Категория: Инструкции
Амоксициллин (лат. аmoxycillinum. англ. amoxicillin ) — антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Амоксициллин — химическое веществоХимическое соединение: [2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли). Эмпирическая формула: C16 H19 N3 O5 S.
Амоксициллин — лекарствоАмоксициллин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю амоксициллин относится к группе «Пенициллины», по АТХ — к группе «Пенициллины широкого спектра действия» и имеет код J01CA04.
«Амоксициллин». кроме того, торговое наименование лекарства.
Амоксициллин — антибиотик Показания к применению амоксициллина Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:Амоксициллин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И. Маев И.В. Исаков В.А. ). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение) » амоксициллин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori. Монотерапия Helicobacter pylori амоксициллином не допускается.
Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с амоксициллином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:
Вариант 1. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг, рабепразол 20 мг 2 раза в день) и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день) в течение 10-14 дней.
Вариант 2. Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин в сочетании с кларитромицином, или джозамицином, или нифурателем) с добавлением четвертого компонента — висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.
Вариант 3 (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии ). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) или джозамицином (1000 мг 2 раза в день), или нифурателем (400 мг 2 раза в день), и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.
Вариант 4 (рекомендуется только пожилым больным в ситуациях, при которых полноценная антихеликобактерная терапия невозможна). Один из ИПП в стандартной дозировке в сочетании с амоксициллином (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитратом (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) в течение 14 дней.
Вторая линия антихеликобактерной терапии. Проводится при отсутствии эрадикации Helicobacter pylori после лечения больных одним из вариантов терапии первой линии.
Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с нитрофурановым препаратом: нифурателем (400 мг 2 раза в день) или фуразолидоном (100 мг 4 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10-14 дней.
Один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), рифаксимин (400 мг 2 раза в день), висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день) в течение 14 дней.
Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии амоксициллиномОдновременное применение двух и более антибактериальных препаратов не может не оказывать влияния на микрофлору кишечника. Серьезной проблемой также представляется антибиотикорезистентность, в том числе у представителей условно–патогенной микрофлоры, избыточный рост которой мы вправе ожидать после курсового применения антибактериальных препаратов. Увеличение количества условно–патогенных дрожжей у пациентов с иммунными нарушениями может вызвать развитие инфекционного процесса, а Clostridium difficile может быть причиной диареи или колита. В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол. амоксициллин и метронидазол. наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры. По сравнению со схемой, включавшей в себя кларитромицин, меньшим изменениям подверглась микрофлора ЖКТ у пациентов, принимавших амоксициллин. Так, в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Значительно повысилось количество Enterococcus spp . и Enterobacteriaceae в фекалиях. высевались резистентные стрептококки. У большинства из пациентов, принимавших амоксициллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами, значительно выросло количество условно-патогенных дрожжей (в основном Candida albicans ) в слюне, увеличилось количество энтерококков, энтеробактерий (особенно E. соli ), и пептострептококков. У некоторых пациентов обнаруживаются Klebsiella spp . и Citrobacter freundii .
При приеме комбинации омепразола и амоксициллина в ротовой полости уменьшается количество Rothia mucilaginosa . в то же время наблюдается избыточный рост Haemophillus species. Количество анаэробных бактерий, в том числе грамположительных кокков и фузобактерий. существенно уменьшается. При этом в желудке увеличивается количество Neisseria и Haemophillus. У пациентов, у которых до лечения в слюне обнаруживались E. cloacae и K. pneumoniae . после лечения наблюдалась колонизация ими желудка (Добровольский О.В. Сереброва С.Ю. ).
Наиболее серьезной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 10–25% пациентов, получавших комбинированное лечение амоксициллином и клавулановой кислотой. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В. Сереброва С.Ю. ).
Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения амоксициллина Противопоказания к применению амоксициллинаПоливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.
Фармакологическое действие амоксициллинаФармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. Имеет широкий спектр противомикробного действия. При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 часа. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 часа. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 час после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 часов. Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера. и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T½ составляет 1–1,5 часа. При нарушении функции почек T½ удлиняется до 4–12,6 часов, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70 % выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 часов после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Применение амоксициллина при беременности и кормлении грудьюПри беременности применение амоксициллина возможно, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Категория действия на плод по FDA — B. В период кормления грудью амоксициллин применяют с осторожностью, так как он проникает в грудное молоко.
Побочные действия амоксициллинаАллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Со стороны органов ЖКТ. тошнота. рвота. изменение вкуса, диарея. боль в области ануса, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.
Имеются исследования, доказывающие, что при использовании амоксициллина (как отдельно, так и с клавулоновой кислотой) в 10% случаев развивается диарея. Вероятность возникновения кандидоза ещё больше (Gillies M. etal. CMAJ. 2014 Nov 17).
Взаимодействие амоксициллина с другими лекарствамиПробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению периода полувыведения и концентрации амоксициллина в плазме крови. Амоксициллин действует только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует назначать одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически. При наличии положительных тестов на чувствительность возбудителя амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).
Торговые наименования лекарств с действующим веществом амоксициллин:Амоксисар, Амоксициллин, Амоксициллин в капсулах 0,25 г, Амоксициллин Ватхэм, Амоксициллин ДС, Амоксициллин натрия стерильный, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС, Амоксициллина порошок для суспензии 5 г, Амоксициллина таблетки, Амоксициллина тригидрат, Амоксициллина тригидрат (Пуримокс), Амосин Гоноформ, Грамокс-Д, Грюнамокс, Данемокс, Оспамокс, Флемоксин Солютаб. Хиконцил. Экобол.
Брэнды амоксициллина: Amoxil, Moxatag, Trimox, Wymox.
Инструкции фирм-производителей по применению препаратов, содержащих амоксициллин Некоторые официальные инструкции по медицинскому применению лекарств, содержащих единственное действующее вещество — амоксициллин (pdf):Амоксициллин — лекарственное средство группы антибиотиков, обладающее широким бактерицидным и антибактериальным действием.
Действующее веществоАмоксициллин - вещество пенициллинового ряда, частично синтетического происхождения. Амоксициллин активен к большинству распространенных возбудителей инфекционных заболеваний, исключая туберкулез и несколько других инфекций.
Показания к применениюИспользуется для терапии бактериальных инфекций, возникших под действием чувствительной микрофлоры и развивающихся в:
Средство выпускается в виде следующих форм:
Форма лекарственного средства, его доза, курс лечения и способ применения зависят от конкретной клинической ситуации. Лекарственное средство могут назначать в дозе от 0,5 до 2 грамм, 1-4 раза в день, сроком до 4 недель.
Рекомендации к применению амоксициллина:
Амоксициллин является ингибитором транспептидазы (фермента, который участвует в синтезе мукопептида), продуцентом пептидогликана (важного элемента клеточной мембраны) и продуцентом пенициллиназа (фермент, расщепляющий пенициллины), благодаря чему и реализовывается его антибактериальный эффект.
ФармакодинамикаПри попадании средства вовнутрь, действие возникает через четверть часа или через полчаса и продолжается восемь часов. Максимальное количество вещества в единице объёма достигается через один или два часа. Оно характеризуется большим объёмом широкого рассредоточения (плазма, мокрота, моча и прочие). Всасывание лекарства высокое (до 93%), оно происходит быстро и не зависит от потребления пищи. Выводится препарат почками на 50%-70% через 1-1,5 часа (у детей до 6 месяцев — 3-4 часа, в условиях дисфункции печени — до 8, 5 часов).
ПротивопоказанияПрепарат нельзя применять при следующих клинических состояниях:
Кроме этого, осторожно необходимо применять амоксициллин при:
Побочные эффекты лекарственного средства:
Совместное применение амоксициллина с аминогликозидами, глюкозамином и слабительными препаратами сопровождается ухудшение абсорбции антибиотика. Аскорбиновая кислота, наоборот, усиливает всасывание лекарственного средства.
Кроме этого, амоксициллин способен сводить продуктивность пероральных контрацептивов к нулю, подавлять микрофлору кишечника и препятствовать репликации витамина К.
Беременность и лактацияБеременность и лактация являются противопоказаниями к назначению лекарственного средства.
Условия хранения и срок годностиАмоксициллин необходимо хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей, месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности – 3 года.
Справочная информация: инструкция, применение и формула Русское название Латинское название вещества АмоксициллинAmoxycillinum (род. Amoxycillini)
Химическое название[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)
Брутто-формула Фармакологическая группа вещества Амоксициллин Нозологическая классификация (МКБ-10)A01.0 Брюшной тиф
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A02.0 Сальмонеллезный энтерит
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
A27.0 Лептоспироз желтушно-геморрагический
A27.9 Лептоспироз неуточненный
A32.9 Листериоз неуточненный
A41.9 Септицемия неуточненная
A46 Рожа
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66.9 Средний отит неуточненный
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02.9 Острый фарингит неуточненный
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K65 Перитонит
K81 Холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
N72 Воспалительные болезни шейки матки
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.
Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.
Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.
ФармакологияФармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.
Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp.(кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.
Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp. Enterobacter spp. Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.
При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.
При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.
Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ. и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Применение вещества АмоксициллинБактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор -органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикацияHelicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.
ПротивопоказанияГиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.
Ограничения к применениюПоливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).
Побочные действия вещества АмоксициллинАллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Со стороны органов ЖКТ. тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.
ВзаимодействиеСнижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС. в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС. подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Способ применения и дозыВнутрь, в/м. в/в струйно и капельно. Перед назначением следует определить чувствительность выделенного возбудителя. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекции. Взрослым и детям старше 10 лет (массой тела более 40 кг) — внутрь, по 500 мг 3 раза в сутки (до 0,75–1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза — 6 г, детям назначают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции. Суточная доза для детей — 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема — 2–3 раза.
При острой неосложненной гонорее — 3 г однократно (женщинам рекомендуется повторное введение).
Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс — 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях — не менее 10 дней).
В/м. в/в струйно и капельно. При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность в/в введения 5–7 дней, с последующим переходом, при необходимости, на в/м введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более.
Разовая доза для взрослых составляет 1–2 г, вводится каждые 8–12 ч (3–6 г/ сут ). Разовая доза для взрослых при в/м введении не должна превышать 1 г. Максимальная суточная доза для взрослых — 6 г. Новорожденным, недоношенным и детям до 1 года назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. Разовая доза для детей при в/м введении — не выше 0,5 г. При тяжелом течении инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза, в этом случае препарат вводят в/в. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12 ч.
При почечной недостаточности схемы лечения корректируют, уменьшая дозу или удлиняя интервал между введениями (24–48 ч). При Cl креатинина 10–30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 г, затем — по 0,5 г каждые 12 ч; при Cl креатинина менее 10 мл/мин — 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч. У больных в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 г. Больным, находящимся на гемодиализе, назначают дополнительно 2 г препарата: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.
Меры предосторожности вещества АмоксициллинЛечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.
МАКСИЦИН ® (моксифлоксацин) – новейший антибактериальный препарат класса фторхинолонов IV поколения.
Объединив в себе все положительные качества предыдущих фторхинолонов, МАКСИЦИН ® обладает широким спектром бактерицидного действия, хорошей переносимостью, минимальным риском селекции резистентности.
Форма выпуска МАКСИЦИНА ® – флаконы из темного стекла – защищает препарат от воздействия ультрафиолетовых лучей.
Наличие в комплекте растворителя с системой СОЛЮВЕН обеспечивает исключительное удобство и безопасность приготовления раствора при минимальных затратах времени.
Рынки сбытаКыргызстан, Таджикистан, Узбекистан.
Другие препараты в этой категории Вход для специалистов здравоохраненияЕсли Вы являетесь специалистом здравоохранения, в качестве подтверждения нажмите «ВХОД», чтобы начать работу.
Гатифлоксацин 0,4 г/100 мл
Прочие ингредиенты: натрия хлорид, гидроксид натрия или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Препарат представляет собой 0,4% раствор для инфузий.
ФармдействиеБигафлон — противомикробное средство группы фторхинолонов с широким спектром антибактериального действия. Высокоактивен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также внутриклеточных микроорганизмов. К препарату чувствительны Е. cоli, Salmonella spp. Shigella spp. Klebsiella spp. Proteus spp. Pseudomonas spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Citrobaсter spp. Hafnia spp. Yersinia spp. Staphylococcus spp. Streptococcos spp. Neisseria spp. Haemophilus influenzae, Brucella spp. Vibrio spp. Providencia spp. Chlamydia spp. Campylobaсter spp. Aeromonas spp. Plesiomonas spp. Гатифлоксацин также эффективен по отношению к бактериям, продуцирующим β-лактамазы, в том числе неферментирующим бактериям, — возбудителям нозокомиальной инфекции, а также атипичным микроорганизмам, таким как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trahomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureаplasma. Кроме того, к гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, H. pylori, анаэробы.
Treponema pallidum не чувствительна к Бигафлону.
Механизм бактерицидного действия Бигафлона связан з ингибированием бактериального фермента ДНК-гиразы и топоизомеразы IV типа, что блокирует деление клеток и приводит бактерии к гибели. Бигафлон хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая высокие концентрации в слюне, мокроте, легких, желчи, желчном пузыре, предстательной железе, моче, коже, костной ткани. Фармакокинетика гатифлоксацина является линейной в диапазоне доз 200–800 мг, которые применяют на протяжении 14 дней. Равновесное состояние достигается на 3-й день приема препарата. Средние значения Cmax и минимальной концентрации в плазме крови в равновесном состоянии при применении препарата 400 мг 1 раз в сутки составляют 4,6 и 0,4 г/мл соответственно.
Около 20% препарата связывается с белками плазмы крови. Cmax Бигафлона в плазме крови (после в/в вливания 200 мг на протяжении 30 мин) достигается сразу. Т½ препарата составляет 7–14 ч и не зависит от дозы. Свыше 70% препарата выводится с мочой на протяжении 48 ч. Менее 1% выводится с мочой в виде этилендиаминового и метилендиаминового метаболита, 5% выводится с калом. Почечный клиренс независимо от дозы составляет 124–161 мл/мин.
ПоказанияБигафлон для инфузий показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, уха, горла и носа, кожи и мягких тканей, органов брюшной полости, почек, мочевых путей, при гинекологических инфекциях, остеомиелите, септицемии, гонорее, туберкулезе, дизентерии, сальмонеллезе. Препарат применяют для предоперационной профилактики и послеоперационного лечения хирургических инфекций у больных со сниженным иммунным статусом.
ДозировкаБигафлон вводят в дозе 400 мг 1 раз в сутки при клиренсе креатинина ≥40 мл/мин. При хроническом бронхите в фазе обострения вводят 400 мг (100 мл) препарата 1 раз в сутки на протяжении 7–10 дней. При остром синусите — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней. При внегоспитальной пневмонии — 400 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 7–14 дней. При неосложненных инфекциях мочевых путей вводят 400 мг однократно или по 200 мг на протяжении 3 дней, а при осложненных — 400 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–10 дней. Для лечения инфекций кожи и мягких тканей назначают по 200 мг на протяжении 5–7 дней. Для лечения туберкулеза в зависимости от формы и тяжести течения заболевания назначают по 800 мг 1 раз в сутки. Поскольку гатифлоксацин выделяется преимущественно почками, пациентам с клиренсом креатинина <40 мл/мин (включая пациентов, находящихся на длительном амбулаторном перитонеальном гемодиализе) необходима коррекция дозы: начальная доза составляет 400 мг/сут, в последующие дни — 200 мг/сут.
Противопоказанияповышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим хинолонам. Так как прием препарата может приводить к развитию хондропатий и артропатий, не следует назначать его пациентам в возрасте до 18 лет.
Побочные действиятошнота, рвота, диарея (может быть проявлением псевдомембранозного колита), гипербилирубинемия; головная боль, повышенная утомляемость, ощущение тревоги, общее угнетение, нарушения сна, головокружение, двигательное возбуждение, психозы; аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, развитие отека лица, голосовых связок; лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение активности АлАТ и АсАТ в крови; нефротический синдром, иногда — ОПН; миалгия, артралгия, нарушение зрения, тахикардия, снижение АД.
Особые указанияввиду отсутствия достаточных клинических данных о применении препарата в период беременности и кормления грудью его назначение возможно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Введение Бигафлона может вызвать удлинение интервала Q–T на ЭКГ, поэтому ввиду отсутствия достаточного клинического опыта рекомендуется избегать назначения препарата пациентам с подобными изменениями на ЭКГ, а также с выраженной брадикардией и ишемией миокарда.
Следует с осторожностью назначать Бигафлон больным с патологией ЦНС и выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, так как введение препарата приводит к повышению внутричерепного давления и может вызвать развитие психозов.
С осторожностью назначают лицам, чья профессиональная деятельность связана с управлением машинами и механизмами или требует повышенной концентрации внимания.
Взаимодействиене следует назначать Бигафлон пациентам, получающим лечение противоаритмическими препаратами. Одновременное назначение Бигафлона и дигоксина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови. Прием Бигафлона усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Передозировкав случае острой передозировки необходимо прекратить введение препарата, обеспечить адекватную гидратацию, проведение мониторинга ЭКГ, назначить симптоматическую терапию.
Условия храненияв сухом, защищенном от света месте при температуре 10–25 °С. Незащищенный от света р-р хранить не более 3 сут. Несмачиваемость внутренней поверхности бутылок не свидетельствует о непригодности препарата к применению.
Обратите внимание!Это описание препарата Максицин есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.