Категория: Инструкции
Дополнительные компоненты: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеарат магния.
Форма выпускаКомпания “Здоровье народу ” выпускает Лоперамида Гидрохлорид в форме капсул, по 10 или 20 штук в пачке.
Фармакологическое действие Фармакодинамика и фармакокинетикаЛоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника . Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами . находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения простагландина Е2? и ацетилхолина . В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика . а также продлевается время абсорбции электролитов и воды . В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации . увеличиваеттонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.
Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с альбуминами ) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.
Показания к применениюПрименение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения диареи хронического и острого характера.
Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников . В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале крови прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.
Противопоказания Не допускается назначение препарата при: Побочные действия Иммунная система: Нервная система: Пищеварительная система: Мочевыделительная система: Кожные покровы: Инструкция по применению Лоперамида ГидрохлоридаСогласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.
При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждойжидкой дефекации .
При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.
При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.
При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.
Для терапии пожилых пациентов и больных спатологиями почек корректировка дозировочного режима не требуется.
При патологиях печени назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.
Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи . которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.
ПередозировкаПри нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор . сонливость . нарушение координации, миоз . угнетение дыхания . гипертонус мышц скелета, задержка мочи . а также симптоматика кишечной непроходимости . Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера .
Антидотом препарата является Налоксон . В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона . может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов .
ВзаимодействиеСочетаемое применение схолинолитическими препаратами (атропин ) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.
Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).
Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир . Хинидин ) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.
Условия продажиЛоперамида Гидрохлорид поступает в аптеки как безрецептурное средство.
Условия храненияНеобходимо придерживаться температурного режима хранения капсул препарата, который составляет – до 25°С.
Срок годностиС момента изготовления – 3 года.
Особые указанияСтоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.
Чисто на фоне диареи . в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация . При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.
При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом иммунодефицита . в случае обнаружения первых симптомов вздутия живота . проведение терапии немедленно прекращают. Также у больных СПИДом отмечали отдельные факты формирования токсического мегаколона с параллельным инфекционным колитом как бактериальной . так и вирусной этиологии .
Несмотря на отсутствие отклонений в фармакокинетических параметрах лоперамида гидрохлорида при лечении пациентов спатологиями печени . данной группе больных, следует назначать препарат с осторожностью, по причине замедления метаболических преобразований первого прохождения. Для своевременного обнаружения возможной симптоматики токсического поражения ЦНС такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.
Из-за присутствия в препарате лактозы . его прием запрещен пациентам с непереносимостью сахаров .
АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Синонимы ДетямНазначение препарата детям, не достигшим 6-ти летнего возраста, запрещено.
При беременности и лактацииДанных о эмбриотоксическом и тератогенном влиянии лоперамида гидрохлорида отсутствуют. Несмотря на это, во время беременности . в особенности в первом триместре, назначение препарата допустимо только в случае значимого превышения положительного эффекта для матери по сравнению с возможным риском для плода/ребенка.
Некоторое количество препарата обнаруживают в молоке кормящей матери, в связи с чем при его приеме следует приостановить вскармливание грудью .
ОтзывыПросматривая отзывы о лоперамида гидрохлориде, следует помнить, что данный препарат в основном предназначен для симптоматического лечения диареи на протяжении короткого промежутка времени. В случае ее бактериального . экссудативного . инвазивного и пр. происхождения препарат будет как минимум неэффективен, а в некоторых случаях может привести к маскировке симптоматики патологического процесса и, как следствие, к прогрессированию заболевания.
Цена, где купитьЦена 20-ти капсул препарата, производимого компанией “Здоровье народу “, составляет 6-8 гривен.
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристикамеждународное и химическое названия. loperamidе, (4-гидрокси-N,N-диметил-, дифенил-1-пиперединбутанамид);
основные физико-химические свойства. таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;
состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида - 2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группаСредства, угнетающие перистальтику. Код АТС А07D A03.
Фармакологические свойстваФармакодинамика. Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2a, вследствие чего уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого кишечника, увеличивается время абсорбции (Абсорбция (от лат. absorbeo - поглощаю): 1) объемное поглощение газов или паров жидкостью (абсорбентом) с образованием раствора; 2) процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) воды и электролитов, повышается тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр. ротовое) или переходное (напр. мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие). что приводит к устранению недержания каловых масс и позывов к дефекации. В отличие от других опиатных агонистов (Агонист - это эндогенное вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) лоперамид связывает кальмодулин (Кальмодулин - небольшой, кислый, высококонсервативный кальций-связывающий белок, член суперсемейства EF-hand. Сам кальмодулин не проявляет ферментативной активности, но является интегральной субъединицей целого ряда ферментов (протеинкиназы, протеинфосфатазы, фосфодиэстеразы, ферменты мышечной подвижности). Он связывает и активирует более 40 мишеней. Такое разнообразие функций и одновременно специфичность действия кальмодулина пока не находят объяснения. Концентрация кальмодулина в клетке варьирует в пределах 5-10 мкМ и составляет около половины концентрации всех СаМ-связывающих белков) – белок, регулирующий транспорт ионов в кишечнике, а также не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Оказывает антисекреторное действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь 40% препарата адсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 5 ч. после приема внутрь. Приблизительно 97% лоперамида связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) 9 - 14 ч, продолжительность действия – около 24 ч. Приблизительно 5% принятого перорально (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25% – с калом в неизмененном виде.
Показания к применениюОстрая и хроническая диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) различного генеза (аллергическая, психоэмоциональная, лекарственная, обусловленная рентгеновским облучением, изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) и абсорбции, а также несептической формой синдрома раздраженной толстой кишки, язвенным колитом); нормализация стула у больных с илеостомой.
Способ применения и дозыВнутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Острая диарея. Взрослым: начальная доза – 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом. Детям старше 5 лет: начальная доза – 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом.
Хроническая диарея. Взрослым: начальная доза – 4 мг, затем по 2 мг 1 - 6 раз в сутки. Детям старше 5 лет: 2 мг 1 - 5 раз в сутки.
Максимальная суточная доза лоперамида при острой и хронической диарее 16 мг для взрослых и 6 - 8 мг на 20 кг массы тела для детей.
При длительном применении препарата возможны: запор, боль в области живота, метеоризм (Метеоризм (от греч. meteorismos - поднятие вверх) - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями). тошнота, рвота, ощущение сухости во рту, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, кожно-аллергические реакции, в одиноких случаях – кишечная непроходимость.
ПротивопоказанияВозраст до 5 лет, язвенный колит в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения; псевдо-мембранозный колит, который обусловленный лечением антибиотиками широкого спектра действия; илеус; первый триместр беременности; период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату, острые инфекции, сопровождающиеся гемоколитом.
ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка). мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот (антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) налоксон (0,4 мг/мл внутривенно многократно с 2–3-минутными интервалами). Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.
Особенности примененияВо время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Если в течение 48 ч. при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи и/или прекратить применение лоперамида. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени. С осторожностью использовать во время работы с механизмами или управления автотранспортом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствамиКолестирамин рекомендуется назначать не позднее, чем за 2 ч до приема лоперамида. Не рекомендуется одновременное назначение лоперамида с препаратами, стимулирующими моторику кишечника (бетанехол, метоклопрамид, эритромицин).
Общие сведения о продуктеУсловия и срок хранения. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 0С до 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска. Без рецепта.
Упаковка. Таблетки № 10, № 10х2 в контурной ячейковой упаковке.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Препараты с аналогичным действующим веществомДанный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Что представляет собой препарат «Лоперамида гидрохлорид»? Исчерпывающий ответ на поставленный вопрос вы найдете в материалах представленной статьи. Кроме того, мы подробно расскажем вам о том, как следует принимать данный медикамент, в каких случаях и в какой дозировке.
Общая информацияМедикамент «Лоперамида гидрохлорид» представляет собой симптоматический препарат, который очень часто применяется для лечения острой и хронической диареи. Такое лекарственное средство отпускается без рецепта врача и продается практически в каждой аптеке по вполне приемлемой цене.
Фармакологическое действиеПрепарат «Лоперамида гидрохлорид», инструкция к которому вложена в картонную упаковку, снижает моторику и тонус гладкой мускулатуры кишечника, а также тормозит перистальтику данного органа, значительно увеличивая время прохождения его содержимого. Таким образом, представленный медикамент оказывает противодиарейное действие. Следует особо отметить, что лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид» начинает действовать очень быстро. После приема данного препарата внутрь терапевтический эффект длится примерно 4-6 часов.
ФармакокинетикаТакой медикамент всасывается в ЖКТ довольно плохо (около 40%). Благодаря высокому сходству с рецепторами стенок кишечника, а также высокой степени биологической трансформации при первом же прохождении через печень плазменный уровень неизмененного компонента после приема 2 мг средства (1 капсула) составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация активного вещества после использования раствора достигается примерно через 2,5 часа, а после капсул – через 5 часов. Связывание с белками плазмы происходит в 97%. Данный препарат метаболизируется в печени, а выводится частично с мочой, в виде конъюгатов с желчью, а также вместе с фекалиями.
Форма выпуска медикамента и его составПрепарат «Лоперамида гидрохлорид», применение которого описано далее, поступает в продажу в виде:
Где еще содержится активный компонент лоперамида гидрохлорид? Применение этого вещества в фармакологии позволяет производить и такие лекарственные средства, как «Имодиум» и «Диара». Однако его процентное соотношение в названных препаратах намного меньше, нежели в вышеназванном медикаменте.
Лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид»: для чего предназначается?Согласно инструкции, данный препарат требуется принимать в следующих случаях:
В каких случаях нельзя применять препарат «Лоперамид» (таблетки)? Инструкция данного медикамента гласит, что его не рекомендуется использовать при:
Следует также отметить, что такие противодиарейные препараты для детей необходимо назначать только с 4-ех лет. Кроме того, по инструкции, средство «Лоперамид» противопоказано в 1-ом триместре беременности и во время лактации. С особой осторожностью данный препарат назначают при печеночной недостаточности.
Лекарственное средство «Лоперамида гидрохлорид»: инструкция по применениюТаблетки и капсулы данного препарата необходимо принимать внутрь, не разжевывая. Дозировка такого лекарственного средства зависит от тяжести заболевания и возраста пациента.
При острой диарее взрослым людям в качестве первой дозы назначают 4 мг препарата, а затем – по 2 мг после каждой дефекации (если стул по-прежнему жидкий).
При хронической диарее первая дозировка должна составлять 2 мг. Поддерживающую терапию для взрослых людей следует строить так, чтобы частота стула больного была 1 или 2 раза сутки. Максимальная суточная дозировка – 16 мг.
Терапевтический эффект от приема такого препарата развивается в течение 48-ми часов. Если же на протяжении 2-4 суток, используя до 16 мг лекарственного средства каждый день, не удается добиться желаемого результата, то следует обязательно обратиться к врачу, который пересмотрит поставленный им диагноз. Применение препарата можно повторить, но только в том случае, если специфическое лечение или соблюдение диеты не нормализуют стул.
Что касается детей, то такой препарат следует назначать только с 4-х лет. Его дозировка также зависит от возраста пациента и степени тяжести заболевания.
Малышам от 4-х до 7-ми лет лекарственное средство необходимо давать 3-4 раза в сутки по 1 мг. Длительность терапии составляет 3 дня. Детям от 7-ми до 12-ти лет назначают четырежды в сутки по 1 таблетке на протяжении 5-ти дней. При острой диарее начальная дозировка малышам должна составлять 1 капсулу. Максимальная суточная доза для малышей – 8 мг.
Если у ребенка жидкий стул наблюдается после каждого акта дефекации в течение длительного времени, то каждый раз ему следует давать по 1 капсуле, но не более 6 мг на 20 кг веса в день. Если малыш не ходит в туалет более 12 часов, а также после нормализации стула прием представленного медикамента рекомендуется прекратить.
Передозировка препаратомПри передозировке данным препаратом у больного могут наблюдаться следующие отклонения:
Для лечения таких патологических состояний врачи очень часто применяют препарат «Налоксон» с одновременной симптоматической терапией.
Побочные действияСледует особо отметить, что после применения препарата «Лоперамида гидрохлорид» у пациентов могут наблюдаться различные побочные явления. Особенно часто они проявляются при длительном использовании медикамента. Итак, представленное лекарственное средство может вызвать следующие побочные эффекты:
У маленьких детей такой препарат чаще всего вызывает дискомфорт в животе, а также кожную сыпь. Очень редко медикамент «Лоперамида гидрохлорид» может способствовать задержке мочи или кишечной непроходимости.
Если по истечении 2 суток данные явления не исчезают, и больной не чувствует себя лучше, то следует обязательно обратиться к врачу, который должен назначить другой (аналогичный) препарат. Если же такое лекарственное средство вам не помогает, то лучше провериться на наличие инфекции, которая вызвала диарею.
Лекарственное взаимодействиеСогласно инструкции, при одновременном применении препаратов «Лоперамида гидрохлорид» и «Колестирамин» может уменьшаться эффективность первого. Если вам необходимо использовать данный препарат со средствами «Ко-тримоксазол» или «Ритонавир», то следует знать, что его биодоступность значительно повышается.
Особые указанияПрепарат «Лоперамида гидрохлорид» следует с особой осторожностью принимать при печеночной недостаточности. Также не рекомендуется его использовать в таких клинических ситуациях, когда необходимо угнетение перистальтики кишечника. При отсутствии должного терапевтического эффекта через 2 суток после применения этого лекарственного средства желательно уточнить диагноз у врача и исключить инфекционный генез диареи.
Инструкция к препарату Лоперамида гидрохлорид входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!
Производители: Vasudha Pharma Chem Limited, Quimica Sintetica
Действующие веществаДиарея разного генеза (острая и хроническая), регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Форма выпуска препарата Лоперамида гидрохлоридсубстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг бочка (бочонок) 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг бочка (бочонок) 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг бочка (бочонок) 1;
Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.
ФармакокинетикаПлохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.
Использование препарата Лоперамида гидрохлорид во время беременностиНе следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — C.
Противопоказания к применениюГиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp. Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.
Побочные действияСо стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).
Прочие: задержка мочи (редко).
Способ применения и дозыВнутрь. Взрослым при остром и хроническом поносе начальная доза — 4 мг, в дальнейшем — по 2 мг после каждого опорожнения кишечника, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза обычно составляет 4–8 мг. Максимальная суточная доза — 16 мг. Терапевтический эффект обычно развивается в течение 48 ч. Если в течение 10 дней, используя до 16 мг препарата ежедневно, не удается добиться терапевтического эффекта, следует пересмотреть диагноз. Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса. В случае острого поноса детям от 2 до 5 лет назначают по 1 мг 3 раза в сутки, от 6 до 8 лет — по 2 мг 2 раза в сутки, от 9 до 12 лет — по 2 мг 3 раза в сутки. На 2-й день лечения, если понос продолжается, препарат назначают в дозе 1 мг/10 кг массы тела ребенка. Суточная доза должна быть такой же, как и в первый день лечения. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены.
ПередозировкаСимптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.
Взаимодействие с другими препаратамиОдновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.
Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамида гидрохлоридЕсли в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.
При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.
Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.
С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).
У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).
У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.
Условия храненияСписок Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.
Срок годностиПрепарат, влияющий на перистальтику, с сильным антидиарейным действием. Увеличивает тонус сфинктера ануса и моторику кишечника. Позывы к дефекации значительно уменьшаются (лучше удерживаются каловые массы). Оказывает высокоспецифичное действие рецепторные структуры кишечного тракта, на подавление простагландинов с высвобождением ацетилхолина (ингибирование высвобождения данных веществ).
Показания к применениюДиарея (понос): хроническая, острая, диарея туриста.
Способ примененияВнутрь орально. Острая форма: взрослым изначально — 2 капсулы по 2 мг, с корректированием консистенции стула, с добавлением по 2 мг (превышение дозировки 14 мг в день нежелательно). Лекарственная форма в каплях: начальная (ударная) доза — 60 капель, после жидкого стула — по 30 капель; максимальная не превышаемая доза – 6 приемов, 180 капель/ сутки.
При хронической диарее (без снижения показателя электролитического уровня), взрослым назначают по 4 мг/ сутки. Детям осторожно (чувствительнее отношение к препарату), если в каплях: первая доза — 20 капель, затем по 30 капель трижды / сутки; максимально эффективная доза — 120 капель за 4 приема в сутки.
Детям возрастом до 2 лет не назначается, 3 — 8 лет – по 0,004 мг/кг, свыше 8 лет по 2 мг, но максимум — 8 мг в день. Детям в возрасте с 5 лет препарат можно принимать в виде сиропа дважды в сутки в пропорции 1 мг на 10 кг веса тела. Отмену препарата провести при нормализации стула (при отсутствии) более 12 ч. Не соблюдение срока длительности применения или дозирования, последующее применение лоперамида может развить обратную реакцию — тяжелые запоры. Если понос не прекращается, следует обратиться к врачу.
Побочные действияГоловокружение или головная боль, чрезмерная сонливость или нарушение сна, сухость ротовой полости, боли в области схождения реберных дуг и грудной кости — грудины), явления тошноты, рвота, аллергические проявления.
ПротивопоказанияПовышенное восприятие препарата кишечными рецепторами, непроходимость любого отдела кишечника, беременность, грудное кормление малыша до 2 лет. Не применять препарат при острых формах колитов (язвенная и псевдомембранозная), при воспалении кишечника и наличии кровянистых испражнений, сопровождающихся высокой температурой).
Форма выпускаРаствор для приема внутрь, твердые капсулы разного цвета, таблетки, жидкий сироп, “шипучие” таблетки.
Условия храненияВ упаковке выпуска лекарственного средства, при комнатной температуре.
Статьи по теме: