Диферелин, Диферелин цена, Диферелин купить, инструкция, применение, отзывы, аннотация, описание, аналоги

Международное непатентованное название препарата: Трипторелин Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения; лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Действующие вещества: трипторелина памоат Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог

Фармакодинамика: Фармакологическое действие - антигонадотропное. Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона, высвобождающего гонадотропин.

Показания к применению: Женское бесплодие; проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (человеческим менопаузным, человеческим хорионическим), ФСГ в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий; рак предстательной железы; преждевременное половое созревание; генитальный и экстрагенитальный эндометриоз; фибромиома матки (перед оперативным вмешательством); женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения. Противопоказания: Гиперчувствительность; беременность; кормление грудью; гормононезависимый рак предстательной железы; состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии. С осторожностью — при остеопорозе, у женщин с синдромом поликистозных яичников. Способ применения и дозы: Короткий протокол: начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10–12 дней. Длинный протокол: ежедневные подкожные инъекции Диферелина0,1 мг начинают со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 <50 пг/мл, т.е. примерно на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально. Рак предстательной железы: диферелин вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 нед, длительно. Преждевременное половое созревание: детям с массой тела более 20 кг — 3,75 мг каждые 28 дней; детям с массой тела менее 20 кг — 1,875 мг каждые 28 дней. Эндометриоз: препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла — в дозе 3,75 мг каждые 4 нед. Продолжительность терапии — не более 6 мес. Женское бесплодие: диферелин должен быть введен на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадотропинами должна контролироваться после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина). Фибромиома матки: препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина® должно проводиться каждые 4 нед в дозе 3,75 мг. Длительность курса лечения — 3 мес (для пациенток, готовящихся к операции). Побочные действия: У мужчин: дизурия (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях (связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения). Эти симптомы проходят через 1-2 недели. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови. Во время лечения: "горячие" приливы, снижение либидо, гинекомастия, импотенция (что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови). У женщин: симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1-2 недели. Через 1 месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия. Во время лечения: сухость влагалища, "горячие" приливы, снижение либидо, увеличение молочных желез, диспареуния (что связано с гипофизарно-овариальной блокадой); редко - головная боль, артралгия, миалгия. У мужчин и у женщин: крапивница, сыпь, зуд; в единичных случаях - отек Квинке; нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушения сна, парестезии, ухудшение зрения; тошнота, рвота; артериальная гипертензия; при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза; увеличение массы тела, профузное потоотделение, повышение температуры тела; боль в месте инъекции. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин не описано. Срок годности: 2 года Условия отпуска из аптек: по рецепту Производитель: Бофур Ипсен Фарма, Франция

Поиск и заказ лекарств в аптеках

Санкт-Петербурга и Ленинградской области

АТХ:L02AE Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона

Найдено позиций: 116

диферелин лиоф. 0,1мг фл. №1

диферелин 0,1мг.+р-ль №1 фл.

диферелин лиоф. фл. 0,1мг+р-ль №1

диферелин лиоф. 0,1мг фл. №1

диферелин лиоф. фл. 0,1мг+р-ль №1

диферелин 0,1 мг/мл №1 амп.

диферелин шприц 0,1мг+р-ль №1

диферелин 0.1 мг № 1

диферелин 0,1 мг/мл №1 амп.

диферелин 0,1 мг/мл №1 амп.

диферелин 0,1 мг/мл №1 амп.

диферелин 0,1 мг/мл №1 амп.

диферелин 0,1 мг/мл №1 амп.

диферелин 0,1 мг/мл №1 амп.

диферелин 0,1 мг/мл №1 амп.

диферелин 0,1мг фл. №1 лиофил.д/р-ра

диферелин 0.1мг фл. n7/1фл

диферелин 0,1мг.+р-ль №1 фл.

диферелин 0,1мг №7 пор д/ приг сусп

диферелин 0,1мг №7 пор д/ приг сусп

диферелин шприц 0,1мг+р-ль №7

диферелин лиоф пролонг д/р-ра 0,1мг№7+растворитель

диферелин лиоф. фл. 3,75мг №1 с р-лем

диферелин 3.75мг лиоф. д/пр. сусп. д/вм/введ. пролонг.дейст.+шприц х1 см.реестр

диферелин лиоф. д/ приг. сусп 3.75 мг +шприц х1

диферелин 3,75 пор.д/приг сусп+шприц

диферелин 3,75 пор.д/приг сусп+шприц

диферелин лиоф. д/ приг. сусп 3.75 мг +шприц х1

диферелин в/м 3,75 мг+р-ль №1

диферелин трипторелин 3,75мг+р-ль шпр №1

диферелин трипторелин 3,75мг+р-ль шпр №1

диферелин лиоф.пролонг.д/р-ра 3,75мг №1 в/м + р-ль

диферелин лиоф д/приг сусп 3,75мг +шприц №1

диферелин флак 3,75мг №1

диферелин флак 3,75мг №1

диферелин лиоф. д/ приг. сусп 3.75 мг +шприц х1

диферелин флак 3,75мг №1

диферелин флак 3,75мг №1

диферелин 3.75мг лиоф. д/пр. пролонг.дейст.+шприц

диферелин 3.75мг лиоф. д/пр. пролонг.дейст.+шприц

диферелин пор д/сусп фл 3,75мг + р-ль,амп, однораз шприц и 2 иглы

диферелин 3,75мг+р-ль №1 в/м

диферелин лиоф. д/ин 3,75мг +р-ль шпр.№1

диферелин лиоф. д/сусп. для в/м введ. пролонг. 3.75мг №1

диферелин лиоф. д/сусп. для в/м введ. пролонг. 3.75мг №1

диферелин лиоф. д/сусп. для в/м введ. пролонг. 3.75мг №1

диферелин лиоф. д/сусп. для в/м введ. пролонг. 3.75мг №1

диферелин лиоф. д/сусп. для в/м введ. пролонг. 3.75мг №1

диферелин лиоф. д/сусп. для в/м введ. пролонг. 3.75мг №1

ДИФЕРЕЛИН - цена, инструкция, купить - Социальная Аптека

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ДИФЕРЕЛИН
пор. лиофил. д/п сусп. д/ин. 0,1 мг фл. с раств. в амп. 1 мл, № 1, 7
Активное вещество:
Трипторелин 0,1 мг
Вспомогательные вещества:
Маннит 10 мг

ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
фармакодинамика. Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-РГ (рилизинг-гормон). Данные проведенных исследований показали, что после непродолжительного исходного периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, длительное применение трипторелина оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с дальнейшим угнетением как женского, так и мужского стероидогенеза.
Дальнейшие исследования предполагают иной механизм действия: непосредственное влияние на гонады путем снижения чувствительности периферических рецепторов к воздействию фактора, ответственного за высвобождение гонадотропина.
При применении препарата возможно начальное повышение уровня ЛГ и ФСГ в крови и, соответственно, уровня тестостерона у мужчин и эстрадиола — у женщин. При продолжительном лечении уровни ЛГ и ФСГ снижаются до показателя, соответствующего состоянию после хирургической кастрации на протяжении 20 сут после первой инъекции, который остается на этом уровне на протяжении всего периода применения препарата.
Фармакокинетика
Диферелин 0,1 мг
После п/к введения 0,1 мг Диферелин быстро всасывается; время достижения С_max препарата в плазме крови — 0,63±0,26 ч; С_max препарата в плазме крови — 1,85±0,23 нг/мл. T_½ биологического — 7,6±1,6 ч после 3–4 ч фазы распределения. Общий плазменный клиренс — 161±28 мл/мин. Условный объем распределения — 1562±158 мл/кг.
Диферелин 3,75 мг
Является препаратом пролонгированного высвобождения благодаря микросферической структуре депонирования трипторелина, что обеспечивает клинически эффективную концентрацию в течение 28 сут.
Мужчины
После в/м введения пролонгированной формы препарата происходит начальная стадия высвобождения лекарственного средства с дальнейшим обычным высвобождением (С_max — 0,32±0,12 нг/мл), во время которого средний показатель высвобождения трипторелина составляет 46,6±7,1 мг/сут. Биодоступность через 1 мес — 53%.
Женщины
После в/м инъекции максимальный уровень трипторелина в крови отмечают между 2–6 ч после инъекции, С_max — 11 нг/мл. Нет данных о кумуляции препарата после 6 мес применения. С_min в крови колеблется между 0,1–0,2 нг/мл. Биодоступность препарата пролонгированной формы высвобождения около 50%.
Диферелин 11,25 мг
После в/м введения дозы Диферелина 11,25 мг С_max трипторелина в плазме крови выявляют приблизительно через 3 ч. После фазы снижения концентрации, которая происходит на протяжении 1-го месяца, до 90-х суток уровень циркулирующего трипторелина остается постоянным (около 0,03–0,06 нг/мл).

ПОКАЗАНИЯ препарата ДИФЕРЕЛИН

Диферелин 0,1 мг
Женское бесплодие. Проведение стимуляции овуляции в комбинации с гонадотропинами с целью оплодотворения invitro и трансплантации эмбриона (I.V.F.E.T.).
Диферелин 3,75 мг

• Рак предстательной железы и его осложнения, при котором показано угнетение секреции тестостерона;
• эндометриоз генитальный и экстрагенитальный: I–IV стадии;
• эндометриоидные кисты;
• гиперпластические процессы эндометрия;
• женское бесплодие; комплексное лечение в сочетании с гонадотропинами, для искусственного воспроизведения условий овуляции, с целью оплодотворения invitro и дальнейшей трансплантации эмбриона;
• преждевременное половое созревание у детей (начало заболевания у девочек в возрасте до 8 лет и у мальчиков в возрасте до 10 лет);
• рак молочной железы, когда показана гормональная терапия;
• миома матки.

Диферелин 11,25 мг

• Аденокарцинома предстательной железы с метастазами;
• рак молочной железы;
• генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
• преждевременное половое созревание у детей.

ПРИМЕНЕНИЕ препарата ДИФЕРЕЛИН

Диферелин 0,1 мг
Применяют в комбинации с гонадотропинами.
П/к инъекция 1 раз в сутки, начиная со 2-го дня менструального цикла (одновременно с началом стимуляции яичников) до дня, который предшествует запланированной индукции овуляции, то есть средний период применения составляет 10–12 дней на каждую попытку.
Диферелин 3,75 мг
Рак предстательной железы и его осложнения: 1 в/м инъекция Диферелина 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 нед. Продолжительность введения препарата корригирует врач индивидуально для каждого больного.
Эндометриоз, эндометриоидные кисты, гиперпластические процессы эндометрия: 1 в/м инъекция Диферелина 3,75 мг каждые 4 нед. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Срок лечения зависит от начальной степени эндометриоза и положительной динамики клинических проявлений во время лечения. Курс лечения — не более 6 мес. Не рекомендуют начинать второй курс лечения трипторелином или другим аналогом гонадотропин-РГ.
Женское бесплодие: обычная терапевтическая схема базируется на применении 1 в/м инъекции на 2-й день цикла. Параллельное применение гонадотропинов следует начинать после достижения гипофизарной десенсибилизации (уровень плазменного эстрогена не превышает 50 пкг/мл), обычно на 15-й день после инъекции Диферелина.
Миома матки: лечение начинается в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина проводить каждые 4 нед. Продолжительность курса лечения — 3 мес для пациенток, готовящихся к операции, и до 6 мес — для пациенток, которым не показано оперативное лечение.
Рак молочной железы: 1 в/м инъекция препарата Диферелин 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 нед. Продолжительность введения препарата корригирует врач индивидуально для каждого больного.
Преждевременное половое созревание: 1 в/м инъекция из расчета 50 мкг/кг массы тела каждые 4 нед.
Диферелин 11,25 мг
Аденокарцинома предстательной железы с метастазами: 1 в/м инъекция Диферелина 11,25 мг пролонгированного действия каждые 3 мес. Продолжительность введения препарата корригирует врач индивидуально для каждого больного.
Эндометриоз: 1 в/м инъекция 11,25 мг каждые 3 мес. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Период лечения зависит от начальной степени эндометриоза и наличия положительной клинической динамики во время лечения. Курс лечения — не более 6 мес.
Рак молочной железы: 1 в/м инъекция препарата Диферелин 11,25 мг пролонгированного действия каждые 3 мес. Продолжительность введения препарата корригирует врач индивидуально для каждого больного.
Преждевременное половое созревание: 1 в/м инъекция препарата 11,25 мг Диферелин каждые 3 мес.
ВНИМАНИЕ! Важно, чтобы инъекция препарата пролонгированного действия была выполнена с соблюдением всех инструкций. Каждая неудачная инъекция, после которой в шприце остается объем препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, должна регистрироваться.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата ДИФЕРЕЛИН
повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата ДИФЕРЕЛИН
Данные клинических исследований
Большинство побочных реакций, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований, связаны с фармакологическими свойствами действующего вещества и являются результатом гипогонадотропного гипогонадизма или изредка — первичной гипофизарно-гонадной стимуляции, вызванной препаратом.
Общая переносимость у взрослых. Приливы и потоотделение, что обычно не требует прекращения терапии.
Общая переносимость у мужчин. В начале лечения при повышении уровня тестостерона в плазме крови отмечают увеличение выраженности симптомов со стороны мочевыводящих путей (дизурия и гематурия), усиление боли в костях метастатического происхождения, обострение симптомов, связанных с компрессией метастазами в спинном мозгу (боль в спине, слабость, парестезия верхних конечностей). Эти симптомы исчезают через 1–2 нед.
В период лечения наиболее часто отмечаемые побочные реакции (снижение либидо и импотенция) связаны со снижением уровня тестостерона в плазме крови, что является фармакологическим эффектом действующего вещества препарата. Уменьшение объема яичек может также возникать как следствие снижения уровня тестостерона в плазме крови.
Изредка возможна гинекомастия.
Общая переносимость у женщин. В начале лечения симптомы, связанные с эндометриозом (боль в области таза, дисменорея), могут усиливаться во время начального и неустановившегося повышения уровня эстрадиола в плазме крови, которые, как правило, исчезают на протяжении 1–2 нед.
Генитальные кровоизлияния (меноррагия, метроррагия или кровянистые выделения) могут возникать через 1 мес после первой инъекции.
При лечении бесплодия комбинация с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников; при этом отмечают гипертрофию яичников, боль в области таза и/или живота).
На протяжении лечения могут возникать нарушение сна, головная боль, изменения настроения, сухость во влагалище и диспареуния, снижение либидо, связанные с гипофизарно-овариальной блокадой. Сообщалось о случаях боли в груди, судорогах мышц, боли в суставах, увеличении массы тела, возникновении тошноты, боли или дискомфорта в области живота, астении.
Общая переносимость у детей. Сообщалось о случаях аллергических реакций, головной боли, приливах. Начальная стимуляция яичников может вызвать незначительные кровянистые выделения из влагалища у девочек. Изредка отмечают кратковременную боль, покраснение, местное воспаление в месте введения.
Данные постмаркетингового наблюдения
Взрослые. Очень редко выявляли следующие побочные реакции, которые классифицированы по органам и системам:
организм в целом: лихорадка, слабость, периферические отеки.
Нарушение метаболизма и питания: анорексия.
Психические расстройства: депрессия, изменения личности.
ЦНС и периферическая нервная система: головокружение, парестезия у мужчин.
Орган зрения: нечеткость или нарушение зрения.
Сердечно-сосудистая система: повышение АД, тахикардия.
Дыхательная система: диспноэ.
ЖКТ. диарея, рвота, запор.
Кожа. зуд, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке, алопеция.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, мышечная слабость, боль в костях, риск развития остеопороза.
Репродуктивная система: у женщин после прекращения лечения могут отмечать нарушения менструального цикла: аменоррея, меноррагия или метроррагия.
Дети. Дополнительно сообщалось о следующих отдельных реакциях у детей: аллергические реакции, такие как крапивница, кожная сыпь, отек Квинке, увеличение массы тела, АГ, нарушение зрения, дискомфорт, боль в области ЖКТ и рвота, носовое кровотечение, слабость, миалгия, эмоциональная лабильность, нервозность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата ДИФЕРЕЛИН
Диферелин 0,1 мг
Следует учитывать, что у некоторых пациентов, особенно с синдромом поликистоза яичников, применение Диферелина 0,1 мг в комбинации с гонадотропинами может стать причиной увеличения количества созревших фолликулов.
Реакция яичников на введение Диферелина вместе с гонадотропинами в равных дозах может быть индивидуальной у каждой пациентки, и даже у одной и той же пациентки в разных циклах.
Предупреждение относительно применения. Перед началом лечения следует убедиться в том, что пациентка не беременна.
Индукцию яичников необходимо проводить под строгим медицинским наблюдением с регулярным биологическим и клиническим контролем: быстрое определение эстрогенов в плазме крови и УЗИ. Если реакция яичников чрезмерная, рекомендовано прекратить цикл стимулирования гонадотропинами.
Диферелин 3,75 мг
У взрослых продолжительное применение аналогов гонадотропин-РГ может привести к деминерализации костей и является фактором риска возникновения остеопороза.
Пациентам, получающим препарат, может понадобиться коррекция антигипертензивной терапии. До начала лечения препаратом следует подтвердить отсутствие беременности.
Мужчины.Рак предстательной железы: в некоторых случаях возможно увеличение выраженности клинических симптомов (например боль в костях). Однако этот эффект отмечают у немногих пациентов, он, как правило, имеет временный характер. Таким пациентам требуется медицинское наблюдение, особенно при обструкции мочевыводящих путей и метастазах в спинной мозг.
В связи с теми же причинами в начале лечения также необходимо контролировать пациентов с начальными проявлениями медуллярной компрессии.
В этот период возможно временное повышение уровня фосфатазы в плазме крови.
Необходим периодический контроль уровня тестостерона в крови (<1 нг/мл).
Женщины.Женское бесплодие: с осторожностью применяют препарат пациенткам с синдромом поликистоза яичников при проведении схемы стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у немногих пациенток может увеличиваться количество индуцированных фолликулов. У разных пациенток реакция яичников на введение одинаковой дозы трипторелина-гонадотропина может варьировать, а в некоторых случаях — от одного цикла к другому у одной и той же пациентки. Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении с целью выявления пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку степень и частота проявления синдрома могут зависеть от режима дозирования гонадотропина. При подозрении на гиперстимуляцию яичников рекомендуется отменить инъекции гонадотропина.
Эндометриоз и миома матки: применение препарата Диферелин 3,75 мг вызывает стойкую гипогонадотропную аменорею. Появление метроррагии после окончания 1-го месяца лечения является аномальным явлением и требует контроля уровня эстрадиола в крови (<50 пг/мл).
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции препарата. Первая менструация происходит на 70-й день после последней инъекции. Таким образом, средства контрацепции можно назначать на 15-й день после отмены препарата, то есть через 1,5 мес после последней инъекции.
Рак молочной железы: у пациенток с раком молочной железы лечение Диферелином 3,75 мг может быть эффективным, в то время когда другие средства не оказали клинического действия или менее эффективны; если препарат применяют в качестве препарата первого выбора, он не снижает эффективность другого лечения в случае его необходимости.
Диферелин 11,25 мг
Смешивание порошка с растворителем необходимо проводить непосредственно перед инъекцией путем взбалтывания флакона плавными движениями, чтобы получить гомогенную суспензию молочного цвета. Суспензию не следует смешивать с другими препаратами.
Аденокарцинома предстательной железы: требуется периодический контроль уровня тестостерона в крови (<1 нг/мл).
Эндометриоз: до начала лечения препаратом следует подтвердить отсутствие беременности.
Применение препарата Диферелин 11,25 мг вызывает стойкую гипогонадотропную аменорею. Появление метроррагии по окончании 1-го месяца лечения является аномальным явлением и требует контроля уровня эстрадиола в крови (<50 пг/мл).
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 134-й день после последней инъекции препарата. Таким образом, средства контрацепции могут назначать на 15-й день после отмены препарата, то есть через 3,5 мес после последней инъекции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Дети. В начале лечения возможны незначительные кровянистые выделения из влагалища у 1 /₃ девочек (после первой инъекции, что указывает на необходимость дополнительной терапии медроксипрогестерона ацетатом (40 мг/сут) или ципротерона ацетатом (40 мг/сут), или ципротерона ацетатом (100 мг/сут) на протяжении 1-й недели лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или во время работы с другими механизмами. Не выявлена. Однако на способность выполнять работы, требующие повышенного внимания, могут влиять головокружение или нарушение зрения, которые могут быть проявлениями вероятного побочного действия или основного заболевания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата ДИФЕРЕЛИН
не сообщалось о клинически значимых случаях взаимодействия с другими лекарственными средствами.
О возможности сочетанного применения других лекарственных препаратов решает врач.
Не применяют одновременно с лекарственными средствами, повышающими уровень пролактина, поскольку они снижают уровень рецепторов лютеинизирующего РГ гипофиза.

ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата ДИФЕРЕЛИН
при передозировке возможны проявления побочного действия препарата.
Лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата ДИФЕРЕЛИН
при температуре до 25 °С.

Перед использованием препарата ДИФЕРЕЛИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

ДИФЕРЕЛИН® лиофилизат

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N011452/02-070813
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Диферелин®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ ИЛИ ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ: Трипторелин (Triptorelin)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг (в комплекте с растворителем — 0,9 % раствор натрия хлорида).

СОСТАВ
Лиофилизат (1 флакон)
Активный компонент:
Трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 0,1 мг
Вспомогательный компонент
Маннитол 10,0 мг
Растворитель (1 ампула)
Натрия хлорид 9,0 мг
Вода для инъекций до 1000,0 мг

ОПИСАНИЕ
Лиофилизат: Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием прозрачного раствора, практически свободного от частиц.
Восстановленный раствор: Прозрачный раствор практически свободный от взвешенных частиц.
Растворитель: Прозрачный бесцветный раствор.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противоопухолевое средство - гонадотропин - рилизинг гормона аналог.
Код АТХ: L02АЕ04

Фармакодинамика:
Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин - рилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин).
Исследования на животных и клинические исследования показали, что после начального периода стимуляции, длительное применение препарата Диферелин® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичников.
Постоянное применение препарата Диферелин® 0,1 мг подавляет секрецию гонадотропина (фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона). Подавление промежуточных эндогенных пиков лютеинизирующего гормона позволяет повысить качество фолликулогенеза, увеличивая количество созревающих фолликулов, и как следствие, повысить вероятность беременности за цикл.
Фармакокинетика:
У здоровых взрослых добровольцев.
После подкожной инъекции в дозе 0,1 мг трипторелин быстро всасывается (время достижения максимальной концентрации 0,63 ± 0,26 часа) с максимальной концентрацией в плазме 1,85 ± 0,23 нг/мл. Период полувыведения составляет 7,6 ± 1,6 часа, спустя 3- 4 часа заканчивается фаза распределения.
Общий плазменный клиренс: 161 ± 28 мл/мин.
Объем распределения: 1562 ± 158 мл/кг.

Женское бесплодие. Проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами [чМГ (человеческий менопаузальный гонадотропин), чХГ (человеческий хорионический гонадотропин), ФСГ (фолликулостимулирующий гормон)] в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Беременность и лактация. Необходимо исключить беременность до начала терапии препаратом.
Гиперчувствительность к ГнРГ, препарату Диферелин®, его компонентам или другим аналогам ГнРг.

Короткий протокол: Препарат Диферелин® 0,1 мг вводят подкожно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина.
Курс лечения составляет 10 — 12 дней.
Длинный протокол: Ежедневные подкожные инъекции препарата Диферелин® 0,1 мг начинают со 2-гo дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.
Правила приготовления раствора.
Непосредственно перед инъекцией перенести растворитель во флакон с лиофилизатом. Взболтать до полного растворения. Использованные иглы должны быть помещены в выделенный для острых предметов контейнер.

С осторожностью.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности. Редко, лечение агонистами ГнРГ может выявить наличие не диагностированной ранее гонадотропной аденомы гипофиза. У данных пациентов возможно развитие гипофизарной апоплексии, характеризующейся внезапной головной болью, рвотой, нарушением зрения и офтальмоплегией.
Ответная реакция яичников на введение препарата Диферелин® 0,1 мг в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных к этому пациентов и в частности, в случаях синдрома поликистозных яичников.
Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами может различаться у пациенток, также реакция может быть различной у одних и тех же пациенток при различных циклах.
Продолжительное применение гонадотропин - рилизинг гормона аналогов может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза.
Вышеописанное побочное действие не наблюдалось при применении препарата Диферелин® 0,1 мг, т.к. терапия не предполагает длительного курса лечения.
Сообщалась об изменениях настроения, в том числе депрессиях. Пациенты, у которых диагностирована депрессия, должны тщательно наблюдаться в ходе терапии.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, средний период полувыведения трипторелина составляет 7-8 часов по сравнению с 3-5 часами у здоровых людей. Несмотря на длительное воздействие, не предполагается, что трипторелин будет циркулировать во время переноса эмбрионов.
В одной вводимой дозе препарата Диферелин® 0,1 мг содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг), т.е. препарат может считаться свободным от натрия.

Предупредительные меры.
Стимуляция овуляции должна проводиться под наблюдением врача и с проведением регулярных биологических и клинических методов анализа: контроль содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвукового исследования. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (? 1/10); часто (от ? 1/100 до <1/10); нечасто (от ? 1/1000 до <1/100), редко (от ? 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Очень часто: приливы от средней до тяжелой тяжести и гипергидроз, которые обычно не требуют прекращения лечения.
Очень часто в начале лечения: при лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к синдрому гипер стимуляции яичников. В этом случае отмечаются увеличение размеров яичников, диспноэ, тазовые боли и/или боли в области живота.
Во время лечения отмечаются также такие побочные действия как: мышечные боли, рвота, повышение артериального давления, повышение активности «печеночных» ферментов.
Очень часто в начале лечения Диферелином 3,75 мг и 11,25 мг: генитальные кровотечения, в том числе могут развиться меноррагия или метроррагия через месяц после первой инъекции.
Очень часто во время лечения Диферелином 3,75 мг и 11,25 мг: периферические отеки, парестезии, побочные реакции, относящиеся к общей картине гипо-эстрогенных явлений, связанных с гипофизарнояичниковой блокадой, такие как расстройства сна, головная боль, эмоциональная лабильность, сухость влагалища и диспареуния, снижение либидо.
Часто во время лечения Диферелином 3,75 мг: боли в молочных железах, мышечный спазм, составные боли, увеличение массы тела, тошнота, боль в области живота/дискомфорт, астения.
Местная переносимость
Очень редко: боль, эритема и воспаление в месте введения инъекции.
Пострегистрационный опыт применения
Во время пострегистрационного наблюдения дополнительно сообщалось о нежелательных явлениях при подготовке женщин к ЭКО. Побочные действия классифицируются по системному органному классу и в порядке убывания частоты явлений:
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, включающие зуд, крапивницу, сыпь, отек Квинке.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль
Нарушения со стороны органа зрения: эпизоды нечеткости зрения или нарушения зрения.

Случаи передозировки препаратом неизвестны.

Рекомендуется принятие специальных мер предосторожности и проведение мониторинга количественного состава гормонов при применении трипторелина в комбинации с препаратами, которые изменяют секрецию гипофизарного гонадотропина.

Беременность
Беременность должна быть исключена до начала терапии Диферелином.
Трипторелин не должен применяться во время беременности, поскольку одновременное применение агонистов ГнРГ связано с теоретическим риском аборта и отклонениями в развитии плода. До начала лечения потенциально фертильные женщины должны быть тщательно обследованы с целью исключения беременности. Во время терапии должны применяться негормональные методы контрацепции до возобновления месячных.
Нет клинических доказательств отсутствия причинной связи между приемом трипторелина во время беременности и любыми последующими аномалиями развития ооцита или течением беременности или исходом беременности.
Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность.
Лактация
Трипторелин не следует применять в период грудного вскармливания.

Так как препарат в редких случаях может вызывать нарушение зрения, то, в данном случае, во время лечения препаратом Диферелин® не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими. повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг (в комплекте с растворителем — 0,9 % раствор натрия хлорида).
По 0,1 мг трипторелина во флакон из бесцветного гидролитического стекла типа I (Евр.Ф.), укупоренный пробкой из хлорбутилкаучука под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.
По 1 мл растворителя в ампулу из бесцветного гидролитического стекла типа I (Евр.Фарм.).
7 флаконов с трипторелином и 7 ампул с растворителем уложены в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и вместе с инструкцией по применению помещены в пачку картонную.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
Ипсен Фарма Биотек
Франция, 83870, Синь
В случае необходимости претензии потребителей направлять в адрес представительства в Российской Федерации:
109147, Москва, ул.Таганская, 19
тел. (495) 258-54-00, факс (495) 258-54-01