Клацид инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства

Клацид - антибиотик группы макролидов. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Высоко активен в отношении широкого спектра аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.
Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.
К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.
Продукция b-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.
Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.
Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Клацид являются инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: – инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, тонзиллит и синусит); – инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония); – средний отит; – инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, целлюлит, абсцессы); – диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare; – локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae.

Способ применения:
Клацид применяется в/в, в виде инфузий, капельно, в течение 60 мин и более.
Рекомендуемая доза кларитромицина — 1,0 г/сут, разделенная на 2 равные части, каждая из которых вводится после растворения в соответствующем растворителе.
Дети. Данных по дозировке кларитромицина в/в детям не имеется.
Запрещено в/м введение препарата и применение в виде болюса.
Больные с микобактериальными инфекциями
Данных по применению кларитромицина в/в у пациентов с подавленным иммунитетом не имеется. У ВИЧ-инфицированных пациентов кларитромицин применялся внутрь.
Больным локализованными и диссеминированными микобактериальными инфекциями, вызванными M. avium, М. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii, рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых составляет 1,0 г/сут в 2 приема.
Внутривенную терапию у тяжелых больных осуществляют в пределах от 2 до 5 сут с возможным последующим переходом (по решению врача) на прием кларитромицина внутрь.
Пациентам с нарушением функции почек и Cl креатинина <30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить вдвое от нормальной рекомендуемой дозы.
Раствор для инфузий готовят следующим образом:
Добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизата. Рекомендуется использовать только стерильную воду для иньекций, поскольку любой другой растворитель может вызвать образование осадка. Нельзя использовать растворители, содержащие консерванты или неорганические соли.
Примечание: восстановленный раствор препарата, полученный описанным выше способом, содержит достаточное количество консерванта и имеет концентрацию 50 мг/мл кларитромицина. Раствор стабилен в течение 48 ч хранения при температуре 5 °C или 24 ч при температуре 25 °C. Восстановленный раствор препарата следует использовать немедленно после его приготовления. Если препарат не используется сразу же после получения его восстановленного раствора, рекомендуется сохранять его не более 24 ч при температуре от 2 до 8 °C в асептических условиях.
Перед введением приготовленный раствор препарата (500 мг в 10 мл воды для иньекций) должен быть добавлен не менее чем к 250 мл одного из следующих растворителей для в/в введения: 5% раствор глюкозы в лактатном растворе Рингера, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера, 5% раствор глюкозы в 0,3% растворе хлорида натрия, раствор Нормосол-М в 5 % растворе глюкозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе глюкозы, 5% раствор глюкозы в 0,45% растворе хлорида натрия, 0,9% раствор хлорида натрия.
Физические и химические параметры раствора в процессе хранения в течение 48 ч при температуре 5 °C или 6 ч при температуре 25 °C не изменяются. Однако полученный раствор препарата рекомендуется использовать немедленно после его приготовления. Если полученный раствор не может быть использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях. Раствор препарата остается стабильным на протяжении 24 ч хранения при температуре от 2 до 5 °C. После этого срока не рекомендуется дальнейшее сохранение и использование раствора кларитромицина в/в.
Не следует смешивать раствор с какими-либо ЛС или растворителями, если не была первично установлена их физическая или химическая совместимость с кларитромицином в/в.

Побочные действия:
Препарат Клацид при применении может вызвать следующие побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QT).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.
Со стороны ЦНС: преходящие головные боли, головокружения, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, чувство страха; редко - психоз, спутанность сознания; в отдельных случаях - потеря слуха (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), изменение обоняния (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны лабораторных показателей: увеличение содержания креатинина в крови; редко - гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).
Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Клацид являются: выраженные нарушения функции почек (при КК менее 30 мл/мин); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения; одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина; порфирия; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Беременность :
Безопасность применения Клацида в период беременности и кормления грудью не была установлена. Поэтому при менение препарата этой категории женщин не рекомендуется без тщательной оценки соотношения польза/риск. Клацид выделяется в грудное молоко.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Взаимодействие с цитохромом Р450
Кларитромицин метаболизируется в печени под действием изофермента цитохрома Р450 3А (CYP3A). Этот механизм определяет многие взаимодействия с другими препаратами. Кларитромицин может ингибировать биотрансформацию других лекарственных веществ под действием этой системы, что может привести к повышению их сывороточных уровней. Известно или предполагается, что следующие ЛС или классы метаболизируются под действием того же изофермента CYP3A: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Сходные механизмы взаимодействия, которые опосредуются другими изоферментами цитохрома Р450, характерны для фенитоина, теофиллина и вальпроевой кислоты. В клинических исследованиях при сочетании теофиллина или кабрамазепина с приемом кларитромицина внутрь отмечалось небольшое, но статистически значимое (р<0,05) повышение уровней первых в сыворотки крови. В клинической практике при применении препаратов эритромицина и/или кларитромицина были зарегистрированы следующие случаи взаимодействия, опосредованные CYP3A. При сочетанном применении кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, такими как ловастатин и симвастатин, в редких случаях развивался рабдомиолиз. При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение уровней последнего. Это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и полиморфную желудочковую тахикардию по типу пируэт. Сходные эффекты были зарегистрированы у больных, получавших кларитромицин с пимозидом. Макролиды вызывали нарушение метаболизма терфенадина, что приводило к повышению его уровней в плазме и иногда ассоциировалось с развитием аритмий, в т.ч. удлинением интервала QT, желудочковой тахикардией, фибрилляцией желудочков и желудочковой тахикардией по типу пируэт. В одном исследовании у 14 здоровых добровольцев сочетанное применение таблеток кларитромицина и терфенадина привело к увеличению сывороточного уровня кислого метаболита терфенадина в 2–3 раза и удлинению интервала QT, которое не сопровождалось какими-либо клиническими эффектами. В клинической практике зарегистрированы случаи желудочковой тахикардии по типу пируэт при сочетании кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. При лечении кларитромицином следует контролировать сывороточные уровни этих препаратов. Эрготамин/дигидроэрготамин. В клинической практике при сочетании кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином регистрировали случаи острой токсичности последних, которая характеризоваласьвазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.
Взаимодействие с другими препаратами:
Дигоксин. У больных, получавших кларитромицин в таблетках в сочетании с дигоксином, наблюдали повышение сывороточных концентраций последнего. Целесообразно мониторирование сывороточных уровней дигоксина.
Колхицин. Является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном назначении колхицина и кларитромицина ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.
Взаимодействие с антиретровирусными средствами:
Одновременное пероральное применение кларитромицина в таблетках с зидовудином у ВИЧ-инфицированных взрослых больных может привести к снижению равновесных концентраций зидовудина. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших детскую суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином. Поскольку кларитромицин может препятствовать всасыванию зидовудина при их одновременном приеме внутрь у взрослых пациентов, подобное взаимодействие вряд ли возможно при использовании кларитромицина в/в. В фармакокинетическом исследовании сочетанное применение ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привело к значительному подавлению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина при сочетании с ритонавиром увеличилась на 31%; Cmin — на 182%, AUC — на 77%. Было отмечено фактически полное ингибирование образования 14-OH-(R)-кларитромицина. Учитывая высокий терапевтический индекс кларитромицина, снижение его дозы не требуется у больных с нормальной функцией почек. Однако у больных с нарушением функции почек целесообразна коррекция дозы. У больных с Cl креатинина 30–60 мл/мин дозу кларитромицина снижают на 50%, а больным с Cl креатинина <30 мл/мин — на 75%. В дозах более 1 г/сут кларитромицин не следует применять в сочетании с ритонавиром.

Передозировка :
Симптомы передозировки препарата Клацид. прием большой дозы кларитромицина вызывает симптомы со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
Лечение: в случае передозировки следует прекратить применение кларитромицина в/в и начать проводить соответствующую поддерживающую терапию. Следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Условия хранения:
Клацид хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Форма выпуска:
Клацид таблетки. покрытые оболочкой: в контурной ячейковой упаковке 10 или 14 шт. в картонной пачке 1 упаковка.
Клацид порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: флаконы полиэтиленовые объемом 60 мл в комплекте с дозировочной ложкой или шприцем.
Клацид лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, со слабым ароматным запахом. 1 флакон в картонной пачке.

Состав :
1 таблетка Клацид содержит кларитромицина 250 мг;
5 мл готовой суспензии Клацид содержит кларитромицина 125 мг;
1 флакон с порошком Клацид содержит кларитромицин 500 мг;
вспомогательные вещества: лактобионовая кислота, натрия гидроксид 4%, азот.

Купить КЛАЦИД® (KLACID) в интернет (онлайн) аптеке по лучшей цене с доставкой на дом, инструкция по применению КЛАЦИД® (KLACID)

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония);

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фолликулит, рожа);

— распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

— локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.

Антибиотик группы макролидов, полусинтетическое производное эритромицина А. Механизм антибактериального действия кларитромицина заключается в том, что в клетке восприимчивых бактерий он, связывая 50S рибосомальную субъединицу, подавляет синтез белка.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis; анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; а также Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansassi, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, комплекса Mycobacterium avium, состоящего из Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

Взрослым препарат назначают в суточной дозе 1 г, разделенной на 2 введения (по 500 мг 2 раза/сут). Каждое введение осуществляется в/в капельно в течение 60 мин. При микобактериальных инфекциях доза может быть удвоена.

Пациентам пожилого возраста препарат вводят в тех же дозах, как и взрослым.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить на 50%.

При назначении Клацида одновременно с ритонавиром у больных с нарушениями функции почек (КК от 30 до 60 мл/мин) дозу кларитромицина следует снизить на 50%, при КК менее 30 мл/мин - на 75%. Не следует назначать кларитромицин в дозе свыше 1 г/сут при его одновременном применении с ритонавиром.

В/м и в/в струйное введение препарата запрещено!

В/в препарат вводят в течение 2-5 сут, с возможным последующим переходом, при необходимости на прием кларитромицина внутрь.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для в/в введения готовят путем добавления 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизированного порошка. Перед введением приготовленный раствор должен быть добавлен к 250 мл одного из нижеуказанных растворителей: 5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы в растворе Рингер-лактата, 5% раствор декстрозы в 0.3% растворе натрия хлорида, 5% раствор декстрозы в 0.45% растворе натрия хлорида, раствор Нормосол-М в 5% растворе декстрозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе декстрозы, раствор Рингер-лактат, 0.9% раствор натрия хлорида. Концентрация полученного раствора составляет 2 мг/мл.

Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов, в основном со стороны пищеварительной системы и аллергических реакций (крапивница, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона).

Лечение: введение препарата следует прекратить, проводить симптоматическую терапию.

Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте проведения инъекции, флебит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота, диарея, искажение вкусовых ощущений, глоссит, стоматит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка, изменение цвета зубов, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от средней тяжести до угрожающего жизни; редко - гепатит с повышением уровня ферментов печени и развитием холестаза и желтухи. Нарушения функции печени могут быть выраженными, но они, как правило, обратимы. В исключительных случаях наблюдалась выраженная печеночная недостаточность с летальным исходом.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревога, страх, бессонница, кошмарные сновидения, шум в ушах, спутанное сознание, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация; редко - парестезии; в отдельных случаях - потеря слуха (обычно обратимая), нарушение вкуса, нарушение обоняния.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение концентрации креатинина, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, трепетание-мерцание желудочков.

Прочие: редко - гипогликемия (у пациентов, получавших гипогликемические препараты); в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.

— выраженные нарушения функции печени и/или почек;

— одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина;

— одновременный прием эрготамина и других производных спорыньи;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Купить КЛАЦИД® (KLACID) c доставкой по Москве в "Московской сети аптек ИФК"

• Доставка лекарств по Москве (в пределах МКАД).
• Получение в круглосуточной аптеке в Москве по ул. Черняховского, 4 А.
• Экспресс-доставка лекарств по России курьерской службой доставки «ГАРАНТ-ПОСТ».
• Доставка по России службой ЕМС "ПОЧТА РОССИИ" (в т.ч. открыта доставка в Крым).

Купить КЛАЦИД® (KLACID) c доставкой на дом в онлайн-аптеке WER.RU

При покупке препарата укажите промокод "VERIT" и получите скидку!

• При вводе промокода VERIT действует максимальная скидка в зависимости от раздела: на лекарства 3%, на товары из раздела Мать и дитя - 5%, на умные товары - 10%
• Бесплатная доставка для заказов от 3000 руб. Заказы более 3 000 р. доставляются БЕСПЛАТНО по Москве в пределах МКАД (до 5 кг и размером не более 40x40x40см).
• Оплата доставки при получении товара. По Москве, Московской области и Санкт-Петербургу доставка курьерская с оплатой при получении товара.
• Различные способы доставки по всей России. По России более сотни пунктов самовывоза, почта или курьерская компания ЕМС Почта России по предоплате через банк или электронными деньгами.
• Все условия доставки по Москве, Подмосковью и регионам России

Клацид - инструкция по применению, отзывы, цены

Дорогой наш посетитель! Эта инструкци к препарату Клацид представлена только для ознакомления. Лечение назначает доктор. Будьте здоровы и всего доброго!

Производители: Abbott Laboratories (USA)

• Кларитромицин

• Острый синусит
• Острый фарингит неуточненный
• Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• Пневмония без уточнения возбудителя
• Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• Хронический фарингит
• Хронический синусит
• Бронхит, не уточненный как острый или хронический
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
• Инфекции, вызванные другими микробактериями
• Рожа
• Другие бактериальные инфекции неуточненной локализации
• Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями микобактериальной инфекции

• Не указано. См. инструкцию

• Антибактериальное
• Бактериостатическое

• Макролиды и азалиды

Клацид® СР, Клацид® (таблетки, покрытые оболочкой), Клацид® суспензия

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч.:

инфекции нижних отделов дыхательных путей, в т.ч. бронхит, пневмония;

инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов, в т.ч. фарингит, синусит;

инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа.

Только для Клацид® (таблетки, покрытые оболочкой), Клацид® суспензия

распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;

ликвидация Н.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Только для Клацид® таблеток, покрытых оболочкой:

профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (МАC), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов СD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1;

Состав
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1 фл
активное вещество:
кларитромицин 500 мг
вспомогательные вещества: лактобионовая кислота — 252,7 мг; натрия гидроксид 4% — до рН 4,8–6,0
во флаконах бесцветного стекла; в пачке картонной 1 флакон.

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов и оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Кларитромицин in vitro высоко эффективен а отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori. Enterobacteriaceae и Pseudomonas также как и другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии, не чувствительны к кларитромицину.

Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; микобактерии — Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) — Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция бета-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori. Чувствительность H. pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Н. pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Н. pylori у 2 — штаммы с промежуточной резистентностью; у остальных 98 пациентов изоляты H. pylori были чувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G), Viridans group streptococci; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы — Bacteroides melaninogenicus; спирохеты — Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter — Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-ОН-кларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1–2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет H. influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении H. influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к антимикробным средствам. Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина (диффузионный тест Кирби-Бауэра); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар. Лабораторные испытания дают 1 из 3 результатов:

1) устойчивый — можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом;

2) среднечувствительный — терапевтический эффект неоднозначен и, возможно, увеличение дозировки может привести к чувствительности;

3) чувствительный — можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином.

Здоровые. В клинических испытаниях на здоровых добровольцах кларитромицин вводили однократно в дозах 75, 125, 250 и 500 мг в объеме 100 мл в виде инфузии в течение 30 мин, а также в дозах 500, 750 или 1000 мг в 250 мл в течение более чем 60 мин. Равновесные Cmax кларитромицина составили от 5,16 до 9,40 мкг/мл после инфузии 500 и 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин соответственно. Cmax 14-гидроксикларитромицина (14-ОН-кларитромицина) составили 0,66 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1,06 мкг/мл после введения 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин.

В равновесном состоянии терминальный T1/2 кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет от 3,8 до 4,5 ч при введении доз от 500 до 1000 мг за 60 мин соответственно. T1/2 14-ОН-кларитромицина после введения тех же доз 500 и 1000 мг за 60 мин составляет 7,3 и 9,3 ч соответственно, что подтверждает примерно такую же зависимость, увеличивающуюся с повышением дозы кларитромицина.

В равновесном состоянии значения AUC с повышением дозы изменялись непропорционально, т.е. имелась нелинейная зависимость значений AUC от 22,29 до 53,26 ч·мкг/мл при введении доз 500–1000 мг за 60 мин соответственно. Данные AUC 14-ОН-кларитромицина варьировали от 8,16 до 14,76 ч·мкг/мл при введении тех же доз за 60 мин инфузии.

В 7-дневных клинических испытаниях кларитромицин вводили многократно в дозах 125 и 250 мг в объеме 100 мл в течение более 30 мин и в дозах 500 и 750 мг в объеме 250 мл в течение более чем 60 мин через каждые 12 ч. В этом исследовании равновесные значения Cmax увеличивались от 5,5 мкг/мл в дозе 500 мг до 8,6 мкг/мл — 750 мг. В равновесном состоянии терминальный T1/2 в дозах 500 и 750 мг кларитромицина после более чем 60 мин инфузии составил 5,3 и 4,8 ч соответственно. Cmax 14-ОН-кларитромицина в равновесном состоянии после дозировок 500 и 750 мг увеличился с 1,02 до 1,37 мкг/мл. Терминальная фаза T1/2 для этого метаболита у групп, которым вводили 500 или 750 мг составила 7,9 ч и 5,4 ч соответственно. Фармакокинетика 14-ОН-кларитромицина не зависела от дозы.

Пациенты. Кларитромицин и 14-ОН метаболит хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма. Концентрации препарата в тканях и сыворотке крови людей представлены в таблице.

Концентрация (доза 250 мг через 12 ч)
Вид ткани Ткань, мкг/г Сыворотка, мкг/мл
Миндалины 1,6 0,8
Легкие 8,8 1,7

При решении вопроса о назначении кларитромицина в/в беременным женщинам врач должен тщательно взвесить степень пользы и риска, особенно в течение I триместра беременности, поскольку не установлена безопасность применения кларитромицина в/в в период беременности и вскармливания новорожденных. Кларитромицин экскретируется в грудное молоко.

гиперчувствительность к макролидным антибиотикам;

сочетание со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин, дигидроэрготамин (см. «Взаимодействие»);

детский возраст (до 18 лет).

Чаще всего у пациентов в клинических испытаниях кларитромицина в/в наблюдались воспаление и боль в месте проведения инъекции, флебит. У пациентов, принимавших кларитромицин внутрь, в клинических испытаниях наиболее часто встречались нежелательные явления со стороны ЖКТ, в т.ч. тошнота, диспепсия, боль в животе, рвота и диарея. Другие нежелательные реакции включали в себя головную боль, нарушение вкуса и преходящее повышение активности печеночных ферментов.

При лечении кларитромицином, как и другими макролидами, нечасто отмечались нарушения функции печени, включая повышение активности печеночных ферментов, и гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит, сопровождавшийся или не сопровождавшийся желтухой. Печеночная дисфункция может быть тяжелой и обычно обратимая. В очень редких случаях регистрировали случаи смерти от печеночной недостаточности, которые обычно наблюдались при наличии серьезных сопутствующих заболеваний и/или одновременном применении других ЛС.

Описаны отдельные случаи повышения сывороточного уровня креатинина, однако их связь с препаратом не установлена.

При пероральном применении кларитромицина описаны аллергические реакции, которые варьировали от крапивницы и небольших высыпаний до анафилаксии, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза.

Имеются сообщения о преходящих эффектах на ЦНС, включая головокружение, тревогу, бессонницу, кошмарные сны, шум в ушах, спутанность сознания, дезориентацию, галлюцинации, психоз и деперсонализацию; причинно-следственная их связь с препаратом не установлена.

При лечении кларитромицином описаны случаи потери слуха; после прекращения лечения слух обычно восстанавливался. Также известны случаи нарушений обоняния, которые обычно сочетались с извращением вкуса.

Описаны редкие случаи гипогликемии, некоторые из которых отмечались у больных, получавших пероральные сахароснижающие средства или инсулин.

Зарегистрированы отдельные случаи лейкопении и тромбоцитопении.

Также при приеме кларитромицина внутрь были описаны глоссит, стоматит, молочница полости рта и обесцвечивание языка и зубов. При одновременном назначении астемизола, алкалоидов спорыньи, триазолама, мидозалама и циклоспорина может повышаться их концентрация в сыворотке крови больных.

При лечении кларитромицином, как и другими макролидами, в редких случаях отмечали удлинение интервала QТ, желудочковую тахикардию и желудочковую тахикардию по типу пируэт. Описаны редкие случаи панкреатита и судорог.

Имеются сообщения о развитии интерстициального нефрита при лечении кларитромицином.

Также сообщалось о случаях псевдомембранозного энтероколита (от тяжелого до угрожающего жизни состояния), который может наблюдаться практически при приеме любого антимикробного препарата, включая макролиды.

В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов (см. «Взаимодействие» и «Меры предосторожности»).

Пациенты с подавленным иммунитетом. Хотя данные по применению кларитромицина в/в у данной группы пациентов отсутствуют, имеются данные по использованию кларитромицина внутрь для лечения ВИЧ-инфицированных больных. У больных со СПИДом и другими иммунодефицитами, получающих кларитромицин в более высоких дозах в течение длительного времени для лечения микобактериальных инфекций, часто трудно дифференцировать нежелательные эффекты препарата от симптомов ВИЧ-инфекции или интеркуррентных заболеваний.

Основными нежелательными явлениями у пациентов, принимавших кларитромицин внутрь в дозе 1 г, были тошнота, рвота, извращение вкуса, боль в животе, диарея, сыпь, вздутие живота, головная боль, нарушение слуха, запор, повышение уровня ACT и АЛТ. Реже также отмечались диспноэ, бессонница и сухость во рту.

У данной группы пациентов с подавленным иммунитетом регистрировали значительные отклонения лабораторных показателей от нормативных значений в специфических тестах (резкое повышение или снижение). На основании этого примерно у 2–3% пациентов, принимавших кларитромицин внутрь в дозе 1 г/сут, имелись значительные отклонения лабораторных показателей от нормы, такие как повышение уровня ACT, АЛТ и понижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. У меньшего количества пациентов наблюдалось также повышение уровня азота мочевины крови.

В/в, в виде инфузий, капельно, в течение 60 мин и более.

Рекомендуемая доза кларитромицина — 1,0 г/сут, разделенная на 2 равные части, каждая из которых вводится после растворения в соответствующем растворителе.

Дети. Данных по дозировке кларитромицина в/в детям не имеется.

Запрещено в/м введение препарата и применение в виде болюса.

Больные с микобактериальными инфекциями

Данных по применению кларитромицина в/в у пациентов с подавленным иммунитетом не имеется. У ВИЧ-инфицированных пациентов кларитромицин применялся внутрь.

Больным локализованными и диссеминированными микобактериальными инфекциями, вызванными M. avium, М. intracellulare, M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii, рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых составляет 1,0 г/сут в 2 приема.

Внутривенную терапию у тяжелых больных осуществляют в пределах от 2 до 5 сут с возможным последующим переходом (по решению врача) на прием кларитромицина внутрь.

Пациентам с нарушением функции почек и Cl креатинина <30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить вдвое от нормальной рекомендуемой дозы.

Раствор для инфузий готовят следующим образом:

1. Добавляют 10 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг лиофилизата. Рекомендуется использовать только стерильную воду для иньекций, поскольку любой другой растворитель может вызвать образование осадка. Нельзя использовать растворители, содержащие консерванты или неорганические соли.

Примечание: восстановленный раствор препарата, полученный описанным выше способом, содержит достаточное количество консерванта и имеет концентрацию 50 мг/мл кларитромицина. Раствор стабилен в течение 48 ч хранения при температуре 5 °C или 24 ч при температуре 25 °C. Восстановленный раствор препарата следует использовать немедленно после его приготовления. Если препарат не используется сразу же после получения его восстановленного раствора, рекомендуется сохранять его не более 24 ч при температуре от 2 до 8 °C в асептических условиях.

2. Перед введением приготовленный раствор препарата (500 мг в 10 мл воды для иньекций) должен быть добавлен не менее чем к 250 мл одного из следующих растворителей для в/в введения: 5% раствор глюкозы в лактатном растворе Рингера, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера, 5% раствор глюкозы в 0,3% растворе хлорида натрия, раствор Нормосол-М в 5 % растворе глюкозы, раствор Нормосол-R в 5% растворе глюкозы, 5% раствор глюкозы в 0,45% растворе хлорида натрия, 0,9% раствор хлорида натрия.

Физические и химические параметры раствора в процессе хранения в течение 48 ч при температуре 5 °C или 6 ч при температуре 25 °C не изменяются. Однако полученный раствор препарата рекомендуется использовать немедленно после его приготовления. Если полученный раствор не может быть использован немедленно, следует обеспечить его хранение в асептических условиях. Раствор препарата остается стабильным на протяжении 24 ч хранения при температуре от 2 до 5 °C. После этого срока не рекомендуется дальнейшее сохранение и использование раствора кларитромицина в/в.

Не следует смешивать раствор с какими-либо ЛС или растворителями, если не была первично установлена их физическая или химическая совместимость с кларитромицином в/в.

Симптомы: прием большой дозы кларитромицина вызывает симптомы со стороны ЖКТ. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить применение кларитромицина в/в и начать проводить соответствующую поддерживающую терапию. Следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Взаимодействие с цитохромом Р450

Кларитромицин метаболизируется в печени под действием изофермента цитохрома Р450 3А (CYP3A). Этот механизм определяет многие взаимодействия с другими препаратами. Кларитромицин может ингибировать биотрансформацию других лекарственных веществ под действием этой системы, что может привести к повышению их сывороточных уровней.

Известно или предполагается, что следующие ЛС или классы метаболизируются под действием того же изофермента CYP3A: альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Сходные механизмы взаимодействия, которые опосредуются другими изоферментами цитохрома Р450, характерны для фенитоина, теофиллина и вальпроевой кислоты.

В клинических исследованиях при сочетании теофиллина или кабрамазепина с приемом кларитромицина внутрь отмечалось небольшое, но статистически значимое (р<0,05) повышение уровней первых в сыворотки крови.

В клинической практике при применении препаратов эритромицина и/или кларитромицина были зарегистрированы следующие случаи взаимодействия, опосредованные CYP3A.

При сочетанном применении кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, такими как ловастатин и симвастатин, в редких случаях развивался рабдомиолиз.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение уровней последнего. Это может привести к удлинению интервала QT и развитию сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков и полиморфную желудочковую тахикардию по типу пируэт. Сходные эффекты были зарегистрированы у больных, получавших кларитромицин с пимозидом (см. «Противопоказания»).

Макролиды вызывали нарушение метаболизма терфенадина, что приводило к повышению его уровней в плазме и иногда ассоциировалось с развитием аритмий, в т.ч. удлинением интервала QT, желудочковой тахикардией, фибрилляцией желудочков и желудочковой тахикардией по типу пируэт (см. «Противопоказания»).

В одном исследовании у 14 здоровых добровольцев сочетанное применение таблеток кларитромицина и терфенадина привело к увеличению сывороточного уровня кислого метаболита терфенадина в 2–3 раза и удлинению интервала QT, которое не сопровождалось какими-либо клиническими эффектами. В клинической практике зарегистрированы случаи желудочковой тахикардии по типу пируэт при сочетании кларитромицина с хинидином или дизопирамидом. При лечении кларитромицином следует контролировать сывороточные уровни этих препаратов.

Эрготамин/дигидроэрготамин. В клинической практике при сочетании кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином регистрировали случаи острой токсичности последних, которая характеризоваласьвазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая ЦНС.

Взаимодействие с другими препаратами

Дигоксин. У больных, получавших кларитромицин в таблетках в сочетании с дигоксином, наблюдали повышение сывороточных концентраций последнего. Целесообразно мониторирование сывороточных уровней дигоксина.

Колхицин. Является субстратом для CYP3A и Р-гликопротеина. Кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном назначении колхицина и кларитромицина ингибирование Р-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Пациентов следует тщательно наблюдать с целью выявления симптомов токсического действия колхицина.

Взаимодействие с антиретровирусными средствами

Одновременное пероральное применение кларитромицина в таблетках с зидовудином у ВИЧ-инфицированных взрослых больных может привести к снижению равновесных концентраций зидовудина. Подобного взаимодействия не наблюдали у ВИЧ-инфицированных детей, принимавших детскую суспензию кларитромицина с зидовудином или дидезоксиинозином. Поскольку кларитромицин может препятствовать всасыванию зидовудина при их одновременном приеме внутрь у взрослых пациентов, подобное взаимодействие вряд ли возможно при использовании кларитромицина в/в.

В фармакокинетическом исследовании сочетанное применение ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привело к значительному подавлению метаболизма кларитромицина. Cmax кларитромицина при сочетании с ритонавиром увеличилась на 31%; Cmin — на 182%, AUC — на 77%. Было отмечено фактически полное ингибирование образования 14-OH-(R)-кларитромицина. Учитывая высокий терапевтический индекс кларитромицина, снижение его дозы не требуется у больных с нормальной функцией почек. Однако у больных с нарушением функции почек целесообразна коррекция дозы. У больных с Cl креатинина 30–60 мл/мин дозу кларитромицина снижают на 50%, а больным с Cl креатинина <30 мл/мин — на 75%. В дозах более 1 г/сут кларитромицин не следует применять в сочетании с ритонавиром.

Кларитромицин выводится в основном печенью. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении антибиотика больным с нарушением функции печени.

Осторожность следует соблюдать при лечении кларитромицином больных с умеренной и выраженной почечной недостаточностью. В клинической практике описаны случаи токсичности колхицина при его сочетании с кларитромицином, особенно у пожилых людей. Некоторые из них наблюдались у больных почечной недостаточностью; сообщалось о нескольких случаях смерти у подобных пациентов (см. «Взаимодействие», колхицин). Необходимо учитывать возможность перекрестной резистентности между кларитромицином и другими макролидными препаратами, а также линкомицином и клиндамицином.

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.