Руководства, Инструкции, Бланки

таблетки никоретте инструкция отзывы img-1

таблетки никоретте инструкция отзывы

Рейтинг: 4.1/5.0 (1836 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Никоретте: Инструкция по применению: Описание препарата: Цена на EUROLAB

Никоретте – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Описание фармакологического действия

Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) — с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает — катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно).

Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др. Никотин увеличивает сердечный выброс, усиливает работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов.

Показания к применению

- лечение табачной зависимости путем снижения потребности в курении;

- снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

Форма выпуска

таблетки подъязычные 2 мг; блистер 10, в пачке картонной по 2,3,9 и 10 шт.;

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов, в течение длительного времени, ежедневно использующих никотинсодержащие продукты, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить.

При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении и количество выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра.

Всасывание. После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 ч.

Cmax никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6–10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9–15 нг/мл. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 ч (а не на 16 ч), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7,2 до 5,6 нг/мл. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме.

При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме не увеличивались пропорционально увеличению дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого.

Распределение. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменении количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного применения.

Метаболизм. Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита — котинина — превышает концентрацию никотина в 10 раз.

Выведение. Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 — около 2 ч.

С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 — 15–20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10–30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Использование во время беременности

Вопрос о возможности применения препарата при беременности решается индивидуально.

Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (в зависимости от дозы). Риск для плода, связанный с применением препарата при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением.

Никотин (даже при применении в терапевтических дозах) в небольших количествах выделяется с грудным молоком и может оказывать влияние на новорожденного. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

пациенты, перенесшие сердечно-сосудистое заболевание или госпитализировавшиеся по этому поводу в течение предыдущих 4 нед (в т.ч. инсульт, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия, аортокоронарное шунтирование, ангиопластика), или имеющие неконтролируемую артериальную гипертензию (только после консультации врача);

больные с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

пациенты с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников).

Побочные действия

Головокружение, головная боль, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита (причина неизвестна).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения; очень редко — фибрилляции предсердий.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: нечасто — крапивница.

Со стороны организма в целом: очень часто — зуд; часто — эритема.

Способ применения и дозы

Препарат применяют подъязычно. Таблетки следует держать под языком до полного растворения около 30 мин.

В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости в горле (через некоторое время исчезают).

Начальную дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с малой степенью зависимости лечение следует начинать с 1 таблетки на прием. Пациентам с более высокой степенью зависимости (тест Фагерстрома на никотиновую зависимость > 6 баллов; либо количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием. В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1-2 ч; 8-12 т по 2 мг в день, как правило, достаточно. В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.

Полный отказ от курения

Принимать препарат следует не менее 3 мес. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 таблеток, применение его следует прекратить.

Сокращение количества выкуренных сигарет

Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у врача-специалиста.

Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 месяцев после начала лечения. Если в течение 9 месяцев после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.

Регулярно принимать препарат более 12 мес не рекомендуется. Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения. После окончания курса лечения, тем не менее, при себе пациенту желательно иметь несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить.

Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.

Временный отказ от курения

Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например, при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения. Не превышать указанную дозу.

Передозировка

Симптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД, одышка, угнетение дыхания, расширение зрачков, расстройство зрения, слуха, судороги, возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания.

Лечение: направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина).

Хроническое отравление, как правило, связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами. Типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника.

Лечение: разъяснение вреда курения табака, групповая психотерапия, постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет, гипноз, акупунктура, для снятия абстиненции — использование малых доз н-холиномиметиков (в т.ч. и никотина).

Взаимодействия с другими препаратами

Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, которое может привести к повышению концентрации некоторых ЛС в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).

После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других ЛС, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Особые указания при приеме

Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Использование в педиатрии

Вопрос о назначении препарата пациентам в возрасте младше 18 лет решается врачом индивидуально. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Другие статьи

Никоретте инструкция по применению, цена, отзывы - Медикаменты, лекарства - Медицинский портал - клиники, медикаменты, врачи, отзывы

НИКОРЕТТЕ ИНСТРУКЦИЯ

Никоретте содержит никотин и применяется, в качестве заместительной терапии при лечении табакозависимости. Никоретте облегчает синдром отмены при отказе от курения, за счет поступления в организм ионизированного никотина. В то же время, уровень никотина в плазме крови повышается медленно и имеет низкие значения.
Во время жевания резинки Никоретте. происходит постепенное высвобождение никотина и его медленное всасывание. Причем, количество никотина, которое выделяется из резинки, зависит от интенсивности жевания. Системное действие никотина маловероятно, из-за быстрого разрушения его при прохождении через печень.

Показания к применению:
- лечение табакозависимости, у лиц имеющих мотивацию к лечению;
- облегчение симптомов отмены, если курильщику необходимо временно отказаться от курения;
- снижение количества выкуренных сигарет, при невозможности полного отказа от курения.

Способ применения:
Рекомендуется начинать лечение с жевательной резинки Никоретте 2 мг, обычно достаточно применения от 8 до 12 жевательных резинок в сутки. При тяжелой зависимости (выкуривание более 20 сигарет в сутки) или неэффективности применения дозы 2 мг, рекомендуется применение Никоретте 4мг.
Максимальная суточная доза - 24 жевательные резинки в сутки. Лицам пожилого возврата коррекция дозы препарата не требуется.
При полном отказе от курения, рекомендовано применение подушечек Никоретте на протяжении 3 месяцев, далее следует постепенно уменьшать количество употребляемых подушечек, после того как их употребление снизится до 1-2 в сутки, возможна полная отмена препарата.
При постепенном отказе от курения, необходимо жевать подушечки Никоретте сразу, как появляется желание закурить, таким образом, увеличатся интервалы между выкуренными сигаретами, и уменьшится количество выкуренных за день сигарет. Если, в течение 1.5 месяцев количество сигарет не уменьшилось, тактику терапии и следует изменить.
Полный отказ от курения возможен только в случае полной готовности пациента, но не позднее, чем через полгода, после начала лечения. При применении препарата в течение 9 месяцев, без отказа от курения, следует изменить тактику лечения.
В большинстве случаев, применение препарата ограничивается одним годом, но иногда возможно более длительное применение. Если после отказа от курения и прекращения приема препарата, вновь возникает потребность в сигаретах, употребление Никоретте следует возобновить. Консультации психолога повышают вероятность полного отказа от курения.
Отказ от курения может привести к увеличению массы тела, применение Никоретте позволит контролировать этот процесс.
Если необходимо лечение временной абстиненции, например, в местах, где курение запрещено, то употреблять препарат следует сразу, как только возникнет желание закурить.

Побочные действия:
Выраженность и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы, и в целом напоминают побочные эффекты, которые возникают при курении.
Некоторые симптомы могут быть не связаны с применением препарата, а являться симптомами абстиненции: головная, боль, слабость, головокружение, иногда афтозный стоматит.
Со стороны органов пищеварения: явления диспепсии, икота, тошнота, рвота.
Со стороны органов кровообращения: тахикардия, мерцательная аритмия.
Общие: язвы на слизистой ротовой полости и горла, боли в жевательных мышцах, очень редко возможны аллергические реакции, вплоть до ангионевротического отека.

Противопоказания:
Непереносимость какого-либо из компонентов препарата.

Беременность:
Возможность неблагоприятного воздействия на плод Никоретте изучена в недостаточной степени. Никотин может оказывать влияние на сердечно-сосудистую и дыхательную систему плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Курение, но не применение препаратов на основе никотина, связано с повышением уровня активности фермента CYP 1A2. В результате прекращения курения возможно повышение концентрации в крови некоторых лекарств: теофиллина, клозапина, имипрамина, флекаинида и других лекарственных средств, с низким терапевтическим индексом.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом такие же, как при отравлении никотином: тошнота, гиперсаливация, головная боль, гипергидроз, головокружение, боли в животе, расстройства стула, слабость, гипотония, вплоть до сосудистого коллапса, различные виды аритмий, затрудненное дыхание, судороги.
Среднетерапевтические дозы для взрослых могут оказаться летальными для детей, особенно это касается детей младшего возраста.
Лечение заключается в полном прекращении поступления никотина в организм и введении сорбентов.

Форма выпуска:
Никоретте жевательная резинка 2 мг, в упаковке 30 подушечек.
Никоретте жевательная резинка 4 мг, в упаковке 30 подушечек.
Никоретте со вкусом мяты жевательная резинка 2 мг, в упаковке 30 подушечек.
Никоретте со вкусом мяты жевательная резинка 4 мг, в упаковке 30 подушечек.

Условия хранения:
Хранить в месте недоступном для детей, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Состав:
Никоретте 2 мг :
Активное вещество: никотин 2 мг.
Дополнительные вещества: сорбитол, карбонат Na безводный, гидрокарбонат Na, ароматическая добавка для курильщиков 84.6422, haverstroo ZD49284, глицерол, семисинт.
Никоретте 4 мг :
Активное вещество: никотин 4 мг.
Дополнительные вещества: сорбитол, карбонат Na безводный, гидрокарбонат Na, ароматическая добавка для курильщиков 84.6422, haverstroo ZD49284, глицерол, семисинт, тальк.

Дополнительно:
Люди, имеющие съемные протезы могут иметь трудности при жевании подушечек Никоретте.
Состояние пациентов, с заболеваниями сердечно-сосудистой системы должно строго мониторироваться врачом.
Следует соблюдать осторожность, при назначении пациентам, с заболеваниями печени, почечной недостаточностью, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гипертиреозом, феохромоцитомой.
У больных с инсулинозависимым сахарным диабетом, после отказа от курения иногда возникает необходимость в коррекции дозы инсулина.
Опыта применения у детей младше 18 лет нет.
Никотин свободно проникает в грудное молоко, поэтому применение Никоретте рекомендовано после прекращения грудного вскармливания.
Препарат не оказывает влияния на способность водить автомобиль или управлять сложными механизмами.

Никоретте: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Никоретте Инструкция по применению - НИКОРЕТТЕ

Перед покупкой лекарства НИКОРЕТТЕ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату НИКОРЕТТЕ. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить НИКОРЕТТЕ, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Фармакологическое действие

Средство для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика

В терапевтическом диапазоне (10-25 мг/16 ч) зависимость между концентрацией никотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер.

Ниже приведены значения Cmax никотина при применении различных доз.

Доза никотина (мг/16 ч)

Рассчитанные по модели Cmax никотина в плазме крови соответствуют измеренным: 11 нг/мл при применении трансдермального пластыря 10 мг и 25 нг/мл — для 25 мг. Полученное путем интерполяции значение максимальной концентрации в плазме крови при применении трансдермального пластыря 15 мг составило 16 нг/мл.

Время достижения Cmax в плазме крови составляет приблизительно 9 ч и создается во второй половине дня или к вечеру, когда риск рецидива максимален.

Концентрация никотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальных пластырей пропорционально дозе.

Vd никотина составляет приблизительно 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения содержания белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Никотин также метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, активность которых уступает активности исходного вещества. Основной метаболит никотина - котинин - обнаруживается в плазме крови в концентрации, превышающей таковую никотина в 10 раз.

Никотин преимущественно выводится печенью; средний плазменный клиренс — около 70 л/ч, T1/2 — приблизительно 3 ч. Приблизительно 10% никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде.

Основными метаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (37% введенной дозы). T1/2 котинина составляет 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прогрессирование почечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренса никотина. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина в плазме крови.

Фармакокинетика никотина при печеночной недостаточности легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина.

Незначительное снижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилого возраста, что, однако, не требует коррекции его дозы.

Показания

— лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине;

— снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

Режим дозирования

Взрослые и пожилые люди

Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Лечение данным препаратом имитирует колебания концентрации никотина в течение дня у курильщика; при этом во время сна поступления никотина в организм не происходит. Применение трансдермального пластыря в течение дня не вызывает нарушений, наблюдаемых при поступлении никотина в организм во время сна.

Заядлым курильщикам (более 20 сигарет в день) рекомендуется начинать с 1 этапа терапии, применяя 1 пластырь 25 мг/16 ч, ежедневно, в течение 8 недель. Затем начинают постепенное снижение дозы препарата: 1 пластырь 15 мг/16 ч, ежедневно, в течение 2 недель, а затем — 1 пластырь 10 мг/16 ч, ежедневно, в течение 2 недель.

Незаядлым курильщикам (10-20 сигарет в день) рекомендуется начать терапию со 2 этапа (15 мг) в течение 8 недель, затем — снижение дозы до 3 этапа (10 мг) в течение завершающих 4 недель.

Никоретте ®
пластырь 10 мг

Последние 4 недели

В большинстве случаев применение трансдермального пластыря в течение более 6 месяцев не рекомендуется. Однако некоторым людям может потребоваться более длительная терапия, чтобы не возобновить курение.

Как накладывать трансдермальный пластырь (информация для пациентов)

Пластырь Никоретте ® должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечности или грудной клетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней.

1. Перед наложением пластыря тщательно вымойте руки.

2. Надрежьте упаковку пластыря ножницами вдоль края, как указано на ней. Выберите чистый, сухой участок кожи, не содержащий волос (например, бедра, верхней конечности или грудной клетки).

3. Удалите одну половину серебристой алюминированной защитной пленки, не касаясь при этом адгезивной поверхности пластыря.

4. Укрепите освобожденную от защитной пленки часть пластыря на коже и удалите оставшуюся половину серебристой алюминированной защитной пленки.

5. Плотно прижмите пластырь к коже ладонью или кончиками пальцев.

6. Проведите пальцем по краю пластыря, убедившись в том, что он плотно приклеен.

Обратите внимание, что на следующий день должен применяться только новый пластырь.

Побочное действие

Пластырь Никоретте ® может вызывать нежелательные реакции, аналогичные развивающимся при других методах введения никотина; большинство из них дозозависимы.

Приблизительно у 20% пациентов в течение первых недель терапии развиваются невыраженные местные кожные реакции.

Некоторые симптомы, в т.ч. головокружение, головная боль и бессонница, могут быть обусловлены синдромом "отмены" при отказе от курения. Этим же обстоятельством может быть обусловлено повышение частоты афтозного стоматита, однако истинная причинно-следственная связь неясна.

Очень часто (>1/10); часто (> 1/100, но <1/10); нечасто (>1/1 000, но < 1/100); редко (>1/10 000, но < 1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы

головокружение, головная боль

Противопоказания

— повышенная чувствительность к никотину и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на количество дыхательных движений и гемоциркуляцию у плода (последний эффект дозозависим). Курение может оказать серьезное неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного, и поэтому должно быть прекращено. Применение пластыря Никоретте ® при беременности или в период лактации возможно только после консультации с врачом. Риск для плода при применении Никоретте ® изучен не полностью. Однако польза заместительной терапии никотином у беременных женщин, которые не могут отказаться от курения без такого лечения, значительно превосходит риск продолжения курения.

Никотин в небольших количествах проникает в грудное молоко и может негативно влиять на ребенка даже при применении в терапевтических дозах.

Особые указания

Пациенты, составляющие группу сердечно-сосудистого риска (перенесшие серьезные сердечно-сосудистые заболевания, госпитализацию по поводу сердечно-сосудистых нарушений, например, инсульта, инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, аритмии сердца, шунтирования или ангиопластики коронарных артерий, в течение 4-х предшествующих недель или с неконтролируемой артериальной гипертензией), должны применять Никоретте ® только после консультации с врачом.

Препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелой или умеренной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, а также язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. При этом риск никотиновой заместительной терапии должен соотноситься с риском продолжения курения.

Никотин, как высвобождающийся из средств заместительной терапии, так и всасывающийся при курении, стимулирует выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников. Поэтому препарат должен использоваться с осторожностью у пациентов с неконтролируемым гипертиреозом и феохромоцитомой.

Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина после прекращения курения.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует не выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Следует поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Применение Никоретте ® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует принимать во внимание профиль побочных эффектов препарата (в т.ч. головокружение), которое может ухудшить способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Передозировка никотина может иметь место при одновременном применении нескольких трансдермальных пластырей, при наличии зависимости от очень низких доз, а также при комбинировании трансдермальных пластырей с другими источниками никотина, в т.ч. курением.

К симптомам передозировки, развивающимся при остром отравлении никотином, относятся: тошнота, повышенное слюноотделение, боли в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушения слуха и выраженная слабость. При применении высоких доз вслед за этими симптомами возможно снижение АД, слабого и нерегулярного пульса, затруднения дыхания, прострации, коллапса и генерализованных судорог.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у детей выраженные симптомы интоксикации, в т.ч. со смертельным исходом.

Лечение: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).

После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин, флувоксамин), хотя данные, подтверждающие это, отсутствуют, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Никоретте® таблетки подъязычные лимонные

Никоретте® таблетки подъязычные лимонные ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА Никоретте® (Nicorette®)

Регистрационный номер: ЛРС-002695/10-190713
Торговое название: Никоретте® (Nicorette®)
Группировочное название: никотин
Химическое название: 3-[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил)пиридин
Лекарственная форма: таблетки подъязычные лимонные

Состав (на одну таблетку):
Действующее вещество: никотина дитартрата дигидрат 16,4 мг (указанное количество эквивалентно 2 мг никотина).
Вспомогательные вещества: маннитол 48,90 мг, микрокристаллическая целлюлоза 15,00 мг, повидон (К90) 9,00 мг, метилцеллюлоза 4,00 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) 2,50 мг, магния стеарат 1,80 мг, ароматизатор Лимон 501163 ТР0551 1,53 мг, аспартам 0,68 мг, ароматизатор 501438 АР1051 0,45 мг.

ОПИСАНИЕ
Круглые таблетки с плоской поверхностью белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с выдавленной надписью с одной стороны «N2».

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения никотиновой зависимости
Код АТХ: N07BA01

Фармакодинамика

После резкого отказа от курения у пациентов возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение частоты сердечных сокращений, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.
При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить, облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.
Фармакокинетика
После помещения под язык таблетка медленно разрушается и растворяется в слюне. Свободный никотин затем всасывается через слизистую оболочку полости рта и поступает в системный кровоток.
Никотин в основном выводится печенью, его средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. Никотин метаболизируется также в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, которые уступают ему по активности.
Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения уровней белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина. Первичный метаболит никотина в плазме — котинин — обладает периодом полувыведения 15 — 20 ч, а его концентрация превышает таковую никотина в 10 раз.
С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы) и транс-3-гидроксикотинин (45% дозы). От 10% до 30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.
Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина. Его фармакокинетика не меняется у больных циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у больных циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью). У курильщиков, с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.
У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине в следующих случаях:
• уменьшение симптомов «отмены», возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
• при временном отказе от курения;
• уменьшение количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к никотину или другим компонентам препарата.

С осторожностью
Препарат следует применять только после консультации с врачом, после оценки соотношения риск/польза:
• пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы, в частности перенесшим серьезные сердечно-сосудистые заболевания в течение последнего месяца (особенно, такие как инсульт, нестабильная стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, шунтирование или ангиопластику) или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
• больным с умеренным или выраженным нарушением функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением эзофагита, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка.
• Никотин, поступающий в организм человека при заместительной терапии или курении, вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников. В связи с этим «Никоретте®» необходимо применять с осторожностью больным с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой, а также сахарным диабетом.
Применять у детей в возрасте до 12 лет следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Применение препарата «Никоретте®» сопровождается меньшим риском, чем курение.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Никотин проникает через плаценту и выделяется с женским молоком, в связи с чем, его применение может представлять опасность для плода или ребенка. Пациенток следует проинформировать о необходимости предпринять попытку отказа от курения без никотин-заместительной терапии. В случае безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта для матери и потенциального вреда для плода, так же как и при грудном вскармливании.
Беременным и кормящим женщинам прием возможен только после консультации с лечащим врачом.
Никотин в незначительном количестве попадает в грудное молоко даже при приеме в терапевтических дозах, что может негативно сказаться на здоровье ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат «Никоретте®» следует применять сразу же после кормления.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дети и подростки.
Опыт применения «Никоретте®» подростками моложе 18 лет отсутствует, поэтому препарат «Никоретте®» должен применяться лицами моложе 18 лет строго по назначению врача.
Взрослые .
Применяют подъязычно. Таблетки следует держать под языком до полного растворения — около 30 минут.
В течение первых дней с момента начала лечения могут возникать неприятные ощущения в ротовой полости в горле. Спустя некоторое время эти ощущения незаметны.
Первоначальную дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени табачной зависимости. Пациентам с малой степенью зависимости лечение следует начинать с 1 таблетки «Никоретте®» на прием. Курильщикам с более высокой степенью зависимости (Тест Фагерстрома на никотиновую зависимость > 6 баллов; либо количество выкуриваемых за сутки сигарет превышает 20 шт.), а также пациентам, которым не удалось бросить курить, применяя 1 таблетку 2 мг, следует начать лечение с 2-х таблеток по 2 мг на прием. В начале курса лечения таблетки следует принимать каждые 1-2 часа; 8-12 таблеток по 2 мг в день, как правило, достаточно.
В течение дня не следует принимать более 30 таблеток по 2 мг.
Полный отказ от курения.
Принимать препарат не менее 3 месяцев. Затем следует постепенно снижать количество применяемых таблеток. Когда суточное потребление препарата снизится до 1-2 таблеток, применение его следует прекратить.
Сокращение количества выкуренных сигарет.
Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить потребление сигарет. Если через 6 недель применения препарата не удалось добиться снижения суточного потребления сигарет, следует проконсультироваться у врача-специалиста.
Пациент должен попытаться бросить курить, когда он будет к этому готов, но не позже чем через 6 месяцев после начала лечения. Если в течение 9 месяцев после начала терапии бросить курить не удалось, следует обратиться за консультацией к специалисту.
Регулярно принимать препарат более 12 месяцев не рекомендуется. Некоторым лицам, которым удалось бросить курить, может потребоваться более длительный прием препарата с целью сведения к минимуму риска возобновления курения. После окончания курса лечения, тем не менее, при себе пациенту желательно иметь несколько таблеток, поскольку в любой момент может возникнуть спонтанное желание закурить.
Одновременное проведение медицинского консультирования и обеспечение психологической поддержки обычно повышают эффективность терапии.
Временный отказ от курения
Таблетки можно применять в периоды, когда необходимо временно отказаться от курения, например при нахождении в местах, где запрещено курить, или в других ситуациях, когда нужно воздержаться от курения.
Не превышайте указанную дозу!

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нежелательные реакции при приеме таблеток никотина сходны с таковыми при приеме никотина в других лекарственных формах и являются дозозависимыми.
Большинство нежелательных реакций возникают у пациентов на 3-4 неделе лечения препаратом.
Головокружение, головная боль, бессонница, могут быть проявлениями синдрома «отмены», вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита. Связь этих явлений с применением препарата «Никоретте®» неочевидна.
Классификация нежелательных реакций по частоте: Очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10), менее частые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<10 0000), включая единичные случаи

Органы и системы органов

Степень встречаемости симптома

Боль в горле, раздражение слизистой оболочки полости рта, сухость в
горле.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.
Симптомы передозировки сходны с таковыми при остром отравлении никотином и включают в себя тошноту, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарею, гипергидроз, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При применении высоких доз никотина могут отмечаться артериальная гипотензия, слабый и нерегулярный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс и централизованные судороги.
Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у маленьких детей выраженные симптомы интоксикации, в том числе со смертельным исходом.
Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Курение (но не никотин) приводит к повышению активности фермента CYP1А2.Отказ от курения может стать причинной снижения клиренса некоторых лекарственных средств, метаболизируемых этим ферментом, и привести, таким образом, к увеличению их сывороточной концентрации. Подобную закономерность необходимо иметь в виду при приеме препаратов с узким терапевтическим диапазоном, таких как теофиллин, такрин, клозапин и ропинирол.
Сывороточная концентрация других препаратов, которые отчасти метаболизируются ферментом CYP1А2, такие как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин также может увеличиться после прекращения курения, однако убедительные данные, свидетельствующие в пользу этого, отсутствуют, поэтому говорить о клинической значимости этого эффекта на фармакокинетику вышеперечисленных лекарственных средств на данный момент невозможно.
Немногочисленные данные указывают на то, что метаболизм флекаинида и пентазоцина так же может быть индуцирован курением.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.
Негативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности — не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки подъязычные лимонные 2 мг.
По 10 таблеток в блистере.
По 2, 3, 9 или 10 блистеров в пачку картонную.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Примечание: Маркировка срока годности (периода от даты изготовления до даты, указанной в пункте «Годен до») может быть меньше 3 лет на 1 месяц.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
Отпускается без рецепта.

Производитель
«МакНил АБ», Швеция.

Юридический адрес: McNeil АВ, Norrbroplatsen 2, SЕ-251 09, Helsingborg, Sweden / «МакНил АБ», Швеция, Хельсингборг, SE-251 09, Норброплатцен 2.

Организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон & Джонсон», 121614, г. Москва, ул. Крылатская, д.17, стр.2

Фармгруппа: