Рейтинг: 4.4/5.0 (1891 проголосовавших)Категория: Инструкции
Небидо — препарат, являющийся синтетическим аналогом мужского полового гормона тестостерона, содержащий его в виде эфира ундеканоата. Применяется данное лекарственное средство при патологических состояниях, связанных с дефицитом тестостерона. И, естественно — только мужской половиной населения.
Небидо выпускается в виде масляного раствора, как, собственно, подавляющее большинство препаратов тестостерона, за исключением нескольких таблетированных форм и уж совсем экзотического геля для наружного применения Андрогель. В картонную упаковку вкладывается одна единственная ампула, содержащая 4 мл раствора тестостерона ундеканоата с концентрацией действующего вещества 250 мг/мл. Сам раствор прозрачен и имеет желтоватую окраску.
Производитель Небидо весьма уважаем, причем не только в Европе: это немецкий «Байер Шеринг Фарма».
Аналоги НебидоАналогов Небидо на мировом фармацевтическом рынке существует достаточно много. Однако в данной главе будут перечислены лишь те, которые можно легально приобрести в российских аптеках. Почему легально? Дело в том, что препараты данной группы реализуются еще и, что называется, «из-под полы» в качестве одной из составляющих спортивной фармакологической «подпитки». Так вот на этом теневом рынке спортивной фармакологии препараты тестостерона представлены гораздо шире, чем в Государственном реестре лекарственных средств РФ. Здесь же будет сказано лишь о тех аналогах Небидо, которые можно приобрести по рецепту в аптеке на вполне законных основаниях.
Итак, к аналогам Небидо относятся:
Тестостерон, содержащийся в Небидо, как известно, является самым главным половым гормоном в организме мужчины. Львиная его доля секретируется тестикулами (проще говоря, яичками), и совсем немного — корой надпочечников. Без тестостерона не будут формироваться (а затем и поддерживаться) мужские половые признаки, реализовываться половые функции, корректно протекать различные процессы в костях и костном мозге, мышцах, коже, ЦНС. Дефицит тестостерона ведет к мужскому гипогонадизму. проявляющемуся половым бессилием, снижением либидо, хронической усталостью, депрессией, остеопорозом, вырождением вторичных половых признаков.
Рецепторы тестостерона находятся в большинстве органов и тканей, поэтому действие Небидо помимо дуги «гипоталамус-гипофиз-тестикулы» распространяется, в том числе, и на костно-мышечный аппарат, и на кроветворную систему, и на почки с печенью. Использование Небидо помогает уменьшить жировую прослойку с одновременным увеличением мышечной массы и сохранением костной ткани, повысить половое влечение, а так же, судя по отзывам о Небидо, снять депрессию, которая нередко сопровождает мужчин с гипогонадизмом.
Показания к применениюИнструкция к Небидо приводит следующие показания к его использованию:
В инструкции к Небидо рекомендуется осуществлять инъекции препарата не чаще 1 раза в 2-3 месяца (при первых инъекциях этот временной промежуток может быть сокращен). Этого достаточно для поддержания терапевтической концентрации тестостерона в крови на требуемом уровне.
Как советуют врачи в своих отзывах о Небидо, следует с особым вниманием отнестись к тому, что препарат подлежит только внутримышечному введению. Еще бы, раствор-то — масляный. Причем вводить его надо медленно, следя при этом за тем, чтобы не возникло сосудистой эмболии (проще говоря, чтобы масло не попало в сосуд и не закупорило его). Медленное введение препарата помогает избежать быстрых краткосрочных реакций, таких как кашлевой рефлекс и удушье.
Как до лечения, так и во время него очень полезно измерять концентрацию тестостероновых фракций в крови. Это позволит определить первоначальную дозировку и периодичность введения, а также внести необходимые коррективы по ходу терапии.
У детей и подростков Небидо не применяют. В отношении этой возрастной категории даже не проводились клинические испытания. А вот у пожилых людей, судя по отзывам о Небидо, препарат по понятным причинам находит своих почитателей: ведь в этом возрасте стремительно сокращается уровень эндогенного тестостерона, что существенно снижает качество жизни.
ПротивопоказанияСогласно отзывам о Небидо, лекарственное средство имеет следующие противопоказания:
В средствах массовой информации нередко встречаются псевдонаучные пространные рассуждения о страшных побочных эффектах, сопровождаемых прием андрогенов. Определенная толика здравого смысла в этом есть. Но ровным счетом то же самое можно сказать относительно любого лекарственного препарата, и у банального аспирина побочных эффектов уж никак не меньше, чем в инструкции к Небидо.
Что можно ожидать, принимая Небидо? Вот краткий перечень нежелательных эффектов, которые могут сопровождать прием этого препарата:
Длительное употребление Небидо в высоких (выше, нежели терапевтические) дозировках способно привести к угнетению секреции собственного тестостерона, обратимому снижению воспроизводства сперматозоидов, уменьшению тестикул, задержке жидкости в организме.
Особые указанияНебидо отпускается из аптеки только по рецепту врача.
Применение этого препарата у пожилых людей сопряжено с риском разрастания ткани простаты. Сведений о непосредственном влиянии Небидо на риск рака простаты нет, однако, тот факт, что препарат способствует увеличению уже имеющейся опухоли, не подлежит сомнению. В связи с этим при применении Небидо рекомендуется регулярно обследовать предстательную железу.
Инструкция к Небидо по хранениюХранение Небидо осуществляется в обычных условиях, ничего экстраординарного не требуется, достаточно комнатной температуры. Использовать препарат можно в течение 5 лет с момента схода упаковки с конвейера.
Понравилась статья? Поделись с друзьями.
Небидо – синтетический аналог тестостерона. Показан исключительно мужской половине населения. Применяется при дефиците мужского полового гормона (тестостерона). Его дефицит ведет к половому бессилию, снижению либидо, хронической усталости, остеопорозу. вырождению вторичных половых признаков. Использование Небидо помогает избавиться от этих симптомов.
Показания к применениюЭто лекарственное средство имеет противопоказания при следующих заболеваниях:
Перечень возможных нежелательных эффектов, сопровождаемых прием Небидо:
Аналогов у этого средства существует достаточно много, особенно их большое разнообразие представлено на теневом рынке спортивной фармакологии.
На вполне законных основаниях в аптеках по рецепту можно приобрести следующие препараты:
Отзывы о НебидоОтзывы об этом препарате очень разноречивы, нередко можно встретить пространные псевдонаучные рассуждения об ужасных побочных эффектах. Здравый смысл в них есть, но множество побочных, не менее страшных эффектов, имеется даже у распространенного аспирина .
Многие мужчин оставляют положительные отзывы о Небидо. Они пишут, что этот препарат вернул им половую активность, вследствие чего у них появилась уверенность в себе:
Большинство мужчин пишут о психологических последствиях приема Небидо: он придал им уверенность в своих силах, хорошее настроение и различные неожиданные, но приятные «бонусы».
Но не меньше и плохих отзывов:
Врачи в своих отзывах советуют коллегам вводить препарат медленно и только внутримышечно. Благодаря такому введению, можно избежать непредвиденных реакций. Также они советуют при проведении курса лечения постоянно измерять концентрацию тестостеронновых фракций в крови, чтобы вносить коррективы по ходу терапии.
Цена Небидо в нашей стране колеблется от 4890 р. до 6010 р.
Оцените Небидо !Общий рейтинг: 2.1 из 5 14
Небидо является препаратом, который в качестве главного активного компонента имеет тестостерон, так что это средство относится к группе гормональных медикаментов.
Инструкция по применению, противопоказания, составГормональный сбой у женщин
Казалось бы, о гормональных сбоях могут сказать только результаты анализов, но есть и другие способы. Если внимательно прислушиваться к сигналам, которые подает организм вполне можно. читать далее.
Эффективные таблетки для похудения
Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата – сибутрамин и орлистат. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем ниже. читать далее.
Показания
Лекарство назначается в том случае, когда наблюдается дефицит андрогенов в организме человека. Симптомами могут быть олигоспермия, не полностью развитые половые органы. Также средство назначается, когда в половом созревании есть задержки. При посткастрационном синдроме тоже обязательно необходимо принимать это средство. Показанием к применению препарата является бесплодие у мужчин, которое вызвано проблемами сперматогенеза. Также препарат используется при климактерическом синдроме, гипопитуитрзме, остопорозе и импотенции.
Женщинам иногда тоже назначают это средство. Оно применяется, если обнаружена маточная миома, предменструальное напряжение, климакс, остеопороз, рак молочной железы и гиперэстрогенизм.
Противопоказания
Запрещается применять препарат, если у человека повышенная восприимчивость к компонентам средства. Также противопоказанием является карцинома предстательной железы у мужчин или карцинома молочной железы у женщин. При некоторых фазах нефрита и нефроза тоже не стоит использовать препарат.
Кроме этого противопоказаниями являются постоянная отечность, нарушения почек и печени, гиперкальциемия, сахарный диабет. При сердечной недостаточности тоже не стоит злоупотреблять препаратом. То же касается и пациентов, которые ранее пережили инфаркт миокарда. Также при атеросклерозе средство будет вредно.
Противопоказаниям является беременность и период лактации. Кроме того, нужно очень осторожно применять средство в том случае, если есть новообразования злокачественного типа, повышенное кровяное давление, мигрень или эпилепсия.
Способ применения
Небидо вводится в организм с помощью инъекций внутримышечно. Применяется 1 ампула, которая содержит 1 г тестостерона. Инъекция осуществляется всего раз в 1,5-2 недели. Благодаря этому концентрация гормона в организме будет поддерживаться на достаточном уровне. Применять средство можно только после разрешения врача.
Форма выпуска
Средство продается в форме раствора, который предназначен для введения в организм человека через мышцы. Жидкость имеет маслянистую консистенцию с желтым оттенком. Сама по себе она прозрачная. Раствор содержится в ампулах.
Перед приемом этого препарата обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом.
Небидо — препарат, являющийся синтетическим аналогом мужского полового гормона тестостерона, содержащий его в виде эфира ундеканоата. Применяется данное лекарственное средство при патологических состояниях, связанных с дефицитом тестостерона. И, естественно — только мужской половиной населения.
В какой форме выпускаетсяНебидо выпускается в виде масляного раствора, как, собственно, подавляющее большинство препаратов тестостерона, за исключением нескольких таблетированных форм и уж совсем экзотического геля для наружного применения Андрогель. В картонную упаковку вкладывается одна единственная ампула, содержащая 4 мл раствора тестостерона ундеканоата с концентрацией действующего вещества 250 мг/мл. Сам раствор прозрачен и имеет желтоватую окраску.
Производитель Небидо весьма уважаем, причем не только в Европе: это немецкий «Байер Шеринг Фарма».
Аналоги НебидоАналогов Небидо на мировом фармацевтическом рынке существует достаточно много. Однако в данной главе будут перечислены лишь те, которые можно легально приобрести в российских аптеках. Почему легально? Дело в том, что препараты данной группы реализуются еще и, что называется, «из-под полы» в качестве одной из составляющих спортивной фармакологической «подпитки». Так вот на этом теневом рынке спортивной фармакологии препараты тестостерона представлены гораздо шире, чем в Государственном реестре лекарственных средств РФ. Здесь же будет сказано лишь о тех аналогах Небидо, которые можно приобрести по рецепту в аптеке на вполне законных основаниях.
Итак, к аналогам Небидо относятся:
Тестостерон, содержащийся в Небидо, как известно, является самым главным половым гормоном в организме мужчины. Львиная его доля секретируется тестикулами (проще говоря, яичками), и совсем немного — корой надпочечников. Без тестостерона не будут формироваться (а затем и поддерживаться) мужские половые признаки, реализовываться половые функции, корректно протекать различные процессы в костях и костном мозге, мышцах, коже, ЦНС. Дефицит тестостерона ведет к мужскому гипогонадизму, проявляющемуся половым бессилием, снижением либидо, хронической усталостью, депрессией, остеопорозом, вырождением вторичных половых признаков.
Рецепторы тестостерона находятся в большинстве органов и тканей, поэтому действие Небидо помимо дуги «гипоталамус-гипофиз-тестикулы» распространяется, в том числе, и на костно-мышечный аппарат, и на кроветворную систему, и на почки с печенью. Использование Небидо помогает уменьшить жировую прослойку с одновременным увеличением мышечной массы и сохранением костной ткани, повысить половое влечение, а так же, судя по отзывам о Небидо, снять депрессию, которая нередко сопровождает мужчин с гипогонадизмом.
Назначение препаратаИнструкция к Небидо приводит следующие показания к его использованию:
В инструкции к Небидо рекомендуется осуществлять инъекции препарата не чаще 1 раза в 2-3 месяца (при первых инъекциях этот временной промежуток может быть сокращен). Этого достаточно для поддержания терапевтической концентрации тестостерона в крови на требуемом уровне.
Как советуют врачи в своих отзывах о Небидо, следует с особым вниманием отнестись к тому, что препарат подлежит только внутримышечному введению. Еще бы, раствор-то — масляный. Причем вводить его надо медленно, следя при этом за тем, чтобы не возникло сосудистой эмболии (проще говоря, чтобы масло не попало в сосуд и не закупорило его). Медленное введение препарата помогает избежать быстрых краткосрочных реакций, таких как кашлевой рефлекс и удушье.
Как до лечения, так и во время него очень полезно измерять концентрацию тестостероновых фракций в крови. Это позволит определить первоначальную дозировку и периодичность введения, а также внести необходимые коррективы по ходу терапии.
У детей и подростков Небидо не применяют. В отношении этой возрастной категории даже не проводились клинические испытания. А вот у пожилых людей, судя по отзывам о Небидо, препарат по понятным причинам находит своих почитателей: ведь в этом возрасте стремительно сокращается уровень эндогенного тестостерона, что существенно снижает качество жизни.
Когда нельзя назначатьСогласно отзывам о Небидо, лекарственное средство имеет следующие противопоказания:
В средствах массовой информации нередко встречаются псевдонаучные пространные рассуждения о страшных побочных эффектах, сопровождаемых прием андрогенов. Определенная толика здравого смысла в этом есть. Но ровным счетом то же самое можно сказать относительно любого лекарственного препарата, и у банального аспирина побочных эффектов уж никак не меньше, чем в инструкции к Небидо.
Что можно ожидать, принимая Небидо? Вот краткий перечень нежелательных эффектов, которые могут сопровождать прием этого препарата:
Длительное употребление Небидо в высоких (выше, нежели терапевтические) дозировках способно привести к угнетению секреции собственного тестостерона, обратимому снижению воспроизводства сперматозоидов, уменьшению тестикул, задержке жидкости в организме.
Дополнительные указанияНебидо отпускается из аптеки только по рецепту врача.
Применение этого препарата у пожилых людей сопряжено с риском разрастания ткани простаты. Сведений о непосредственном влиянии Небидо на риск рака простаты нет, однако, тот факт, что препарат способствует увеличению уже имеющейся опухоли, не подлежит сомнению. В связи с этим при применении Небидо рекомендуется регулярно обследовать предстательную железу.
Инструкция к Небидо по хранениюХранение Небидо осуществляется в обычных условиях, ничего экстраординарного не требуется, достаточно комнатной температуры. Использовать препарат можно в течение 5 лет с момента схода упаковки с конвейера.
Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!
Группа: Проверенные пользователи
Здравствуйте, единицы измерения тестостерона ( ДО НАЗНАЧЕНИЯ НЕБИДО). Тестостерон= 10, 41 (норма 12,1-38,3 нмоль/л). Свободный тестостерон =5,1 (норма 4,5-24 медиана 14 прг/ мл). После приёма небидо, муж сдал кровь на гормоны (а именно: Пролактин, ЛГ, ФСГ, эстрадиол, ГСПГ, Свободный тестостерон и TESTO) только вчера- как буду готовы результаты вам обязательно отпишусь. У мужа каких-либо жалоб, кроме невозможности зачатия НЕт, хотя лет с двадцати у него нарушен обмен веществ, на теле есть жировики. рост 185, Вес( до приёма небидо 135). Где-то с декабря решил худеть- отказался от мучного полностью, придерживается диеты по группе крови, занимается на тренажере по часу в день + (возможно дейсвие небидо) - на данный момент ВЕС=123-125 кг. Спермограмма исследовалась до Небидо дважды, сдавались в разных городах ( отличаются разительно). Результаты первой спермограммы (от 12.04.2012): подсчёт кол-ва. В 1 мл. подвижные 47,3 млн// всего 63 млн; в эякуляте мл: подвижные 179,7 млн// всего 239,4 млн. кинезисграмма. нормокинезис 68%; гипокинезис 17%; дискинезис 7%; акинезис 8%; МОРФОЛОГИЯ. нормальные 71%; с дифектом головки 8%; с дифектом шейки 11%, с дифектом хвоста 4 %. но так как муж в детстве переболел свинкой. мой гинеколог настояла на более развернутой спермограмме в самаре ( центр клеточных технологий) и обязательно с МАРтестом. Результаты второй: класс А % -1,8 ( норма более 25%) В %-23,1; АВ. % 24,9, класс С % 34,8. класс D % 40,3 // лейкоциты. млн/мл :0,2; круглые клетки. млн/мл: 0,8; Агрегация: нет; Аглютация: нет// МОРФОЛОГИЯ по строгим критериям Крюгера Норма, %: 18 (НОРМА ВОЗ больше 14 Мар-тест,%: 0 (норма ВОЗ менее 50%). после этой спермограммы мы и пошли к андрологу с целью улучшить показатели спермограммы чтобы заберем. Половых инфекций не было.Заключение генетика и исследование кариотипа - нет. Где-то через неделю будут готовы результаты по гормонам. подскажите к какому ещё врачу записаться на консультацию и какие анализы желательно ещё сдать. была у др. андролога он назначил спермоплант. витамины менс Больше чем витамины, верону и сказал просто ждать и сдать ещё через 3 месяца спермограмму(Но, у него не было подобных случаев в практике). я боюсь что мы что-то упускаем, может что-то сейчас ещё нужно сделать ( обследования,консультация определенных специалистов, лекартва, уколы).
Добавлено (01.02.2013, 11:28)
---------------------------------------------
Очень благодарна вам за ваше участие в нашей непростой ситуации. Спасибо вам
от 5509.00 руб. до 5885.00 руб.
Найти и купить препарат Небидо в аптеках России
Показания к применению препарата Небидо:
У мужчин показано применение Небидо по следующим показаниям: заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм. евнухоидизм, посткастрационный синдром. олигоспермия); мужской климакс. импотенция (impotentia generandi virilis), бесплодие мужское (при нарушении сперматогенеза); дефицит андрогенов, остеопороз вследствие недостатка андрогенов.
Женщины погут проходить терапию Небидо в случаях: рак молочной железы. дисфункциональные кровотечения при гиперэстрогенизме, миома матки. эндометриоз. нарушения климактерического периода у женщин (совместно с эстрогенами), предменструальный синдром. рак молочной железы (поздние метастатические формы), остеопороз.
Возможные заменители препарата Небидо:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Действующее вещество, группа:
раствор для внутримышечного введения [масляный], раствор для внутримышечного введения
Повышенная чувствительность к компонентам Небидо, рак предстательной железы и/или грудной железы, гинекомастия, нефроз или нефротическая стадия нефрита, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, печеночная/почечная недостаточность, гиперкальциемия, отечность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет. инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз, беременность. грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутримышечное и подкожное введение раствора Небидо. Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии - по 25 мг ежедневно, или по 50 мг через 1-2 дня, или по 100-200 мг (1-2 мл 10% раствора) 1 раз в 15 дней. Срок терапии зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы препарата - 5-10 мг ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона.
При импотенции на фоне функциональной недостаточности половых желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском климактерическом синдроме - по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в течение 1-2 мес.
При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии Небидо вводят по 10 мг через день в течение 1-2 мес.
Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях - по 10-25 мг через день в течение 20-30 дней. Предварительно необходимо исключить злокачественные новообразования матки.
При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов - 10 мг через день или 100 мг 1 раз в 2-3 нед в течение нескольких недель.
При злокачественных опухолях молочной железы или яичников - 50 мг ежедневно или 100 мг в течение нескольких месяцев, затем в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы Небидо (100-200 мг через 1-2 нед).
вводя внутримышечно (медленно), 1 раз в 10-14 дней. Первый интервал между введениями может быть сокращен, но не менее чем до 6 нед.
Андрогенное средство, оказывает также анаболическое действие. В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) происходит превращение Небидо в эстрадиол.
У мужчин оказывает стимулирующее действие на развитие и деятельность гонад, простаты, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на половое поведение.
Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ.
Анаболические эффекты Небидо: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, K+, серы, необходимых для синтеза белка.
Акне, себорея. отеки, аллергические реакции, усиление либидо, у мужчин - частая эрекция, снижение объема эякулята, гиперкальциемия; нарушение сперматогенеза и созревания сперматозоидов; приапизм. преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение в размерах полового члена, боль в грудной железе и яичках, преждевременное закрытие эпифизов костей.
Задержка Na+ и воды, головокружение. головная боль. тошнота, диарея; боль, зуд, гиперемия в месте инъекции; кровотечение из ЖКТ, метроррагия (у женщин), тромбофлебит. холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, полицитемия. боль в ногах, артралгия, повышение массы тела, апноэ во сне.
При длительном применении у женщин - вирильный синдром (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле), атрофия молочных желез, аменорея.
Долговременное лечение с помощью Небидо или его применение в высоких дозах иногда могут приводить к учащению случаев задержки жидкости и отеков; могут возникать реакции в месте инъекции, а также аллергические реакции.
В случае передозировки особых терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный контроль лечащего врача.
Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, т.к. при применении андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы; несмотря на отсутствие данных о риске развития карциномы предстательной железы на фоне лечения андрогенами, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. В период лечения необходимо проводить регулярное наблюдение за состоянием предстательной железы у мужчин.
На фоне лечения половыми стероидами отмечались редкие случаи доброкачественных и раковых опухолей печени с развитием внутрибрюшного кровотечения. При их возникновении в период лечения а также при выраженных абдоминальных болях, увеличения печени, следует учесть вероятность опухоли печени при дифференциальном диагнозе.
Во время лечения необходим контроль Hb и гематокрита с целью выявления случаев полицитемии.
Необходимо соблюдать осторожность при приеме Небидо в отношении пациентов, склонных к отекам.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности Небидо.
Препарат может повысить сахароснижающий эффект инсулина.
в ампулах темного стекла по 4 мл; в пачке картонной 1 ампула.
Фармакологические свойства ФармакокинетикаАбсорбция. Небидо ® представляет собой внутримышечный препарат-депо, содержащий тестостерона ундеканоат, и по этой причине эффект первого пассажа отсутствует. После в/м инъекции тестостерона ундеканоата в виде масляного раствора данное соединение постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно базальных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
Распределение. В ходе двух отдельных исследований средние значения Cmax тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались с T1/2. составляющим приблизительно 53 дня.
В сыворотке мужчины около 98% циркулирующего тестостерона связывается с ГСПС и альбумином. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1 л/кг.
Метаболизм. Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Выведение из организма. Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.
Равновесная концентрация. После повторных в/м инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями 10 нед равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с T1/2. равным примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
ФармакодинамикаТестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон является самым важным андрогеном в мужском организме и синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.
Тестостерон отвечает за формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии за поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например сперматогенез, половые железы). Он также регулирует выполнение некоторых функций, например, в коже, мышцах, костях скелета, почках, печени, костном мозге и ЦНС.
Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действия тестостерона в некоторых органах проявляются после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.
Показания ПоказанияНедостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.
Противопоказания ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных компонентов препарата, наличие андрогенозависимой карциномы простаты или молочной железы у мужчин; гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям; опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
Небидо противопоказан женщинам.
Способ применения и дозы Способ применения и дозыИнъекция Небидо ® (в 1 ампуле содержится 1000 мг тестостерона ундеканоата) производится один раз в 10–14 нед. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.
Инъекции следует производить очень медленно. Небидо ® предназначен строго для в/м инъекций. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд.
Начало лечения. Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но он должен составлять не менее 6 нед. Равновесная концентрация при такой дозе достигается быстро.
Индивидуальная корректировка лечения. В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10–14 нед.
Применение при беременности и кормлении грудью ВзаимодействиеАндрогены могут повысить сахароснижающие эффекты инсулина. Может появиться необходимость снизить дозу гипогликемического препарата.
Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.
Андрогены могут повлиять на метаболизм других ЛС. В соответствии с этим, концентрации лекарственных веществ в плазме и тканях могут изменяться: например, может наблюдаться возрастание сывороточных концентраций оксифенбутазона. Кроме того, тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости корректировки дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся в/м инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.
ПередозировкаВ случае передозировки особых терапевтических мероприятий не требуется, за исключением приостановки терапии или снижения дозы.
Меры предосторожностиПри использовании андрогенов для лечения пожилых пациентов может повышаться риск развития гиперплазии простаты. Несмотря на отсутствие явных признаков того, что андрогены действительно могут вызывать карциному простаты, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы простаты. В этой связи, перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, карцинома простаты должна быть исключена.
В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования простаты у мужчин.
У пациентов, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически проверять уровни гемоглобина и гематокрита с целью выявления случаев полицитемии (см. раздел «Побочные действия»).
На фоне использования таких гормональных веществ, как соединения с тестостероном, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. Если у мужчины, использующего Небидо ®. имеют место сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия печеночной опухоли.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.
Андрогены не используются для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической работоспособности.
Как и все масляные растворы, Небидо ® вводится в/м. Опыт показывает, что при чрезвычайно медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, в редких случаях наблюдающихся во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, дыхательная недостаточность).
Небидо ® не оказывает влияния на возможность управлять автомобилем и использовать механизмы.
С осторожностью — пациентам с синдромом апноэ.
Побочные действия Побочные действияВ ходе клинических испытаний регистрировались следующие побочные действия, предположительно связанные с использованием Небидо ® (табл. 1):
могут иметь место различные кожные реакции, включая акне, себорею и облысение
Нарушения в репродуктивной системе и молочных железах
изменения либидо, увеличение частоты эрекций; терапия препаратами с высокими дозами тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, что в результате приводит к уменьшению размера яичек; терапия гипогонадизма посредством замещения тестостерона в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм)
Общие нарушения и состояние места инъекции
долговременное лечение тестостероном или его использование в высоких дозах иногда могут приводить к учащению случаев задержки жидкости и отеков; могут возникать реакции в месте инъекции, а также аллергические реакции
