Сирдалуд МР (6 мг): инструкция по применению, цена

Сирдалуд МР (действующее вещество – тизанидин) является препаратом пролонгированного действия, относящимся к миорелаксантам центрального действия.

Всасывание лекарственного средства происходит постепенно, максимум концентрации в крови достигается через 8-9 часов. Пролонгированное высвобождение приводит к мягкому терапевтическому профилю и поддержанию равномерной концентрацией на протяжении 24 часов.

Показания к применению сходны с таковыми у Сирдалуда в обычной форме высвобождения и включают в себя болезненный мышечный спазм и синдром спастичности. Оправдано и показано применение пролонгированной формы у лиц с низким комплаенсом к назначенной терапии (особенно касается ипохондричных пациентов), при необходимости постоянно поддерживать определенную дозу в крови (особенно касается случаев с рассеянным склерозом, когда пики концентрации в крови могут приводить к преходящей мышечной слабости).

Противопоказаниям к назначению аналогичны с таковыми у Сирдалуда. Не рекомендуется назначать у лиц старше 65 лет в связи с изначально высокой дозой (6 мг) и возможностью превышения концентрации в плазме (низкий почечный клиренс). Не следует использовать у беременных.

При приеме Сирдалуд МР в оптимальной дозе редко приводит к побочным эффектам, что связано с равномерной концентрацией действующего вещества в плазме крови. Чаще других встречаются головокружение, общая слабость, сухость во рту.

Начальная доза составляет 6 мг в сутки (1 капсула 1 раз в день). Раз в 5-7 дней можно повышать её на 1 капсулу. Принимать любые дозы пролонгированной формы тизанидина следует один раз в сутки. Чаще всего, оптимальная дозировка составляет 12 мг в сутки, недопустим прием в дозе свыше 30 мг в сутки (5 капсул в сутки).

Взаимодействие с лекарственными препаратами:

• Нельзя принимать одновременно флувоксамином.
• Осторожно следует использовать с другими ингибиторами CYP1 А2.
• Может усиливать действие гипотензивных препаратов.
• Усиливает действие седативных препаратов и алкоголя.

Целесообразно проведение контроля показателей функции печени при назначение в дозах выше 12 мг в сутки. Повышение печеночных трансаминаз в три раза является показанием для отмены лекарственного средства.

Сирдалуд МР продается не в каждой аптеке в связи с его относительно недавним выходом на фармрынок. Цены (актуальность на 21.12.14) зависят от наценки конкретной аптечной точки и на упаковку №30 составляют 550-700 рублей.

Данная статья содержит лишь краткую информацию о препарате. Более подробные сведения смотрите в статье Сирдалуд !

Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней. Подробнее об авторе.

Сирдалуд МР - инструкция по применению, отзывы, цены

Требуется на Сирдалуд МР инструкция и отзывы? Информацию вы можете найти на этой странице.

Производители: Novartis Pharmaceuticals Corporation

• Тизанидин

• Рассеянный склероз
• Детский церебральный паралич
• Болезнь спинного мозга неуточненная
• Миелопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
• Последствия цереброваскулярных болезней

• Не указано. См. инструкцию

• Миорелаксирующее

• Альфа-адреномиметики
• Влияющие на нервно-мышечную передачу

Cпастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг; блистер 10 пачка картонная 1.
капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг; блистер 10 пачка картонная 2.
капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг; блистер 10 пачка картонная 3.

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд® в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

С осторожностью следует применять Сирдалуд® МР у больных с почечной недостаточностью.

— выраженные нарушения функции печени;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение Сирдалуда МР у детей не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у детей ограничен.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (?10%); часто (от ?1% до <10%); иногда (от ?0.1% до <1%); редко (от ?0.01% до <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QTс, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда МР с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Список Б. При температуре не выше 30 °C.

СИРДАЛУД МР - капс

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, поскольку тизанидин имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентраций в плазме крови.

Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капс.) в сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг 1 раз/сут. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Опыт применения препарата Сирдалуд ® МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® МР, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и ЧСС следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, особенно у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; нечасто - брадикардия; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто - повышение активности печеночных трансаминаз; редко - тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® МР после продолжительного лечения и/или приема препарата в высоких дозах (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, что в отдельных случаях приводит к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® МР следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о побочных реакциях по данным постмаркетингового применения

На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® МР в клинической практике отмечались следующие побочные реакции без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота побочных реакций не установлена):

Со стороны психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Общие нарушения: частота неизвестна - астения, синдром "отмены".

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® МР были отмечены случаи рикошетного повышения АД и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции печени;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение Сирдалуда МР у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у этой категории пациентов ограничен.

С осторожностью рекомендуется применять препарата у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, с синдромом врожденного удлинения интервала QT, одновременно с пероральными контрацептивными препаратами, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Неизвестно, выделяется ли тизанидин с грудным молоком у женщин. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Сирдалуд ® МР у больных с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Применение Сирдалуда МР у детей не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у детей ограничен.

Применение у пожилых пациентов

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

При применении препарата Сирдалуд ® МР возможно снижение АД, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сирдалуд ® МР обладает седативным эффектом, может вызывать галлюцинации.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT_с. головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT_с.

Совместное применение препарата Сирдалуд ® МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженная концентрация тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд ® МР.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд ® МР

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд ® МР с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклонидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд ® МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Одновременное применение препарата Сирдалуд ® МР с гипотензивными препаратами. включая диуретические средства, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене препарата Сирдалуд ® МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях приводящее к острому нарушению мозгового кровообращения.

Одновременный прием препарата Сирдалуд ® МР и рифампицина приводит к снижению концентрации тизаиидина в плазме крови на 50%. Вследствие этого возможно уменьшение терапевтического действия препарата Сирдалуд ® МР, что может иметь клиническое значение для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина; если данная комбинация является необходимой, то рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения).

Другие лекарственные средства. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен), а также блокаторы гистаминовых H₁ -рецепторов, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд ® МР с другими альфа₂ -адреномиметиками (например, с клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд ® МР у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд ® МР курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд ® МР пациенты должны избегать употребления алкоголя, т.к. он может повышать вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд ® МР может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

СИРДАЛУД® МР - Описания, инструкции по применению препаратов

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, шеллак, тальк, крахмал кукурузный, сахароза, титана диоксид, железа оксид черный, желатин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические ?₂ -рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд ® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение C_max достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины C_max при приеме таблеток Сирдалуд ® в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

— спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капс.). При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд ® в дозе 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (?10%); часто (от ?1% до <10%); иногда (от ?0.1% до <1%); редко (от ?0.01% до <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

— выраженные нарушения функции печени;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);

— повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение Сирдалуда ® МР у детей не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у детей ограничен.

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда ® МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд ® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда ® МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда ® МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда ® МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда ® МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда ® МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом ® МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда ® МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT_с. головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

При применении Сирдалуда ® МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QT_с. характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда ® МР с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда ® МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.