Бисептол 480 - инструкция по применению, цена на Бисептол 480 и аналоги

Бисептол - комбинированный антибактериальный препарат из группы сульфаниламидов, не являющийся антибиотиком. Применяется при инфекционных заболеваниях различной этиологии .

Назначение препарата возможно при:

• тяжелых или осложненных инфекциях мочевыделительной системы, вызванных чувствительными к препарату штаммами Escherichia coli, Klebsiella spp. Enterobacter spр. Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris;
• инфекциях ЖКТ, вызванных чувствительными штаммами Shigella flexneri, Shigella sonnei (бактериальная дизентерия);
• пневмонии у взрослых и детей, вызванной pneumocystis carinii;
• токсоплазмозе ;
• диарее у путешественников. вызванная Escherichia coli.

Препарат вводят в/в капельно медленно после разведения в перечисленных р-рах (применение других р-ров противопоказано):

• 5 или 10% р-р глюкозы;
• 0,9% р-р NaCl; р-р Рингера;
• 0,45% р-р NaCl;
• 2,5% р-ром глюкозы.

Разводят содержимое 1 ампулы (5 мл) в 125 мл р-ра или 2 ампул (10 мл) в 250 мл р-ра.

Приготовленный р-р необходимо ввести сразу же после растворения. При выявлении помутнения или осадка в готовом р-ре препарат не применяют.

Если больному нельзя принимать большое количество жидкости, применяют высокую концентрацию ко-тримоксазола — 5 мл на 75 мл 5% р-ра глюкозы.

При большинстве острых инфекций взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 10 мл (содержимое 2 ампул) с интервалом 12 ч. При тяжелых инфекциях дозу повышают до 15 мл (содержимое 3 ампул) с интервалом 12 ч.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по 30 мг сульфаметоксазола/6 мг триметоприма/кг массы тела в сутки в виде 2 инфузий; в возрасте 3–5 мес — 1,25 мл с интервалом 12 ч; 6 мес–5 лет — 2,5 мл с интервалом 12 ч; 6–12 лет — 5 мл с интервалом 12 ч. При особенно тяжелых инфекциях дозу возможно повысить на 50%. Обычно курс лечения составляет 2–5 дней.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с почечной недостаточностью назначают с учетом клиренса креатинина: >30 мл/мин — применяют в обычной дозе; 15–30 мл/мин — применяют 1/2 обычной дозы на протяжении не более 3 дней; <15 мл/мин — назначать не рекомендуется.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, назначают в дозе 100 мг сульфаметоксазола/20 мг триметоприма/кг массы тела в сутки в 4 равных дозах с интервалом 6 ч.

По возможности лечение продолжают с использованием лекарственной формы препарата для перорального приема.

Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней.

Максимальная доза препарата, которая переносится больными, не определена. Признаками передозировки сульфаниламидов являются анорексия. кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Отмечены случаи лихорадки, гематурии и кристаллурии. Более поздние признаки передозировки — патологические изменения клеточного состава крови и желтуха. Тяжелая форма передозировки триметоприма проявляется анорексией, кишечной коликой. тошнотой, рвотой, головокружением, головной болью, сонливостью, спутанностью сознания, комой, угнетением функции костного мозга.

Продолжительное применение препарата в высоких дозах может привести к угнетению функции костного мозга (тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия). В таком случае необходимо прекратить применение препарата, назначить фолат кальция в дозе 5–15 мг/сут (или соответствующую дозу фолиевой кислоты).

Перитонеальный диализ для элиминации триметоприма и сульфаметоксазола неэффективен, а гемодиализ — частично эффективен.

Обычно в рекомендованных дозах препарат хорошо переносится. Чаще побочные эффекты выражены незначительно: тошнота (с рвотой или без нее), кожная сыпь. Редко отмечают тяжелые формы кожных реакций гиперчувствительности: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Может развиваться псевдомембранозный энтероколит. Редко отмечали случаи печеночной недостаточности, желтухи, некроза печени. Крайне редко — диарею, глоссит и кандидоз.

Отмечали незначительно выраженные гематологические изменения, проходящие после отмены препарата: лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения, реже — агранулоцитоз, мегалобластная анемия и пурпура. Обычно эти гематологические изменения не приводили к клиническим проявлениям, но в некоторых случаях возможны тяжелые формы, особенно у лиц преклонного возраста с печеночной недостаточностью или низким уровнем фолатов.

Препарат может вызывать гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы независимо от величины дозы.

С применением ко-тримоксазола связывают развитие лимфоцитарного менингита. который проходил после отмены препарата, однако после повторного применения сульфаметоксазола или триметоприма отмечали его рецидив.

Применение препарата при инфекциях, вызванных Pneumocystis carinii у больных СПИДом, вызывает крапивницу, лихорадку, нейтропению, тромбоцитопению. повышение активности печеночных ферментов.

Отмечали единичные случаи головной боли, депрессии, головокружения, галлюцинаций, однако причинно-следственная связь с применением препарата не установлена.

При появлении лихорадки, артралгии, кашля, удушья или желтухи применение препарата следует прекратить.

Возможны единичные случаи развития тромбофлебита в месте введения препарата.

• повышенной чувствительности к сульфаниламидам, триметоприму и прочим компонентам препарата;
• мегалобластной анемией. вызванной дефицитом фолиевой кислоты;
• печеночной или почечной недостаточности (при невозможности мониторинга концентрации препарата в плазме крови);
• в возрасте до 3 мес.

У больных пожилого возраста применение ко-тримоксазола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развития тромбоцитопении.

Ко-тримоксазол может усиливать действие антитромботических средств, фенитоина, антидиабетических препаратов (в частности производных сульфанилмочевины), а также повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

У пациентов, одновременно принимавших ко-тримоксазол и циклоспорин (например после трансплантации почек), отмечали преходящее нарушение функции почек.

При одновременном применении ко-тримоксазола и метотрексата необходимо дополнительно назначать фолиевую кислоту.

Применение ко-тримоксазола в комбинации с пириметамином в дозе 25 мг в неделю может привести к развитию мегалобластной анемии. Поэтому одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

Одновременное применение с прокаинамидом и амантадином повышает концентрацию этих препаратов в сыворотке крови.

В связи с возможностью развития псевдомембранозного энтероколита, вызванного Clostridium difficile, при появлении диареи у больных, получающих лечение ко-тримоксазолом, необходимо провести обследование для уточнения диагноза псевдомембранозного энтероколита. а при его верификации — своевременно назначить адекватное лечение. В случае легких форм этого заболевания достаточно прекратить применение ко-тримоксазола. При среднетяжелых и тяжелых формах заболевания необходимо назначение жидкости, солевых и белковых р-ров, а также антибактериальных препаратов, к которым чувствительны Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин).

Нельзя назначать препараты, тормозящие перистальтику кишечника, а также противодиарейные препараты.

С осторожностью назначают препарат больным с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (например больным пожилого возраста, лицам с алкогольной зависимостью, больным, принимающим противосудорожные средства, больным с синдромом мальабсорбции), пациентам с тяжелой формой аллергии, БА, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста повышается риск развития побочных эффектов, в том числе печеночной или почечной недостаточности, кожных реакций, угнетения костного мозга, а также тромбоцитопении.

При применении Бисептола 480 необходимо периодически проводить общий и биохимический анализ крови, в том числе контролировать электролитный баланс.

При наличии патологических изменений лабораторных показателей, а также при возникновении желтухи необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

У больных СПИДом, применяющих Бисептол 480 в связи с инфекцией, вызванной Pneumocystis carinii, чаще возникают такие побочные эффекты, как сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови, гипокалиемия и гипонатриемия.

Препарат содержит пропиленгликоль, поэтому при продолжительном применении может вызвать развитие лактатного ацидоза.

При применении препарата более 14 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

В связи с отсутствием контролируемых исследований не рекомендуется применять препарат в III триместр беременности, так как у грудного ребенка может развиться ядерная желтуха. Препарат можно применять в начальные месяцы беременности в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью на время лечения следует прекратить.

Препарат не вызывает снижения психофизической активности и не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами, однако следует учитывать возможность развития головокружения.

Применение ко-тримоксазола может влиять на результаты определения степени конкурентного связывания метотрексата с белками плазмы крови, когда в качестве белка для анализа применяют бактериальную дегидрофолиевую редуктазу.

Не отмечено влияния на результаты исследования при определении метотрексата с помощью радиоиммунологического теста.

Присутствие ко-тримоксазола может изменить результаты (приблизительно на 10%) реакции Яффе с применением пикрата для определения креатинина в крови.

В составе препарата содержатся активные вещества - сульфаметоксазол 400 мг и триметоприм 80 мг. Среди прочих ингредиентов были использованы: пропиленгликоль, натрия гидроксид, спирт этиловый, спирт бензиловый, натрия пиросульфат, вода для инъекций.

Содержит триметоприм (5-[(3,4,5-триметоксифенил)-метил]-2,4-пиримидинодиамин) и сульфаметоксазол (4-амино-N-(5-метил-3-изоксазолил)-бензолсульфамид) в соотношении 1:5.

Форма выпуска: препарат являет собой конц. д/п инф. р-ра 480 мг/5 мл амп. 5 мл, № 10, в котором

Фармакологическое действие: Cульфаметоксазол — сульфаниламид средней продолжительности действия, тормозит синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК.

Триметоприм ингибирует бактериальную редуктазу дигидрофолиевой кислоты.

Компоненты препарата оказывают синергическое действие. Штаммы бактерий, резистентные к препарату, возникают редко.

Степень связывания триметоприма с белками плазмы крови — 50%, сульфаметоксазола — 66%. Распределение компонентов препарата в организме отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм — во всех жидкостях организма.

Высокая концентрация триметоприма достигается в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба вещества в терапевтических концентрациях накапливаются в мокроте, влагалищных выделениях и жидкости среднего уха.

Оба компонента метаболизируются в печени и выделяются главным образом почками путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Концентрация обоих соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. T1/2 составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8–10 ч — для триметоприма.

При почечной недостаточности T1/2 обоих соединений удлиняется, что требует коррекции дозы.

Условия хранения: при температуре не выше 30*С в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ

Бисептол 480

концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые оболочкой

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp. Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp. Proteus spp. Pasteurella spp. Francisella tularensis, Brucella spp. Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp. Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp. Yersinia spp. Morganella spp. Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp. Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. Leptospira spp. вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония; инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli; инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Бисептол может вызвать гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, пневмоцистная пневмония и возраст до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес - для перорального приема), гипербилирубинемия у детей.C осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия. Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер. Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения. Прочие: гипогликемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха. Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5. Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки. Суспензия: дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки. Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес. Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней. При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема. При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней. Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч. В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в сутки. Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше. Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза. Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки. При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа. Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора. При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости). При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл. При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций. Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др. возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Бисептол 480 (Biseptol 480) инструкция по применению, описание препарата

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для инъекций

Действующее вещество: Сульфаметоксазол 400 мг.

Триметоприм 80 мг.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроокись, спирт ректифицированный обычный, спирт бенз иловый, натрия пиросульфит, вода для инъекций.

Противомикробное комбинированное средство (сульфаниламид+фолиевой кислоты синтеза ингибитор)

Комбинированный антибактериальный продукт, содержащий сульфаниламид сульфаметоксазол, обладающий средней длительностью действия, тормозящий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, также триметоприм - ингибитор бактериальной редуктазы дигидрофолиевой кислоты. Сочетание обоих продуктов дает синергический эффект антибактериального действия в связи с чем бактериальная устойчивость проявляется реже, по сравнению с другими продуктами.

Бисептол обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении бактерий группы Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, (включая энтеротоксогенные штаммы), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. Haemophilus influenzae, Salmonella spp.(включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp. Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp. Brucella spp. Mycobacterium spp.(в том числе Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp. Legionella hneumonia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Ps. Aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp. Morganella spp.; крупные вирусы - Chlamydia spp. ( в том числе Chlamydia Trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella; простейшие - Plasmodium spp. Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini; патогенные грибы - Actinomyces israelli, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к продукту: Corynebacterium spp. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp. Leptospira spp. вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Препарат быстро проникает в ткани и биологические жидкости организма. Хорошо распределяется. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и тканях предстательной железы, жидкости среднего уха, спиномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Распределение обоих продуктов разное: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточном пространстве, а триметоприм - как внутри клеток, так и во внеклеточном пространстве.

Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Оба продукта биотрансформируются в печени.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками, как путем фильтрации, так и путем активного выведения канальцами, в виде метаболитов (80 % на протяжении 72 ч) и в неизменном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма), концентрация действующих веществ в моче значительно выше, чем в крови. Незначительное количество продукта выводится через кишечник. Т1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у малышей - существенно меньше и зависит от возраста: до первого года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и больных с нарушением функции почек Т 1/2 увеличивается

Острые и хронические инфекции мочеполовых органов: уретрит, пиелонефрит, цистит, пиелит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический) бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого

Инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, скарлатина

Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli

Инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневые инфекции, инфекции в последствии хирургических вмешательств

Сепсис, острый бруцеллез, токсоплазмоз, перитонит, остеомиелит, менингит, остеоартикулярные инфекции, южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), коклюш (в составе комплексной терапии).

Препарат, надлежит вводить внутривенно капельно, в последствии разбавления (например:5% раствором декстрозы, 0,9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера или0,45% раствором хлорида натрия с 2,5% раствором декстрозы. Раствор для инфузии необходимо приготовить сразу же перед введением, тщательно перемешав.

После разведения, полученный раствор надлежит применить на протяжении 6 часов. Не надлежит использовать продукт в быстрой внутривенной инъекции.

Взрослым и детям старше 12 лет: назначают по 960 мг (2 ампулы по 5 мл, разведенные в 250 мл раствора) через через 12 часов. В особо тяжелых случаях надлежит назначать по 1440 мг (3 ампулы) 2-3 раза в день.

Детям в возрасте до 12 лет: суточную дозу назначают из расчета 36 мг/кг массы тела в двух равных дозах.

Больным с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин.) назначают 50% средней терапевтической дозы.

Бисептол обычно хорошо переносится больными.однако, могут отмечаться следующие эффекты:

со стороны желудочно-кишечного тракта - анорексия, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, диарея, некроз печени

со стороны центральной нервной системы - головные боли и головокружения. В некоторых случаях - асептический менингит, депрессия апатия, тремор, периферические невриты.

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты. со стороны органов кроветворения: не часто - нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, увеличение содержания мочевины, гипокреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции - кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, увеличение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Повышенная индивидуальная восприимчивость к сульфаниламидам или триметоприму,

Мегалобластная анемия с дефицитом фолиевой кислоты, апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения,

Гипербилирубинемия у малышей,

Печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин),

Возраст до 6 лет (только для в/м введения).

Не надлежит использовать продукт у недоношенных, новорожденных и грудных малышей. до 2 месяца жизни.

Беременность и период лактации

Не надлежит назначать продукт во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность к управлению транспортными препаратами и обслуживанию движущихся механизмов

Препарат не дает воздействия на способность к управлению транспортными препаратами и обслуживанию движущихся механизмов.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморок, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке: тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при угнетении кроветворных функций костного мозга, вызванном триметопримом, для стимулирования эритропоэза применяют продукты фолиевой кислоты внутримышечно (3,0-6,0 мг/сутки. Курс лечения - 5-7 дней ), при надобности - гемодиализ.

Бисептол усиливает действие фенитоина, пероральных гипогликемизирующих средств, производных варфарина (удлинение протромбинового времени, кровотечение). У заболевших пожилого возраста бисептол в комбинации с мочегонными препаратами (в-часности, с тиазидными диуретиками), повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином сокращает его концентрацию в крови. Не надлежит вводить продукт внутривенно в комбинации с лекарственными продуктами и растворами, содержащими бикарбонаты.

Бисептол фармацевтически совместим со следующими продуктами: декстроза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0,9%, смесь 0,18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическом растворе, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.

Внимание!
Перед применением медикамента "Бисептол 480 (Biseptol 480)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Бисептол 480 (Biseptol 480) ».

Бисептол инъекции инструкция по применению

Что такое бисептол ?

Бисептол относится к противомикробным комбинированным лекарственным средствам.

Препарат бисептол выпускается в виде таблеток 120 мг и 480 мг, суспензии для перорального приема и концентрата для изготовления раствора для инфузий.

Активными действующими веществами бисептола выступают сульфаметоксазол и триметоприм.

Таблетки имеют плоскую круглую форму, белый с желтоватым оттенком цвет, фаску и гравировку «Вs». В 1 таблетке (120 мг) находится 100 мг сульфаметоксазола плюс 20 мг триметоприма. В 1 таблетке (480 мг) находится 400 мг сульфаметоксазола плюс 80 мг триметоприма. Вспомогательными ингредиентами выступают: крахмал картофельный; магния стеарат; тальк; поливиниловый спирт; пропиленгликоль; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат.

Суспензия бисептола для перорального приема имеет белый либо светло-кремовый цвет и земляничный запах. В 5 мл суспензии находится сульфаметоксазола 200 мг, триметоприма 40 мг. К вспомогательным ингредиентам относятся: кремофор RH 40, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, магний-алюминиевый силикат, лимонная кислота, метилгидроксибензоат, мальтитол, натрия гидрофосфат, пропилгидроксибензоат, сахаринат натрия, пропиленгликоль, земляничный аромат, вода очищенная.

В 1 мл концентрата бисептола для изготовления раствора для инфузий находится сульфаметоксазола 80 мг, триметоприма 16 мг. В ампуле раствора содержится 5 мл препарата.

Бисептол является комбинированным противомикробным препаратом, состоящим из двух компонентов: сульфаметоксазола и триметоприма. Вещество сульфаметоксазол, которое похоже по строению на ПАБК, нарушает синтезирование дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий, предупреждая включение ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм повышает действие сульфаметоксазола, препятствуя восстановлению дигидрофолиевой кислоты в кислоту тетрагидрофолиевую (в активный вид фолиевой кислоты, ответственной за белковый обмен, а также деление микробной клетки).

Бисептол является бактерицидным препаратом большого спектра действия, он проявляет активность ко многим бактериям и вирусам.

Оба компонента препарата хорошо абсорбируются из ЖКТ. Максимальная концентрация действующих составляющих бисептола наблюдается спустя 1-4 часа.

Связывание сульфаметоксазола с белками плазмы примерно 66%, его T1/2 равен 9-11 часов. Выводится через почки, 15–30% выводится в активной форме.
Триметоприм обладает способностью хорошо проникать в клетки, а также через тканевые барьеры проникать в легкие, почки, желчь, слюну, мокроту, предстательную железу, ликвор. Триметоприм связывается с белками плазмы примерно на 50%, его T1/2 равен 8,6-17 часов. Выводится через почки (50% его выводится в неизмененном виде).

• Инфекционные заболевания дыхательных путей: бронхит (хронический либо острый), бронхоэктатическая болезнь, бронхопневмония, крупозная пневмония, пневмоцистная пневмония;
• Инфекции мочеполовых органов: цистит, уретрит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, мягкий шанкр, паховая гранулема, гонорея (мужская либо женская), венерическая лимфогранулема;
• Инфекции ЛОР-органов: синусит, ларингит, ангина, средний отит, скарлатина;
• Инфекции ЖКТ: дизентерия, холецистит, холангит, брюшной тиф, паратиф, холера, гастроэнтериты, которые вызваны Escherichia coli, сальмонеллоносительство;
• Инфекции кожи, а также мягких тканей: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия;
• Остеомиелит (острый либо хронический), а также иные остеоартикулярные инфекции;
• Бруцеллез (острый);
• Токсоплазмоз (в составе комплексного лечения);
• Южноамериканский бластомикоз;
• Малярия (Plasmodium falciparum).

• Печеночная либо почечная недостаточность (КК составляет менее чем 15 мл/мин);
• Гиперчувствительность (в частности, к сульфаниламидам);
• B12-дефицитная анемия;
• Апластическая анемия;
• Агранулоцитоз;
• Лейкопения;
• Беременность и время лактации;
• Нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Пневмоцистная пневмония, а также возраст, не превышающий 6 лет (для внутримышечных инъекций);
• Возраст, не превышающий 3 месяца (для приема внутрь);
• Гипербилирубинемия у детей;
• Бисептол применяют с осторожностью при нехватке фолиевой кислоты, заболеваниях щитовидной железы, бронхиальной астме.

Бисептол не рекомендован при беременности, а также во время лактации.

• Нервная система: головная боль, головокружение, иногда асептический менингит, депрессия, тремор, апатия, периферические невриты.
• Дыхательная система: бронхоспазм, легочные инфильтраты.
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, гастрит, снижение аппетита, боль в животе, стоматит, глоссит, холестаз, усиление активности "печеночных" трансаминаз, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, гепатит.
• Органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
• Мочевыделительная система: полиурия, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия, нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины, токсическая нефропатия с анурией и олигурией, гиперкреатининемия.
• Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия.
• Аллергические проявления: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, гиперемия склер, аллергический миокардит, ангионевротический отек, повышение температуры тела.
• Местные реакции: болезненность в месте инъекции, тромбофлебит (в месте инъекции).
• Прочие: гипогликемия.

Симптомами передозировки могут выступать: тошнота, рвота, головокружение, кишечная колика, депрессия, обморочные состояния, головная боль, сонливость, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, нарушение зрения, кристаллурия; в случаях продолжительной передозировки: мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения, желтуха.

Лечением является: отмена бисептола, промывание желудка (не позже, чем спустя 2 часа после применения), обильное питье, а также форсированный диурез и суточный прием до 10 мг кальция фолината. При необходимости применяется гемодиализ.

Таблетки (взрослые, а также дети, чей возраст превышает 12 лет): либо разовая доза 960 мг однократно, либо разовая доза 480 мг при суточной кратности приема 2 раза. В случае тяжелых инфекций: разовая доза 480 мг при суточной кратности приема 3 раза, в случае хронических инфекций: разовая доза 480 мг при суточной кратности приема 2 раза.
Дети 1-2 лет: разовая доза 120 мг при суточной кратности приема 2 раза, дети 2-6 лет: разовая доза 120-240 мг при суточной кратности приема 2 раза, дети 6-12 лет: разовая доза 240-480 мг при суточной кратности приема 2 раза.

Суспензия: для детей 3-6 месяцев разовая доза 120 мг при суточной кратности приема 2 раза, для детей 7 месяцев-3 года разовая доза 120-240 мг при суточной кратности приема 2 раза, для детей 4-6 лет разовая доза 240-480 мг при суточной кратности приема 2 раза, для детей 7-12 лет разовая доза 240-480 мг при суточной кратности приема 2 раза, для взрослых и детей, чей возраст превышает 12 лет разовая доза 960 мг при суточной кратности приема 2 раза.

Минимальная длительность терапии при пероральном приеме составляет 4 дня; после исчезновения симптоматики лечение длится еще 2 дня. При хронических инфекциях лечебный курс более длительный.

• Острый бруцеллез: 3-4 недели;
• Брюшной тиф либо паратиф: 1-3 месяца;
• Профилактика рецидивов хронических инфекционных заболеваний мочевыводящих путей: взрослые и дети, чей возраст превышает 12 лет принимают раз в сутки 480 мг на ночь, дети до 12 лет принимают суточную дозу однократно в количестве 12 мг/кг. Терапевтический курс длится 3-12 месяцев;
• Острый цистит у детей от 7 до 16 лет: разовая доза 480 мг при суточной кратности приема 2 раза, курс длится 3 дня;
• Гонорея: суточная доза 1920-2880 мг при кратности приема 3 раза.
• Пневмония, которая вызвана Pneumocystis carinii: суточная доза 120 мг/кг, через каждые 6 часов, курс длится 2 недели.

Парентерально внутримышечно: взрослые и дети, чей возраст не превышает 12 лет: каждые 12 часов 480 мг, дети от 6 до12 лет: каждые 12 часов 240 мг.

Парентерально внутривенно: (вводить капельно): взрослые и дети, чей возраст не превышает 12 лет: каждые 12 часов 960-1920 мг, дети от 6 до12 лет: суточная 480 мг при кратности приема 2 раза, дети от 6 месяцев до 5 лет: суточная доза 240 мг при кратности приема 2 раза; дети от 6 недель до 5 месяцев: суточная доза 120 мг, кратность приема 2 раза.

• Малярия, которая вызвана Plasmodium falciparum: разовая доза 1920 мг, кратность приема 2 раза, курс длится 2 дня. Для детей дозу снижают.
• Почечная недостаточность: при КК больше 25 мл/мин применяется стандартная доза; при КК 15-25 мл/мин применяется 3 дня стандартная доза, потом ее половина; при КК меньше, чем 15 мл/мин, применяется на фоне гемодиализа половина стандартной дозы.
• Продолжительность введения составляет час-полтора.
• В случае тяжелых инфекций для всех возрастных групп дозу можно увеличить вдвое.

• Рекомендуется определять уровень сульфаметоксазола в плазме непосредственно перед очередным приемом. Если концентрация сульфаметоксазола выше 150 мкг/мл, терапия должна быть прервана, пока показатель не станет ниже 120 мкг/мл.
• В случаях длительного лечения нужны регулярные анализы крови, так как существует риск возникновения гематологических изменений (асимптоматических чаще всего). Эти изменения обратимы при применении фолиевой кислоты (от 3 до 6 мг/сут), при этом противомикробная активность препарата не нарушается.
• Для профилактики кристаллурии необходимо поддерживать достаточное количество выделяемой мочи.
• Не рекомендуется на фоне лечения использовать в пищу продукты, которые содержат ПАБК в больших количествах, а именно: зеленые части растений (шпинат, цветная капуста, бобовые), морковь, помидоры.
• Необходимо избегать чрезмерного солнечного либо УФ-облучения.
• Препарат не применяется при тонзиллитах, а также фарингитах, которые вызваны бета-гемолитическим стрептококком (группа А), вследствие распространенной резистентности штаммов.

Лекарственное средство бисептол должно храниться вне освещенности, при нормальной влажности, не дольше, чем 5 лет; в месте, недоступном для детей.