Контролок инструкция, отзывы, цена, описание

Препарат Контролок является ингибитором протонного насоса. Действующее вещество Контролока – пантопразол – обладает способностью угнетать в желудке секрецию HCl в результате специфического действия на протонные насосы париетальных клеток.

Пантопразол в кислой среде в париетальных клетках трансформируется в свою активную форму и угнетает заключительную фазу выделения соляной кислоты вне зависимости от происхождения раздражителя, то есть H+/K+-ATФазу. Угнетение H+/K+-ATФазы является дозозависимым и оказывает влияние на стимулированную и базальную секрецию желудочного сока. Пантопразол обладает способностью снижать кислотность желудка, что приводит к увеличению выделения гастрина.

В большинстве случае при непродолжительном курсе лечения пантопразолом уровень гастрина не выходит за верхнюю границу нормы. В случае длительной терапии уровень гастрина может возрастать вдвое. В крайне редких случаях при длительной терапии препаратом отмечалось умеренное или незначительное повышение количества эндокринных клеток желудка (развитие аденоматоидной гиперплазии).

Пантопразол всасывается в пищеварительном тракте быстро, достигает максимальной концентрации даже после однократного приема препарата. В большинстве случаев спустя 2 - 2,5 часа после приема препарата Контролок максимальная концентрация пантопразола составляет 1 - 1,5 мкг/мл. После многократного приема препарата эти уровни концентрации остаются постоянными. Клиренс пантопразола составляет около 0,1 л/ч/кг, объем распределения – 0,15 л/кг. Период полувыведении пантопразола – 60 минут. Период полувыведения пантопразола из-за специфической активации в париетальных клетках не коррелирует с продолжительностью действия.

После многократного или однократного приема препарата фармакокинетика не изменяется. Остается она линейной как после внутривенного введения, так и после перорального приема препарата.

Способность связывания пантопразола с белками крови составляет около 98 %. Метаболизация препарата происходит в печени. Экскретируется почками 80 % пантопразола, 20 % выводится с калом. Основной метаболит пантопразола в плазме и моче – дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Основной метаболит имеет несколько удлиненный период полувыведения (1,5 - 2 часа), чем пантопразол.

После перорального приема пантопразол целиком всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата и максимальную концентрацию. Абсолютная биодоступность пантопразола для таблетированной формы препарата, резистентной к желудочному соку, составляет приблизительно 77 %.

При пероральном приеме Контролока в дозе 20 мг антисекреторный эффект отмечается спустя 1 час, а максимума достигает спустя 2 - 4 часа. Контролок не оказывает влияния на моторику ЖКТ. Снижение желудочной секреции при ЯБ 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pyl. приводит к повышению чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам. После окончания приема препарата через 3-4 суток нормализуется секреторная активность.

Контролок по сравнению с иными ингибиторами протонного насоса при нейтральном рН характеризуется большей химической стабильностью и меньшим потенциалом взаимодействия с печеночной оксидазной системой, которая зависит от цитохрома Р450. В связи с этим с большинством других распространенных препаратов Контролок не взаимодействует.

При лечении пациентов с нарушением функций почек (в т.ч. больных на гемодиализе) не требуется снижение дозировки пантопразола. У таких пациентов период полувыведения короткий, как и у здоровых лиц. Диализируется незначительное количество пантопразола. Основной метаболит не кумулируется, быстро выводится, хотя имеет несколько удлиненный период полувыведения.

Период полувыведения препарата у пациентов с циррозом печени (класса А и В) увеличивается до 4 - 6 часов, максимальная концентрация в крови (в плазме) увеличивается по сравнению с Сmax у здоровых лиц в 1,3 раза.

У пожилых пациентов отмечается небольшое увеличение максимальной концентрации пантопразола, что не является клинически значимым.

Контролок применяется для лечения пептической язвы 12-перстной кишки, язвы желудка, синдрома Золлингера-Эллисона и иных патологических гиперсекреторных состояний, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени.

Контролок в таблетках по 20 мг назначают для лечения легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов (боль при глотании, заброс кислого содержимого, изжога), профилактики рецидива и продолжительного лечения рефлюкс-эзофагита, профилактики язвы 12-пестной кишки и желудка, которая вызвана приемом препаратов группы НПВП у больных, относящихся к группе риска, принимающих длительное время НПВП.

Контролок в таблетках по 40 мг назначают для лечения язвы желудка, язвы 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени, синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний, для комплексного лечения с антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pyl. у пациентов с пептическими язвами, вызванными этой бактерией, для уменьшения числа рецидивов язвы 12-перстной кишки и желудка.

Таблетки Контролок рекомендуется принимать целиком за один час до завтрака, не измельчая и не разжевывая, запивая водой. В случае комбинированной терапии для эрадикации H.pylori вторая таблетка препарата принимается перед ужином. Комбинированная терапия проводится обычно в течение недели, но может продолжаться до 4 недель. Дальнейшее лечение Контролоком возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве 12-перстной кишки и желудка.

Язва 12-перстной кишки обычно излечивается в течение 2 недель, в некоторых случаях в течение следующих двух недель терапии.

Язва желудка и рефлюкс-эзофагит излечивается обычно в течение 4 недель, в некоторых случаях в течение следующих 4 недель.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой или средней степени не рекомендуется использовать препарат Контролок для комбинированной терапии с целью эрадикации H. Рylori.

При лечении легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов рекомендуется назначать 1 таблетку (20 мг) Контролока в сутки.

Для продолжительного лечения рекомендуется назначать по 20 мг препарата в сутки. Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита при ожидаемом обострении рекомендуется назначать 40 мг препарата в сутки. После купирования рецидива дозу Контролока рекомендуется снизить до 20 мг в сутки.

Для профилактики язвы 12-перстной кишки и желудка, вызванных применением неселективных НПВП рекомендуется назначать 20 мг (1 таб.) Контролока в сутки.

Для комбинированной терапии пациентов с язвой 12-перстной кишки и желудка с подтвержденным наличием Н. pylori для эрадикации микроорганизмов могут применяться следующие терапевтические комбинации в зависимости от чувствительности возбудителя:

1) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.,

2) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.,

3) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут.

При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на Н. pylori могут быть использованы такие дозировки: 40 мг Контролока однократно в сутки. В некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать 80 мг Контролока в сутки.

Взрослым и детям от 12 лет.

Для лечения рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени рекомендуется назначать 40 мг Контролока в сутки. В некоторых случаях можно применять удвоенную дозировку (80 мг Контролока в сутки).

Продолжительная терапии синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний может проводиться в начальной дозировке 80 мг Контролока. В дальнейшем при необходимости дозировку препарата можно увеличить или уменьшить, основываясь на показатели желудочной секреции. Дозировку, превышающую 80 мг в день, следует распределить на 2 приема. Допускается непродолжительное превышение дозировки Контролока более 160 мг, но только на срок, необходимый для адекватного мониторинга желудочной секреции. Продолжительность терапии синдрома Золлингера-Эллисона не ограниченна и зависит от клинической необходимости.

Для лечения пациентов с выраженными нарушениями функций печени дозировка Контролока может снижаться до 40 мг однократно в два дня. У этой категории пациентов необходим контроль уровня печеночных ферментов. При повышении активности ферментов терапию Контролоком следует прекратить.

Не рекомендуется пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функций почек превышать суточную дозировку препарата 40 мг. Исключение составляют случаи комбинированной терапии с целью эрадикации Н. pylori, когда пожилые пациенты должны в течение недели получать обычную суточную дозу Контролока – 40 мг дважды в сутки.

Раствор Контролока вводится внутривенно в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен. Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг.

Для приготовления раствора препарата в пузырек с сухим веществом Контролока необходимо добавить 10 мл натрия хлорида 0,9 %. Приготовленный раствор можно применять после смешивания с 5 % раствором глюкозы (100 мл) или 0,9 % раствором натрия хлорида (100 мл). Препарат следует вводить в течение 3-15 минут. Готовый раствор можно использовать после приготовления в течение трех часов.

При применении Контролока возможно появление:

- диареи, запора, метеоризма, боли в эпигастральной области, тошноты (редко),

- головной боли (редко), головокружения, нечеткости зрения (крайне редко),

- аллергических реакций в виде зуда и кожных высыпаний, крапивницы, редко - мультиформной эритемы, синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека, фоточувствительности,

- повреждения печеночных клеток, приводящего к развитию желтухи (крайне редко), возможно, с печеночной недостаточностью,

- миалгии, проходящей после отмены препарата (крайне редко),

- интерстициального нефрита (редко),

- депрессии, галлюцинаций, беспокойства, дезориентации (очень редко),

- периферических отеков и лихорадки, проходящих после отмены препарата, анафилактических реакций, в т.ч. анафилактического шока (крайне редко),

- очень редко – повышения уровня ТГ, печеночных ферментов, приходящих в норму после отмены препарата.

Препарат Контролок противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату или любому компоненту препарата, диспепсией невротического генеза.

Следует проявлять осторожность при назначении Контролока беременным и кормящим женщинам, пациентам с печеночной недостаточностью. Не рекомендуется назначать Контролок детям до 12 лет (недостаточный опыт применения).

В связи с недостаточным опытом применения Контролока в период беременности использовать препарат следует лишь в тех случаях, когда произведен тщательный анализ соотношения «польза для матери – вред для плода».

Контролок снижает всасываемость препаратов, биодоступность которых имеет зависимость от рН желудка (пр, кетоконазол).

Нельзя исключить взаимодействие Конролока с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени с участием ферментов цитохрома Р450. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Контролока с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, фенпрокумоном, пироксикамом, варфарином, теофиллином, оральными контрацептивами.

Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.

Контролок нельзя комбинировать с атазанавиром.

Не отмечено случаев передозировки Контролока. При наличии симптомов передозировки должна проводиться симптоматическая терапия. Гемодиализом пантопразол не выводится.

Контролок таблетки 20 мг и 40 мг.

В блистерах 5 табл. (7 табл. или 14 табл.).

В упаковке 3 (по 5 таблеток), 4 или 1 (по 7 таблеток) блистера, 1 или 2 (по 14 табл.) блистера.

Контролок порошок для приг. раствора во флаконах 40 мг.

Температура хранения Контролока составляет 15-25 °C. Беречь от влаги. Беречь от детей.

Зипантола, Нольпаза, Пептазол, Панум, Пантаз, Санпраз.

22,57 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 20 мг пантопразола)

или 45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (- 40 мг пантопразола).

Вспомогательные вещества: безводный натрия карбонат, кросповидон, маннитол, повидон К90, вода очищенная, кальция стеарат.

45,1 мг пантопразола натрия сесквигидрата (= 42,3 мг пантопразола натрия 9в форме ангидрида) и 40 мг пантопразола (в форме свободной кислоты) ).

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетат.

Перед началом терапии таблетированными формами Контролока необходимо исключить злокачественное новообразование, в связи со способностью препарата маскировать симптоматику и затруднять адекватную диагностику.

Внутривенное введение препарата Контролок рекомендуется только в случае невозможности перорального приема препарата.

Пантопразол не назначается для лечения легких желудочно-кишечных расстройств (диспепсии неврогенного генеза).

При сохранении симптомов заболевания на фоне адекватно проводимого лечения Контролоком необходимо провести обследование пациента.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями почечной функции не рекомендуется увеличивать суточную дозировку Контролока 40 мг.

Пациентам с выраженной печеночной недостаточностью следует уменьшить суточную дозу препарата до 20 мг. У этой категории больных необходимо проводить контроль ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов лечение Контролоком следует прекратить.

Перед началом терапии Контролоком и после ее завершения рекомендуется проводить эндоскопический контроль с целью исключения злокачественных новообразований в связи со способностью препарата маскировать симптоматику и затруднять диагностику.

Пантасан (Pantasan) Пульцет (Pulcet) Велоз (Veloz) Геердин (Geerdin) Проксиум (Proxium)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «контролок» можно найти здесь:

Controloc инструкция по применению

Ингибитор протонового насоса (Н + -К + -АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

По сравнению с другими ингибиторами протонового насоса, Контролок ® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок ® не взаимодействует со многими другими препаратами.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.

V_d составляет 0.15 л/кг, клиренс - 0.1 л/ч/кг.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Основной путь выведения - почками (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. T_1/2 препарата - 1 ч, T_1/2 метаболита - около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не кумулирует.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) значение T_1/2 увеличивается до 7-9 ч и AUC увеличивается в 5-7 раз, C_max в плазме крови увеличивается в 1.5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Небольшое повышение показателя AUC и C_max у пациентов пожилого возраста не является клинически значимым.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

— синдром Золлингера-Эллисона;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Контролок ® следует вводить в/в лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Длительность применения - не более 7 дней. При возникновении возможности перорального применения в/в введение следует заменить приемом внутрь препарата Контролок ® таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ: рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 флакон) в сут.

Синдром Золлингера-Эллисона: при длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза для в/в введения в начале лечения составляет 80 мг. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза/сут достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): рекомендуемая доза составляет 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить и вводить 2 раза/сут. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.

Правила приготовления и введения раствора для инъекций

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.

Не использовать другие растворители!

Введение препарата следует производить в течение 2-15 мин.

Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.

При применении препарата Контролок ® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто наблюдается тромбофлебит в месте введения препарата; примерно в 1% случаев - диарея и головная боль.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко - повышение уровня билирубина; частота неизвестна - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз; очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - дисгевзия.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны психики: нечасто - нарушение сна; редко - депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко - дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - экзантема/сыпь, зуд; частота неизвестна - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко - гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: редко - крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).

Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия.

Общие реакции: нечасто - слабость, утомляемость и недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.

Местные реакции: часто - тромбофлебит в месте введения.

Противопоказания к применению

— совместное применение с атазанавиром;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Контролок ® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок ® отмечено не было. Дозы до 240 мг при в/в в течение 2 мин переносились хорошо.

Лечение: в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Одновременное применение препарата Контролок ® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).

Контролок ® может быть назначен без риска нежелательного лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин), метронидазол; пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон (под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончании лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола; пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако не следует превышать рекомендуемую суточную дозу пантопразола 40 мг.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:

— значимая непреднамеренная потеря массы тела;

— периодическая рвота;

— расстройство глотания;

— анемия, мелена.

При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение препаратом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp. Campylobacter spp.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Поделиться в соцсетях

КОНТРОЛОК - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).

Препарат: КОНТРОЛОК
Активное вещество: pantoprazole
Код АТХ: A02BC02
КФГ: Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы. Противоязвенный препарат
Рег. номер: ЛСР-004368/08
Дата регистрации: 07.06.08
Владелец рег. удост. NYCOMED GmbH <Германия>

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой . овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано "P20".

пантопразола натрия сесквигидрат

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: гипромелоза-2910, повидон К25, титана диоксид (Е 171), оксид железа желтый (Е172), пропиленгликоль, эудрагит L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак, оксид железа (E172) красный CL77491, оксид железа (E172) черный CL77499, оксид железа (E172) желтый CL77492, соевый лецитин, титана диоксид (E171) CL77891, диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 шт. - блистеры (3) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой . овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано "P40".

пантопразола натрия сесквигидрат

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: гипромелоза-2910, повидон К25, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый (Е172), пропиленгликоль, эудрагит L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак, оксид железа (E172) красный CL77491, оксид железа (E172) черный CL77499, оксид железа (E172) желтый CL77492, соевый лецитин, титана диоксид (E171) CL77891, диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 шт. - блистеры (3) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или почти белой сухой субстанции.

пантопразола натрия сесквигидрат

соответствует пантопразолу натрия (ангидрид)

соответствует пантопразолу (свободная кислота)

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Ингибитор протонового насоса (Н + -К + -АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

После приема внутрь 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем, C_max =1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 мг и 2.0-3.0 мкг/мл - через 2.5 ч для дозы 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_max .

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_d составляет 0.15 л/кг, клиренс - 0.1 л/ч/кг.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Основной путь выведения - с мочой (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T_1/2 препарата -1 ч, T_1/2 метаболита - около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T_1/2 основного метаболита замедляется (2-3 ч.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 увеличивается до 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы 40 мг) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 раз, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения C_max увеличивается в 1.5 раза, при применении таблеток Контролок - в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг).

Небольшое повышение показателя AUC и C_max у пожилых людей не является клинически значимым.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВП);

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (для раствора для в/в введения).

Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/сут, Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВП) препарат применяют в дозе 40-80 мг/сут.

Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - по 20 мг/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;

2. Контролок по 20 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;

3. Контролок по 20 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут.

Курс лечения - 7-14 дней.

При лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 мг/сут. Курс лечения составляет 4-8 недель. Противорецидивное лечение - по 20 мг/сут.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 мг 2 раза/сут.

Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 мг/сут.

При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг в/в. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация), Контролок назначают по 80 мг/сут. При применении препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

Приготовление раствора для инъекций

Во флакон, содержащий сухое вещество, следует добавить 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

Введение препарата в/в следует производить медленно - в течение 2-15 мин.

Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 ч с момента приготовления.

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Типичные (>1/100, <1/10): боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; головная боль.

Не типичные (>1/1000, <1/100): тошнота, рвота; головокружение, нарушение зрения (затуманенное зрение); аллергические реакции (в т.ч. зуд, кожная сыпь).

Редкие (>1/10000, < /1000): сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Очень редкие (< 1/10000, в т.ч. отдельные случаи): лейкопения, тромбоцитопения, тромбофлебит в месте введения (для раствора для в/в введения), периферические отеки, гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, повышение температуры тела, миалгия, интерстициальный нефрит, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, сидром Лайелла.

— диспепсия невротического генеза (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, беременности, в период лактации.

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (для раствора для в/в введения).

До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (в т.ч. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия, мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (для раствора для в/в введения).

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (для раствора для в/в введения).

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (в т.ч. соли железа, кетоконазол, атазанавир, ритонавир).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы "медленных" кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол); пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин); пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.