Руководства, Инструкции, Бланки

изосорбид-5 мононитрат инструкция по применению img-1

изосорбид-5 мононитрат инструкция по применению

Рейтинг: 4.7/5.0 (1894 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и с

Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия.

Код CAS: 16051-77-7

Описание

Характеристика: Основной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее. Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС, систолическое и среднее АД. В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30-60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T_1/2 составляет 4-6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6-8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.

По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20-40 мг развивается через 30-45 мин и сохраняется в течение 12 ч, ретардированной формы — через 60-90 мин и продолжается до 24 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II-III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 ч. Прием изосорбид-5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% — через 3 мес, на 52,2% — через 6 мес и на 66% — через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).

Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.

Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).

Показания к применению

Применение: ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.

Ограничения к применению: Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).

Применение при беременности и кормлении грудью: Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.

Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Взаимодействие: Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Передозировка: Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.

Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2-4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости. Доза устанавливается индивидуально. Начальная доза — 10-20 мг 2 раза в сутки или 40-50 мг один раз в сутки утром после завтрака (для пролонгированных форм). При необходимости с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки или до 80-100 мг один раз (для пролонгированных форм). При приеме 2 раза в сутки рекомендуется «асимметричная» схема: первый прием сразу после пробуждения, второй — спустя 7 ч.

Меры предосторожности: В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.


  • I20 Стенокардия /грудная жаба/.

  • Видео

    Другие статьи

    Изосорбид мононитрат - инструкция по применению, 37 аналогов

    Изосорбид мононитрат - инструкция по применению

    Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

    Групповая принадлежность

    Вазодилатирующее средство, нитрат

    Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

    Капсулы пролонгированного действия, таблетки, таблетки пролонгированного действия

    Фармакологическое действие

    Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
    Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.
    Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
    Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается.
    Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

    Показания

    Стенокардия (профилактика).
    ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии).
    Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).
    Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

    Побочные действия

    Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
    Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга.
    Аллергические реакции: кожная сыпь.
    Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

    Применение и дозировка

    Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 ч до или через 2 ч после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза - 10-20 мг 2 раза в день (для ЛС средней продолжительности действия) или по 40-50 мг 1 раз в сутки (для капсул ретард и таблеток депо). Начиная с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для ЛС средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60-80 мг/сут. Максимальная суточная доза - 80 мг.

    Особые указания

    В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
    В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
    Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбид мононитрат др. антиангинальными ЛС.
    Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме.
    Снижает эффект вазопрессоров.
    Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
    При совместном применении изосорбида мононитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
    При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
    Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
    При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
    Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

    Аналоги
    • Из 5 моно-Ратиофарм
    • Изомонат
    • Изомонит Гексал
    • Изомонит Гексал ретард
    • Изосорбида мононитрат
    • Изосорбида мононитрат ретард
    • Кардикс моно
    • Кардисорб
    • Конпин
    • Монизид
    • Монизол
    • Моно Мак
    • Моно мак 50 Д
    • Моно Мак депо
    • Моно Ром ретард
    • Монолонг
    • Мононит
    • Мононитрат ОФ
    • Мононитрат ретард
    • Моносан
    • Моноцинк
    • Моночинкве
    • Моночинкве ретард
    • Оликард
    • Оликард 40 ретард
    • Оликард 60 ретард
    • Пектрол
    • Пентакард-10
    • Пентакард-20
    • Пентакард-40
    • Плодин
    • Сорбимон
    • Элантан
    • Элантан лонг
    • Эфокс
    • Эфокс 20
    • Эфокс лонг

    Отзывов о лекарстве Изосорбид мононитрат: 0

    ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

    ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ

    После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

    Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

    Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

    Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. диастолическое - менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

    Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.

    Аллергические реакции: кожные проявления.

    Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.


    Форма выпуска, состав и упаковка

    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

    Регистрационные №№:
  • капс. 20 мг: 30 шт. - ЛСР-008312/08, 21.10.08

    Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

    Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

    При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

    При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

    При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами фосфодиэстеразы возможно усиление гипотензивного эффекта.

    При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

    При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

    При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

  • Сравнить цены и купить ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ

    Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

  • ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ отзывы

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Если вы пользовались препаратом ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (ISOSORBIDE MONONITRATE). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

  • Изосорбида мононитрат: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

    Инструкция: Клинико-фармакологическая группа

    01.029 (Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат)

    Фармакологическое действие

    Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

    Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

    Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

    Дозировка

    Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

    При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

    При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

    При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.

    При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

    При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

    При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

    Применение при беременности и лактации

    Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

    Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.

    Аллергические реакции: кожные проявления.

    Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.

    Показания

    Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. диастолическое - менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.

    Особые указания

    Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

    Препараты, содержащие ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (ISOSORBIDE MONONITRATE)

    • ОЛИКАРД® 40 РЕТАРД (OLICARD® 40 RETARD) капс. ретард 40 мг: 20, 50 или 100 шт.
    • ПЕКТРОЛ® (PEKTROL) таб. пролонгир. действия 60 мг: 30 или 100 шт.
    • ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (ISOSORBIDE MONONITRATE) капс. 40 мг: 30 шт.
    • МОНИЗОЛ (MONISOL) таб. 20 мг: 30 шт.
    • ЭФОКС® 20 (EFFOX 20) таб. 20 мг: 50 шт.
    • ПЕКТРОЛ® (PEKTROL) таб. пролонгир. действия 40 мг: 30 или 100 шт.
    • ЭФОКС® ЛОНГ (EFFOX LONG) капс. пролонгир. действия 50 мг: 30 шт.
    • ПЕКТРОЛ® (PEKTROL) таб. пролонгир. действия 60 мг: 30 или 100 шт.
    • МОНО МАК (MONO MACK) таб. 20 мг: 30 или 50 шт.
    • МОНОЧИНКВЕ® РЕТАРД (MONOCINQUE® RETARD) капс. ретард 50 мг: 30 шт.
    • МОНО РОМ РЕТАРД (MONO ROM RETARD) капс. пролонг. действия 40 мг: 20 шт.
    • МОНО МАК (MONO MACK) таб. 40 мг: 30 или 50 шт.
    • ОЛИКАРД® 40 РЕТАРД (OLICARD® 40 RETARD) капс. ретард 40 мг: 20, 50 или 100 шт.
    • ЭФОКС® ЛОНГ (EFFOX® LONG) капс. пролонгир. действия 50 мг: 30 шт.
    • ПЕКТРОЛ® (PEKTROL) таб. пролонгир. действия 60 мг: 30 или 100 шт.
    • МОНО РОМ РЕТАРД (MONO ROM RETARD) капс. пролонг. действия 60 мг: 20 шт.
    • МОНОЧИНКВЕ® (MONOCINQUE®) таб. 40 мг: 30 шт.
    • МОНОЛОНГ (MONOLONG) капс. ретард 60 мг: 30 или 60 шт.
    • МОНО МАК 50 Д (MONO MACK 50 D) таб. ретард 50 мг: 20 или 50 шт.
    • МОНИЗОЛ (MONISOL) таб. 40 мг: 30 шт.
    • ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ РЕТАРД (ISOSORBIDE MONONITRATE RETARD) капс. пролонг. действия 50 мг: 30 шт.
    • ЭФОКС® ЛОНГ (EFFOX® LONG) таб. пролонгир. действия 50 мг: 30 шт.
    • ПЕКТРОЛ® (PEKTROL) таб. пролонгир. действия 40 мг: 30 или 100 шт.
    • ЭФОКС® 20 (EFFOX® 20) таб. 20 мг: 50 шт.
    • ИЗОСОРБИДА МОНОНИТРАТ (ISOSORBIDE MONONITRATE) капс. 20 мг: 30 шт.
    • ПЕКТРОЛ® (PEKTROL) таб. пролонгир. действия 40 мг: 30 или 100 шт.
    • МОНОСАН® (MONOSAN®) таб. 40 мг: 30 шт.
    • ЭФОКС® ЛОНГ (EFFOX LONG) таб. пролонгир. действия 50 мг: 30 шт.
    • МОНОСАН® (MONOSAN®) таб. 20 мг: 30 шт.
    • ОЛИКАРД® 60 РЕТАРД (OLICARD® 60 RETARD) капс. ретард 60 мг: 20, 50 или 100 шт.
    • МОНОЛОНГ (MONOLONG) капс. ретард 40 мг: 30 или 60 шт.

    Изосорбида мононитрат*

    Изосорбида мононитрат* Описание действующего вещества Изосорбида мононитрат/ Isosorbidi mononitras.

    Формула: C6H9NO6, химическое название: 1,4:3,6-диангидро-D-глюцита 5-нитрат.
    Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
    Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, антиангинальное.

    Фармакологические свойства

    Изосорбида мононитрат повышает в эндотелии концентрацию эндотелиального релаксирующего фактора (оксида азота), стимулирует фермент гуанилатциклазу и продукцию циклического гуанидинмонофосфата, снижает содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, снижает тонус сосудистой стенки и вызывает вазодилатацию. Изосорбида мононитрат воздействует в основном на венозные сосуды. Расширяя периферические вены, изосорбида мононитрат снижает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает систолическое и среднее артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов. В результате уменьшения пост- и преднагрузки снижает потребность сердечной мышцы в кислороде. Изосорбида мононитрат непосредственно расширяет артерии сердца и улучшает кровоток в сердце, перераспределяет кровоток в ишемизированные участки миокарда, снижает давление заклинивания в легочных артериях, давление в малом круге кровообращения, уменьшает систолическое напряжение стенок левого желудочка и его конечный диастолический объем. Изосорбида мононитрат увеличивает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца, снижает частоту и продолжительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного контроля электрокардиограммы). Изосорбида мононитрат улучшает качество жизни пациентов с ишемической болезнью сердца за счет повышения толерантности к физической нагрузке, снижения приступов стенокардии и количества используемого нитроглицерина. За счет снижения преднагрузки способствует разгрузке миокарда при сердечной недостаточности. Изосорбида мононитрат может использоваться для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода при портальной гипертензии, так как снижает давление в воротной вене. Изосорбида мононитрат угнетает функцию тромбоцитов. Изосорбида мононитрат способствует относительному перераспределению кровотока в направлении областей легких со сниженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные участки), что может привести к транзиторной гипоксемии (снижение концентрации кислорода в артериальной крови). Изосорбида мононитрат снижает приток крови к правому предсердию, давления в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких. Расширяет сосуды твердой мозговой оболочки, головного мозга, что может сопровождаться головной болью.
    Изосорбида мононитрат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность препарата составляет примерно 100%, так как не метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Высвобождение препарата из таблеток не зависит от перистальтики, приема пищи, рН в просвете желудочно-кишечного тракта. Биодоступность ретардированных форм составляет до 84%. При приеме внутрь препарат обнаруживается в крови через 3,5 минуты, максимальная концентрация достигается через 0,5 – 1 час. Минимальная терапевтическая концентрация препарата в крови составляет 100 нг/мл. Объем распределения равен 600 литров. Между площадью под кривой концентрация — время, концентрацией препарата в крови и принятой дозой существует прямая зависимость. Изосорбида мононитрат с белками плазмы крови почти не связывается (меньше 4%). Период полувыведения составляет 4 – 6 часов. Изосорбида мононитрат метаболизируется в почках, при этом образуются два фармакологически неактивных метаболита (глюкурониды), период полувыведения которых составляет 6 – 8 часов. Изосорбида мононитрат выводится в виде метаболитов (98%) почками. Почечный клиренс равен 1,8 л/мин. У ретардированных форм среднее время поддержания терапевтической концентрации (не меньше 100 нг/мл) составляет 17 часов, а максимальная концентрация в крови достигается через 5 часов. При проведении проб с физической нагрузкой установлено, что антиишемический и антиангинальный эффект простой формы при приеме 20 – 40 мг развивается через 30 – 45 минут и сохраняется 12 часов, ретардированной формы — через 1 – 1,5 часа и сохраняется до суток. Возможно развитие толерантности к изосорбида мононитрату и перекрестной устойчивости к другим нитросоединениям. После отмены лечения (перерыва в терапии) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Нарушение функционального состояния почек и печени не оказывает значимого действия на фармакокинетические параметры изосорбида мононитрата. Эффективность изосорбида мононитрата меняется в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием препарата пациентами со стенокардией 2 – 3 функционального класса обеспечивает антиангинальный эффект (клинически достаточный) на протяжении 6 часов. Прием однократно 50 мг изосорбид-5-мононитрата в течение 1 года приводит к снижению количества случаев депрессии сегмента ST при проведении пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 часов после первого приема, на 46,7% — через 3 месяца, на 52,2% — через полгода и на 66% — через 1 год приема препарата, также происходит снижение числа приступов стенокардии (на 94%) и потребности в нитроглицерине (на 90%).

    Показания

    Ишемическая болезнь сердца (продолжительная терапия), стенокардия в постинфарктном периоде, стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (профилактика приступов), легочная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

    Способ применения изосорбида мононитрата и дозы

    Изосорбида мононитрат принимается внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, не разламывая и не разжевывая. Доза определяется индивидуально. Начальная доза составляет 40 – 50 мг один раз в сутки утром после завтрака (для пролонгированных форм) или 10 – 20 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости с 3 – 5 дня терапии дозу можно повысить до 80 – 100 мг один раз в сутки (для пролонгированных форм) или до 20 – 40 мг 2 раза в сутки. При приеме 2 раза в сутки рекомендован асимметричная схема: первый прием сразу после пробуждения, второй — через 7 часов.
    При артериальной гипотензии изосорбида мононитрат используют только под медицинским наблюдением.
    За больными с митральным или/и аортальным стенозом необходимо особенно тщательное наблюдение при назначении препарата. При необходимости использования препарата на фоне артериальной гипотензии следует совместно использовать препараты, которые обладают положительным инотропным эффектом.
    Во время лечения необходимо контролировать артериальное давление, частоты сердечных сокращений.
    Не использовать препарат для купирования приступа стенокардии.
    Необходимо постепенно отменять препарат, чтобы избежать развития синдрома отмены.
    При продолжительном непрерывном использовании высоких доз возможно развитие толерантности. При развитии толерантности рекомендуется отменить препарат на 1 – 2 суток или сделать перерыв на 3 – 5 дней после 3 – 6 недель регулярного применения, заменяя на это время изосорбид мононитрат другими антиангинальными препаратами.
    В период использования изосорбида мононитрата необходимо исключить употребление алкоголя.
    За счет перераспределения кровотока в гиповентилируемые участки альвеол во время лечения возможно развитие транзиторной гипоксемии.
    10 мг изосорбида мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
    При совместном использовании с сапроптерином рекомендуется контролировать артериальное давление.
    Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность (включая к другим нитросоединениям), острая левожелудочковая недостаточность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, гиповолемия, шок (включая кардиогенный шок), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст. диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст. центральное венозное давление менее 4 – 5 мм рт. ст.), острая сердечная недостаточность, сосудистый коллапс, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тампонада сердца, черепно-мозговая гипертензия, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая травма, глаукома, выраженная анемия, токсический отек легких, тяжелый митральный или/и тяжелый аортальный стеноз, кормление грудью, беременность (I триместр), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены), совместное использование с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил).

    Ограничения к применению

    Острый инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, нестабильная стенокардия, аортальный и/или митральный стеноз, пролапс митрального клапана, склонность к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, пожилой возраст, тиреотоксикоз, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гипотиреоз, неполноценное питание.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование изосорбида мононитрата противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместре беременности применение возможно при назначении врачом, когда предполагаемая польза для матери выше возможного негативного действия на плод. На время терапии изосорбида мононитратом необходимо прекратить кормление грудью.

    Побочные действия изосорбида мононитрата

    Нервная система и органы чувств: слабость, «нитратная» головная боль, возбуждение, головокружение, сонливость, скованность, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, заторможенность, ишемия головного мозга.
    Сердечно-сосудистая система и крови: покраснение кожи лица, гипотензия (включая ортостатическую), тахикардия, усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект), синкопальные состояния, ощущение жара, коллапс, преходящая гипоксемия, выраженная парадоксальная брадикардия, метгемоглобинемия.
    Пищеварительная система: тошнота, сухость во рту, жжение языка, рвота.
    Аллергические реакции: зуд, жжение, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.
    Прочие: бледность, потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня ванилин-янтарной кислоты и катехоламинов в моче, развитие толерантности.

    Взаимодействие изосорбида мононитрата с другими веществами

    Изосорбида мононитрат взаимно усиливает антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, антагонистов кальция, нейролептиков, наркотических анальгетиков, трициклических антидепрессантов, диуретиков, алкоголя, прокаинамида, хинидина, ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (включая варденафил, силденафил, тадалафил), ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, дигидроэрготамина.
    Барбитураты, ускоряя биотрансформацию изосорбида мононитрата, снижают его концентрацию в крови.
    При совместном использовании изосорбида мононитрата с нестероидными противовоспалительными средствами возможно ослабление их действия.
    Изосорбида мононитрат ослабляет терапевтический эффект норадреналина, норэпинефрина.
    Совместное использование изосорбида мононитрата и левосимендана у здоровых добровольцев усиливало ортостатическую гипотензию.
    Изосорбида мононитрат может снизить антиангинальный эффект нитроглицерина.
    Под действие альфа-адреноблокаторов, бета-адреномиметиков возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида мононитрата.
    Изосорбида мононитрат увеличивает плазменную концентрацию дигидроэрготамина.
    Суматриптан может вызывать коронароспазм, у пациентов со стенокардией Принцметала или ишемической болезнью сердца, которые получают изосорбида мононитрат, поэтому совместное применение этих препаратов не рекомендуется.
    При совместном использовании изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин и другие) увеличивается риск развития повышения внутриглазного давления.
    Возможно усиление антиангинального эффекта при совместном использовании изосорбида мононитрата с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (нифедипин, верапамил и другие).
    Обволакивающие и вяжущие препараты, адсорбенты снижают всасывание изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте.
    При совместном использовании всех вазодилатирующих препаратов, механизм действия которых связан с оксидом азота, (в том числе классические донаторы оксида азота (изосорбида динитрат, нитроглицерин, изосорбида мононитрат, молсидомин, нитропруссид натрия)), с сапроптерином (кофермент синтетазы оксида азота) возрастает риск развития артериальной гипотензии.

    Передозировка

    При передозировке изосорбида мононитратом развиваются ощущение сдавления головы, тахикардия, выраженная гипотензия, ортостатическая гипотензия, пульсирующая головная боль, холодные кожные покровы, покрытые липким потом, или гиперемированные, выраженная потливость, сердцебиение, слабость, нарушение проводимости (блокада), брадикардия, дыхание Куссмауля, затрудненное дыхание, диспноэ, тахипноэ, кровавый понос, головокружение, тошнота, диарея, рвота, спутанность сознания, кома, синкопальные состояния, паралич, лихорадка, нарушения зрения, цианоз, метгемоглобинемия, повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Необходимо: промыть желудок, придать горизонтальное положение и приподнять ноги, внутривенное капельное введение инфузионных растворов, контроль содержания метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение внутрь 1 г аскорбиновой кислоты, внутривенное введение метиленового синего (метилтиониния хлорид) до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2 – 4 мг/кг массы тела внутривенно быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг через 1 час, гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови, симптоматическое лечение.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом изосорбида мононитрат

    Изомонат
    Изосорбид мононитрат
    Кардикс® Моно
    Монизид
    Монизол
    Моно Мак
    Моно Мак 50 Д
    Моно Мак Депо

    Монолонг
    Мононит
    Моносан
    Моночинкве®
    Моночинкве® ретард
    Оликард® 40 ретард
    Оликард® 60 ретард

    Пектрол
    Пентакард-10
    Пентакард-20
    Пентакард-40
    Сорбимон
    Эфокс® 20
    Эфокс® лонг