Лосек – инструкция по применению, показания, дозы

Лекарственная форма препарата – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (по 40 мг в 1 флаконе, в картонной пачке 5 флаконов).

В 1 флаконе содержатся:

• Действующее вещество: омепразол натрия – 42,6 мг (соответствует содержанию омепразола – 40 мг);
• Вспомогательные компоненты: этилендиаминтетраацетат натрия, гидроксид натрия (для коррекции рН).

Препарат показан для внутривенного введения в качестве замены пероральных лекарственных форм омепразола при терапии следующих заболеваний:

• Гастринома (синдром Золлингера-Эллисона);
• Язвенная болезнь желудка;
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• Рефлюкс-эзофагит.

• Совместное применение с нелфинавиром и атазанавиром;
• Детский возраст (ограничен опыт применения);
• Гиперчувствительность к производным бензимидазола, омепразолу либо к другим компонентам лиофилизата.

В результате ряда исследований выявлено отсутствие побочных эффектов омепразола на беременность, поэтому препарат разрешен к применению в этот период.

При лактации на время терапии грудное вскармливание необходимо прекратить, поскольку омепразол проникает в грудное молоко, а его влияние на детей не изучено.

Раствор лиофилизата сразу после приготовления следует вводить внутривенно, в виде инфузии, на протяжении 20-30 минут.

Дозы подбираются лечащим врачом индивидуально. Если требуемая суточная доза более 60 мг, то ее необходимо разделить на два введения.

Рекомендуется (если невозможен пероральный прием омепразола) при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагите инфузионное введение Лосека в дозе 40 мг 1 раз в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции печени суточную дозу можно уменьшить до 10-20 мг, этого должно быть достаточно, так как у них увеличен T_1/2 – период полувыведения омепразола.

При нарушениях функции почек и больным пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Для разведения 1 флакона лиофилизата Лосек используются 5% инфузионный раствор декстрозы или инфузионный 0,9% раствор натрия хлорида в объеме 100 мл.

Растворы готовятся без особых предосторожностей при комнатном освещении следующим образом:

1. В подготовленный шприц набрать 5 мл инфузионного раствора из инфузионного мешка или флакона;
2. Инфузионный раствор ввести во флакон с лиофилизатом Лосек, флакон встряхивать до полного растворения порошка;
3. Растворенный лиофилизат набрать в шприц;
4. Раствор омепразола перенести в инфузионный мешок или во флакон;
5. Повторить действия с 1 по 4, чтобы перенести из флакона весь препарат.

Другой способ приготовления инфузионного раствора с применением мягкого контейнера:

1. Использовать двустороннюю иглу-переходник, проколов одним ее концом мембрану инфузионного мешка, другой конец соединив с флаконом лиофилизата;
2. Прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно растворить лиофилизированный порошок;
3. После полного растворения порошка отсоединить пустой флакон и вынуть иглу из инфузионного мешка.

Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом изучении применения лиофилизата Лосек, не зависящие от режима его дозирования:

• Гепатобилиарная система: нечасто – увеличение активности печеночных ферментов; редко – печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, гепатит с желтухой или без нее;
• Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): часто – тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, абдоминальная боль; редко – гастроинтестинальный кандидоз, сухость во рту, стоматит;
• Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, такие как ангиоэдема, лихорадка, анафилаксия;
• Кожа и подкожная клетчатка: нечасто – крапивница, дерматит, кожная сыпь, кожный зуд; редко – реакции фоточувствительности, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема;
• Кроветворная система: редко – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения;
• Мочевыделительная система: редко – интерстициальный нефрит;
• Нервная система (центральная и периферическая): часто – головная боль; нечасто – парестезии, головокружение, сонливость, бессонница; редко – агрессивность, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, нарушение сознания, нарушение вкуса;
• Опорно-двигательная система: редко – миалгия, артралгия, мышечная слабость;
• Органы дыхания: редко – бронхоспазм;
• Репродуктивные органы: редко – гинекомастия;
• Другое: нечасто – общее недомогание, вертиго; редко – нечеткость зрения, гипонатриемия, периферические отеки, повышенное потоотделение; очень редко – гипомагниемия.

Есть данные о необратимом нарушении зрения у пациентов с тяжелыми сопутствующими патологиями на фоне инъекций омепразола в высоких дозах, но достоверной причинной связи между терапией омепразолом и ухудшением зрения установлено не было.

По результатам клинических исследований было установлено, что внутривенное инфузионное введение препарата в суточной дозе до 270 мг, а также до 650 мг в течение трех суток для пациента прошло без каких-либо значимых последствий.

Симптомами передозировки могут быть: заторможенность, спутанность сознания, головокружение, головная боль, тахикардия, дилатация сосудов, тошнота, рвота, диарея, метеоризм. В таком случае рекомендуется проводить симптоматическую терапию, учитывая недостаточную эффективность гемодиализа.

При наличии подозрений на язву желудка следует пройти эндоскопическое или рентгеновское обследование на ранних стадиях для установления верного диагноза и назначения адекватной терапии.

Требуется исключить возможность злокачественных новообразований при любых тревожных симптомах (дисфагия, частая рвота, мелена или рвота с кровью, существенная спонтанная потеря веса), а также при язве желудка или в случае подозрения на язву желудка, поскольку терапия омепразолом может привести к ослаблению симптоматики и отложить постановку диагноза.

Важно учитывать, что ингибиторы протонного насоса могут увеличивать риск развития одной из наиболее частых нозокомиальных инфекций, вызванной микроорганизмом Clostridium difficile, у госпитальных больных.

Омепразол не влияет на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций, но во время терапии могут наблюдаться сонливость и головокружение, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими сложными механизмами.

Влияние омепразола на одновременно применяемые лекарственные вещества/препараты:

• Клопидогрел – может снизиться его противотромботическое действие (механизм взаимодействия на сегодня полностью не изучен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении);
• Кетоконазол или итраконазол – возможно снижение их всасывания;
• Дигоксин – повышение его всасывания; при совместном применении омепразола в суточной дозе 20 мг и дигоксина биодоступность последнего увеличивается на 10% (у 20% пациентов – до 30%);
• Нелфинавир и атазанавир – отмечается снижение их концентрации в сыворотке (совместное применение с омепразолом не рекомендуется);
• Саквинавир – повышается его концентрация в сыворотке;
• Диазепам, варфарин, фенитоин, другие антагонисты витамина K и цилостазол – возможно снижение их метаболизма (фенитоин – необходим контроль его концентрации в плазме; варфарин, другие антагонисты витамина K – требуется мониторинг индекса международного нормализованного отношения (MHO));
• Лидокаин, хинидин, циклоспорин, эритромицин, эстрадиол и будесонид – омепразол не влияет на их метаболизм;
• Теофиллин, кофеин, хинидин, диклофенак, пироксикам, напроксен, пропранолол, метопролол, этанол – не выявлено влияния омепразола;
• Такролимус – повышается его концентрация в сыворотке крови.

Влияние веществ/препаратов на фармакокинетику омепразола:

• Вориконазол и кларитромицин – из-за снижения метаболизма омепразола возможно повышение его концентрации в плазме крови (с учетом хорошей переносимости высоких доз омепразола их коррекции не требуется в случае непродолжительного совместного применения);
• Препараты зверобоя продырявленного, рифампицин – за счет ускорения метаболизма омепразола могут снижать его концентрацию в плазме крови.

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света, сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

• Инфузионный раствор на 5% декстрозе – использовать в течение 6 часов;
• Инфузионный раствор на 0,9% растворе натрия хлорида – использовать в течение 12 часов;
• Флакон без упаковки (при комнатном освещении, в защищенном от света месте) – не более 24 часов;
• Флакон в оригинальной упаковке – 2 года.

Цены в интернет-аптеках:

Лосек – инструкция, применение, отзывы

Интересный факт: Человеческий мозг активен во сне, как во время бодрствования. Ночью мозг перерабатывает и объединяет опыт дня, решает что запомнить, а что забыть.

Интересный факт: Диабет перестал быть смертельной болезнью только в 1922 году, когда двумя канадскими учеными был открыт инсулин.

Интересный факт: Человек может обойтись без пищи дольше, чем без сна.

Интересный факт: Вероятность заболевания лейкемией у детей, отцы которых курят, в 4 раза выше.

Интересный факт: По мнению калифорнийских ученых, люди, съедающие в неделю хотя бы 5 грецких орехов, в среднем по статистике живут на 7 лет дольше.

Интересный факт: Вес сердца в возрасте 20–40 лет в среднем достигает у мужчин 300 г, у женщин — 270 г.

Интересный факт: Младенцы рождаются с 300 костями, но к взрослой жизни это число сокращается до 206.

Интересный факт: Пиявок ставили еще египетские фараоны, в древнем Египте исследователи нашли высеченные на камнях изображения пиявок, а также сцен лечения ими.

Интересный факт: Печень наиболее эффективно разлагает алкоголь между 18 и 20 часами.

Интересный факт: «Виагра» была изобретена случайно в процессе разработки лекарства для лечения сердечных заболеваний.

Интересный факт: Палец человека за всю жизнь сгибается около 25 миллионов раз.

Интересный факт: Глаз человека настолько чувствителен, что если бы Земля была плоской, человек мог бы заметить мерцающую в ночи свечу на расстоянии в 30 км.

Интересный факт: Нос человека – персональная система кондиционирования. Он нагревает холодный воздух, охлаждает горячий, задерживает пыль и инородные тела.

Интересный факт: Суммарное расстояние, которое преодолевает кровь в организме за сутки, составляет 97000 км.

Интересный факт: Самое распространенное инфекционное заболевание в мире - это зубной кариес.

Показаниями к назначению Лосека являются следующие заболевания:

• Рефлюкс-эзофагит.
• Пептическая язва, спровоцированная Helicobacter pylori.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Кислотная диспепсия .
• Синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказаниями к приему препарата являются:

• Злокачественные процессы в организме пациента.
• Повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или прочим вспомогательным компонентам препарата.

Лекарственное средство вводят внутривенно в течение 20-30 мин.

При невозможности назначения пероральной терапии больным с рефлюкс-эзофагитом или язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка Лосек следует использовать в виде внутривенных инфузий. При этом рекомендуемый режим дозирования составляет 40 мг 1 раз в день.

При функциональных нарушениях почек и у пожилых пациентов коррекции дозы не нужна.

При нарушениях функции печени дневной дозы 10-20 мг может быть достаточно, так как у пациентов данной группы период полувыведения омепразола увеличивается.

При синдроме Золлингера-Эллисона Лосек назначают в начальной дозе 60 мг в день.

В случае необходимости возможно повышение дозы. Если дневная доза превышает 60 мг, ее нужно разделить на 2 введения.

Правила приготовления раствора для внутривенных инфузий. Перед применением порошок разводят в 100 мл инфузионного раствора (5% раствор декстрозы или физиологический раствор).

Последовательность приготовление инфузионного раствора:

• Наберите шприцем 5 мл раствора для инфузий из инфузионного мешка или флакона.
• Введите его во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, затем аккуратно встряхните до полного растворения лекарственного средства.
• Полученный раствор омепразола наберите в шприц.
• Далее перенести раствор омепразола в инфузионный мешок или флакон.

Последовательность приготовление инфузионного раствора в мягком контейнере:

• Приготовьте двустороннюю иглу (переходник). Проколите одним концом иглы мембрану инфузионного мешка. Соедините с флаконом, содержащим порошок омепразола другой конец иглы.
• Растворите лекарственное средство, прокачивая раствор для инфузий из мешка во флакон и обратно.
• Проверьте, чтобы порошок полностью растворился.
• Отсоедините пустой флакон и извлеките иглу из инфузионного мешка.

Применение Лоска может спровоцировать следующие побочные эффекты:

• Центральная и периферическая нервная система. парестезия, головная боль. бессонница, сонливость, головокружение ; в отдельных случаях (в основном у больных с тяжелой формой заболевания) возможны: депрессия. возбуждение, необратимое нарушение зрения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана), галлюцинации.
• Эндокринная система. иногда - гинекомастия.
• Пищеварительная система. запор. диарея. метеоризм, приступы тошноты, рвота, боли в животе; в редких случаях - повышение активности «печеночных» ферментов; иногда - стоматит. сухость во рту, кандидоз ЖКТ, желтуха. гепатит. функциональные нарушения печени, энцефалопатия (возникающая на фоне тяжелого заболевания печени).
• Костно-мышечная система. редко – миалгия. мышечная слабость. артралгия.
• Система кроветворения. редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
• Аллергические проявления. редко - крапивница ; иногда - лихорадка, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит. бронхоспазм, анафилактический шок.
• Дерматологические реакции. высыпания, кожный зуд; иногда – алопеция. мультиформная эритема, фотосенсибилизация.
• Другое. иногда - периферические отеки, усиление потоотделения, изменения вкусовых ощущений, нарушение зрения.

Внутривенное введение препарата в дневной дозе до 270 мг и в дозе 650 мг на протяжении 3 дней, как правило, не вызывало каких-либо тяжелых признаков.

Перед началом терапии препаратом требуется исключить возможность злокачественного новообразования, так как Лосек может маскировать проявления заболевания и отсрочить правильную постановку диагноза.

Имеется ограниченный опыт использования лекарственного средства у детей.

Хранить вне доступа прямых солнечных лучей, при температуре не более 25 °C (в нераспечатанной картонной упаковке). Беречь от детей. Срок годности – 2 года. Флакон без картонной упаковки нужно хранить при комнатном освещении и не более 24 часа.

Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 12 часов.

Описание препарата, размещенное на этой странице, является дополненным и упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Лосек: инструкция по применению препарата

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва, вызванная Helicobacter pylori, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, кислотная диспепсия.

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 фл.
омепразол (в виде омепразола натрия 42,6 мг) 40 мг
вспомогательные вещества: натрия ЭДТА — 1,5 мг; гидроксид натрия для коррекции pH

во флаконах; в картонной коробке 5 флаконов.

Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, накапливается в них и активируется при кислом значении pH. Активный метаболит — сульфенамид ингибирует H+-К+-АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращает выход ионов водорода в полость желудка, и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию. После однократного приема (20 мг) угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Эффект продолжается около 24 ч. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3–5 дней после окончания терапии. Бактерицидно влияет на Helicobacter pylori. МПК составляет 25–50 мг/л. При ежедневном приеме омепразола в дозе 20 мг средняя частота заживления дуоденальной язвы в первые 2 нед составляет 68%, а через 4 нед — 93%. После 4 нед лечения в дозе 20 мг полное заживление язвы желудка наблюдается у 77% пациентов, через 8 нед лечения — 96%. Частота рецидивирования пептических язв после лечения омепразолом составляет 41%. Антихеликобактерные комбинации, включающие омепразол, обеспечивают эрадикацию Н. pylori более чем в 85% случаев. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (по 20 мг 2 раза в сутки) повышает частоту эрадикации геликобактерной инфекции на 20%. Лечение пептических язв, осложненных желудочно-кишечным кровотечением, (внутривенное введение в дозе 80 мг (8 мг/ч) и последующий прием внутрь 20 мг с 3-го по 21-й день) сопровождается значительным сокращением продолжительности и интенсивности кровотечения. Вследствие этого уменьшается частота переливаний крови, оперативных вмешательств и дополнительных эндоскопических манипуляций. При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 ч с уменьшением повреждающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к H2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и сокращает риск развития осложнений. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обеспечивает ремиссию в течение 1 года у 85% больных. Показана эффективность при хроническом панкреатите (купирование болевого синдрома), портальной гипертензии, для профилактики эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки пищевода и желудка и связанных с ними кровотечений у пациентов с варикозным расширением вен пищевода II-III ст. и аспирационной пневмонии у хирургических больных.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет не более 65% (эффект «первого прохождения» через печень). Cmax достигается через 3–4 ч. При повторных назначениях абсорбция повышается (увеличивается биодоступность, Cmax) и усиливается антисекреторный эффект. После приема в дозе 20 мг AUC у 0,5–3,5% пациентов из Азии в 4 раза больше, чем у представителей кавказской расы. Распределение 0,2–0,5 л/кг. Связывание с белками (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) составляет 95%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием по крайней мере 6 неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.), Т1/2 — 0,5–1 ч (при нормальной функции печени) или 3 ч (на фоне хронических заболеваний печени). Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80%) и через кишечник (18–23%). У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

Только в случае необходимости.

Гиперчувствительность, злокачественные процессы.

Нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, артралгия, миалгия, мышечная слабость, головная боль, возбуждение, бессонница или сонливость, депрессия, галлюцинации (у предрасположенных пациентов), сухость во рту, нарушение вкуса, абдоминальные боли, диарея, запор, стоматит, бронхоспазм, лейкопения, тромбоцитопения, мультиформная эритема, крапивница.

Редко — головокружение, повышение активности печеночных ферментов, кожная сыпь, зуд. Отрицательные эффекты слабо выражены и носят преходящий характер.

В/в, вводят в течение 20–30 мин. Порошок следует растворять только в 100 мл инфузионного физиологического раствора (натрия хлорид 0,9%) или 100 мл 5% инфузионного раствора декстрозы. Инфузионный раствор на физиологическом растворе должен быть использован в течение 6 ч, на 5% декстрозе — в течение 12 ч. При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом рекомендуется назначать инфузию в дозе 40 мг 1 раз в день. Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона рекомендуется начальное в/в введение в дозе 60 мг 1 раз в день. Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, она должна быть разделена на 2 приема.

Нет необходимости в корректировке дозы у больных пожилого возраста, у больных с нарушенной функцией почек. У больных с нарушенной функцией печени может быть достаточной суточная доза 10–20 мг.

Замедляет выведение диазепама, варфарина, фенитоина. Повышает концентрацию кларитромицина в плазме.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное заболевание (лечение маскирует у таких больных симптоматику и мешает постановке диагноза).

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A02 Препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности

A02B Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе

A02BC Ингибиторы протонового насоса

Лосек инструкция по применению, описание препарата

Формы выпуска - капсулы 20 мг

Фармакологическая группа - протонового насоса ингибитор

• ингибитор протонного насоса
• противоязвенное
• снижающее кислотопродукцию

Ингредиенты - омепразол 20 мг

• Гастроэзофагеальный рефлюкс
• Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
• Гастроеюнальная язва
• Пептическая язва неуточненной локализации
• Эзофагит
• Другие болезни пищевода
• Язва пищевода
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Язва желудка

Тормозит активность H+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты (ингибитор «протонового насоса»). Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект (20 мг) наступает на протяжении первого ч, максимум через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Обладая высокой липофильностью, продукт легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, и оказывает цитопротекторное действие. Ингибирующий эффект нарастает в первые четыре дня приема, стабилизируясь вв последствиидствии. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня в последствии окончания приема продукта.

Абсорбируется быстро в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), наибольшая концентрация через 0.5-1 ч, биодоступность - 30-40%, период полувыведения - 0.5-1.5 ч, клиренс 500-600 мл/мин, связь с белками плазмы крови - 90-95%. Выводится из организма с мочой (70-80%) и желчью (20-30%).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ.

При обострении язвенной болезни и рефлюкс-эзофагите рекомендуется назначать по 20 мг 1 раз в день (перед завтраком). Капсулы надлежит проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рубцевание язвы происходит, как правило, на 3-й неделе лечения. При надобности лечение надлежит продлить еще на 2 недели. При язвенной болезни желудка и эзофагите рубцевание язвы у большинства заболевших наблюдается через 4 недели в последствии начала терапии. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными продуктами, рекомендуется назначать по 40 мг/сут; продолжительность курса лечения при язве двенадцатиперстной кишки составляет до 4 -х недель, при язве желудка и рефлюкс-эзофагите до 8 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона назначают в изначальной дозе 60 мг; при надобности дозу можно увеличить до 80 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2 приема). Продолжительность лечения от 2 до 8 недель.

Тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, слабость, кожная сыпь.

Не рекомендуется назначать детям, беременным и кормящим матерям.

Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, варфарин и др).

Перед началом терапии необходимо исключить возможность присутствия злокачественного процесса (особо при язве желудка), т.к. лечение продуктом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Внимание!
Перед применением медикамента "Лосек" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Лосек ».

ЛОСЕК - описание препарата

Противоязвенный препарат, ингибитор Н + -К + -АТФ-азы.

Тормозит активность H + -K + -АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции хлористоводородной (соляной) кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования хлористоводородной (соляной) кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.

При в/в введении 40 мг омепразола достигается быстрое снижение секреции хлористоводородной (соляной) кислоты, которое сохраняется в течение 24 ч.

Ингибирование секреции хлористоводородной (соляной) кислоты зависит от AUC, а не от реальной концентрации омепразола в плазме в данный момент времени.

Во время лечения омепразолом не отмечалось тахифилаксии.

Связывание с белками плазмы - 95%. V_d - 0.3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р₄₅₀ (CYP2C19) в печени с образованием основного метаболита - гидроксиомепразола. Метаболиты не оказывают влияния на желудочную секрецию кислоты.

Около 80% от в/в дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V_d и выведение омепразола не изменяются. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью V_d снижается, T_1/2 повышается, но кумуляции препарата не отмечается.

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом назначают Лосек в виде в/в инфузии в дозе 40 мг 1 раз/сут.

При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг/сут.

При необходимости возможно увеличение дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.

При нарушениях функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной, поскольку у больных данной группы увеличивается период полувыведения омепразола.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат вводят в/в в течение 20-30 мин.

Правила приготовления раствора для в/в инфузий

Порошок растворяют в 100 мл инфузионного раствора (физиологический раствор или 5% раствор декстрозы).

Приготовление раствора для инфузий

1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.

3. Набрать в шприц полученный раствор омепразола.

4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.

5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере

1. Для приготовления раствора следует использовать двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы необходимо проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом, содержащим лиофилизированный порошок омепразола.

2. Растворить препарат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

3. Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; в отдельных случаях преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания - возбуждение, депрессия, галлюцинации, необратимое нарушение зрения (причинная связь с приемом омепразола не доказана).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности трансаминаз печени; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.

Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях - гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, кожный зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: редко - крапивница; в отдельных случаях - ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.

Прочие: в отдельных случаях - усиление потоотделения, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкусовых ощущений.

В большинстве случаев связь побочных реакций с проводимым лечением не была установлена.

Препарат в нераспечатанной картонной коробке следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Флакон без картонной коробки следует хранить в защищенном от солнечного света месте; при комнатном освещении - не более 24 ч.

При применении в качестве растворителя физиологического раствора приготовленный раствор для инфузий препарата следует использовать в течение 12 ч, при применении в качестве растворителя 5% раствора декстрозы - в течение 6 ч.

Лосек для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при:

— язвенной болезни желудка;

— язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

— синдроме Золлингера-Эллисона.

Перед началом лечения препаратом Лосек следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Использование в педиатрии

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей.