Ницерголин-1 инструкция к препарату, применение, противопоказания

Советуем посмотреть инструкцию медикамента Ницерголин-1, Вы узнаете нужную информацию о медицинском применении Ницерголин-1, возможных осложнениях, способах применения и дозировке а также другие свойства. Просим Вас сообщить об эффективности медикамента если Вы его уже принимали, мы будем Вам благодарны.

Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, особо на ранних стадиях (сосудисто-метаболические нарушения; церебральный атеросклероз; в последствиидствия тромбоза -закупорки сосудов мозга); профилактика мигрени и сосудистой головной боли; поддерживающее лечение при повышенном артериальном давлении.

Ницерголин по химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты.
По аналогии с дигидрированными производными алкалоидов спорыньи, ницерголин оказывает a-адреноблокирующее действие. Кроме того, проявляет спазмолитическую активность, особо в отношении мозговых и периферических сосудов, которая, возможно, в определенной мере обусловлена наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты. Препарат снижает сопротивление сосудов головного мозга и легких, увеличивает кровоток, особо у заболевших с функциональной артериопатией, улучшает состояние заболевших с нарушением функций мозга вследствие сосудистой недостаточности, эффективен при нарушениях центрального и периферического кровообращения, благоприятно оказывает влияние на состояние заболевших в восстановительный период в последствии ишемии головного мозга. Ницерголин улучшает гемодинамику и обмен веществ как в головном мозге, так и в периферических тканях. Применение ницерголина у заболевших с нейрохирургической патологией способствует улучшению вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга, влияя преимущественно на лимбические структуры и гипоталамус. Препарат обладает антиагрегантным эффектом и оказывает положительное гемореологическое действие; улучшает нейропсихический статус у лиц со старческим слабоумием.

После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Скорость и объем абсорбции ницерголина не зависит от приема пищи. Более 90% ницерголина связывается с белками плазмы крови, проявляя при всем этом более выраженное сродство к кислому a-гликопротеину, чем к альбумину. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов — MMDL (1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин) и MDL (6-метил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин). MMDL — соединение, которое образуется путем эфирного гидролиза. В процессе биотрансформации вследствие отщепления метильной группы в положении 1 структуры эрголина образуется MDL. Процесс деметилирования происходит при каталитическом действии изофермента CYP2D6. Экскретируется главным образом с мочой; некординальное количество ницерголина и/или его метаболитов выводится с желчью.

Принимают ницерголин внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза каждый день. Лечение проводят длительно (2-3 месяца и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Эффект развивается постепенно.
Внутримышечно 2-4 мг распределяют на 1-2 введения каждый день. Внутривенно 4-8 мг в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Способы введения, дозы и время терапии зависят от индивидуальных показателей заболевшего. Внутриартериально по 4 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида на протяжении 2 минут. Раствор, готовый для инъекции, может храниться при комнатной температуре до 48 часов.

Гипервосприимчивость, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония.C осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты, беременность, период лактации.

Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); жар, нарушения сна (сонливость или бессонница), не часто - выраженное снижение АД; головокружение, кожная сыпь, аллергические реакции, гиперурикемия (выраженность не зависит от дозы и продолжительности терапии).Передозировка. Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при надобности - симатомиметики под контролем АД.

Усиливает эффекты гипотензивных ЛС. Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с ЛС, метаболизирующихся под действием цитохрома CYP2D6.

Порошок во флаконах по 4 мг и ампулы с растворителем по 4 мл; таблетки по 0,01 г в пачке по 30 шт..

Возможно развитие ортостатического коллапса вследствие выраженной артериальной гипотензии. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Список Б. В темном месте.

Сермион, Никотэрголин, Дазоваз, Доспан, Эрготоп, Физилакс, Нарголин, Нимерголин, Синсклерон, Варсан, Ницелин

После в/в введения для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении на протяжении 10-15 мин. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).

Будьте внимательны, перед применением препарата Ницерголин необходима консультация врача, поскольку Ницерголин имеет различные побочные эффекты и противопоказания.

Советуем посмотреть инструкцию медикамента Ницерголин, Вы узнаете нужную информацию о медицинском применении Ницерголин, побочных эффектах, способах.

Ницерголин инструкция по применению, описание препарата

Наименование: Ницерголин (Nicergoline)

Показания к применению:
Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, особо на ранних стадиях (сосудисто-метаболические нарушения; церебральный атеросклероз; в последствиидствия тромбоза -закупорки сосудов мозга); профилактика мигрени и сосудистой головной боли; поддерживающее лечение при повышенном артериальном давлении.

Фармакологическое действие:
Ницерголин по химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты.
По аналогии с дигидрированными производными алкалоидов спорыньи, ницерголин оказывает a-адреноблокирующее действие. Кроме того, проявляет спазмолитическую активность, особо в отношении мозговых и периферических сосудов, которая, возможно, в определенной мере обусловлена наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты. Препарат снижает сопротивление сосудов головного мозга и легких, увеличивает кровоток, особо у заболевших с функциональной артериопатией, улучшает состояние заболевших с нарушением функций мозга вследствие сосудистой недостаточности, эффективен при нарушениях центрального и периферического кровообращения, благоприятно оказывает влияние на состояние заболевших в восстановительный период в последствии ишемии головного мозга. Ницерголин улучшает гемодинамику и обмен веществ как в головном мозге, так и в периферических тканях. Применение ницерголина у заболевших с нейрохирургической патологией способствует улучшению вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга, влияя преимущественно на лимбические структуры и гипоталамус. Препарат обладает антиагрегантным эффектом и оказывает положительное гемореологическое действие; улучшает нейропсихический статус у лиц со старческим слабоумием.

После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Скорость и объем абсорбции ницерголина не зависит от приема пищи. Более 90% ницерголина связывается с белками плазмы крови, проявляя при всем этом более выраженное сродство к кислому a-гликопротеину, чем к альбумину. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов — MMDL (1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин) и MDL (6-метил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин). MMDL — соединение, которое образуется путем эфирного гидролиза. В процессе биотрансформации вследствие отщепления метильной группы в положении 1 структуры эрголина образуется MDL. Процесс деметилирования происходит при каталитическом действии изофермента CYP2D6. Экскретируется главным образом с мочой; некординальное количество ницерголина и/или его метаболитов выводится с желчью.

Ницерголин способ применения и дозы:
Принимают ницерголин внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза каждый день. Лечение проводят длительно (2-3 месяца и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Эффект развивается постепенно.
Внутримышечно 2-4 мг распределяют на 1-2 введения каждый день. Внутривенно 4-8 мг в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Способы введения, дозы и время терапии зависят от индивидуальных показателей заболевшего. Внутриартериально по 4 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида на протяжении 2 минут. Раствор, готовый для инъекции, может храниться при комнатной температуре до 48 часов.

Ницерголин противопоказания:
Гипервосприимчивость, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония.C осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты, беременность, период лактации.

Ницерголин побочные действия:
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); жар, нарушения сна (сонливость или бессонница), не часто - выраженное снижение АД; головокружение, кожная сыпь, аллергические реакции, гиперурикемия (выраженность не зависит от дозы и продолжительности терапии).Передозировка. Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при надобности - симатомиметики под контролем АД.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Усиливает эффекты гипотензивных ЛС. Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с ЛС, метаболизирующихся под действием цитохрома CYP2D6.

Форма выпуска:
Порошок во флаконах по 4 мг и ампулы с растворителем по 4 мл; таблетки по 0,01 г в пачке по 30 шт..

Передозировка:
Возможно развитие ортостатического коллапса вследствие выраженной артериальной гипотензии. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Условия хранения:
Список Б. В темном месте.

Синонимы:
Сермион, Никотэрголин, Дазоваз, Доспан, Эрготоп, Физилакс, Нарголин, Нимерголин, Синсклерон, Варсан, Ницелин

Ницерголин состав:
1,6-диметил-8b-(5-бром-никотиноил-оксиметил)-10a-метоксиэрголин.

Дополнительно:
После в/в введения для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении на протяжении 10-15 мин. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).

Внимание!
Перед применением медикамента "Ницерголин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Ницерголин ».

Список лекарств, препарат НИЦЕРГОЛИН

Вспомогательные вещества: винная кислота 1.04 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 30 мг.

Растворитель: р-р натрия хлорида 0.9% (5 мл).

Ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт. в упаковке контурной ячейковой) — пачки картонные.

НИЦЕРГОЛИН: Фармакологическое действие

Альфа-адреноблокирующее средство — синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы, что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение АД.

Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60%. Tmax -2-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится, в основном, с калом.

В/м, в/в и внутриартериально, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0.9%, в/м — по 2-4 мг 2 раза/сут.

В/в капельно — по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (при необходимости введение можно повторять несколько раз в день).

Внутриартериально — по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 2 мин.

Лечебное действие развивается постепенно. Курс лечения — не менее 2 мес.

НИЦЕРГОЛИН: Лекарственное взаимодействие

Ницерголин усиливает эффекты гипотензивных, анксиолитических и антипсихотических средств.

Антациды и колестирамин замедляют всасывание ницерголина.

НИЦЕРГОЛИН: Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

НИЦЕРГОЛИН: Побочные действия

Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли); гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ощущение жара, нарушения сна, снижение АД, головная боль, головокружение, стенокардия, симптомы эрготизма (похолодание конечностей, боль в конечностях); кожный зуд, аллергические реакции.

НИЦЕРГОЛИН: Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 10°С. Срок годности — 3 года.

— нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоз и тромбоэмболия церебральных артерий, ишемия головного мозга, посттравматическая энцефалопатия, психоорганический синдром);

— сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (органические и функциональные);

— дистрофические заболевания роговицы;

— ишемическая нейропатия зрительного нерва.

21.038 (Раствор для проведения кардиоплегии)
21.024 (Препарат для полного парентерального питания — раствор аминокислот, жиров, углеводов, электролитов)
17.026 (Поливитамины с макро- и микроэлементами и биогенными адаптогенами)
16.056 (Препарат, восполняющий дефицит макро- и микроэлементов в организме)
16.054 (Магний-содержащий препарат)
17.023 (Поливитамины с макро- и микроэлементами)

НИЦЕРГОЛИН - лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

• Регистрационный номер ЛП-001811
• Клинико-фармакологическая группа Неврология
• Фармакотерапевтическая группа альфа-адреноблокаторы
• Торговое название Ницерголин
• Международное непатентованное название ницерголин
• Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
• СоставАктивное вещество: ницерголин – 4 мг,
  вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 40 мг, винная кислота – 1,04 мг.
• Код ATX [С04АЕ02]
• Фармакологические свойстваФармакодинамика
  Альфа-адреноблокирующее средство – синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с арте-риальной гипертензией может вызывать постепенное снижение артериального давления. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Улучшает почечный кровоток, нор-мализует кровообращение конечностей при спастических артериопатиях.
  Фармакокинетика
  Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6 диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (ММDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидро-ксиметил-10α-метоксиэрголин (МDL, продукт деметилирования под действием изофермента СYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
  Биодоступность – 60 %. Максимальная концентрация определяется через 1 – 1,5 ч.
  Период полувыведения препарата - 2,5 ч. Выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве– кишечником (10-20 %). У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма по сравнению с пациентами с нор-мальной функцией почек.
  
• С осторожностью Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты.
• Показания к применению Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения
  (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов го-ловного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и го-ловная боль, вызванная вазоспазмом).
  Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (орга-нические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обу-словленные нарушением периферического кровотока).
  В качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.
  
• Противопоказания Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недав-но перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, возраст до 18 лет.
• Применение при беременности В период беременности следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
• Способ применения и дозыВнутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки. 4 мг препарата рас-творяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9 %, полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл.
  Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг препарата, вводят капельно, по назначению вра-ча инфузию можно повторять несколько раз в сутки.
  4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы (глюкозы) 5-10 %, приготовленный раствор имеет концентрацию соответствен-но 0,04 мг/мл и 0,08 мг/мл.
  Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг препарата, вводят в течение 2 мин. 4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %, приготовленный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл.
  Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболева-ния. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием.
  При хронической почечной недостаточности (креатин сыворотки крови 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
• Побочное действиеСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, наруше-ние сна (сонливость или бессонница), ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: ортостатическая гипотен-зия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
  Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понижение ап-петита, диарея, боль в животе, увеличение кислотности желудочного сока.
  Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
  Прочие: потливость, боль в конечностях, жар.
  Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме-тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
• ПередозировкаСимптомы. преходящее выраженное снижение артериального давления.
  Лечение. уложить пациента на несколько минут в горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
  
• Применение с другими лекарственными препаратами Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных средств.
  Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными сред-ствами, метаболизирующихся под действием цитохрома СYP2D6.
  
• Особые указания После внутривенного введения для предотвращения ортостатической гипотензии больно-му рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оцени-вать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
  Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
  В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также выполнении работ, требующих повышенной концен-трации внимания и быстроты психомоторной реакции.
• Форма выпуска Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг.

По 4 мг активного вещества во флаконы вместимостью 10 мг, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками алюминиевыми с пластиковыми крышками.

1, 4, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению в пачке из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).

"Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%" в стеклянных ампулах по 5 мл.

1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная ячейковая упаковка, скарификатор ампульный, инструкция по применению в пачке из картона.

1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем, инструкция по применению, скарификатор ампульный в пачке или коробке из картона.

4 флакона с препаратам в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная ячейковая упаковка (по 4 флакона) с препаратом, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 4 ампулы) с растворителем, скарификатор ампульный. инструкция по применению в пачке из картона.

5 флаконов с препаратом в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная ячейковая упаковка (по 5 флакона) с препаратом, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 5 ампулы) с растворителем, скарификатор ампульный. инструкция по применению в пачке из картона.

При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

НИЦЕРГОЛИН лиофилизат для приготовления раствора для инъекций «Микроген»

Регистрационный номер: ЛС-000517-280714
Торговое наименование препарата: Ницерголин
Международное непатентованное наименование: Ницерголин
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Состав
1 ампула содержит:
Активное вещество: ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) — 4 мг
Вспомогательные вещества: винная кислота — 1,04 мг, сахар молочный (лактоза) — 30 мг.
Теоретическая масса лиофилизата — 35,04 мг

Описание
Пористая масса или порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор.

Фармакодинамика
Ницерголин — синтетическое производное алкалоидов спорыньи с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты.
Оказывает вазодилатирующее (в том числе в отношении артерий головного мозга) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.

Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Биодоступность — около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови через 2-4 часа. Ницерголин активно связывается с белками плазмы, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому альфа1-гликопротеину, чем к сывороточному альбумину. Концентрация гликопротеинов в плазме крови повышается с возрастом в результате острых воспалительных процессов, злокачественных новообразований или стресса. Такие состояния вызывают снижение концентрации ницерголина в плазме крови. 90 % введенной дозы подвергается метаболизму, в основном путем гидролиза и деметилирования. Процесс деметилирования обусловливается каталитической активностью изофермента CYP2D6. Ницерголин подвергается пресистемному метаболизму. Основными метаболитами ницерголина, образующимися в ходе пресистемного метаболизма, являются ММДЛ (1,6-диметил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин) и МДЛ (6-метил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин). Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Приблизительно 80 % ницерголина и его метаболитов выводится с мочой, остальное — с калом. Ницерголин и ММДЛ подвергаются быстрой элиминации (биологический Т1/2 составляет 2,5 ч для ницерголина и 2-4 ч для ММДЛ), тогда как МДЛ выводится медленнее (биологический Т1/2 составляет 10-12 ч). Фармакокинетика при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Нарушение периферического кровообращения.
Когнитивные нарушения у пожилых.

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, острое кровотечение, тяжелая брадикардия, одновременное применение с симпатомиметиками (альфа- и бета-адреномиметики).

Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или сочетание с лекарственными средствами, нарушающими метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Препарат растворяют в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9 %.
Внутримышечно по 4 мг 2 раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия — по 4-8 мг на 100 мл натрия хлорида раствора для инфузий 0,9 %; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в сутки.
Внутриартериально — по 4 мг в 10 мл натрия хлорида растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %, препарат вводят в течение 2 минут.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Раствор препарата рекомендуется использовать сразу после приготовления.
Доза, продолжительность лечения, пути введения зависят от тяжести заболевания.
Предпочтительно начинать с парентерального лечения с последующим переходом на пероральный прием.

Очень редко (< 0,01 %) могут развиваться следующие побочные реакции: гиперемия кошки лица и верхней половины туловища, жар, психомоторное возбуждение, нарушение сна, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, спутанность сознания, стенокардия, кожный зуд, кожная сыпь, аллергические реакции, повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови (эффект не зависит от дозы и длительности терапии), симптомы эрготизма: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезии, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления (АД).
Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости симпатомиметики под контролем АД.

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных препаратов, транквилизаторов и нейролептиков.
Адреномиметики при одновременном применении могут вызывать идиосинкразию.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами, а также антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечений.
Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии этого фермента.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

После внутривенно го введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.
При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата.
В терапевтических дозах ницерголин не влияет на системное артериальное давление. Однако у больных артериальной гипертензией препарат может вызывать постепенное умеренное снижение давления.
Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ2в-рецепторы.
При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, вазоконстрикция периферических сосудов).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 4 мг в ампулах.
По 5 ампул препарата и 5 ампул растворителя («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %» - по 5 мл в ампуле) в пачке из картона вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным.
При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 10 °С.
Замораживание не допускается.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организации, принимающая претензии:
ФГУП «НПО «Микроген» Минздрава России
Россия, 115088, г. Москва, ул. 1-ая Дубровская, д. 15, тел. (495) 710-37-87.
Адрес производства:
Россия, 664009, Иркутская область, г. Иркутск, ул. 3-я Летчиков, д. 1 «А», тел. (3952) 27-12-31.
Россия, 614089, Пермский край, г. Пермь, ул. Братская, д. 177, тел. (342) 281-94-96.
Россия, 450014, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Новороссийская, д. 105, тел. (347) 229-92-01.
Россия, 355019, Ставропольский край, г. Ставрополь, ул. Биологическая, д. 20, тел. (8652) 24-40-84.

Ницерголин - инструкция к применению, описание препарата и показания к применению

Наименование: Ницерголин (Nicergoline)

Фармакологическое воздействие:
Ницерголин по химической структуре считается аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты.
По аналогии с дигидрированными производными алкалоидов спорыньи, ницерголин оказывает a-адреноблокирующее воздействие. Кроме того, проявляет спазмолитическую активность, особенно в отношении мозговых и периферических сосудов, которая, вероятно, в определенной мере обусловлена наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты. Препарат уменьшает сопротивление сосудов головного мозга и легких, увеличивает кровоток, особенно у заболевших с функциональной артериопатией, делает лучше состояние заболевших с нарушением функций мозга вследствие сосудистой недостаточности, полезен при нарушениях центрального и периферического кровообращения, благоприятно влияет на состояние заболевших в восстановительный период после ишемии головного мозга. Ницерголин делает лучше гемодинамику и обмен веществ как в головном мозге, так и в периферических тканях. Использование ницерголина у заболевших с нейрохирургической патологией способствует улучшению вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга, влияя в основном на лимбические структуры и гипоталамус. Препарат обладает антиагрегантным эффектом и оказывает положительное гемореологическое воздействие; делает лучше нейропсихический статус у лиц со старческим слабоумием.

После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Скорость и объем абсорбции ницерголина не зависит от приема пищи. Более 90% ницерголина связывается с белками плазмы крови, проявляя при этом более выраженное сродство к кислому a-гликопротеину, чем к альбумину. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов — MMDL (1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин) и MDL (6-метил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин). MMDL — соединение, которое образуется путем эфирного гидролиза. В процессе биотрансформации вследствие отщепления метильной группы в положении 1 структуры эрголина образуется MDL. Процесс деметилирования происходит при каталитическом действии изофермента CYP2D6. Экскретируется главным образом с мочой; незначительное количество ницерголина и/или его метаболитов выводится с желчью.

Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, особенно на ранних стадиях (сосудисто-метаболические нарушения; церебральный атеросклероз; последствия тромбоза -закупорки сосудов мозга); профилактика мигрени и сосудистой головной боли; поддерживающее лечение при повышенном артериальном давлении.

Принимают ницерголин внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза в день. Лечение проводят длительно (2-3 месяца и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Результат развивается постепенно.
Внутримышечно 2-4 мг распределяют на 1-2 введения в день. Внутривенно 4-8 мг в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Способы введения, дозировки и время терапии зависят от индивидуальных показателей больного. Внутриартериально по 4 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 2 минут. Раствор, готовый для инъекции, может храниться при комнатной температуре до 48 часов.

Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); жар, нарушения сна (сонливость или бессонница), редко - выраженное снижение АД; головокружение, кожная сыпь, аллергические реакции, гиперурикемия (выраженность не зависит от дозировки и длительности терапии).Передозировка. Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости - симатомиметики под контролем АД.

Гиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония.C осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты, беременность, период лактации.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Усиливает эффекты гипотензивных ЛС. Запрещено исключить способность взаимодействия ницерголина с ЛС, метаболизирующихся под влиянием цитохрома CYP2D6.

Вероятно развитие ортостатического коллапса вследствие выраженной артериальной гипотензии. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Порошок во флаконах по 4 мг и ампулы с растворителем по 4 мл; таблетки по 0,01 г в упаковке по 30 штук.

Список Б. В темном месте.

Сермион, Никотэрголин, Дазоваз, Доспан, Эрготоп, Физилакс, Нарголин, Нимерголин, Синсклерон, Варсан, Ницелин

После в/в введения для предотвращения ортостатической гипотензии больному предлогается находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин. В период лечения нужно соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).

Важно!
Перед применением лекарства Ницерголин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.