инвазивных кандидозных инфекциях, устойчивых к флуконазолу, инвазивном аспергиллезе, инфекциях, вызванных Scedosporium и Fusarium и др. плесневых инфекциях, кандидозе пищевода, вызванном Сandida albicans, у больных с иммунодефицитом при массе тела не менее 40 кг - 200 мг каждые 12 ч, менее 40 кг - 100 мг каждые 12 ч. При недостаточной эффективности лечения поддерживающая доза у пациентов с массой тела не менее 40 кг может быть увеличена до 300 мг каждые 12 ч, менее 40 кг - до 150 мг каждые 12 ч. При непереносимости высокой дозы ее постепенно снижают на 50 мг до 200 мг каждые 12 ч (или до 100 мг каждые 12 ч у больных с массой тела менее 40 кг).
Фенитоин можно применять с вориконазолом. если поддерживающую дозу последнего увеличивают с 200 мг до 400 мг каждые 12 ч (или со 100 мг до 200 мг каждые 12 ч у пациентов с массой тела менее 40 кг).
Рифабутин можно применять с вориконазолом. если поддерживающую дозу последнего увеличивают с 200 мг до 350 мг каждые 12 ч (или со 100 мг до 200 мг каждые 12 ч внутрь у больных с массой тела менее 40 кг).
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: насыщающая доза - 6 мг/кг каждые 12 ч; поддерживающая доза при профилактике "прорывных" инфекций - 3 мг/кг каждые 12 ч, при тяжелых инвазивных кандидозных инфекциях, устойчивых к флуконазолу, инвазивном аспергиллезе, инфекциях, вызванных Scedosporium и Fusarium и др. тяжелых плесневых инфекциях - 4 мг/кг каждые 12 ч; При недостаточной эффективности лечения поддерживающая доза может быть увеличена до 4 мг/кг каждые 12 ч внутривенно, при ее непереносимости дозу снижают до 3 мг/кг каждые 12 ч.
Рифабутин и фенитоин можно применять одновременно с вориконазолом. если поддерживающая доза последнего увеличена до 5 мг/кг каждые 12 ч.
Длительность лечения зависит от клинического эффекта и результатов микологического анализа.
Коррекции дозы таблеток у пожилых людей, у больных с легким, умеренным или выраженным нарушением функции почек не требуется. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек (КК - менее 50 мл/мин) происходит накопление вспомогательного компонента лиофилизата для приготовления раствора для инфузий - сульфобутилэфира бета- циклодекстрина. Таким больным препарат следует назначать внутрь, за исключением тех случаев, когда соотношение риска и пользы оправдывает его в/в введение (под постоянным контролем концентрации креатинина в плазме; а в случае его повышения следует обсудить возможность перехода на прием вориконазола внутрь).
Вориконазол выводится в ходе гемодиализа с клиренсом 121 мл/мин. Четырехчасовой сеанс гемодиализа не приводит к удалению значительной части дозы вориконазола и не требует ее коррекции. Сульфобутилэфир бета-циклодекстрин выводится в ходе гемодиализа с клиренсом 55 мл/мин.
При остром повреждении печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз - АЛТ, ACT) коррекции дозы не требуется (лечение проводят под постоянным контролем функции печени). У больных с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (Чайлд-Пьюга А и В) рекомендуется назначать стандартную ударную дозу, а поддерживающую дозу снижать в 2 раза. Больным с выраженным нарушением функции печени препарат следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск (лечение необходимо проводить под постоянным контролем функции печени).
Детям насыщающая доза внутрь или в/в - 6 мг/кг каждые 12 ч, поддерживающая доза - 4 мг/кг каждые 12 ч. Если ребенок может глотать таблетки, то дозу округляют до ближайшей дозы в мг/кг, кратной 50 мг, и назначают в виде целых таблеток. Фармакокинетика и переносимость более высоких доз у детей не изучены. Подросткам старше 12 лет препарат дозируют так же, как у взрослых.
Приготовление раствора для инфузии: содержимое флакона растворяют в 19 мл воды для инъекций и получают 20 мл прозрачного концентрата, содержащего 10 мг/мл препарата. Если растворитель не поступает во флакон под действием вакуума, то флакон использовать нельзя. Перед применением необходимый объем концентрата (согласно ниже приведенной схеме) добавляют к рекомендуемому совместимому раствору для инфузии и получают раствор препарата, содержащий 0.5-5 мг/мл. Необходимые объемы концентрата препарата 10 мг/мл: при массе тела 30 кг и дозе 3 мг/кг объем концентрата - 9 мл, при дозе 4 мг/кг - 12 мл, 6 мг/кг - 18 мл; при массе тела 35 кг и дозе 3 мг/кг - 10.5 мл, 4 мг/кг - 14 мл, 6 мг/кг - 21 мл; при массе тела 40 кг и дозе 3 мг/кг - 12 мл, 4 мг/кг - 16 мл, 6 мг/кг - 24 мл; при массе тела 45 кг и дозе 3 мг/кг - 13.5 мл, 4 мг/кг - 18 мл, 6 мг/кг - 27 мл; при массе тела 50 кг и дозе 3 мг/кг - 15 мл, 4 мг/кг - 20 мл, 6 мг/кг - 30 мл; при массе тела 55 кг и дозе 3 мг/кг - 16.5 мл, 4 мг/кг - 22 мл, 6 мг/кг - 33 мл; при массе тела 60 кг и дозе 3 мг/кг - 18 мл, 4 мг/кг - 24 мл, 6 мг/кг - 36 мл; при массе тела 65 кг и дозе 3 мг/кг - 19.5 мл, 4 мг/кг - 26 мл, 6 мг/кг - 39 мл; при массе тела 70 кг и дозе 3 мг/кг - 21 мл, 4 мг/кг - 28 мл, 6 мг/кг - 42 мл; при массе тела 75 кг и дозе 3 мг/кг - 22.5 мл, 4 мг/кг - 30 мл, 6 мг/кг - 45 мл; при массе тела 80 кг и дозе 3 мг/кг - 24 мл, 4 мг/кг - 32 мл, 6 мг/кг - 48 мл; при массе тела 85 кг и дозе 3 мг/кг - 25.5 мл, 4 мг/кг - 34 мл, 6 мг/кг - 51 мл; при массе тела 90 кг и дозе 3 мг/кг - 27 мл, 4 мг/кг - 36 мл, 6 мг/кг - 54 мл; при массе тела 95 кг и дозе 3 мг/кг - 28.5 мл, 4 мг/кг - 38 мл, 6 мг/кг - 57 мл; при массе тела 100 кг и дозе 3 мг/кг - 30 мл, 4 мг/кг - 40 мл, 6 мг/кг - 60 мл.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий выпускается без консерванта и предназначен для однократного применения. С микробиологической точки зрения препарат следует вводить немедленно. Его можно хранить не более 24 ч при температуре от 2 С до 8 град.С в том случае, когда раствор был приготовлен в контролируемых асептических условиях. Концентрат можно разводить следующими растворами: 0.9-0.45% раствором NaCl, раствором натрия лактата, 5% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.45% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы в 20 мЭкв раствора KCl, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором NaCl. Совместимость препарата с др. растворами помимо указанных выше не известна.
Противогрибковый антибиотик триазольной, имеет широкий спектр действия. Механизм действия связан с ингибированием деметилирования 14ос-стерола, опосредованного грибковым цитохромом P450-ключевой этап синтеза эргостерола. In vitro обладает широким спектром противогрибковой активности: активен в отношении Candida spp. (включая штаммы С.krusei, устойчивые к флуконазолу, и резистентные штаммы С.glabrata и С.albicans), Aspergillus spp. и др. патогенных грибов (в т.ч. Scedosporium или Fusarium), резистентным к др. противогрибковым средствам.
In vivo эффективен при инфекциях, вызванных Aspergillus spp. (в т.ч. A.flavus, A.fumigatus, A.terreus, A.niger, A.nidulans), Candida spp. (в т.ч. С.albicans, С.dubliniensis, С.glabrata, С.inconspicua, С.krusei, С.parapsilosis, С.tropicalis и С.guilliermondii), Scedosporium spp. (включая S.apiospermum, S.prolificans), Fusarium spp. Alternaria spp. Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp. Coccidioides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp. (в т.ч. Р.marneffei), Phialophora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis и Trichosporon spp. (в т.ч. Т.beigelii).
In vitro продемонстрирована активность в отношении Acremonium spp. Alternaria spp. Bipolaris spp. Cladophialophora spp. Histoplasma capsulatum. Рост большинства штаммов подавлялся при концентрациях препарата от 0.05 до 2 мкг/мл.
In vitro выявлена активность препарата в отношении Curvularia spp. и Sporothrix spp. однако клиническое ее значение неизвестно.
Критерии оценки частоты: очень часто - более 10%, часто - более 1%, но менее 10%; редко - более 0.1%, но менее 1%; очень редко - более 0.01%, но менее 0.1%.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе; часто - повышение показателей функции печени (АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГТ, ЛДГ, билирубина), желтуха, хейлит. холелитиаз; редко - холецистит, холелитиаз, запор, дуоденит, увеличение печени, гингивит. глоссит. гепатит, печеночная недостаточность. панкреатит, отек языка, перитонит ; очень редко - псевдомембранозный колит, печеночная кома .
Со стороны ССС: часто - снижение АД, тромбофлебит. флебит; редко - предсердная или желудочковая аритмия. брадикардия, тахикардия; очень редко - наджелудочковая тахикардия (в т.ч. трепетание желудочков), удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков .
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль ; часто - головокружение. астения. галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, тревога, тремор, ажитация, парестезии; редко - атаксия. отек головного мозга. гиперестезия, нистагм. обморок; очень редко - синдром Гийена-Барре. экстрапирамидный синдром.
Со стороны органов чувств: очень часто - нарушение зрения (снижение или усиление зрительного восприятия, туман перед глазами, изменение цветовосприятия, фотофобия); редко - блефарит. неврит зрительного нерва. отек соска зрительного нерва, склерит. нарушение вкусового восприятия, диплопия; очень редко - глазодвигательные нарушения, кровоизлияние в сетчатку, помутнение роговицы, атрофия зрительного нерва.
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - тромбоцитопения, анемия (в т.ч. макро-, нормо- или микроцитарная, мегалобластная, апластическая), лейкопения, панцитопения; редко - лимфоаденопатия, агранулоцитоз. ДВС-синдром ; очень редко - лимфангит .
Со стороны дыхательной системы: часто - респираторный дистресс-синдром, отек легких, синусит .
Со стороны мочеполовой системы: часто - периферические отеки, повышение креатинина, острая почечная недостаточность, гематурия; редко - повышение остаточного азота мочевины, альбуминурия, нефрит; очень редко - некроз канальцев почек.
Со стороны эндокринной системы: редко - недостаточность функции коры надпочечников; очень редко - гипер- или гипотиреоз .
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине; редко - артрит.
Со стороны лабораторных показателей: часто - гипокалиемия, гипогликемия; редко - гиперхолестеринемия, эозинофилия.
Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь; часто - зуд, макулопапулезная сыпь, фоточувствительность, алопеция, эксфолиативный дерматит, отек лица, пурпура; редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ), экзема. псориаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница ; очень редко - ангионевротический отек, дискоидная красная волчанка. мультиформная эритема.
Местные реакции: часто - воспаление в месте введения.
Прочие: очень часто - гипертермия; часто - озноб, боль в груди, гриппоподобный синдром; редко - аллергические и анафилактоидные реакции (в т.ч. приливы, лихорадка, потливость, тахикардия, стеснение в груди, одышка, обморочное состояние, тошнота, зуд и кожная сыпь).Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Удаляется при гемодиализе (Cl вориконазола - 121 мл/мин, сульфобутилэфира бета-циклодекстрина - 55 мл/мин). Антидот неизвестен.
Взятие проб для культурального и др. лабораторных исследований (серология, гистопатология) с целью выделения и идентификации возбудителей следует производить до начала лечения. Терапия может быть начата до получения результатов этих анализов, однако при их наличии лечение следует соответствующим образом скорректировать.
Перед началом терапии необходимо скорригировать такие электролитные нарушения (гипокалиемию, гипомагниемию и гипокальциемию).
Выделены клинические штаммы, обладающие сниженной чувствительностью к вориконазолу. Однако повышенные МПК не всегда позволяют предсказать клиническую неэффективность; известны случаи, когда вориконазол был эффективен у больных, инфицированных микроорганизмами, устойчивыми к др. азолам. Оценить корреляцию между активностью in vitro и клиническими результатами лечения трудно, учитывая сложность больных, которых включали в клинические исследования; значения пограничных концентраций вориконазола. позволяющих оценивать чувствительность к этому препарату, не установлены.
Во время лечения возможно удлинение интервала Q-T на ЭКГ (особенно у тяжелых больных с множественными факторами риска - на фоне кардиотоксической химиотерапии, кардиомиопатии, гипокалиемии и сопутствующей терапии, способствующей развитию данного осложнения), что в редких случаях может вызвать мерцание-трепетание желудочков.
Во время лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени (печеночные пробы и билирубин). Нежелательные явления со стороны печени в основном наблюдаются у больных с серьезными заболеваниями (главным образом злокачественными опухолями крови). У больных без факторов риска наблюдаются преходящие реакции со стороны печени, включая гепатит и желтуху (обычно обратимы и проходят после прекращения лечения). При появлении клинических признаков тяжелого нарушения функции печени терапию прекращают.
У тяжелых больных на фоне лечения возможно развитие острой почечной недостаточности (следует контролировать функцию почек).
Если на фоне в/в введения инфузионные реакции ("приливы" крови к лицу, тошнота) сильно выражены, то следует обсудить целесообразность прекращения лечения.
Во время лечения больным рекомендуется избегать интенсивного или длительного солнечного облучения.
В начале лечения у 30% больных наблюдается преходящие и полностью обратимые нарушения зрительного восприятия (ощущение "тумана" перед глазами, изменение цветовосприятия, фотофобия). В большинстве случаев они исчезают спонтанно в течение 60 мин или в процессе лечения. Зрительные нарушения редко требуют прекращения лечения и не приводят к каким-либо последствиям в отдаленном периоде. Нарушения зрения могут быть связаны с более высокими концентрациями в плазме и/или дозами препарата. Механизм их развития неизвестен, хотя препарат, вероятнее всего, действует на сетчатку. При изучении влияния вориконазола на функцию сетчатки у здоровых добровольцев выявлено снижение амплитуды волн на электроретинограмме, которое не нарастало при продолжении лечения в течение 29 дней и полностью исчезало после отмены препарата. Эффект более длительной терапии (более 29 дней) на зрительную функцию неизвестен.
Вследствие возможного нарушения зрения в период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автотранспорта).
Адекватных исследований о применении у беременных не проведено. Исследования на животных показали, что препарат в высоких дозах оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию. Возможный риск для человека неизвестен. Не следует применять у беременных и кормящих матерей, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода (данных о проникновении препарата в грудное молоко нет). Женщины репродуктивного возраста должны постоянно пользоваться эффективными методами контрацепции.
Ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4 могут вызвать соответственно повышение или снижение концентрации препарата в плазме. Концентрацию снижают рифампицин (в дозе 600 мг 1 раз в сутки снижает Cmax и AUC на 93 и 96% соответственно); карбамазепин и длительно действующие барбитураты.
Концентрацию увеличивают (незначительно, не требует коррекции доз) циметидин (в дозе 400 мг 2 раза в сутки вызывает повышение Cmax и AUC вориконазола на 18 и 23% соответственно), ранитидин (в дозе 150 мг 2 раза в сутки не оказывает значимого влияния на Cmax и AUC вориконазола ), антибиотики группы макролидов (эритромицин в дозе 1 г 2 раза в сутки и азитромицин - 500 мг 1 раз в сутки не оказывает существенного влияния на Cmax и AUC вориконазола ).
Повышает концентрацию субстратов CYP3A4 (терфенадина. астемизола. цизаприда. пимозида и хинидина ) и увеличивает риск удлинения интервала Q-T и развития мерцания/трепетания желудочков.
Повышает концентрацию сиролимуса (при одновременном применении с сиролимусом в дозе 2 мг однократно увеличивает Cmax и AUC сиролимуса на 556 и 1014% соответственно); алкалоидов спорыньи - эрготамина и дигидроэрготамина (может привести к развитию эрготизма); циклоспорина (у пациентов, перенесших трансплантацию почки и находящихся в стабильном состоянии, повышает Cmax и AUC циклоспорина на 13 и 70% соответственно и может увеличивать риск его нефротоксичности; следует уменьшить дозу циклоспорина вдвое и контролировать его концентрацию в плазме); такролимуса (при одновременном применении с такролимусом в дозе 0.1 мг/кг однократно повышает Cmax и AUC последнего на 117 и 221% соответственно, что увеличивает его нефротоксичность; дозу такролимуса следует уменьшить до 1/3 и контролировать его концентрацию в плазме); варфарина и др. пероральных антикоагулянтов (одновременное применение вориконазола в дозе 300 мг 2 раза в сутки с варфарином в дозе 30 мг однократно сопровождалось увеличением протромбинового времени до 93%; рекомендуется контролировать протромбиновое время); производных сульфонилмочевины - толбутамида. глипизида. глибенкламида (повышает риск возникновения гипогликемии; следует тщательно контролировать уровни глюкозы в крови); статинов - ловастатина (повышает риск развития рабдомиолиза и требует коррекции дозы последнего); бензодиазепинов (повышает риск развития пролонгированного седативного эффекта; может потребоваться коррекция дозы бензодиазепина); алкалоидов барвинка - винкристина и винбластина (риск нейротоксичности; рекомендуется коррекция их дозы).
Значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено (коррекция дозы не требуется) при взаимодействии с преднизолоном. дигоксином. микофеноловой кислотой.
Одновременного применения с фенитоином следует избегать, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза перевешивает возможный риск (фенитоин в дозе 300 мг 1 раз в сутки снижает Cmax и AUC вориконазола на 49 и 69% соответственно; вориконазол в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышает Cmax и AUC фенитоина на 67 и 81% соответственно; рекомендуется тщательный мониторинг концентрации фенитоина в плазме). Фенитоин можно применять совместно с вориконазолом. если поддерживающая доза последнего увеличена до 5 мг/кг каждые 12 ч в/в или с 200 до 400 мг каждые 12 ч внутрь (со 100 до 200 мг каждые 12 ч внутрь у пациентов с массой тела менее 40 кг).
Одновременное назначение рифабутина в дозе 300 мг 1 раз в сутки и вориконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки снижает Cmax и AUC последнего на 69 и 78% соответственно. При одновременном назначении рифабутина и вориконазола в дозе 350 мг 2 раза в сутки Cmax и AUC последнего составляют 96 и 68% от показателей при монотерапии вориконазолом в дозе 200 мг 2 раза в сутки. При монотерапии вориконазолом в дозе 400 мг 2 раза в сутки Cmax и AUC соответственно на 104 и 87% выше, чем при монотерапии в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Вориконазол в дозе 400 мг 2 раза в сутки повышает Cmax и AUC рифабутина на 195 и 331% соответственно. Одновременное применение рифабутина с вориконазолом возможно, если ожидаемая польза превышает риск, только под регулярным контролем анализа крови и нежелательных эффектов рифабутина (например увеита ). В этом случае поддерживающую дозу вориконазола следует повысить до 5 мг/кг каждые 12 ч в/в или с 200 до 350 мг каждые 12 ч внутрь (со 100 до 200 мг каждые 12 ч внутрь у больных с массой тела менее 40 кг).
Омепразол в дозе 40 мг 1 раз в сутки повышает Cmax и AUC вориконазола на 15 и 41% соответственно (коррекции дозы вориконазола не требуется).
Повышает Cmax и AUC омепразола на 116 и 280% соответственно (дозу омепразола следует уменьшить вдвое). Ингибирует метаболизм др. блокаторов протонового насоса, субстратов CYP2C19.
Не оказывает существенного влияния (взаимно) на метаболизм индинавира .
Подавляет (взаимно) in vitro метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ - саквинавира. ампренавира и нелфинавира (повышает риск токсических эффектов).
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (субстраты CYP3A4, ингибиторы или индукторы цитохрома P450) - делавердин и эфавиренз могут ингибировать (взаимно) метаболизм вориконазола (риск развития токсических эффектов). Эфавиренз и невирапин могут индуцировать метаболизм вориконазола (подобный эффект не изучался).
Инфузию не следует проводить через один катетер или канюлю с др. ЛС, включая препараты для парентерального питания (например Аминофузин 10% Плюс). Однако возможно введение вориконазола на фоне полного парентерального питания через отдельный вход многоканального катетера.
Не совместим с 4.2% раствором натрия гидрокарбоната для в/в инфузий. Совместимость с др. концентрациями не известна.
Не следует смешивать с др. ЛС, за исключением перечисленных в разделе по приготовлению раствора для инъекций, а также проводить инфузии препаратов крови и растворов электролитов.
Уровень цен на лекарственное средство Вифенд в аптеках городов России * :
Вифенд в г. МОСКВА
Когда в продаже появятся вориконазол и капсофунгин? Можно ли заказать эти лекарства за рубежом?
Ответ от 22.09.2004:
За рубежом можно заказать только частным способом с самовывозом ''''для собственного употребления'''', таможня, скорее всего, не пропустит такую посылку.
Вориконазол в РФ уже зарегистрирован под названием Вифенд, а Капсофунгин - нет. Когда этот препарат появится в продаже у нас - сказать невозможно. Это полностью зависит от желания и возможности его производителей регистрировать и продавать его у нас.
Задать свой вопрос специалисту
Найти препарат в аптеках • Показать вероятные заменители • Задать вопрос фармацевту
Информация о препарате Вифенд, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.
Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .
