Рейтинг: 5.0/5.0 (1845 проголосовавших)Категория: Инструкции
гранулы для приготовления сиропа [для детей], капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инфузий, раствор для приема внутрь, сироп, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Эффект развивается постепенно Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.
Показания:Неврология: сосудистые заболевания головного мозга, хроническая цереброваскулярная недостаточность (нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль); остаточные явления нарушений мозгового кровообращения (по ишемическому типу); коматозные и субкоматозные состояния (в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга); реконвалесценция (для повышения двигательной и психической активности); заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы (в т.ч. болезнь Альцгеймера). Психиатрия: невротический синдром, астенодепрессивный синдром (различного генеза, с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности); вялоапатические дефектные состояния (шизофрения, психоорганический синдром); комплексная терапия: психические заболевания, протекающие на "органически неполноценной почве"; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; плохая переносимость антипсихотических ЛС (нейролептиков), для устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений; кортикальная миоклония. Наркология: абстинентный алкогольный синдром, пре- и делириозные состояния, абстинентный морфинный синдром, острое отравление этанолом, морфином, барбитуратами, фенамином; хронический алкоголизм (с явлениями стойких нарушений психической деятельности, астения, интеллектуально-мнестические нарушения). Серповидноклеточная анемия (в составе комбинированной терапии). В педиатрической практике: при необходимости ускорить процесс обучения и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга, вызванных внутриутробными инфекциями, гипоксией, родовой травмой, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе.
Противопоказанния:Гиперчувствительность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), геморрагический инсульт.C осторожностью. Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, беременность и период лактации.
Побочные действия:Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г/сут.
Способ применения и дозы:Луцетам принимают внутрь, внутривенно. Парентерально - в/в, в начальной дозе 10 г; при тяжелых состояниях - в/в капельно, в течение 20-30 мин - до 12 г/сут; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Внутрь, в начале лечения - по 800 мг в 3 приема, перед приемом пищи, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг; продолжительность лечения - 6-8 нед. Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2 раза в сутки, при необходимости - 3-4 раза в сутки. Длительность лечения составляет от 2-3 нед до 2-6 мес. При необходимости его можно повторять через 6-8 нед. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых - по 1.2-2.4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г/сут. При лечении цереброваскулярных нарушений в острой фазе следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г/сут в течение 2 нед, а затем по 4.8-6 г/сут. При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 мес следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При лечении головокружения доза - 2.4-4.8 г/сут в 2-3 приема. При серповидно-клеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса - до 300 мг/кг. При алкоголизме - 12 г/сут в период манифестации синдрома "отмены" этанола; поддерживающая доза - 2.4 г. При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сут, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 нед. Детям назначают в дозе 30-50 мг/сут. Лечение должно быть длительным. Раствор для приема внутрь: суточная доза - 3.3 г (8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или др. напиткам. При ХПН с КК 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, с КК 30-49 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин - 1/6 обычной дозы, однократно.
Особые указания:Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с ХПН) - остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психоактивных, сердечно-сосудистых и др. ЛС. При лечении острых поражений головного мозга назначают в комплексе с др. методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психиатрических заболеваний - с соответствующими психоактивными ЛС. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкой отмены препарата (риск возобновления приступов). В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему. Проникает через фильтрующие мебраны аппаратов для гемодиализа. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических ЛС (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама), психостимуляторов. При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
Перед применением препарата Луцетам проконсультируйтесь с врачом!
Если Вы уже принимали данный препарат, напишите о нем отзыв для других посетителей.
Луцетам – ноотропный препарат, положительно влияющий на кровообращение мозга и обменные процессы в организме.
Фармакологическое действие препаратаЛуцетам представляет собой ноотропное средство, что предполагает способность данного препарата улучшать познавательные функции путем активизации в головном мозге метаболических процессов.
Действующим веществом Луцетама является пирацетам – вещество, непосредственно воздействующее на мозг, улучшающее внимание, память, способность к обучению, способствующее повышение умственной работоспособности.
Луцетам влияет на центральную нервную систему путем изменения скорости распространения возбуждения, улучшения нейрональной пластичности (один из механизмов передачи информации) и метаболических процессов в нервных клетках.
Применение Луцетама позволяет улучшить взаимодействие между полушариями мозга, а также нормализовать мозговой кровоток.
Луцетам, отзывы подтверждают, не оказывает успокаивающего, психостимулирующего и сосудорасширяющего действия. Протекторные и восстанавливающие свойства препарата позволяют нормализовать функции головного мозга после травмы, интоксикации или гипоксии.
После перорального применения Луцетама максимальную концентрацию пирацетама в крови можно наблюдать через один час.
Показания к применению ЛуцетамаЛуцетам инструкции рекомендует применять в следующих случаях:
Луцетам не назначается пациентам с геморрагическим инсультом, почечной недостаточностью конечной стадии, а также при гиперчувствительности к пирацетаму. Противопоказан препарат во время беременности, во время кормления грудью и в детском возрасте (младше 1 года).
Инструкция по применению ЛуцетамаТаблетки Луцетам могут содержать по 0,4г, 0,8 г и 1,2 г пирацетама, предназначены для перорального применения.
Принимать Луцетам инструкция рекомендует на голодный желудок или во время еды, запивая таблетки соком или водой, 2-3 раза в день. Средняя суточная доза данного лекарственного средства – 0,03-0,16 г/кг.
При хроническом психоорганическом синдроме обычно в первые 2-3 недели принимают по 4,8 г Луцетама в сутки, затем переходят на прием поддерживающей дозы, соответствующей 1,2-2,4 г препарата. Расстройства восприятия, спровоцированные черепно-мозговой травмой, предполагают на начальном этапе применение Луцетама в суточной дозе, равной 9-12 г, с постепенным переходом на 2,4 г препарата в сутки. Для устранения последствий инсульта обычно назначают 4,8 г пирацетама в сутки. Продолжительность применения Луцетама не должна быть меньше 3 недель.
В педиатрии с целью коррекции обучаемости назначают суточную дозу препарата, ориентируясь на возраст ребенка – от 0,4 г до 2,4 г.
Как свидетельствуют отзывы, Луцетам эффективен для повышения успеваемости детей, если принимать его на протяжении всего времени обучения.
При кортикальной миоклонии Луцетам инструкция рекомендует начинать принимать с 7,2 мг в сутки, увеличивая дозу на 4,8 г каждые 3-4 дня, доведя ее в итоге до 24 г в сутки. Продолжать терапию следует до момента выздоровления, однако по истечении 6 месяцев беспрерывной терапии дозу препарата либо уменьшают (на 1,2 г каждые 2 дня), либо отказываются от его применения.
При почечной недостаточности необходима корректировка количества Луцетама: при легкой степени заболевания – 2/3 обычной дозы, разделенная на 2-3 приема, при средней степени тяжести – 1/3 дозы, разделенная на два приема, при тяжелой форме заболевания – однократно 1/6 дозы.
Луцетам в виде раствора может быть применен в виде внутривенных или внутримышечных инъекций.
Длительность парентерального введения препарата зависит от клинической картины заболевания и состояния больного, однако, как правило, инъекции применяют первые несколько недель, а затем переходят на Луцетам в форме таблеток.
В большинстве случаев рекомендуется начинать лечение с применения 2,4 г препарата в сутки, затем возможно либо уменьшение дозы до 1,2 г, либо продолжение введение прежней дозы.
Согласно инструкции, Луцетам в период отмены алкоголя при лечении алкоголизма следует вводить в количестве 12 г в сутки, с последующим переходом на 2,4 г в сутки.
Цереброваскулярные поражения и посттравматические симптомы предполагают применение Луцетама в количестве 9-12 г/сутки в первые 14 дней лечение и 2,4 г/сутки – последующие три недели.
При кортикальной миоклонии терапию начинают с 2-4 г Луцетама в сутки, в течение нескольких дней повышая дозу до 9-12 г.
Пациентам преклонного возраста органический психический синдром лечат путем введения на начальном этапе 4,8 г Луцетама в сутки, в дальнейшем суточное количество препарата снижают до 1,2-2,4 г.
Возможные побочные явления при использованииЛуцетам отзывы характеризуют как хорошо переносимое лекарственное средство, однако вероятность возникновения нежелательных эффектов после применения препарата все-таки существует.
Согласно инструкции, Луцетам может спровоцировать такие побочные явления, как:
Отзывы о Луцетаме подтверждают, что наиболее подвержены нежелательному действию препарата пациенты пожилого возраста, которые получали дозы, превышающие 2,4 г в сутки.
Для устранения побочных эффектов Луцетама в большинстве случаев необходимо лишь снижение дозы.
Дополнение к описаниюХранить Луцетам инструкции рекомендует вдали от солнечного света, в сухом месте, где температура воздуха соответствует 15-300С.
Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата ЛУЦЕТАМ утверждено компанией-производителем.
Ноотропный препарат. Пирацетам - циклическое производное GABA. Непосредственно воздействует на головной мозг. Луцетам ® улучшает когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта.
Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Луцетам ® улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Луцетам ® ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения.
Луцетам ® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Уменьшает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax составляет 40-60 мкг/мл, которая достигается в плазме крови через 30 мин и через 5 ч в спинномозговой жидкости.
Распределение и метаболизм
Vd составляет около 0.6 л/кг. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Не связывается с белками плазмы крови.
Пирацетам проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Не метаболизируется в организме.
T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости - 8.5 ч.
Выводится почками в неизмененном виде - 80-100%, путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Пирацетам проникает через мембраны, используемые при гемодиализе.
— симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
— лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;
— хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;
— в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;
— лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;
— в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случаях приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки;
— для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.
Внутрь препарат назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут.
В/в или в/м назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг (3-12 г/сут), кратность введения - 2-4 раза/сут.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/сут, а в течение первой недели - 4.8 г/сут.
При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сут.
При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза - 2.4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2.4-4.8 г/сут.
При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами препарат вводят в/м или в/в в начальной дозе 9-12 г/сут, поддерживающая доза – 2.4 г/сут. Лечение продолжают не менее 3 недель.
Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают внутрь в дозе 3.2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.
Степень почечной недостаточности
У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Таблетки Луцетама ® принимают во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок).
Раствор Луцетама ® для в/м или в/в введения совместим со следующими инфузионными растворами: декстроза 5%, 10%, 20%; фруктоза 5%, 10%, 20%; левулоза 5%; натрия хлорид 0.9%; декстран 40 - 10% в 0.9% растворе натрия хлорида; декстран 100 – 6% в 0.9% растворе натрия хлорида; раствор Рингера; раствор Рингера с лактатом; маннитол-декстран; гидроксиэтилкрахмал 6%. Инфузионные растворы пирацетама стабильны не менее 24 ч.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% - гиперкинезия; 1.13% - нервозность; 0.96% - сонливость; 0.83% - депрессия; в единичных случаях – головокружение, головная боль, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
Со стороны обмена веществ: 1.29% - увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка.
Дерматологические реакции: дерматит, зуд, высыпания, отек.
Прочие: 0.23% - астения.
Побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозе более 2.4 г/сут, и в большинстве случаев исчезают при снижении дозы.
— терминальная стадия почечной недостаточности (при КК менее 20 мл/мин);
— детский возраст до 1 года;
— повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также других компонентам препарата.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата при беременности не проводилось.
Луцетам ® не следует назначать при беременности за исключением случаев крайней необходимости.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама в крови у новорожденных достигает 70-90% от его концентрации в крови у матери.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.
Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
При одновременном применении с экстрактом щитовидной железы возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышает эффективность аценокумарола у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только аценокумарола).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации пирацетама 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%). Однако уровень Ki данных двух изоферментов достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.
Совместный прием с этанолом не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1.6 г пирацетама.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности препарата в форме таблеток - 5 лет, в форме раствора для инъекций – 2 года.
- взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.
- это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
Лекарственные формы препарата
Таблетки - 800 мг
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения - 200 мг
симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, концентрации внимания и общей активности, головокружением, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
лечение таких последствий ишемического инсульта, как нарушение речи, нарушение эмоциональной сферы, двигательной и психической активности;
хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдрома;
в период восстановления после травм и интоксикаций головного мозга;
лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения психического происхождения;
в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей, особенно в случае затруднения приобретения специфических навыков чтения, письма, счета, которые не могут быть объяснены умственной отсталостью, неадекватным обучением или особенностью семейной обстановки;
лечение кортикальной миоклонии (в качестве моно- или в составе комплексной терапии).
Форма выпуска препарата ЛуцетамТаблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
пирацетам 800 мг
1200 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; повидон K-30; макрогол 6000; дибутилсебакат; титана диоксид (Е171); тальк; этилцеллюлоза; гипромеллоза
в банках темного стекла 30 или 20 шт. соответственно; в пачке картонной 1 банка или в блистере 15 шт. (800 мг) или 10 шт. (1200 мг); в пачке картонной 2 (800, 1200 мг) блистера.
Фармакодинамика препарата ЛуцетамЛуцетам® является ноотропным препаратом, который непосредственно воздействует на головной мозг. Улучшает такие когнитивные (познавательные) процессы, как способность к обучению, память, внимание, способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособность, без развития седативного и психостимулирующего эффекта. Оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластичность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимодействие между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Луцетам® улучшает микроциркуляцию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики крови, и не вызывает сосудорасширяющего действия. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, а также их способность к пассажу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.
Луцетам® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации или травмы. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика препарата ЛуцетамПри приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч после приема. Биодоступность — около 100%. После приема внутрь однократной дозы 2 г Cmax составляет 40–60 мкг/мл и достигается в крови через 30 мин и через 5 ч в спинно-мозговой жидкости. Кажущийся объем распределения пирацетама составляет около 0,6 л/кг. T1/2 из плазмы крови — 4–5 ч, из спинно-мозговой жидкости — 8,5 ч.
T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Использование препарата Луцетам во время беременностиИсследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и развитие потомства, в т.ч. в постнатальном периоде, а также не изменялось течение беременности и родов.
Исследования у беременных женщин не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70–90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.
Противопоказания к применению препарата Луцетамгиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата;
конечная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин);
детский возраст до 1 года.
Побочные действия препарата ЛуцетамПри применении таблеток возможны:
• желудочно-кишечные побочные эффекты (диарея, рсвота, тошнота, боли в животе);
• нервная система и психика (головные боли и головокружения, нарушение равновесия, атаксия, нарушения сна, обострение эпилепсии; возбуждение, галлюцинации, тревога, нервозность, повышение сексуальности, депрессия, сонливость);
• кожные реакции (зуд, ангионевротический отек, кожная сыпь).
При применении парентерального введения:
Особенно часто побочные эффекты появляются у лиц старческого возраста при назначении в дозе 2,4 г/сутки (нервозность, страх, раздраженность, агрессивность, бессонница, усиление двигательной активности, повышение возбудимости). Редко отмечаются аллергические реакции, головокружение, тошнота, тремор конечностей, головные боли, повышение сексуальности.
Таблетки назначают перорально в суточной дозе из расчета 30-160 мг/кг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Принимать таблетки следует во время приема пищи или натощак, запивая водой или соком. При хроническом психоорганическом синдроме используют в качестве симптоматической терапии. Суточная доза при этом может составлять 4,8 г в сутки (4 таблетки по 1,2 г, 6 таблеток по 0,8 г, 12 таблеток по 0,4 г), что зависит от выраженности симптомов. Через 2-3 недели приема в такой дозировке проводят снижение дозы до поддерживающей. Поддерживающая доза составляет 1,2-2,4 г в сутки (1-2 таблетки по 1,2 г, 1,5-3 таблетки по 0,8 г, 3-6 таблеток по 0,4 г). При расстройствах восприятия у лиц после черепно-мозговой травмы стартовая доза составляет 9-12 г в сутки. Снижают дозировку постепенно до поддерживающей дозы 2,4 г в сутки. В реабилитационной терапии последствий инсульта назначают 4,8 г в сутки (хроническая стадия процесса).
Продолжительность терапии должна быть не менее 3 недель.
В педиатрии при возрасте до 7 лет в целях коррекции обучаемости (снижение способности к обучению) применяют в суточной дозе 3,3 г.
Доза препарата для применения у детей зависит от возраста: 1-3 года – 0,4 г/сутки, 3-7 лет – 0,4-0,8 г/сутки, 7-12 лет – 0,4-2 г/сутки, более 12 лет – 0,8-2,4 г/сутки.
Продолжительность терапии – в течение всего периода обучения. Кортикальная миоклония требует назначения в суточной дозе 7,2 г. При этом через каждые 3-4 дня необходимо увеличивать дозировку на 4,8 г. Максимальная суточная доза при миоклонии составляет 24 г. Продолжительность лечения – весь период заболевания, но каждые 6 мес. Необходимо или снижать дозу, или луцетам отменяют. Снижение дозировки осуществляют постепенным уменьшением каждые 2 дня на 1,2 г/сутки. В случае недостаточного терапевтического действия или отсутствии эффекта терапию луцетамом прекращают.
При легкой степени почечной недостаточности и клиренсе креатинина 50-75 мл/мин назначают две трети от обычной дозы (разделить на 2-3 приема). При средней степени тяжести и клиренсе креатинина 30-49 мл/мин – одна треть от обычной дозы (разделить на 2 приема). При тяжелой степени при клиренсе менее 30 мл/мин назначают одну шестую от обычной дозы в 1 прием. При терминальной почечной недостаточности прием луцетама противопоказан. При нарушениях печеночных функций назначают обычные дозы препарата.
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина 80 мл/мин изменение дозировки не требуется.
Луцетам в инъекциях применяется несколько недель, далее при необходимости переходят на таблетированную форму. Продолжительность парентерального введения зависит от реакции пациента на препарат и его общего состояния. Дл внутривенного введения препарата в виде инфузии можно применять изотонический раствор хлорида натрия (0,9%), раствор глюказы или фруктозы (5; 10; 20%), растворы: левулозы (5%), Рингера, Рингера-Локка, маннитола-декстрана, гидроксиэтиловый крахмал.
Дл взрослых стартовая доза – 2,4 г/сутки, разделить на 2 приема. Затем переходят на поддерживающую дозу в 1,2-2,4 г/сутки (в 2 приема). Для пациентов, которое проходят лечение от алкоголизма, в период отмены алкоголя применяют 12 г луцетама, далее им назначается поддерживающая дозировка в 2,4 г/сутки.
При цереброваскулярных поражениях и посттравматических симптомах (снижение познавательной деятельности) стартовая суточная доза на протяжении первых 2 недель составляет 9-12 г, в последующем дозу снижают до 2,4 г/сутки (длительность лечения – не менее 5 недель).
Для пациентов, проходящих лечение по поводу внезапного сокращения мышц мозговой этиологии стартовая доза составляет 2-4 г/сутки. За несколько недель дозировку им следует повысить до 9-12 г/сутки.
При органическом психическом синдроме у пациентов старческого возраста применяют в суточной дозе 4,8 г. Через несколько недель проводят снижение дозировки до достижения суточной поддерживающей дозы луцетама 1,2-2,3 г/сутки.
Для детей 8-12 лет применяют при дислексии (суточная максимальная доза составляет 0,03-0,16 г/кг веса или 3,2 г).
При клиренсе креатинина 40-60 мл/мин (соответственно, уровень креатинина сыворотки крови – 1,25-1,7) коррекция дозировки не требуется. При снижении клиренса до 20-40 мл/мин (уровень креатинина в крови – 1,7-3,0) назначают не более одной четвертой от обычной взрослой дозировки.
Лечение: при значительной пероральной передозировке — промывание желудка, индукция рвоты, симптоматическая терапия, гемодиализ. Эффективность гемодиализа составляет 50–60%. Специфического антидота нет.
Взаимодействия препарата Луцетам с другими препаратамиПри совместном применении с экстрактом щитовидной железы (T3+T4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы пирацетама (9,6 г/сут) повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось бoльшее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других ЛС низка, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоформы цитохрома P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3А4/5 (11%) (поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно).
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания при приеме препарата ЛуцетамВ связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Условия хранения препарата ЛуцетамСписок Б. При температуре 15–30 °C.
Срок годности препарата Луцетам
