Урсосан инструкция по применению, цена, отзывы

Обладая высокими полярными свойствами, УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение (частичное или полное) холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.

- неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.);
- холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
- неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- вирусные гепатиты хронические;
- дискинезии желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 5;
капсулы 250 мг; блистер 10, пачка картонная 10;

Состав
Капсулы 1 капс.
урсодезоксихолевая кислота 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; крахмал кукурузный прежелатинизированный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка капсулы: желатин; титана диоксид
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

Обладая высокими полярными свойствами, УДХК встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение (частичное или полное) холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig, в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ.

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата Урсосан УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/ (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/ (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/

Случаи передозировки препарата неизвестны.

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере, 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактики рецидива камнеобразования.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A05 Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей

A05A Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей

A05AA Препараты желчных кислот

A05AA02 Ursodeoxycholic acid

Урсосан для новорожденных: применение и отзывы

Урсосан для новорожденных назначается врачами в случае наличия физиологической желтухи. Она возникает в результате повышенного содержания в крови билирубина, который окрашивает кожу и склеры глаз в желтый цвет.

Билирубин – пигментное вещество, образующееся при разрушении гемоглобина эритроцитов. После рождения у детей сохраняется в крови некоторое количество фетального гемоглобина, который переносил кислород во внутриутробном периоде жизни малыша. Если фетального гемоглобина много, что часто прослеживается при невынашивании плода внутриутробно, в крови накапливается большое количество билирубина (непрямого). Он не растворим в воде, поэтому не может вывестись с мочой. Поступая в печень билирубин связывается с глюкуроновой кислотой. При этом он теряет токсичные свойства и уже может выводиться через почки.

Тем не менее, вследствие недоношенности у новорожденных часто не существует достаточного количества ферментов для связывания билирубина с глюкуроновой кислотой. Накопление непрямого билирубина в крови приводит к появлению желтухи. Обычно она появляется на 2 сутки после рождения и длится около 3-ех недель.

В течение данного срока билирубин не оказывает на организм малыша токсического действия. Если сроки желтухи новорожденных затягиваются, возникает поражение клеток головного мозга и неблагоприятные последствия для здоровья. Лечение физиологической желтухи врачи начинают сразу после ее появления. Используемые для этого препараты урсодезоксихолевой кислоты защищают печень от повреждения, способствуют ускорению выведения из организма токсичного билирубина. О них хорошие отзывы у людей с заболеваниями печени.

Сохраните на память 3D отпечатки ручек и ножек Вашей малютки — не покупайте дорогие и неудобные наборы — сделайте отпечатки сами! Своими руками в домашних условиях. Это сделать элементарно — читайте здесь как.

Действующим веществом урсосана является урсодезоксихолевая кислота. Для новорожденных препарат назначается в виде суспензии, содержащей 5 мг вещества. Под влиянием урсодезоксихолевой кислоты клетки печени быстро созревают и вырабатывают определенное количество ферментов, которое необходимо для переработки непрямого билирубина. Таким образом, ликвидируется его токсическое действие на организм. Одновременно улучшается отток желчи, что повышает функциональность печени. Выбор дозы и длительности применения урсосана возлагается на врача, который должен оценить степень тяжести состояния малыша. Обычно назначается препарат новорожденным 1 раз в день.

При наличии повреждений почек и печени урсосан новорожденным не назначается. Противопоказано средство и при наличии осложнений от его применения:

• Тошнота, рвота и другие симптомы патологии желудочно-кишечного тракта.
• Аллергические реакции.
• Нарушение функций печени.

Урсосан оказывает желчегонное, гепатопротекторное, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее действие. Урсодезоксихолевая кислота имеет высокие полярные свойства, поэтому образует нетоксичные соединения с желчными кислотами. Кислота способна образовывать двойные молекулы и включаться в состав клеточной мембраны клеток печени, желчных путей, желудочно-кишечного тракта, эпителиоцитов. Из-за уменьшения концентрации токсичных для печени веществ урсодезоксихолевая кислота улучшает функциональность печени. Желчь при применении урсосана становится менее насыщенной холестерином, поэтому она способствует растворению камней в желчном пузыре.

В клинических экспериментах установлено иммуномодулирующее действие урсодезоксихолевой кислоты за счет активации антигенов системы HLA-1 на поверхности гепатоцитов, а также HLA-2 в холангиоцитах. Данный механизм усиливает «киллерную» активность лимфоцитов.

Применение урсосана рекомендуется с 2 лет, но вследствие редкого появления побочных эффектов, его назначают даже новорожденным. Препарат хорошо всасывается из тонкой кишки путем пассивной диффузии. Максимальная концентрация действующего вещества в крови после приема урсосана наблюдается через 1-3 часа. Урсодезоксихолевая кислота связывается с белками плазмы в 99 процентах случаев. При систематическом применении ее концентрация в крови достигает 48% от всех желчных кислот. В зависимости от концентрации урсосана наблюдается выраженность терапевтического эффекта от применения.

Ксения Ситникова 16 мая 2013, 08:48

С затяжной желтухой столкнулась у младшего и среднего сына. Со средним мы ложись в больницу. Когда родился младший, имела опыт лечения, поэтому отказалась от госпитализации. Прочитала литературу, поняла, что в больницу ложиться нужно, если билирубин больше 250. Ребенок при таких показателях апельсинового цвета, поэтому вы сами испугаетесь.

Главное лечение желтухи новорожденных – прием урсосана и прогулки на свежем воздухе под солнцем. Чаще прикладывайте малыша к груди. Я не вижу смысла ложиться в больницу при высоком билирубине.

Маринка 24 июля 2013, 08:52

Ничем не вылечишь желтуху. Она либо сама пройдет, либо помочь урсосаном можно. Хорошее средство, хоть и дорогое. Прописал врач урсофальк (урсосан). Считаю, что лучше его нет. Врачу доверяю!

Надежда Крупкина 05 сентября 2013, 13:27

А нам педиатры советовали прогулки под солнышком. Сказали, что желтуха незначительная, поэтому урсосан пить не следует. Действительно через неделю желтушность исчезла самостоятельно.

Валентина 12 октября 2013, 23:39

Желтуха новорожденных в идеале проходит сама через 5 дней. Если этого не случается, вот тогда и нужен урсосан. Нам педиатр объяснила, что вначале надо сдать анализы на билирубин. Удовольствие, конечно, не из приятных. Дочка кричала, когда брали кровь из вены. Медсестра долго ее искала, а попала только с 4-го раза. Билирубин оказался повышенным, поэтому педиатр назначил урсосан по 1/6 капсулы за день. Я раздавила капсулу в кружке, залила ее молоком. Дочке давала с помощью пипетки.

Александр Демьянов 22 октября, 17: 54

А вы читали приказ Минздрава? Урсосаны, галстены и хофитолы не эффективны в лечении желтухи новорожденных. Лечить надо только частым кормлением грудью и фототерапией (на улице, а не через стекло окна).

Урсосан инструкция по применению таблетки - Это нужно знать

Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Перед применением внимательно прочитайте инструкцию по применению препарата Урсосан. Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными токсичными желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарныммуковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток гепатоцитов, холангиоцитов. Показания — неосложненная желчнокаменная болезнь ЖКБ. билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; — хронический активный ; — острый гепатит; — токсические в т. Режим дозирования Принимать строго в соответствии с инструкцией по применению. Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг 1 капс. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет. Длительность терапии составляет 6-12 мес и. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея может быть дозозависимойзапоры, преходящее транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней. Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция. Противопоказания — рентгенположительные с высоким содержанием кальция желчные камни; — не функционирующий желчный пузырь; — желчно-желудочно-кишечный свищ; — острый холецистит; — острый холангит; — цирроз печени в стадии декомпенсации; — печеночная недостаточность; — почечная недостаточность; — обтурация желчевыводящих путей; — острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; — эмпиема желчного пузыря; — гиперчувствительность к препарату. С осторожностью применяют капсулы Урсосана у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т. Беременность и лактация В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты. Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. Особые указания При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми рентгенонегативнымиих размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном более 1 мес приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение по крайней мере 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Передозировка Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны. Лекарственное взаимодействие При совместном применении антациды, содержащие алюминий, ионообменные смолы колестираминснижают абсорбцию урсодеоксихолевой кислоты. При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства особенно клофибратэстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодеоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты. Условия и сроки хранения Список Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 4 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Не допускается использование информации, опубликованной на сайте, для самостоятельного лечения.

• Последнее изменение этой страницы: 18.06.2016

УРСОСАН (URSOSAN) инструкция по применению, противопоказания, описание, побочные эффекты

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* - непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. C_max достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко - кальцинирование желчных камней.

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко - кальцинирование желчных камней..

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 4 года.

— неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

— хронический активный гепатит;

— острый гепатит;

— токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

— алкогольная болезнь печени;

— неалкогольный стеатогепатит;

— первичный билиарный цирроз печени;

— первичный склерозирующий холангит;

— кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;

— атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);

— дискинезии желчевыводящих путей;

— билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

— билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

— профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

— рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

— не функционирующий желчный пузырь;

— желчно-желудочно-кишечный свищ;

— острый холецистит;

— острый холангит;

— цирроз печени в стадии декомпенсации;

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность;

— обтурация желчевыводящих путей;

— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

— эмпиема желчного пузыря;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Препарат отпускается по рецепту.