Рейтинг: 4.0/5.0 (1854 проголосовавших)Категория: Инструкции
Формула, химическое название: мукополисахарид эфира полисерной кислоты.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ антикоагулянты
Фармакологическое действие: антикоагулянтное.
Гепарин, связываясь антитромбином III, вызывает в его молекуле конформационные изменения и ускоряет его комплексирование с серинпротеазами коагуляционной системы; это приводит к блокированию тромбина, ферментативной активности активированных факторов IX, X, XI, XII, калликреина и плазмина. Гепарин связывает тромбин; данный процесс имеет электростатическое происхождение и зависит, в большей степени, от длины молекулы гепарина; только малая часть молекулы гепарина имеет схожесть с антитромбином III, что и в основном обеспечивает антикоагуляционную активность гепарина. Торможение тромбина антитромбином является медленным процессом; формирование комплекса гепарин-антитромбин III сильно ускоряется вследствие прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми составляющими антитромбина III и за счет взаимодействия через серин между тромбином и через аргинин комплексом гепарин-антитромбин III; при завершении реакции торможения тромбина гепарин выходит из комплекса гепарин-антитромбин III и может снова применяться организмом, а комплексы, которые остались, эндотелиальной системой удаляются.
Гепарин уменьшает вязкость крови, снижает проницаемость сосудов, которая стимулирована гистамином, брадикинином и прочими эндогенными факторами, и, таким образом, препятствует развитию стаза. Для эндогенных аналогов гепарина выявлены на поверхности эндотелиальных клеток специальные рецепторы. Гепарин способен на поверхности форменных элементов крови и мембран эндотелия сорбироваться, повышая их отрицательный заряд, это препятствует агрегации и адгезии тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов.
Молекулы гепарина, которые имеющие малое сродство с антитромбином III, тормозят гиперплазию гладкой мускулатуры, в том числе и за счет замедления адгезии тромбоцитов с ингибированием либерации фактора роста данных клеток, угнетают активацию липопротеидлипазы, тем самым препятствуя развитию атеросклероза.
Гепарин также связывает часть компонентов системы комплемента, уменьшая ее активность, препятствует образованию иммуноглобулинов и объединению лимфоцитов, связывает серотонин, гистамин — за счет всего этого возможен противоаллергический эффект.
Гепарин реагирует с сурфактантом, уменьшая в легких его активность.
Гепарин влияет на эндокринную систему — связывает адреналин, подавляет чрезмерную продукцию в коре надпочечников альдостерона, усиливает активность паратгормона, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы.
Гепарин в результате реакции с ферментами может повышать активность пепсиногена, тирозингидроксилазы мозга, ДНК-полимеразы и уменьшать активность пируваткиназы, миозиновой АТФазы, пепсина, РНК-полимеразы.
Гепарин у пациентов с ишемической болезнью сердца (вместе с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития внезапной смерти, инфаркта миокарда и острых тромбозов коронарных артерий. Гепарин уменьшает летальность среди пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, и частоту повторных инфарктов.
В высоких дозах гепарин эффективен при венозном тромбозе и эмболиях легочных сосудов, в малых дозах для профилактики венозных тромбоэмболий, включая и после хирургических операций.
Гепарин при введении внутривенно замедляет свертывание крови практически сразу, при введении внутримышечно — через 15 – 30 минут, при подкожном введении — через 40 – 60 минут, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; соответственно длительность антикоагуляционного эффекта — 4 – 5 часов, 6 часов, 8 часов, 1 – 2 недели, предотвращение тромбообразования (терапевтический эффект) — сохраняется значительно дольше. Антитромботический эффект гепарина может ограничить недостаточность антитромбина III в в месте тромбоза или плазме. Наиболее высокая биодоступность гепарина отмечается после введения внутривенно; при введении подкожно биодоступность низкая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 – 4 часа. Период полувыведения гепарина из сыворотки крови составляет 1 – 2 часа. В плазме гепарин находится главным образом в связанном с белками состоянии. Гепарин интенсивно захватывается клетками мононуклеарно-макрофагальной системы и эндотелиальными клетками, накапливается в селезенке и печени. При ингаляционном введении гепарин поглощается эндотелием капилляров, крупных лимфатических и кровеносных сосудов, альвеолярными макрофагами: данные клетки являются основным местом накапливания гепарина, из которых он постепенно выделяется, поддерживая определенную концентрацию в сыворотке. Гепарин подвергается десульфированию под действием гепариназы и N-десульфамидазы тромбоцитов, которые на более поздних этапах включаются в метаболизм гепарина. Десульфатированные молекулы гепарина под влиянием почечной эндогликозидазы превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Выделение гепарина происходит в виде метаболитов через почки, в неизмененном виде выведение возможно только при введении высоких доз гепарина. Гепарин не выделяется с грудным молоком, не проникает через плацентарный барьер. При применении наружно небольшое количество гепарина всасывается в системный кровоток с поверхности кожи. Максимальная концентрация в крови после аппликации отмечается через 8 часов.
Парентерально: острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия; тромбоэмболические осложнения при операциях на кровеносных сосудах и сердце, инфаркте миокарда, тромбоз мозговых сосудов и коронарных артерий, тромбоэмболия легочной артерии (включая при патологии периферических вен), тромбофлебит (терапия и профилактика); синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, лечение и профилактика нарушения микроциркуляции и микротромбообразования; тромбоз почечных вен; тромбоз глубоких вен; гемолитико-уремический синдром; митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), мерцательная аритмия (в том числе сопровождающаяся эмболизацией); бактериальный эндокардит; волчаночный нефрит; гломерулонефрит; профилактика свертывания крови при проведении форсированного диуреза, экстракорпоральных методов (гемодиализ, гемосорбция, экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, цитаферез, перитонеальный диализ); промывание венозных катетеров.
Наружно: тромбофлебит поверхностных вен, мигрирующий флебит (включая и при варикозных язвах и хронической варикозной болезни), асептический инфильтрат и местный отек, подкожная гематома (в том числе и при флебэктомии), осложнения при хирургических операций на венах, травмы, ушибы сухожилий, суставов, мышечной ткани.
Гепарин вводится внутривенно, подкожно, используется наружно. Режим дозирования индивидуальный и зависит от показаний, используемой лекарственной формы, клинической ситуации и возраста больного.
Отмена гепарина должна проводиться постепенно. При использовании гепарина необходимо постоянно контролировать время свертывания крови. Для разведения гепарина применяют только физиологический раствор. При тяжелой тромбоцитопении (уменьшение количества тромбоцитов в 2 раза от начального числа или менее 100000/мкл) нужно срочно отменить использование гепарина. При наружном использовании не наносить на слизистые оболочки, открытые раны. Гель совместно с тетрациклинами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антигистаминными средствами не назначают.
Гиперчувствительность; для парентерального использования: гемофилия, геморрагический диатез, васкулит, кровотечение, тромбоцитопения (в том числе и вызванная гепарином в анамнезе), лейкоз, полипы, повышенная проницаемость сосудов, язвенные поражения и злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, варикозное расширение вен пищевода, острый бактериальный эндокардит, недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, позвоночнике, мозге, травма (в особенности черепно-мозговая), тяжелые нарушения функционального состояния почек или/и печени;
для наружного использования: травматическое нарушение целостности кожных покровов, гнойные, язвенно-некротические процессы на коже.
Тромбоцитопения, повышенная склонность к кровоточивости, поливалентная аллергия (включая и при бронхиальной астме), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, наличие внутриматочного контрацептива, активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, возраст старше 60 лет.
Применение при беременности и кормлении грудьюИспользование гепарина натрия при беременности и грудном вскармливании возможно только по строгим показаниям.
Побочные действия гепарина натрияСистемные эффекты: нервная система: головная боль, головокружение;
система кровообращения и крови: тромбоцитопения — ранняя (2 – 4 дни терапии) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях со смертельным исходом, геморрагические осложнения — кровотечения из мочевыводящих путей или желудочно-кишечного тракта, ретроперитонеальные кровоизлияния в надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), яичники;
система пищеварения: тошнота, понижение аппетита, рвота, повышение уровня трансаминаз в крови, диарея;
аллергические реакции: лекарственная лихорадка, гиперемия кожи, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; прочие: при продолжительном использовании — алопеция, кальцификация мягких тканей, остеопороз, угнетение продукции альдостерона;
инъекционные реакции — гематома, раздражение, болезненность при введении.
При наружном использовании: аллергические реакции, гиперемия кожи.
Эффективность гепарина натрия усиливается декстраном, ацетилсалициловой кислотой, фенилбутазоном, индометацином, ибупрофеном, дипиридамолом, варфарином, гидроксихлорохином, дикумаролом — увеличивается риск развития кровотечений (при одновременном использовании необходимо соблюдать осторожность), ослабляется — тетрациклинами, антигистаминными препаратами, сердечными гликозидами, никотином, изменяется — никотиновой кислотой. Одновременное использование гепарина натрия (включая в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может увеличить протромбиновое время. Клопидогрел повышает риск развития кровотечения при одновременном использовании. Повышается риск развития кровотечения при одновременном использовании гепарина с кеторолаком и диклофенаком при парентеральном введении (избегать данного сочетания, в том числе низких доз гепарина).
ПередозировкаПри передозировке гепарином развиваются кровотечения различной степени тяжести. При небольшом кровотечении необходимо снизить дозу или прекратить использование гепарина, при сильном кровотечении внутривенно медленно вводят 1% раствор протамина сульфата.
Торговые названия препаратов с действующим веществом гепарин натрияВиатромб
Гепарин
Гепарин Лечива
Гепарин натрий
Гепарин натрия
Гепарин Сандоз
Гепарин-Акригель® 1000
Гепарин-натрий Браун
Гепарин-Рихтер
Гепарин-Ферейн®
Гепарина натриевая соль
Гепарина раствор для инъекций 5000 ЕД/мл
Лавенум®
Лиотон® 1000
Тромблесс®
Тромбогель
Тромбофоб
Комбинированные препараты:
Гепарин натрия + Бензокаин: Нигепан®;
Гепарин натрия + Бензокаин + Бензилникотинат: Гепариновая мазь;
Аллантоин + Гепарин натрия + Декспантенол: Гепальпан, Гепатромбин;
Гепарин натрия + Декспантенол + Троксерутин: Венолайф®, Троксевазин® Нео;
Эсцин + Эссенциальные фосфолипиды + Гепарин натрия: Венабос®, Эссавен®;
Гепарин натрия + Эсцин: Венитан® форте, Еллон гель;
Аллантоин + Гепарин натрия + Лука репчатого луковиц экстракт: Контрактубекс;
Гепарин натрия + Лидокаин + Преднизолон: Гепазолон;
Гепарин натрия + Декспантенол + Диметилсульфоксид: Гепатромбин С, Долобене;
Мометазон + [Гепарин натрия]: Скинлайт®;
Гепарин натрия + Преднизолон + Лауромакрогол 600: Гепатромбин Г.
Гепарин — прямой антикоагулянт, подавляющий активность системы свертывания крови и препятствующий формированию тромбов. Попадая в кровь, активирует основной белок системы свертывания крови — антитромбин III, в результате чего повышается скорость наступления его противосвертывающего эффекта. Препятствует превращению протромбина в тромбин, подавляет активность последнего (а в дополнение к этому — и активированного фактора X), снижает способность тромбоцитов к агрегации (склеиванию). Стимулирует кровообращение в почках, повышает резистентность церебральных сосудов, оказывает гиполипидемический эффект. Снижает активность легочного сурфактанта, угнетает избыточное образование альдостерона корой надпочечников, активирует гормон околощитовидных желез. По некоторым данным обладает иммунодепрессивной активностью. У пациентов с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск возникновения острых коронарных тромбозов, инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти. Снижает число рецидивов инфаркта миокарда и смертность постинфарктных пациентов. Высокие дозы гепарина помогают при тромбоэмболиях легочных артерий и острых венозных тромбозах, низкие хорошо «работают» в рамках предупредительных мероприятий по профилактике венозных тромбоэмболий, в том числе, после хирургических вмешательств. При внутривенном введении гепарина свертывание крови замедляется практически сразу, при внутримышечном — спустя 15-30 минут, при подкожном — через 20-60 минут. Длительность антикоагулянтного действия составляет, соответственно, 4-5 часов при внутривенном, 6 часов при внутримышечном и 8 часов при подкожном введении. При этом главный терапевтический эффект гепарина — профилактика образования тромбов — сохраняется гораздо дольше. Недостаточное количество антитромбина III в крови или непосредственно в месте тромбоза может нивелировать антитромботический эффект препарата. При наружном применении (а препарат с торговым названием «гепарин» выпускается также в виде геля) оказывает противотромботическое, антиэкссудативное и слабое противовоспалительное действие.
Препятствует образованию тромбина, подавляет активность гиалуронидазы, усиливает фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожные покровы гепарин снимает воспаление, улучшает кровообращение в микроциркуляторном русле, стимулирует тканевой метаболизм, благодаря чему обеспечивается ускоренное рассасывание гематом и тромбов.
Использование антикоагулянтов при различных патологических состояниях (включая острые и неотложные) вызывает стойкий интерес как в рамках клинической практики, так и с позиции повышения качества оказания медицинской помощи. Нефракционированный гепарин, о котором и идет речь в данной статье, чаще всего применяется с целью предупреждения и лечения тромботических расстройств, включая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию (острая закупорка тромбом кровеносного сосуда). Как свидетельствует статистика, примерно 50% больных с острым венозным тромбозом получают в качестве антикоагулянтной терапии гепарин. Поскольку гепарин имеет достаточно короткое терапевтическое окно (разница между минимальной токсической и минимальной эффективной концентрациями лекарственного средства) и может вызвать разного рода геморрагические осложнения, при его использовании необходимо тщательно контролировать состояние пациента. В опубликованном американским Институтом совершенствования здравоохранения списке препаратов, неправильное применение которых повлекло за собой тяжелые последствия, гепарин занимает третье место. Другое очень уважаемое учреждение — Институт проблем безопасности лекарственного лечения США — отнесло гепарин к числу препаратов, использование которых требует особых предохранительных мер. В США действует программа, в рамках которой организации здравоохранения доводят информацию об ошибках при медикаментозной терапии и побочных эффектах препаратов. Так вот, наибольшее количество подобных ошибок совершается при применении антикоагулянтов, в т.ч. и гепарина. В этой связи гепарин в виде растворов следует использовать только в условиях стационаров.
Отзывы пациентов о гепарине (5)Лет десять назад была сделана операция по протезированию аортального клапана. Чтобы не образовывались тромбы был назначен препарат "Варфарин" в таблетках. Нужно было перенести еще несколько операций. В качестве временной замены "Варфарину" в пред- и послеоперационный период назначался внутрикожно "Гепарин" в форме раствора. Колол сам, в живот! Грамотно рассчитав дозу врачи добились той нормы МНО как при использовании варфарина. Гепариновая же мазь была мне назначена при тромбофлебите (это когда вены набухают от тромбов), хотя в то время я принимал антикоагулянты. Не знаю как называется эта вена, но у меня были бугорки тромбов от запястья до локтя, при нажатии была не сильная боль. Делали мне компресс с гепариновой мазью и мазью Вишневского в соотношении 1:1. Все прошло за считанные дни!
После травмы каждые 8 – 9 месяцев ложусь на прокапывание. Все процедуры приятные, особенно обкалывание пупка. Сначала брал обычный гепарин, но толка не было. Деньги роль играют, но здоровье дороже. Высокомолекулярный дорогой и в инсулиновых шприцах работает лучше. Нога самостоятельно решает, когда отекать.
У меня во время беременности из-за сильных отеков очень болели ноги и уже начала появляться сосудистая сеточка. Врач посоветовал мне гель Гепарин для профилактики варикоза. Препарат мне очень помог в этом плане, ведь теперь после родов нет даже намека на варикозное расширение вен. Также я использовала гель Гепарин после родов, когда у меня был небольшой геморрой. Потом был случай, когда палец отек и я не могла снять обручальное кольцо, и тут мне тоже помог Гепарин, ведь он снимает отеки и боль. Короче говоря, теперь этот препарат всегда должен быть в нашей домашней аптечке, ведь он помогает на все случаи жизни.
Состою в школе олимпийского резерва, тренировки дважды в день изнурительные, нагрузка на нижние конечности огромная. Бывает, что ноги отекают на следующий день так, что похожи на кадушку. В качестве быстрого средства от отека, метод действительно эффективен, за полчаса помогает вернуть ноги в нормальное состояние. Намазываю ноги гепариновой мазью, беру мази не очень много, в основном мажу лодыжки и икры, ложусь на диван, кладу ноги на подлокотник, так что бы ноги были выше сердца и всё. Отек спадает, ноги перестают «гудеть». Проблем, побочных действий не было не разу. Как правило, все побочные действия появляются от передозировок. Надо знать меру, тогда все будет в пользу.
Долгие годы страдаю от варикоза вен и их тромбофлебита. Днём спасаюсь специальными чулками, а вечером поднимаю ноги наверх и обязательно намазываю гепариновой мазью. Без этого никак не обойтись. После такой процедуры уже через полчаса мне становится полегче, уходит тяжесть в ногах и уменьшаются отёки. Так что гепарин при варикозе очень даже помогает.
© 2011-2016, ООО "МедРейтинг".
СМИ Эл № ФС77-54527 от 21.07.2013 г.
Перед покупкой лекарства ГЕПАРИН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату ГЕПАРИН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете купить ГЕПАРИН, а также найдете необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность
Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X. в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.
У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м - через 15-30 мин, при п/к - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед. терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.
При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.
ФармакокинетикаПосле п/к введения Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.
T1/2 из плазмы составляет 30-60 мин.
ПоказанияПрофилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитикоуремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров.
Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови.
Режим дозированияИндивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Побочное действиеСо стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.
Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.
ПротивопоказанияКровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, антифосфолипидный синдром, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), повышенная чувствительность к гепарину.
Не наносят на открытые раны, на слизистые оболочки, не применяют при язвенно-некротических процессах.
Беременность и лактацияПрименение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.
Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Особые указанияC осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).
Не рекомендуется в/м введение гепарина из-за возможности развития гематомы, а также в/м введение других препаратов на фоне лечения гепарином.
С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.
Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.
Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.
При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.
Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.
Передозировка Лекарственное взаимодействиеПротивосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.
Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.
Условия отпуска из аптек Условия и сроки храненияРаствор для инъекций (5000 МЕ / мл) по 1 мл, 2 мл, 5 мл в ампулах № 5, № 10; по 4 мл, 5 мл, № 5
Кому показан ГепаринГепарин назначают для лечения и пpoфилaктики различных тpoмбoэмбoлических состояний и их осложнений:
Гепарин можно вводить внутривенно или подкожно.
В лечебных целях Гепарин вводится внутривенно, лучше всего путем постоянной капельной инфузии. При болюсном введении интервал между инъекциями составляет 4 - 6 часов. Перед назначением каждой дозы следует проводить коагуляционный тест. Для достижения полного эффекта с немедленным началом действия как постоянной внутривенной инфузии, так и повторным инъекциям должно предшествовать внутривенное введение 5 000 - 15 000 МЕ.
Последующие дозы корректируются индивидуально, в зависимости от результатов коагуляционных тестов (тромбиновое время, время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время). Для того чтобы находиться в терапевтическом диапазоне, эти показатели должны увеличиться в 2 - 3 раза по сравнению с нормальными значениями. Как правило, полная гепаринизация при внутривенном введении достигается при суточной дозе гепарина 30 000 - 50 000 МЕ.
У лиц, у которых отсутствует реакция на гепарин или нуждающихся в повышенных доз гепарина, следует определять уровень антитромбина III.
Пациентам, находящихся на экстракорпоральном кровообращения, Гепарин назначают в дозе 150 - 400 МЕ / кг массы тела и 1 500 - 2000 МО/500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).
При урокиназном или стрептокиназном лизисе, особенно при введении малых доз, необходимо одновременное назначение гепарина. Доза гепарина подбирается таким образом, чтобы продлить тромбиновое время в 2 - 4 раза.
Для пациентов, находящихся на диализе, доза должна корректироваться в зависимости от результатов коагуляционных тестов. Пациентам, которые переводятся на пероральную антикоагулянтную терапию, назначение гепарина следует продолжить до тех пор, пока результаты тромботеста или экспресс-теста не будут находиться в терапевтическом диапазоне.
Детям 1 - 3 мес. внутривенно Гепарин вводят в дозе 800 МЕ / кг массы тела в сутки, 4 - 12 мес-700 МЕ / кг в сутки, от 1 до 6 лет - 600 МЕ / кг в сутки, старше 6 лет - 500м / кг в сутки.
С профилактической целью для предотвращения тромбоза Гепарин вводят подкожно, лучше в складки кожи на передней брюшной стенке, в дозе 5 000 МЕ два раза в сутки.
Особенности применения.Количество тромбоцитов следует определить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие промежутки времени в течение всего периода применения гепарина, особенно между 6-м и 14-м днем от начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение пациентов с резким снижением количества тромбоцитов. У женщин старше 60 лет Гепарин может увеличивать кровоточивость. Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 ч после родов. У больных артериальной гипертензией необходимо контролировать артериальное давление.
Запрещается вводить Гепарин внутримышечно. Следует также, по возможности, избегать биопсий, эпидуральных анестезий и диагностических люмбальных пункций. Дозы гепарина следует корректировать в зависимости от результатов коагуляционных тестов, поскольку избыток гепарина может спровоцировать кровотечение.
Применение гепарина требует осторожности в послеоперационный и послеродовой пepиoды в течении первые 3 - 8 суток (за исключением oпepaций на крoвенoсных сосудах и в тех случаях, когда гenapинизaция нeoбxодима по жизненным пoказаниям).
Отмена препарата должна проводиться постепенно.
Побочные эффекты ГепаринаМогут наблюдаться кровоизлияния (подкожные и в слизистой оболочке, внутренние), а также незначительные гематомы в месте инъекции. Реакции гиперчувствительности: головокружение, головная боль, болезнь, лихорадка, рвота, диарея, тромбоцитопения, аллергические реакции, местное раздражение.
Редко наблюдаются остеопороз, алопеция, гипоальдостеронизм, анафилактический шок, сосудистые спазмы, повышение в крови уровня трансаминаз.
В начале лечения гепарином иногда может наблюдаться преходящая тромбоцитопения (тип 1 с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 000/мкл до 150 000/мкл). Как правило, данная ситуация не приводит к развитию осложнений, и лечение гепарином можно продолжать. В редких случаях может наблюдаться тяжелая иммунная тромбоцитопения (тип II - синдром образования белого тромба). Данное осложнение следует подозревать при падении количества тромбоцитов ниже, чем 80 000/мкл или быстрого снижения их количества более чем на 50% от исходного уровня. У несенсибилизированных пациентов количество тромбоцитов, как правило, начинает уменьшаться через 6 - 14 дней после начала лечения. Иногда может наблюдаться увеличение трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина, обратимая задержка калия, снижение уровня холестерина и повышение уровня глюкозы в крови.
Кому противопоказан ГепаринПероральные антикоагулянты (дикумарин) и антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол) следует отменить не менее чем за 5 дней перед любым хирургическим вмешательством, поскольку они могут усилить склонность к кровотечения во время операции или в послеоперационный период.
Одновременный прием аскорбиновой кислоты, антигистаминных средств, дигиталиса, никотиноподобных веществ или тетрациклинов может подавлять действие гепарина.
Декстран, фенилбутазон, индометацин, ибупрофен, сульфинпиразол, пробеноцид, инъекционные формы этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут потенцировать действие гепарина.
Гепарин замещает фенитоин, квинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками.
Трициклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.
Передозировка ГепаринаТяжелые геморрагические осложнения, кровотечения. В зависимости от тяжести геморрагического осложнения следует либо уменьшить дозу гепарина, или отменить его. Если после отмены гепарина кровотечение продолжается, вводят aнтагонист гепарина - пpoтaмин сyльфaт (или хлорид) (1 мл протамина сульфата нейтрализует 100 МЕ гепарина).
В течение 90 мин после внутривенного введения гепарина вводят 50% рассчитанной дозы протаминсульфата, 50% - в последующие 3 ч.
При индивидуальной непереносимости и появлении аллергических осложнений Гепарин отменяют немедленно и назначают дeceнсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной тepaпии применяют aнтикоагулянты нeпpямого действия.
Тесты Здравые решения
Сердечно-сосудистые заболевания – настоящий бич нашего времени. Именно от этих недугов умирает каждый 4-й житель планеты, а потому лечение патологий сердца и сосудов – первостепенная задача для современной медицины. Большинство данных заболеваний развивается на фоне тромбообразований в сосудах и венах, а потому для предотвращения этих состояний врачи используют препараты из группы антиагрегантов. Наиболее известный среди них медикамент Гепарин, инструкция по применению которого подробно расскажет о его составе и воздействии на организм.
Рассматриваемое лекарство выпускается в 3-х формах:
1. Раствор. Прозрачная светло-желтая жидкость, содержащая в 1 мг препарата 5000 МЕ активного вещества – гепарина натрия, а также хлорид натрия (вспомогательный компонент).
2. Гель, содержащий в 1 г лекарства 1000 МЕ названного вещества, а также компоненты левоментол и карбопол.
3. Мазь, в 1 г которой имеется 100 МЕ гепарина натрия. Бензокаин присутствует здесь в виде вспомогательного вещества.
Лекарство Гепарин представляет собой антикоагулянт прямого действия, который активирует белок антитромбин III, препятствуя свертыванию крови и образованию тромбов. Под воздействием активного вещества препарата улучшается кровоток и повышается сопротивление сосудистых стенок.
Прием Гепарина предотвращает тромбоз сосудов у больных с ИБС, т.е. снижает вероятность инфаркта и внезапного летального исхода. К тому же этот препарат значительно уменьшает частоту рецидивов у лиц, перенесших инфаркт. Помимо борьбы с тромбообразованием, гель и мазь Гепарин избавляют от зуда и оказывают легкое противовоспалительное действие.
Кому показан препаратСредство Гепарин назначается для борьбы с такими болезнями, как:
Заменить Гепарин можно следующими медикаментами: Лиотон и Тромбофоб, Тромблесс и Виатромб.
Режим дозированияРаствор Гепарин вводится внутривенно либо подкожно. Внутримышечно средство попросту не вводится! Как правило, лечение начинается с внутривенной инъекции 5000 МЕ лекарственной жидкости, после чего врач назначает капельное либо подкожное введение препарата. Точные дозировки назначает специалист, в зависимости от заболевания и самочувствия пациента. Данный способ лечения продолжается на протяжении первых 7–10 дней, после чего врач переводит больного на прием антикоагулянтов в таблетках.
Гель и мазь Гепарин также назначаются специалистами в зависимости от клинических показаний, состояния и возраста пациента.
Противопоказания лекарстваПеречисляя случаи, при которых не назначается препарат Гепарин, инструкция по применению обращает внимание на следующие возможные состояния:
С осторожностью Гепарин назначают людям, имеющим эрозивные поражения желудка, хроническую почечную недостаточностью и заболевания печени.
Побочные состоянияПобочные эффекты возникают, как правило, при введении Гепарина в ампулах. По отзывам возможно появление диареи, тошноты и мышечной слабости, гиперемии в месте введения, температуры и бронхоспазма. В единичных случаях может развиться тяжелая тромбоцитопения, угрожающая больному летальным исходом. Крепкого вам здоровья!
