Руководства, Инструкции, Бланки

локрен 20 мг инструкция по применению цена img-1

локрен 20 мг инструкция по применению цена

Рейтинг: 4.8/5.0 (1868 проголосовавших)

Категория: Инструкции

Описание

Локрен инструкция по применению, отзывы

Бета-Адреноблокаторы(Atx-C07) Локрен

Дейcтвующее вещество лат.: Betaxolol

Состав и формы выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой, делимые 1 табл. бетаксолола гидрохлорид 20 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100 мг; натрия амилопектина гликолат - 4 мг; МКЦ - 113 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 1,6 мг; магния стеарат - 1,4 мг; гипромеллоза - 3,90 мг; макрогол 400 - 0,43 мг; титана диоксид (E171) - 0,67 мг в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие: Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.Блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, сосуды скелетной мускулатуры, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Практически не уменьшает бронходилатирующего эффекта бета-адреностимуляторов.

Показания к применению: Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, стенокардия покоя, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ГКМП. Нарушения ритма - синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза. Акатизия, вызываемая нейролептиками.

Противопоказания: Гиперчувствительность, ХСН II-III ст. острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст. SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.C осторожностью. Аллергические реакции в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Побочные действия: Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, "кошмарные" сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина.Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Инструкция по применению и дозировке: При артериальной гипертензии - внутрь (независимо от приема пищи), в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости через 7-14 дней - 20 мг.У пожилых больных начальная доза 5 мг.У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе (гемодиализе или перитонеальном), начальная доза 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней ее увеличивают на 5 мг до максимальной дозы 20 мг.Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Особые инструкции(указания): Контроль за больными, принимающими бетаксолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.При тиреотоксикозе бетаксолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие: Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Применение при беременности и кормлении грудью: Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств. Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Инструкция по хранению: При температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Видео

Другие статьи

Локрен 20 мг инструкция по применению цена

Локрен

Фармакологическое действие:
Антиангинальное средство. Препарат обладает 2 фармакологическими эффектами:
1. Основной эффект - бета1-адреноблокирующее воздействие селективного типа;
2. незначительная стабилизация мембран подобно местным анестезирующим веществам или хинидину (действие проявляется в концентрациях, больших, чем среднетерапевтические).

Частичная агонистическая активность у препарата отсутствует.

Действующее вещество – бетаксолол. После перорального введения всасывается быстро и полностью с биодоступностью примерно 85%. Незначительный эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения – от 15 до 20 часов. Высокая биодоступность бетаксолола обеспечивает несущественные колебания максимальной концентрации у разных пациентов или у одного и того же человека при длительном приеме таблеток. Около половины от введенной дозы связывается плазменными протеинами. Бетаксолол метаболизируется в неактивные метаболиты, часть вещества остается неметаболизированной – примерно 10-15% выводится с мочой в неизменной форме. Объем распределения действующего вещества Локрена – 6 л/кг.

Показания к применению:
Используется для лечения артериальной гипертензии, а так же как превентивная терапия при ишемической болезни сердца для профилактики развития приступов стенокардии напряжения.

Способ применения:
По 20 мг однократно в сутки. Рекомендуется не превышать максимально допустимую суточную дозу – 40 мг. При почечной недостаточности дозировку препарата подбирают с учетом клиренса креатинина. После начала лечения бетаксололом у пациентов с почечной недостаточностью необходимо 4 дня наблюдать пациента (к 4 дню в крови достигается равновесный уровень действующего вещества).В случае легких форм почечной недостаточности (клиренс креатинина равен 20 мг/мин или меньше) адаптация дозировки не проводится.

При тяжелой недостаточности почек (клиренс креатинина 20 мл/мин и выше), а так же при проведении диализа пациенту стартовая дозировка не должна превышать 10 мг в сутки. Прием препарата не зависит от времени проведения диализа и его частоты. При недостаточности печени адаптации дозировки Локрена не требуется. После начала лечения этим препаратом у пациентов с печеночной недостаточностью необходимо клиническое наблюдение.

Побочные действия:
Зарегистрированы следующие побочные действия Локрена: боль в животе, ощущение холода в конечностях, брадикардия (в ряде случаев тяжелая форма), головокружение, эректильная дисфункция, тошнота, астения, рвота, бессонница, головная боль. К редким побочным действиям относятся: ухудшение степени тяжести атриовентрикулярной блокады, замедление проводимости по атриовентрикулярному узлу, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата - усиление перемежающейся хромоты, синдром Рейно, парестезия, ночные кошмары, сухость конъюнктивы глаз, кожные проявления (в том числе высыпания, напоминающие псориаз), обострение течения псориаза. Транзиторным эффектом (исчезает после отмены Локрена) бывает появление в крови титра антинуклеарных антител – в этом случае редко, но возможно появление клинических симптомов по типу системной красной волчанки.

Противопоказания:
Препарат не назначают, если в анамнезе у пациента были указания на аллергические реакции к бетаксололу или другим вспомогательным компонентам Локрена, а так же в случаях, если у пациента были любые другие анафилактические реакции. Другими противопоказаниями являются:
• Бронхиальная астма;
• хронические обструктивные болезни бронхолегочной системы;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени тяжести при отсутствии у пациента имплантата водителя ритма сердца;
• синдром слабости синусного узла (в том числе синоатриальная блокада);
• рефрактерная сердечная недостаточность декомпенсированной стадии;
• стенокардия Принцметала;
• нарушения периферического кровообращения;
• синдром Рейно (только тяжелые случаи);
• выраженная артериальная гипотензия;
• брадикардия с показателем ЧСС менее 45–50 уд./минуту;
• нелеченная феохромоцитома;
• врожденная галактоземия;
• комбинация с сультопридом, дилтиаземом, амиодароном, флоктафенином, бепридилом или верапамилом;
• дефицит лактазы;
• синдром мальабсорбции галактозы / глюкозы;
• лактация;
• возраст до 14 лет.

Беременность:
Препарат не рекомендуется назначать беременным пациенткам. Если беременная принимала Локрен, у ее новорожденного могут быть гипогликемия, респираторный дистресс-синдром, брадикардия. Поэтому в таких случаях новорожденного нужно тщательно наблюдать в условиях специализированного неонатологического отделения, в котором должны быть возможности для постоянного измерения частоты сердечных сокращений и параметров гликемического профиля. Мониторинг должен проводиться до 5 дня жизни новорожденного включительно. Локрен, как и другие бета-блокаторы адренорецепторов, проникает в грудное молоко. Тем пациенткам, которым в период лактации назначен Локрен, грудное вскармливание отменяют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Категорически не допускается параллельное применение следующих комбинаций препаратов:
• Локрен и сультоприд (оба препарата имеют аддиктивное действие, что может инициировать выраженную брадикардию и другие нарушения автоматизма сердечной мышцы).
• Локрен и флоктафенин (поскольку при артериальной гипотензии или шоке из-за приема флоктафенила бетаксолол снижает адекватные компенсаторные реакции со стороны сердца и сосудов).

Не рекомендуется назначение на фоне Локрена бепридила, верапамила, дилтиазема, мебефрадила и других блокаторов кальциевых каналов. При таком сочетании высока вероятность появления чрезмерной брадикардии и других тяжелых нарушений автоматизма сердца (например, глубокое нарушение функции синусового узла), синергизм этих препаратов обусловливает возможность развития недостаточности сердца и нарушение атриовентрикулярной проводимости.
Не рекомендуется назначение на фоне Локрена амиодарона. Такое сочетание обладает отрицательным инотропным действием, провоцирует нарушения проводимости и автоматизма миокарда за счет подавления компенсаторных симпатических механизмов.

Осторожно используют сочетание Локрена с:
• Средствами, которые могут инициировать мерцательную аритмию (за исключением сультоприда). Такое сочетание вызывает повышенный риск возникновения аритмии желудочкового происхождения вплоть до фибрилляции желудочков. Провоцирующим фактором тяжелых аритмий является сопутствующая гипокалиемия. При таких сочетаниях пациенту необходим контроль электрокардиографических показателей и клиническое наблюдение. Препараты, которые могут инициировать мерцательную аритмию (кроме сультоприда): противоаритмические лекарственные средства III класса (ибутилид, амиодарон, дофетилид, сотатол), I-а класса (гидрохинидин, дизопирамид и хинидин); некоторые нейролептики фенотиазиновой группы (циамемазин, левомепромазин, хлорпромазин, тиоридазин), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), бензамиды (сульпирид,амисульприд, тиаприд), прочие нейролептики (например, пимозид) и другие лекарственные вещества (пентамидин, дифеманил, мизоластин, цизаприд, эритромицин для внутривенного применения, галофантрин, моксифлоксацин, внутривенный спирамицин и винкамин).
• Галогенсодержащие анестетики для ингаляций (Локрен угнетает компенсаторные возможности сердца и сосудов, что во время оперативного вмешательства может быть скоррегировано дополнительным назначением бета-адреномиметических препаратов). Не рекомендуется резко отменять Локрен перед операцией. Анестезиологу следует сообщить, что оперируемый пациент получает Локрен.
• Баклофен (усиление гипотензивного эффекта, при таком сочетании пациенту нужно регулярно измерять параметры артериального давления или подобрать дозировку гипотензивного лекарственного препарата индивидуально).
• Пропрафенон (при таком сочетании может наблюдаться ухудшение проводимости сердца, снижение сердечной сократимости за счет ингибирования компенсаторных симпатических механизмов). Применение комбинации требует тщательного электрокардифографического контроля и динамического клинического наблюдения.
• Гипогликемические препараты для внутреннего применения (сульфонамиды) или инсулин. Локрен может нивелировать некоторые признаки снижения уровня глюкозы в сыворотке крови (например, потливость, сердцебиение, тахикардия). При таком сочетании пациента нельзя пренебрегать регулярным измерением содержания глюкозы в крови.
• Нестероидные противовоспалительные средства, включая препараты, обладающие избирательным воздействием на циклооксигеназу 2 типа. При таком сочетании вероятно уменьшение гипотензивного эффекта Локрена за счет подавления образования депрессорных простагландинов. При сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами группы пиразолона наблюдается задержка в организме воды и ионов натрия.
• Ингибиторы холинэстеразы (донепезил, неостигмин, галантамин, ривастигмин, пиридостигмин, амбеноний, такрин). Такая комбинация может вызвать брадикардию за счет аддитивного эффекта обоих препаратов. Если используется такое сочетание, требуется регулярный клинический контроль.
• Внутривенное применение лидокаина (при этом наблюдается снижение метаболических превращений лидокаина в печени, что приводит к повышению его содержания в крови с возникновением тяжелых побочных действий, касающихся сердечно-сосудистой и нервной систем). При таком сочетании требуется подбор адекватной дозы лидокаина, контроль за его концентрацией в сыворотке крови и мониторинг электрокардиографии.
• Гипотензивные лекарства с центральным механизмом действия (альфа-метилдопа, клонидин, моксонидин,гуанфанцин, апраклонидин,рилменидин). Такое сочетание может привести к выраженной гипертензии в случае резкого прекращения приема гипотензивного лекарства с центральным механизмом действия. Рекомендуется резко не прерывать лечение гипотензивным препаратом и тщательно клинически контролировать пациента.
• Рентгенконтрастные средства, содержащие йод. Поскольку рентгенконтрастные средства на основе йода часто провоцируют аллергические реакции, применение Локрена может способствовать резкому ухудшению компенсаторных реакций организма, направленных на поддержание адекватных функций сердца и сосудов. Рекомендуется до назначения йодсодержащего рентгенконтраста приостановить прием Локрена. Если это сделать невозможно – необходимо перед рентген-исследованием подготовить все необходимые средства для оказания экстренной неотложной помощи пациенту при развитии анафилактического шока.
• Блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридина). Возможна артериальная гипотензия, а при наличии недостаточности сердца – появление ее клинических признаков (при латентной форме недостаточности) или развитие неконтролируемой коронарной недостаточности. Однако терапия Локреном может свести к минимуму рефлекторные механизмы симпатомиметизма, которые включаются в случае избыточных гемодинамических нагрузок.
• Блокаторы альфа-адренорецепторов (доксазозин, альфузозин, тамсулозин,празозин, теразозин) и амифостин усиливают риск ортостатической гипотензии и гипотензивный эффект Локрена.
• Трициклические антидепрессанты (комбинация обладает аддитивным механизмом действия, что может вызвать резкое снижение артериального давления вплоть до ортостатической гипотензии).
• Внутривенный дипиридамол потенцирует гипотензивный эффект Локрена.
• Мефлохин обладает аддитивным эффектом по отношению к Локрену, что может вызвать резкое урежение частоты сердечных сокращений.

Брадикардию провоцируют сочетания Локрена с сердечными гликозидами, мефлохином, блокаторами β-адренорецепторов, клонидином, противоаритмические лекарствами I-а класса (хинидином или дизопирамидом), IV класса (дилтиаземом или верапамилом), III класса (амиодароном или соталолом), гуафанцином и препаратами, которые применяются для лечения болезни Альцгеймера (ингибиторы холинэстеразы).

Передозировка:
Для симптомов передозировки Локреном характерно значительное уменьшение цифр артериального давления и появление брадикардии. Терапевтические мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: глюкагон 1 мг и атропин 1-2 мг внутривенно. Инъекцию глюкагона в случае недостаточной его эффективности повторяют. Можно ввести изопреналин (25 мг в виде инфузии в вену медленно), а так же назначить добутамин (рекомендуемая скорость введения добутамина - 2,5–10 мкг/кг в минуту).

Если у новорожденного регистрируется декомпенсация сердечной деятельности после приема матерью во время беременности Локрена, то помощь оказывается в следующем объеме: добутамин, глюкагон (рассчитывается по массе новорожденного - 0,3 мг на каждый килограмм веса), изопреналин. Добутамин рекомендуется в достаточно больших дозировках продолжительное время. Необходима госпитализация в специализированное отделение и круглосуточное наблюдение реаниматолога-неонатолога.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой. В каждой таблетке – 20 мг действующего вещества (бетаксолол). В блистере 28 таблеток.

Условия хранения:
При температуре от 15 до 30 градусов Цельсия, в сухом месте.

Действующее вещество: Бетаксолол

Дополнительно:
Схема отмены Локрена
Нельзя резко отменять препарат. Особенно это касается случаев ишемической болезни сердца. Дозировку Локрена уменьшают постепенно на протяжении 7-14 дней. Одновременно со снижением дозы необходимо начать прием другого препарата с аналогичным действием.

Локрен при недостаточности сердца
Локрен может назначаться при компенсированной недостаточности сердечной деятельности, причем в более низких дозировках. Под строгим врачебным наблюдением в дальнейшем терапию можно продолжить более высокими дозами.

Локрен при брадикардии у пациента
Если на фоне приема Локрена развивается урежение частоты сердечных сокращений в состоянии покоя до 50 ударов в минуту, то дозировку необходимо уменьшить.

Локрен в терапии пациентов с хроническими бронхообструктивными заболеваниями или бронхиальной астмой
Локрен может назначаться только при заболевании легкой и средней степени выраженности. Перед назначением препарата нужно оценить функциональные особенности внешнего дыхания пациента. Если на фоне приема Локрена развивается бронхоспазм, дополнительно следует применить бета2-адреномиметические средства.

Локрен и атриовентрикулярная блокада сердца
Локрен обладает негативным дромотропным эффектом, поэтому у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1 степени Локрен назначается с осторожностью.

Применение при стенокардии Принцметала
При стенокардии Принцметала применение Локрена может способствовать увеличению продолжительности и количества приступов. Поэтому в сочетании с Локреном необходимо использовать вазодилататоры. Не рекомендуется назначать препарат при выраженной ангиоспастической стенокардии.

Применение Локрена при феохромоцитоме
Если назначается Локрен в сочетании с препаратами, блокирующими альфа-адренорецепторы, то необходим регулярный контроль за уровнем артериального давления.

Ухудшение кровоснабжения периферических тканей
Локрен может утяжелять состояние пациентов, которые имеют нарушенные функции кровообращения в периферических тканях (например, при синдроме Рейно, болезни Рейно, облитерирующих болезнях артерий ног, артериитах).

Локрен при недостаточности почек
Дозировку Локрена адаптируют в зависимости от тяжести почечной недостаточности, которую оценивают по показателю клиренса креатинина или содержанию креатинина в сыворотке крови.

Назначение Локрена пациентам пожилого возраста
Назначается с осторожностью. Стартовые дозировки должны быть небольшими. Терапию проводят под тщательным контролем лечащего доктора.

Применение препарата у пациентов с псориазом
На фоне применения Локрена возможно обострение псориатических проявлений, поэтому препарат у данной категории пациентов назначают с осторожностью.

Рекомендации при проведении общего наркоза у пациентов, принимающих Локрен
Локрен может угнетать рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений, что увеличивает риск возникновения тяжелого снижения артериального давления. Однако продолжающийся прием препарата уменьшает риск возникновения таких осложнений, как ишемия миокарда, аритмия и гипертонический криз. Перед оперативным вмешательством анестезиолога ставят в известность о том, что пациент принимает Локрен. До проведения анестезиологического обеспечения операции Локрен отменяют за 2 суток – за этот срок чувствительность рецепторов к катехоламинам полностью восстанавливается. Однако лечение Локреном нецелесообразно отменять у больных с недостаточностью сердца. В этом случае лечение продолжают, поскольку риск от отмены препарата выше, чем риск его продолжающегося приема.

При экстренных оперативных вмешательствах пациенту, который принимает Локрен, назначают обязательную премедикацию с использованием атропина для профилактики стимуляции активности вагуса. Введение атропина при необходимости можно повторить. Выбирать препараты для анестезии следует те, которые обладают наименьшим кардиодепрессорным воздействием.

Назначение Локрена пациентам с сахарным диабетом
Пациентов предупреждают о возможность нивелирования симптомов гипогликемии и необходимости регулярного измерения количества глюкозы в сыворотке крови. Локрен маскирует такие симптомы, как учащение сердечных сокращений, ощущение сердцебиения и потливость.

Назначение Локрена пациентам с аллергическими реакциями
Больные, предрасположенные к гиперергическим реакциям и получающие десенсебилизирующую терапию, могут страдать от тяжелых анафилаксических реакций. Особенно это касается случаев аллергии после применения флокфентанила или рентгенконтрастных препаратов на основе йода. Применение в лечении анафилактоидных реакций стандартных доз эпинефрина у таких больных может привести к отсутствию его гипертензивного эффекта. Дозировку эпинефрина при этом необходимо увеличить.

Назначение спортсменам
Прием Локрена может давать позитивные результаты при исследовании на допинговые вещества.

Локрен при тиреотоксикозе
Локрен нивелирует сердечные признаки тиреотоксикоза.

Использование в педиатрии
Безопасность Локрена и его эффективность у детей пока не установлены. Не рекомендуется назначать детям.
Данные о влиянии на способность управлять сложными аппаратами или автотранспортом не предоставлены.

Внимание!
Описание препарата "Локрен " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

  • Поделись с друзьями:

Количество просмотров: 63274.

Локрен: инструкция по применению, аналоги, цена

Локрен

Локрен – лекарственное средство, предназначенное для лечения артериальной гипертензии, а также при нарушениях работы сердца. Он относится к группе бета-адреноблокаторов и воздействует на деятельность сердца, уменьшая минутный объем перекачиваемой крови. При этом не нарушается деятельность других систем организма – почек, печени, обмен веществ, др. В основном лекарство переносится хорошо и весьма эффективно при лечении патологий средней и легкой степени.

Когда применять

Форма выпуска Локрена –таблетки 20 мг (форма – круглая, выпуклая с обеих сторон), обычно – по 14 шт. в пачке. В состав лекарственного средства входит:

  1. Основное вещество — бетаксолола гидрохлорид (20 мг);
  2. Вспомогательный состав: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал.
  3. Состав веществ пленочной оболочки: макрогол, гипромеллоза, диоксид титана.

Показания к применению:

  • Первичная и вторичная форма гипертонии (монотерапия и комплексно);
  • Стенокардия напряжения (и ее профилактика).

Лекарство всасывается непосредственно из желудочно-кишечного тракта полностью. концентрация вещества достигает максимума через два часа. Бетаксолол выводится в течение 20 часов из организма, по показаниям не вызывает привыкания к действующему веществу.

Фармакология

Препарат является бета-адреноблокатором, при этом бетаксолол блокирует бета1-адренорецепторы. Дополнительное воздействие средства заключается в мембраностабилизирующей активности без симпатомимического воздействия.

Бетаксолол характерен следующими фармакодинамическими эффектами:

  • Снижением частоты сердечных сокращений;
  • Уменьшением сердечного выброса;
  • Понижением давления (систолического и диастолического);
  • Уменьшением рефлекторной ортостатической тахикардии.

Такой эффект достигается, как в состоянии покоя, так и при некоторых физических нагрузках. При этом антигипертензивное действие бетаксолола не уменьшается и при длительном приеме препарата.

Как применять

Лекарственное средство принимают внутрь с небольшим количеством воды. Облегчает соблюдение режима приема специальная календарная упаковка, на которой указаны дни недели.

Инструкция к применению указана в таблице

Показания к применению

Безопасность препарата и его эффективность для детей младше 18 лет – не установлена.

Максимальная дозировка лекарственного средства не должна быть выше 40 мг (две таблетки) — одноразово, в сутки). Но обычно дозу препарата не назначают выше показателя в 20 мг, т.к. при повышении дозировки антигипертензивный эффект не склонен увеличиваться.

Прекращать терапию препаратом следует постепенно, уменьшая поэтапно дозировку до минимальных показателей.

Побочные эффекты

Локрен при применении может вызывать различную системную активность, из-за которой подвергаются воздействию сердечно-сосудистая, эндокринная, нервная и др. системы. Перечисление возможных нежелательных эффектов может напугать пациента, но не следует считать, что все эти побочные эффекты обязательно будут возникать. Это лишь список симптомов, возникновение которых должно быть стимулом обратиться к врачу с целью более тщательного обследования и выявления причин подобной симптоматики.

Возможные побочные проявления

Реакции на бетаксолол

Центральная нервная система

Очень редко – парестезия, галлюцинации, спутанность сознания.

Редко – депрессия, подавленное состояние.

Часто – головная боль, бессонница, головокружение, астения.

Редко – выраженное уменьшение давления, развитие либо усугубление симптомов сердечной недостаточности (возникновение отечностей), усиление нарушений периферического воздействия, замедление AV- проводимости, приступы стенокардии.

Часто – снижение температуры кожи конечностей, брадикардия (иногда в тяжелой степени).

Часто – тошнота, гастралгия, ощущение сухости во рту, диарея, изменение вкуса, рвота, боли в животе.

Редко – кожные реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, псориаз и псориазоподобные высыпания).

Очень редко регистрируются такие побочные эффекты, как:

  • Эректильная дисфункция;
  • Боли в спине;
  • Артралгия;
  • Боли в спине.

Лабораторные показания иногда обнаруживают появление антинуклеарных антител, которые могут быть схожими с симптомами красной волчанки. В этом случае Локрен следует отменить.

Превышение доз препарата характерно следующими проявлениями :

  • AV-блокада;
  • Выраженная брадикардия;
  • Обморочное состояние;
  • Аритмия;
  • Снижение давления;
  • Желудочковая экстрасистолия;
  • Затруднение дыхания;
  • Сердечная недостаточность;
  • Цианоз ногтей пальцев;
  • Бронхоспазм;
  • Судороги.

При передозировке следует вызвать скорую помощь, ввести препараты, поддерживающие жизненно важные функции, а также промыть желудок и обязательно принять адсорбирующие вещества.

Инструкция по лечению передозировки

В случае развития брадикардии:

Введение атропина (1/2 мг) внутривенно;

Медленная инфузия изопреналина (25 мкг) либо инфузия добутамина (2,5-10 мкг/кг/мин);

В некоторых случаях целесообразна временная постановка искусственного водителя ритма.

При чрезмерном снижении давления:

Введение внутривенно плазмозамещающих растворов либо вазопрессорных препаратов.

Назначение бронходилататоров (бета 2-аденомиметиков, аминофиллина).

В некоторых случаях требуется при передозировке срочная госпитализация.

Противопоказания

Противопоказания к применению препарата — индивидуальная чувствительноость ( непереносимость вещества бетаксолол), а также ряд других состояний.

Острая сердечная недостаточность, а также хроническая сердечная недостаточность, которая не компенсируется в ходе лечения диуретиками, ингибиторами АПФ, инотропными средствами и другими вазодилататорами;

  • Тяжелая форма бронхиальной астмы, а также хроническая обструктивная болезнь легких;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Выраженная брадикардия;
  • Анафилактические реакции (присутствующие в анамнезе);
  • Метаболический ацидоз;
  • Тяжелая форма болезни Рейно, заболевания периферических артерий;
  • Кардиомегалия (без симптомов сердечной недостаточности);
  • Феохромоцитома (без приема альфа-адреноблокаторов);
  • Одновременный прием сультоприда и флоктафенина;
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Артериальная гипотензия (если систолические показатели менее 100 мм рт.ст.);
  • Возраст до 18 лет;
  • Кардиогенный шок;
  • Одновременная терапия ингибиторами МАО;
  • AV – блокада третьей и второй степени (если нет установленного искусственного водителя ритма);
  • Дефицит и непереносимость лактозы.

Следует с осторожностью применять бетаксолол при следующих состояниях:

  • Сахарный диабет;
  • Бронхиальная астма;
  • Пожилой возраст;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • AV-блокада первой степени;
  • Псориаз;
  • Почечная недостаточность.

Все перечисленные противопоказания я не отменяют применения препарата, но его прием должен тщательно контролироваться врачом, и при назначении требуется индивидуальный подход.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бетаксолол, вступая в реакцию с другими препаратами, может вызывать негативные воздействия на организм, потому лекарство следует внимательно комбинировать.

Инструкция по комбинированию препаратов приведена в таблице.

Резкое снижение давления.

Усиление антигипертензивного эффекта

Совместный прием Локрена вместе с алкоголем, снотворными и седативными средствами на центральную нервную систему действует угнетающе. Курение значительно снижает эффективность действия препарата.

Аналоги и цена

Стоимость препарата зависит от региона, где продаются таблетки. Средняя цена лекарства в России – 720 руб. в Украине таблетки будут стоить примерно 80 грн.

Аналоги Локрена представлены широким списком и делятся на 2 основные группы:

Структурные аналоги по действующему веществу, входящему в состав:

  • Бетак. Средняя цена — 240 руб. ( в Украине – 75 грн.).
  • Бетаксолол.Средняя цена -310 руб. (в Украине – 122 грн.).
  • Бетоптик. Средняя цена -280 руб. (в Украине – 90 грн.).
  • Беталмик. Средняя цена – 255 руб.(в Украине-75 грн.).
  • Ксонеф. Средняя цена – 160 руб. (в Украине-200 грн.)
  • Аналоги по фармакологической группе (бета-адреноблокаторы):
  • Арител. Средняя цена-157 руб. (в Украине – 25 грн.)
  • Метопролол. Средняя цена – 68 руб. (в Украине – 7 грн.)
  • Нипертен. Средняя цена -310 руб. (в Украине – 180 грн.)
  • Пропранолол. Средняя цена – 100 руб. (в Украине – 30 грн.)
  • Коронал. Средняя цена — 215 руб. (в Украине – 29 грн.)
  • Эгилок. Средняя цена -203 руб. (в Украине – 50 грн.)

Аналоги препарата отличаются и по качеству, и по стоимости. Если вместо Локрена предполагается купить заменитель, об этом стоит поставить в известность врача, т.к. возможно потребуется коррекция лечения и назначение новой терапии.

Особые указания

Нельзя резко отменять лечение Локреном и самостоятельно менять дозировку, т.к. это может вызвать временно ухудшение сердечной деятельности. Резкая отмена особенно опасна для пациентов с ишемической болезнью сердца – часто приводит к тяжелым нарушениям ритмов сердца, инфарктам или остановке сердца. Дозировка уменьшается поэтапно, в течение двух недель, и (при необходимости) заменить препарат другими антиангинальными средствами, чтобы избежать приступов стенокардии.

Принимающие Локрен пациенты должны контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (сначала – ежедневно, затем — достаточно одного раза в 3-4 месяца). У больных диабетом следует проверять концентрацию глюкозы в крови, а у пожилых пациентов – функцию почек и печени.

Спортсменам при приеме препарата следует учитывать, что бетаксолол может давать положительную реакцию при проверках на допинг.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны знать, что при использовании бета-адреноблокаторов возможно снижение выработки слезной жидкости.

При управлении транспортом или механизмами следует с осторожностью принимать Локрен, т.к. компоненты, входящие в его состав, могут вызывать снижение внимания и психомоторных реакций, развивать головокружение и слабость.

Отзывы о применении Локрена в большей степени положительные. Считается, что препарат более подходит для лечения больных молодого и среднего возраста, т.к. у них реже гипертония проходит на фоне сердечной недостаточности. К тому же признано удобство приема лекарства – кратность применения составляет 1 раз в сутки, большинству пациентов при этом достаточно минимальной дозы.

Это лекарственное средство признано достаточно эффективным, и активно применяется кардиологами и терапевтами.

Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!