Рейтинг: 4.7/5.0 (1879 проголосовавших)Категория: Инструкции
Инструкция к средству аптечного ассортимента Нексиум – это порядок и способ приема лекарства и др. важные пункты. При корректно назначенном курсе лечения, которое прописывает специалист, препарат поможет справиться с симптомами и устранить причину заболевания!
В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения:
ГЭРБ у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни;
заживление пептических язв, связанных с приемом НПВП;
профилактика пептических язв, связанных с приемом НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска;
профилактика рецидива кровотечения из пептической язвы после эндоскопического гемостаза.
Форма выпуска препарата Нексиумтаблетки 10 мг; блистер 7, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые оболочкой по 20 или 40 мг; блистер 7, пачка картонная 1,2 или 4;
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+-АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при в/в введении и при приеме внутрь.
Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь между ингибированием секреции соляной кислоты и концентрацией препарата в плазме после приема внутрь (для оценки концентрации использовали AUC).
На фоне в/в введения здоровым добровольцам 80 мг эзомепразола в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 ч значение желудочного рН было выше 4 в течение, в среднем, 21 ч, и выше 6 — в течение 11–13 ч.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты
Заживление рефлюкс-эзофагита при пероральном приеме эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% пациентов — через 8 нед терапии.
Эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты.
У пациентов, принимавших эзомепразол внутрь в течение длительного промежутка времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением концентрации гастрина в плазме.
У пациентов, в течение длительного времени перорально принимавших препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.
ФармакокинетикаКажущийся VSS при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Метаболизм и выведение
Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СYР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола — основной метаболит, определяемый в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Общий плазменный Cl после однократного приема препарата — примерно 17 л/ч, при повторных приемах — 9 л/ч. T1/2 — 1,3 ч при повторных приемах препарата 1 раз в сутки. AUC увеличивается при повторном введении. Это увеличение является время- и дозозависимым, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных тем, что эзомепразол и/или его сульфопроизводное ингибируют изофермент CYP2C19.
При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между приемами, тенденции к кумуляции препарата не отмечается.
При повторном в/в введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя Cmax в плазме составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. При приеме внутрь аналогичных доз средняя Cmax в плазме — 4,6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при в/в введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.
При в/в введении эзомепразола в дозах 40, 80 и 120 мг в течение 30 мин с последующим в/в введением в дозе 4 или 8 мг/ч в течение 23,5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов почками, другая часть — кишечником. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов
Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя AUC на 100% выше, чем у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения Cmax в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при в/в введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению AUC для эзомепразола. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата 1 раз в сутки не отмечается.
Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.
Использование препарата Нексиум во время беременностиНазначать препарат в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Нет данных о применении препарата женщинами в период лактации. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период кормления грудью.
Противопоказания к применениюповышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата;
детский возраст (в связи с отсутствием данных о применении препарата у данной группы пациентов);
совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром (см. «Взаимодействие»).
С осторожностью — тяжелая почечная недостаточность.
Побочные действияНиже приведены побочные эффекты, отмеченные при в/в и пероральном применении препарата Нексиум в ходе проведения клинических исследований и при постмаркетинговом изучении препарата Нексиум.
Часто (>1/100, <1/10) — головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор, реакции в месте введения препарата (реакции в месте введения препарата, отмечались, в основном, в клиническом исследовании при назначении эзомепразола в высокой дозе в течение 3 сут (72 ч). При доклиническом изучении эзомепразола для в/в введения раздражающего действия выявлено не было, однако была отмечена слабая воспалительная реакция при п/к введении препарата, зависящая от концентрации препарата).
Нечасто (>1/1000, <1/100) — дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности печеночных ферментов.
Редко (>1/10000, <1/1000) — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без нее), артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз ЖКТ, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость.
Очень редко (<1/10000) — агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при в/в введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз (причинной связи с приемом препарата не установлено).
Способ применения и дозыВ качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения. Парентерально в дозе 20–40 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с рефлюкс-эзофагитом — в дозе 40 мг 1 раз в сутки. Для лечения симптомов ГЭРБ — в дозе 20 мг 1 раз в сутки.
Для заживления и профилактики пептических язв, связанных с приемом НПВП, — в дозе 20 мг 1 раз в сутки.
Как правило, период лечения в/в формой введения непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием препарата.
Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы. После эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде в/в инфузии в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 сут (72 ч). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед).
Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводится в/в в течение не менее 3 мин.
Доза 20 мг: половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в/в в течение не менее 3 мин. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Доза 40 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде в/в инфузии в течение 10–30 мин.
Доза 20 мг: половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде в/в инфузии в течение 10–30 мин. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Доза 80 мг: приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде в/в инфузии в течение 30 мин.
Доза 8 мг/ч: приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде продленной в/в инфузии в течение 71,5 ч (8 мг/ч). Условия и срок хранения приготовленного раствора — см. «Приготовление раствора».
Не рекомендуется применять Нексиум у детей в связи с отсутствием данных о применении.
Нарушение функции почек
Коррекция дозы препарата Нексиум у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения препарата Нексиум у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов (см. «Фармакокинетика»).
Нарушение функции печени
ГЭРБ: коррекция дозы препарата Нексиум у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг (см. «Фармакокинетика»).
Кровотечение из пептической язвы: коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется следующий режим введения препарата Нексиум: 80 мг в виде в/в инфузии в течение 30 мин с последующей продленной в/в инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71,5 ч (см. «Фармакокинетика»).
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы препарата Нексиум у пациентов пожилого возраста не требуется.
Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения рН, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0,9% раствор хлорида натрия для в/в введения.
Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими ЛС.
Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения).
Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 ч. Хранить при температуре не выше 30 °C.
При назначении 20 мг эзомепразола вводится половина приготовленного раствора. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.
Раствор для инъекций готовится путем добавления 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия для в/в введения во флакон с эзомепразолом. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с эзомепразолом в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для в/в введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветной до бледно-желтого цвета.
Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для в/в введения.
ПередозировкаСимптомы. На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. При пероральном приеме 280 мг эзомепразола были описаны слабость и симптомы со стороны ЖКТ. Разовый прием 80 мг эзомепразола внутрь и в/в введение 308 мг в течение 24 ч не вызывали каких-либо отрицательных последствий.
Лечение: антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
Взаимодействие с другими препаратамиВлияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола, а также повышению всасывания дигоксина. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1раз в день и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на 30% у 20% пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне CYP2C19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное назначение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др. может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения дозы. При пероральном совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом CYP2C19.
При совместном приеме эзомепразола перорально в дозе 40 мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Назначение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и Cmax вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15 и 41% соответственно.
При назначении эзомепразола перорально в дозе 40 мг пациентам, получающим варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.
У здоровых добровольцев совместный пероральный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32% повышал величину AUC и на 31% увеличивал T1/2 цизаприда; Cmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменялась. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось (см. «Особые указания»).
Показано, что эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследований по изучению взаимодействия эзомепразола с другими ЛС при его в/в применении в высоких дозах (80 мг с последующим введением в дозе 8 мг/ч) не проводилось. Возможно, при таком режиме дозирования эзомепразол оказывает более выраженное влияние на фармакокинетику субстратов CYP2C19. Поэтому пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением во время в/в введения эзомепразола.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата Нексиум
В метаболизме эзомепразола участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYP3А4, кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например вориконазола, может приводить более чем к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Для растворения препарата должны использоваться только ЛС, упомянутые в разделе «Приготовление раствора».
Особые указания при приеме препарата НексиумПри наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
Нексиум (эзомепразол) – специфический ингибитор протонной помпы париетальных клеток слизистого слоя желудка. Является S-изомерной формой омепразола. Кумулируется и трансформируется в активное состояние в секреторных канальцах, где подавляет протонную помпу (фермент Н+К+-АТФаза), тем самым развивается ингибирование секреции соляной кислоты.
Препарат начинает действовать в течение 60 минут после приема 20-40 мг эзомепразола. Повторное применение 20 мг эзомепразола через сутки 1 раз в день сопровождается снижением желудочной секреции, обусловленной действием пентагастрина, на 90 % примерно на 5 день приема.
В дозе 40 мг эффективен для лечения рефлюкс-эзофагита. Используется для лечения язвенных дефектов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в комбинации с подходящим антибиотиком позволяет добиться лучшего эффекта эрадикации Helicobacter pylori (90 % случаев). Как правило, при комплексном лечении язвенной болезни после окончания приема антибиотиков не возникает необходимость в продолжении антисекреторной монотерапии.
Клинические исследования показали, что при приеме препарата содержание гастрина в крови увеличивается в ответ на уменьшение продукции соляной кислоты. Повышение числа эндокринных клеток, которые вырабатывают гистамин, происходит за счет увеличения концентрации гастрина в крови. В некоторых случаях наблюдалось увеличение частоты возникновения гранулярных кист слизистой желудка при длительном использовании антисекреторных препаратов. Это явление расценивается как физиологичное в ответ на угнетение продукции соляной кислоты. Кисты всегда являются доброкачественными и транзиторными (после окончания курса лечения исчезают).
Омепразол эффективен для профилактики образования пептических язв при сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (даже ингибиторами циклооксигеназы – 2 селективной группы).
Нексиум – кислотозависимый препарат, используют его в виде гранул, покрытых оболочкой, внутрь. Эзомепразол быстро всасывается, Сmax достигается в плазме крови примерно через 60-120 минут после внутреннего применения. Биодоступность после принятия одной дозы в 40 мг – 64 %, увеличивается до 90 % в случае повторного приема. В дозе 20 мг абсолютная биодоступность составляет соответственно 50 %, 68 %.
Белки плазмы крови связывают 97 % активного вещества. При одновременном приеме эзомепразола и еды не изменяется антисекреторный эффект, однако всасывание может быть замедлено.
Биометаболизм большей части эзомепразола происходит при участии фермента CYP 2С19, остальной части – изомера фермента: CYP 3A4, все реакции происходят с участием цитохрома Р450. Период полувыведения составляет примерно 70 минут после повторной дозы эзомепразола через сутки. Элиминируется из организма почками целиком в интервале между приемом препарата, не накапливается в организме при приеме 1 раз в день. Меньшая часть эзомепразола выводится с калом. Метаболиты препарата не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты. Меньше 1 % эзомепразола элиминируется в неизмененном виде почками. Метаболизм эзомепразола не изменяется в случае пожилого возраста пациента (71-80 лет). У женщин наблюдается более высокое значение AUC, чем у мужчин (на 30 %), на выбор дозы для пациентов мужского и женского пола это не влияет. Особой группой пациентов являются слабые метаболизаторы – люди, у которых метаболизм происходит за счет только влияния CYP 3A4.У слабых метаболизаторов цифры AUC (средние за сутки) на 100 % выше, чем у тех, у кого выражена активность и изомера (метаболизаторы экстенсивные) – фермента CYP 2C19. На выбор дозировки для той и другой группы лиц это не влияет. Нарушений метаболизма эзомепразола у пациентов с наличием печеночной недостаточности не выявлено. Скорость биотрансформации уменьшается только при выраженных нарушениях, что приводит к росту AUC в 2 раза. За счет этого рекомендовано использовать для таких больных дозу эзомепразола, равную 20 мг в сутки.
Не проводили исследования по выявлению особенностей метаболизма эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку почками элиминируются не активное вещество, а метаболиты, то нарушений биотрансформации не следует ожидать. Проведены исследования в подростковом возрасте – эффект действия и параметры максимальной концентрации омепразола в плазме крови с 12 лет такие же, как у пациентов взрослого возраста.
Показания к применению:• терапия синдрома Золлингера-Эллисона,
• рефлюкс-эзофагит (как симптоматическая терапия, так и противорецидивное лечение, а также этиологическая терапия язвенной формы рефлюкс-гастрита),
• эрадикация Helicobacter pylori – в комплексном лечении с антибактериальными препаратами при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
• превентивная терапия пептических язв при применении НПВС, лечение язв, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами.
Методика применения:Нексиум используют только для внутреннего применения, таблетки нужно глотать, не разжевывая, запивать небольшим количеством воды. При нарушении функции глотания можно поместить 1 таблетку в воду (100 мл, негазированная) и выпить после растворения таблетки немедленно (или через 30 минут). Другие растворы (чай, молоко) использовать категорически нельзя – это может повредить специальное покрытые таблеток. После того, как жидкость выпита, необходимо дополнительно принять 1 стакан воды, использовать тот же стакан. В крайнем случае при выраженных нарушениях глотательной функции нужно ввести нексиум через зонд (назогастральный). До введения таблетку растворяют в воде по уже описанному методу. Растворенный в воде нексиум набирать по 5-10 мл в шприц подходящего к зонду размера и вводить в зонд.
Лечение рефлюкс-эзофагита
По 40 мг/сутки на протяжении 4 недель, в случае сохранения симптомов терапию можно продлить еще на 4 недели. В качестве противорецидивной терапии используют в дозе 20 мг/сутки. Для купирования симптомов при рефлюкс-эзофагите применяют 20 мг/сутки 4 недели, при сохранении признаков заболевания нужно уточнить диагноз. Для последующего контроля можно использовать 20 мг/сутки или «по потребности». Не рекомендуется использование нексиума «по потребности» в качестве превентивной терапии лицам, использующим НПВС с повышенным риском образования пептических язв.
В комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией, или в качестве противорецидивной терапии.
20 мг эзомепразола в сочетании и амоксициллином (1000 мг) и кларитромицином (500 мг) 2 р/сутки на протяжении 1 недели.
Больным, которым назначаются нестероидные противовоспалительные средства длительное время: 20 мг 1 р/сутки. При лечении пептической язвы, вызванной НПВС, длительность терапии составляет 4-8 недель.
При синдроме Золлингера — Эллисона - по 40 мг 2 р/сутки. Продолжительность лечения и дозы подбираются индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Максимально допустимая доза для пациентов с данным синдромом – 80-160 мг/сутки.
При печеночной недостаточности максимально допустимая доза эзомепразола составляет 20 мг/сутки. Не требуется коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью, однако при выраженном нарушении функции почек нексиум нужно использовать с осторожностью.
Нежелательные явления:Центральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).
Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.
Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия ( в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.
Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.
Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.
Противопоказания:• возраст до 12 лет (остутствуют клинические исследования у данной возрастной группы),
• реакции гиперчувствительности (в том числе к бензимидазолам),
• при приеме атазанавира.
Во время беременности:Очень мало данных по использованию эзомепразола у беременных, поэтому препарат назначают с осторожностью. В клинических экспериментах не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия нексиума, воздействия на родовой процесс и вынашивание беременности, темпы постнатального периода. Пока не известно о вероятности проникновения нексиума в грудное молоко – во время лактации препарат назначать не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:Если всасывание других препаратов зависит от кислотности желудочного содержимого, то эзомепразол может увеличить или снизить способность к абсорбции. При терапии эзомепразолом наблюдается уменьшение всасывания итроконазола и кетоконазола. Подавление выработки CYP 2C19 приводит к повышению содержания в плазме крови тех препаратов, биометаболизм которых происходит с участием этого фермента: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Обычно это требует уменьшение дозировки последних.
При применении эзомепразола нужно контролировать показатели коагуляции при одновременном использовании варфарина и эзомепразола.
При комбинации эзомепразола и цизаприда отмечается повышение на 32 % AUC и увеличение периода полувыведения цизаприда (на 31 %), однако значимых колебаний концентрации цизаприда в крови не наблюдается. В ряде случаев отмечено значительное повышение интервала QТ, однако при комбинации с эзомепразолом прогрессирования повышения интервала не обнаружено. Сочетание с атазанавиром, ритонавиром наблюдается уменьшение активности противовирусных препаратов, даже при увеличении их дозировки.
Поскольку активное вещество нексиума метаболизируется с помощью ферментов CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинированный прием эзомепразола и кларитромицина, который является ингибитором ферментной активности CYP 3A4, происходит повышение AUC нексиума. При этом коррекция дозировка эзомепразола не требуется.
Сочетанное применение вориконазола и эзомепразола приводит к повышению экспозиции последнего больше, чем в 2 раза (коррекция дозировки нексиума не требуется).
Передозировка:Очень мало данных о случаях передозировки эзомепразола. Известно, что применение нексиума в дозе 80 мг не вызывает никаких выраженных токсических эффектов. После использования препарата в дозе 280 мг наблюдается общая слабость, признаки нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота у эзомепразола нет. Проведение гемодиализа малоэффективно, так как препарат в большей части связывается протеинами плазмы. В случае симптомов передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.
Форма выпуска препарата:Таблетки по 20, 40 мг, по 7 штук в блистере, в картонной упаковке 1, 2 или 4 блистера. Таблетки светло-розовые, двояковыпуклые, продолговатой формы, на одной стороне выгравировано «20 mG» (для таблеток по 20 мг) или «40 mG» (для таблеток по 40 мг), на другой стороне выгравирована дробь «А/ЕН».
Условия хранения:В месте, которое недоступно для детей. Температура – не выше 30°С.
Состав:Активный компонент: эзомепразол (в виде натрия тригидрата).
Вспомогательные компоненты: диоксид железа красно-коричневый (Е 172), стеарат магния, глицеролмоностеарат 40-55, оксид железа желтый (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, метакриловая-кополимер кислота этилакрилата 1:1, сахар,гидроксипропилцеллюлоза, стеарилфумарат натрия, цитрат триэтил, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана (Е171), гипромеллоза, тальк, кросповидон, синтетический парафин.
Дополнительно:Прием нексиума способствует маскированию признаков злокачественного заболевания желудка, поэтому необходимо исключить новообразование перед назначением эзомепразола (особенно в случаях снижения массы тела, дисфагии, кровотечений из кишечника – мелена или гематемезис, тошнота). Те пациенты, которые принимают препарат более 1 года, должны находиться под контролем медицинского персонала. Необходимо сообщать пациентам, принимающим нексиум «по потребности», что в случае появления каких-либо новых симптомов об этом нужно сообщить лечащему врачу. Препарат не назначается при непереносимости (наследственного характера) фруктозы или при нарушениях всасывания глюкозы (галактозы), или в случаях недостатка изомальтозы-сахарозы.
Прием нексиума не влияет на способность управлять транспортными средствами или при работе со сложными механизмами.
Включение Нексиума в схему лечения язвенной болезни Антисекреторная терапия. Выбор оптимального средства. Тактика лечения заболеваний пищевода Лечение НПВС – гастропатий Применение препарата Нексиум для лечения ЖКТ – кровотечений Все материалы по препарату 'Нексиум'
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «нексиум» можно найти здесь:
Нексиум пеллеты п/киш/о гран.д/приг. суспензии 10
Astra Zeneca (Швейцария)
тбл п/о 40мг №28**, AstraZeneca/ ЗиО-Здоровье ЗАО (Россия)
тбл п/о 40мг №14**, AstraZeneca/ ЗиО-Здоровье ЗАО (Россия)
тбл п/о 20мг №14**, AstraZeneca/ ЗиО-Здоровье ЗАО (Россия)
тбл п/о 20мг №28**, AstraZeneca/ ЗиО-Здоровье ЗАО (Россия)
пор д/ин в/в 40мг фл №10, Astra Zeneca (Швеция)
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Провизор ОнлайнНа этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.
Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.
Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!
Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:
Нексиум выпускается в виде капсул с пролонгированным освобождением (пеллеты покрытые кишечнорастворимой оболочкой оболочкой),10 мг, таблеток, покрытых оболочкой, по 20 мг и 40 мг и в виде лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения. Активное вещество нексиума: эзомепразол (esomeprazole).
Одна капсула Нексиума с пролонгированным освобождением содержит:
Таблетку Нексиума глотают целиком, запивая жидкостью. Таблетки не разжевывают и не дробят. При проблемах с глотанием таблетку растворяют до распадения таблетки на микрогранулы в 100 мл негазированной воды, после чего все микрогранулы выпивают сразу или в течение получаса, затем добавить еще 100 мл негазированной воды, размешивают остатки и выпивают.
При невозможности проведения пероральной терапии приготовленный из лиофилизата раствор нексиума вводится внутривенно исходя из дозы 20-40 мг эзомепразола один раз в сутки.
ГЭРБ (дети с 12 лет и взрослые)
Общепризнанно, что ингибиторы протонной помпы (ИПП) — класс наиболее эффективных лекарств среди антисекреторных препаратов, блокирующих секрецию соляной кислоты в желудке. Нексиум — наиболее современный препарат из ИПП. Срок патентной защиты эзомепразола не истек и на фармацевтическом рынке отсутствуют дженерики и другие препараты с активным веществом эзомепразол. Однако, среди гастроэнтерологов существуют различные мнения в отношении исключительности нексиума среди других лекарств, применяемых для лечения кислотозависимых заболеваний. Признавая его преимущества по некоторым из параметров, в особенности перед омепразолом. лансопразолом и пантопразолом и Н2-блокаторами. ряд из гастроэнтерологов (далеко не все) считает, что нексиум уступает париету (рабепразолу ). Более подробно этот вопрос рассмотрен в разделе Сравнение эзомепразола с другими ингибиторами протонной помпы статьи Эзомепразол . 
Важно отметить, что стоимость нексиума и париета значительно превышает стоимость других ИПП, а эффективность, даже по мнению его «апологетов» — не очень значительно. Кроме того, реакция отдельного организма на любое антисекреторное средство строго индивидуальна и не всегда «лучшее» лекарство излечивает конкретного человека. Для подбора лекарства и индивидуальной дозы применяют внутрижелудочную рН-метрию. с помощью которой определяют реакцию данного пациента на препарат (см. С.И. Рапопорт и др. Подбор индивидуальной медикаментозной терапии при различных заболеваниях ).
Основной недостаток нексиума — его высокая цена.
Профессиональные медицинские статьи, касающиеся вопросов лечения заболеваний ЖКТ Нексиумом Приготовление из лиофилизата растворов Нексиума для инъекций и инфузий и их использование
При приготовлении раствора Нексиума для внутривенных инъекций во флакон с лиофизатом Нексиума добавляется 5 мл 0,9% раствора хлорида натрия для внутривенного введения. При приготовлении инфузионного раствора Нексиума содержимое одного флакона с лиофилизата Нексиума растворяется в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения. Раствор Нексиума представляет собой прозрачную жидкость бледно-желтого цвета. Деградация раствора зависит, в основном, от его кислотности. поэтому должен быть использован только 0,9% раствор хлорида натрия для внутривенного введения.
Раствор Нексиума не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарствами. В растворе не должны присутствовать видимые механических примеси и изменение цвета. Раствор должен быть обязательно прозрачен. При назначении 20 мг Нексиума в сутки вводится половина приготовленного раствора, остальное уничтожается.
Раствор Нексиума для инъекций вводится сразу после приготовления внутривенно в течение не менее 3 минут. Раствор Нексиума для инфузий вводится в течение 10–30 минут.
Фармакологические свойства НексиумаФармакокинетика и фармакодинамика Нексиума определяется действующим веществом и описаны в статье эзомепразол в разделах фармакокинетика эзомепразола и фармакодинамика эзомепразола .
Противопоказания к приему НексиумаВо время беременности терапия Нексиумом возможна только по жизненным показаниям. При приёме Нексиума необходимо прекратить кормление грудью.
Головная боль, боль в животе , диарея. метеоризм. тошнота. рвота. запор. дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.
При длительном или в больших дозах приёме Нексиума увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника ("FDA предупреждает ").
На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки Нексиума. Прием нексиума в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывает каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке проводится симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
Особые указания при терапии НексиумомПри наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена ), а также при наличии или подозрении на язву желудка необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Принимающие Нексиум в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Так как имеются колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», необходимо учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда ), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Нексиум содержит сахарозу, поэтому он противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
Взаимодействие Нексиума с другими лекарствами определяется его действующим веществом и изложено в статье эзомепразол, в разделе взаимодействие эзомепразола с другими препаратами .
Нексиум по фармакологическому указателю относится к группе "Ингибиторы протонного насоса" . По АТХ — к группе "Ингибиторы протонового насоса" и имеет код A02BC05.
Лекарства с действующим веществом эзомепразол
Производитель нексиума: АстраЗенека АБ (AstraZeneca), Швеция.
Кроме нексиума, в России зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом эзомепразол: Нео-Зекст. Эманера.
В некоторых других странах зарегистрированы и выпускаются брэнды: Nexium и Nexium I.V. (США), Esopral (Италия, Нидерланды), Axagon (Италия), Nexiam (Бельгия, Люксембург, ЮАР), а также дженерики эзомепразола: Sompraz (Индия, Мьянма), Neksium и Neksium Inj (Индия), Nexpro (Индия) и др.
У Нексиума имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
