Фенобарбитал - инструкция по применению

Раствор для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей]

Противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, открывает каналы для Cl- и увеличивает их поступление в клетку. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие.
Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на ССС.

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, возбуждение, гипербилирубинемия (в т.ч. у новорожденных, при хроническом внутрипеченочном холестазе, врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия), бессонница, тревожность, напряжение, страх, алкогольная абстиненция; энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом; тремор, судороги (в т.ч. на фоне лихорадки, при поражении головного мозга, малярии, у новорожденных).

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, порфирия, хронический алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения, выраженная анемия, сахарный диабет, гиперкинезы, гипофункция надпочечников, тиреотоксикоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания легких, беременность (I и III триместры), период лактации.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, обморочное состояние, атаксия, нарушения координации движений, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у детей, пожилых и ослабленных больных - необычное возбуждение), галлюцинации, депрессия, "кошмарные" сновидения, нарушения сна.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, при длительном применении - нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: снижение АД.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость.

Внутрь, в качестве снотворного - по 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна, в качестве седативного ЛС - по 30-50 мг 2-3 раза в день, при эпилепсии - по 50-100 мг 2 раза в день; в качестве спазмолитика - по 10-50 мг 2-3 раза в день.
Детям за 30-40 мин до еды 2 раза в день: в возрасте до 6 мес разовая доза - 5 мг, 6-12 мес - 10 мг; 1-2 года - 20 мг; 3-4 года - 30 мг; 5-6 лет - 40 мг; 7-9 лет - 50 мг; 10-14 лет - 75 мг.
При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, ГКС, доксициклина, эстрогенов и др. ЛС, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение).
Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих ЛС.
При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида - усиливается.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Фенобарбитал инструкция по применению для детей дозировка

При проведении курса лечения могут возникнуть сонливость, заторможенность, чувство апатии.

Фенобарбиталал повышает активность ферментов микросом печени, отвечающих за метаболизм и инактивирование лекарств. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме оральных антикоагулянтов, фенилбутазона, дигоксина, гризеофульвина, оральных контрацептических средств. Следует соблюдать осторожность при назначении водителям или операторам станков из-за возможного влияния на чувство бдительности и время реакции.

Соблюдать осторожность при применении во время беременности.

Курс лечения Фенобарбиталом больного, страдающего эпилепсией, не должен резко прерываться, так как это может вызвать развитие припадка и делирия. Сопутствующее приему Фенобарбитала употребление алкоголя может явиться причиной очень серьезного угнетения дыхания и уменьшить летальную дозу.

Прием Фенобарбитала в дозировке 5 мг через каждые 8 часов или по 7,5 мг через каждые 12 часов на протяжении 2-3 дней может оказаться полезным для снижения тяжести желтухи новорожденных. Являясь менее эффективным, чем световое облучение и обменное переливание крови, этот метод, тем не менее, иногда может быть полезным. Он способен быть полезным в примитивных условиях.

-При применении для лечения эпилепсии терапевтический уровень содержания в крови должен быть в пределах 15 - 30 мкг/мл. Устойчивый уровень содержания в крови достигается после 2-4 недель.

-Возможно некоторое увеличение риска дефекта крови по витамину К (ослабление свертываемости) у детей в ответ на проводимое лечение эпилепсии у матери.

-Наилучшим образом это можно предотвратить, назначив прием витамина К в дозировке 10 мг перорально в течение последнего месяца беременности, не отменяя Фенобарбитал.

-В настоящее время для получения седативного эффекта и в качестве снотворного более предпочтительным считается применение препаратов группы бензодиазепинов (например, диазепама).

-Препараты ряда барбитуратов при передозировке смертельно опасны, так как они вызывают угнетение дыхания. Их применение может привести к зависимости.

Хранить в герметической ёмкости в прохладном и сухом месте, защищенном от действия света и недоступном для детей

Другие Препараты влияющие на психику

Фенобарбитал: подробная инструкция по применению

Фенобарбитал это препарат из группы барбитуратов, который обладает противосудорожным. снотворным и успокоительным (седативным) действием. Фенобарбитал используется в лечении различных форм эпилепсии, бессонницы, и других нервных и психических расстройств. Препарат Фенобарбитал выпускается в виде таблеток или драже для применения внутрь. Фенобарбитал отпускается из аптек исключительно по рецепту врача (Фенобарбитал является легким наркотическим средством).

Основные показания для применения препарата Фенобарбитал следующие:

Фенобарбитал выпускается в таблетках и драже для применения внутрь. Перед применением препарата Фенобарбитал необходимо обратиться к врачу.

Фенобарбитал в таблетках:
Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза препарата составляет 50-200мг (1/2-2 таблетки). Фенобарбитал следует принимать 1-3 раза в день. Для детей суточная доза препарата составляет 1-10мг. Препарат следует использовать 1-3 раза в день.

Рекомендации по использованию препарата Фенобарбитал в таблетках: таблетки препарата Фенобарбитал следует использовать во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Фенобарбитал в виде драже:
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 драже 2-3 раза в сутки. Максимальная доза препарата Фенобарбитал составляет 6 драже в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 1-2 драже в сутки.

Рекомендации по использованию препарата Фенобарбитал в виде драже: драже препарата Фенобарбитал необходимо принимать после еды. Драже следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Не рекомендуется использовать более чем 30 драже в неделю. Продолжительность лечения препаратом Фенобарбитал в виде драже составляет 1-2 недели.

К наиболее распространенным побочным эффектам при использовании препарата Фенобарбитал относятся: сонливость, повышение утомляемости, снижение остроты зрения, головокружение, нарушение координации движений, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в суставах, мышечная слабость.
Редко: кожные высыпания, отек Квинке. анафилактические реакции. крапивница. лейкопения, тромбоцитопения.
В исключительных случаях (как правило, при длительном приеме) у пациента может появиться расстройства памяти, бред, депрессивное состояние. При наличии указанных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Препарат Фенобарбитал следует с осторожностью использовать во время беременности. Во время беременности Фенобарбитал может вызвать кровотечение у новорожденного. Препарат Фенобарбитал выделяется с грудным молоком матери, поэтому при использовании препарата Фенобарбитал во время лактации, кормление ребенка грудью следует приостановить.

Применение препарат Фенобарбитал категорически противопоказано при наличии у пациента повышенной чувствительности к препарату или к его компонентам. Фенобарбитал не следует принимать детям младше 6 лет. Препарат Фенобарбитал не рекомендуется использовать при наличии у пациента глаукомы. аденомы простаты. заболевании почек, алкоголизме. лихорадке, сепсисе.

Пациенты с нарушением функции почек и печени, хроническими заболеваниями органов дыхания (бронхиальная астма), постоянными болями должны использовать Фенобарбитал с осторожностью. При длительном применении препарата необходимо периодически осуществлять контроль функции печени (билирубин. АСТ, АЛТ ).
Фенобарбитал влияет на способность к вождению автомобиля и управлению различными механизмами. Препарат Фенобарбитал следует с осторожностью применять лицам занимающимися различными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания.
При использовании препарата Фенобарбитал следует воздержаться от алкоголя и курения.

Внимание! Пациенты, которые обладают повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность и к Фенобарбиталу.

Следует избегать длительного приема препарата Фенобарбитал в качестве снотворного или успокоительного препарата. Длительный прием препарата Фенобарбитал, как правило, способствует развитию привыкания к препарату и зависимости.

Использование больших доз препарата Фенобарбитал или наличие у пациента повышенной чувствительности к препарату может привести к передозировке препарата.
К основным признакам и симптомам передозировки препарата Фенобарбитал относятся: тошнота, рвота, сонливость, нарушение ориентации в пространстве, нарушение сердечного ритма, потеря сознания, нарушение мочеиспускания, нарушение дыхания.

При наличии признаков и симптомов передозировке препарата Фенобарбитал необходимо прекратить прием препарата, выполнить промывание желудка и принять активированный уголь. Если после данных мер признаки передозировке Фенобарбитала не исчезли, следует вызвать врача.

Перед применением препарата Фенобарбитал обязательно сообщите врачу о приеме других лекарственных средств. Одновременное использование препарата Фенобарбитал с Парацетамолом. как правило, уменьшает активность последнего препарата. Прием фолиевой кислоты при анемии приводит к уменьшению концентрации Фенобарбитала в организме пациента (при одновременном их использовании).

Одновременное использование препарата Фенобарбитал с алкоголем, ингибиторами МАО, антидепрессантами может привести к усилению угнетающего действия на нервную систему. Препарат Фенобарбитал взаимодействует с различными лекарственными средствами для наркоза (Энфлуран, Изофлуран, Фторотан). Сочетанное использование данных препаратов повышает риск токсического поражения почек и печени.

Фенобарбитал *

Формула: C12H12N2O3, химическое название: 5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное, противосудорожное.

Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратной частью ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к своему медиатору (ГАМК), что приводит к увеличению продолжительности периода раскрытия каналов нейронов для входящих ионов хлора, и повышается поступление в клетку ионов хлора. Увеличение концентрации в нейроне ионов хлора вызывает гиперполяризацию мембраны клетки и снижает ее возбудимость. В результате этого усиливается угнетение межнейронной передачи в центральной нервной системе и тормозное действие ГАМК. Установлено, что лечебные концентрации фенобарбитала усиливают ГАМКергическую передачу, замедляют глутаматергическую нейротрансмиссию, в особенности ту, которая опосредована глутаматными альфа-амино?5-метилизоксазол?4-пропионат (AMPA)-рецепторами. Фенобарбитал в высоких концентрациях действует на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через мембраны клеток (каналы N- и L-типов).

Барбитураты неселективно угнетают центральную нервную систему. Они уменьшают двигательную активность, подавляют сенсорные зоны в коре головного мозга и вызывают седативный эффект, сонливость и сон. Седативно-снотворное действие возможно за счет угнетения активности клеток ядер таламуса, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, торможением взаимодействия с корой головного мозга данных структур. Сон, который вызван барбитуратами, по своей структуре имеет отличия от физиологического сна: фаза парадоксального (быстрого) сна укорачивается, стадии 3 и 4 медленного сна уменьшаются. В течение 0,5–1 часа (реже — позднее) развивается снотворный эффект, длится 6 – 8 часов (до 12 часов) и уменьшается через 2 недели приема препарата.

Противосудорожное действие фенобарбитала обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, активацией ГАМКергической системы, подавлением активности глутамата. Фенобарбитал препятствует возникновению и распространению импульсов эпилепсии, уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага. Препарат блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов. Также барбитураты увеличивают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие фенобарбитала обусловлено (предположительно) индукцией глюкуронилтрансферазы, которая регулирует конъюгацию билирубина, это приводит к уменьшению содержания в сыворотке крови свободного билирубина.

Фенобарбитал может вызывать слабое обезболивание, но может и усиливать реакцию на болевой стимул. В небольших дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и вместе с другими препаратами (спазмолитиками, сосудорасширяющими средствами) является эффективным при нейровегетативных расстройствах. При высоких дозах (при передозировке) фенобарбитал угнетает центры продолговатого мозга. Непосредственно оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, снижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и объем дыхания.

На систему кровообращения в обычных гипнотических дозах существенного влияния не оказывает. В высоких дозах фенобарбитал снижает артериальное давление (кроме угнетения сосудодвигательного центра, действует также непосредственно на сердце, ганглии, сосуды). На почки прямого повреждающего действия не оказывает, но при остром отравлении может развиться анурия или олигурия. Фенобарбитал уменьшает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта.

В небольшой степени в гипнотических дозах фенобарбитал уменьшает у человека интенсивность обмена веществ. Немного понижается температура тела из-за угнетения и снижения активности центральных механизмов терморегуляции.

При исследовании на лабораторных животных была установлена способность фенобарбитала снижать сократительную способность и тонус матки, мочевого пузыря и мочеточников. Но концентрации, которые необходимы для проявления данных эффектов у человека, при применении доз, которые вызывают седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных печеночных ферментов. При использовании барбитуратов более 3–5 дней они стимулируют собственную биотрансформацию (до 12 раз).

При приеме внутрь фенобарбитал всасывается в тонкой кишке медленно, но полностью. Биодоступность составляет 80%. С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 20–45%. Терапевтическая концентрация, которая оптимальна для проявления противосудорожного эффекта, равна 10–40 мкг/мл. Период полувыведения фенобарбитал из плазмы у взрослых составляет примерно 79 часов (53–118 часов), у детей примерно 110 часов (60–180 часов). Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В печени метаболизируется с участием микросомальных ферментов с формированием фармакологически неактивных метаболитов.

Выводится фенобарбитал почками в неизмененном виде (25–50%) и в виде глюкуронидов метаболитов. Выведение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение в неизмененном виде и медленнее уменьшается концентрация фенобарбитала в крови, при подщелачивании — наоборот. При нарушениях функционального состояния почек действие фенобарбитала заметно удлиняется. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При проведении исследований на животных (крысы, мыши), которые получали фенобарбитал в течение всей жизни, было выявлено канцерогенное действие. Фенобарбитал вызывает доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс и злокачественные и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у мышей в поздние сроки жизни. При проведении исследований у человека достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала не получено.

Эпилепсия; спастический паралич; хорея; спазм периферических артерий; возбуждение; бессонница; эклампсия; гемолитическая болезнь новорожденных.

Фенобарбитал принимается внутрь. В зависимости от показаний, переносимости, течения заболевания, возраста строго индивидуально устанавливают режим дозирования. Терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, которая соответствует конкретному заболеванию. У больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени, ослабленных и пожилых больных терапию необходимо начать с наименьших доз. В качестве снотворного — взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 часа до сна; в качестве спазмолитического и успокаивающего средства — 2–3 раза в сутки 0,01–0,03–0,05 г (обычно вместе с вазодилататорами, спазмолитиками); при эпилепсии: взрослым — 2 раза в сутки 0,05–0,1 г с постепенным увеличение дозы до получения клинических эффектов. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,2 г, максимальная суточная доза равна 0,5 г. Для детей дозу устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

Фенобарбитал в настоящее время как снотворное средство почти не используют. При развитии дерматологических осложнений фенобарбитал необходимо отменить. Чаще всего реакции гиперчувствительности встречаются при наличии в анамнезе крапивницы, астмы, ангионевротического отека. Необходимо знать, что у ослабленных больных и у пожилых пациентов при приеме обычных доз возможны депрессия, выраженное возбуждение или спутанность сознания. Барбитураты могут вызвать у детей раздражительность, необычное возбуждение, гиперактивность. С осторожностью используют фенобарбитал при депрессии (из-за возможного ухудшения состояния, в особенности у пожилых больных).

Вероятность развития зависимости увеличивается при применении больших доз и с увеличением длительности приема, а также у больных, которые имеют в анамнезе наличие алкогольной и лекарственной зависимости. Постоянное использование барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза больше терапевтические, приводит к формированию у 75% пациентов физической зависимости. Отмену фенобарбитала необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение продолжительного времени, чтобы уменьшить возможность развития синдромов «отдачи» и отмены. Абстинентный синдром может появиться в течение 8–12 часов после использования последней дозы и обычно проявляется в такой последовательности – развитие тревоги, мышечных подергиваний, дрожания рук, прогрессирующей слабости, головокружения, нарушений зрения, тошноты, рвоты, нарушений сна, ортостатической гипотензии (обморочное состояние, головокружение). В тяжелых случаях могут развиться более значительные проявления (делирий, судороги), которые возникают в течение 16 часов и длятся до 5 дней после резкой отмены. В течение примерно 15 дней постепенно уменьшается выраженность синдрома отмены. Вероятность развития судорог и делирия с возможным смертельным исходом больше при резкой отмене фенобарбитала после длительного применения у людей, которые имеют лекарственную зависимость. Внезапная отмена фенобарбитала при эпилепсии может привести к развитию эпилептического статуса или припадка.

При использовании фенобарбитала для терапии эпилепсии рекомендован контроль его содержания в крови. При продолжительной терапии необходимо периодическое определение содержания фолата в крови, контроль функционального состояния почек и печени, картины периферической крови. При необходимости применения барбитуратов во время родов роды рекомендовано принимать в условиях готовности реанимационного оборудования.

Во время терапии фенобарбиталом нельзя употреблять алкогольные напитки (спиртное). Не использовать фенобарбитал при работе водителям транспортных средств и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстрой физической и психической реакции.

Гиперчувствительность (включая и к другим барбитуратам), латентная или манифестирующая порфирия в анамнезе, респираторные болезни, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей или одышкой; почечная или/и печеночная недостаточность, алкоголизм, миастения, наркотическая или лекарственная зависимость (в том числе и наличие ее в анамнезе), кормление грудью, беременность (в особенности 1 триместр).

Суицидальные наклонности или/и депрессия, нарушения функционального состояния почек или/и печени, бронхиальная астма в анамнезе, гипертиреоз, гиперкинез, гипофункция надпочечников, постоянная или острая боль, детский возраст, беременность (2 и 3 триместр).

Прием фенобарбитала противопоказан в 1 триместре беременности (из-за возможности тератогенного действия). Использование фенобарбитал при беременности возможно только по строгим показаниям, когда отсутствует возможность применения других средств. Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что использование барбитуратов женщинами во время беременности является причиной повышения частоты аномалий плода. У новорожденных, чьи матери использовали фенобарбитал в 3 триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости. Имеются данные о том, что использование фенобарбитала как противосудорожного средства при беременности вызывает нарушения свертывания крови у новорожденных, что может стать причиной развития кровотечений в неонатальном периоде. Использование фенобарбитал во время родов может привести к угнетению дыхания у новорожденного, особенно недоношенного. На время терапии фенобарбиталом необходимо прекратить кормление грудью (может угнетать центральную нервную систему у грудных детей).

Нервная система: сонливость, угнетение дыхательного центра, летаргия, головокружение, нервозность, головная боль, тревога, атаксия, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение процесса мышления, гиперкинезия (у детей), эффект последействия (ощущение разбитости, астения, вялость, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций), парадоксальная реакция (бессонница, необычное возбуждение) — в особенности у пожилых и ослабленных пациентов, детей;
кровь и система кровообращения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, брадикардия, гипотензия, сосудистый коллапс;
система пищеварения: тошнота, запор, рвота;
аллергические реакции: крапивница или кожная сыпь, местные отеки (особенно щек, век или губ), эксфолиативный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона), возможен летальный исход;
прочие: при продолжительном использовании — дефицит фолатов, поражения печени (желтушность кожи и склер), остеомаляция, гипокальциемия, импотенция, нарушение либидо, вызывает привыкание (примерно через 2 недели лечения), синдром «отдачи» и отмены, лекарственную зависимость (физическую и психическую).

Фенобарбитал усиливает метаболизм препаратов, которые биотрансформируются в печени, и уменьшает эффекты: непрямых антикоагулянтов, включая и аценокумарол, варфарин, фениндион и других, препаратов наперстянки, кортикостероидов, метронидазола, хлорамфеникола, доксициклина, трициклических антидепрессантов, салицилатов, эстрогенов, парацетамола и других. Фенобарбитал уменьшает всасывание гризеофульвина и его содержание в крови. Действие барбитуратов на метаболизм противосудорожных препаратов (производных гидантоина, включая и фенитоин) непредсказуем. Вальпроат натрия, вальпроевая кислота увеличивают содержание фенобарбитала в крови. Фенобарбитал уменьшает содержание в плазме клоназепама, карбамазепина. Ингибиторы МАО пролонгируют эффекты фенобарбитала. При совместном использовании фенобарбитала с другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая и снотворные, седативные, анксиолитики, некоторые антигистаминные), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект.

Признаки отравления фенобарбиталом могут не проявляться после его приема в течение нескольких часов. Доза, при которой развиваются токсические эффекты, значительно варьирует. Серьезное отравление у взрослых вызывает прием внутрь 1 г фенобарбитала, прием 2–10 г обычно вызывает смертельный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала в крови человека равна 5–40 мкг/мл, смертельная — 100–200 мкг/мл.

Отравление барбитуратами необходимо дифференцировать с интоксикацией бромидами, алкогольным опьянением, с различными неврологическими расстройствами. Признаки острой интоксикации фенобарбиталом: необычные движения глаз, нистагм, атаксия, тяжелая спутанность сознания, выраженные сонливость и слабость, смазанная речь, головокружение, возбуждение, головная боль, дыхание Чейна — Стокса, угнетение дыхания, отсутствие или ослабление рефлексов, олигурия, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), гипотензия, тахикардия, гипотермия, слабый пульс, цианоз, геморрагии (в месте надавливания), липкая и холодная кожа, кома. При тяжелой интоксикации может развиться сосудистый коллапс с уменьшением тонуса периферических сосудов, отек легких, апноэ, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке, угрожающей жизни, возможно подавление электрической активности мозга, его не стоит расцениваться как клиническую смерть, так как данный эффект полностью обратим, если не успели развиться повреждения, которые связаны с гипоксией. Передозировка фенобарбиталом может стать причиной развития таких осложнений как аритмия, пневмония, почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность.

Терапия острой передозировки фенобарбиталом: ускорение выведения препарата и поддержание жизненно важных функций организма. Для уменьшения всасывания препарата (если фенобарбитал полностью не всосался в желудочно-кишечном тракте) — вызов рвоты (если больной находится в сознании, и еще не утратил рвотный рефлекс) с дальнейшим приемом активированного угля, но необходимо принять меры для профилактики аспирации рвотных масс. Если противопоказан вызов рвоты, то нужно промыть желудок. Для ускорения выведения всосавшегося фенобарбитала принимают солевые слабительные, для ощелачивания мочи используют щелочные растворы, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек). Проводят контроль водного баланса и жизненно важных функций. Поддерживающие меры: обеспечение проходимости респираторных путей, возможно использование кислорода и применение искусственной вентиляции легких; поддержание нормального артериального давления и температуры тела; при необходимости проведение инфузионной терапии или прочих противошоковых мероприятий; принять меры для профилактики пролежней, гипостатической пневмонии, аспирации и прочих осложнений; назначение антибиотиков при подозрении на пневмонию; рекомендовано избегать перегрузки натрием или жидкостью, в особенности при нарушении функции системы кровообращения. При тяжелых отравлениях, развитии шока или анурии, возможно проведение гемодиализа или перитонеального диализа. Признаки хронической интоксикации фенобарбиталом: постоянная раздражительность, нарушение сна, ослабление способности к критической оценке, сонливость, слабость, апатия, нарушение равновесия, головокружение, спутанная речь, выраженная спутанность сознания; возможны: возбуждение, галлюцинации, судороги, нарушение функций системы кровообращения, почек, желудочно-кишечного тракта. Лечение хронической интоксикации: постепенное уменьшение дозы до полной отмены препарата, симптоматическая терапия и психотерапия.

Фенобарбитал
Фенобарбитал (Люминал)
Фенобарбитал таблетки для детей

Фенобарбитала таблетки
Фенобарбитала таблетки для детей 0,005 г

Фенобарбитал таблетки для детей инструкция по применению, описание препарата

• Противоэпилептические средства
• Снотворные средства

Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (вероятно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), выраженная анемия, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Противопоказано в I триместре беременности (вероятно тератогенное воздействие). Использование во время беременности вероятно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств.

Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что прием барбитуратов беременными женщинами считается причиной увеличения частоты аномалий плода.

У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, вероятно развитие физической зависимости и синдром отмены (имеется сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявлявшегося в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергавшихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами).

Имеется данные о том, что использование фенобарбитала в роли противосудорожного средства во время беременности приводит к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечения в неонатальный период (зачастую в первые сутки после родов).

Использование во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение ЦНС у грудных детей).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) — особенно у детей, пожилых и ослабленных заболевших, результат последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном использовании), брадикардия, сосудистый коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота/рвота, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход.

Прочие: при длительном использовании — поражение печени (желтушность склер или кожи), дефицит фолатов, гипокальциемия, остеомаляция, нарушение либидо, импотенция.

Вызывает привыкание (выявляется где-то через 2 нед лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи» (см. «Меры предосторожности»).

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал надлежит отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Надлежит иметь в виду, что у людей приклонного возраста и ослабленных заболевших при обычных дозах возможны выраженное возбуждение, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

С осторожностью назначать при депрессии (вероятно ухудшение состояния, особенно у пациентов приклонного возраста).

Риск появления зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное использование барбитуратов в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

Отмену надлежит проводить постепенно, путем снижения дозировки в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск появления синдромов отмены и «отдачи». Абстинентный синдром может развиться в течение 8–12 ч после приема последней дозировки и зачастую выражается в следующей последовательности (малые симптомы): тревога, мышечные подергивания, дрожание рук, прогрессирующая слабость, головокружение, нарушения зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, ортостатическая гипотензия (головокружение, обморочное состояние). В тяжелых случаях возможны более значительные симптомы (судороги, делирий), возникающие в течение 16 ч и продолжающиеся до 5 дней после резкой отмены. Выраженность синдрома отмены постепенно снижается в течение где-то 15 дней. Риск развития делирия и судорог с возможным летальным исходом выше при резкой отмене после продолжительного использования у людей с лекарственной зависимостью. Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии предлогается мониторирование его уровня в крови. При длительном лечении нужно периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости использования барбитуратов во время родов предлогается принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

В период лечения недопустимо потребление алкогольных напитков.

Не надлежит использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

В настоящее время фенобарбитал в роли снотворного средства практически не используют.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.