ЭНДОКСАН - порошок д

Эндоксан входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе режима дозирования в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Наиболее часто применяемые дозы и режимы для взрослых и детей при парентеральном введении:

— 50-100 мг/м 2 ежедневно в течение 2-3 недель;

— 100-200 2 мг/м 2 или 3 раза в неделю в течение 3-4 недель, внутрь или в/в;

— 600-750 мг/м 2 1 раз в 2 недели в/в.

— 1500-2000мг/м 2 1 раз в 3-4 недели до суммарной дозы 6-14 г.

При применении препарата в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами может потребоваться снижение дозы как Эндоксана,так и других препаратов.

Перед в/в введением препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/мл.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения; редко - тромбоцитопения, анемия. Наибольшее снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов обычно наблюдается на 7-14 день лечения. Восстановление показателей крови при лейкопении обычно начинается через 7-10 дней после прекращения лечения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, реже стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор. Имеются отдельные сообщения о развитии геморрагического колита, желтухи.

Отмечены редкие случаи нарушения функции печени, проявляющиеся увеличением активности печеночных трансаминаз, уровня щелочной фосфатазы и содержания билирубина в сыворотке крови. У 15-50% больных, получающих высокие дозы циклофосфамида в сочетании с бусульфаном и тотальным облучением во время аллогенной трансплантации костного мозга, развивается облитерирующий эндофлебит печеночных вен. Аналогичная реакция в очень редких случаях также наблюдается у больных, получающих высокие дозы одного циклофосфамида у больных с апластической анемией. Этот синдром обычно развивается через 1-3 недели после трансплантации костного мозга и характеризуется резким увеличением массы тела, гепатомегалией, асцитом и гипербилирубинемией. Также может наблюдаться печеночная энцефалопатия.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто развивается алопеция. Отрастание волос начинается после завершения лечения препаратом или даже во время продолжительного лечения; волосы могут отличаться по своей структуре и цвету. Иногда во время лечения появляется сыпь на коже, наблюдается пигментация кожи и изменения ногтей.

Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический уретрит, цистит, некроз почечных канальцев. В редких случаях это состояние может носить тяжелый характер и даже приводить к летальному исходу. Также может развиваться фиброз мочевого пузыря, иногда имеющий распространенный характер, в сочетании с циститом или без него. В моче могут обнаруживаться атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря. Эти побочные эффекты зависят от дозы Эндоксана и продолжительности лечения. Профилактике цистита способствует гидратация и применение препарата месна. Обычно при тяжелых формах геморрагического цистита необходимо прекратить лечение препаратом. При назначении высоких доз циклофосфамида в редких случаях может наблюдаться нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты.

Инфекции: у больных с тяжелыми формами иммуносупрессии могут развиваться серьезные инфекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиотоксичность наблюдалась при введении высоких доз от 4.5-10 г/м 2 (120 до 270 мг/кг) препарата в течение нескольких дней, обычно в составе интенсивной комбинированной противоопухолевой или медикаментозной терапии при трансплантации органов. При этом отмечались тяжелые и иногда приводившие к летальному исходу эпизоды застойной сердечной недостаточности, обусловленной геморрагическим миокардитом.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный легочный фиброз (при введении высоких доз препарата на протяжении длительного времени).

Со стороны репродуктивной системы: нарушение оогенеза и сперматогенеза. Препарат может вызывать стерильность как у мужчин, так и у женщин, которая в некоторых случаях может иметь необратимый характер.

У значительной части женщин развивается аменорея, регулярные менструации обычно восстанавливаются в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. У девочек, в результате лечения циклофосфамидом во время препубертатного периода, вторичные половые признаки развивались нормально и менструации были нормальными; в последующем они были способны к зачатию.

У мужчин, в результате лечения препаратом, может развиваться олигоспермия или азооспермия, связанная с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона. Половое влечение и потенция у таких пациентов не нарушается, У мальчиков, во время лечения препаратом в препубертатном периоде, вторичные половые признаки развиваются нормально, однако, может отмечаться олигоспермия или азооспермия и повышенная секреция гонадотропинов. Может отмечаться атрофия яичек различной степени. У некоторых больных азооспермия, вызванная препаратом, имеет обратимый характер, однако восстановление нарушенной функции может наступать лишь через несколько лет после прекращения лечения.

Канцерогеннность: у некоторых больных, которым ранее проводилось лечение препаратом в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и/или другими методами лечения, развивались вторичные злокачественные опухоли. Чаще всего это были опухоли мочевого пузыря (обычно у больных, ранее страдавших геморрагическим циститом), миелопролиферативные или лимфопролиферативные заболевания. Вторичные опухоли чаще всего развивались у больных в результате лечения первичных миелопролиферативных злокачественных опухолей или незлокачественных заболеваний, при нарушении иммунных процессов. В ряде случаев вторичная опухоль развивалась через несколько лет после прекращения лечения препаратом.

Оценивая соотношение ожидаемых положительных результатов и возможного риска применения препарата, следует всегда иметь в виду вероятность индукции препаратом злокачественной опухоли.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница или зуд; редко - анафилактические реакции.

Прочее: описан один случай возможной перекрестной чувствительности с другими алкилирующими агентами. Циклофосфамид может препятствовать нормальному заживлению ран. Возможно развитие синдрома, схожего с синдромом неадекватной секреции АДГ. Покраснение, отечность или боль в месте введения. Прилив крови к лицу или покраснение лица, головная боль, повышенная потливость.

Противопоказания к применению

— выраженные нарушения функции костного мозга;

Эндоксан – инструкция по применению, отзывы, показания

Эндоксан относится к группе противоопухолевых препаратов, которые оказывают противовоспалительное, иммунодепрессивное и заживляющее действие. Препарат эффективен для лечения онкологических заболеваний на различных стадиях течения.

Эндоксан выпускается в виде раствора для инъекций внутрибрюшного введения, порошка для инъекций и таблеток пролонгированного действия.

Эндоксан является противоопухолевым препаратом комплексного действия. Он эффективно алкилирует структурные элементы ДНК и нормализует синтез белка.

Циклофосфамид, в составе Эндоксана, обладает иммуносупрессивным действием. Основное действующее вещество блокирует деление злокачественных клеток и останавливает процесс развития онкологических заболеваний.

Эндоксан хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 3-4 часов. Лекарственное средство метаболизируется и создает несколько неактивных метаболитов. Препарат выводится из организма почками с мочой. Период выведения составляет 10 часов для взрослых и 5 часов для детей.

Хорошие отзывы Эндоксан получил как эффективный препарат в составе комплексной терапии при лечении злокачественных новообразований и лимфатических нарушений.

Эндоксан назначают для лечения следующих заболеваний:

• злокачественных новообразований – рака молочной железы, саркомы, опухоли Вильмса, рака предстательной железы, рака матки, микоза, ретикулосаркомы, герминогенных опухолей, миеломы различной этиологии;
• лимфатической системы – лимфолейкоза, лимфомы, нейробластомы и т.д.;
• прогрессирующих аутоиммунных нарушений.

Положительные отзывы Эндоксан имеет в качестве эффективного лекарственного препарата для лечения тяжелых заболеваний соединительной ткани.

По инструкции Эндоксан в виде раствора для инъекций следует вводить по 4-6 мг 1 раз в сутки в течение 3-5 дней. При необходимости дозировка может быть увеличена до 10 мг в течение 20 дней. Лечащий врач должен определить точную дозировку Эндоксана при лечении и поддерживающей терапии.

Эндоксан в виде раствора для инфузий необходимо смешивать с 0,9% раствором натрия хлорида и вводить в течение 30-50 минут. Дозировка должна быть назначена в соответствии со стадией течения онкологического заболевания.

В соответствии с инструкцией Эндоксан в таблетках назначают принимать по 50-150 мг 1 раз в сутки. Курс лечения длится от 10 до 40 дней.

Во время лечения необходимо постоянно контролировать состояние печени и кровеносной системы. Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы назначается минимальная дозировка Эндоксана.

Эндоксан противопоказан к назначению при индивидуальной непереносимости и гиперчувствительности к компонентам препарата, галактоземии, повышенном содержании глюкозы в крови, беременности и лактации, цистите, нарушениях функционирования головного мозга, почечной и печеночной недостаточности, тяжелых заболеваниях органов ЖКТ, тромбозе, инсульте, в детском возрасте.

С осторожностью препарат назначают при инфекционных заболеваниях, подагре, заболеваниях сердца и в пожилом возрасте.

В период лечения Эндоксан может вызывать следующие побочные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмия, лейкопения, миокардит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
• со стороны системы кровообращения – анемия, тромбоцитопения, нейтропения, тромбоз;
• со стороны пищеварительной системы – тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, нарушения функционирования печени, колит, гепатит, язвенная болезнь;
• со стороны мочеполовой системы – уретрит, фиброз мочевого пузыря, цистит, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла, нефропатия, аменорея, атрофия яичников.

При длительном приеме могут появиться аллергические реакции – гиперемия кожи, крапивница, зуд, алопеция, повышенная светочувствительность, ангионевротический отек.

Цены в интернет-аптеках:

Эндоксан инструкция, отзывы, цена, описание

Эндоксан – противоопухолевый препарат для парентерального и перорального применения. Эндоксан содержит циклофосфамид – цитостатическое средство группы оксазафосфоринов. Циклофосфамид способен образовывать связи с нуклеофильными соединениями и алкилировать структурные элементы ДНК, вследствие чего образуются поперечные сшивки между нитями РНК и ДНК и угнетается синтез белка. Циклофосфамид in vitro является неактивным веществом, его активация происходит при участии микросомальных ферментов в печени (вследствие метаболизма образуется 4-гидрокси-циклофосфамид и его таутомер альдофосфамид).

Плазменные концентрации при парентеральном и пероральном применении практически не отличаются. Активные метаболиты циклофосфамида подвергаются дальнейшему метаболизму с образованием неактивных веществ. Пик плазменной концентрации активных метаболитов отмечается спустя 2 часа после применения препарата Эндоксан. Ограниченное количество циклофосфамида и его метаболитов проникает через гематоэнцефалический барьер. Экскретируется активное вещество препарата Эндоксан преимущественно почками (не более 25 % в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов).

Период полувыведения циклофосфамида составляет порядка 7 часов для взрослых и 4 часов для детей.

Эндоксан предназначен для терапии пациентов, страдающих острым лимфобластным и хроническим лимфолейкозом, неходжкинской лимфомой, лимфогранулематозом, раком молочной железы и яичников, множественной миеломой, грибовидным микозом, а также ретинобластомой и нейробластомой.

Препарат Эндоксан может применяться в комплексной терапии рака легкого, рака шейки матки, герминогенных опухолей, рака мочевого пузыря, ретикулосаркомы, саркомы Юинга, рака предстательной железы, саркомы мягких тканей и опухоли Вильмса.

Циклофосфамид может применяться для терапии пациентов с прогрессирующими аутоиммунными заболеваниями, включая коллагенозы, псориатический артрит, ревматоидный артрит, нефротический синдром и аутоиммунную гемолитическую анемию.

Эндоксан назначают в качестве иммуносупрессивного препарата для угнетения реакции отторжения трансплантата.

Препарат предназначен для приготовления раствора для внутривенного инфузионного введения. Для приготовления раствора во флакон с порошком добавляют 5мл 0,9 % раствора натрия хлорида на каждые 100 мг активного вещества и встряхивают флакон. В случае если порошок сразу не растворяется, следует оставить его на несколько минут. Для внутривенного капельного введения приготовленный раствор следует растворить в 0,9 % растворе натрия хлорида, растворе декстрозы или растворе Рингера до 500мл. Продолжительность инфузии, как правило, составляет от 30 до 120 минут. Назначение препарата Эндоксан должен проводить опытный онколог, индивидуально подбирая дозу.

Взрослым и детям для непрерывной терапии, как правило, назначают введение циклофосфамида в дозе 3-6 мг/кг массы тела ежедневно.

Взрослым и детям для курсовой терапии, как правило, назначают введение циклофосфамида в дозе 10-15 мг/кг массы тела 1 раз в 2-5 дней.

При необходимости применения высоких доз препарата Эндоксан при курсовой терапии, как правило, назначают циклофосфамид в дозе 20-40 мг/кг массы тела 1 раз в 21-28 дней.

Препарат предназначен для перорального применения. Препарат Эндоксан рекомендуется принимать утром, запивая большим количеством жидкости. Назначение препарата, подбор дозы циклофосфамида и определение продолжительности курса лечения должен проводить опытный онколог.

Как правило, после окончания парентерального применения препарата Эндоксан переходят на пероральный прием 50-200 мг циклофосфамида в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить.

При проведении монотерапии циклофосфамидом пациентам с угнетением функции костного мозга и нарушением функций печени и почек требуется коррекция дозы:

Пациентам с количеством лейкоцитов более 4000мкл и тромбоцитов более 100000мкл препарат Эндоксан назначают в стандартной дозе.

Пациентам с количеством лейкоцитов от 4000 до 2500мкл и тромбоцитов от 100000 до 50000мкл рекомендуется назначать 50 % от стандартной дозы циклофосфамида.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10мл/мин следует назначать не более 50 % от стандартной дозы препарата Эндоксан.

Пациентам с уровнем билирубина в плазме крови от 3,1 до 5 мг/100мл следует снижать дозу препарата Эндоксан на 25 %.

В период терапии следует контролировать картину крови (для оценки степени миелосупрессии), проводить анализ мочи на наличие эритроцитов, а также контролировать диурез.

В период применения препарата Эндоксан возможно развитие таких побочных эффектов, вызванных циклофосфамидом:

Со стороны сердца, сосудов и системы кроветворения: преимущественно при применении высоких доз возможно развитие застойной сердечной недостаточности, в том числе с летальным исходом, которая обусловлена геморрагическим миокардитом (по данным исследований у пациентов, перенесших явления кардиотоксичности, не отмечалось остаточных явлений в миокарде). Кроме того, при применении циклофосфамида возможно развитие нейтропении, лейкопении, анемии и тромбоцитопении (которые наиболее выражены, как правило, в начале терапии и проходят при снижении дозы или отмене препарата Эндоксан).

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: стоматит, тошнота, рвота, дискомфорт и боль в животе, нарушения функции печени, изменение уровня печеночных ферментов, гипербилирубинемия. В единичных случаях отмечалось развитие гепатонекроза, геморрагического колита, желтухи и язвенных поражений слизистой оболочки рта.

Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический уретрит или цистит, некроз почечных канальцев, фиброз мочевого пузыря, гиперурикемия, нефропатия, нарушения функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: обратимое или необратимое снижение фертильности (иногда вплоть до стерильности), нарушения сперматогенеза и овогенеза, аменорея, олигоспермия, азооспермия, атрофия яичек.

Аллергические реакции и реакции со стороны кожных покровов: крапивница, кожная сыпь и зуд, алопеция, нарушения пигментации, изменение структуры ногтей, отек Квинке, анафилактический шок. Описан случай перекрестной чувствительности с иными алкилирующими агентами.

Другие: покраснение лица, головная боль, чрезмерное потоотделение, замедление регенерации, а также покраснение, отек и боль в месте инъекции. Возможно также развитие тяжелых форм инфекционных заболеваний в период приема препарата Эндоксан. Применение высоких доз циклофосфамида в течение продолжительного времени может привести к развитию интерстициального легочного фиброза.

Циклофосфамид может индуктировать развитие вторичной опухоли, как правило, отмечалось развитие опухолей мочевого пузыря у пациентов, которые ранее страдали геморрагическим циститом.

Препарат Эндоксан следует отменить при развитии микро- или макрогематурии или снижении количества лейкоцитов до 2500 или тромбоцитов до 100000клеток на мм3. Кроме того, отмена препарата Эндоксан необходима при развитии инфекционных заболеваний.

Эндоксан не назначается пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам препарата.

Драже Эндоксан не рекомендуется применять для терапии пациентов с галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, а также галактоземией.

Циклофосфамид не используют для терапии пациентов, страдающих снижением функций костного мозга, циститом, нарушениями мочеиспускания (в том числе задержкой мочеиспускания и наличием остаточной мочи).

Препарат Эндоксан противопоказан пациентам с активными инфекциями.

Запрещено применение циклофосфамида в период беременности и кормления грудью, а также назначение препарата Эндоксан в педиатрической практике.

Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая препарат Эндоксан пациентам, страдающим выраженными заболеваниями сердца, нарушениями функций почек и печени, инфильтрацией костного мозга опухолевыми клетками, а также пациентам с подагрой в анамнезе.

С особой осторожностью циклофосфамид назначают пациентам, перенесшим лучевую или химиотерапию, а также ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста.

Осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата Эндоксан пациентам, которые в течение предыдущих 10 дней перенесли оперативные вмешательства с общей анестезией (в случае планируемого назначения циклофосфамида следует информировать об этом анестезиолога).

Пациентам, которые перенесли адреналэктомию, Эндоксан следует назначать с осторожностью (обязательна коррекция дозы глюкокортикостероидов и циклофосфамида).

Применение препарата Эндоксан возможно только после оценки соотношения риска и пользы пациентам, страдающим сахарным диабетом и хроническим гепатитом.

Запрещено применение препарата Эндоксан в период беременности. Перед назначением препарата Эндоксан женщинам детородного возраста следует исключить беременность. Учитывая негативное влияние циклофосфамида на овогенез и сперматогенез и мужчины и женщины в период терапии препаратом Эндоксан должны использовать надежные методы контрацепции. При случайном наступлении беременности в период применения циклофосфамида необходима консультация генетика, в ходе которой решают вопрос о возможности сохранения беременности. Эндоксан также может оказывать тератогенное действие на плод, поэтому его применение во втором и третьем триместре беременности нежелательно. Мужчинам, которым предстоит терапия циклофосфамидом, может быть рекомендована консервация спермы до начала лечения.

Возможность зачатия после окончания курса терапии препаратом Эндоксан следует обсуждать с лечащим врачом, который проведя диагностику, поможет спрогнозировать время благоприятное для зачатия.

В период применения циклофосфамида следует отменить грудное вскармливание.

В период терапии препаратом Эндоксан не рекомендуется употреблять грейпфрут или грейпфрутовый сок (вследствие возможного нарушения активации циклофосфамида).

Циклофосфамид при сочетанном применении потенцирует действием суксаметония и повышает плазменные концентрации кокаина (вследствие замедления его метаболизма).

Отмечается повышение риска развития миелотоксического действия циклофосфамида при сочетанном применении с аллопуринолом.

При одновременном применении препарата Эндоксан с противоподагрическими препаратами может потребоваться коррекция дозы последних. Кроме того, при одновременном применении циклофосфамида с противоподагрическими урикозурическими средствами возможно увеличение риска развития нефропатии.

Препарат Эндоксан может изменять активность антикоагулянтных лекарственных средств. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время.

Отмечается усиление негативного влияния на сердце доксорубицина и даунорубицина при одновременном применении с циклофосфамидом.

Индукторы микросомального окисления в печени при сочетанном применении с препаратом Эндоксан могут повышать активность и снижать период полувыведения циклофосфамида.

При одновременном применении препарата Эндоксан с глюкокортикостероидными средствами, азатиоприном, циклоспорином и другими иммунодепрессантами повышается риск развития вторичных опухолей и инфекционных заболеваний.

При сочетанном применении циклофосфамида и ловастатина у пациентов при трансплантации сердца возможно увеличение риска развития почечной недостаточности и острого некроза скелетных мышц.

Отмечается взаимное усиление токсического действия на костный мозг при применении циклофосфамида одновременно с лучевой терапией или миелотоксическими препаратами.

Возможно повышение риска развития кардиомиопатии с летальным исходом у пациентов, которые при подготовке к трансплантации костного мозга получали циклофосфамид одновременно с цитарабином.

В период терапии препаратом Эндоксан не рекомендуется проводить вакцинацию.

Хлорамфеникол увеличивает период полувыведения циклофосфамида.

Проведение радиотерапии области сердца или прием антрациклинов и пентостатина повышают риск развития кардиотоксического эффекта циклофосфамида.

Не рекомендуется одновременное применение препарата Эндоксан и индометацина.

Запрещено сочетанное применение циклофосфамида и этилового спирта.

При парентеральном применении препарата Эндоксан следует учитывать, что растворы, которые содержат бензиловый спирт, могут приводить к снижению стабильности циклофосфамида.

При применении высоких доз препарата Эндоксан у пациентов возможно усиление выраженности и повышение риска развития нежелательных эффектов. В частности при применении завышенных доз циклофосфамида у пациентов возможно развитие уротоксических явлений и нарушений функции костного мозга, в том числе развитие нейтропении, лейкоцитопении, тромбоцитопении.

Специфического антидота нет. При передозировке в случае необходимости назначают средства симптоматической терапии. Для снижения уровня циклофосфамида в плазме крови также показано проведение гемодиализа (в течение 6 часов диализа выводится порядка 72 % циклофосфамида).

При интоксикации циклофосфамидом следует контролировать состояние пациента и картину крови. При развитии нейтропении следует назначить лекарственные средства для профилактики развития инфекций. В случае развития тромбоцитопении, учитывая уровень тромбоцитов, проводят мероприятия направленные на пополнение количества тромбоцитов.

Для предотвращения развития уротоксического действия следует провести профилактические меры (в частности профилактику цистита проводят с помощью уромитексана).

При случайном введении препарата Эндоксан путем паравенной инъекции обычно не отмечалось развития цитотоксических поражений тканей. Однако, учитывая возможность токсического действия, рекомендуется прервать введение препарата, отсосать введенный раствор, используя канюлю, после чего промыть место инъекции 0,9 % раствором натрия хлорида и провести иммобилизацию конечности.

Драже (таблетки, покрытые оболочкой) в контурных ячейковых упаковках по 10 штук, в картонную пачку вложено 5 контурных ячейковых упаковок.

Порошок для приготовления раствора для парентерального применения по 200 мг активного вещества во флаконах, в картонную пачку вложено 10 флаконов.

Порошок для приготовления раствора для парентерального применения по 500 или 1000 мг активного вещества во флаконах, в картонную пачку вложен 1 флакон.

Драже и порошок для приготовления раствора для парентерального введения Эндоксан хранится не более 3 лет считая с даты изготовления в помещениях с температурой, которая не превышает 25 °C.

Вследствие влияния температур более 25 °C в процессе транспортировки и хранения порошок для приготовления раствора для инъекций может плавиться. Перед применением препарата Эндоксан в форме порошка следует провести органолептический анализ (визуально порошок, который хранили неправильно можно определить по наличию во флаконе прозрачной или желтоватой вязкой жидкости, которая, в том числе, может присутствовать на стенках флакона в виде капелек).

Порошок, который вследствие неправильного хранения расплавился, использовать запрещено.

После приготовления раствора для парентерального применения его допускается хранить не более суток в помещениях с температурой от 2 до 8 °C.

1 флакон препарата Эндоксан 200 содержит:

Циклофосфамида моногидрата (в пересчете на циклофосфамид) – 200 мг,

1 флакон препарата Эндоксан 500 содержит:

Циклофосфамида моногидрата (в пересчете на циклофосфамид) – 500 мг,

1 флакон препарата Эндоксан 1000 содержит:

Циклофосфамида моногидрата (в пересчете на циклофосфамид) – 1000 мг,

1 таблетка, покрытая оболочкой, (драже) препарата Эндоксан содержит:

Циклофосфамида моногидрата (в пересчете на циклофосфамид) – 50 мг,

Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат и сахарозу.

Пафенцил (Paphencylum) Лофенал (Lophenalum) Дегранол (Degranol) Спиробромин (Splrobromlnum) Сарколизин (Sarcolyilnum)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «эндоксан» можно найти здесь:

тбл п/о 50мг №50, Baxter Oncology GmbH (Германия)

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

Эндоксан (порошок) (Endoxan)

Циклофосфамид является алкилирующим цитостатическим препаратом, химически близким к азотным аналогам иприта.

Предполагается, что механизм действия включает образование поперечных сшивок между нитями ДНК и РНК, а также ингибирование синтеза белка.

Содержание препарата в крови после в/в введения и приема внутрь одинаковы. Метаболизируется в основном в печени под действием микросомальной оксидазной системы, образуя активные алкилирующие метаболиты (4-ОН циклофосфамид и алдофосфамид), часть которых подвергается дальнейшей трансформации до неактивных метаболитов, часть транспортируется в клетки, где под влиянием фосфатаз превращаются в метаболиты, обладающие цитотоксическим действием. C_max метаболитов достигаетв плазме через 2-3 ч после в/в введения.

Связывание неизмененного препарата с белками плазмы крови незначительна (12-14%), но некоторые метаболиты связываются более чем на 60%. Через ГЭБ проникает в ограниченной степени.

Циклофосфамид выводится из организма почками в основном в форме метаболитов, однако 5-25% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, а также с желчью. T_1/2 составляет 7 ч для взрослых и 4 ч - для детей.

— острый лимфобластный и хронический лимфолейкоз;

— рак молочной железы;

Эндоксан применяется также в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами для лечения рака легкого, герминогенных опухолей, рака шейки матки, рака мочевого пузыря, саркомы мягких тканей, ретикулосаркомы, саркомы Юинга, опухоли Вильмса, рака предстательной железы.

В качестве иммуносупрессивного средства Эндоксан применяется при прогрессирующих аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, псориатический артрит, коллагенозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром) и для подавления реакции отторжения трансплантата.

— выраженные нарушения функции костного мозга;

— повышенная чувствительность к циклофосфамиду или другим вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственной формы.

С осторожностью: при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, адреналэктомии, подагре (в анамнезе), нефроуролитиазе, угнетении функции костного мозга, инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, предшествующей лучевой или химиотерапии.

Эндоксан входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем, при выборе режима дозирования в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Наиболее часто применяемые дозы и режимы для взрослых и детей при парентеральном введении:

— 50-100 мг/м 2 ежедневно в течение 2-3 недель;

— 100-200 2 мг/м 2 или 3 раза в неделю в течение 3-4 недель, внутрь или в/в;

— 600-750 мг/м 2 1 раз в 2 недели в/в.

— 1500-2000мг/м 2 1 раз в 3-4 недели до суммарной дозы 6-14 г.

При применении препарата в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами может потребоваться снижение дозы как Эндоксана,так и других препаратов.

Перед в/в введением препарат растворяют в воде для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида до концентрации 20 мг/мл.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения; редко - тромбоцитопения, анемия. Наибольшее снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов обычно наблюдается на 7-14 день лечения. Восстановление показателей крови при лейкопении обычно начинается через 7-10 дней после прекращения лечения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, реже стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор. Имеются отдельные сообщения о развитии геморрагического колита, желтухи.

Отмечены редкие случаи нарушения функции печени, проявляющиеся увеличением активности печеночных трансаминаз, уровня щелочной фосфатазы и содержания билирубина в сыворотке крови. У 15-50% больных, получающих высокие дозы циклофосфамида в сочетании с бусульфаном и тотальным облучением во время аллогенной трансплантации костного мозга, развивается облитерирующий эндофлебит печеночных вен. Аналогичная реакция в очень редких случаях также наблюдается у больных, получающих высокие дозы одного циклофосфамида у больных с апластической анемией. Этот синдром обычно развивается через 1-3 недели после трансплантации костного мозга и характеризуется резким увеличением массы тела, гепатомегалией, асцитом и гипербилирубинемией. Также может наблюдаться печеночная энцефалопатия.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто развивается алопеция. Отрастание волос начинается после завершения лечения препаратом или даже во время продолжительного лечения; волосы могут отличаться по своей структуре и цвету. Иногда во время лечения появляется сыпь на коже, наблюдается пигментация кожи и изменения ногтей.

Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический уретрит, цистит, некроз почечных канальцев. В редких случаях это состояние может носить тяжелый характер и даже приводить к летальному исходу. Также может развиваться фиброз мочевого пузыря, иногда имеющий распространенный характер, в сочетании с циститом или без него. В моче могут обнаруживаться атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря. Эти побочные эффекты зависят от дозы Эндоксана и продолжительности лечения. Профилактике цистита способствует гидратация и применение препарата месна. Обычно при тяжелых формах геморрагического цистита необходимо прекратить лечение препаратом. При назначении высоких доз циклофосфамида в редких случаях может наблюдаться нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты.

Инфекции: у больных с тяжелыми формами иммуносупрессии могут развиваться серьезные инфекции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиотоксичность наблюдалась при введении высоких доз от 4.5-10 г/м 2 (120 до 270 мг/кг) препарата в течение нескольких дней, обычно в составе интенсивной комбинированной противоопухолевой или медикаментозной терапии при трансплантации органов. При этом отмечались тяжелые и иногда приводившие к летальному исходу эпизоды застойной сердечной недостаточности, обусловленной геморрагическим миокардитом.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный легочный фиброз (при введении высоких доз препарата на протяжении длительного времени).

Со стороны репродуктивной системы: нарушение оогенеза и сперматогенеза. Препарат может вызывать стерильность как у мужчин, так и у женщин, которая в некоторых случаях может иметь необратимый характер.

У значительной части женщин развивается аменорея, регулярные менструации обычно восстанавливаются в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. У девочек, в результате лечения циклофосфамидом во время препубертатного периода, вторичные половые признаки развивались нормально и менструации были нормальными; в последующем они были способны к зачатию.

У мужчин, в результате лечения препаратом, может развиваться олигоспермия или азооспермия, связанная с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона. Половое влечение и потенция у таких пациентов не нарушается, У мальчиков, во время лечения препаратом в препубертатном периоде, вторичные половые признаки развиваются нормально, однако, может отмечаться олигоспермия или азооспермия и повышенная секреция гонадотропинов. Может отмечаться атрофия яичек различной степени. У некоторых больных азооспермия, вызванная препаратом, имеет обратимый характер, однако восстановление нарушенной функции может наступать лишь через несколько лет после прекращения лечения.

Канцерогеннность: у некоторых больных, которым ранее проводилось лечение препаратом в монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и/или другими методами лечения, развивались вторичные злокачественные опухоли. Чаще всего это были опухоли мочевого пузыря (обычно у больных, ранее страдавших геморрагическим циститом), миелопролиферативные или лимфопролиферативные заболевания. Вторичные опухоли чаще всего развивались у больных в результате лечения первичных миелопролиферативных злокачественных опухолей или незлокачественных заболеваний, при нарушении иммунных процессов. В ряде случаев вторичная опухоль развивалась через несколько лет после прекращения лечения препаратом.

Оценивая соотношение ожидаемых положительных результатов и возможного риска применения препарата, следует всегда иметь в виду вероятность индукции препаратом злокачественной опухоли.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница или зуд; редко - анафилактические реакции.

Прочее: описан один случай возможной перекрестной чувствительности с другими алкилирующими агентами. Циклофосфамид может препятствовать нормальному заживлению ран. Возможно развитие синдрома, схожего с синдромом неадекватной секреции АДГ. Покраснение, отечность или боль в месте введения. Прилив крови к лицу или покраснение лица, головная боль, повышенная потливость.

Специфический антидот при передозировке препарата неизвестен. В случаях передозировки следует использовать поддерживающие меры, включая соответствующее лечение инфекций, проявлений миелосупрессии или кардиотоксичности.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Препарат может вызывать стерильность как у мужчин, так и у женщин, которая в некоторых случаях может иметь необратимый характер.

У значительной части женщин развивается аменорея, регулярные менструации обычно восстанавливаются в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. У девочек, в результате лечения циклофосфамидом во время препубертатного периода, вторичные половые признаки развивались нормально и менструации были нормальными; в последующем они были способны к зачатию.

У мужчин, в результате лечения препаратом, может развиваться олигоспермия или азооспермия, связанная с повышением уровня гонадотропинов при нормальной секреции тестостерона. Половое влечение и потенция у таких пациентов не нарушается, У мальчиков, во время лечения препаратом в препубертатном периоде, вторичные половые признаки развиваются нормально, однако, может отмечаться олигоспермия или азооспермия и повышенная секреция гонадотропинов. Может отмечаться атрофия яичек различной степени. У некоторых больных азооспермия, вызванная препаратом, имеет обратимый характер, однако восстановление нарушенной функции может наступать лишь через несколько лет после прекращения лечения.

Индукторы микросомального окисления в печени могут индуцировать микросомальный метаболизм циклофосфамида, что приводит к повышенному образованию аликилирующих метаболитов, снижая тем самым период полувыведения циклофосфамида и повышая его активность.

Применение циклофосфамида, вызывающего заметное и длительное подавление активности холинэстеразы, усиливает действие суксаметония, а также снижает или замедляет метаболизм кокаина, тем самым, усиливая и/или увеличивая продолжительность его эффекта и повышая риск токсического действия.

При одновременном применении с аллопуринолом, кроме того, может усиливаться токсическое действие на костный мозг.

При одновременном применении циклофосфамида, аллопуринола, колхицина, пробенецида, сульфинпиразона может потребоваться коррекция доз противоподагрических препаратов. Применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты при использовании циклофосфамида.

Циклофосфамид может повышать антикоагулянтную активность в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, но может также и снижать активность антикоагулянтов посредством неизвестного механизма.

Поскольку в грейпфруте содержится соединение, которое может нарушать активацию циклофосфамида и тем самым его действие, пациентам не рекомендуется употреблять в пищу грейпфрут или пить сок из грейпфрута.

Циклофосфамид усиливает кардиотоксическое действие доксорубицина и даунорубицина.

Другие иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклоспорин, меркаптопурин) повышают риск развития инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении ловастатина у больных при трансплантации сердца возможно повышение риска острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

Лекарственные средства, вызывающие миелосупрессию, а также лучевая терапия - возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

Одновременное применение цитарабина в высоких дозах с циклофосфамидом при подготовке к трансплантации костного мозга приводило к повышению частоты кардиомиопатии с последующим смертельным исходом.

Во время лечения препаратом необходимо регулярно проводить анализ крови (особенно обращая внимание на содержание нейтрофилов и тромбоцитов) для оценки степени миелосупрессии, а также регулярно проводить анализ мочи на наличие эритроцитов, появление которых может предшествовать развитию геморрагического цистита.

При появлении признаков цистита с микро- или макрогематурией лечение Эндоксаном следует прекратить.

При снижении количества лейкоцитов до 2500/мкл и/или тромбоцитов до 100 000/мкл лечение Эндоксаном следует прекратить.

В случае возникновения инфекций в процессе терапии Эндоксаном лечение должно быть или прервано, или должна быть снижена доза препарата.

При применении высоких доз Эндоксана с целью профилактики развития геморрагического цистита назначается препарат месна.

В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков.

Если в течение первых 10 дней после операции, проведенной под общей анестезией, больному назначают Эндоксан, необходимо поставить об этом в известность анестезиолога.

Больному после проведения адреналэктомии необходимо провести корректировку доз как ГКС, применяющихся для заместительной терапии, так и препарата Эндоксан.

Женщинам и мужчинам во время лечения Эндоксаном следует использовать надежные методы контрацепции

При нарушениях функции почек

С осторожностью: при тяжелых заболеваниях почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью: при тяжелых заболеваниях печени.