Руководства, Инструкции, Бланки

лейковорин инструкция по применению цена отзывы img-1

лейковорин инструкция по применению цена отзывы

Рейтинг: 4.1/5.0 (1886 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Лейковорин - инструкция по применению, 10 аналогов

Лейковорин - инструкция по применению Групповая принадлежность Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Фармакологическое действие

Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).
Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.
Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин - после в/м введения, менее 5 мин - после в/в введения и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения.

Показания

Пероральное и парентеральное введение - интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).
Парентеральное введение - мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).
Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).
Местно - язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексатаэ

Противопоказания

Гиперчувствительность, мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом витамина B12.C осторожностью. Предрасположенность к развитию эпилептических припадков у детей, ХПН.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Применение и дозировка

В/м, в/в, внутрь (далее все дозы кальция фолината приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме - приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль - через 48 ч и менее 0.2 мкмоль - через 72 ч) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).
В случае сниженного "позднего" выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль - через 72 ч и 0.05 мкмоль - через 96 ч после введения) - внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.
При "раннем" снижении выведения (концентрация метотрексата - 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше - через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) - в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем - в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.
Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.
При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество - 24 дозы в течение 84 ч).
При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата - в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.
При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата - местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).
При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, - внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.
При раке толстой и прямой кишки - в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения - 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем - с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.
При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой - на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку кальция фолината в зависимости от токсичности не изменяют.

Особые указания

При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.
Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.
Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона).
Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются.

Взаимодействие

Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.
Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.
Усиливает токсичность фторурацила.

Аналоги
  • Дализол
  • Кальциумфолинат-Эбеве
  • Кальция фолинат
  • Лейковорин Ca Лахема
  • Лейковорин кальция
  • Лейковорин Лахема
  • Лейковорин-Лэнс
  • Лейковорин-Тева
  • Санфицинат
  • Фолинат кальция

Отзывов о лекарстве Лейковорин: 0

Другие статьи

ЛЕЙКОВОРИН-ТЕВА - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

ЛЕЙКОВОРИН-ТЕВА

TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.

Проникает через ГЭБ. Накапливается в печени. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке кишечника с образованием активного метаболита, степень и скорость метаболизма выше при приеме внутрь, чем при парентеральном введении. T1/2 составляет в среднем 6 ч. Выводится преимущественно почками.

Мегалобластная анемия, вызванная дефицитом витамина B12. повышенная чувствительность к кальция фолинату.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - тошнота, рвота (в этом случае показано парентеральное применение).

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.


Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (50) - пачки картонные.

Регистрационные №№:
  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц. 50 мг: фл. 1 или 50 шт. - П №012095/01, 21.10.03

    Режим дозирования кальция фолината после в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/м 2 через 4 ч) устанавливают индивидуально, с учетом состояния выделительной функции почек, при условии систематического (минимум 1 раз/сутки.) контроля концентрации креатинина и метотрексата в плазме.

    При нормальном выведении метотрексата (уровень метотрексата в плазме приблизительно 10 мкМ через 24 ч после введения, 1 мкМ через 48 ч и менее 0.2 мкМ через 72 ч) кальция фолинат применяют в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/м 2 ) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (10 доз, начиная через 24 ч после начала введения метотрексата).

    При замедленном позднем выведении метотрексата (уровень метотрексата выше 0.2 мкМ через 72 ч и выше 0.05 мкМ через 96 ч после введения) кальция фолинат продолжают вводить в дозе 15 мг внутрь, в/в или в/м через каждые 6 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ.

    При замедленном раннем выведении метотрексата из организма (уровень метотрексата 50 мкМ и выше через 24 ч, 5 мкМ и выше через 48 ч или увеличение уровня креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) кальция фолинат вводят в дозе 150 мг в/в через каждые 3 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 1 мкМ, затем в дозе 15 мг в/в через каждые 3 ч, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкМ. Обязательно одновременное проведение гидратации и введение натрия бикарбоната (для профилактики развития почечной недостаточности).

    В случаях, когда наблюдаются выраженные токсические реакции, лечение кальция фолинатом следует продолжить дополнительно, еще в течение 24 ч (всего 14 последовательных доз за 84 ч).

    При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, кальция фолинат назначают в дозе до 1 мг/сутки.

    При лечении метотрексатом в случаях, когда отмечены клинические признаки токсичности или какие-либо отклонения лабораторных показателей, следует исключить возможность повышения концентрации метотрексата в плазме вследствие взаимодействия с другими лекарственными средствами, нарушающими выведение метотрексата или вытесняющими его из связи с альбуминами плазмы.

    С осторожностью применяют кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции почек. Следует учитывать, что при тошноте и рвоте всасывание кальция фолината может ухудшаться (предпочтительнее использовать парентеральное введение).

    Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, pH мочи.

    При случайной передозировке метотрексата прием кальция фолината следует начать как можно быстрее.

    При применении у детей следует иметь в виду, что кальция фолинат может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных пациентов, за счет снижения эффективности противосудорожных препаратов.

  • Применение при беременности и кормлении грудью

    При необходимости применения кальция фолината при беременности следует тщательно оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Кальция фолинат уменьшает терапевтическое и токсическое действие антагонистов фолиевой кислоты.

    При применении в высоких дозах кальция фолинат уменьшает противосудорожное действие фенобарбитала, фенитоина, примидона и повышает частоту развития судорог у предрасположенных пациентов.

    Кальция фолинат усиливает противоопухолевое и токсическое действие фторурацила, особенно на ЖКТ.

  • Сравнить цены и купить ЛЕЙКОВОРИН-ТЕВА

    Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Если вы пользовались препаратом ЛЕЙКОВОРИН-ТЕВА (LEUCOVORIN-TEVA). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ЛЕЙКОВОРИН-ТЕВА минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

  • Лейковорин - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

    Лейковорин

    Показания к применению препарата Лейковорин:

    Пероральное и парентеральное введение Лейковорина - интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом. триметопримом и пириметамином ).

    Парентеральное введение - мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

    Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

    Местное лечение Лейковорином - язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексатаэ

    Возможные заменители препарата Лейковорин:

    Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

    Действующее вещество, группа:

    капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

    Гиперчувствительность к компонентам Лейковорина, мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом витамина B12.C осторожностью. Предрасположенность к развитию эпилептических припадков у детей, ХПН.

    Способ применения и дозы:

    В/м, в/в, внутрь (далее все дозы Лейковорина приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения Лейковорина определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме - приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль - через 48 ч и менее 0.2 мкмоль - через 72 ч) препарат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата ).

    В случае сниженного "позднего" выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль - через 72 ч и 0.05 мкмоль - через 96 ч после введения) - внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.

    При "раннем" снижении выведения (концентрация метотрексата - 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше - через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата ) - в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем - в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.

    Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.

    При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество - 24 дозы в течение 84 ч).

    При случайной передозировке метотрексата препарат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата - в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, Лейковорин вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.

    При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата - местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).

    При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, - внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.

    При раке толстой и прямой кишки - в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения Лейковорином - 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем - с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.

    При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой - на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку препарата в зависимости от токсичности не изменяют.

    Фолиниевая кислота. являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).

    Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.

    Начальный эффект Лейковорина развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин - после в/м введения, менее 5 мин - после в/в введения и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения препарата.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. зуд, анафилактический шок.

    При использовании больших доз Лейковорина препарат растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.

    Не рекомендуется использование Лейковорина при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина. т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.

    Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона ).

    Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. во вемя лечения Лейковорином при приеме препарата внутрь такие дозы не всасываются.

    Прием Лейковорина снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.

    Добрый день! меня зовут Галина.
    Скажите пожалуйста каким образом влияет на организм человека такое лекарство как 5фторурацил и лейковорин, в отдельности и при совместном употреблении? Их побочные ефекты? Как ети лекарства воспринимають отдельно органи и системы организма? Знаю, что служат они в роли ХТ.
    Заранее большое спасибо за ответ!

    Здравствуйте, Галина
    Эти препараты часто применяются вместе, в ''''связке'''', для большей эффективности. Лейковорин помогает, в частности, снизить отрицательное влияние 5-фторурацила на организм. В целом, 5-фторурацил отрицательно влияет на многие органы и системы человеческого организма, но его применение вполне оправдано при онкологических заболеваниях.
    5-фторурацил.
    Это противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является антиметаболитом урацила, конкурирует с ним за тимидилатсинтетазу, блокирует синтез ДНК, вызывает образование структурно несовершенной РНК (путем внедрения в ее синтез), угнетая деление опухолевых клеток. Концентрация в опухолевой ткани через несколько часов после введения выше, чем в здоровой ткани. Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: анорексия. тошнота, рвота, воспаление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит ), диарея, кровотечения из ЖКТ. Со стороны ССС: загрудинная боль, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда. сердечная недостаточность. Со стороны нервной системы: нарушение пространственной ориентировки, спутанность сознания, эйфория, атаксия. дизартрия. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны органов чувств: нистагм. неврит зрительного нерва, избыточное слезоотделение, стеноз слезных канальцев. Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница. гиперемия кожи ладоней и подошв, фотосенсибилизация, бронхоспазм, анафилактический шок. Со стороны мочеполовой системы: азооспермия, аменорея. Прочие: алопеция, гиперпигментация кожи.
    Лейковорин снижает опасность воздействия 5-фторурацила на организм.
    Лейковорин это кальция фолинат. Фармакологическое действие:
    фолиниевая кислота. являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а, следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ). Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил, в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах. Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 м - после в/м введения, менее 5 мин - после в/в введения, и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения. Побочные эффекты: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница. зуд, анафилактический шок .

    Женщине 49 лет произведена гемиколонэктомия по поводу аденокарциномы. Операция радикальная. Планируем провести химиотерапию 5-фторурацилом. По статьям Medline узнал, что его часто сочетают с лейковорином (кальция фолинат ) и левамизолом. Ни того ни другого у нас в городе нет.
    Можно ли заменить лейковорин фолиевой кислотой?
    Левамизол и декарис это одно и то же?

    Лейковорин как антидот антагонистов фолиевой кислоты применяется для паллиативной терапии в комбинации с фторурацилом. При этом возможно усиление терапевтического и токсического действия фторурацила (может потребоваться коррекция дозы).Фолиевая кислота может послужить лишь частичной заменой лейковорина.
    Левамизол и декарис - это один и тот же препарат ( в данном случае используется как иммуномодулятор).

    Задать свой вопрос специалисту

    Найти препарат в аптекахПоказать вероятные заменителиЗадать вопрос фармацевту


    Информация о препарате Лейковорин, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

    Данные о ценах и наличии в аптеках, приведенные на этой странице обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках .

    Лейковорин: инструкция и отзывы о Лейковорине - применение и описание

    Лейковорин

    Лейковорин – лекарственный препарат, относящийся к группе витаминов. Производит гемопоэтический эффект. Применяется для лечения: интоксикаций агонистами фолиевой кислоты, при мегалобластной анемии (на фоне нехватки фолиевой кислоты), рака толстого кишечника (как вспомогательное средство) и др.

    Инструкция к Лейковорину

    Действующий компонент - кальция фолинат.

    На фармацевтическом рынке Лейковорин представлен в виде таблеток, раствора для внутримышечного/внутривенного применения, лиофилизата для приготовления внутримышечного/внутривенного раствора и капсул.

    Фолиниевая кислота, являющая собой восстановленную форму фолиевой кислоты, легко трансформируется в другие восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидрофолиевую, а потом в тетрагидрофолиевую), которые необходимы для синтеза пуринов и тимина, а следовательно, белков, ДНК и РНК. Лейковорин восполняет нехватку фолиевой кислоты в организме, обладает гемопоэтической активностью, стимулирует рост быстро регенерирующих тканей (включая слизистую желудочно-кишечного тракта).

    Препарат является антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращающим повреждение костномозговых клеток, обеспечивающим сохранность гемопоэза и позволяющим применять цитостатики в нужных для химиотерапии высоких дозировках.

    Показания к приему Лейковорина

    Фармацевтический препарат Лейковорин применяют в следующих случаях:

    • парентеральное/пероральное введение: при интоксикациях антагонистами фолиевой кислоты (пириметамином, триметопримом и метотрексатом);
    • парентеральное введение: при мегалобластной анемии на фоне нехватки фолиевой кислоты при отсутствии необходимого результата от перорального лечения (включая на фоне недостаточности питания, синдрома мальабсорбции, спру, беременности, при врожденной нехватке дигидрофолатредуктазы в раннем детском возрасте).

    Также применение Лейковорина рекомендуется пациентам для лечения:

    • рака толстого кишечника, в том числе прямой кишки (как средство вспомогательной терапии – модификатор биологического воздействия флуороурацила);
    • местно-язвенно-некротического стоматита (на фоне использования метотрексата).

    Кроме того, Лейковорин используется как средство, предупреждающее токсическое воздействие метотрексата при потреблении его в высоких/повышенных дозировках.

    Противопоказания к приему Лейковорина

    Витаминное средство противопоказано для приема при имеющей место гиперчувствительности (индивидуального характера) к кальция фолинату или вспомогательным компонентам препарата.

    Также применение Лейковорина не рекомендуется проводить при мегалобластной анемии, обусловленной нехваткой В12-витамина (цианокобаламина).

    Острожное использование препарата показано лицам с: хронической почечной недостаточностью, предрасположенностью к возникновению эпилептических припадков (дети).

    Побочные эффекты Лейковорина

    Существует вероятность того, что витаминное средство Лейковорин может спровоцировать побочные явления аллергического характера: зуд, крапивницу, кожную сыпь. Также прием данного средства может вызвать развитие анафилактического шока.

    Отзывы о Лейковорине положительные. Отмечается высокий уровень безопасности препарата (малое количество побочных эффектов), а также его быстродействие (5 минут от момента внутривенного введения; 10 минут – внутримышечного введения, 20 минут – перорального (внутрь) потребления).

    Если вы имеете опыт использования данного препарата, опишите его, пожалуйста, в разделе отзывов о ?Лейковорине - этим вы можете помочь многим нашим читателям, которые только планируют его применение.

    Если вы обладаете официальной инструкцией к ?Лейковорину, то мы будем вам благодарны, если вы загрузите ее скан на наш сайт (по кнопке ниже) - она также может быть полезна нашим читателям.

    Помните, что данный материал - это только краткое описание Лейковорина? в свободном изложении. Консультация врача перед его приемом обязательна. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением - этим можно только навредить себе. Здоровья вам!

    Добавить комментарий Поиск Категории Nogivteple в соц. сетях.

    Лейковорин инструкция, отзывы, цена, описание

    Наименование: Фармакологическое действие:

    Лейковорин – естественный метаболит тетрагидрофолиевой кислоты, химически, представляет собой, восстановленную формулу фолиевой кислоты. Лейковорин, в качестве энзима, также принимает участие в биосинтезе нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), как и фолиевая кислота. Но для его метаболизма уже не используется дегидрофолатредуктаза. Лейковорин используют, как антидот препаратов (цитостатиков), которые деактивируют дегидрофолатредуктазу и фолиевую кислоту, вызывая гибель клеток. Причем, Лейковорин имеет избирательность действия в отношении здоровых клеток (различный механизм транспорта через цитоплазматическую мембрану) и поэтому, хорошо сочетается с цитостатиками при лечении новообразований. Кроме этого, Лейковорин являясь, по сути, активным метаболитом фолиевой кислоты, целиком заменяет ее участие во всех обменных процессах (синтезе гема и других).

    В организме человека Лейковорин интенсивно включается в процессы обмена, метаболизируясь в производные тетрагидрофолиевой кислоты. Основной активный метаболит - 5 метилтетрагидрофолат, в форме которого все фолаты накапливаются и транспортируются в организме. Внутривенное введение Лейковорина приводит к терапевтическому эффекту в течение 5 мин. Максимальная концентрация препарата в крови, при внутримышечном введении, наблюдается через 8-12 мин, а для клинического эффекта необходимо около 15 мин. Основное депо фолатов – печень, где их накапливается около 50 % и происходит основной метаболизм. Метаболиты Лейковорина, в терапевтических дозах, преодолевают гематоэнцефалический барьер. Через полчаса, после инъекционного введения препарата, около 70 % Лейковорина подвергается активному метаболизму. Период полувыведения 6,2 ч. Период терапевтической активности продолжается от 3-х до 6-ти часов. До 90 % Лейковорина элиминируется почками.

    Показания к применению:

    Показания к применению Лейковорина связаны с состояниями относительной или абсолютной недостаточности фолиевой кислоты в организме.

    - синдромы мальабсорбции фолиевой кислоты (в том числе, при раке толстого кишечника).

    - токсическое действие (или его профилактика) антифолиатов типа метотрексата (цитостатики, блокирующие дегидрофолатредуктазу),

    - местное лечение метотрексатных поражений слизистой оболочки ротовой полости.

    Методика применения:

    Лейковорин применяют в виде внутримышечных и внутривенных инъекций. При лечении относительной хронической недостаточности фолиевой кислоты, связанной с применением цитостатиков (метотрексата), необходимо учитывать суточный диурез и рН мочи, концентрацию антифолиатов и креатинина в плазме.

    При острой передозировке цитостатиков антифолиатов, Лейковорин вводят внутривенно каждые 3-6 часов, из расчета 15 мг/кв м, (детям 10 мг/кв м), до уменьшения их концентрации, в перерасчете на метотрексат - 0.01 мкмоль.

    При фолиозависимой анемии у новорожденных – 1 мг/сут Лейковорина внутримышечно.

    В случаях мегалобластных анемий – от 3 до 6 мг/сут Лейковорина внутримышечно.

    Лейковорин (200 мг на кв м) вводят внутривенно капельно, перед введением флуороурацила (370 мг на м кв), при терапии терминальных стадий рака толстого кишечника.

    Нежелательные явления:

    Побочные действия возможны в виде кожных аллергических реакций. В порядке убывания: зуд, крапивница, дерматит. Анафилаксия практически не встречается.

    Противопоказания:

    Гипервитаминоз фолиевой кислоты, цианокоболаминовые (В12-зависимые) анемии, индивидуальная непереносимость Лейковорина, хроническая почечная недостаточность.

    Во время беременности:

    Фолиевая кислота входит в комплексные витаминные препараты, рекомендованные беременным женщинам. Однако специальных исследований, о влиянии Лейковорина на организм беременных, не проводилось. В каждом случае вопрос, о возможности назначения Лейковорина при беременности, должен решать врач.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

    Лейковорин снижает эффективность противосудорожных препаратов. Ингибирует фенобарбитал, производные гидантоинового и примидонового ряда. Повышает токсичность фторурацила.

    Передозировка:

    Передозировка Лейковорина не наблюдалась, в виду его низкой токсичности.

    Форма выпуска препарата:

    Лейковорина порошок лиофилизировaнный для приготовления р-ра внутримышечного и внутривенного введения.

    Содержимое 1 фл: кaльция фолинaт 25, 10 мг, NaCl, гидроокиcь нaтрия для корректировки рН.

    Упаковки по 10,5,1 флакону.

    Лейковорина р-р для внутривенного введения.

    В 1 мл раствора кальция фолината 10,8 мг (соответствует 10,0 мг кислоты фолиевой). Во флаконе 45 мл или 80 мл.

    Условия хранения:

    Лейковорин хранится при температуре не более 25 °C, в недоступном для детей, темном месте.

    Синонимы:

    Дализол, Кальция фолинат, Кальциумфолинат-Эбеве, Лейковорин-ЛЭНС, Лейковорин Лахема, Лейковорин-Тева.

    Состав:

    Кальция фолинат – активное вещество.

    Динатрия эделат, NaCl, натрия гидроксид, азот – вспомогательные вещества.

    Дополнительно:

    Если препарат назначается в дозе, которая выше, рекомендуемой для перорального применения, необходимо его внутривенное введение.

    Препараты аналогичного действия:

    Кальция фолинат (Calcii folinas)

    Не нашли нужно информации?
    Еще более полную инструкцию к препарату «лейковорин» можно найти здесь:

    Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

    Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

    Провизор Онлайн

    На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

    Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

    Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

    Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

    Лейковорин: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

    Лейковорин Инструкция по применению - ЛЕЙКОВОРИН

    Перед покупкой лекарства ЛЕЙКОВОРИН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ЛЕЙКОВОРИН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ЛЕЙКОВОРИН, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

    Фармакологическое действие

    Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.

    Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который является кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. За счет указанных свойств кальция фолинат предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже развившийся нефротоксический эффект метотрексата.

    Препарат способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты.

    Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс компонентов, содержащий тимидилат синтетазу, ингибирующий и подавляющий синтез ДНК.

    Начало действия препарата при в/м введении - через 10-20 минут, при в/в введении - менее чем через 5 минут. Продолжительность действия - около 3-6 ч независимо от способа введения.

    Фармакокинетика

    Cmax восстановленного фолата в сыворотке крови при в/м введении достигается в среднем через 40 минут, при в/в – через 10 минут и при приеме внутрь через 1 ч 40 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Период полувыведения (T 1 /2 ) – 6.2 ч независимо от способа введения.

    Выводится почками 80-90%, кишечником – 5-8%.

    Показания

    — интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином);

    — профилактика токсического действия метотрексата, применяемого в высоких дозах;

    — колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом);

    — мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты (в т.ч.на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

    Режим дозирования

    Раствор вводится в/м или в/в.

    При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

    Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата (12-15 мг/м 2) введение начинают через 24 ч после окончания лечения метотрексатом в дозе: 10 мг/м 2 каждые 6 ч в течение 72 ч или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5х10 -8 М.

    У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза кальция фолината и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение Лейковорина-Тева в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови.

    Для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания рН мочи на уровне 7 или выше.

    При случайной передозировке метотрексата Лейковорин-Тева вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее чем, через 1 ч после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 ч по 10 мг/м 2 до исчезновения признаков токсичности.

    При сочетании с фторурацилом Лейковорин-Тева вводится:

    — в дозе 200 мг/м 2 в/в медленно (не менее 3 минут) или в/в капельно с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/м 2 или

    — в дозе 20 мг/м 2 в/в с последующим в/в введением фторурацила в дозе 425 мг/м 2 .

    Препараты вводятся ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель для повторных курсов.

    При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты Лейковорин-Тева назначают по 1 мг/сут в/м или в/в.

    Приготовление препарата для инъекций

    Препарат Лейковорина-Тева разводят в р-ре Рингера; р-ре Рингера с лактатом; 10% р-ре декстрозы в воде; 5% р-ре декстрозы в воде; 0.9% р-ре натрия хлорида до концентрации от 0.06 мг/мл до 1 мг/мл. Полученный раствор сохраняет стабильность в течение 24 ч. Оставшийся после инъекции раствор не использовать.

    Побочное действие

    Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Лейковорин-Тева, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), крайне редко (<1/10000).

    Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

    Со стороны нервной системы: редко – бессонница, ажитация, депрессия, возбуждение, повышение частоты эпилептических припадков.

    Со стороны органов пищеварения: редко – диспепсические явления (при применении высоких доз кальция фолината).

    Прочие: нечасто – лихорадка.

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

    — мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12 );

    — беременность и период кормления грудью.

    С осторожностью: при алкоголизме, эпилепсии, хронической почечной недостаточности (ХПН), детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность не установлена).

    Беременность и лактация

    Запрещено принимать при беременности и в период лактации.

    Особые указания

    Применение кальция фолината при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамина B12 ), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.

    Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических препаратов – производных гидантоина и примидона (гексамидина).

    С осторожностью применяют кальция фолинат при кислой реакции мочи, асците, обезвоживании, экссудативном плеврите, нарушении функции почек.

    Перед началом и в процессе терапии следует контролировать функцию почек, рН мочи.

    При случайной передозировке метотрексата прием кальция фолината следует начать как можно быстрее.

    Передозировка

    Кальция фолинат мало токсичен. Даже при применении высоких доз признаков передозировки не наблюдается.

    Лекарственное взаимодействие

    Кальция фолинат при одновременном применении снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.

    Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона. Его применение может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить при температуре от 2 до 8°C, в защищенном от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности 2 года.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.