Руководства, Инструкции, Бланки

конкорд лекарство инструкция

Рейтинг: 4.3/5.0 (222 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Конкор – показания к применению

Конкор – показания к применению

Конкор – лекарственный препарат, который находит широкое применение в кардиологической практике и является одним из важнейших базовых лекарств в медицине. Несмотря на это, средство имеет достаточно много противопоказаний и побочных эффектов, о которых лучше осведомиться перед лечением.

Состав и фармакологическое действие Конкора

Препарат Конкор представляет собой медикамент в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Главный действующий компонент - бисопролола гемифумарат. Вспомогательными компонентами являются такие вещества, как кальция гидрофосфат, крахмал, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Конкор хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, на что не оказывает влияния употребление еды. Выводится препарат в большей степени через печень и почки. Максимальная концентрация основного вещества в организме отмечается спустя 2-3 часа после приема, терапевтический эффект имеет длительность около 24 часов.

Основные фармакологические свойства лекарства:

  1. Гипотензивное. Снижение кровяного давления (за счет снижения активности ренин-ангиотензиновой системы).
  2. Антиангинальное. Купирование и предупреждение приступов стенокардии (за счет снижения нормы кислорода для сердечной мышцы в результате уменьшения частоты сердечных сокращений и уменьшения сократимости, а также удлинения периода расслабления сердца и улучшения перфузии («обливания» кровью) сердечной мышцы).
  3. Антиаритмическое. Устранение нарушений сердечного ритма (за счет симпатомиметической активности, уменьшения скорости спонтанного возбуждения синусового узла и других водителей ритма).
Показания к применению препарата Конкор

Лекарство Конкор рекомендуется к применению в следующих основных случаях:

  • артериальная гипертония;
  • ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия );
  • экстрасистолия – желудочковая и наджелудочковая;
  • учащение сердечного ритма синусового узла;
  • аритмии при пролапсе митрального клапана или тиреотоксикозе;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).
Соблюдение дозировки при применении таблеток Конкор

Данный лекарственный препарат следует принимать раз в сутки утром натощак, не пережевывая и запивая небольшим количеством воды. Как правило, курс приема достаточно продолжительный, с постепенной отменой. Дозировка, в среднем, составляет 5 мг в сутки, максимально допустимое количество препарата в сутки – 20 мг. Решение о том, как долго и в какой дозировке принимать Конкор, принимает лечащий врач индивидуально.

Побочные эффекты препарата Конкор:

  • чрезмерная утомляемость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • тошнота;
  • расстройства стула;
  • рвота;
  • ощущение похолодания или онемения конечностей;
  • снижение слезоотделения;
  • бронхоспазм;
  • снижение слуха;
  • кожный зуд;
  • слабость в мышцах;
  • нарушения сна и др.
Противопоказания к применению Конкора

Лекарство нельзя принимать, если имеют место:

  • острая сердечная недостаточность ;
  • хроническая сердечная недостаточность в декомпенсированной форме;
  • болезнь Рейно;
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелой формы;
  • метаболический ацидоз;
  • поздние стадии сбоев периферического кровообращения;
  • значительная гипотензия;
  • повышенная чувствительность к составляющим препарата и др.

С осторожностью лекарство назначается в период беременности и грудного вскармливания, выраженных нарушениях функции печени, сахарном диабете, врожденных пороках сердца, гипертиреозе и некоторых других патологических состояниях.

конкорд лекарство инструкция:

  • Ссылка 1
  • Альтернативный сервер
  • Другие статьи

    Конкор при беременности – инструкция по применению

    Конкор при беременности – инструкция по применению

    Каждая женщина знает, что во время беременности можно принимать далеко не все лекарственные препараты. Поэтому, когда врач назначает ей то или иное лекарство, у нее появляется вполне понятное желание узнать о нем побольше. И часто после того, как она прочитает инструкцию к препарату, вопросов только становится больше.

    Вот, например, Конкор при беременности. Почему его назначают будущим мамам, несмотря на то, что в аннотации прямо сказано, что его применение во время беременности нежелательно?

    Что такое Конкор и для чего применяют данный препарат

    Конкор – это препарат, который используется для различных нарушений в деятельности сердца и сосудов. Чаще всего Конкор назначают при проведении поддерживающего лечения декомпенсированной гипертонии. Состав препарата настолько уникален, что легко позволяет значительно улучшить состояние даже у тех пациентов, у которых гипертония наблюдалась в довольно тяжелой форме, благодаря тому, что Конкор нормализует тонус сосудов. При систематическом употреблении препарата риски гипертонического криза, ишемической формы инсульта и кровоизлияний головного мозга сводятся к минимуму.

    Конкор оказывает пролонгированное воздействие, которое начинается уже спустя примерно час после приема таблетки. Это проявляется в плавной стабилизации давления и нормализации сердечной деятельности. Такой эффект сохраняется в течение 24 часов. Длительный прием Конкорда позволяет уменьшить объем перекачиваемой сердечной мышцей крови, уменьшает боли в сердце или полностью их ликвидирует, снижает частоту сердечных сокращений до положенной нормы, а также нормализует работу миокарда и снижает его потребность в свободно кислороде.

    Благодаря такому воздействию, Конкор с успехом применяют при лечении самых разных сердечных заболеваний, например, при ишемической болезни сердца, повышении артериального давления, как симптома болезни сердца, коронарном стенозе, хронической сердечной недостаточности, дистрофии сердечной мышцы и других. Но Конкор применяют не только для лечения сердечных заболеваний, он хорошо помогает при нарушениях работы почек, а также при ишемических заболеваниях головного мозга.

    Инструкция по применению Конкора при беременности

    Повышенное артериальное давление при беременности оказывается не таким уж редким явлением и представляет серьезную опасность, так как может не только вызвать нарушения кровообращения и преждевременные роды, но и в некоторых случаях даже гибель самой беременной женщины. Понятно, что врачи, следящие за состоянием будущей мамы, стараются всеми силами предотвратить такое развитие событий. И иногда, когда считают необходимым, назначают Конкор.

    Нежелательность применения Конкор при беременности объясняется тем, что пока недостаточно изучено его возможное влияние на плод. Кроме того, поскольку препарат снижает интенсивность кровотока, это может привести к недостаточному кровоснабжению плаценты. Вот поэтому Конкор при беременности назначают только в тех случаях, когда риски от повышенного давления значительно превышают риск от применения препарата. При этом, конечно, будущая мама должна находиться под постоянным наблюдением врачей, которые следят не только за интенсивностью плацентарного кровотока но и за общим состоянием и развитием плода. За три дня до предполагаемого срока родов лечение Конкором обычно прекращают. Доза и длительность курса лечения препаратом определяются наблюдающим врачом. В случае личной непереносимости препарата или появления негативных симптомов врач может прекратить лечение Конкором и назначить альтернативную терапию.

    Другие статьи по этой теме:

    Конкор - инструкция по применению, 17 аналогов

    Конкор - инструкция по применению Групповая принадлежность Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма

    Таблетки покрытые оболочкой

    Фармакологическое действие

    Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
    При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
    ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
    Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
    Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.
    Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
    В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

    Показания

    Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда (вторичная профилактика). Нарушения ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст. SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. особенно при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (бронхиальная астма, эмфизема), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.
    Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
    Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
    Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
    Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
    Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
    Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
    Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
    Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина.
    Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
    Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

    Применение и дозировка

    Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2.5-5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза для взрослых - 20 мг/сут.
    У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза - 10 мг.

    Особые указания

    Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
    Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
    Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
    Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
    Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
    При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
    При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
    При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.
    При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
    Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
    В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
    Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
    ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
    Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
    В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
    Применение при беременности и лактации возможно если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
    Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие

    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
    Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
    Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
    Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
    Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
    Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
    Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
    Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2.

    Аналоги
    • Арител
    • Бидоп
    • Биол
    • Бипрол
    • Бисогамма
    • Бисокард
    • Бисомор
    • Бисопролол
    • Бисопролол-Лугал
    • Бисопролол-Прана
    • Бисопролол-ратиофарм
    • Бисопролол-Тева
    • Бисопронкор
    • Конкор Кор
    • Корбис
    • Кординорм
    • Коронал

    Отзывов о лекарстве Конкор: 0

    Конкор инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

    Конкор инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Форма выпуска Конкор, упаковка препарата и состав.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. 1 таб. бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 5 мг
    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный.
    Состав оболочки: краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.
    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах. 1 таб. бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) 10 мг
    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, кальция гидрофосфат безводный.
    Состав оболочки: краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (E172), диметикон 100, макрогол 400, титана оксид (E171), гипромеллоза 2910/15.
    10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
    10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

    Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

    Фармакологическое действие Конкор

    Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
    Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
    ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности -адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
    Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
    Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
    Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
    При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

    Фармакокинетика препарата.

    Всасывание
    Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.
    Распределение
    Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.
    Метаболизм
    Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
    Выведение
    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T1/2 составляет 10-12 ч.

    Показания к применению:

    — артериальная гипертензия;
    — ИБС: профилактика приступов стенокардии;
    — хроническая сердечная недостаточность.

    Дозировка и способ применения препарата.

    Таблетки следует принимать внутрь с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
    Лечение артериальной гипертензии и стенокардии
    У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.
    Как правило, начальная доза составляет 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.
    При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
    Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК<20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
    Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
    Лечение хронической сердечной недостаточности
    Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
    Предварительные условия для лечения Конкором:
    — хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;
    — практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;
    — лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.
    Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Неделя терапии

    Дозировка и способ применения препарата.

    1-я неделя 1.25 мг 1 раз/сут 2-я неделя 2.5 мг 1 раз/сут 3-я неделя 3.75 мг 1 раз/сут 4-7-я неделя 5.0 мг 1 раз/сут 8-11-я неделя 7.5 мг 1 раз/сут 12-я неделя и далее* 10.0 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии

    *Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор Кор.
    Максимальная рекомендованная доза препарата Конкор при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз/сут.
    Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.
    После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение 4 часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).
    Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор доз сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы Конкора. Лечение Конкором следует прерывать только в случае крайней необходимости.
    После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.
    При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
    Продолжительность лечения при всех показаниях
    Лечение препаратом Конкор обычно является долговременной терапией. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозу препарата следует снижать постепенно.

    Побочное действие Конкор:

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (>10%); часто (>1%, <10%); нечасто (>0.1%, <1%); редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (< 0.01%, включая отдельные сообщения).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.
    Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко — галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.
    Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
    Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит.
    Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гепатит.
    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
    Со стороны репродуктивной системы: очень редко — нарушения потенции.
    Лабораторные показатели: редко — повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ), повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.
    Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.
    Дерматологические реакции: редко — потливость; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

    Противопоказания к препарату:

    — острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
    — шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);
    — коллапс;
    — AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
    — СССУ;
    — синоатриальная блокада;
    — выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин.);
    — выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.);
    — тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
    — поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
    — феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
    — метаболический ацидоз;
    — одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
    — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    — повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.
    С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

    Применение при беременности и лактации.

    Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
    Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
    Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

    Особый указания по применению Конкор.

    Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.
    Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
    Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС<50 уд./мин.
    Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
    Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
    При применении препарата Конкор у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
    При тиреотоксикозе Конкор может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.
    При сахарном диабете применение препарата может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
    При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Конкора.
    Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
    В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
    Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
    Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
    Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор возникает опасность развития бронхоспазма.
    В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД<100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
    Рекомендуется прекратить терапию препаратом Конкор при развитии депрессии.
    Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
    Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

    Передозировка препаратом:

    Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
    Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах — в/в диазепам. При бронхоспазме — ингаляционно бета2-адреностимуляторы.

    Взаимодействие Конкор с другими препаратами.

    На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.
    Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
    Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
    Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
    Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
    Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
    НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).
    Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
    Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
    Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.
    Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.
    Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
    Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
    Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин укорачивает T1/2 бисопролола.

    Условия продажи в аптеках.

    Препарат отпускается по рецепту.

    Сроки у условия храниния препарата Конкор.

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.