Рейтинг: 4.1/5.0 (1919 проголосовавших)Категория: Инструкции
Рекомендуем изучить инструкцию по применению лекарственного средства Рифампицин, Вы узнаете нужную информацию о использовании Рифампицин, противопоказаниях, способах применения и дозировке и многое другое. Также вы можете сообщить об полезности и цене медикамента если Вы его уже принимали, мы будем Вам благодарны.
Основным показанием к применению является туберкулез легких и других органов.
Кроме того, продукт используют при различных формах лепры и воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей: бронхите (воспалении бронхов), пневмонии (воспалении легких), - вызываемых полирезистентными (устойчивыми к большинству антибиотиков) стафилококками; при остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани); инфекциях моче- и желчевыводяших путей; острой гонорее и других заболеваниях, вызванных чувствительными к рифампицину возбудителями.
В связи с быстрым развитием устойчивости микроорганизмов рифампицин назначают при нетуберкулезных заболеваниях только в тех случаях, если неэффективны другие антибиотики.
Рифампицин оказывает вируЛоцидное (сопровождающееся полной или частичной потерей биологической активности вируса) действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита (воспаления головного мозга, вызываемого вирусом бешенства); в связи с этим его используют для комплексного лечения бешенства в инкубационном периоде (периоде между моментом заражения и появлением первых признаков заболевания).
Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особо стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.
Рифампииин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2'/2 ч в последствии приема внутрь.
При внутривенном капельном введении наибольшая концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии (вливания). На терапевтическом уровне концентрация продукта при приема внутрь и внутривенном введении поддерживается на протяжении 8-12 ч, в отношении высокочувствительных возбудителей - на протяжении 24 ч. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате (накапливающейся между оболочками, окружающими легкие, богатой белком жидкости), мокроте, содержимом каверн (полостей в легких, образовавшихся вследствие омертвения ткани), костной ткани. Наибольшая концентрация продукта создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).
Рифампииин принимают вовнутрь натощак (за '/2-1 ч до еды) или вовдят внутривенно капельно (только взрослым).
Для приготовления раствора разводят 0,15 г рифампицина в 2,5 мл стерильной воды для инъекций, энергично встряхивают ампулы с порошком до полного растворения, полученный раствор разводят в 125 мл 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При лечении туберкулеза средняя суточная доза для взрослых внутрь 0,45 г 1 раз каждый день. У заболевших (особо в преиод обострения) с массой тела выше 50 кг суточная доза может быть увеличена до 0,6 г. Средняя суточная доза для малышей старше 3 лет - 10 мг/кг (но не более 0,45 г в день) 1 раз каждый день. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.
Внутривенное введение рифампицина рекомендуется при остропрогрессируюших и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких (туберкулеза легких, протекающего с нарушением структуры легочной ткани), тяжелых гнойно-септических процессах (микробном заражении крови с в последствиидующим образованием гнойников в тканях), когда необходимо быстро создать высокую концентрацию продукта в крови и если прием вещества вовнутрь затруднен или плохо переносится больным.
При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих (развивающихся) формах - 0,6 г и вводится в 1 прием. Препарат внутривенно вводят на протяжении 1 мес. и более с в последствиидующим переходом на прием внутрь в зависимости от переносимости продукта. Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
При лечении туберкулеза рифампицином (внутривенно) у заболевших с сахарным диабетом рекомендуется на через 4-5 г глюкозы (растворителя) вводить 2 ЕД инсулина.
Монотерапия (лечение одним продуктом) туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его надлежит сочетать с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, изониазид. этамбутол и др. 770, 781), к которым сохранена восприимчивость микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). При лепре применяют рифампицин по следующим схемам: а) суточная дозу 0,3-0,45 г вводят в 1 прием: при плохой переносимости - в 2 приема. Длительность лечения 3-6 мес. курсы повторяют с интервалом 1 мес.; б) на фоне комбинированной терапии назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема на протяжении 2-3 нед. с интервалом 2-3 мес. на протяжении 1 года - 2 лет или в такой же дозе 2-3 раза в 1 нед. на протяжении 6 мес.
Лечение проводят комплексно с иммуностимулирующими (повышающими защитные силы организма) препаратами.
При инфекциях нетуберкулезной природы взрослые принимают рифампицин внутрь по 0,45-0,9 г в день, а дети - по 8-10 мг/кг в 2-3 приема. Внутривенно вводят взрослым в суточной дозе 0,3-0,9 г (2-3 введения). Вводят на протяжении 7-10 дней. Как только появляется возможность, переходят на прием вещества вовнутрь.
При острой гонорее назначают внутрь в дозе 0,9 г в день единоразово или на протяжении 1-2 дней.
Для профилактики бешенства взрослым дают внутрь по 0,45-0,6 г в день; при тяжелых повреждениях (укус в лицо, голову, кисти рук) - по 0,9 г в день; детям до 12 лет - по 8-10 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Длительность применения - 5-7 дней. Лечение проводят одновременно с активной иммунизацией (прививками).
Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, беременным, при желтухе, заболеваниях почек со снижением выделительной функции, гепатите (воспалении ткани печени) и повышенной чувствительности к продукту. Внутривенное введение противопоказано при легочно-сердечной недостаточности (недостаточном снабжении тканей организма кислородом вследствие заболевания сердца и легких) и флебите.
Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Возможны аллергические реакции (разной степени тяжести), хотя наблюдаются они относительно не часто; кроме того, диспепсические явления (расстройства пищеварения), дисфункция (нарушение функции) печени и поджелудочной железы. При долгом приеме продукта необходимо периодически исследовать функцию печени и проводить анализы крови (в связи с возможностью развития лейкопении /снижения уровня лейкоцитов в крови/).
При быстром внутривенном введении может снизиться артериальное давление, а при долгом введении - развиться флебит (воспаление вены).
Препарат сокращает активность непрямых антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови), пероральных гипогликемических средств (принимаемых через рот лекарственных средств, понижающих уровень сахара в крови), продуктов наперстянки. При одновременном приеме антикоагулянтов и рифампицина при отмене в последствииднего доза антикоагулянтов обязана быть уменьшена.
Препарат имеет яркий коричнево-красный цвет. Он окрашивает (особо в начале лечения) мочу, мокроту, слезную жидкость в оранжево-красноватый цвет.
В капсулах по 0,05 и 0,15 г в пачке по 10-20 или 30 капсул; в ампулах по 0,15 г в виде пористой массы в пачке по 10 ампул.
Бенемецин, Рифадин, Рифамор, Рифалдазин, Рифалдин, Рифампин, Рифолдин, Рифорал, Римактан, Рипамизин, Тубоцин.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Будьте внимательны, перед применением препарата Рифампицин необходима консультация врача, поскольку Рифампицин имеет различные побочные эффекты и противопоказания.
Посмотрите инструкцию по применению лекарственного средства Тибинекс, Вы найдете нужную информацию о использовании Тибинекс, возможных осложнениях.
Торговое название: Рифампицин-Ферейн ®
Международное непатентованное название: Рифампицин
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
1 ампула содержит в качестве активного вещества рифампицина 0,15 г.
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия сульфит, натрия гидроксид.
Пористая масса кирпичного или коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски, без запаха. Чувствителен к действию света, кислорода и влаги воздуха.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, ансамицин.
Код поATX [J04AB02]
Рифампицин - антибиотик широкого спектра антимикробного действия. Он обладает активностью в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, грамположительных (особенно стафилококков) и грамотрицательных кокков (менингококков, гонококков); к нему чувствительны многие неспорообразующие анаэробы; менее активен в отношении грамотрицательных бактерий (Е. coli, К. pneumoniae, Salmonella, Shigella, Proteus spp. P. aeruginosa и др.), не действует на грибы. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (кроме рифамицина SV) не выявлено. Кроме того, рифампицин оказывает вирулицидное действие на вирус бешенства и подавляет развитие рабического энцефалита.
При внутривенном капельном введении максимальная концентрация рифампицина наблюдается к концу инфузии. На терапевтическом уровне концентрация препарата при внутривенном введении поддерживается в течение 8-12 часов, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 часов. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкости организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Из организма выводится с желчью и мочой.
Показания к применению
Основным показанием к применению Рифампицина-Ферейн ® является туберкулез легких и других органов.
Кроме того, препарат применяют при различных формах лепры и при воспалительных заболеваниях легких и дыхательных путей (бронхит, пневмония), вызываемых полирезистентными стафилококками, при остром и хроническом остеомиелите; инфекциях мочевыводящих и желчевыводящих путей (пиелонефрит, пиелоцистит, холангит, холецистит) и других заболеваниях, вызванных чувствительными к действию Рифампицина-Ферейн ® возбудителями, при менингококковом носительстве. В связи с возможностью быстрого развития устойчивости к препарату в процессе лечения, применение Рифампицина-Ферейн ® при заболеваниях нетуберкулезной этиологии нежелательно.
Способ применения и дозы
Рифампицин-Ферейн ® вводят внутривенно капельно (внутривенно вводят только взрослым, рекомендуется горизонтальное положение больного).
Для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,15 г препарата растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 125 мл 5% раствора глюкозы. Скорость введения 60-80 капель в минуту. Внутривенное введение Рифампицина-Ферейн ® рекомендуется при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови, а также в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
При внутривенном введении суточная доза составляет 0,45 г, при тяжелых быстро прогрессирующих формах - 0,6 г и вводится в один прием в течение 45-50 минут. Продолжительность использования внутривенного способа введения зависит от переносимости препарата и может составлять 1-1,5 месяца с последующим переходом на прием внутрь.
При лечении туберкулеза у больных сахарным диабетом, внутривенное введение Рифампицина-Ферейн ® сочетают с введением инсулина (на каждые 4-5 г глюкозы (растворителя) - 2 ЕД инсулина).
Монотерапия туберкулеза Рифампицином-Ферейн ® часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует назначать в сочетании с другими противотуберкулезными средствами (стрептомицином, изониазидом, этамбутолом и др.), к которым сохранена чувствительность микобактерий туберкулеза.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии в зависимости от локализации процесса при внутривенном введении суточная доза Рифампицина-Ферейн ® составляет от 0,3 до 0,9 г. Суточную дозу делят на 2 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости и может составлять 7-10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приема Рифампицина-Ферейн ® внутрь.
Применение Рифампицина-Ферейн ® противопоказано при повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях печени и почек, сопровождающихся выраженным нарушением их функции, желтухе (в том числе механической), беременности и кормлении грудью, детям младше 1 года.
Внутривенное введение противопоказано также при легочно-сердечной недостаточности I-III степени, флебитах.
При лечении Рифампицином-Ферейн ® возможны расстройства функции желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, тошнота, рвота, понос). Эти явления обычно проходят самостоятельно через 2-3 дня без отмены препарата. Рифампицин-Ферейн ® может оказывать гепа-тотоксическое действие (повышение содержания трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, желтуха). Для своевременного выявления и предупреждения гепатотоксического действия лечение Рифампицином-Ферейн ® следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. У больных, перенесших в прошлом гепатит или страдающих циррозом печени, эти исследования должны проводится каждые 2 недели. Умеренные нарушения функции печени обычно имеют преходящий характер и могут исчезать без отмены препарата при назначении аллохола, метионина, пиридоксина, витамина В12. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение Рифампицина-Ферейн ® следует прекратить.
При лечении Рифампицином-Ферейн ® возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, аллергических реакций. Последние проявляются в виде кожных высыпаний, эозинофилии, редко - бронхоспазма и отека Квинке. При интермиттирующем лечении, нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения Рифампицином-Ферейн ® после перерыва могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции в виде гриппозоподобной лихорадки, острой почечно-печеночной недостаточности или тромбопенической пурпуры. Этим осложнениям иногда предшествуют признаки лекарственной сенсибилизации (подъем температуры после приема препарата, нарастающая эозинофилия, бронхоспазм, а также положительные тесты Шелли, Уанье и др.). Для предупреждения этих явлений препарат следует назначать в малых дозах (0,15 г в сутки). В случаях, когда на предшествующем этапе лечения отмечались признаки сенсибилизации к Рифампицину-Ферейн ®. его применяют под контролем измерения температуры после приема препарата (в течение 3-х часов в первые 2-3 дня). При хорошей переносимости доза антибиотика может быть увеличена до обычной терапевтической.
При возникновении аллергических реакций Рифампицин-Ферейн ® отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию (антигистаминные средства, препараты кальция, кортикостероидные гормоны и т.д.). В случаях тяжелых аллергических реакций следует парентерально вводить большие дозы кортикостероидных гормонов, антигистаминных средств, внутривенно - гемодез, изотонический раствор хлорида натрия, диуретики и др.
У больных, применяющих препарат, моча, слезная жидкость, мокрота приобретает оранжево-красный цвет.
При быстром внутривенном введении Рифампицина-Ферейн ® у больных возможно снижение артериального давления, вследствие чего внутривенную инфузию препарата следует проводить под контролем артериального давления во время введения препарата. При длительном внутривенном введении возможно развитие флебита.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рифампицин-Ферейн ® является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450; ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Не рекомендуется одновременный прием Рифампицина-Ферейн ® с непрямыми антикоагулянтами в связи с ослаблением их эффекта.
При сочетательном применении Рифампицина-Ферейн ® с пероральными контрацептивами снижается надежность последних.
Рифампицин-Ферейн ® ослабляет эффект глюкокортикоидов.
Рифампицин-Ферейн ® снижает концентрацию в плазме крови и укорачивает действие перо-ральных противодиабетических средств; дигитоксина, хинидина, циклоспорина, хлорамфе-никола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, в меньшей степени - флуконазола. Пиразинамид задерживает выведение Рифампицина-Ферейн ® .
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 0,15 г.
По 0,15 г рифампицина в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или материала упаковочного.
1, 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором в пачке из картона.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором в пачке со вставкой с ячейками для ампул в 1 или 2 ряда из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
2 года. Не использовать позже срока указанного на этикетке.
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Условия отпуска из аптек
ЗАО «БРЫНЦАЛОВ-А», 117105, Россия, г. Москва, ул. Нагатинская, д.1.
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
Внутривенную инфузию проводят под контролем артериального давления; при длительном введении возможно развитие флебита.
Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами.
В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.
При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, анафилактического шока и других серьезных нежелательных побочных реакций лечение рифампицином прекращают.
В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.
Беременность и лактация
Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
Емдеу барысында тері, ?а?ыры?, тер, н?жіс,к?з жасы с?йы?ты?ы, несеп кірпіш – ?ызыл т?ске боялады. Ж?мса? жанаспалы линза т?ра?ты боялуы м?мкін. К?ктамырішілік инфузияны артериялы? ?ысымды ба?ылай отырып ж?ргізеді; ?за? енгізуде флебитті? даму м?мкіндігі бар.
Микроорганизмдерді? т?зімділігіні? дамуын болдырмау ?шін, бас?а микроб?а ?арсы д?рілік заттармен біріктіріп ?абылдау керек.
Тромбоцитопениямен, гемолитикалы? анемиямен, бронхт?йілуімен, ентігумен, шокпен ж?не б?йрек жеткіліксіздігімен ас?ынба?ан т?мау т?різдес синдром дамы?ан жа?дайда, препаратты интермиттирлейтін сызбамен ?абылдайтын нау?астарда к?нделікті ?абылдау?а к?шу м?мкіндігін ?арастыру керек. Осындай жа?дайда дозаны а?ырындап к?тереді: бірінші к?ні 75 - 150 мг– ден та?айындайды, ал ?ажет терапиялы? доза?а 3 - 4 к?нде жетеді. Егер жо?арыда к?рсетілген к?рделі ас?ынулар аны?талса, рифампицинді то?татады.
Б?йрек ?ызметін ба?ылау ?ажет; ?осымша ГКС та?айындау?а болады.
Тромбоцитопения, пурпура, гемолитикалы? анемия, анафилактикалы? шок ж?не бас?а к?рделі жа?ымсыз реакциялар дамы?ан жа?дайда рифампицинмен емдеуді то?татады.
Менингококкты? бацилласын тасымалдаушыларда алдын алу ?шін ?абылда?ан жа?дайда, рифампицинге т?зімділік пайда бол?ан жа?дайда ауру симптомын уа?ытында аны?тау ?шін емделушілерді ?ата? ба?ылау ?ажет.
?за? уа?ыт ?абылда?анда бауыр ?ызметі мен шеткергі ?ан к?рінісін ж?йелі т?рде ба?ылау керек.
Емделу барысында фолий ?ыш?ылы мен В12 витаминіні? ?ан сарысуында?ы концентрациясын микробиологиялы? ?діспен аны?тауды ?олдану?а болмайды.
Ж?ктілік ж?не лактация
Ж?ктілік кезінде емдеу (?сіресе I триместрінде) ?мірлік к?рсеткіштеріне байланысты ?ана м?мкін. Ж?ктілікті? со??ы апталарында та?айында?анда босан?аннан кейін анасында ж?не жа?а ту?ан с?биде ?ан кету болуы м?мкін. Б?л жа?дайда К витаминін та?айындайды. Бала табатын жаста?ы ?йелдерге емдеу кезінде контрацепцияны? сенімді т?рлерін ?олдану керек (пероральді гормональді контрацептивтер мен ?осымша гормональді емес контрацепция ?дістері ).
Дозировка и способ примененияПарентерально – внутривенно капельно.
Внутривенно – при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными.
Рифампицин вводится внутривенно 300 мг при весе 30 - 39 кг, 450 мг – при весе 40 - 54 кг, 600 мг – при весе 55 - 69 кг, 750 мг – при весе 70 кг.
Суточная доза вводится в 1 прием. Длительность внутривенного введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с последующим переходом на пероральный прием).
Препарат применяется в комплексе с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом в интенсивной фазе лечения.
Для приготовления раствора для внутривенного введения лиофилизата (600 мг рифампицина) растворяют в 10 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с 500 мл 5 % раствора декстрозы.
Скорость введения – 60-80 кап/мин.
Парентеральді – тамшылатып, к?ктамыр ішіне.
К?ктамыр ішіне – ?кпені? деструктивті туберкулезіні? жедел ?ршіген ж?не тарал?ан т?рлерінде, ауыр ірі?ді-септикалы? ?дерістерде, ж??па оша?ында препаратты? жо?ары концентрациясын жедел жина?тау ?ажет бол?анда, нау?аспен препаратты ішу ар?ылы ?абылдау м?мкін емес немесе нашар к?терімді бол?анда.
Рифампицин 30 - 39 кг салма?та – 300 мг, 40 - 54 кг салма?та– 450 мг, 55 - 69 кг салма?та–600 мг, 70 кг салма?та–750 мг-ден к?ктамыр ішіне енгізіледі.
Т?уліктік доза 1 рет енгізіледі. К?ктамыр ішіне енгізуді? ?за?ты?ы к?терімділігіне байланысты ж?не 1 ай ж?не одан к?пті (келесі ішу ар?ылы ?абылдау?а к?шумен) ??райды.
Препарат изониазидпен, пиразинамидпен, стрептомицинмен ж?не этамбутолмен кешенде емдеуді? ?ар?ынды фазасында ?олданылады.
Лиофилизатты (600 мг рифампицинді) к?ктамыр ішіне енгізуге ерітінді дайындау ?шін 10 мл инъекция?а арнал?ан суда ерітеді, толы? ерігенше жа?сылап сілкиді; алын?ан ерітіндіні декстрозаны? 500 мл 5 % ерітіндісімен араластырады.
Енгізу жылдамды?ы минутына 60-80 тамшыдан.
Взаимодействие с лекарствамиСнижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.
Пероральді антикоагулянттарды?, пероральді гипогликемиялы? д?рілік заттарды?, гормональді контрацептивтерді?, тырна?г?л препараттарыны?, аритмия?а ?арсы д?рілік заттарды? (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидтарды?, дапсонны?, фенитоинны?, гексобарбиталды?, нортриптилинні?, бензодиазепинні?, жыныс гормондарыны?, теофиллинні?, хлорамфениколды?, кетоконазолды?, итраконазолды?, А циклоспоринні?, азатиопринні?, бета-адреноб?гегіштерді?, «баяу» кальций ?зекшелеріні? б?гегіштеріні?, эналаприлді?, циметидинні? (рифампицин метаболизмді жеделдете отырып, бауырды? ферментті ж?йесі индукциясын туындатады) белсенділігін т?мендетеді.
Антацидтер, апиындар, антихолинергиялы д?рілік заттар ж?не кетоконазол (ішке бір уа?ытта ?абылдан?анда) рифампицинні? биожетімділігін т?мендетеді. Изониазид ж?не/немесе пиразинамид бауыр ауруы бар нау?астарда бауыр ?ызметіні? б?зылуы ауырлы?ын ж?не жиілігін бір ?ана рифампицинді та?айында?ан?а ?ара?анда ?лкен д?режеде жо?арылатады.
??рамында бентонит (алюминий гидросиликаты) бар ПАСК препараттарын, абсорбцияны? б?зылу м?мкіндігіне байланысты, препаратты ?абылда?аннан кейін 4 са?аттан ерте та?айындау?а болмайды.
Передозировка рифампициным в порошке ФармакокинетикаАбсорбция – быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг, максимальная концентрация в крови – 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови – 2 - 3 ч. Связь с белками плазмы – 84 - 91 %.
Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне – 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения – 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг – у детей.
Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода – 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита – 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором – ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина – 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.
Период полувыведения препарата (Т1/2) после приема внутрь 300 мг – 2.5 ч, 600 мг 3 - 4 ч, 900 мг – 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и Т1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1 - 2 ч.
Выводится преимущественно, с желчью, 80 % - в виде метаболита; почками – 20 %. После приема 150 - 900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4 – 20 %.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек Т1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.
Абсорбция – тез ж?реді, ас ?абылдау препарат абсорбциясын т?мендетеді. 600 мг–ды аш ?арын?а ішке ?абылда?анда, ?анда?ы е? жо?ары концентрациясы – 10 мкг/мл, ?анда е? жо?ар?ы концентрациясына жету уа?ыты – 2-3 са?. Плазма а?уыздарымен байланысуы – 84-91 %.
М?шелер мен тіндерге тез таралады (е? к?п концентрациясы бауыр мен б?йректе), с?йек тініне ?теді, сілекейдегі концентрациясы плазмада?ыны? – 20 %. Таралу к?леміні? шамасы ересектерде – 1.6 л/кг ж?не балаларда – 1.1 л/кг.
Гематоэнцефалды? б?гет ар?ылы ми ?абы?ыны? ?абынуында ?ана ?теді. Плацента ар?ылы ?теді (ана плазмасында?ы концентрациясыны? 33 % ?ры? плазмасында?ы концентрациясы) ж?не емшек с?тімен б?лінеді (емшек с?тімен ?оректенетін балалар препаратты? терапиялы? дозасынан 1 % аспайтын дозасын ?абылдайды).
Фармакологиялы? белсенді метаболит – 25-О-деацетилрифампицин т?зе отырып бауырда метаболизденеді. Аутоиндуктор бола т?рып – бауырда?ы ?з метаболизмін жеделдетуі н?тижесінде бірінші дозаны ?абылда?аннан кейін креатинин клиренсі – 6 л/са?. ?айталап ?абылда?аннан кейін 9 л/са? дейін артады. Ішке ?абылда?аннан кейін ішек ?абыр?алары ферменттеріні? индукциясы да м?мкін.
Препаратты? жартылай шы?арылу кезе?і (Т1/2) 300 мг-ды ішке ?абылда?аннан кейін – 2.5 са?, 600 мг – 3-4 са?, 900 мг – 5 са?. ?айталап ?абылда?аннан кейін бірнеше к?ннен со? биожетімділігі т?мендейді ж?не Т1/2 600 мг– ды ?айталап ?абылда?аннан кейін 1 - 2 са?. дейін ?ыс?арады.
Негізінен ?т ар?ылы шы?арылады, 80 % – метаболит т?рінде; б?йректермен – 20 %. 150 - 900 мг препаратты ?абылда?аннан кейін ?згермеген к?йінде б?йректер ар?ылы шы?арыл?ан рифампицин м?лшері, ?абылда?ан доза?а байланысты ж?не 4 - 20 % ??райды.
Б?йректеріні? шы?арылатын ?ызметі б?зыл?ан емделушілерде, оны? дозасы 600 мг-ден ас?ан жа?дайларда ?ана Т1/2 ?зарады. Перитонеальді диализде ж?не гемодиализде шы?арылады. Бауыр ?ызметіні? б?зылуымен емделушілерде рифампицинні? плазмада?ы концентрациясыны? жо?арылауы ж?не Т1/2 ?заруы аны?тал?ан.
ФармакодинамикаПолусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т. ч. пенициллиназообразующих и многих штамов метициллинрезистентных), Streptococcus spp. Clostridium spp. Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифампицинов) не развивается.
Ке? ау?ымды ?сері бар жартылай синтетикалы? антибиотик, бірінші ?атарда?ы туберкулезге ?арсы д?рілік зат. Т?мен концентрацияларда Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae ?атысты бактерицидті ?сер етеді; жо?ары концентрацияларда – кейбір грамтеріс микроорганизмдерге ?атысты бактерицидті ?сер етеді. Staphylococcus spp. (оны? ішінде пенициллинт?зетін ж?не метициллинге т?зімді к?птеген штаммдар), Streptococcus spp. Clostridium spp. Bacillus anthracis; грамтеріс кокктар: менингококтар, гонококтар?а ?атысты жо?ары белсенділіккке ие. Грамо? бактериялар?а жо?ары концентрацияларда ?сер етеді. Жасушаішінде ж?не жасушасыртында орналас?ан микроорганизмдерге ?атысты белсенді. Сезімтал микроорганизмдерді? ДНК-т?уелді РНК-полимеразасын іріктеп тежейді. Препаратпен монотерапияда рифампицинге т?зімді бактерияларды? іріктелуі тез бай?алады. Бас?а антибиотиктермен (бас?а рифампициндерді ?оспа?анда) ай?аспалы т?зімділігі дамымайды.
Упаковка и форма выпускаПорошок лиофилизированный 0.15 г для приготовления раствора для внутривенного введения. По 0.15 г помещают в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
К?ктамыр ішіне енгізу ?шін ерітінді дайындау?а арнал?ан 0.15 г лиофилизациялан?ан ?нта?. 0.15 г-ден бейтарап шыныдан жасал?ан ампула?а салын?ан. 10 ампуадан медицинада ?олданылуы ж?ніндегі мемлекеттік ж?не орыс тілдерінде жазыл?ан н?с?аулы?пен ж?не ампула скарификаторымен бірге бірге картоннан жасал?ан п?шкеге салын?ан. Сындыру са?инасы бар ампуланы пайдалан?анда, ампула ?аптамасыны? ампула скарификаторынсыз болуына жол беріледі.
Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей.
Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp. Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. Stenothrophomonas spp.).
В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.
Показания к применениюТуберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания).
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии).
Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).
Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Форма выпускаліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 150 мг; ампула з ножем Ампульні, пачка картонна 10;
ФармакодинамикаНапівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії групи рифамицина. Виявляє бактерицидну дію. Пригнічує синтез РНК бактерій, інгібуючи ДНК-залежну РНК-полімеразу збудника.
Високоактивний щодо Mycobacterium tuberculosis, є протитуберкульозним препаратом I ряду.
Активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. полірезистентні), Streptococcus spp. Bacillus anthracis, Clostridium spp. а також відносно деяких грамнегативних бактерій: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp. Legionella pneumophila.
Активний відносно Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.
Стійкість до рифампіцину розвивається швидко. Перехресної стійкості до інших протитуберкульозних засобів (за винятком інших рифампіцинів) не відзначено.
ФармакокинетикаРозподіляється в більшості тканин і рідинах організму. Проникає через плацентарний бар'єр. Зв'язування з білками плазми високе (89%). Метаболізується в печінці. T1 / 2 складає 3-5 ч. Виводиться з жовчю, калом і сечею.
Использование во время беременностиПри необхідності застосування рифампіцину при вагітності слід оцінити передбачувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плоду.
Слід мати на увазі, що застосування рифампіцину в останні тижні вагітності підвищує ризик розвитку кровотеч у новонароджених і матерів в післяпологовому періоді.
Рифампіцин виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применениюЖовтяниця, недавно перенесений (менше 1 року) інфекційний гепатит, виражені порушення функції нирок, підвищена чутливість до рифампіцину або інших рифаміцинів.
Побочные действияЗ боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зниження апетиту; підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну в плазмі крові, псевдомембранозний коліт, гепатит.
Алергічні реакції: кропив'янка, набряк Квінке, бронхоспазм, грипоподібний синдром.
З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, гемолітична анемія.
З боку ЦНС: головний біль, атаксія, порушення зору.
З боку сечовидільної системи: некроз канальців нирки, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність.
З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу.
Інші: червоно-коричневе забарвлення сечі, калу, слини, мокротиння, поту, сліз.
Способ применения и дозыВ / в крапельно. В / в крапельно (швидкість введення 60-80 крапель на хвилину). При поганій переносимості добову дозу можна розділити на 2 прийому / введення.
Туберкульоз: в / в (з подальшим переходом на пероральний прийом), дорослим масою тіла менше 50 кг - по 450 мг, 50 кг і більше - по 600 мг 1 раз на день щодня або 3 рази на тиждень. Максимальна добова доза - 600 мг. Дітям старше 3 років і новонародженим - 10-20 мг / кг / добу, не більше 450 мг / сут. Тривалість курсу становить 6-9-12 міс і більше.
Інфекції нетуберкульозної етіології: В / в, 300-900 мг / добу протягом 7-10 днів.
Бруцельоз: дорослим - 900 мг / добу протягом 45 днів (у комбінації з доксицикліном).
Профілактика менінгококового менінгіту: кожні 12 год, дорослим - по 600 мг, дітям - у разовій дозі 10 мг / кг, новонародженим - 5 мг / кг протягом 2 днів.
ПередозировкаСимптоми: нудота, блювання, біль у животі, збільшення печінки, жовтяниця, періорбітальний набряк або набряклість обличчя, набряк легенів, сплутаність свідомості, судоми, психічні порушення, летаргія, «синдром червоного людини» (червоно-оранжеве забарвлення шкіри, слизових оболонок і склер ).
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія.
Взаимодействия с другими препаратамиВнаслідок індукції мікросомальних ферментів печінки (ізоферментів CYP2C9, CYP3A4) рифампіцин прискорює метаболізм теофіліну, пероральних антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних препаратів, гормональних контрацептивів, препаратів наперстянки, верапамілу, фенітоїну, хінідину, ГКС, хлорамфеніколу, протигрибкових препаратів, що призводить до зниження їх концентрацій в плазмі крові і відповідно до зменшення їх дії.
Особые указания при приемеЗ обережністю застосовують при захворюваннях печінки, виснаженні. При лікуванні нетуберкульозних інфекцій можливий швидкий розвиток резистентності мікроорганізмів; цей процес можна попередити, якщо комбінувати рифампіцин з іншими хіміотерапевтичними засобами. При щоденному прийомі рифампіцину його переносимість краще, ніж при інтермітуючому лікуванні. Якщо необхідно відновити лікування рифампіцином після перерви, то слід починати з дози 75 мг / добу. Поступово підвищуючи її на 75 мг / сут. до досягнення бажаної дози. При цьому слід контролювати функцію нирок; можливо додаткове призначення ГКС.
При тривалому застосуванні рифампіцину показаний систематичний контроль картини крові і функції печінки; не можна використовувати пробу з навантаженням бромсульфалеіном, оскільки рифампіцин конкурентно пригнічує його виведення.
Препарати ПАСК, що містять бентоніт (гідросилікат алюмінію), слід призначати не раніше ніж через 4 години після прийому рифампіцину.
У новонароджених і недоношених дітей рифампіцин застосовують тільки у випадках крайньої необхідності.
Условия храненияСписок Б. У захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.
Срок годности
