Руководства, Инструкции, Бланки

загретол инструкция по применению img-1

загретол инструкция по применению

Рейтинг: 4.8/5.0 (1919 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Загретол инструкция по применению, цена, отзывы

Загретол Описание фармакологического действия

Блокирует натриевые каналы мембран нервных клеток, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные процессы, взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами.

Показания к применению

Эпилепсия (парциальные приступы, генерализованная форма с тонико-клоническим компонентом, смешанные формы);

Невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе, языкоглоточного нерва).

Форма выпуска

Таблетки 200 мг;

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.

Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа.

Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации.

Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов.

Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, AV блокада сердца, беременность (первые 3 мес).

Побочные действия

Потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, понос или запор, холестаз, гепатит, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, расстройства аккомодации, нарушение сердечной проводимости, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эксфолиативный дерматит, аллергические кожные реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При эпилепсии взрослым — по 1 табл. (200 мг) 1–2 раза в день, постепенно повышая дозу до оптимальной — 2 табл. (400 мг) 2–3 раза в день.

Детям — средняя доза 10–20 мг/кг массы в сутки в несколько приемов: до 1 года — 100–200 мг, 1–5 лет — 200–400 мг, 6–10 лет — 400–600 мг и 11–15 лет — 600–1000 мг в день.

При невралгии тройничного нерва — по 1–2 табл. в день, постепенно увеличивая дозу до исчезновения болей (обычно по 1 табл. 3 раза в день), затем дозу постепенно снижают до обеспечивающей предупреждение приступа; этой же дозой продолжают лечение до наступления спонтанной ремиссии.

Взаимодействия с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС, циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен повышают риск токсического действия (снижают метаболизм). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов. Возрастает риск нарушений остеогенеза на фоне ингибиторов карбоангидразы.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью назначают при поражениях печени и почек, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, лактации, в старческом возрасте. Во время лечения необходим регулярный контроль анализа крови (1 раз в неделю в первый месяц, затем ежемесячно), функции печени.

Водителям машин не рекомендуется прием препарата за 4 ч до начала и во время вождения. В период лечения не следует принимать спиртные напитки, транквилизаторы, ингибиторы МАО (назначение Загретола возможно только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО).

Особые указания при приеме

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, латентных психозах, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы.
Не следует внезапно прекращать лечение.
Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина К.

Условия хранения

Список Б. При температуре 15–25 °C.

Срок годности Принадлежность к ATX-классификации

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AF Производные карбоксамида

Скажи!

Другие статьи

Загретол аналоги и рекомендованные цены заменителей

Аналоги Загретол:

Инструкция по применению:

Препарат назначается внутрь во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством прохладной, чистой воды. Если по каким-либо причинам доза препарата выпита не была, необходимо сразу же при возможности ее выпить, но так, чтобы не принимать двойную дозу препарата.

Детям от 1го года до 5ти лет препарат назначается по 100 – 200 мг 1 раз в сутки. Постепенно дозу повышают на 100 мг в день до достижения лечебного эффекта. Поддерживающая доза препарата составляет 200 – 400 мг в сутки. Детям в возрасте от 6ти до 10 лет препарат назначается в начальной дозировке по 200 мг 1 раз в сутки. Постепенно дозу препарата повышают на 100 мг в сутки до достижения хорошего лечебного эффекта. Поддерживающая доза препарата составляет 400 – 600 мг в сутки, разбитая на 2 – 3 приема. Детям в возрасте от 11 до 15 лет препарат изначально назначают по 100 – 300 мг 1 раз в сутки, с повышением дозы на 100 мг в сутки до наступления адекватного лечебного эффекта. Поддерживающая доза препарата составляет 600 – 1000 мг в сутки, деленная на 2 – 3 приема.

Если ребенок не может проглотить таблетку, возможно, ее измельчение и растворение в ложке прохладной, кипяченой воды.

Взрослым препарат назначается по 200 – 400 мг 1 раз в сутки, дозу постепенно повышают до достижения адекватного лечебного эффекта. Поддерживающая доза препарата составляет 800 – 1200 мг в сутки, которая распределяется на 2 – 3 приема. Максимальная суточная доза для взрослых – 1600 – 2000 мг препарата.

При невралгии тройничного нерва:

Препарат назначают по 200 – 400 мг 1 раз в сутки, постепенно дозу увеличивают до 400 – 800 мг 1 раз в сутки, такую дозу оставляют вплоть до снижения болей, затем переходят на поддерживающую дозу в 200 – 400 мг 1 раз в сутки, вплоть до полного излечения пациента.

При алкогольной абстиненции:

Препарат назначается по 200 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг в сутки, разделенных на 3 приема.

При возникновении болей в конечностях, обусловленных сахарным диабетом:

Препарат назначают по 200 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 1200 мг, деленная на 3 приема.

При лечении и профилактики депрессий, психозов:

Препарат назначается по 200 – 400 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата 800 мг, деленная на 2 приема.

Курс лечения подбирается индивидуально лечащим врачом, учитывая заболевание и возраст пациента. Все время лечения карбамазепином пациент находится под наблюдением лечащего врача.

В период беременности препарат может назначаться в редких случаях и только по жизненным показаниям, на плод он оказывает негативное действие, может быть причиной задержки умственного и физического развития, способствует возникновению пороков развития.

В период кормления грудью препарат к употреблению запрещен.

Детям назначается с 1 года.

Сравнительная таблица

Загретол - отзывы по препарату, инструкция по применению

Загретол - отзывы по препарату, инструкция по применению

Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика препарата
Противопоказания к применению
Побочные действия
Способ применения и дозы
Взаимодействия с другими препаратами
Меры предосторожности при приеме
Особые указания при приеме
Условия хранения
Срок годности

Показания к применению

Эпилепсия (парциальные приступы, генерализованная форма с тонико-клоническим компонентом, смешанные формы);
Невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе, языкоглоточного нерва).

Форма выпуска

Таблетки 200 мг;

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.
Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.
Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа.
Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации.
Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов.
Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, AV блокада сердца, беременность (первые 3 мес).

Побочные действия

Потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, понос или запор, холестаз, гепатит, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, расстройства аккомодации, нарушение сердечной проводимости, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эксфолиативный дерматит, аллергические кожные реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При эпилепсии взрослым — по 1 табл. (200 мг) 1–2 раза в день, постепенно повышая дозу до оптимальной — 2 табл. (400 мг) 2–3 раза в день.
Детям — средняя доза 10–20 мг/кг массы в сутки в несколько приемов: до 1 года — 100–200 мг, 1–5 лет — 200–400 мг, 6–10 лет — 400–600 мг и 11–15 лет — 600–1000 мг в день.
При невралгии тройничного нерва — по 1–2 табл. в день, постепенно увеличивая дозу до исчезновения болей (обычно по 1 табл. 3 раза в день), затем дозу постепенно снижают до обеспечивающей предупреждение приступа; этой же дозой продолжают лечение до наступления спонтанной ремиссии.

Взаимодействия с другими препаратами

Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС, циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен повышают риск токсического действия (снижают метаболизм). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов. Возрастает риск нарушений остеогенеза на фоне ингибиторов карбоангидразы.

Меры предосторожности при приеме

С осторожностью назначают при поражениях печени и почек, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, лактации, в старческом возрасте. Во время лечения необходим регулярный контроль анализа крови (1 раз в неделю в первый месяц, затем ежемесячно), функции печени.
Водителям машин не рекомендуется прием препарата за 4 ч до начала и во время вождения. В период лечения не следует принимать спиртные напитки, транквилизаторы, ингибиторы МАО (назначение Загретола возможно только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО).

Особые указания при приеме

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, латентных психозах, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы.

Не следует внезапно прекращать лечение.

Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина К.

Условия хранения

Список Б. При температуре 15–25 °C.

Срок годности

60 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
N Нервная система
N03 Противоэпилептические препараты
N03A Противоэпилептические препараты
N03AF Производные карбоксамида

Похожие по действию препараты:

Карбамазепин (Carbamazepine) Субстанция-порошок
Карбамазепин (Carbamazepine) Таблетки пероральные

Загретол - инструкция по применению, отзывы, цены

Инструкция к препарату Загретол не предназначена для самостоятельного использования без участия врача. Пожалуйста, обратитесь к доктору, чтобы назначить лечение.

Производители: Pliva Hrvatska d.o.o. (Республика Хорватия)

Действующие вещества
  • Карбамазепин

Класс заболеваний
  • Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
  • Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
  • Невралгия и неврит неуточненные

Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
  • Противосудорожное
  • Психотропное

Фармакологическая группа
  • Нормотимики
  • Противоэпилептические средства
Показания к применению препарата Загретол

Эпилепсия (парциальные приступы, генерализованная форма с тонико-клоническим компонентом, смешанные формы);

Невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе, языкоглоточного нерва).

Форма выпуска препарата Загретол

Таблетки 200 мг;

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.

Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа.

Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации.

Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов.

Эффктивен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды. Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, AV блокада сердца, беременность (первые 3 мес).

Побочные действия

Потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, понос или запор, холестаз, гепатит, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, расстройства аккомодации, нарушение сердечной проводимости, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эксфолиативный дерматит, аллергические кожные реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. При эпилепсии взрослым — по 1 табл. (200 мг) 1–2 раза в день, постепенно повышая дозу до оптимальной — 2 табл. (400 мг) 2–3 раза в день.

Детям — средняя доза 10–20 мг/кг массы в сутки в несколько приемов: до 1 года — 100–200 мг, 1–5 лет — 200–400 мг, 6–10 лет — 400–600 мг и 11–15 лет — 600–1000 мг в день.

При невралгии тройничного нерва — по 1–2 табл. в день, постепенно увеличивая дозу до исчезновения болей (обычно по 1 табл. 3 раза в день), затем дозу постепенно снижают до обеспечивающей предупреждение приступа; этой же дозой продолжают лечение до наступления спонтанной ремиссии.

Взаимодействие с другими препаратами

Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции.

Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и примидоном из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих ЛС: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных ЛС, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), БМКК (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях).

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок). Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония).

В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных ЛС, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм ЛС для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Меры предосторожности при приеме препарата Загретол

С осторожностью назначают при поражениях печени и почек, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, лактации, в старческом возрасте. Во время лечения необходим регулярный контроль анализа крови (1 раз в неделю в первый месяц, затем ежемесячно), функции печени.

Водителям машин не рекомендуется прием препарата за 4 ч до начала и во время вождения. В период лечения не следует принимать спиртные напитки, транквилизаторы, ингибиторы МАО (назначение Загретола возможно только через 15 дней после отмены ингибиторов МАО).

Особые указания при приеме препарата Загретол

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта. Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в). Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены").

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль. Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения.

К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена). Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы.

Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя. Рекомендуется отказаться от употребления этанола.

Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушение всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.

У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен по возможности применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) - частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих ЛС в виде монотерапии.

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические ЛС, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику. Противоэпилептические ЛС усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты).

С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии.

Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).

Условия хранения

Список Б. При температуре 15–25 °C.

Загретол инструкция по применению

Загретол инструкция по применению.

Лекарственные формы
таблетки 200мг

ФармГруппа
Противосудорожные средства - иминостильбены

Международное непатентованное наименование
Карбамазепин

Порядок отпуска
Отпускается по рецепту

Синонимы
Актинервал, Апо-Карбамазепин, Ген-Карпаз, Зептол, Карбадак, Карбалепсин ретард, Карбамазепин, Карбамазепин Никомед, Карбамазепин Риво, Карбамазепин-Акри, Карбамазепин-Тева, Карбамазепин-Фармация-АД, Карбапин, Карбасан, Карбасан ретард, Карбатол, Карзепин-200, Мазепин, Ново-Карбамаз, Стазепин, Тегретол, Тегретол ЦР, Тимонил, Финзепин, Финлепсин, Финлепсин ретард, Эпиал

Состав
Активное вещество - карбамазепин.

Фармакологическое действие
Противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, нормотимическое, болеутоляющее. Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность.В ЖКТ всасывается почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. Максимальная концентрация достигается через 12 часов. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Период полувыведения - 25-65 часов, при длительном приеме - 8-29 часов. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяц). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный - спустя 7-10 дней.

Показания к применению Загретол
Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания Загретол
Повышенная чувствительность, атриовентрикулярная блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр).

Побочное действие
Головокружение, головная боль, галлюцинации, возбуждение, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи, аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, атриовентрикулярная блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, гипонатриемия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса - Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС, циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен повышают риск токсического действия (снижают метаболизм). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов. Возрастает риск нарушений остеогенеза на фоне ингибиторов карбоангидразы.

Передозировка
Симптомы: дезориентация, галлюцинации и кома, сонливость, возбуждение, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, гипергликемия, возможен метаболический ацидоз, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей - интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке - плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог - введение бензодиазепинов (диазепам) или других противосудорожных средств, при развитии гипонатриемии - ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Особые указания
Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, латентных психозах, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина К.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Литература
Энциклопедия лекарств, 2004г

Лит. данные производителя

Аннотация производителя препарата Справочник лекарств 2010-2011